Teikoplaniini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Teikoplaniini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: teikoplaniini

ATX-koodi: J01XA02

Vaikuttava aine: teikoplaniini (teikoplaniini)

Valmistaja: Jodas Expoim Pvt. Oy (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (Intia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 10.10.2019

Teikoplaniini on antibakteerinen lääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuoto - lyofilisaatti oraaliliuoksen, suonensisäisen (i / v) ja intramuskulaarisen (i / v) antamiseen tarkoitetun liuoksen valmistamiseksi: jauhe valkoisesta vaaleankeltaiseen (200 ja 400 mg kukin värittömissä lasipulloissa, joiden tilavuus on 30 ml, suljettu kumilla korkki, puristettu alumiinikorkilla ja peitetty muovisella suojakorkilla). Mukana toimitettava liuotin on injektionesteisiin käytettävä vesi: kirkas, väritön, hajuton neste (5 ml kukin värittömissä lasiampulleissa, joissa on katkoviiva). Pakkaus: pahvilaatikossa 1 pullo lääkettä ja 1 pullo liuotinta; pahvilaatikossa jakamalla väliseinät 5 tai 10 injektiopulloa lääkkeen kanssa tai vastaavasti, 5 tai 10 ampullia liuottimella ja ohjeet teikoplaniinin käytöstä;pahvilaatikossa 5 tai 10 injektiopulloa lääkkeen kanssa ja vastaavasti 5 tai 10 ampullia liuottimella muovialustoille.

Lääkkeen koostumus 1 pullossa:

vaikuttava aine: teikoplaniini (seos, joka sisältää 50% mononatriumsuolaa ja 50% zwitterionia) - 200 tai 400 mg;
apukomponentti: natriumkloridi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Teikoplaniini on antibakteerinen aine, jolla on glykopeptidirakenne. In vitro -olosuhteissa se osoittaa aktiivisuutta gram-positiivisiin aerobisiin ja anaerobisiin mikro-organismeihin.

Lääke estää sille herkkien bakteerien kasvua estämällä mikrobisolun membraanin biosynteesiä muissa kuin beetalaktaamiantibioottien vaikutuksen alaisissa paikoissa.

Teikoplaniini on tehokas seuraavien mikro-organismien aiheuttamiin sairauksiin: Staphylococcus spp. (mukaan lukien metisilliinille ja muille beetalaktaamiantibiooteille resistentit kannat), Listeria monocytogenes, Streptococcus spp., Corynebacterium spp. J / K-ryhmät, Micrococcus spp., Enterococcus spp., Peptococcus spp., Gram-positiiviset anaerobit, mukaan lukien Clostridium difficile.

In vitro, kun teikoplaniinia käytettiin yhdessä imipeneemin tai aminoglykosidien kanssa, Staphylococcus aureusta vastaan havaittiin synergistinen bakterisidinen vaikutus yhdessä siprofloksasiinin kanssa Staphylococcus epidermidistä vastaan. Yhdistelmänä rifampisiinin kanssa Staphylococcus aureusta vastaan on paljastunut additiivisia ja synergistisiä vaikutuksia.

Joidenkin Staphylococcus haemolyticus -kantojen osalta on raportoitu lääkkeen pienimpien estävien pitoisuuksien (MIC) noususta.

In vitro -olosuhteissa yhden vaiheen resistenssin kehittymistä teikoplaniinille ei paljastettu, mutta monen vaiheen jälkeen monivaiheinen resistenssi kehitettiin.

Teikoplaniini ei yleensä ole ristiresistenssi muiden antibioottiryhmien kanssa. Enterococcus spp. havaitaan pieni ristiresistenssi teikoplaniinille ja toiselle glykopeptidille, vankomysiinille.

Määritettäessä mikro-organismien herkkyyttä lääkkeelle käytetään levyjä, jotka sisältävät 30 μg teikoplaniinia. Kannat, joiden kasvunestovyöhykkeen halkaisija on vähintään 14 mm, katsotaan herkiksi, ja sellaiset, joissa kasvun estoalueen halkaisija on enintään 10 mm, katsotaan vastustuskykyisiksi.

Farmakokinetiikka

Kertaisen teikoplaniinin intramuskulaarisen injektion jälkeen annoksella 3–6 mg / kg biologinen hyötyosuus on noin 90%.

Suun kautta annettuna lääke ei imeydy eikä pääse systeemiseen verenkiertoon, jos ruoansulatuskanavassa ei ole muutoksia. Noin 40% annoksesta havaitaan ulosteissa mikrobiologisesti aktiivisessa muodossa.

Laskimonsisäisen 3-6 mg / kg: n annoksen jälkeen teikoplaniini jakautuu elimistöön kahdessa vaiheessa: ensimmäinen on nopean jakautumisen vaihe, jonka puoliintumisaika (T _½) plasmasta on noin 0,3 tuntia, toinen on hitaamman jakautumisen vaihe, jonka T _{½ on} noin 3 h. Lisäksi lääkeaine eliminoituu hitaasti lopullisen _{T½: n ollessa} noin 150 tuntia. Näin pitkä T _½ antaa sinun syöttää teikoplaniinia kerran päivässä.

Kun 6 mg / kg: n annos otetaan käyttöön 30 minuutin laskimonsisäisenä infuusiona 12 tunnin jälkeen ja sitten 24 tunnin välein, lääkkeen vähimmäispitoisuus plasmassa (C _min) 10 mg / l voidaan laskettujen tietojen mukaan saavuttaa 4. päivään mennessä. … Teikoplaniinin laskettu C _max (maksimipitoisuus plasmassa) ja C _min tasapainotilassa, jotka ovat vastaavasti 64 ja 16 mg / l, voidaan saavuttaa 28. hoitopäivänä. Lääke jakautuu nopeasti ihonalaisiin rasvoihin, luukudokseen, nivelnesteeseen, keuhkopussinesteeseen, keuhkokudokseen, sydänlihakseen ja rakkulanesteeseen, mutta tunkeutuu huonosti aivo-selkäydinnesteeseen.

Heikko affiniteettisidos plasman proteiineihin on 90–95%. Kun teikoplaniinia annetaan laskimoon annoksella 3–6 mg / kg, jakautumistilavuus tasapainotilassa aikuisilla on 0,94–1,41 l / kg; lapsilla tämä indikaattori ei eroa merkittävästi.

Parenteraalisen lääkkeen antamisen jälkeen vain noin 3% annoksesta metaboloituu. Noin 97% erittyy muuttumattomana, josta 80% erittyy munuaisten kautta.

Laskimonsisäisen 3–6 mg / kg: n annoksen jälkeen munuaispuhdistuma on välillä 10,4–12,1 mg / h / kg, plasman kokonaispuhdistuma on 11,9–14,7 ml / h / kg.

Käyttöaiheet

Parenteraaliseen antoon:

herkkien grampositiivisten mikro-organismien, mukaan lukien muille antibiooteille (penisilliinit, mukaan lukien kefalosporiinit ja metisilliini) resistentit, aiheuttamien vakavien infektioiden hoito, mukaan lukien nämä infektiot penisilliinille ja kefalosporiinille allergisilla potilailla;
virtsateiden, alahengitysteiden, luiden ja nivelten, ihon ja pehmytkudosten infektioiden sekä septikemian, endokardiitin ja peritoniitin hoito, joka johtuu jatkuvasta ambulatorisesta peritoneaalidialyysistä (CAPD);
tarttuvien komplikaatioiden ehkäisy ortopedisten ja hammaslääketieteellisten toimenpiteiden aikana tapauksissa, joissa grampositiivisten mikro-organismien aiheuttama tartuntaprosessi on vaarassa.

Suun kautta: Clostridium difficile -bakteerin aiheuttama pseudomembranoottinen koliitti (liittyy antibakteeristen lääkkeiden ottamiseen).

Vasta-aiheet

Teikoplaniinin käyttö on vasta-aiheista yliherkkyyden ollessa läsnä sen komponenteille sekä imetyksen aikana.

Lääkettä tulee käyttää varoen seuraavissa tapauksissa:

munuaisten vajaatoiminta;
maksan vajaatoiminta;
yliherkkyys vankomysiinille;
raskaus (vain jos mahdolliset hyödyt ylittävät mahdolliset riskit);
pitkäaikainen hoito teikoplaniinilla;
ototoksisten ja nefrotoksisten aineiden samanaikainen käyttö: syklosporiini, furosemidi, sisplatiini, kolistiini, aminoglykosidit, etakryynihappo, amfoterisiini B.

Teikoplaniini, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Teikoplaniini otetaan suun kautta, ruiskutetaan lihakseen ja suonensisäisesti 3-5 minuutin injektiona tai 30 minuutin infuusiona. Vastasyntyneille sallitaan vain laskimonsisäinen infuusio.

Liuoksen valmistelu:

Lisää kylmäkuivattua injektiopulloa hitaasti 3,2 ml steriiliä vettä.
Ravista pulloa varovasti välttäen vaahdon muodostumista (jauheen on liukeneva kokonaan). Jos liuos osoittautuu vaahtoavaksi, se tulisi asettaa sivuun noin 15 minuutiksi vaahdon määrän vähentämiseksi.
Poista liuos hitaasti injektiopullosta, lävistämällä neulalla keskellä oleva kumitulppa.

Käyttövalmis 3,2 ml liuosta sisältää 200 tai 400 mg teikoplaniinia (valitusta annoksesta riippuen). On tärkeää valmistaa ja poistaa liuos oikein, muuten voidaan antaa pienempi annos kuin tarvitaan.

Valmistettu liuos on isotoninen ja sen pH on 6,5–7,5. Se voidaan antaa tässä muodossa tai laimennettuna lisäksi 0,9% natriumkloridiliuoksella, 5% glukoosiliuoksella, Ringerin liuoksella, Hartmanin liuoksella ja peritoneaalidialyysiliuoksella, joka sisältää 1,36 tai 3,86% glukoosia.

Annokset aikuisille ja yli 16-vuotiaille nuorille, joiden munuaisten toiminta on normaali

Ensimmäisen päivän virtsateiden, alahengitysteiden, ihon ja pehmytkudosten kohtalaisen vaikeiden infektioiden hoitoon suositellaan laskimoon annettavaa 400 mg: n annosta, minkä jälkeen ylläpitoannos on 200 mg kerran päivässä lihakseen tai laskimoon.

Vakavissa nivelten ja luiden infektioissa, endokardiitissa ja septikemiassa ensimmäiset kolme annosta ovat 400 mg laskimoon 12 tunnin välein, sitten 400 mg lihakseen tai laskimoon kerran päivässä. Lääkkeen vähimmäispitoisuuden veriseerumissa tulee olla vähintään 10 mg / l. Suurin pitoisuus, joka määritetään tunnin kuluttua 400 mg teikoplaniiniannoksen antamisesta laskimoon, on yleensä välillä 20-50 mg / l.

Lääkkeen 200 ja 400 mg vakioannokset vastaavat 3 ja 6 mg / kg annoksia. Yli 85 kg painavia potilaita kehotetaan säätämään annosta painon mukaan saman hoito-ohjelman mukaisesti: 3 mg / kg - kohtalaisen vaikeille infektioille, 6 mg / kg - vaikeille infektioille. Joissakin tapauksissa (esimerkiksi endokardiitti ja palovammat) päivittäinen ylläpitoannos voidaan nostaa 12 mg / kg.

CAPD: n komplikaationa kehittyneelle peritoniitille yksi latausannos on 400 mg laskimoon. Ensimmäisellä hoitoviikolla määrätään 20 mg / l, lääke lisätään kuhunkin säiliöön dialyysiliuoksella, toisella viikolla 20 mg / l annos lisätään jokaiseen toiseen säiliöön, kolmannella viikolla sama annos lisätään säiliöön yön dialyysiliuoksella …

Antimikrobiseen ennaltaehkäisyyn ortopedisten ja hammaslääketieteellisten toimenpiteiden aikana (esimerkiksi endokardiitin estämiseksi potilailla, joilla on keinotekoinen sydänventtiili), teikoplaniinia annetaan kerran laskimoon anestesian induktion aikana annoksella 400 mg tai 6 mg / kg, kun ruumiinpaino on yli 85 kg.

Clostridium difficile -bakteerin aiheuttaman pseudomembranoottisen koliitin tapauksessa teikoplaniinia annetaan suun kautta 200 mg 2 kertaa päivässä.

Annostusohjelma 2 kuukauden - 16 vuoden ikäisille lapsille

2 kuukauden - 16 vuoden ikäisille lapsille useimpien gram-positiivisten infektioiden aiheuttamien sairauksien hoidossa lääkkeen kolme ensimmäistä annosta annetaan laskimoon 10 mg / kg 12 tunnin välein, toinen ylläpitoannos on 6 mg / kg kerran päivässä laskimoon tai i / m, neutropenian ja vakavien infektioiden kanssa, ylläpitoannos on 10 mg / kg kerran päivässä i / v.

Alle 2 kuukauden ikäisille lapsille, mukaan lukien vastasyntyneet, annetaan ensimmäisenä päivänä annos 16 mg / kg laskimoon, sitten 8 mg / kg kerran päivässä laskimoon. Tässä potilasryhmässä laskimonsisäinen antaminen tapahtuu aina 30 minuutin infuusiona.

Annostusohjelma aikuisille, joilla on munuaisten vajaatoiminta

Hoidon kolmen ensimmäisen päivän aikana teikoplaniiniannosta ei muuteta. Neljännestä päivästä alkaen annos määritetään siten, että lääkeaineen pitoisuus seerumissa pidetään 10 mg / l: n tasolla.

Kohtalaisessa munuaisten vajaatoiminnassa [kreatiniinipuhdistuma (CC) 40-60 ml / min] joko pienennetään ylläpitoannosta 2 kertaa tai lisätään vakioannos 2 päivän välein.

Potilaat, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC <40 ml / min) ja hemodialyysipotilaat, joko pienentävät tavanomaista annosta 3 kertaa tai antavat tavallisen annoksen 3 päivän välein.

Teikoplaniini ei erittele hemodialyysin aikana.

Hoidon kesto

Useimmissa teikoplaniinille herkkien patogeenien aiheuttamissa infektioissa terapeuttinen vaste kehittyy 48–72 tunnin kuluessa hoidon aloittamisesta.

Hoidon yleisen keston määrää lääkäri kliinisen kuvan, infektion tyypin ja sen kulun vakavuuden mukaan.

Osteomyeliittiä ja endokardiittia tulee hoitaa vähintään 3 viikon ajan.

Lääkkeen enimmäiskesto on 4 kuukautta.

Sivuvaikutukset

Teikoplaniini on yleensä hyvin siedetty. Tuloksena olevat haittavaikutukset ovat yleensä lieviä ja ohimeneviä. Hoidon keskeyttämistä vaativat vakavat häiriöt ovat harvinaisia.

Mahdolliset haittavaikutukset:

paikalliset reaktiot: kipu pistoskohdassa, punoitus, tromboflebiitti, paise lihaksensisäisessä injektiokohdassa;
infuusioreaktiot: veren vuotaminen ylävartaloon, punoitus (näitä reaktioita esiintyi potilailla, jotka eivät olleet aiemmin saaneet teikoplaniinia, ne eivät toistuneet seuraavilla pienempien annosten injektioilla tai pienemmällä nopeudella, joten ne eivät olleet spesifisiä tietylle liuospitoisuudelle ja infuusionopeudelle);
yliherkkyysreaktiot: vilunväristykset, kuume, kutina, ihottuma, nokkosihottuma, anafylaktinen sokki, anafylaktiset reaktiot, angioedeema; hyvin harvoin - hilseilevä dermatiitti, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, erythema multiforme, mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
munuaisilla: kohonnut seerumin kreatiniinitaso, munuaisten vajaatoiminta;
maksasta: maksan transaminaasien aktiivisuuden lisääntyminen, alkalisen fosfataasin lisääntyminen veriseerumissa;
verestä: neutropenia, leukopenia, trombosytopenia, agranulosytoosi, eosinofilia;
maha-suolikanavasta: ripuli, pahoinvointi, oksentelu;
keskushermostosta: päänsärky, huimaus; laskimonsisäisesti - kouristukset;
kuuloelimestä, labyrinttihäiriöt: korvien soiminen, vestibulaariset häiriöt, kuulon heikkeneminen;
muut: superinfektio (mikro-organismien liikakasvu, jotka eivät ole herkkiä teikoplaniinille).

Yliannostus

Tunnetaan tapauksia, joissa liiallisia annoksia (35,7 - 104 mg / kg) on annettu virheellisesti alle 8-vuotiaille lapsille. Yksi 29 päivän ikäinen vauva sekoitettiin 400 mg: n (95 mg / kg) IV-annoksen jälkeen. Muilla potilailla ei havaittu oireita tai poikkeavuuksia laboratorioparametreista.

Hemodialyysi ei poista lääkettä kehosta. Hoito on oireenmukaista.

erityisohjeet

Ristiherkkyys voi kehittyä potilailla, joilla tiedetään olevan yliherkkyys vankomysiinille, joten varovaisuutta on noudatettava.

Käyttämällä teikoplaniinia, erityisesti pitkäaikaisesti, on mahdollisuus kehittää superinfektio, ts. Lääkkeelle epäherkkien mikro-organismien lisääntyminen. Tässä tapauksessa tarvitaan asianmukaista hoitoa.

Teikoplaniinin hematologista, munuais- ja maksatoksisuutta, toksista vaikutusta kuuloelimeen on raportoitu. Tältä osin on suositeltavaa seurata munuaisten ja maksan toimintakykyä, hematologisia parametreja ja kuulotilaa erityisesti munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ja potilailla, jotka saavat lääkettä pitkään tai käyttävät samanaikaisesti muita nefro- ja / tai ototoksisia lääkkeitä, kuten etakryynihappo, amfoterisiini B, kolistiini, syklosporiini, furosemidi, sisplatiini, aminoglykosidit.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Joillakin potilailla hoidon aikana esiintyy haittavaikutuksia, jotka voivat vaikuttaa negatiivisesti reaktioiden nopeuteen ja keskittymiskykyyn (esimerkiksi huimaus). Tässä suhteessa potilaita kehotetaan toteuttamaan varotoimia.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Eläintutkimuksissa lääkkeen teratogeenisia vaikutuksia ei ole tunnistettu, mutta kliininen kokemus raskaudesta ihmisillä ei ole riittävä antibiootin turvallisuuden asteen arvioimiseksi. Raskauden aikana tai jos epäillään, lääkäri voi määrätä teikoplaniinia vain, jos tulevan hoidon odotettu hyöty oikeuttaa mahdolliset riskit.

Ei ole tietoa lääkkeen tunkeutumisesta äidinmaitoon. Naisia, jotka tarvitsevat antibioottihoitoa teikoplaniinilla, kehotetaan lopettamaan imetys.

Lapsuuden käyttö

Teikoplaniinia voidaan käyttää lapsille syntymästä lähtien.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla lääkettä käytetään varoen. Annostusohjelman korjaaminen on tarpeen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Teikoplaniinilla on maksatoksisuutta, ja sitä tulee käyttää varoen.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäiden potilaiden, joilla on normaali munuaisten toiminta, ei tarvitse muuttaa lääkeannosta. Munuaisten toiminnan heikkenemisen yhteydessä on noudatettava asianmukaisia suosituksia hoito-ohjelman korjaamiseksi.

Huumeiden vuorovaikutus

Teikoplaniini on farmaseuttisesti yhteensopimaton aminoglykosidien kanssa.

Haittavaikutuksia voi ilmetä teikoplaniinin ja nefro- tai ototoksisten lääkkeiden, kuten syklosporiinin, amikasiinin, kanamysiinin, streptomysiinin, kefaloridiinin, furosemidin, gentamisiinin, neomysiinin, kolistiinin, tobramysiinin, sisplatiinin, amfoterisiini B: n, etakryniinin samanaikaisella tai peräkkäisellä käytöllä.

Analogit

Teikoplaniinianalogit ovat: Vancomabol, Vankomysiini, Vankorus, Vibativ, Xidalba, Orthocid, Editsin jne.

Varastointiehdot

Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa lasten ulottumattomissa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut teikoplaniinista

Lääke ilmestyi lääkemarkkinoille melko äskettäin, joten tänään ei ole arvosteluja teikoplaniinista erikoistuneilla lääketieteellisillä sivustoilla ja foorumeilla.

Teikoplaniinin hinta apteekeissa

Teikoplaniinin hinta riippuu annostuksesta, myyntialueesta ja apteekkiketjusta. Yhden pullon arvioidut kustannukset 200 mg: n annoksella ovat 890 ruplaa, yksi pullo 400 mg: n annoksella on 1480 ruplaa.