Rabeprazole-SZ - Käyttöohjeet, Arvostelut, Hinta, Kapselianalogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Rabepratsoli-SZ

Rabeprazole-SZ: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Rabeprazole-SZ

ATX-koodi: A02BC04

Vaikuttava aine: rabepratsoli (rabepratsoli)

Valmistaja: Severnaya Zvezda, CJSC (Venäjä)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 30.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 92 ruplaa.

Ostaa

Rabepratsoli-SZ on lääke, jolla on haavaumia, stressiä estävää, protonipumppua estävää vaikutusta.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - enteeriset kapselit: kovat hyytelömäiset; annos 10 mg - koko nro 3, vartalon väri valkoinen, korkit - tummanpunainen; annos 20 mg - koko nro 1, vartalon väri keltainen, korkit - ruskea; kapselien sisältö on pallomaisia pellettejä valkoisesta kellertävän tai kermanvärisenä tai melkein valkoisena (pahvilaatikossa 2, 3 tai 6 läpipainopakkausta, joissa on 10 tablettia, tai 1, 2 tai 4 läpipainopakkausta, joissa on 14 tablettia, tai 1 polymeeritölkki tai pullo 30, 60 tai 100 tablettia ja ohjeet Rabeprazole-SZ: n käytöstä).

Pellettikoostumus (1 kapseli 10/20 mg, vastaavasti):

vaikuttava aine: rabepratsolinatrium - 10/20 mg (rabepratsolipelletit - 118/236 mg, vastaavasti);
apuaineet: hydroksimetyyliselluloosa - 14,75 / 29,5 mg; natriumkarbonaatti - 1,65 / 3,3 mg; sokerimurut (tärkkelyssiirappi, sakkaroosi) - 71,47 / 142,94 mg; talkki - 1,77 / 3,54 mg; titaanidioksidi - 0,83 / 1,66 mg;
kuori: setyylialkoholi - 1,6 / 3,2 mg; hypromelloosiftalaatti - 15,93 / 31,86 mg.

Kapselin koostumus (10/20 mg, vastaavasti):

runko: keltainen rautaoksidi - 0 / 0,192%; titaanidioksidi - 2/1%; gelatiini - jopa 100 / enintään 100%;
korkki: väriaine atsorubiini - 0,661 9/0%; indigokarmiini - 0,028 6/0%; titaanidioksidi - 0,666 6 / 0,333 3%; musta rautaoksidi - 0 / 0,53%; keltainen rautaoksidi - 0 / 0,2%; punainen rautaoksidi - 0 / 0,93%; gelatiini - jopa 100 / jopa 100%.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Rabepratsoli - Rabeprazole-SZ: n vaikuttava aine, kuuluu bentsimidatsolijohdannaisiin, antisekretoorisiin aineisiin. Lääkkeen tärkeimmät vaikutukset:

mahahapon erityksen estäminen: aikaansaadaan H ⁺ / K ⁺ -ATPaasin spesifinen esto mahalaukun parietaalisolujen erityspinnalla;
suolahapon erityksen viimeisen vaiheen estäminen: stimuloidun ja peruserityksen sisältö vähenee ärsykkeen etiologiasta riippumatta.

Suuren lipofiilisyyden ansiosta rabepratsoli tunkeutuu helposti mahalaukun parietaalisoluihin, missä se konsentroituu, minkä seurauksena lääke lisää bikarbonaatin eritystä ja sillä on sytoprotektiivinen vaikutus.

Suun kautta annetun rabepratsolin 20 mg: n annoksena eritysvaikutus kehittyy tunnin kuluessa, suurin vaikutus - 2-4 tunnissa. 23 tuntia ensimmäisen Rabeprazole-SZ-annoksen ottamisen jälkeen tyvihapon erityksen esto on 62%, stimuloitu ruoka - 82%. Tämä vaikutus kestää noin 48 tuntia. Hoidon päättyessä eritysaktiviteetti palautuu 1-2 päivän kuluessa.

Veren gastriinipitoisuus plasmassa kasvaa ensimmäisten 2–8 hoitoviikon aikana (mikä heijastaa suolahapon eritystä estävää vaikutusta). 7-14 päivässä lääkkeen lopettamisen jälkeen tämän indikaattorin arvo palaa alkuperäiselle tasolle.

Rabepratsolilla ei ole antikolinergisiä ominaisuuksia; se ei vaikuta keskushermostoon, hengityselimiin eikä sydän- ja verisuonijärjestelmiin.

Rabepratsolihoidon aikana ei havaittu vakaiden muutosten kehittymistä gastriitin vakavuudessa, enterokromafiinimaisten solujen morfologisessa rakenteessa, atrofisen gastriitin, suoliston metaplasian tai Helicobacter pylori -infektion leviämisen esiintyvyydessä.

Farmakokinetiikka

Aine imeytyy nopeasti suolistosta, kun 20 mg rabepratsolia on nautittu, _Cmax (aineen enimmäispitoisuus) plasmassa saavutetaan noin 3,5 tunnissa. Plasman C _{max: n} ja AUC: n (pitoisuus-aikakäyrän alapinta-ala) muutos on lineaarinen, kun Rabeprazole-SZ: ää käytetään annosalueella 10–40 mg. Absoluuttinen hyötyosuus suun kautta annetun 20 mg: n aineen jälkeen (verrattuna laskimonsisäiseen antoon) on noin 52%. Toistuvalla rabepratsolin annolla tämän indikaattorin arvo ei muutu.

Päivän aikaan ja antasidien samanaikaisella antamisella ei ole vaikutusta rabepratsolin imeytymisasteeseen. Kun lääkettä otetaan rasvaisten ruokien kanssa, rabepratsolin imeytyminen hidastuu vähintään 4 tuntia, mutta _Cmax- arvot ja imeytymisaste pysyvät muuttumattomina.

Rabepratsolin sitoutumisaste plasman proteiineihin on ihmisillä noin 97%.

T _1/2 (puoliintumisaika) plasmasta terveillä vapaaehtoisilla on välillä 0,7 - 1,5 tuntia (keskimäärin 1 tunti), kokonaispuhdistuma on 3,8 ml / min / kg.

Suun kautta otetun 20 mg: n ¹⁴ C-leimatun rabepratsolin kerta-annoksen jälkeen virtsasta ei löytynyt muuttumatonta ainetta. Noin 90% rabepratsolista erittyy virtsaan pääasiassa kahden metaboliitin muodossa: karboksyylihappo- ja merkapturiinihappokonjugaatti (vastaavasti M6 ja M5). Lisäksi erittyy kaksi tuntematonta metaboliittia, jotka tunnistettiin toksikologisella analyysillä. Loput aineesta erittyy ulosteeseen.

Yhteensä 99,8% rabepratsolista erittyy. Tämä tarkoittaa metaboliittien erittymistä sappeen merkityksetöntä. Tärkein metaboliitti (M1) on tioeetteri. Ainoa aktiivinen metaboliitti on desmetyyli (M3), mutta sitä havaittiin vain yhdellä tutkimuksen osallistujalla pieninä pitoisuuksina 80 mg rabepratsolin ottamisen jälkeen.

Vakaan munuaisten vajaatoiminnan ollessa loppuvaiheessa potilailla, jotka tarvitsevat ylläpitohemodialyysiä (kreatiniinipuhdistuma <5 ml / min / 1,73 m ²), aineen erittyminen on samanlaista kuin terveillä vapaaehtoisilla. Näiden potilaiden C _max- ja AUC- arvot olivat noin 35% pienemmät kuin terveillä vapaaehtoisilla. Keskimääräinen T _1/2: terveitä vapaaehtoisia - 0,82 tuntia, potilaita hemodialyysin aikana - 0,95 tuntia, potilaita hemodialyysin jälkeen - 3,6 tuntia. Rabepratsolin puhdistuma munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, jotka tarvitsevat hemodialyysiä, on noin 2 kertaa suurempi kuin terveillä vapaaehtoisilla.

Kroonisia maksavaurioita sairastavien potilaiden AUC-arvo on 2 kertaa suurempi kuin terveillä vapaaehtoisilla, mikä osoittaa ensimmäisen maksan läpi kulkevan vaikutuksen vähenemisen ja plasman T _1/2 on 2–3 kertaa suurempi. Huolimatta siitä, että potilailla, joilla on krooninen kompensoitu maksakirroosi, AUC on 2 kertaa suurempi ja C _max 50% suurempi (verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin), he sietävät 20 mg rabepratsolin saannin kerran päivässä.

Aineen eliminaatio vanhuksilla on jonkin verran hitaampaa. 7 päivän kuluttua Rabeprazole-C3: n ottamisesta päivittäisenä 20 mg: n annoksena AUC kasvoi tässä potilasryhmässä noin 2 kertaa, C _max - 60%. Samanaikaisesti rabepratsolin kumulaation merkkejä ei havaita.

CYP2C19: n hitaan metabolian taustalla viikon kuluttua rabepratsolin 20 mg: n vuorokausiannoksesta, AUC kasvaa 1,9 kertaa ja T _1/2 - 1,6 kertaa verrattuna samoihin parametreihin potilailla, jotka ovat nopeasti metaboloituvia, kun taas kun taas _Cmax- arvo kasvaa 40%.

Käyttöaiheet

pohjukaissuolihaavan paheneminen;
mahahaavan ja anastomoottisen haavauman paheneminen;
eroosinen ja haavainen GERD (gastroesofageaalinen refluksitauti) yli 12-vuotiailla lapsilla ja aikuisilla tai refluksiösofagiitti;
GERD (tukihoito);
Zollinger-Ellisonin oireyhtymä ja muut tilat, joille on tunnusomaista patologinen yliheritys;
NERD (ei-erosiivinen gastroesofageaalinen refluksitauti);
Helicobacter pylorin hävittäminen potilailla, joilla on mahahaava (yhdessä sopivien antibakteeristen lääkkeiden kanssa).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

sakkaroosin / isomaltaasin puute, fruktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosipuutos;
raskaus ja imetysaika;
ikä enintään 12 (GERD: n hoidossa) tai 18 vuotta (muille käyttöaiheille);
yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponenteille sekä substituoiduille bentsimidatsoleille.

Suhteellinen (Rabeprazole-SZ-kapselit on määrätty lääkärin valvonnassa):

vaikea munuaisten vajaatoiminta;
vaikea maksan vajaatoiminta.

Rabeprazole-SZ, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Rabepratsoli-SZ otetaan suun kautta riippumatta ruoan saannista ja kellonajasta. Kapselit on nieltävä kokonaisina.

Annostusohjelma määräytyy käyttöaiheiden mukaan:

pohjukaissuolihaavan paheneminen: 20 mg kerran päivässä, joillekin potilaille terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi riittää ottamaan Rabeprazole-SZ 10 mg: n annoksena. Hoito suoritetaan 2-4 viikon kuluessa, käyttöaiheiden mukaan, lääkkeen saantia voidaan pidentää vielä 4 viikkoa;
mahahaavan ja anastomoottisen haavauman paheneminen: 10 tai 20 mg kerran päivässä. Paraneminen tapahtuu yleensä 6 viikon hoidon jälkeen, mutta joskus lääkkeen käyttö jatkuu vielä 6 viikkoa;
eroosinen ja haavainen GERD tai refluksi-ruokatorvitulehdus: 10 tai 20 mg kerran päivässä. Parantuminen tapahtuu yleensä 4–8 viikon hoidon jälkeen, mutta joskus lääkettä jatketaan vielä 8 viikkoa;
GERD (ylläpitohoito): 10 tai 20 mg kerran päivässä. Hoidon kesto määräytyy käyttöaiheiden mukaan;
NERD ilman ruokatorvitulehdusta: 10 tai 20 mg kerran päivässä. Yleensä oireet häviävät 4 viikon hoidon jälkeen, jos näin ei tapahdu, potilaalle määrätään lisätutkimus. Oireiden lieventämisen jälkeen niiden myöhemmän kehityksen estämiseksi Rabeprazole-SZ-valmistetta voidaan käyttää tarvittaessa 1 kerran päivässä, 10 mg;
Zollinger-Ellisonin oireyhtymä ja muut tilat, joille on tunnusomaista patologinen yliherkkyys: annos valitaan erikseen. Hoidon alussa Rabeprazole-SZ: n käyttö on ilmoitettu 60 mg: n päivittäisannoksena, minkä jälkeen se nostetaan 100 mg: aan (yhdessä annoksessa) tai 120 mg: aan (kahdessa yhtä suuressa annoksessa); joillekin potilaille jaettu annostus on edullisempi. Hoidon kesto määräytyy kliinisen välttämättömyyden mukaan, joissakin tapauksissa sitä jatkettiin 12 kuukauden ajan;
Helicobacter pylorin hävittäminen potilailla, joilla on peptinen haavauma: 20 mg 2 kertaa päivässä (Rabeprazole-SZ: ää käytetään tietyn järjestelmän mukaisesti sopivalla antibioottien yhdistelmällä) 7 päivän ajan.

Potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, rabepratsolipitoisuus veressä on yleensä suurempi kuin terveillä vapaaehtoisilla. Rabeprazole-SZ-valmistetta on noudatettava varoen vaikean maksan vajaatoiminnan taustalla.

GERD: n hoidossa yli 12-vuotiaiden lasten turvallisuusprofiilia on tutkittu 20 mg: n päivittäisannoksella (kerralla) enintään 8 viikon ajan.

Sivuvaikutukset

Kliinisissä tutkimuksissa todettiin seuraavien häiriöiden kehittyminen: voimattomuus, huimaus, päänsärky, ihottuma, vatsakipu, ilmavaivat, ripuli, kserostomia.

Mahdolliset haittavaikutukset (> 10% - hyvin usein;> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja <0,1% - harvoin; <0,01% - hyvin harvinaiset; tuntemattomalla taudilla - rikkomistiheyden määrittämiseksi näyttää mahdolliselta):

ruoansulatuskanava: usein - ummetus, ilmavaivat, vatsakipu, oksentelu, ripuli, pahoinvointi; harvoin - röyhtäily, dyspepsia, kserostomia; harvoin - makuhäiriöt, gastriitti, suutulehdus;
hematopoieettinen järjestelmä: harvoin - neutropenia, trombosytopenia, leukopenia;
maksan ja sappijärjestelmä: harvoin - keltaisuus, hepatiitti, maksan enkefalopatia;
immuunijärjestelmä: harvoin - akuutit systeemiset allergiset reaktiot (mukaan lukien hypotensio, kasvojen turvotus, hengenahdistus);
hermosto: usein - päänsärky, unettomuus, huimaus; harvoin - hermostuneisuus, uneliaisuus; harvoin masennus; tuntemattomalla taajuudella - sekavuus;
hengityselimet: usein - nielutulehdus, yskä, nuha; harvoin - keuhkoputkentulehdus, sinuiitti;
lisääntymisjärjestelmä: tuntemattomalla taajuudella - gynekomastia;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: tuntemattomalla taajuudella - perifeerinen turvotus;
virtsajärjestelmä: harvoin - virtsatieinfektio; harvoin - interstitiaalinen nefriitti;
iho ja ihonalainen kudos: harvoin - nokkosihottuma, rakkulainen ihottuma; hyvin harvoin - toksinen epidermaalinen nekrolyysi, erythema multiforme, Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
tuki- ja liikuntaelimistö: usein - selkäkipu; harvoin - nivelkipu, lihaskipu, reiden, selkärangan tai ranteen luiden murtuminen, jalkojen lihaskrampit;
näön elin: harvoin - näkövamma;
aineenvaihdunta: harvoin - ruokahaluttomuus; tuntemattomalla taajuudella - hypomagnesemia, hyponatremia;
laboratorio- / instrumentaalitutkimukset: harvoin - painonnousu, lisääntynyt maksan transaminaasien aktiivisuus;
toiset: usein infektiot.

Yliannostus

Tietoja yliannostuksesta on vähän.

Hoito: oireenmukainen ja tukeva. Rabepratsoli erittyy huonosti dialyysin aikana, koska se sitoutuu hyvin plasman proteiineihin. Vastalääke on tuntematon.

erityisohjeet

Potilaan vaste Rabeprazole-SZ-hoidolle ei sulje pois pahanlaatuisten kasvainten esiintymistä mahassa.

Kun lääkettä käytetään vähintään 3 kuukautta, harvinaisissa tapauksissa havaittiin oireettoman tai oireenmukaisen hypomagnesemian kehittyminen. Useimmiten näistä rikkomuksista ilmoitettiin vuoden kuluttua Rabeprazole-SZ: n ottamisesta. Vakavia haittavaikutuksia olivat tetania, kohtaukset ja rytmihäiriöt. Useimmat potilaat tarvitsivat hypomagnesemiahoitoa. Se sisälsi magnesiumin korvaamisen ja protonipumpun estäjien, mukaan lukien Rabeprazole-SZ, poistamisen.

Potilailla, jotka saavat pitkäaikaista hoitoa tai käyttävät lääkettä yhdessä digoksiinin tai lääkkeiden kanssa, jotka voivat johtaa hypomagnesemian kehittymiseen (erityisesti diureettien kanssa), magnesiumpitoisuutta on seurattava ennen Rabeprazole-C3-hoidon aloittamista ja hoidon aikana.

Hoidon aikana osteoporoosiin voi liittyä lisääntynyt lonkan, selkärangan tai ranteen murtumien riski. Riski on suurempi potilailla, jotka käyttävät suuria Rabeprazole-SZ-annoksia pitkään (12 kuukautta ja kauemmin).

Kirjallisuuden tietojen mukaan Rabeprazole-SZ: n ja metotreksaatin (pääasiassa suurina annoksina) yhdistelmäkäytöllä on mahdollista nostaa metotreksaatin ja / tai hydroksimetotreksaatin (sen metaboliitti) pitoisuutta ja lisätä T _1/2, mikä voi johtaa metotreksaatin toksisuuteen. Jos on tarpeen käyttää suuria metotreksaattiannoksia, on harkittava Rabeprazole-SZ-valmisteen väliaikaisen lopettamisen todennäköisyyttä.

Rabeprazole-SZ-valmisteen käyttö voi lisätä maha-suolikanavan infektioiden, mukaan lukien Salmonellan, Clostridium difficile- ja Campylobacter-infektioiden, riskiä.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Ajettaessa ajoneuvoja ja työskennellessään monimutkaisilla mekanismeilla potilaiden tulee ottaa huomioon uneliaisuuden todennäköisyys.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Rabeprazole-SZ-kapseleita ei ole määrätty raskauden / imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Vasta:

enintään 12 vuotta: GERD: n hoidossa;
enintään 18 vuotta: kun sitä käytetään muihin käyttöaiheisiin.

Munuaisten vajaatoiminta

Rabeprazole-SZ on määrätty potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta lääkärin valvonnassa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Rabeprazole-SZ on määrätty potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, lääkärin valvonnassa.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäiden potilaiden ei tarvitse muuttaa annosta.

Huumeiden vuorovaikutus

Mahdolliset yhteisvaikutukset:

fenytoiini, diatsepaami, epäsuorat antikoagulantit (maksassa mikrosomaalisen hapettumisen kautta metaboloituvat lääkkeet): hidastaa niiden erittymistä;
ketokonatsoli, itrakonatsoli: näiden lääkkeiden pitoisuutta plasmassa voidaan vähentää merkittävästi;
atatsanaviiri: yhdistelmähoitoa ei suositella, koska tällöin atatsanaviirin vaikutus heikkenee merkittävästi;
syklosporiini: rabepratsoli estää sen metaboliaa;
metotreksaatti: metotreksaatin ja / tai hydroksimetotreksaatin (sen metaboliitti) pitoisuuden nousu sekä T _1/2: n nousu;
amoksisilliini ja klaritromysiini: näiden lääkkeiden AUC- ja _Cmax- arvot ovat samanlaiset verrattaessa monoterapiaa ja yhdistelmähoitoa; Rabepratsolin ja klaritromysiinin aktiivisen metaboliitin AUC ja C _max ovat suurentuneet (ei kliinistä merkitystä).

Analogit

Rabepratsoli-SZ: n analogit ovat: Ontime, Noflux, Bereta, Khairabezol, Rabelok, Pariet, Zulbeks, Rabiet, Zolispan, Razo jne.

Varastointiehdot

Säilytä valolta suojatussa paikassa enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Rabeprazole-SZ

Rabeprazole-SZ: n arvostelut ovat enimmäkseen positiivisia. On huomattava, että lääkkeellä on pitkäaikainen terapeuttinen vaikutus ja se on hyvin siedetty, aiheuttaen sivuvaikutuksia vain harvoissa tapauksissa. Työkalun toista etua pidetään kätevänä annosteluohjelmana. Kustannukset verrattuna vertaisarvioihin arvioidaan eri tavoin - kohtuuhintaisista korkeisiin.