Levitra

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Levitra: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Huumeiden vuorovaikutus
10. Analogit
11. Varastointiehdot
12. Apteekeista luovuttamisen ehdot
13. Arvostelut
14. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Levitra

ATX-koodi: G04BE09

Vaikuttava aine: vardenafiili (vardenafiili)

Tuottaja: Bayer Schering Pharma AG, Saksa

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 13.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 941 ruplaa.

Ostaa

Levitra on lääke erektiotoiminnan palauttamiseksi, PDE5-estäjä.

Vapauta muoto ja koostumus

Levitra-kalvopäällysteisten tablettien annosmuoto: pyöreä, kaksoiskupera, hieman karkea pinta, harmaasta oranssista vaaleanoranssiksi, toisella puolella kaiverrettu "5", "10" tai "20", toisella - merkkituote Bayer-risti (1 tai 4 kappaletta läpipainopakkauksessa, 1 läpipainopakkaus pahvilaatikossa).

Levitran vaikuttava aine on vardenafiilihydrokloriditrihydraatti yhdessä tabletissa:

5,926 mg, mikä vastaa 5 mg vardenafiilia;
11,852 mg, mikä vastaa 10 mg vardenafiilia;
23,705 mg, mikä vastaa 20 mg vardenafiilia.

Apukomponentit: magnesiumstearaatti, krospovidoni, vedetön kolloidinen piidioksidi, mikrokiteinen selluloosa.

Lisäksi kuori sisältää: hypromelloosia, makrogolia 400, titaanidioksidia, punaista rautaoksidia, keltaista rautaoksidia.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Peniksen erektio on hemodynaaminen prosessi, jonka aikana corpus cavernosumin sileät lihakset ja siinä olevat arteriolit rentoutuvat.

Seksuaalinen stimulaatio johtaa typpioksidin (NO) vapautumiseen kavernoisten kappaleiden hermopäätteistä, mikä aktivoi guanylaattisyklaasin entsyymin. Tämä johtaa pitoisuuden lisääntymiseen cGMP - syklisen guanosiinimonofosfaatin ontelokappaleissa. Tämän seurauksena corpus cavernosumin sileät lihakset rentoutuvat, mikä lisää veren virtausta penikseen. CGMP-pitoisuutta säätelee sekä guanylaattisyklaasin synteesi että cGMP: n pilkkominen hydrolyysillä fosfodiesteraaseilla (PDE). Tunnetuin PDE on tyypin 5 fosfodiesteraasi (PDE5), jolla on spesifisiä ominaisuuksia cGMP: lle.

Vardenafiili estää PDE5: n, joka on vastuussa cGMP: n hajoamisesta, tehostaen siten endogeenisen typpioksidin paikallista vaikutusta corpora cavernosassa seksuaalisen stimulaation aikana. PDE5: n eston aiheuttama cGMP-tason nousu aiheuttaa kavernoisten kappaleiden sileiden lihasten rentoutumista ja verenkierron lisääntymistä niihin. Siten Levitra pystyy parantamaan luonnollista reaktiota seksuaaliseen stimulaatioon.

Vardenafiili on voimakas PDE5-estäjä, jolla on korkea selektiivisyys (estävä pitoisuus suhteessa PDE5: ään keskimäärin 0,7 nM). Aineella on inhiboivia ominaisuuksia PDE5: n suhteen enemmän kuin muissa tunnetuissa PDE-yhdisteissä (1000 kertaa enemmän kuin PDE-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, 300 kertaa enemmän kuin PDE11: ssä, 130 kertaa enemmän kuin PDE1 ja 15 kertaa enemmän kuin PDE6).

Levitran ottaminen 20 mg: n annoksella voi aiheuttaa erektiotilan (riittävä tunkeutumisen varmistamiseksi) 15 minuutin kuluessa. Reaktio lääkkeeseen ilmenee täydellisesti 25 minuutin kuluttua.

Farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen vardenafiili imeytyy suurella nopeudella. Ennen ateriaa aineen enimmäispitoisuuden ensimmäinen huippu saavutetaan joskus 15 minuutin kuluttua, mutta 90 prosentilla potilaista enimmäispitoisuus kirjataan keskimäärin 60 minuutin kuluttua (vaihteluväli on 30--120 minuuttia).

"Ensimmäisen kulun" vaikutus maksan läpi on merkittävä, joten absoluuttinen hyötyosuus on noin 15%. Kun lääkettä käytetään terapeuttisina annoksina (5–20 mg), pitoisuus-aikakäyrän (AUC) alapinta-ala ja suurin pitoisuus kasvavat suhteessa otettuun annokseen.

Kun vardenafiili annetaan samanaikaisesti ruoan kanssa, joka sisältää suuren määrän rasvaa (57% tai enemmän), imeytymisnopeus pienenee ja aineen enimmäispitoisuus veressä saavutetaan vähintään 60 minuutissa. Samaan aikaan itse maksimipitoisuus pienenee keskimäärin noin 20% ilman merkittäviä vaihteluja AUC-indikaattorissa. Kun ne otetaan normaalin, enintään 30% rasvaa sisältävän ruoan kanssa, vardenafiilin farmakokineettiset parametrit (enimmäispitoisuus ja aika sen saavuttamiseen, AUC) eivät muutu. Tästä seuraa, että Levitra voidaan määrätä riippumatta ruoan saannista.

Keskimäärin vardenafiilin jakautumistilavuus vakaassa farmakokineettisten parametrien tilassa on 208 litraa, mikä osoittaa aineen hyvän jakautumisen kudoksiin. Vardenafiili ja sen päämetaboliitti (M1) sitoutuvat suuressa määrin veriplasman proteiineihin (noin 95%), ja tämä ominaisuus kuuluu palautuvien ryhmään eikä sitä määrää lääkkeen kokonaispitoisuus.

90 minuuttia Levitran ottamisen jälkeen terveiden potilaiden siemennesteessä määritetään korkeintaan 0,00012% otetusta vardenafiiliannoksesta.

Vardenafiili metaboloituu pääasiassa maksaentsyymien välityksellä sytokromi CYP3A4 -järjestelmän sekä CYP2C9- ja CYP3A5-isoformien mukana. Levitran aktiivisen komponentin puoliintumisaika on keskimäärin 4-5 tuntia, ja päämetaboliitti M1, joka muodostuu molekyylin piperatsiiniosan desetyloinnin aikana, on noin 4 tuntia. Veressä glukuronidi määritetään konjugaatin (glukuronihappo) muodossa, joka on osa M1-metaboliittia. M1-metaboliitin loput (ei-glukuroninen) osa saavuttaa 26% vardenafiilin kokonaispitoisuudesta. Fosfodiesteraasin selektiivisyysprofiili vardenafiilissa on samanlainen kuin M1: n. Metaboliitin kyky estää PDE5 in vitro on 28% verrattuna Levitran aktiiviseen komponenttiin, mikä vastaa 7% lääkkeen tehokkuudesta.

Vardenafiilin kokonaispuhdistuma on 56 l / h, ja lopullinen puoliintumisaika on 4-5 tuntia. Oraalisen annon jälkeen aineenvaihduntatuotteiden muodossa oleva aine erittyy pääasiassa ruoansulatuskanavan läpi (91–95%), vähemmässä määrin munuaisten kautta (2–6% annetusta annoksesta).

Terveillä iäkkäillä miehillä (yli 65-vuotiaat) vardenafiilin maksapuhdistuma laskee nuorempiin (enintään 45-vuotiaisiin) potilaisiin verrattuna. Levitra-hoitoa saaneilla iäkkäillä potilailla AUC kasvaa keskimäärin 52%. Nuorilla ja vanhoilla potilailla ei kuitenkaan havaittu eroja lääkkeen turvallisuudessa ja tehossa.

Potilailla, joilla on lievä munuaisten vajaatoiminta (CC yli 50–80 ml / min) ja kohtalainen (CC yli 30–50 ml / min) vaikeusaste, vardenafiilin farmakokineettiset parametrit ovat käytännöllisesti katsoen samanlaiset kuin terveillä miehillä. Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (CC alle 30 ml / min) keskimääräinen AUC kasvaa 21% ja vardenafiilin enimmäispitoisuus veressä pienenee 23%. Levitran aktiivisen komponentin pitoisuuden plasmassa ja kreatiniinipuhdistuman välillä ei ollut merkkejä merkittävästä suhteesta. Hemodialyysipotilailla vardenafiilin farmakokinetiikkaa ei tunneta hyvin.

Potilailla, joilla on lieviä tai keskivaikeita maksan toimintahäiriöitä, vardenafiilin puhdistuma pienenee suoraan suhteessa maksan toimintahäiriön asteeseen. Lievässä maksan vajaatoiminnassa (luokka A Child-Pugh-asteikon mukaan) AUC ja maksimipitoisuus lisääntyvät 1,2 kertaa (AUC - 17%, maksimipitoisuus - 22%) ja kohtalainen (vaihe B) Child-Pugh-asteikon mukaan) - 2,6 (160%) ja 2,3 (130%) kertaa. Vaikeaa maksan toimintahäiriötä sairastavilla potilailla (luokka C Child-Pugh-asteikon mukaan) vardenafiilin farmakokinetiikkaa ei ole tutkittu riittävästi.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Levitraa käytetään erektiohäiriöön, miehen kyvyttömyyteen saavuttaa ja ylläpitää sukupuoliyhteydessä vaadittavaa erektiota.

Vasta-aiheet

Yhdistelmä indinaviirin, ritonaviirin ja muiden HIV-proteaasin estäjien kanssa;
Typpioksidin tai nitraatin luovuttajien samanaikainen saanti;
Ikä alle 16;
Yliherkkyys lääkekomponenteille.

Levitraa ei ole tarkoitettu naisille.

On suositeltavaa käyttää varoen potilaille, joilla on anatomisesti vääristynyt penis (Peyronien tauti, kavernoottinen fibroosi, kaarevuus), QT-ajan synnynnäinen pidentyminen, priapismille alttiit patologiat (multippeli myelooma, sirppisoluanemia, leukemia), vaikea maksan toimintahäiriö, loppuvaiheen munuaissairaus, valtimon hypotensio (systolinen paine levossa alle 90 mm Hg), äskettäinen sydäninfarkti tai aivohalvaus, epävakaa angina pectoris, rappeuttavat perinnölliset verkkokalvosairaudet (mukaan lukien pigmentti retinitis), mahahaavan paheneminen, taipumus vuotaa, idiopaattinen ja / tai aortan aortan ahtauma.

Levitra-käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Levitra-tabletit otetaan suun kautta ruoan kanssa tai ilman.

Lääkkeen riittävä teho saavutetaan riittävällä seksuaalisen stimulaation tasolla.

Suositeltu annos: 10 mg kerran päivässä, enintään 5 tuntia ennen seksuaalista toimintaa, yleensä 0,5-1 tuntia ennen yhdyntää. Annos voidaan pienentää 5 mg: aan tai nostaa, mutta enintään 20 mg, riippuen lääkkeen yksilöllisestä sietokyvystä ja tehokkuudesta.

Annostusohjelmaa ei tarvitse korjata kohtalaisen tai lievän munuaisten vajaatoiminnan, iäkkäiden potilaiden lääkkeen saannin, vähäisen maksan vajaatoiminnan suhteen.

Potilaiden, joilla on kohtalainen maksan vajaatoiminta, tulisi aloittaa Levitra-tablettien ottaminen annoksella 5 mg päivässä, minkä jälkeen annosta suurennetaan vähitellen 10 ja 20 mg: aan ottaen huomioon lääkkeen tehokkuus ja siedettävyys.

Sivuvaikutukset

Mahdollisten haittavaikutusten todennäköisyys: ≥10% - usein, ≥1% - harvoin, ≥0,1% - <1% - joskus:

Sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - kuumia aaltoja (lämmön tunne, äkillinen ajoittainen kasvojen punoitus); joskus - kohonnut verenpaine (BP), ortostaattinen hypotensio, alentunut verenpaine, sydänlihasiskemia, angina pectoris;
Hermosto: usein - päänsärky; harvoin - huimaus; joskus - ahdistus, uneliaisuus, pyörtyminen;
Ruoansulatuskanava: joskus - pahoinvointi, dyspepsia, maksan toimintakokeiden heikkeneminen (kohonnut alaniiniaminotransferaasi (ALAT), aspartaatti-aminotransferaasi (AST), gamma-glutamyylitranspeptidaasi (GGTP));
Lisääntymisjärjestelmä: joskus - kivulias erektio, erektion pidentyminen, priapismi;
Hengityselimet: joskus - hengenahdistus, nenän limakalvon kongestiivinen hyperemia (nuha, limakalvon turvotus, rinorrhea), nenäverenvuoto, kurkunpään turvotus;
Tuki- ja liikuntaelimistö: joskus - selkäkipu, lihaskipu, lisääntynyt kreatiinifosfokinaasi (CPK), lisääntynyt lihasten sävy;
Näköelimistö: joskus - näön kirkkauden rikkominen, lisääntynyt repiminen, silmänsisäisen paineen nousu;
Dermatologiset reaktiot: joskus - kasvojen turvotus, valoherkkyys;
Muut: joskus - yliherkkyysreaktiot.

Lisäksi markkinoille tulon jälkeisissä tutkimuksissa on raportoitu harvinaisia näköhäiriöitä, jotka johtuvat näköhermon eteisestä iskeemisestä neuropatiasta, jatkuvaan näön menetykseen asti. Useimmiten näitä sairauksia esiintyy, kun potilailla on samanaikaisia riskitekijöitä, kuten tupakointi, ikä yli 50 vuotta, näköhermon pään anatominen vika, diabetes mellitus, iskeeminen sydänsairaus, valtimoverenpainetauti, hyperlipidemia. Näköhermon eteisen iskeemisen neuropatian kehittymisen ja Levitran antamisen välistä yhteyttä ei ole lopullisesti varmistettu.

Yliannostus

Tutkimukset, jotka tehtiin potilailla, joille oli määrätty Levitra 40 mg: n annoksena kerran päivässä ja 80 mg: n annoksena kerran päivässä 4 viikon ajan, ei havaittu merkittäviä haittavaikutuksia hoidon aikana. Kuitenkin, kun lääkettä käytetään 40 mg: n annostusohjelmassa 2 kertaa päivässä, potilailla on voimakas kipu lannerangassa, johon ei liity myrkyllistä vaikutusta hermo- ja lihasjärjestelmiin.

Hoitona määrätään tukeva ja oireenmukainen hoito. Koska vardenafiili liittyy suurelta osin plasman proteiineihin ja vain pieni määrä ainetta erittyy munuaisten kautta, hemodialyysin tehokkuus on merkityksetöntä.

erityisohjeet

Lääkärin tulee nimittää Levitra, kun hän on arvioinut potilaan sydän- ja verisuonijärjestelmän tilan, koska sydänkomplikaatioiden riski kasvaa seksuaalisen toiminnan aikana.

Levitraa ei tule määrätä miehille, joilla on samanaikaisesti sydän- ja verisuonijärjestelmää, jossa seksuaalinen toiminta on vasta-aiheista.

Vardenafiilin käytöllä on verisuonia laajentava vaikutus ja se voi aiheuttaa lievän tai kohtalaisen verenpaineen laskun.

Vasemman kammion ulosvirtauskanavan tukkeutumisella (mukaan lukien aortan ahtauma, idiopaattinen hypertrofinen subaorttinen ahtauma) potilas voi olla herkkä PDE5-estäjän toiminnalle.

Potilaille, joilla on synnynnäinen QT-ajan pidentyminen tai kinidiiniä, prokainamidia, amiodaronia, sotalolia ja muita luokan IA ja III rytmihäiriölääkkeitä, ei tule määrätä lääkettä, koska jopa 10 mg lääkkeen ottaminen pidentää QT-aikaa.

Koska hoidon seurauksista ei ole tietoa, Levitraa ei suositella käytettäväksi vaikeassa maksan toimintahäiriössä, loppuvaiheen munuaissairaudessa (vaatii hemodialyysiä), valtimoiden hypotensiossa, sydäninfarktissa tai aivohalvauksessa viimeisten 6 kuukauden aikana, epävakaan angina pectoriksen, perinnöllisen degeneratiivisen verkkokalvon patologian (pigmentoitu) verkkokalvotulehdus).

Jos näkökyky menetetään äkillisesti, sinun tulee lopettaa Levitra-valmisteen käyttö ja kysyä neuvoa lääkäriltäsi.

Yhdistelmä alfasalpaajien kanssa voi johtaa valtimon hypotension kehittymiseen, koska molemmilla lääkkeillä on verisuonia laajentava vaikutus. Tämä yhdistelmä on sallittu vain, jos verenpaine on vakaa alfasalpaajien käytön taustaa vasten ja kun Levitra otetaan enintään 5 mg: n annoksena.

Vardenafiilin ottaminen voi tapahtua samanaikaisesti tamsulosiinin käytön kanssa, muita alfasalpaajia ei tule käyttää samanaikaisesti lääkkeen kanssa.

Kun Levitra otetaan valitussa annoksessa, alfa-salpaajien hoito tulee aloittaa pienimmällä annoksella. Alfa-salpaajien annoksen asteittainen lisäys PDE5-estäjähoidon aikana voi aiheuttaa verenpaineen laskun edelleen.

Jos joudut ottamaan itrakonatsolia, ketokonatsolia, erytromysiiniä samanaikaisesti, vardenafiiliannos ei saa ylittää 5 mg, itrakonatsoli ja ketokonatsoli - 200 mg.

Verenvuototaipumuksen ja mahahaavan pahenemisen yhteydessä on suositeltavaa käyttää lääkettä sen jälkeen kun on arvioitu hoidon odotetun hyödyn ja potentiaalisen riskin suhde.

Levitra ei vaikuta verenvuodon kestoon sekä monoterapiana että yhdistelmänä asetyylisalisyylihapon kanssa.

Lääke ei lisää verihiutaleiden aggregaatiota, joka on kehittynyt muiden lääkkeiden käytön aikana.

Vardenafiilin terapeuttisen annoksen ylittäminen johtaa typpioksidin luovuttajan natriumnitroprussidin verihiutaleiden vastaisen vaikutuksen lievään lisääntymiseen.

Potilaille, joiden toiminta liittyy ajoneuvojen ja mekanismien välittömään hallintaan, on ennen Levitra-valmisteen käyttöä määritettävä yksilöllisen reaktion aste lääkkeen vaikutukseen.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Potilaan tulee selvittää ruumiinsa yksilöllinen reaktio Levitra-hoidon aloittamisesta ennen ajoneuvon ajamista tai liikkuvien mekanismien käyttöä.

Huumeiden vuorovaikutus

Sytokromi P _{450 -järjestelmän} maksaentsyymit (isoentsyymit CYP3A4, CYP3A5, CYP2C) osallistuvat vardenafiilin metaboliaan, jonka estäjät voivat suuremmalla tai pienemmällä määrällä vähentää vardenafiilin puhdistumaa. Siksi yhdistettynä voimakkaisiin CYP3A4: n estäjiin (itrakonatsoli, ketokonatsoli, indinaviiri, ritonaviiri) vardenafiilipitoisuuden merkittävä nousu veriplasmassa on mahdollista.

Levitran samanaikainen käyttö:

Simetidiini (sytokromi P _{450 -järjestelmän} isoentsyymien epäspesifinen estäjä) annoksella 400 mg 2 kertaa päivässä ei vaikuta vardenafiilin (20 mg) maksimipitoisuuteen veressä (_Cmax) ja AUC: hen;
Erytromysiini (500 mg 3 kertaa päivässä) 4 kertaa lisää vardenafiilin AUC-arvoa otettuna 5 mg: n annoksena ja suurentaa vardenafiilin C _{max -arvoa} 3 kertaa;
Ketokonatsoli (200 mg) aiheuttaa vardenafiilin (5 mg: n annoksella) AUC-arvon nousua 10 kertaa ja vardenafiilin _Cmax-arvon 4 kertaa;
Indinaviiri (HIV-proteaasin estäjä) 800 mg: n annoksella 3 kertaa päivässä nostaa vardenafiilin (10 mg) AUC-arvoa 16 kertaa ja vardenafiilin _Cmax-arvon 7 kertaa (vardenafiilin pitoisuus plasmassa 24 tuntia annon jälkeen laskee 4%: iin sen C _max);
Ritonaviiri terapeuttisena 600 mg: n annoksena 2 kertaa päivässä pidentää vardenafiilin T _1/2 (5 mg) 25,7 tuntiin, nostaa vardenafiilin _Cmax 13 kertaa ja sen päivittäisen kokonais-AUC 49 kertaa;
Nitroglyseriini 0,4 mg: n annoksena, joka otetaan sublingvaalisesti 24-1 tunnin sisällä Levitra (10 mg) -valmisteen ottamisesta, ei lisää sen verenpainetta alentavaa vaikutusta;
Maalox (antasidi, magnesiumhydroksidi tai alumiinihydroksidi) ei vaikuta vardenafiilin AUC- ja C _max -arvoihin;
Ranitidiini (300 mg päivässä) ja simetidiini (800 mg päivässä) eivät vaikuta lääkkeen hyötyosuuteen.

20 mg vardenafiilin ja 3,5 mg glyburidin yhdistelmällä ei ole keskinäistä vaikutusta AUC- ja C _{max -arvoihin}.

Farmakodynaamisia tai farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia 20 mg vardenafiilin ja 25 mg varfariinin yhdistelmän kanssa ei ollut.

20 mg Levitran ja 60 tai 30 mg nifedipiinin samanaikainen anto ei aiheuta merkittävää farmakokineettistä yhteisvaikutusta.

Etanolin verenpainetta alentava vaikutus, kun annos on 500 mg / kg potilaan painoa, ei lisäänny, kun käytetään 20 mg vardenafiilia.

Lääkkeiden yhteisvaikutuksia ei ole, kun Levitraa käytetään yhdessä digoksiinin kanssa.

Angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjät, asetyylisalisyylihappo, beetasalpaajat, hypoglykeemiset lääkkeet (sulfonyyliurea, metformiini), diureetit, heikot CYP3A4: n estäjät eivät vaikuta vardenafiilin farmakokinetiikkaan.

Analogit

Levitra-analogit ovat: Levitra ODT, Adamax, Viagra, Jenagra.

Varastointiehdot

Säilytä kuivassa paikassa, lasten ulottumattomissa, enintään 30 ° C lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Levitra

Katsausten mukaan Levitra on vakiinnuttanut asemansa tehokkaana lääkkeenä erektiohäiriöiden hoidossa. Potilaat reagoivat lääkkeeseen myönteisesti ja ylistävät sitä huomauttamalla mahdollisuuden ottaa lääke alkoholijuomien kanssa ja käyttää sitä 18-75-vuotiailla miehillä sekä sydän- ja verisuonitauteista kärsivillä miehillä.

Lääkärit pitävät Levitraa voimakkaana voiman säätelijänä, joka pystyy parantamaan luonnollista reaktiota seksuaaliseen stimulaatioon siinä määrin, että se sallii täysimittaisen yhdynnän tunkeutumisen kanssa.

Levitran hinta apteekeissa

Levitran arvioitu hinta 5 mg: n annoksella on 935-1064 ruplaa (1 tabletti). Voit ostaa lääkettä 10 mg: n annoksella 1477–1507 ruplaa (2 tablettia kohti) tai 2788–2798 ruplaa (4 tablettia kohden). Levitra 20 mg: n annoksena on saatavana hintaan 1013–1154 ruplaa (1 tabletti) tai 3257–3521 ruplaa (4 tablettia kohti).