Katadolon

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Katadolon: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Katadolon

ATX-koodi: N02BG07

Vaikuttava aine: flupirtiini (flupirtiini)

Valmistaja: TEVA Operations Poland Sp. z o.o. (TEVA Operations Poland, Sp. Z oo) (Puola)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 20.8.2019

Katadolon on ei-opioidinen kipulääke, keskitetysti vaikuttava lihasrelaksantti.

Vapauta muoto ja koostumus

Katadolonia tuotetaan kapseleina: koko nro 2, hyytelömäinen kiinteä aine, läpinäkymätön, korkki ja runko ovat punaruskeat; kapselien sisältö on valkoista jauhetta, jossa on vaaleankeltainen, harmaankeltainen tai vaaleanvihreä sävy (10 kpl polyvinyylikloridi / alumiinifoliosta valmistetuissa läpipainopakkauksissa, 1, 3 tai 5 läpipainopakkausta pahvilaatikossa).

Yhden kapselin koostumus:

Vaikuttava aine: flupirtiinimaleaatti - 100 mg;
Apukomponentit: magnesiumstearaatti, kopovidoni, kolloidinen piidioksidi, kalsiumvetyfosfaattidihydraatti;
Kapselin runko: gelatiini, titaanidioksidi, rautaväriaineoksidi (E172), natriumlauryylisulfaatti, puhdistettu vesi.

Farmakologiset ominaisuudet

Katadolon on lääke, jolla on lihaksia rentouttava ja keskeinen kipulääke.

Farmakodynamiikka

Katadolonin vaikuttava aine on flupirtiini, selektiivisen neuronaalisen kaliumkanavan avaajan (SNEPCO) edustaja, joka kuuluu ei-opioidisiin keskushermostoon vaikuttaviin kipulääkkeisiin.

Flupirtiini aktivoi G-proteiiniin liittyvät sisäisen rektifikaation hermosolujen K ⁺ -kanavat, mikä johtaa K ⁺ -ionien vapautumiseen, minkä seurauksena lepopotentiaali stabiloituu ja hermosolujen membraanien herkkyys vähenee. Tämän seurauksena N-metyyli-D-aspartaatti (NMDA) -reseptorit estetään epäsuorasti, koska niiden salpaus Mg ^{2+ -ioneilla} jatkuu, kunnes solukalvon depolarisoituminen tapahtuu (epäsuora antagonistinen vaikutus NMDA-reseptoreihin).

Kun käytetään terapeuttisesti merkittäviä pitoisuuksia, flupirtiini ei sitoudu 5-HT ₂ -serotoniinin, 5-HT ₁ - (5-hydroksitryptofaanin), alfa- ₁ - ja alfa ₂ -, opioidien, bentsodiatsepiinien, dopamiini, Keski-n- ja m-kolinergisiin reseptoreihin.

Tämän Katadolonin keskeisen toiminnan ansiosta toteutuu kolme sen päävaikutusta:

Analgeettinen vaikutus: jännitteestä riippuvien hermosolujen K ⁺ -kanavien valikoivan avaamisen ja samanaikaisten K ⁺ -ionien vapautumisen vuoksi hermosolun lepopotentiaali stabiloituu. Neuronista tulee vähemmän innostuva. Flupirtiinin epäsuora antagonismi suhteessa NMDA-reseptoreihin estää Ca ^{2+ -ionien} pääsyn neuroneihin ja lieventää siten Ca ^{2+ -ionien} solunsisäisen pitoisuuden lisääntymisen herkistävää vaikutusta. Siten hermosärsytyksen yhteydessä nousevien notkoseptippisten impulssien siirto estetään.
Lihasrelaksantti: flupirtiinin analgeettiselle vaikutukselle kuvatut farmakologiset vaikutukset tukevat toiminnallisesti Ca ^{2+ -ionien} imeytymisen lisääntymistä mitokondrioissa, mikä havaitaan, kun Katadolonia käytetään terapeuttisesti merkittävinä annoksina. Lihasrelaksanttivaikutus johtuu samanaikaisesta motoristen hermosolujen impulssin siirtymisen estämisestä ja vastaavista interneuronien vaikutuksista. Siksi tämä flupirtiinin vaikutus ilmenee lähinnä paikallisiin lihaskouristuksiin, eikä koko lihaksistoon kokonaisuutena.
Kronisointiprosessien vaikutus: Kronisointiprosesseja pidetään hermosolujen johtumisprosesseina hermosolujen toimintojen plastisuuden vuoksi. Hermosolujen toimintojen joustavuus solunsisäisten prosessien indusoinnilla luo suotuisat olosuhteet "käämitystyyppisten" mekanismien toteuttamiselle, joissa vaste jokaiseen seuraavaan impulssiin paranee. NMDA-reseptorit ovat suurelta osin vastuussa näiden muutosten laukaisemisesta. Heidän epäsuora saarto flupirtiinin vaikutuksesta johtaa näiden vaikutusten tukahduttamiseen. Siten luodaan epäedulliset olosuhteet kivun kliinisesti merkittävälle kroonisuudelle. Kroonisen kivun läsnä ollessa luodaan olosuhteet kipumuistin poistamiseksi (membraanipotentiaalin stabiloitumisen vuoksi), minkä seurauksena kipuherkkyys vähenee.

Farmakokinetiikka

Suun kautta annetun Katadolonin jälkeen flupirtiini imeytyy ruoansulatuskanavaan. Lääke imeytyy nopeasti ja melkein kokonaan (noin 90%).

Noin 75% otetusta annoksesta metaboloituu maksassa, mikä johtaa metaboliittien M1 ja M2 muodostumiseen.

M1 (2-amino-3-asetamino-6- (4-fluori) bentsyyliaminopyridiini) on aktiivinen metaboliitti, joka muodostuu uretaanirakenteen hydrolyysin (reaktion 1. vaihe) ja edelleen asetyloinnin (reaktion toinen vaihe) seurauksena. Se tuottaa noin 25% flupirtiinin analgeettisesta vaikutuksesta.

M2 on biologisesti inaktiivinen metaboliitti, joka johtuu p-fluoribentsyylin (vaihe 1) hapetusreaktiosta ja p-fluoribentsoehapon edelleen konjugoinnista glysiinillä (vaihe 2).

Mikä isoentsyymi on pääasiassa mukana oksidatiivisessa tuhoamisreitissä, ei ole tutkittu. Flupirtiinin uskotaan olevan vain vähäisiä vuorovaikutuksia.

Flupirtiinin pitoisuus veriplasmassa on verrannollinen otettuun annokseen.

Lääkkeen puoliintumisaika (T _1/2) verestä on ~ 7 tuntia (pääaineelle ja metaboliitille M1 - 10 tuntia). Tämä aika on riittävä tarvittavan analgeettisen vaikutuksen aikaansaamiseksi.

Iäkkäillä yli 65-vuotiailla potilailla T _1/2 nousee 14 tuntiin yhdellä lääkeannoksella ja 18,6 tuntiin käytettäessä Katadolonia 12 päivän ajan. Myös vanhuudessa lääkkeen enimmäispitoisuus veressä nousee noin 2,5 kertaa.

Flupirtiini erittyy pääasiassa (69%) munuaisten kautta: muuttumaton - 27% M1-metaboliitin (asetyylimetaboliitti) muodossa - 28% M2-metaboliitin (p-fluori-hippurihappo) muodossa - 12%. Kolmas osa vastaanotetusta annoksesta erittyy kehosta metaboliittien muodossa, jonka rakenne on tuntematon. Pieni osa annoksesta erittyy ulosteisiin ja sappeen.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Katadolonia määrätään aikuisille lievän tai keskivaikean kroonisen ja akuutin kivun kohtausten hoitoon ja lievittämiseen:

Eri alkuperää olevat päänsäryt;
Lihaskouristukset (fibromyalgia, nivelrikko, selkärangan ja kaulan tuki- ja liikuntaelinten kipu);
Kipu pahanlaatuisissa kasvaimissa;
Posttraumaattinen kipu;
Kipu-oireyhtymä ortopedisten / traumatologisten toimenpiteiden ja toimenpiteiden aikana;
Dysmenorrea.

Vasta-aiheet

Kolestaasi ja maksan enkefalopatian kehittymisen riski (koska olemassa olevan enkefalopatian tai ataksian kehittyminen tai eteneminen ja paheneminen on suuri todennäköisyys);
Maksan toimintahäiriöt;
Krooninen alkoholismi;
Myasthenia gravis (flupirtiinin lihasrelaksanttivaikutuksen vuoksi);
Tinnitus (korvien soiminen), mukaan lukien äskettäin parantuneet;
Samanaikainen käyttö muiden hepatotoksisten lääkkeiden kanssa;
Ikä alle 18;
Yliherkkyys lääkekomponenteille.

Katadolonia käytetään varoen hypoalbuminemiassa, munuaisten vajaatoiminnassa sekä vanhuudessa (65-vuotiaista).

Katadolonin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Kapselit Katadolon otetaan suun kautta pienen vesimäärän kanssa eikä pureskele (on toivottavaa olla pystyasennossa).

Poikkeuksena on, että jos potilas ei pysty nielemään kapselia, se voidaan avata ja työntää putken läpi tai vain sen sisältö voidaan syödä. Flupirtiinin katkera maku voidaan neutraloida ruoalla esimerkiksi syömällä banaania.

Katadolonin suositeltu vakioannosohjelma: 1 kapseli (100 mg) 3-4 kertaa päivässä, säilyttäen, mikäli mahdollista, annosten väliset välit. Vakavan kivun sattuessa - 2 kapselia (200 mg) 3 kertaa päivässä. Suurin päivittäinen annos on 6 kapselia (600 mg).

Annos valitaan Katadolonin yksilöllisen sietokyvyn ja kivun voimakkuuden mukaan. Terapeuttisiin tarkoituksiin on tarpeen soveltaa pienintä tehokasta annosta lyhyimmän ajanjakson ajan. Hoidon enimmäiskesto ei saa ylittää kahta viikkoa.

Iäkkäillä 65-vuotiailla ja sitä vanhemmilla potilailla hoito aloitetaan kahdella kapselilla (200 mg) päivässä aamulla ja illalla.

Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa tai hypoalbuminemiassa plasman kreatiniinipitoisuutta on seurattava. Tällaisten potilaiden suurin päivittäinen annos ei saisi ylittää 3 kapselia (300 mg). Jos tarvitaan suurempaa annosta, potilaita on seurattava jatkuvasti.

Lievän tai keskivaikean munuaisten vajaatoiminnan tapauksessa Katadolon-annosta ei tarvitse muuttaa, mutta veriplasman kreatiniinipitoisuuden seuranta on tarpeen.

Sivuvaikutukset

Järjestelmien ja elinten haittavaikutukset ilmentymistiheydestä riippuen (≥1 / 10 - hyvin usein; ≥1 / 100- <1/10 - usein; ≥1 / 1000- <1/100 - harvoin; ≥1 / 10000 - <1/1000 - harvoin; <1/10 000 - erittäin harvinainen; tuntematon taajuus - saatuihin tietoihin ei voida tehdä arviointia):

Maksa ja sappi: hyvin usein - lisääntynyt maksan transaminaasien aktiivisuus; tuntematon taajuus - hepatiitti, maksan vajaatoiminta;
Ruoansulatuskanava: usein - pahoinvointi, oksentelu, dyspepsia, vatsakivut, ummetus, suun limakalvon kuivuus, vatsakipu, ilmavaivat, ripuli;
Immuunijärjestelmä: harvoin - yliherkkyys lääkkeelle, allergiset reaktiot (joskus mukana ihottuma, nokkosihottuma, kuume, kutina);
Iho ja ihonalainen kudos: usein - liikahikoilu (hikoilu);
Hermosto: usein - masennus, unihäiriöt, ahdistuneisuus / hermostuneisuus, vapina, päänsärky, huimaus; harvoin - tajunnan sekavuus;
Aineenvaihdunta: usein - ruokahalun heikkeneminen tai puute;
Näköelimet: harvoin - näkövamma;
Muut: hyvin usein (15 prosentissa tapauksista, varsinkin hoidon alussa) - heikkous / väsymys.

Haittavaikutukset, lukuun ottamatta allergisia reaktioita, ovat useimmissa tapauksissa annoksesta riippuvia, ja ne häviävät usein itsestään hoidon aikana tai sen jälkeen.

Yliannostus

Katadolonin tahallisesta yliannostuksesta itsemurhaa varten on yksittäisiä ilmoituksia.

Kun lääkettä otettiin 5000 mg: n annoksena, havaittiin seuraavat oireet: suun limakalvon kuivuus, pahoinvointi, kuurous, kyynelöllisyys, uupumustila, sekavuus, takykardia. Hengenvaarallisia olosuhteita ei ole raportoitu.

On suositeltavaa aiheuttaa oksentelua tai suorittaa muodostunut diureesi, määrätä sitten aktiivihiili tai päästä elektrolyytteihin. Näissä tapauksissa terveydentila palautuu yleensä 6-12 tunnin kuluessa. Spesifistä vastalääkettä ei tunneta.

Katadolonin yliannostuksen yhteydessä on otettava huomioon mahdollisuus kehittää keskushermoston häiriöitä ja maksatoksisuuden oireiden ilmaantuminen maksan lisääntyneiden metabolisten häiriöiden tyypin mukaan. Hoito on tässä tapauksessa oireenmukaista.

erityisohjeet

Potilailla, joiden munuaisten tai maksan toiminta on heikentynyt, on tarpeen seurata virtsan kreatiniini- ja maksaentsyymiaktiivisuutta.

Annosta on muutettava 65-vuotiaiden ja sitä vanhempien potilaiden kohdalla, joilla on voimakkaita maksa- ja / tai munuaisten vajaatoiminnan oireita sekä hypoalbuminemia.

Flupirtiinihoidon aikana väärät positiiviset testit bilirubiinille, virtsaproteiinille ja urobilinogeenille ovat mahdollisia. Samanlainen reaktio voidaan havaita bilirubiinipitoisuuden kvantitatiivisessa määrityksessä veriplasmassa.

Katadolonin käyttö suurina annoksina voi joissakin tapauksissa aiheuttaa virtsan värjäytymistä vihreäksi, mikä ei ole minkään taudin kliininen merkki.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Ottaen huomioon Katadolonin kyvyn heikentää huomiota ja hidastaa reaktionopeutta, on suositeltavaa pidättäytyä ajamasta ajoneuvoja ja harjoittamasta mahdollisesti vaarallisia toimintoja hoidon aikana.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Flupirtiinin käytöstä raskauden aikana ei ole riittävästi tietoa sen vaikutuksen laajuuden arvioimiseksi. Eläimillä tehdyissä kokeellisissa tutkimuksissa flupirtiinin lisääntymistoksisuus todettiin, teratogeenisuutta ei paljastettu. Katadolonin käyttö raskauden aikana on kuitenkin kielletty, paitsi tapauksissa, joissa odotettu hyöty naiselle on ehdottomasti suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuvat riskit.

Tutkimusten mukaan rintamaidossa flupirtiini tunkeutuu pieniin määriin. Imetys on kuitenkin suositeltavaa lopettaa, jos hoito on tarpeen imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Katadolon on vasta-aiheinen lapsille ja nuorille (alle 18-vuotiaille).

Munuaisten vajaatoiminta

Lievän tai keskivaikean munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä lääkeannosta ei tarvitse säätää.

Vakavan munuaisten vajaatoiminnan tai hypoalbuminemian hoidossa on noudatettava varovaisuutta ja käytettävä Katadolonia enintään 300 mg: n vuorokausiannoksella ja jatkuvasti seurattava plasman kreatiniinipitoisuutta. Jos tarvitaan suurempia annoksia, tarvitaan tarkkaa lääkärin valvontaa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Katadolonin käyttö on vasta-aiheista maksasairauden, alkoholismin, kolestaasin tai maksan enkefalopatian riskin yhteydessä (olemassa olevan ataksian tai enkefalopatian pahenemisen todennäköisyyden tai enkefalopatian kehittymisen vuoksi).

Käyttö vanhuksille

Katadolonia määrättäessä yli 65-vuotiaille on oltava varovainen. Aloitusannos tämän ikäryhmän potilaille on 100 mg 2 kertaa päivässä, aamulla ja illalla.

Huumeiden vuorovaikutus

Kun flupirtiinia käytetään samanaikaisesti tiettyjen lääkkeiden kanssa, voi esiintyä seuraavia vaikutuksia:

Alkoholi, lihasrelaksantit, rauhoittavat aineet: niiden vaikutus paranee;
Asetyylisalisyylihappo, bentsyylipenisilliini, digoksiini, glibenklamidi, propranololi, klonidiini, varfariini ja diatsepaami: johtuen näiden aineiden mahdollisesta syrjäytymisestä flupirtiinin avulla proteiinisidoksesta, niiden aktiivisuus voi lisääntyä (erityisesti diatsepaamin ja varfariinin yhteydessä yhdessä katadolonin kanssa);
Kumariinijohdannaiset: protrombiini-indeksin säännöllinen seuranta on tarpeen kumariiniannoksen säätämiseksi ajoissa;
Antikoagulantit tai verihiutaleiden vastaiset aineet: ei tietoja yhteisvaikutuksista;
Maksassa metaboloituvat lääkkeet: edellyttää maksaentsyymien tason säännöllistä seurantaa;
Karbamatsepiinia ja parasetamolia sisältävät lääkkeet: yhteiskäyttöä Katadolonin kanssa tulee välttää.

Analogit

Katadolonin analogit ovat: Katadolon Retard, Acupan, Milistan, Nefopam, Nolodatak, Neurodolon, Sinmeton, Flugesik.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 5 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Katadolonista

Katsausten mukaan Katadolon on tehokas, nopeasti vaikuttava kipulääke, joka auttaa lievittämään voimakasta kipua. Lääke aiheuttaa kuitenkin usein haittavaikutuksia, mukaan lukien letargia, uneliaisuus, huulten tunnottomuus, juopumus ja desorientaatio. Jotkut viittaavat myös kapselien suhteellisen korkeiden kustannusten haittoihin.

Huolimatta siitä, että Katadolon on ei-opioidinen kipulääke (kuten ohjeissa todetaan), on olemassa erilliset arvostelut, jotka kuvaavat sen olevan riippuvuutta aiheuttavia, ja potilaat eivät voi kieltäytyä ottamasta lääkettä yksin, he tarvitsevat lääketieteellistä apua.