Levotyroksiininatrium

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Levotyroksiininatrium: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä vanhuudessa
11. Huumeiden vuorovaikutus
12. Analogit
13. Varastointiehdot
14. Apteekeista luovuttamisen ehdot
15. Arvostelut
16. Natriumin hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Levotyroksiininatrium

ATX-koodi: H03AA01

Vaikuttava aine: levotyroksiininatrium (levotyroksiininatrium)

Valmistaja: RUE Belmedpreparaty (Valkovenäjän tasavalta)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 27.11.2018

Levotyroksiininatrium on lääke kilpirauhasen sairauksien hoitoon.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - tabletit: pyöreät, kaksoiskupera, valkoiset tai valkoiset, kellertävän värisävyllä (10 kpl. Läpipainopakkauksissa, 5 pakkausta pahvilaatikossa ja ohjeet levotyroksiininatriumin käytöstä).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: natriumlevotyroksiini - 0,05 mg tai 0,1 mg;
apukomponentit: laktoosimonohydraatti, kalsiumstearaatti, perunatärkkelys, mikrokiteinen selluloosa.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Levotyroksiininatrium on lääke, joka kompensoi kilpirauhashormonien puutetta. Se on synokseeninen tyroksiinin käänteinen isomeeri.

Lääkkeen metabolisten vaikutusten mekanismit selitetään reseptorin sitoutumiseen genomiin, oksidatiivisen metabolian muutoksiin mitokondrioissa, substraattien ja kationien virtauksen säätelyllä solun sisällä ja ulkopuolella.

Pieninä annoksina lääkkeellä on anabolinen vaikutus. Keskipitkillä annoksilla se lisää kudosten hapenkulutusta, stimuloi kasvua ja kehitystä sekä rasvan, hiilihydraattien ja proteiinien aineenvaihduntaa, lisää keskushermoston ja sydän- ja verisuonijärjestelmän toiminnallista aktiivisuutta. Suurina annoksina se estää aivolisäkkeen kilpirauhasta stimuloivan hormonin ja hypotalamuksen tyreotropiinia vapauttavan hormonin tuotannon.

Kilpirauhasen vajaatoiminnassa levotyroksiininatriumin kliininen vaikutus ilmenee 3–5 päivässä. Varhainen diffuusi hyperplastinen struuma vähenee tai jopa häviää 3-6 kuukauden kuluessa. Taudin myöhäisissä solmuvaiheissa merkittävä kilpirauhasen koon pieneneminen tapahtuu vain 30%: lla potilaista, mutta melkein kaikki estävät sen lisääntymisen.

Farmakokinetiikka

Lääkkeen ottamisen jälkeen 80% annoksesta imeytyy ohutsuolen yläosaan. Imeytymisaste pienenee samanaikaisen ruokailun yhteydessä.

Suurin pitoisuus veressä havaitaan noin 5-6 tuntia pillerin ottamisen jälkeen.

Levotyroksiininatriumille on ominaista erittäin korkea (yli 99%) sitoutuminen seerumin proteiineihin: albumiiniin, tyroksiinia sitovaan globuliiniin ja tyroksiinia sitovaan prealbumiiniin. Kehon eri kudoksissa aineelle tapahtuu monodeiodinointi (noin 80%), minkä seurauksena muodostuu trijodityroniinia (T ₃) ja inaktiivisia tuotteita. Kilpirauhashormonit metaboloituvat pääasiassa munuaisissa, maksassa, lihaksissa ja aivoissa. Pieninä määrinä lääke käy dekarboksyloimalla ja deaminoitumalla muodostumalla tetraiodotyroetikkahappoa sekä konjugoitumalla maksassa rikkihapolla ja glukuronihapolla.

Levotyroksiininatrium jakautuu pääasiassa maksassa, lihaksissa ja aivoissa. Jakautumistilavuus on 0,5 l / kg.

Noin 15% erittyy sappeen ja virtsaan muuttumattomassa muodossa ja metaboliitteina. Puoliintumisaika on 6-7 päivää, kilpirauhasen vajaatoiminnassa se kasvaa 9-10 päivään, tyreotoksikoosilla se vähenee 3-4 päivään.

Käyttöaiheet

eri alkuperää olevat kilpirauhasen vajaatoimintatilat, mukaan lukien lääkityksen tai kirurgisen altistuksen aiheuttamat;
diffuusi eutiroottinen (myrkytön) struuma, Hashimoton autoimmuuninen kilpirauhastulehdus, multinodulaarinen struuma (keinona tukahduttaa kilpirauhasen hoito);
kilpirauhasen liikatoiminta [tyreostaattiseen hoitoon (mukaan lukien osana yhdistelmähoitoa) sen jälkeen, kun eutyyroiditila on saavutettu tyreostaattisten lääkkeiden avulla]
kilpirauhasen erittäin erilaistuneet tirotropiinista riippuvaiset papillaariset / follikulaariset karsinoomat (osana monimutkaista hoitoa);
nodulaarinen struuma kilpirauhasen resektion jälkeen (uusiutumisen estämiseksi);
kilpirauhasen vajaatoiminnan skintigrafinen testi (diagnoosivälineenä sen toteuttamisen aikana).

Vasta-aiheet

käsittelemätön kilpirauhasen liikatoiminta;
käsittelemätön lisämunuaiskuoren vajaatoiminta (lääkettä voidaan käyttää kompensoinnin jälkeen);
käsittelemätön hypopituitarismi (hypotalamuksen ja aivolisäkkeen vajaatoiminta);
sydänlihastulehduksen akuutti vaihe, akuutti sydäntulehdus, akuutti sydäninfarkti;
tarve käyttää kilpirauhasenlääkkeitä samanaikaisesti kilpirauhasen liikatoimintaan raskaana olevilla naisilla;
yliherkkyys jollekin levotyroksiininatriumin komponentille.

Lääkettä tulee käyttää varoen seuraavissa tapauksissa:

kilpirauhasen vaikea pitkäaikainen vajaatoiminta;
rytmihäiriöt;
valtimon hypertensio;
iskeeminen sydänsairaus (angina pectoris, ateroskleroosi, joka on aiemmin ollut sydäninfarkti);
imeytymishäiriöoireyhtymä;
aivolisäkkeen vajaatoiminta;
diabetes mellitus ja diabetes insipidus;
vanhukset.

Levotyroksiininatrium, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Levotyroksiininatrium tulee ottaa suun kautta, aamulla tyhjään vatsaan (20-30 minuuttia ennen ateriaa), nielemällä tabletit kokonaisina ja juomalla runsaasti nesteitä.

Lääkäri määrää lääkkeen annoksen erikseen käyttöaiheesta riippuen.

Arvioitu annostusohjelma kilpirauhasen vajaatoiminnalle:

aikuiset: aloitusannos on 0,025–0,1 mg päivässä, minkä jälkeen päivittäistä annosta nostetaan vähitellen (0,025–0,05 mg 2-3 viikon välein) optimaaliseen ylläpitoannokseen - 0,125–0,25 mg pahanlaatuisen leikkauksen jälkeen. kilpirauhasen kasvaimet - enintään 0,3 mg;
lapset: aloitusannos on 0,0125–0,05 mg päivässä, päivittäinen ylläpitoannos pitkäaikaishoitoon määritetään nopeudella 0,1–0,15 mg / m ².

Euthyroid-struuma, samoin kuin sen uusiutumisen estämiseksi resektion jälkeen, aikuisille määrätään 0,075-0,2 mg päivässä, lapsille - 0,0125-0,15 mg.

Sivuvaikutukset

keskushermostosta: heikkous, päänsärky, huimaus, apatia, uupumus, letargia, ahdistuneisuus, hermostuneisuus, ärtyneisyys, nukahtamisvaikeudet, uneliaisuus; lapsilla aivojen pseudotumori on mahdollista, mikä ilmenee voimakkaina päänsärkyinä;
ihon ja ihonalainen kudos: allergiset reaktiot (ihottumat, kutina), hyperemia, kuiva iho, lisääntynyt hikoilu, turvotus; yksittäisissä tapauksissa - angioedeema;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: verenpaineen lasku, takykardia, rytmihäiriöt, kammiohypertrofia;
maha-suolikanavasta: ruokahalun muutokset, ripuli / ummetus, pahoinvointi, oksentelu;
tuki- ja liikuntaelimistöstä: vapina, alaraajojen lihaskrampit, lihaskipu, lihasheikkous, rintakipu; vaihdevuosien ikäisillä naisilla - luun tiheyden lasku;
aineenvaihdunnan puolelta: painon nousu tai lasku;
muut: kuume, dysmenorrea.

Yliannostus

Yliannostustapauksessa kehittyy tyrotoksinen kriisi, joskus useita päiviä lääkkeen ottamisen jälkeen.

Terapeuttisina toimenpiteinä beetasalpaajien käyttö, kortikosteroidien laskimonsisäinen anto ja plasmapereesi on osoitettu.

erityisohjeet

Hypotalamuksen tai aivolisäkkeen kilpirauhasen vajaatoiminta on suljettava pois ennen levotyroksiininatriumin määräämistä.

Potilaille, joilla on samanaikaisia sydän- ja verisuonitauteja, levotyroksiininatriumia tulisi käyttää pieninä annoksina hoidon alussa, ja sitä tulisi nostaa hitaasti ja pitkiä välein.

Pitkäaikaisen kilpirauhasen vajaatoiminnan aikana lääkeannoksen asteittaista lisäämistä suositellaan.

Kilpirauhasen korvaushoito potilailla, joiden lisämunuaiskuoren toiminta on riittämätöntä ilman riittävää kortikosteroidihoitoa, voi johtaa akuutin lisämunuaiskriisin kehittymiseen.

Diabetes mellitusta sairastavia potilaita kehotetaan nostamaan diabeteslääkkeen annosta kilpirauhasen vajaatoiminnan diagnostisen testin aikana.

Joissakin tapauksissa kilpirauhashormonivalmisteet voivat aiheuttaa myasteenisen oireyhtymän kehittymisen tai pahentaa olemassa olevan taudin kulkua.

Hoidon aikana on suositeltavaa säätää kilpirauhasta stimuloivan hormonin määrää. Jos sen pitoisuutta nostetaan, lääkkeen annos ei ole riittävä.

Pitkäkestoisella multinodulaarisella struuma, stimulaatiotesti tyrotropiinia vapauttavalla hormonilla tulisi suorittaa ennen lääkkeen ottamista.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Levotyroksiininatriumin käyttöä kilpirauhasen vajaatoiminnassa raskauden ja imetyksen aikana tulee jatkaa. Raskauden aikana lääkkeen annosta voidaan joutua nostamaan, mikä johtuu tyroksiinia sitovan globuliinin tason mahdollisesta noususta (II ja III raskauskolmanneksella annosta nostetaan yleensä 25%). Tyreostaattien samanaikainen käyttö on kuitenkin vasta-aiheista, koska levotyroksiininatrium vähentää niiden pitoisuutta, mikä vaatii annoksen suurentamista.

Äidinmaitoon kulkeutuvan lääkkeen määrä ei riitä aiheuttamaan häiriöitä vauvalle. Hoito on kuitenkin suoritettava varoen tarkassa lääkärin valvonnassa.

Käyttö vanhuksille

Vanhuudessa lääkkeen annosta tulisi lisätä asteittain. Aloitusannos ei saa ylittää 0,05 mg.

Huumeiden vuorovaikutus

kolestyramiini, kalsiumkarbonaatti, alumiinihydroksidi, sukralfaatti: levotyroksiininatriumin imeytyminen maha-suolikanavasta vähenee ja sen seurauksena sen pitoisuus plasmassa;
epäsuorat antikoagulantit (kumariinijohdannaiset): niiden vaikutus voimistuu;
suun kautta otettavat hypoglykeemiset aineet, insuliini: niiden tehokkuus heikkenee (niiden annosta voidaan joutua nostamaan levotyroksiininatriumin käytön alkaessa);
ritonaviiri, sertraliini: levotyroksiininatriumin vaikutus voi heikentyä, mikä vaatii sen annoksen suurentamista;
klofibraatti, furosemidi (250 mg: n annoksena), dikumariini, salisylaatit, tamoksifeeni, asparaginaasi, anaboliset steroidit: natriumlevotyroksiini on mahdollista syrjäyttää sen yhteydestä plasman proteiineihin;
klorokiini: levotyroksiinin metabolia voi lisääntyä;
proguaniili, klorokiini: kilpirauhasta stimuloivan hormonin pitoisuuden nousu on mahdollista;
fenytoiini (nopea laskimoon), fenobarbitaali: kiihdyttää metaboliapuhdistumassa muuttamatta osuus vapaa T ₃ ja T ₄ veressä;
estrogeenit: tyreoglobuliiniin liittyvän jakeen pitoisuus kasvaa, mikä heikentää lääkkeen tehokkuutta;
diatsepaami, beetasalpaajat, aminoglutetimidi, amiodaroni, karbamatsepiini, somatostatiini, dopamiini, levodopa, lovastatiini, etionamidi, kloorihydraatti, aminosalisyylihappo, metoklopramidi, kilpirauhasen vastaiset lääkkeet: on mahdollista muuttaa kilpirauhasta stimuloivan hormonin ja kilpirauhashormonien jakautumista, mikä yleensä vaikuttaa kilpirauhashormonien metabolia, vaikutus ja / tai erittyminen tai kilpirauhasta stimuloivan hormonin erityksen muuttaminen.

Analogit

Levotyroksiininatriumin analogit ovat L-tyroxin, L-Tyroxin 50 Berlin-Chemie, L-Tyroxin 75 Berlin-Chemie, L-Tyroxin 100 Berlin-Chemie, L-Tyroxin 125 Berlin-Chemie, L-Tyroxin 150 Berlin-Chemie, L- Thyroxin Acri, Bagotyrox, L-Tyrok, Tyro-4, Natriumlevotyroksiini, Eutirox jne.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa huoneenlämmössä.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut levotyroksiininatriumista

Levotyroksiininatriumin arvostelut ovat kiistanalaisia. Positiivisilla potilailla havaitaan lääkkeen tehokkuus kilpirauhasen erilaisissa sairauksissa ja sen alhaiset kustannukset. Negatiivisissa viesteissä kuvataan haittavaikutukset, jotka johtivat usein levotyroksiininatriumin korvaamiseen kalliimmalla analogilla. Näitä ovat: uneliaisuus, uupumus, yleinen huonovointisuus, hermostuneisuus, voimakkaat päänsäryt.

Levotyroksiininatriumin hinta apteekeissa

Levotyroksiininatriumin hintaa ei ole tällä hetkellä tiedossa.

Joidenkin suosittujen analogien hinta:

L-tyroksiini (50 tablettia / pakkaus): 0,05 mg - 81-119 ruplaa, 0,1 mg - 120-172 ruplaa;
L-Thyroxin Acri (100 tablettia 0,1 mg): 134-136 ruplaa;
L-Tyroxin 50 Berlin-Chemie (50 tablettia 0,05 mg): 83-109 ruplaa;
L-Tyroxin 100 Berlin-Chemie (50 tablettia 0,1 mg): 89-134 ruplaa.