Biseptoli
Biseptoli: käyttöohjeet ja arvostelut
- 1. Vapauta muoto ja koostumus
- 2. Farmakologiset ominaisuudet
- 3. Käyttöaiheet
- 4. Vasta-aiheet
- 5. Levitysmenetelmä ja annostus
- 6. Haittavaikutukset
- 7. Yliannostus
- 8. Erityiset ohjeet
- 9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
- 10. Käytä lapsuudessa
- 11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
- 12. Maksan toiminnan rikkomuksista
- 13. Käyttö vanhuksilla
- 14. Huumeiden vuorovaikutus
- 15. Analogit
- 16. Varastointiehdot
- 17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
- 18. Arvostelut
- 19. Hinta apteekeissa
Latinankielinen nimi: Biseptol
ATX-koodi: J01EE01
Vaikuttava aine: ko-trimoksatsoli (sulfametoksatsoli + trimetopriimi) [ko-trimoksatsoli (sulfametoksatsoli + trimetopriimi)]
Tuottaja: Pabianice Pharmaceutical Works Polfa (Puola), Medana Pharma, SA (Puola)
Kuvaus ja valokuvapäivitys: 19.8.2019
Hinnat apteekeissa: alkaen 28 ruplaa.
Ostaa
Biseptoli on yhdistetty antibakteerinen lääke.
Vapauta muoto ja koostumus
Biseptolin vapautumismuoto:
- 120 ja 480 mg tabletit: litteät, pyöreät, kellertävät (20 kpl: n läpipainopakkauksissa, 1 läpipainopakkaus pahvilaatikossa);
- oraalisuspensio: vaalea kerma, mansikan tuoksu (80 ml: n tummissa lasipulloissa, 1 pullo pahvilaatikossa).
Yksi tabletti sisältää:
- sulfametoksatsoli - 100 mg tai 400 mg;
- trimetopriimi - 20 mg tai 80 mg.
5 ml suspensiota sisältää:
- sulfametoksatsoli - 200 mg;
- trimetopriimi - 40 mg.
Farmakologiset ominaisuudet
Farmakodynamiikka
Ko-trimoksatsoli - Biseptolin vaikuttava aine - on yhdistetty antimikrobinen lääke, joka koostuu sulfametoksatsolista ja trimetoprimista suhteessa 5: 1.
Sulfametoksatsoli on rakenteellisesti samanlainen kuin PABA (para-aminobentsoehappo), bakteerisoluissa se häiritsee dihydrofoolihapon synteesiä, mikä estää PABA: n sisällyttämisen sen molekyyliin.
Trimetopriimi tehostaa sulfametoksatsolin vaikutusta, joka johtuu dihydrofolihapon pelkistymisen tetrahydrofolihapoksi rikkomisesta, joka on aktiivinen foolihapon muoto, joka on vastuussa mikrobisolujen jakautumisesta ja proteiinimetaboliasta.
Komponenttien yhteisvaikutus häiritsee foolihapon muodostumista, jota tarvitaan puriiniyhdisteiden synteesiin mikro-organismien kautta, ja sitten nukleiinihapot - DNA ja RNA (deoksiribonukleiini- ja ribonukleiinihapot). Tämä johtaa proteiinien muodostumisen ja bakteerien kuolemaan.
Biseptoli on yksi laajakirjoisista bakteereista, mutta sen vaikutusten herkkyys voi riippua maantieteellisestä sijainnista.
Tyypillisesti herkät patogeenit [MIC (pienin estävä pitoisuus) sulfametoksatsolille - alle 80 mg / l)]: Haemophilus influenzae (beetalaktamaasia ja beeta-laktamaasia muodostavat kannat), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli (mukaan lukien enterotoksiinikannat)), Vibrio cholerae, Alcaligenes faecalis, Edwardsiella tarda, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Shigella spp. (mukaan lukien S. flexneri. S. sonetti), Yersinia spp. (mukaan lukien Y. enterocolitica), Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter spp. (mukaan lukien C. freundii), Klebsiella spp. (mukaan lukien K. pneumoniae, K. oxytoca), Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Hafnia alvei, Serratia spp. (mukaan lukien S. marcescens, S. liquefaciens).
Herkkyys biseptolille voi ilmetä myös Listeria monocytogenes, Cyclospora cayetanensis, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Brucella spp.
Osittain herkät taudinaiheuttajat (MIC sulfametoksatsolille - 80–160 mg / l): Staphylococcus spp: n koagulaasigatiiviset kannat. (mukaan lukien metisilliinille herkät ja metisilliinille resistentit Staphylococcus aureus -kannat), Streptococcus pneumoniae (penisilliinille resistentit ja penisilliinille herkät kannat), Aeromonas hydrophila, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffii, Haemophilus, Provyphilus (mukaan lukien Providencia rettgeri), Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophilia).
Resistentit taudinaiheuttajat (MIC sulfametoksatsolille - yli 160 mg / l): Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp., Treponema pallidum, Mycobacterium tuberculosis.
Biseptolia empiirisesti määrättäessä on otettava huomioon paikalliset ominaispiirteet resistenssissä tietyn tartuntataudin mahdollisten aiheuttajien vaikutuksille. Hoitettaessa osittain herkkien mikro-organismien aiheuttamia infektioita suositellaan herkkyystestiä taudinaiheuttajan resistenssin poissulkemiseksi.
Farmakokinetiikka
Biseptolin imeytyminen suun kautta otettuna on nopeaa ja melkein täydellistä (90%).
Trimetoprimin ja sulfametoksatsolin kerta-annoksen jälkeen 160 mg trimetopriimia + 800 mg sulfametoksatsolia C max (aineen enimmäispitoisuus) on 1,5–3 μg / ml ja sulfametoksatsolia 40–80 μg / ml. Aika saavuttaa Cmax veriplasmassa on 1–4 tuntia. Kerta-annoksen jälkeen pitoisuuden terapeuttinen taso säilyy 7 tunnin ajan. Toistuvalla käytöllä 12 tunnin tauon jälkeen pienimmät C ss (tasapainopitoisuudet) vakiintuvat välillä 1,3–2,8 μg / ml ja 32–63 μg / ml trimetopriimin ja sulfametoksatsolin osalta. C ss saavutetaan 2-3 päivässä.
Ko-trimoksatsoli jakautuu hyvin elimistöön. V d (jakautumistilavuus) trimetopriimin ja sulfametoksatsolin on noin 130 L ja 20 L, vastaavasti.
Tunkeutuu veri-aivojen ja istukan esteiden läpi sekä äidinmaitoon. Virtsassa ja keuhkoissa se aiheuttaa pitoisuuksia, jotka ovat korkeammat kuin plasman pitoisuudet.
Trimetopriimi, joka on hiukan parempi kuin sulfametoksatsoli, tunkeutuu ei-tulehtuneeseen eturauhaskudokseen, emättimen eritteisiin, sappeen, siemennesteeseen, sylkeen, tulehtuneeseen ja terveeseen keuhkokudokseen. Molemmat aktiiviset komponentit tunkeutuvat yhtä hyvin silmän ja aivo-selkäydinnesteen vesipitoiseen huumoriin.
Trimetopriimi (suuria määriä) ja sulfametoksatsoli (hieman pienempiä määriä) pääsee verisuonista interstitiaalisiin ja muihin ekstravasaalisiin kehonesteisiin. Vaikuttavien aineiden pitoisuus on suurempi kuin MIC useimmille patogeenisille mikro-organismeille.
Sitoutuminen plasman proteiineihin: sulfametoksatsoli - 66%, trimetopriimi - 45%.
Aineenvaihdunta tapahtuu maksassa. Sulfametoksatsoli metaboloituu pääasiassa N4-asetyloinnilla, vähemmässä määrin konjugoitumalla glukuronihapon kanssa. Joillakin metaboliiteilla on antimikrobista vaikutusta.
Se erittyy pääasiassa metaboliittien muodossa (72 tunnissa - 80%) ja muuttumattomana aineena (sulfametoksatsoli - 20%, trimetopriimi - 50%). Pieni osa annoksesta erittyy suoliston läpi.
Molemmat aineet ja niiden metaboliitit erittyvät munuaisten kautta (sekä glomerulaarisen suodatuksen että tubulaarisen erityksen kautta). Tämän seurauksena molempien aktiivisten komponenttien pitoisuus virtsassa ylittää merkittävästi veren pitoisuuden.
T 1/2 (puoliintumisaika): sulfametoksatsoli - 9-11 tuntia, trimetopriimi - 10-12 tuntia. Lapsilla tämä indikaattori on paljon pienempi ja riippuu iästä: alle 1-vuotias - 7-8 tuntia, 1-10-vuotias - 5-6 tuntia.
Iäkkäillä potilailla ja / tai munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (kreatiniinipuhdistuma 15–20 ml / min) T 1/2 nousee (annoksen muuttaminen on tarpeen).
Käyttöaiheet
Biseptolia määrätään ohjeiden mukaan infektioiden hoitoon:
- urogenitaalinen järjestelmä: pyelonefriitti, virtsaputkentulehdus, salpingiitti, eturauhastulehdus;
- hengitystiet: keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, keuhkopaise, keuhkopussin empyema, välikorvatulehdus, sinuiitti;
- iho ja pehmytkudokset: pyoderma, furunkuloosi;
- maha-suolikanava: punatauti, kolera, lavantauti, paratifoosi, ripuli.
Vasta-aiheet
Absoluuttinen:
- vakava veren sairaudet, mukaan lukien megaloblastinen anemia, aplastinen anemia, B 12 anemia, leukopenia, agranulosytoosi liittyvä anemia, foolihapon puutos;
- glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puute (liittyy hemolyysin riskiin);
- vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 15 ml / min);
- diagnosoitu maksan parenkyymivaurio (tabletit);
- vaikea munuaisten toiminnan heikkeneminen tapauksissa, joissa kyvyttömyys hallita lääkkeen plasmapitoisuutta veressä (tabletit);
- hyperbilirubinemia lapsilla (tabletit);
- maksan vajaatoiminta (suspensio);
- yhdistetty käyttö dofetilidin (suspensio) kanssa;
- ikä enintään 8 viikkoa tai korkeintaan 6 viikkoa syntymästä HIV-infektion äidiltä (suspensio) tai enintään 3 vuotta (tabletit);
- imetysjakso;
- raskaus (pillerit);
- yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin ja sulfonamideihin.
Suhteellinen (biseptolia määrätään lääkärin valvonnassa):
- kilpirauhasen vajaatoiminta;
- keuhkoputkien astma;
- foolihapon puute;
- porfyria (suspensio);
- anamneesissa vakavat allergiset reaktiot (suspensio);
- raskaus (keskeytys).
Biseptolin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus
Lääkäri määrittelee lääkkeen ottamisohjelman erikseen. Molemmat annosmuodot tulee ottaa ennen ateriaa.
Suspensio ja tabletit Biseptolilapsille, yli 12-vuotiaille ja aikuisille, määrätään yleensä 960 mg 2 kertaa päivässä, pitkittyneellä hoidolla kerta-annosta pienennetään 2 kertaa. Hoidon kesto määräytyy taudin mukaan ja vaihtelee 5-14 päivän välillä.
Biseptolin annostusohjelma lapsille:
- tabletit: 6-12-vuotiaat - 4 tablettia 120 mg tai 1 tabletti 480 mg; 3-5 vuotta - 2 tablettia 120 mg;
- suspensio: 6-12 vuotta - 480 mg kutakin, 6 kuukautta - 5 vuotta - 240 mg kukin, 2-5 kuukautta - 120 mg kukin.
Biseptolin ottotiheys on 2 kertaa päivässä, ottaen huomioon 12 tunnin välein annosten välillä.
Keuhkokuumetta hoidettaessa annos lasketaan ruumiinpainon perusteella - 100 mg / kg / vrk. Annosten välinen aika ei saa ylittää 6 tuntia, hoidon kesto on 2 viikkoa.
Gonorrean hoidossa Biseptolia otetaan kahdesti päivässä, 2000 mg (sulfametoksatsolina) 12 tunnin välein.
Biseptolin standardiannosta voidaan nostaa 30-50% kroonisten sairauksien hoidon aikana, ja pitkäaikaisessa hoidossa käytetään yleensä pienempää annosta.
Sivuvaikutukset
Biseptolin käyttö voi johtaa häiriöihin eri kehojärjestelmissä:
- hengityselimet: eosinofiilinen infiltraatti, allerginen alveoliitti;
- hermosto: hermostuneisuus, päänsärky, hallusinaatiot, aseptinen aivokalvontulehdus, huimaus, perifeerinen neuriitti, ataksia, kouristukset, masennus, korvien soiminen, apatia;
- hematopoieettiset elimet: anemia, neutropenia, leukopenia, eosinofilia, trombosytopenia, hypoprotrombinemia, agranulosytoosi, methemoglobinemia;
- ruuansulatuskanava: akuutti haimatulehdus, suutulehdus, hyperbilirubinemia, hepatonekroosi, gastriitti, pahoinvointi, ruokahalun heikkeneminen, oksentelu, ripuli, vatsakipu, glossiitti, kolestaasi, lisääntynyt maksan transaminaasien aktiivisuus, hepatiitti;
- tuki- ja liikuntaelimistö: lihaskipu, nivelkipu, rabdomyolyysi;
- virtsajärjestelmä: munuaisten vajaatoiminta, interstitiaalinen nefriitti, hematuria, hyperkreatininemia, kristalluria.
Biseptolia käytettäessä voi myös kehittyä erilaisia allergisia reaktioita, jotka yleensä ilmaisevat ruumiinlämmön nousuna, angioedeema, kutina, valoherkkyys, ihottuma, nokkosihottuma, eksudatiivinen erythema multiforme, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, eksfoliatiivinen dermatiitti, sidekalvon hyperemia, kyhmyt, nivelkivut, lupuksen kaltainen oireyhtymä.
Biseptolin käytön aikana havaittiin muita haittavaikutuksia: unettomuus, hypoglykemia, hyperkalemia, väsymys, heikkous, kandidiaasi.
Yliannostus
Tärkeimmät oireet ovat:
- sulfametoksatsoli: oksentelu, pahoinvointi, suoliston koliikat, ruokahaluttomuus, päänsärky, huimaus, tajunnan menetys, uneliaisuus; kuume, hematuria, kristalluria voi myös kehittyä. Myöhempiä oireita ovat keltaisuus ja luuydinsuppressio;
- trimetopriimi (akuutti myrkytys): masennus, oksentelu, pahoinvointi, päänsärky, huimaus, luuydinsuppressio, tajunnan häiriöt.
Mikä annos ko-trimoksatsolia voi olla hengenvaarallinen, ei tiedetä.
Krooninen myrkytys ko-trimoksatsolilla (pitkäaikaisessa käytössä suurina annoksina) voi johtaa luuytimen toiminnan masennukseen, joka ilmenee trombosytopeniana, megaloblastisena anemiana tai leukopeniana.
Hoito: Biseptolin poistaminen ja toimenpiteiden toteuttaminen sen poistamiseksi ruoansulatuskanavasta (viimeistään kaksi tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen, pese vatsa tai oksennuta), juo runsaasti vettä, jos diureesi ei ole riittävä eikä munuaisten toiminta ole heikentynyt … Näytetään myös kalsiumfolinaatin (lihaksensisäisesti, 5-15 mg päivässä) käyttöönotto. Trimetopriimin erittymistä kiihdyttää virtsan happama ympäristö, mutta tässä tapauksessa todennäköisyys sulfonamidin kiteytymisestä munuaisissa kasvaa.
Verikuvan, plasman elektrolyyttien koostumuksen ja muiden biokemiallisten parametrien seurantaa suositellaan. Hemodialyysi on kohtalaisen tehokasta; peritoneaalidialyysi on tehotonta yliannostustapauksissa.
erityisohjeet
Hoidon aikana on suositeltavaa välttää liiallista auringon- ja ultraviolettisäteilyä.
Haittavaikutusten riski on huomattavasti suurempi AIDS-potilailla.
Biseptolia ei suositella nielutulehdukselle ja tonsilliitille, jonka aiheuttaa A-ryhmän beeta-hemolyyttinen streptokokki.
Pitkäaikaisilla hoitojaksoilla (yli 1 kuukausi) verikokeet tulee suorittaa säännöllisesti hematologisten muutosten suuren todennäköisyyden vuoksi.
Iäkkäiden potilaiden ja potilaiden, joilla epäillään folaatin puutetta lähtötilanteessa, hoito vaatii erityistä hoitoa.
Foolihapon nimeäminen on suositeltavaa, jos Biseptolia käytetään pitkäaikaisesti suurina annoksina.
Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin
Ajettaessa ajoneuvoja hoidon aikana on otettava huomioon sellaisten haittavaikutusten todennäköisyys kuin väsymys, päänsärky, hermostuneisuus ja vapina.
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Raskauden aikana Biseptol-tabletit ovat vasta-aiheisia, suspensiota voidaan käyttää hyöty-riskisuhteen arvioinnin jälkeen. Raskauden loppuvaiheessa on suositeltavaa välttää lääkkeen ottamista, mikä liittyy vastasyntyneiden kernikteruksen todennäköisyyteen. Biseptoli voi vaikuttaa foolihapon metaboliaan, joten raskaana oleville naisille määrätään lääkkeen käytön aikana 5 mg foolihappoa päivässä.
Imetyksen aikana: hoito on vasta-aiheista.
Lapsuuden käyttö
Biseptolin vasta-aiheet lapsille:
- suspensio: enintään 8 viikkoa tai jopa 6 viikkoa syntymästä HIV-infektion saaneelta äidiltä;
- tabletit: enintään 3 vuotta.
Munuaisten vajaatoiminta
Biseptolihoito on vasta-aiheista vaikean munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä (kreatiniinipuhdistuma alle 15 ml / min).
Määrättäessä Biseptolia tabletteina potilaiden, joiden kreatiniinipuhdistuma on 15-30 ml / min, tulisi käyttää puolet tavanomaisesta annoksesta.
Maksan toiminnan rikkomuksista
Vasta:
- tabletit: diagnosoitu maksan parenkyymin vaurio;
- suspensio: maksan vajaatoiminta.
Käyttö vanhuksille
Iäkkäille ja seniilisille potilaille Biseptol tulisi määrätä mahdollisimman lyhytkurssi.
Huumeiden vuorovaikutus
- fenytoiini: fenytoiinin maksametabolian intensiteetti vähenee, minkä vuoksi sen vaikutus ja myrkyllinen vaikutus lisääntyvät;
- diureetit (useimmiten tiatsidit ja iäkkäät potilaat): trombosytopenian riski kasvaa;
- lääkkeet, jotka estävät luuytimen hematopoieesia: myelosuppression riski kasvaa;
- ACE: n (angiotensiiniä konvertoivan entsyymin) estäjät: hyperkalemia voi kehittyä (erityisen suuri riski iäkkäillä potilailla);
- epäsuorat antikoagulantit: antikoagulanttiaktiivisuus lisääntyy (antikoagulanttien annosten korjaaminen on tarpeen);
- digoksiini: sen seerumipitoisuus voi nousta, ja siksi sitä on seurattava seerumin digoksiinipitoisuuksia (erityisen suuri riski iäkkäillä potilailla);
- dofetilidi: dofetilidin Cmax kasvaa 93%, AUC - 103%, tällainen dofetilidipitoisuuden nousu voi aiheuttaa kammioperäisiä rytmihäiriöitä pidentämällä QT-aikaa, mukaan lukien rytmihäiriöt, kuten juhlat (tämä yhdistelmä on vasta-aiheinen).
Analogit
Biseptoolianalogit ovat:
- vaikuttavien aineosien mukaan: Co-trimoksatsoli, Bi-septiini, Briefseptol, Dvaseptol, Metosulfabol, Bactrim;
- terapeuttisella vaikutuksella: Sulfaton.
Varastointiehdot
Kestoaika enintään 25 ° C:
- tabletit - 5 vuotta;
- keskeytys - 3 vuotta.
Apteekeista luovuttamisen ehdot
Annetaan reseptillä.
Arvostelut Biseptolista
Katsausten mukaan Biseptolia käytetään erilaisten tulehdus- ja tartuntatautien hoidossa. Lääkkeen kustannusten arvioidaan olevan kohtuuhintaisia. Monissa tapauksissa sen korkea hyötysuhde havaitaan lyhyessä ajassa. Jotkut käyttäjät viittaavat terapeuttisen toiminnan puutteeseen.
Biseptolin suurin haitta on sivureaktioiden kehittyminen, joista allergiset reaktiot erotetaan useimmiten. On myös huomattava, että 480 mg: n tabletteja on vaikea niellä niiden suuren koon vuoksi.
Biseptolilla suspensiona on monia myönteisiä arvioita, koska se on kätevä antomuoto ja mahdollisuus käyttää sitä sekä aikuisille että lapsille. Muita etuja ovat miellyttävä aromi ja maku, pitkä säilyvyys pakkauksen avaamisen jälkeen.
Biseptolin hinta apteekeissa
Biseptolin arvioitu hinta on: tabletit (20 kpl 120 mg / kpl) - 25-37 ruplaa, tabletit (28 kpl 480 mg / kpl) - 80-95 ruplaa, suspensio (1 pullo 80 ml / kpl) - 111-137 hieroa.
Biseptoli: hinnat online-apteekeissa
Lääkkeen nimi Hinta Apteekki |
Biseptol 120 mg tabletit 20 kpl. 28 RUB Ostaa |
Biseptolitabletit 120mg 20 kpl. RUB 33 Ostaa |
Biseptol 480 mg tabletit 28 kpl. RUB 85 Ostaa |
Biseptoli 240 mg / 5 ml oraalisuspensio 80 ml 1 kpl. RUB 98 Ostaa |
Biseptolitabletit 480mg 28 kpl. 100 RUB Ostaa |
Biseptol 480 mg tabletit 20 kpl. 100 RUB Ostaa |
Biseptoli 480 96 mg / ml konsentraatti infuusionesteen valmistamiseksi 5 ml 10 kpl. 383 r Ostaa |
Anna Kozlova Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta
Koulutus: Rostovin valtion lääketieteellinen yliopisto, erikoislääke "Yleislääketiede".
Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!