Nolodatak

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Nolodatak: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Nolodatac

ATX-koodi: N02BG07

Vaikuttava aine: flupirtiini (flupirtiini)

Valmistaja: Akrikhin, JSC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 22.11.2018

Nolodatak on kipulääke, ei-huumausaine.

Vapauta muoto ja koostumus

Nolodatakia valmistetaan kapseleina: ruskea, hyytelömäinen kiinteä aine, koko nro 1; kapselien sisältö on jauhetta valkoisesta valkoiseen, harmaalla tai keltaisella värisävyllä (10 kpl läpipainoliuskassa, 1, 3 tai 5 pakkauksen pahvilaatikossa).

1 kapseli sisältää:

vaikuttava aine: flupirtiinimaleaatti - 100 mg (100% aineena);
muut aineet: natriumkarboksimetyylitärkkelys, magnesiumstearaatti, kalsiumvetyfosfaattidihydraatti, kopovidoni, kolloidinen piidioksidi;
kapselin kuori: titaanidioksidi, gelatiini, väriaineet - punaiset, keltaiset ja mustat rautaoksidit.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Flupirtiini on keskitetysti vaikuttava ei-opioidikipulääke ja se kuuluu selektiivisten neuronaalisten kaliumkanavien avaajaan (SNEPCO). Vaikuttava aine Nolodatak ei aiheuta riippuvuutta ja vieroitusoireita, ja sillä on myös lihaksia rentouttava vaikutus.

Koska flupirtiini kykenee aktivoimaan G-proteiiniin liittyviä sisäisen rektifikaation hermosolujen kaliumkanavia, vapautuu kaliumioneja, mikä johtaa lepopotentiaalin vakautumiseen ja hermosolujen membraanien herkkyyden vähenemiseen. Tämä prosessi estää NMDA (N-metyyli-D-aspartaatti) -reseptorien aktiivisuuden johtuen siitä, että NMDA-reseptorien esto magnesiumionien avulla etenee ennen solukalvon depolarisoinnin alkua (epäsuora antagonismi NMDA-reseptoreita vastaan).

Flupirtiini terapeuttisina pitoisuuksina ei osoita yhteyttä alfa1-, alfa2-adrenergisiin reseptoreihin, serotoniini 5HT1-, 5HT2-reseptoreihin, bentsodiatsepiiniin, dopamiiniin, opioideihin, keskushermoston muskariini- ja nikotiiniherkkiin kolinergisiin reseptoreihin (m- ja n-kolinergiset reseptorit).

Vaikuttavan aineen Nolodatakan keskeinen vaikutus toteutuu kolmen päävaikutuksen ansiosta:

analgeettinen vaikutus: flupirtiini stabiloi jännitteestä riippumattomien kaliumkanavien aktivoitumisen kautta hermosolun membraanipotentiaalin; tähän liittyy NMDA-reseptorien toiminnan tukahduttaminen ja aiheuttaa hermosolujen kalsiumionikanavien estämisen ja kalsiumionien virran vähenemisen solun sisällä; johtuen hermosärsytyksen estämisestä vasteena nosiseptiivisille ärsykkeille (nosiseptiivisen aktivaation esto), esiintyy kipua lievittävää vaikutusta ja hermosolujen reaktion hidastuminen toistuvaan kipuärsykkeisiin altistumiseen estää, mikä estää kivun voimistumisen ja sen siirtymisen krooniseen muotoon, ja kroonisen kipusyndrooman läsnä ollessa se heikentää sitä intensiteetti;paljasti myös flupirtiinin kyvyn vaikuttaa kivun havaitsemiseen laskeutuvan noradrenergisen järjestelmän kautta;
lihaksia rentouttava vaikutus: aineen antispastinen vaikutus lihaksiin johtuu impulssien siirtymisen estämisestä motorisille hermosoluille ja interneuroneille, minkä seurauksena lihasjännitys lievittyy; tämä flupirtiinin ominaisuus osoittaa monien kroonisten sairauksien taustalla, joita esiintyy tuskallisissa lihaskouristuksissa (fibromyalgia, jännityspäänsäryt, niveltulehdukset, niskan ja selän tuki- ja liikuntaelin)
kronisaatioprosessien vaikutus: kronisaatioprosesseja pidetään hermosolujen impulssinjohtamisprosesseina, jotka liittyvät jälkimmäisten kykyyn regeneroitua ja luoda uusia hermoyhteyksiä (hermosolujen toimintojen joustavuus); aktivoimalla solunsisäisiä prosesseja, hermosolujen toimintojen plastisuus tarjoaa olosuhteet laukaisumekanismien, kuten inflaation, aikana, jolloin havaitaan lisääntynyt vaste jokaiseen seuraavaan kipuimpulssiin; NMDA-reseptoreilla on tärkeä rooli tällaisten muutosten toteuttamisessa (geeniekspressio) flupirtiinin vaikutuksesta näiden reseptorien epäsuora saarto ja niiden toiminnan tukahduttaminen tapahtuu; siten lääke estää kivun siirtymisen krooniseen muotoon ja jo olemassa olevan kroonisen kivun tapauksessa se auttaa poistamaan kipumuistin vakauttamalla kalvopotentiaalin,mikä johtaa kipuherkkyyden vähenemiseen.

Farmakokinetiikka

Suun kautta annetun Nolodatakin jälkeen flupirtiini imeytyy nopeasti ja lähes kokonaan (90%) maha-suolikanavasta, vaikuttavan aineen määrä veriplasmassa on verrannollinen annokseen.

Maksassa jopa 75% käytetystä aineen annoksesta metaboloituu muuntamalla aktiivisen metaboliitin M1 ja inaktiivisen metaboliitin M2 muodostumisen. Metaboliitti M1 [2-amino-3-asetamino-6- (4-fluori) bentsyyliaminopyridiini], joka muodostuu uretaanirakenteen hydrolyysillä (reaktion vaihe I) ja edelleen asetyloinnilla (reaktion vaihe II), antaa noin 25% flupirtiinin analgeettisesta vaikutuksesta. Toinen metaboliitti M2 muodostuu p-fluoribentsyylin hapetusreaktion (vaihe I) seurauksena, jota seuraa p-fluoribentsoehapon konjugointi (vaihe II) glysiinin kanssa.

Kumpi isoentsyymeistä on pääasiassa mukana oksidatiivisessa tuhoamisreitissä, ei ole selvitetty. Oletetaan, että flupirtiinillä on vain vähäinen kyky olla vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa.

Puoliintumisaika (T1 / 2) veriplasmasta on noin 7 tuntia (10 tuntia M1-metaboliitille ja flupirtiinille), mikä on riittävä edellytys kipua lievittävän vaikutuksen aikaansaamiseksi, kun lääke otetaan suositellun annostusohjelman mukaisesti.

Noin 69% annetusta annoksesta erittyy munuaisten kautta: M1-metaboliitin (asetyylimetaboliitti) muodossa - 28%, M2-metaboliitin (p-fluorihydrohappo) muodossa - 12%, muuttumattomana - 27%, loput (1/3) erittyy metaboliittien muodossa, joiden rakennetta ei ole vielä selvitetty. Pieni osa annoksesta erittyy suolistoon sapen kanssa.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Nolodatakia suositellaan aikuisten lievän tai kohtalaisen voimakkaan kivun hoitoon.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

maksan enkefalopatian ja kolestaasin kehittymisen riski (voi esiintyä enkefalopatiaa tai jo olemassa olevan enkefalopatian tai ataksian kulku voi olla monimutkaista);
myasthenia gravis (flupirtiinin lihasrelaksanttivaikutuksen vuoksi);
samanaikainen maksasairaus;
alkoholismi;
ikä enintään 18 vuotta;
olemassa oleva tai äskettäin parantunut tinnitus (maksaentsyymien lisääntyneen aktiivisuuden suuren riskin vuoksi);
yhdistetty käyttö muiden lääkkeiden kanssa, joilla voi olla maksatoksinen vaikutus;
yliherkkyys jollekin lääkkeen ainesosalle.

Suhteellinen (vaatii Nolodatakin käyttöä varoen):

korkea ikä (yli 65);
hypoalbuminemia;
munuaisten vajaatoiminta.

Ohjeet Nolodatakin käytöstä: menetelmä ja annostus

Nolodatak otetaan suun kautta. Kapseli niellään ilman pureskelua kokonaisena 100 ml: n kanssa nestettä. On suositeltavaa ottaa lääke istuen tai seisten.

Tarvittaessa voit joissakin tapauksissa avata kapselin ja käyttää vain sen sisältämää jauhetta liuottamalla sen veteen. Saadun liuoksen erittäin katkeran maun neutraloimiseksi on suositeltavaa syödä.

Annos valitaan ottaen huomioon kivun voimakkuus ja potilaan yksilöllinen herkkyys flupirtiinille. On suositeltavaa ottaa Nolodatak 1 kapseli (100 mg) 3-4 kertaa päivässä yhtä suurilla väleillä annosten välillä. Vakavan kivun oireyhtymässä määrätään 2 kapselia (200 mg) 3 kertaa päivässä. Suurin sallittu päivittäinen annos ei saa ylittää kuutta kapselia (600 mg). Hoidon keston määrää hoitava lääkäri arvioinut kivun oireyhtymän dynamiikan ja riippuen lääkkeen sietokyvystä. Pitkäaikaisen käytön taustalla on seurattava maksan transaminaasien aktiivisuutta mahdollisten maksatoksisuuden varhaisten oireiden havaitsemiseksi. Hoidon kesto ei saa ylittää 14 päivää.

Hypoalbuminemiapotilaille Nolodatakia määrätään päivittäisenä annoksena, joka ei ylitä 3 kapselia (300 mg). Jos on tarpeen ottaa suurempia annoksia, on tarpeen seurata potilaan tilaa.

Sivuvaikutukset

hermosto: usein - huimaus, unihäiriöt, päänsärky, vapina, ahdistuneisuus / hermostuneisuus, masennus; harvoin - sekava tietoisuus;
maksassa ja sappiteissä: hyvin usein - lisääntynyt maksan transaminaasien aktiivisuus; tuntemattomalla taajuudella - maksan vajaatoiminta, hepatiitti;
aineenvaihdunta: usein - ruokahaluttomuus;
Ruoansulatuskanava: usein - pahoinvointi, kipu epigastrisella alueella, dyspepsia, oksentelu, vatsakipu, ummetus, ilmavaivat, suun limakalvon kuivuus, ripuli;
immuunijärjestelmä: harvoin - allergiset reaktiot (ilmenevät joskus ihottumana, kutina, nokkosihottuma, kuume), yliherkkyys lääkkeelle;
iho ja ihonalainen kudos: usein - hikoilu;
näön elin: harvoin - näkövamma;
toiset: hyvin usein - väsymys / heikkous (15%: lla potilaista), useimmiten kurssin alussa.

Haittavaikutukset riippuvat pääsääntöisesti flupirtiiniannoksesta (lukuun ottamatta allergisia reaktioita), ja monissa tapauksissa ne häviävät itsestään jatkohoidolla tai sen jälkeen.

Yliannostus

Nolodatakin yliannostuksesta on yksittäisiä tapauksia itsemurhan tekemiseksi. Samanaikaisesti, kun otettiin flupirtiiniä 5 g: n annoksena, havaittiin seuraavia reaktioita: suun kuivuminen, pahoinvointi, itkuisuus, uupumustila, tainnutus, sekavuus, takykardia. Pakotetun diureesin tai oksentelun, elektrolyyttien lisäämisen ja aktiivihiilen saannin jälkeen hyvinvoinnin paraneminen havaittiin 6-12 tunnin kuluttua. Hengenvaarallisten oireiden kehittymisestä ei ole raportoitu.

On pidettävä mielessä, että yliannostuksen taustalla tai myrkytysoireiden ilmetessä voi esiintyä keskushermoston haittavaikutuksia ja maksassa esiintyvien toksisten vaikutusten ilmentymistä maksan aineenvaihduntahäiriöiden pahenemisen tyypin vuoksi. Tässä tapauksessa on määrätty oireenmukainen hoito. Spesifistä vastalääkettä ei ole.

erityisohjeet

Nolodatakia suositellaan käytettäväksi vain, jos hoito muilla kipulääkkeillä, mukaan lukien ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID) tai opioidit, on vasta-aiheista.

Lääkkeen käytön aikana sinun on kiinnitettävä huomiota maksavaurioille ominaisiin oireisiin (esimerkiksi väsymyksen tunne, pahoinvointi, ruokahaluttomuus, oksentelu, vatsakipu, tumma virtsa, kutina, keltaisuus). Jos jotain näistä rikkomuksista ilmenee, sinun on lopetettava Nolodatakin käyttö ja otettava heti yhteys lääkäriin.

Hoidon aikana väärät positiiviset tulokset urobilinogeenin, bilirubiinin ja proteiinin pitoisuuden määrittämisestä virtsassa ovat mahdollisia, kun testi tehdään diagnostisilla nauhoilla. Samanlaisen reaktion todennäköisyys on laskettava bilirubiinipitoisuus veriplasmassa.

Flupirtiinin käytön suurina annoksina taustalla virtsa voi joissakin tapauksissa muuttua vihreäksi; tämä ilmiö ei koske minkään häiriön kliinisiä oireita.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Koska Nolodatak-hoidon aikana voi esiintyä uneliaisuutta ja huimausta, potilaiden on pidättäydyttävä ajamasta ajoneuvoja ja muita mahdollisesti vaarallisia ja monimutkaisia mekanismeja. Tämä on ehdottomasti pidettävä mielessä alkoholin käytön aikana.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Flupirtiinin käytöstä raskauden aikana ei ole riittävästi tietoa. Eläinkokeissa vaikuttava aine osoitti lisääntymistoksisuutta, mutta teratogeenista vaikutusta ei havaittu. Mahdollista uhkaa ihmisille ei tunneta.

Nolodatakin käyttö raskauden aikana on sallittua vain äärimmäisissä tapauksissa, kun hoidon suunnitellut hyödyt äidille ovat huomattavasti suuremmat kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuvat riskit.

Flupirtiinia löytyy tutkimustulosten mukaan pieninä määrinä äidinmaidosta. Tämän seurauksena on mahdotonta ottaa lääkettä imetyksen aikana, paitsi tapauksissa, joissa sen määrääminen on äärimmäisen välttämätöntä, kurssin aikana imetys on lopetettava.

Lapsuuden käyttö

Nolodatak on vasta-aiheinen alle 18-vuotiaille potilaille.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoiminnan aikana lääkehoidon aikana on tarpeen säätää kreatiniinipitoisuutta veriplasmassa. Nolodatakin annosta ei tarvitse muuttaa potilaille, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta.

Potilaiden, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, on muutettava lääkkeen annostusta, suurin päivittäinen annos tässä potilasryhmässä ei saa ylittää 3 kapselia (300 mg). Jos Nolodatakia on tarpeen määrätä suurempana annoksena, potilaat tarvitsevat huolellista lääkärin valvontaa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Kun otetaan huomioon maksan transaminaasien lisääntyneen aktiivisuuden riski sekä maksan vajaatoiminnan ja hepatiitin esiintyminen, on suositeltavaa seurata maksan toimintaa kerran viikossa Nolodatak-hoidon aikana.

Jos maksan aktiivisuustutkimuksen tulokset poikkeavat normista tai maksasairauksille ominaisten kliinisten oireiden ilmenemisestä, lääke on lopetettava.

Jos potilaalla on heikentynyt maksan toiminta, lääke on otettava päivittäisenä annoksena, joka ei ylitä 2 kapselia (200 mg).

Käyttö vanhuksille

Iäkkäillä potilailla havaittiin flupirtiinin T1 / 2-arvon nousu (kerta-annoksena - enintään 14 tuntia, kun sitä käytettiin 12 päivän ajan - enintään 18,6 tuntia), ja veren suurin plasman pitoisuus vastaavasti –2,5 kertaa.

Yli 65-vuotiaille potilaille suositellaan Nolodatakin ottamista hoidon alussa, 1 kapseli (100 mg) 2 kertaa päivässä - aamulla ja illalla. Kivun vakavuudesta ja lääkkeen sietokyvystä riippuen annos on mahdollista nostaa kolmeen kapseliin.

Huumeiden vuorovaikutus

rauhoittavat aineet, lihasrelaksantit, etanoli: näiden lääkkeiden vaikutus paranee;
bentsyylipenisilliini, glibenklamidi, asetyylisalisyylihappo, digoksiini, klonidiini, propranololi, diatsepaami, varfariini: flupirtiinin aiheuttama näiden lääkkeiden aktiivisuuden lisääntyminen, kun ne ovat siirtyneet yhteydestä proteiineihin, on mahdollista (tämä pätee erityisesti varfariiniin ja diatsepaamiin);
kumariinijohdannaiset (mukaan lukien varfariini): protrombiini-indeksiä on mahdollista muuttaa (lisätä antikoagulanttivaikutusta), tätä indikaattoria on seurattava säännöllisesti kumariiniannoksen oikeaan oikeaan säätämiseen; ei ole tietoa lääkkeen vuorovaikutuksesta muiden antikoagulanttien / verihiutaleiden estäjien kanssa;
lääkkeet, joiden aineenvaihdunta tapahtuu maksassa: maksaentsyymien aktiivisuuden kasvu on mahdollista, niiden tasoa on seurattava säännöllisesti;
karbamatsepiinia ja parasetamolia sisältävät lääkkeet: tätä yhdistelmää ei suositella.

Analogit

Nolodatakin analogit ovat Katadolon, Neurodolon, Katadolon Forte, Flugesik.

Varastointiehdot

Säilytä valolta ja kosteudelta suojatussa paikassa enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Nolodatakista

Lukuisten arvosteluiden mukaan Nolodatak on tehokas työkalu lievän tai keskivaikean ja eri alkuperän kipu-oireyhtymän lievittämiseen. Potilaat huomauttavat, että lääke lievittää tehokkaasti ja nopeasti päänsärkyä, hammassärkyä ja lihaskipua, selkäkipua, alaselkää ja pakaraa selkärangan tyrän taustalla, kipua murtumien jälkeen eikä aiheuta riippuvuutta ja riippuvuutta.

Samanaikaisesti saannin aikana kehittyy usein haittavaikutuksia, kuten pahoinvointi, vatsakipu, närästys, ripuli, päänsärky, huimaus, hermostuneisuus.