Mikardis

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Mikardis: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Micardis

ATX-koodi: C09CA07

Vaikuttava aine: telmisartaani (telmisartaani)

Valmistaja: Boehringer Ingelheim Pharma (Saksa)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 26.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 953 ruplaa.

Ostaa

Mikardis on angiotensiini II -reseptorin antagonisti, verenpainelääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Annosmuoto - tabletit: pitkulainen, melkein valkoinen tai valkoinen, toisella puolella - kaiverrus "51H" (40 mg tabletit) tai "52H" (80 mg tabletit), toisella - yrityksen symboli (7 kpl. Läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 2 tai 4 läpipainopakkausta 40 mg: n tableteilla tai 2, 4 tai 8 läpipainopakkausta 80 mg: n tableteilla ja ohjeet Mikardiksen käytöstä).

Vaikuttava aine: telmisartaani, sen sisältö yhdessä tabletissa on 40 tai 80 mg.

Apuaineet: natriumhydroksidi, polyvidoni (kollidon 25), sorbitoli, meglumiini, magnesiumstearaatti.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Mikardiksen vaikuttava aine telmisartaani on spesifinen angiotensiini II -reseptorien antagonisti. Sille on tunnusomaista suuri affiniteetti AT ₁ alatyypin angiotensiini II -reseptorien, jonka kautta angiotensiini II: suoritetaan. Telmisartaani ei ole agonistinen vaikutus angiotensiini II: n ja syrjäyttää se sen sidoksen reseptorin kanssa, ja muodostaa sidoksen ainoastaan alatyypin AT ₁ -reseptorien angiotensiini II, kun taas sitoutuminen on pitkäaikainen.

Lääkkeen ei ole affiniteettia muita angiotensiini reseptoreihin, mukaan lukien AT- ₂ -alatyyppiä. Niiden toiminnallista merkitystä ja mahdollisen angiotensiini II: lla tapahtuvan stimulaation vaikutusta, jonka pitoisuus kasvaa telmisartaanin kanssa, ei ole tutkittu.

Telmisartaani vähentää aldosteronipitoisuutta veressä. Ei estä ionikanavia eikä estä reniinia veriplasmassa. Ei estä kininaasi II: ta (angiotensiiniä konvertoiva entsyymi) ja entsyymiä, joka on myös tuhoavaa bradykiniinille, joten bradykiniinin aiheuttamien sivuvaikutusten lisääntymistä ei ole odotettavissa.

Kun telmisartaani otetaan 80 mg: n annoksena, se estää angiotensiini II: n hypertensiivisen vaikutuksen kokonaan. Lääkkeen vaikutus havaitaan 3 tunnin kuluessa ensimmäisestä annoksesta, kestää 24 tuntia ja pysyy merkittävänä jopa 48 tunnin ajan. Selkeä verenpainetta alentava vaikutus kehittyy 4-8 viikon jatkuvan Mikardiksen käytön jälkeen.

Potilailla, joilla on valtimoverenpainetauti, Mikardis alentaa diastolista ja systolista verenpainetta vaikuttamatta sykkeeseen.

Telmisartaanin äkillisen lopettamisen jälkeen verenpainemittarit palaavat vähitellen alkuperäiselle tasolleen, mihin ei liity vieroitusoireyhtymän kehittymistä.

Farmakokinetiikka

Telmisartaani imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta otettuaan Mikardiksen sisälle. Sen hyötyosuus on 50%. Samanaikaisen ruoan saannin tapauksessa AUC-arvo (pitoisuus-aika-käyrän alla oleva alue) pienenee: indikaattori vaihtelee 6%: sta (40 mg: n Telmisartan-annoksella) - 19%: iin (annoksella 160 mg). Kolmen tunnin kuluttua Mikardiksen ottamisesta lääkkeen pitoisuus plasmassa tasaantuu ruoan ottamisajasta riippumatta.

Telmisartaanille on ominaista korkea sitoutuminen plasman proteiineihin (pääasiassa albumiiniin ja alfa- _1- glykoproteiiniin) - yli 99,5%. Näennäinen jakautumistilavuus vakaassa tilassa on keskimäärin 500 litraa.

Lääke metaboloituu konjugoitumalla glukuronihapon kanssa, mikä johtaa farmakologisesti inaktiivisten metaboliittien muodostumiseen. Se erittyy pääasiassa suoliston kautta muuttumattomana, alle 2% annoksesta erittyy munuaisten kautta.

Puoliintumisaika on yli 20 tuntia. Plasman kokonaispuhdistuma on 900 ml / min, maksan verenkierto on 1500 ml / min.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa:

sukupuoli: naisilla enimmäispitoisuuden indikaattorit ja AUC ovat korkeammat kuin miehillä, noin 3 ja 2 kertaa, ilman merkittäviä eroja Mikardiksen tehokkuudessa;
vanhuus: iäkkäiden potilaiden farmakokineettiset parametrit eivät eroa nuorilla potilailla, joten annoksen muuttaminen ei ole tarpeen.
lasten ikä 6-18-vuotiaat: kun Mikardis-valmistetta käytetään 1 mg / kg tai 2 mg / kg 4 viikon ajan, telmisartaanin farmakokinetiikka on suunnilleen samanlainen kuin aikuisilla, mikä vahvistaa aineen farmakokinetiikan epälineaarisuuden, etenkin maksimipitoisuuden suhteen;
munuaisten vajaatoiminta ja hemodialyysi: telmisartaanin ominaisuudet eivät muutu, joten annosta ei tarvitse muuttaa. Hemodialyysi ei edistä lääkkeen poistumista elimistöstä;
lievät tai keskivaikeat maksan toimintahäiriöt (A- ja B-luokat Child-Pugh-asteikolla): päivittäinen telmisartaaniannos ei saa ylittää 40 mg.

Käyttöaiheet

Mikardis on lääke valtimoverenpainetaudin hoitoon.

Lääkettä käytetään myös vähentämään kardiovaskulaarista sairastuvuutta ja vastaavasti kuolleisuutta yli 55-vuotiailla ihmisillä, joilla on suuri riski sairastua sydän- ja verisuonijärjestelmään.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

Perinnöllinen fruktoosi-intoleranssi (sorbitolipitoisuuden vuoksi);
Vaikea maksan toimintahäiriö (luokka C Child-Pugh-asteikon mukaan);
Sappiteiden obstruktiiviset sairaudet;
Ensisijainen aldosteronismi;
Ikä alle 18;
Raskaus ja imetysjakso;
Yliherkkyys Mikardis-tablettien komponenteille.

Suhteellinen:

Hyperkalemia;
Hyponatremia;
Iskeeminen sydänsairaus (CHD);
Krooninen sydämen vajaatoiminta;
Idiopaattinen hypertrofinen subaortaalinen ahtauma;
Aortan ja mitraaliventtiilien ahtauma;
Verenkierrossa olevan veren määrän väheneminen ripulin tai oksentelun, suolan saannin rajoittamisen ja / tai aiemman diureettihoidon vuoksi;
Maksan ja / tai munuaisten toimintahäiriöt;
Munuaisvaltimoiden kahdenvälinen ahtauma tai yksinäisen munuaisen valtimon ahtauma;
Munuaisensiirron jälkeiset olosuhteet.

Mikardis, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Mikardis-tabletit tulee ottaa suun kautta. Ruoan saanti ei vaikuta lääkkeen tehokkuuteen.

Valtimoverenpainetaudin hoito on suositeltavaa aloittaa päivittäisellä 40 mg: n annoksella yhdessä annoksessa. Jos terapeuttinen vaikutus on riittämätön, päivittäinen annos nostetaan 80 mg: aan yhdessä annoksessa, mutta on pidettävä mielessä, että Mikardiksen suurin verenpainetta alentava vaikutus kehittyy 4-8 viikon kuluessa hoidon aloittamisesta.

Kardiovaskulaarisen sairastuvuuden riskin vähentämiseksi on suositeltavaa ottaa 80 mg kerran päivässä. Verenpaineen lisäkorjausta voidaan tarvita hoidon alussa.

Mikardiksen päivittäinen annos potilaille, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta (luokat A ja B Child-Pugh-asteikolla), ei saa ylittää 40 mg.

Sivuvaikutukset

Infektiot: ylempien hengitysteiden infektiot, virtsatieinfektiot (mukaan lukien kystiitti), sepsis (myös kuolemaan johtavat);
Hematopoieettinen järjestelmä: alentunut hemoglobiinipitoisuus, eosinofilia, anemia, trombosytopenia;
Hengityselimet: hengenahdistus;
Keskushermosto: masennus, ahdistuneisuus, pyörtyminen, unettomuus, huimaus;
Sydän- ja verisuonijärjestelmä: merkittävä verenpaineen lasku, bradykardia, ortostaattinen hypotensio, takykardia;
Ruoansulatuskanava: maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus, vatsavaivat, dyspepsia, suun kuivuminen, ripuli, ilmavaivat, vatsakipu, oksentelu sekä epänormaali maksan toiminta tai maksasairaus (markkinoille tulon jälkeen havaittiin nämä häiriöt japanilaisista potilaista);
Virtsateet: lisääntynyt virtsahapon ja kreatiniinipitoisuus veressä, munuaisten vajaatoiminta (mukaan lukien akuutti munuaisten vajaatoiminta);
Tuki- ja liikuntaelimistö: vasikan lihasten kouristukset, selkäkipu, jänteet ja alaraajat, lihaskipu, nivelkipu;
Näköelimet: näköhäiriöt;
Iho ja ihonalainen kudos: liikahikoilu;
Allergiset reaktiot: ihottuma (mukaan lukien lääke), kutina, ekseema, toksinen ihottuma, yliherkkyys (nokkosihottuma, punoitus, angioedeema), anafylaktiset reaktiot, angioedeema (myös kuolemaan johtavat);
Muut: voimattomuus, flunssankaltainen oireyhtymä, rintakipu;
Laboratorioindikaattorit: veren kreatiinifosfokinaasipitoisuuden nousu, hyperkalemia; hypoglykemia potilailla, joilla on diabetes mellitus.

Yliannostus

Yliannostustapauksia ei ole raportoitu. Selkeä verenpaineen lasku, takykardian ja bradykardian kehittyminen ovat mahdollisia.

Hemodialyysi on tehoton. Terapeuttisena toimenpiteenä on tarkoitettu oireenmukainen hoito.

erityisohjeet

Joillakin potilailla munuaisten toiminta on heikentynyt, johtuen reniini-angiotensiinijärjestelmän (RAAS) tukahduttamisesta, etenkin samanaikaisesti käytettäessä useita tähän järjestelmään vaikuttavia aineita, jopa akuuttiin munuaisten vajaatoimintaan. Tästä syystä hoito, johon liittyy RAAS: n kaksinkertainen esto (esimerkiksi Mikardiksen yhdistelmä angiotensiiniä konvertoivien entsyymin estäjien tai suoran reniinin estäjien kanssa), tulisi suorittaa erikseen ja munuaistoimintaa tarkasti seurattaessa, mukaan lukien kreatiniinin ja kaliumin pitoisuus seerumissa.

Jos verisuonten sävy ja munuaisten toiminta riippuvat pääasiassa RAAS: n aktiivisuudesta (esimerkiksi kroonisessa sydämen vajaatoiminnassa tai munuaissairaudessa, mukaan lukien munuaisvaltimon ahtauma), tähän järjestelmään vaikuttavien lääkkeiden käyttö voi johtaa akuutin valtimon hypotension kehittymiseen, oliguria, hyperatsotemia ja jopa akuutti munuaisten vajaatoiminta.

Mikardis-valmistetta käytetään samanaikaisesti kaliumia sisältävien lisäravinteiden, kaliumia säästävien diureettien, kaliumia sisältävän syötävän suolan tai muun kaliumpitoisuutta lisäävän veren kanssa, tätä indikaattoria on seurattava hoidon aikana.

Diabetes mellitusta sairastavat potilaat, joilla on samanaikaisesti muita kardiovaskulaarisia riskejä (esim. Sepelvaltimotauti) lisäävät kuolemaan johtavan sydäninfarktin ja äkillisen kardiovaskulaarisen kuoleman todennäköisyyttä. Tässä tapauksessa sepelvaltimotauti diabetesta sairastavilla potilailla voi olla oireeton ja diagnosoimaton. Tästä syystä iskeemisen sydänsairauden ajoissa havaitsemiseksi ja hoitamiseksi diabetesta sairastavien potilaiden on ennen Mikardiksen määräämistä tehtävä asianmukaiset diagnostiset tutkimukset, mukaan lukien liikunnan stressitestit.

Mikardis on vähemmän tehokas Negroid-rodun potilailla.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Erityisiä kliinisiä tutkimuksia Mikardiksen vaikutuksesta keskittymiskykyyn ja reaktionopeuteen ei ole tehty. Ottaen kuitenkin huomioon haittavaikutusten, kuten uneliaisuuden ja huimauksen, todennäköisyyden, on suositeltavaa olla varovainen ajaessasi ja työskennellessäsi mahdollisesti vaarallisten koneiden kanssa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Tutkimuksia telmisartaanin vaikutuksesta ihmisen hedelmällisyyteen ei ole tehty.

Raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana angiotensiini II -reseptorin antagonistit ovat kiellettyjä. Jos raskaus todetaan hoidon aikana, Mikardis-hoito on välittömästi lopetettava ja tarvittaessa määrättävä vaihtoehtoinen hoito (muiden ryhmien verenpainelääkkeet, jotka on hyväksytty käytettäväksi tiineyden aikana).

Mikardiksen käyttöä ei suositella raskauden II ja III kolmanneksella. Vaikka prekliinisissä tutkimuksissa ei ole tunnistettu teratogeenisia vaikutuksia, sikiötoksisuus (heikentynyt munuaistoiminta, viivästynyt kallon luutuminen, oligohydramniot) ja vastasyntyneiden toksisuus (valtimon hypotensio, hyperkalemia, munuaisten vajaatoiminta) on osoitettu.

Siten Mikardis on vasta-aiheinen raskauden aikana. Jos lääkettä jostain syystä käytettiin toisella kolmanneksella, on suositeltavaa suorittaa ultraäänitutkimus sikiön luista ja munuaisista. Vastasyntyneitä, joiden äidit saivat telmisartaania, on seurattava tarkasti valtimon hypotension kehittymisen varalta.

Naisille, jotka suunnittelevat raskautta, tulisi aluksi määrätä vaihtoehtoinen hoito.

Imetyksen aikana Mikardiksen käyttö on vasta-aiheista.

Lapsuuden käyttö

Telmisartaanin turvallisuutta lapsuudessa ja murrosiässä ei ole varmistettu, joten Mikardista ei käytetä alle 18-vuotiaiden potilaiden hoitoon.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat, myös hemodialyysipotilaat, eivät tarvitse Mikardiksen annosta.

Micardista tulee käyttää varoen seuraavissa tapauksissa: munuaisten vajaatoiminta, molemminpuolinen munuaisvaltimon ahtauma tai yksittäisen munuaisen valtimon ahtauma, munuaisensiirron jälkeiset tilat.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Mikardis on vasta-aiheinen vaikeissa maksan toimintahäiriöissä (luokka C Child-Pugh-asteikolla) ja sappiteiden läpäisevyyden heikentyessä.

Maksan vajaatoiminnan lievässä ja keskivaikeassa (luokat A ja B Child-Pugh-asteikolla) suurin sallittu telmisartaanin päivittäinen annos on 40 mg.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäiden potilaiden ei tarvitse muuttaa Mikardiksen annostusohjelmaa.

Huumeiden vuorovaikutus

Muut verenpainelääkkeet: niiden vaikutus paranee;
Digoksiini: sen pitoisuus veriplasmassa kasvaa;
Ramipriili: sen suurin ja kokonaispitoisuus (koko tarkkailujakson ajan) kasvaa 2,5 kertaa, mutta tällaisen vuorovaikutuksen kliinistä merkitystä ei ole osoitettu;
Litiumvalmisteet: niiden pitoisuus veressä on palautuva, ja siihen liittyy myrkyllisiä vaikutuksia;
Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID), ml. asetyylisalisyylihappo, ei-selektiiviset tulehduskipulääkkeet ja tyypin 2 syklo-oksigenaasin estäjät: Akuutin munuaisten vajaatoiminnan riski kuivumispotilailla kasvaa (ennen tällaisen yhdistelmän määräämistä on tarpeen tutkia munuaisten toiminta ja kompensoida kiertävän veren määrä). On myös mahdollista vähentää telmisartaanin verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Analogit

Mikardiksen analogit ovat: Pritor, Telmista, Telmisartan-Richter, Hypotel.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa, kosteudelta suojattuna, enintään 30 ºС lämpötilassa.

Kestoaika on 4 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Mikardisista

Muutamissa Mikardis-arvosteluissa potilaat kuvaavat sitä yleensä tehokkaana verenpainelääkkeenä, jolla on pieni määrä sivuvaikutuksia. Monet ovat kuitenkin tyytymättömiä lääkkeen korkeisiin kustannuksiin.