Levofloxacin-VERTEX - Käyttöohjeet, Tabletit 500 Mg, Hinta

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Levofloksasiini-Vertex

Levofloxacin-VERTEX: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Levofloxacin-VERTEX

ATX-koodi: J01MA12

Vaikuttava aine: levofloksasiini (levofloksasiini)

Valmistaja: JSC "VERTEX" (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 10.10.2014

Hinnat apteekeissa: alkaen 639 ruplaa.

Ostaa

Kalvopäällysteiset tabletit, Levofloxacin-VERTEX

Levofloxacin-VERTEX on laajakirjoinen antimikrobinen aine.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke valmistetaan kalvopäällysteisten tablettien muodossa: kaksoiskupera, pyöreä, keltainen; poikkileikkaus näyttää sydämen valkoisesta vaaleankeltaiseen (5 tai 10 kpl läpipainoliuskassa, pahvilaatikossa 1-2 pakkausta 5 kpl tai 1 pakkaus 10 kpl; 5 tai 10 kpl. polyeteenitölkissä, pahvilaatikossa 1. Jokainen laatikko sisältää myös ohjeet Levofloxacin-VERTEXin käytöstä).

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine: levofloksasiini - 250 tai 500 mg;
lisäkomponentit: kroskarmelloosinatrium, mikrokiteinen selluloosa, polysorbaatti 80, hypromelloosi, kalsiumstearaatti;
kalvokuori: hyproloosi (hydroksipropyyliselluloosa), hypromelloosi, titaanidioksidi, väriaine keltainen rautaoksidi (rautaoksidi), talkki.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Levofloksasiini on synteettinen laajakirjoinen antibakteerinen lääke, joka kuuluu fluorokinolonien ryhmään. Vaikuttava aine on ofloksasiinin kääntyvä isomeeri. Lääke estää deoksiribonukleiinihapon (DNA) synteesiä, häiritsee DNA-katkosten superkäämiä ja silloituksia, estää topoisomeraasi IV: tä ja DNA-giraasia, edistää bakteerien membraanien, sytoplasman ja soluseinän syvien morfologisten muutosten kehittymistä. Osoittaa aktiivisuuden useimpiin mikro-organismikantoihin in vitro ja in vivo.

In vitro seuraavilla mikro-organismeilla on herkkyys Levofloxacin-VERTEX: lle [inhibitiovyöhykkeellä ≥ 17 mm, pienin estopitoisuus (MIC) ≤ 2 mg / l]:

Gramnegatiiviset aerobit: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Acinetobacter baumannii, Aggregatibacter (aiemmin Actinobacillus) actinomycetemcomitans, Enterobacter aerogenes, Eikenella corrodens, Escherichia coli, Enterobacter Roughly spp., Enterobacter vae. ampisilliinille herkkä / vastustuskykyinen), Klebsiella oxytoca, Klebsiella spp., Helicobacter pylori, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis β + / β- (tuottava ja tuottamaton PPr-laktamaasia ei-laktamaasi), Morgan tuottava ja tuottamaton penisillinaasi), Pasteurella dagmatis, Pasteurella canis, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia spp., Providencia stuartii,Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Serratia marcescens, Salmonella spp., Serratia spp.
gram-positiiviset aerobit: Corynebacterium jeikeium, Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Staphylococcus coagulase-negatiiviset methi-S (I) (kohtalaisen herkät, methi-S (I) (herkät / koagulaasiherkät) Staphylococcus aureus methi-S (metisilliinille herkkä), Staphylococcus spp. CNS (koagulaasigatiivi), Streptococcus agalactiae; Streptococcus-ryhmät C ja G, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R (penisilliinille kohtalaisen herkkä / -herkkä / -resistentti), Viridans streptococci peni-S / R-penisilliinille herkkä / -resistentti);
anaerobit: Bifidobacterium spp., Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Veillonella spp., Propionibacterium spp., Peptostreptococcus, Fusobacterium spp.
muut mikro-organismit: Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Bartonella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella spp., Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium spp., Mycoplasma hominalyumis.

Seuraavilla mikrobeilla on kohtalainen herkkyys Levofloxacin-VERTEX: lle (estovyöhyke 16–14 mm, MIC = 4 mg / l):

gramnegatiiviset aerobit: Campylobacter coli, Campylobacter jejuni;
gram-positiiviset aerobit: Enterococcus faecium, Corynebacterium xerosis, Corynebacterium urealyticum; Staphylococcus haemolyticus methi-R ja Staphylococcus epidermidis methi-R (metisilliiniresistentit);
anaerobit: Porphyromonas spp., Prevotella spp.

Seuraavat mikro-organismit (estovyöhyke ≤ 13, MIC ≥ 8 mg / l) osoittavat in vitro resistenssin Levofloxacin-VERTEXille:

gramnegatiiviset aerobit: Alcaligenes ksylosoksidaanit;
gram-positiiviset aerobit: Staphylococcus koagulaasigatiiviset methi-R (koagulaasigatiiviset metisilliiniresistentit), Staphylococcus aureus methi-R (metisilliiniresistentit);
anaerobit: Bacteroides thetaiotaomicron;
muut mikro-organismit: Mycobacterium avium.

Tarttuvien patogeenikantojen resistenssi levofloksasiinin vaikutukselle syntyy vaiheittain tapahtuvan mutaatioiden muodostumisprosessin geeneissä, jotka koodaavat molemmat tyypin II topoisomeraasit - DNA-gyrase ja topoisomeraasi IV. Myös mekanismit, kuten vaikutus mikrobisolun tunkeutumisesteisiin (Pseudomonas aeruginosalle ominainen) ja ulosvirtaus (antibakteerisen aineen aktiivinen erittyminen mikrobisolusta), voivat myös edistää mikro-organismien resistenssin parantamista Levofloxacin-VERTEX: lle.

Levofloksasiinin ja muiden mikrobilääkkeiden välistä ristiresistenssiä ei yleensä havaita, mikä selitetään tämän vaikuttavan aineen toimintamekanismilla.

Kliinisten tutkimusten aikana Levofloxacin-VERTEXin teho seuraavien mikro-organismien innoittamien tarttuvien vaurioiden hoidossa on osoitettu:

gramnegatiiviset aerobit: Haemophilus influenzae, Citrobacter freundii, Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Pseudomonas aerugilis, Proteces marsut;
gram-positiiviset aerobit: Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae;
muut mikro-organismit: Legionella pneumophila, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Farmakokinetiikka

Suun kautta annetun Levofloxacin-VERTEXin jälkeen vaikuttava aine imeytyy nopeasti ja melkein kokonaan. Ruoan saannilla on vain vähän vaikutusta sen imeytymiseen. Absoluuttinen hyötyosuus on 99-100%. Levofloksasiinin suurin pitoisuus (_Cmax) veriplasmassa 500 mg: n annoksella on kiinteä 1-2 tunnin kuluttua ja on 5,2 ± 1,2 μg / ml. Kun annokset ovat olleet välillä 50-1000 mg, antimikrobisen aineen farmakokinetiikka on lineaarista. Suun kautta otettuna levofloksasiinin plasmapitoisuuden tasapainotila 500 mg: lla 1-2 kertaa päivässä saavutetaan 48 tunnin kuluessa.

Levofloksasiinihoidon 10. päivänä annoksella 500 mg kerran vuorokaudessa sen _Cmax oli 5,7 ± 1,4 μg / ml ja plasman vähimmäispitoisuus (C _min), taso ennen seuraavaa annosta, oli 0,5 ± 0, 2 μg / ml. 500 mg: n kaksi kertaa päivässä ottamisen 10. päivänä C _max oli 7,8 ± 1,1 μg / ml, C _min - 3,0 ± 0,9 μg / ml.

Aine sitoutuu seerumin proteiineihin 30-40%. Kerta- ja toistuvalla annoksella 500 mg vaikuttavan aineen jakautumistilavuus (V _d) on keskimäärin 100 l, mikä osoittaa laajaa jakautumista elimissä ja kudoksissa.

Suun kautta annettuna 1 kerran päivässä 500 mg: n annoksena epiteelivuoren ja keuhkoputken limakalvon nesteessä levofloksasiinin _Cmax havaittiin vastaavasti 4 tai 1 tunnin ajan ja oli 10,8 μg / ml ja 8,3 μg / g, tunkeutumiskertoimet epiteelin vuorauksen neste ja keuhkoputkien limakalvo verrattuna veriplasman tasoihin - vastaavasti 0,8-3 ja 1,1-1,8. Kuudennella hoitopäivällä samalla annoksella, 4 tuntia Levofloxacin-VERTEXin viimeisen käytön jälkeen, sen keskimääräiset pitoisuudet alveolaarisissa makrofageissa ja epiteelin vuorauksenesteet olivat vastaavasti 97,9 ja 9,94 μg / ml.

Keuhkokudoksessa, kun vaikuttavaa ainetta annettiin suun kautta 500 mg: n annoksena, _Cmax oli noin 11,3 μg / g ja se kiinnitettiin 4–6 tunnin kuluttua, tunkeutumiskertoimet 2–5 veriplasmapitoisuuksiin verrattuna.

Alveolaarisessa nesteessä 3 päivää antamisen aloittamisen jälkeen, 1 tai 2 kertaa päivässä, 500 mg levofloksasiinin _Cmax saavutettiin 2–4 tuntia antamisen jälkeen ja oli 4 ja 6,7 μg / ml vastaavasti tunkeutumiskerroin 1 verrattuna plasmaan taso. Eturauhanen kudoksessa yhden kerran päivässä kolmen päivän ottamisen jälkeen aineen pitoisuus oli 8,7 μg / g, eturauhasen ja veriplasman pitoisuuksien suhde oli noin 1,84.

8–12 tuntia levofloksasiinin oraalisen annon jälkeen 150, 300 tai 600 mg annoksina sen keskimääräiset virtsapitoisuudet olivat vastaavasti 44, 91 tai 162 μg / ml.

Lääke ei tunkeudu hyvin aivo-selkäydinnesteeseen. Se on hyvin jakautunut solu- ja aivokuoren luukudokseen, mukaan lukien proksimaalinen ja distaalinen reisiluun, ja tunkeutumiskerroin (luukudos / veriplasma) on 0,1–3. Reiteen proksimaalisen kudoksen luukudoksessa levofloksasiinin _{Cmax oli} keskimäärin 15,1 μg / g, kun sitä otettiin 500 mg 2 tunnin kuluttua.

Vaikuttava aine on biotransformoitunut hyvin heikosti, 5%: lla saadusta annoksesta. Levofloksasiinin metaboliaprosessissa muodostuu levofloksasiini-N-oksidi ja desmetyylilevofloksasiini, jotka erittyvät munuaisten kautta. Stereokemiallisen stabiilisuuden vuoksi lähtöaineeseen ei kohdistu kiraalisia transformaatioita.

Levofloksasiini erittyy plasmasta hitaasti oraalisen annon jälkeen, puoliintumisaika (T _1/2) on 6–8 tuntia. Yli 85% otetusta annoksesta erittyy virtsaan, kokonaispuhdistuma 500 mg: n annon jälkeen on 175 ± 29,2 ml / min.

Lääkkeen oraalinen antaminen ja levofloksasiinin laskimonsisäinen (IV) antaminen ovat keskenään vaihdettavissa, mikä osoittaa, että sen farmakokinetiikassa ei ole merkittäviä eroja oraalisen ja parenteraalisen käytön jälkeen.

Levofloksasiinin farmakokineettiset parametrit eivät eroa naisilla ja miehillä.

Käyttöaiheet

Levofloxacin-VERTEX-valmistetta suositellaan tarttuvien ja tulehdussairauksien hoitoon lääkkeelle herkkien mikro-organismien innoittamana:

krooninen bakteeri-eturauhastulehdus;
monimutkaiset virtsatieinfektiot, mukaan lukien pyelonefriitti;
yhteisössä hankittu keuhkokuume;
ihon ja pehmytkudosten tarttuvat vauriot;
pernarutto infektion välityksellä ilmassa (hoito ja ehkäisy);
lääkeresistentit tuberkuloosimuodot (osana yhdistelmähoitoa).

Lisäksi Levofloxacin-VERTEXiä voidaan käyttää seuraavien infektio- ja tulehdusvaurioiden hoitoon vaihtoehtona muille antibakteerisille aineille: akuutti sinuiitti, komplisoitumaton kystiitti, krooninen keuhkoputkentulehdus akuutissa vaiheessa.

On tarpeen ottaa huomioon viralliset kansalliset suositukset antibakteeristen lääkkeiden asianmukaisesta käytöstä sekä tartuntatautien herkkyys levofloksasiinille.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

pseudoparalyyttinen myasthenia gravis (myasthenia gravis);
viittaus aikaisempiin jänteen vaurioihin fluorokinoloneja käytettäessä;
epilepsia;
ikä enintään 18 vuotta;
raskaus ja imetys;
yliherkkyys lääkkeen mille tahansa komponentille tai muille kinoloniryhmän lääkkeille.

Suhteellinen (käytä Levofloxacin-VERTEX-tabletteja varoen):

piilevä / ilmeinen glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puute (hemolyyttisten reaktioiden riski kinolonihoidon aikana kasvaa);
heikentynyt munuaisten toiminta;
taipumus kohtaustoimintaan, mukaan lukien aiempien keskushermoston (CNS) vaurioiden läsnäolo, esimerkiksi aivohalvaus tai vaikea traumaattinen aivovaurio, yhdistettynä lääkkeisiin, jotka alentavat aivojen kohtaustoiminnan kynnystä (teofylliini, fenbufeeni);
diabetes mellitus, suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden, kuten glibenklamidin tai insuliinivalmisteiden, käyttö (hypoglykemian uhka kasvaa);
psykoosit tai mielenterveyden historia;
vanhuus, elinsiirron jälkeinen ajanjakso, samanaikainen hoito glukokortikosteroideilla (tendiniitin ja jänteen repeämisen uhka kasvaa);
QT-ajan pidentämisen riskitekijät: korjaamattomat elektrolyyttihäiriöt, mukaan lukien hypokalemia ja hypomagnesemia; QT-ajan synnynnäisen pidentymisen oireyhtymä, sydänsairaus (sydämen vajaatoiminta, bradykardia, sydäninfarkti); yhdistelmähoito lääkkeiden kanssa, jotka voivat pidentää QT-aikaa, kuten trisykliset masennuslääkkeet, luokan IA ja III rytmihäiriölääkkeet, psykoosilääkkeet, makrolidit; vanhuus, naissukupuoli;
aiemmin esiintyneet vakavat haittavaikutukset, mukaan lukien muiden fluorokinolonien saantiin liittyvät neurologiset reaktiot.

Levofloxacin-VERTEX, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Kalvopäällysteiset tabletit Levofloxacin-VERTEX otetaan suun kautta, ennen ateriaa tai aterioiden välillä, nielemällä kokonaisena, pureskelematta tai rikkomatta, juomalla riittävä määrä nestettä (100-200 ml). Pääsytiheys on 1 tai 2 kertaa päivässä.

Levofloksasiiniannos ja hoidon kesto määritetään ottaen huomioon infektion luonne ja vakavuus sekä epäiltyjen patogeenisten mikro-organismien herkkyys. Jos siirrytään levofloksasiinin laskimonsisäisestä infuusiosta oraaliseen antoon tablettien muodossa, hoitojaksoa on jatkettava samanlaisina annoksina kuin laskimoinfuusion aikana.

Jos jätät vahingossa seuraavan Levofloxacin-VERTEX-annoksen väliin, unohdettu annos on otettava mahdollisimman pian ja jatka sitten lääkkeen käyttöä tavalliseen tapaan.

Suositeltu annostusohjelma ja hoidon kesto potilaille, joilla on normaali munuaisten toiminta (CC> 50 ml / min):

kroonisen keuhkoputkentulehduksen, pyelonefriitin paheneminen: 1 kerta / päivä, 500 mg, kurssi - 7-10 päivää;
akuutti sinuiitti: 1 kerta / päivä, 500 mg, kurssi - 10-14 päivää;
yhteisössä hankittu keuhkokuume, ihon ja pehmytkudosten tarttuvat vauriot: 1-2 kertaa päivässä, 500 mg kutakin, kurssi - 7–14 päivää;
krooninen bakteeri-eturauhastulehdus: kerran päivässä Levofloxacin-VERTEX 500 mg, kurssi - 28 päivää;
komplisoitumaton kystiitti: 1 kerta / päivä, 250 mg, kurssi - 3 päivää;
monimutkaiset virtsatieinfektiot: 1 kerta / päivä, 500 mg, kurssi - 7-14 päivää;
pernarutto ilmassa tarttuvalla infektiolla (ennaltaehkäisy / hoito): 1 kerta / päivä, 500 mg, kurssi - enintään 56 päivää;
tuberkuloosi (lääkeresistenttien muotojen monimutkainen hoito): 1-2 kertaa päivässä, 500 mg, kurssi - jopa 90 päivää.

Normaalin ruumiinlämpötilan saavuttamisen tai taudinaiheuttajan vahvistetun hävittämisen jälkeen on suositeltavaa ottaa Levofloxacin-VERTEX-tabletteja vielä 48–78 tuntia.

Sivuvaikutukset

imusolmukkeet ja veri: harvoin - eosinofilia, leukopenia; harvoin - trombosytopenia, neutropenia; tuntemattomalla taajuudella - pansytopenia, hemolyyttinen anemia, agranulosytoosi;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - sydämentykytys, alentunut verenpaine, sinustakykardia; tuntemattomalla taajuudella - kammioperäiset rytmihäiriöt, QT-ajan pidentyminen, "piruettityyppisen" kammion takykardia (mahdollinen sydämenpysähdys);
hyökkäykset ja infektiot: harvoin - sienivauriot, patogeenien lisääntynyt vastustuskyky Levofloxacin-VERTEX: lle;
CNS: usein - huimaus, päänsärky; harvoin - makuun perverssi, uneliaisuus, vapina; harvoin - parestesia, kouristukset; tuntematon - ageusia (maun puute), hajun menetys, parosmia (tuskallisesti muuttunut haju, mukaan lukien haju- tai hallusinaatiot), aivojen pseudotumori, hyvänlaatuinen kallonsisäinen hypertensio, dyskinesia, pyörtyminen, perifeerinen sensorinen / sensorimotorinen neuropatia (diagnostinen neuropatia) ensimmäiset neuropatian merkit, peruuttamattomien muutosten mahdollisen riskin vähentämiseksi on lopetettava Levofloxacin-VERTEX), ekstrapyramidaaliset häiriöt;
munuaiset ja virtsateet: harvoin - seerumin kreatiniinipitoisuuden nousu veressä; harvoin - akuutti munuaisten vajaatoiminta, myös interstitiaalisen nefriitin seurauksena;
hengityselimet, rintakehän elimet ja välikarsina: harvoin - hengenahdistus; tuntemattomalla taajuudella - allerginen pneumoniitti, bronkospasmi;
iho ja ihonalainen kudos: harvoin - kutina, ihottuma, liikahikoilu, nokkosihottuma; tuntemattomalla taajuudella - suutulehdus, valoherkistymisreaktiot (hoidon aikana ja 48 tunnin ajan sen poistamisen jälkeen ultraviolettisäteilyä tulisi välttää, mukaan lukien kosketus suoran auringonvalon ihoon), eksudatiivinen multiforminen erythema, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, leukosytoklastinen vaskuliitti, toksinen epidermaalinen nekrolyysi (limakalvojen ja ihon haittavaikutuksia voi joskus esiintyä myös aloitusannosten saamisen jälkeen);
ruoansulatuskanava: usein - pahoinvointi, ripuli, oksentelu; harvoin - ilmavaivat, dyspepsia, ummetus, vatsakipu; tuntemattomalla taajuudella - haimatulehdus; verenvuotoripuli, joka harvinaisissa tapauksissa on merkki enterokoliitista, mukaan lukien pseudomembranoottinen koliitti (jälkimmäisen kehittyessä sinun on välittömästi lopetettava Levofloxacin-VERTEX -valmisteen käyttö ja aloitettava erityinen antibioottihoito, suoliston peristaltiaa estävät lääkkeet, tässä tapauksessa ovat vasta-aiheisia);
labyrintin häiriöt ja kuuloelimet: harvoin - huimaus; harvoin - korvien soiminen; tuntemattomalla taajuudella - kuulon heikkeneminen / menetys;
näön elin: hyvin harvoin - näköhäiriöt, mukaan lukien näkyvän kuvan hämärtyminen; tuntemattomalla taajuudella - uveiitti, tilapäinen näön menetys;
maksa- ja sappijärjestelmä: usein - alaniiniaminotransferaasin (ALAT), aspartaattiaminotransferaasin (AST) ja muiden maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus; gamma-glutamyylitransferaasin (GGT) ja / tai alkalisen fosfataasin (ALP) tason nousu; harvoin - bilirubiinipitoisuuden nousu plasmassa; tuntemattomalla taajuudella - keltaisuus, hepatiitti, vaikea maksan vajaatoiminta, mukaan lukien akuutin maksan vajaatoiminnan jaksot, jotka voivat johtaa kuolemaan, lähinnä sepsiksen tai muun vakavan taustalla olevan taudin taustalla; maksavaurion merkkien, kuten virtsan tummuminen, keltaisuus, ruokahaluttomuus, vatsakipu ja kutina, on tarpeen lopettaa tablettien ottaminen ja ottaa välittömästi yhteys lääkäriin;
lihas, luusto ja sidekudos: harvoin - lihaskipu, nivelkipu; harvoin - jänteen vaurio, mukaan lukien jänteet; lihas heikkous; tuntemattomalla taajuudella - nivelsiteiden / lihasten repeämä, jänteiden repeämä, mukaan lukien Achilles-jänne (tämä vaikutus voi olla kahdenvälinen ja kiinteä 48 tunnin ajan kurssin alkamisesta tai useita kuukausia sen päättymisen jälkeen), rabdomyolyysi, niveltulehdus;
psyyke: usein - unettomuus; harvoin - ahdistuneisuus ja / tai ahdistuneisuus, sekavuus; harvoin - unihäiriöt, levottomuus, mielenterveyshäiriöt (paranoia, aistiharhat), painajaiset, masennus; tuntemattomalla taajuudella - huomiohäiriöt, hermostuneisuus, delirium, desorientaatio, mielenterveyshäiriöt ja käyttäytymishäiriöt ja halu vahingoittaa itseäsi, mukaan lukien itsemurha-ajatukset, itsemurhayritykset;
immuunijärjestelmä: harvoin - anafylaktinen turvotus; tuntemattomalla taajuudella - anafylaktoidinen / anafylaktinen sokki; (anafylaktoidisia / anafylaktisia reaktioita voidaan joissakin tapauksissa havaita ensimmäisen annoksen jälkeen);
aineenvaihdunta ja ravitsemus: harvoin - ruokahaluttomuus; harvoin - hypoglykemia, pääasiassa diabetes mellitusta sairastavilla potilailla; tuntemattomalla taajuudella - hyperglykemia, vaikea hypoglykemia kooman kehittymiseen saakka, pääasiassa iäkkäillä potilailla ja diabetes mellitusta sairastavilla potilailla, jotka saavat insuliinia tai suun kautta otettavia diabeteslääkkeitä; Hypoglykemian oireita ovat kalpeus, heikkous, hikoilu, vapina, huimaus, lisääntynyt syke tai sydämentykytys, hermostuneisuus, kiihkeä ruokahalu, sekavuus; diabetesta sairastavat potilaat tarvitsevat verensokerin seurantaa;
yleiset häiriöt: harvoin - voimattomuus; harvoin - kuume; tuntemattomalla taajuudella - kipu, mukaan lukien rinta, selkä ja raajat; erittäin harvinainen - porfyrian iskut potilailla, joilla on porfyriinisairaus.

Yliannostus

Levofloxacin-VERTEXin akuutin yliannostuksen pääoireita voivat olla seuraavat reaktiot: tajunnan heikkeneminen (mukaan lukien sekavuus), vapina, kouristukset, hallusinaatiot. On myös mahdollista, että ilmenee pahoinvointia, maha-suolikanavan limakalvon (GIT) eroosiovikoja, QT-ajan pidentymistä.

Tässä tilassa potilas vaatii huolellista tarkkailua, mukaan lukien elektrokardiogrammin seuranta, oireenmukainen hoito. Akuutin yliannostuksen taustalla mahahuuhtelu ja antasidit ovat välttämättömiä mahalaukun limakalvon suojaamiseksi. Levofloxacin-VERTEX ei eritty elimistöstä peritoneaalidialyysin, hemodialyysin ja jatkuvan ambulatorisen peritoneaalidialyysin (CAPD) avulla. Spesifistä vastalääkettä ei ole.

erityisohjeet

Levofloxacin-VERTEX-valmisteen käyttöä ei suositella metisilliiniresistentin Staphylococcus aureus -bakteerin aiheuttamien diagnosoitujen / epäiltyjen infektioiden hoitoon, koska tälle patogeenille on ominaista herkkyys fluorokinoloneille, mukaan lukien levofloksasiini.

Yhdistelmähoito voi olla tarpeen sairaalainfektioiden hoitamiseksi Pseudomonas aeruginosalla (Pseudomonas aeruginosa).

Vakavien infektioiden tai kurssin riittämättömän vaikutuksen hoidossa diagnoosin vahvistaminen edellyttää mikrobiologisen testin tuloksia, mukaan lukien taudinaiheuttajan tunnistaminen ja sen herkkyyden määrittäminen levofloksasiinille.

Fluorokinolonien (mukaan lukien levofloksasiini) käyttö on joissakin tapauksissa liittynyt vammaisuuteen ja peruuttamattomiin vakaviin komplikaatioihin. Lääkkeen käytön aikana voidaan havaita sellaisten haittatapahtumien kuin nivelkipu, lihaskipu, jänteen repeämä (mukaan lukien Achilles-jänne), jännetulehdus, perifeerinen neuropatia, keskushermoston reaktiot (masennus, aistiharhat, sekavuus). Näitä haittavaikutuksia voi esiintyä kaiken ikäisillä ihmisillä sekä riskitekijöiden läsnä ollessa että ilman niitä ensimmäisen Levofloxacin-VERTEX-annoksen jälkeen 2-3 tunnin - 14 päivän tai enemmän. Jos minkä tahansa vakavan haittavaikutuksen alkuvaiheessa ilmenee, pilleri tulee lopettaa välittömästi.

Koska antimikrobisen aineen käyttö, erityisesti pitkän hoitojakson aikana, voi aiheuttaa sille resistenttien bakteerien ja sienien lisääntyneen lisääntymisen ja johtaa siten muutokseen mikroflooran normaalissa koostumuksessa ja sen jälkeen superinfektion kehittymisessä, on potilaan tila arvioitava uudelleen hoidon aikana.

Fluorokinolonit voivat neuromuskulaarista johtumista estävän toiminnan seurauksena pahentaa lihasheikkoutta pseudoparalyyttisen myasthenia graviksen taustalla. Markkinoille tulon jälkeen kirjattiin sellaisia haittavaikutuksia kuin hengitysvajaus (vaatii mekaanista tuuletusta) ja kuolema, joka liittyi fluorokinolonien käyttöön potilailla, joilla oli pseudoparalyyttinen myasthenia gravis. Jos tämä diagnoosi on vahvistettu, Levofloxacin-VERTEX-hoito on vasta-aiheista.

Levofloksasiinia saavilla potilailla voidaan saada vääriä positiivisia tuloksia määritettäessä opiaatteja virtsassa. Samankaltaisia tuloksia, jotka johtuvat Mycobacterium tuberculosis -kasvun tukahduttamisesta lääkkeen avulla, voidaan tallentaa myös tuberkuloosin myöhemmän bakteriologisen diagnoosin aikana.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Koska uneliaisuus, huimaus / huimaus tai näkövamma voi kehittyä Levofloxacin-VERTEX-hoidon aikana, potilaita kehotetaan pidättäytymään ajamasta ja huoltamasta muita monimutkaisia liikkuvia koneita ja mekanismeja.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Levofloxacin-VERTEX-hoito on vasta-aiheista raskaana oleville ja imettäville naisille, koska lääkettä käytettäessä raskauden ja imetyksen aikana on olemassa vaara epifysiaalilevyn vaurioitumiselle, joka on vastuussa sikiön / lapsen luiden kasvusta.

Lapsuuden käyttö

Antimikrobista ainetta ei ole määrätty lapsille ja nuorille luuston epätäydellisen kasvun takia, koska tässä ikäryhmässä rustojen kasvualueiden vaurioitumisen riskiä ei voida täysin sulkea pois Levofloxacin-VERTEX-hoidon taustalla.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten toiminnan heikkenemisen myötä munuaispuhdistuma (CLR) pienenee ja levofloksasiinin eliminaatio munuaisten kautta vähenee ja sen T _1/2 kasvaa.

Levofloxacin-VERTEXin farmakokinetiikka munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla 500 mg: n oraalisen kerta-annoksen jälkeen (CC millilitroissa / min):

CC <20: CLR - 13 ml / min, T _1/2 - 35 h;
CC - 20–49: CLR - 26 ml / min, T _1/2 - 27 h;
CC - 50-80: CLR - 57 ml / min, T _1/2 - 9 tuntia.

Potilaat, joilla on nefrologinen patologia (CC ≤ 50), edellyttävät munuaisten toiminnan pakollista seurantaa ja annosohjelman muutosta, joka määritetään CC-arvojen ja suositellun Levofloxacin-VERTEX-annoksen mukaan potilaille, joiden munuaisten toiminta on normaali tai kohtalaisen heikentynyt.

Annosteluohjelman suositeltu korjaus vaaditulla annoksella 250 mg / 24 h, jos CC> 50 (CC ml / min):

CC - 50–20: 1. annos - 250 mg, edelleen - 125 mg / 24 h;
CC - 19-10: 1. annos - 250 mg, edelleen - 125 mg / 48 h;
CC <10, mukaan lukien hemodialyysi ja CAPD *: 1. annos - 250 mg, edelleen - 125 mg / 48 tuntia.

Suositeltu annoskorjaus vaaditulla 500 mg / 24 h annoksella, jos CC> 50

CC - 50–20: 1. annos - 500 mg, edelleen - 250 mg / 24 h;
CC - 19-10: 1. annos - 500 mg, edelleen - 125 mg / 24 h;
CC <10, mukaan lukien hemodialyysi ja CAPD *: 1. annos - 250 mg, sitten 125 mg / 24 tuntia.

Suositeltu annoskorjaus vaaditulla 500 mg / 12 h annoksella, jos CC> 50:

CC - 50–20: 1. annos - 500 mg, edelleen - 250 mg / 12 h;
CC - 19-10: 1. annos - 500 mg, edelleen - 125 mg / 12 h;
CC <10, mukaan lukien hemodialyysi ja CAPD *: 1. annos - 500 mg, edelleen - 125 mg / 24 h.

* Hemodialyysin ja CAPD: n jälkeen ei tarvitse ottaa lisäannoksia.

Määrättäessä lääkettä 125 mg: n annoksena tulisi käyttää Levofloxacin-VERTEX 250 mg tabletteja, joissa on jakolinja.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Potilaat, joilla on maksan toimintahäiriöitä, eivät tarvitse yksilöllistä annosvalintaa, koska maksassa lääke metaboloituu merkityksettömässä määrin.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäillä potilailla Levofloxacin-VERTEXin farmakokinetiikka ei poikkea nuorempien potilaiden farmakokinetiikasta lukuun ottamatta eroja, jotka liittyvät CC-muutoksiin. Iäkkäiden potilaiden, joiden CC on> 50 ml / min, ei tarvitse muuttaa annosohjelmaa.

Huumeiden vuorovaikutus

sukralfaatti (mahalaukun limakalvoa suojaava aine): levofloksasiinin vaikutus vähenee selvästi; sukralfaattia on suositeltavaa käyttää 2 tuntia levofloksasiinin antamisen jälkeen;
kalsiumsuolat: kalsiumsuolojen vaikutus levofloksasiinin imeytymiseen on minimaalinen;
fenbufeeni, teofylliini tai vastaavat lääkkeet steroideihin kuulumattomien tulehduskipulääkkeiden ryhmästä, jotka auttavat vähentämään aivojen kohtauskynnystä: levofloksasiinin ja teofylliinin välillä ei ole farmakokineettistä vuorovaikutusta, mutta on todettu, että kinolonit voivat lisätä näiden tulehduskipulääkkeiden kykyä vähentää kohtauskynnystä; yhdistettynä fenbufeeniin levofloksasiinin pitoisuus kasvaa 13%;
aineet, jotka sisältävät kaksiarvoisia / kolmiarvoisia kationeja, mukaan lukien rauta- tai sinkkisuolat (lääkkeet anemian hoitoon), magnesiumia ja / tai alumiinia sisältävät lääkkeet (antasidit); didanosiinin annosmuodot, jotka sisältävät puskurina magnesiumia / alumiinia: on suositeltavaa ottaa levofloksasiini vähintään 2 tuntia ennen näiden aineiden oraalista antamista tai sen jälkeen;
GCS: jänteen repeämisen uhka on lisääntynyt;
syklosporiini: tämän aineen T _1/2 nousee 33%, mutta koska tämä nousu on kliinisesti merkityksetöntä, syklosporiinin annosta ei tarvitse muuttaa;
simetidiini, probenesidi (aineet, jotka häiritsevät munuaisten tubulaarista eritystä): levofloksasiinin erittyminen hidastuu probenesidin ja simetidiinin vaikutuksesta vastaavasti 34% ja simetidiinin vaikutuksesta; tämän yhdistelmän käytössä on oltava varovainen, erityisesti potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta;
epäsuorat antikoagulantit (K-vitamiinin antagonistit), mukaan lukien varfariini: kansainvälinen normalisoitu suhde (INR) tai protrombiiniaika kasvaa ja / tai verenvuoto esiintyy, mukaan lukien voimakas; vaatii veren hyytymisindikaattoreiden säännöllistä seurantaa;
glibenklamidi, digoksiini, varfariini, ranitidiini: ei näytä kliinisesti merkittävää vaikutusta levofloksasiinin farmakokinetiikkaan;
antihistamiinit (terfenadiini, ebastiini, astemitsoli), trisykliset ja tetrasykliset masennuslääkkeet, luokan IA ja III rytmihäiriölääkkeet, psykoosilääkkeet, makrolidit, sienilääkkeet, imidatsolijohdannaiset (QT-aikaa pidentävät lääkkeet): Levofloksasiinia tulee käyttää näiden lääkkeiden kanssa varoen.

Analogit

Levofloxacin-VERTEX-analogit ovat Levofloxacin-KRKA, Lefoktsin, Glevo, Levofloxacin, Tavanik, Floracid, Eleflox, Levoflox, Levoximed, Remedia jne.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa, suojattuna valon tunkeutumiselta, enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 5 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Levofloxacin-VERTEX: stä

Tällä hetkellä Levofloxacin-VERTEX: stä on paljon arvosteluja erikoistuneilla sivustoilla. Useimmiten se arvioidaan vahvaksi antibakteeriseksi lääkkeeksi, jolla on laaja vaikutusalue, joka auttaa hyvin erilaisten monimutkaisten infektioiden yhteydessä. Lääkkeen kotimainen tuotanto, suhteelliset budjettikustannukset ja saatavuus apteekeissa on huomioitu. Asiantuntijat varoittavat useimmiten, että tabletit ovat raskaita antibiootteja, minkä vuoksi lääkärin määräämää annosohjelmaa on noudatettava tarkasti ja bifidobakteerien samanaikainen saanti suoliston mikroflooran palauttamiseksi.

Levofloxacin-VERTEXin haittoihin viittaa useimmiten laaja luettelo haittavaikutuksista, jotka ilmenevät eri potilailla vähäisistä vaikeisiin komplikaatioihin, jotka heikentävät elämänlaatua. Jotkut heistä valittivat äärimmäisestä heikkoudesta, merkittävästä sykkeen laskusta, sykkeen heikkenemisestä, verenpaineen nousuista, huimauksesta, vääristyneestä käsityksestä todellisuudesta, pyörrytyksestä, käsien ja vasikoiden ihon tunnottomuudesta.