Difeniini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Difenin: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Huumeiden vuorovaikutus
10. Analogit
11. Varastointiehdot
12. Apteekeista luovuttamisen ehdot
13. Arvostelut
14. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: difeniini

ATX-koodi: N03AB02

Vaikuttava aine: fenytoiini (fenytoiini)

Tuottaja: JSC "Lugansk KhFZ" (Ukraina), JSC "Usolye-Sibirskiy Khimfarmzavod" (Venäjä)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 16.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 27 ruplaa.

Ostaa

Difeniini on lääke, jolla on kouristuksia estävä vaikutus.

Vapauta muoto ja koostumus

Difeniiniä tuotetaan tablettien muodossa (muotoilluissa ei-solupakkauksissa, joissa on 10 kpl, 1 tai 2 pakkausta pahvilaatikossa).

Vaikuttava aine on osa 1 tablettia: fenytoiini - 100 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Difeniinille kouristuksia estävät, rytmihäiriölääkkeet, analgeetit ja lihaksia rentouttavat vaikutukset ovat tyypillisiä.

Farmakodynamiikka

Fenytoiinia käytettäessä havaitaan kouristuksia estävä vaikutus, johon ei liity voimakasta hypnoottista vaikutusta. Difeniinin antikonvulsanttitoiminnan mekanismia ei tällä hetkellä tunneta täysin. Oletettavasti fenytoiinin spesifinen vaikutus epilepsiassa suoritetaan estämällä epileptisen fokuksen hermosolujen ärsyttävyys ja vaikutus välittäjäaineisiin. Aine on natriumkanavien salpaaja, pidentää niiden inaktivoitumisaikaa, estää suurtaajuisten päästöjen muodostumisen ja leviämisen.

Oletetaan, että fenytoiinin rytmihäiriölääke johtuu kalsium- ja natriumionien pääsyn normalisoitumisesta Purkinjen sydänkuitujen soluihin. Difeniini tukahduttaa epänormaalin automatismin ja vähentää toimintapotentiaalin kestoa His-Purkinje -järjestelmässä repolarisaatioajan lyhenemisen takia ja auttaa myös lyhentämään tehokasta tulenkestävää jaksoa.

Farmakokinetiikka

Fenytoiinille on ominaista ensikierron vaikutus maksan läpi. Sen hyötyosuus ei ylitä 50%. Aine tunkeutuu äidinmaitoon, aivo-selkäydinnesteeseen, sappeen, sylkeen, mahalaukun ja suoliston mehuun, spermaan ja ylittää istukan esteen. Sen sitoutumisaste plasman proteiineihin on melko merkittävä (jopa 90% tai enemmän). Fenytoiinin enimmäispitoisuus veriseerumissa saavutetaan noin 1,5–3 tunnissa. Lääkkeen terapeuttinen taso veriseerumissa on 10–20 μg / ml (40–80 μmol / L). Lääkkeen tasapainopitoisuus määritetään yleensä 5-10 päivänä hoidon aloittamisen jälkeen, kun otetaan keskimääräinen päivittäinen annos.

Seerumin fenytoiinipitoisuus, joka saa aikaan toivotun terapeuttisen vaikutuksen, voidaan määrittää epileptisen kohtauksen tyypin perusteella. Joissakin tapauksissa epileptiset kohtaukset on mahdollista estää seerumin fenytoiinipitoisuudella 6-9 μg / ml (24-36 μmol / L). Siksi hoidon tehokkuutta ei ole suositeltavaa seurata seerumin lääkepitoisuuden perusteella, vaan taudin kliinisten oireiden perusteella.

Fenytoiini metaboloituu maksaentsyymien kautta inaktiivisten metaboliittien muodostamiseksi. Tärkein inaktiivinen metaboliitti on 5- (p-hydroksifenyyli) -5-fenyylihydantoiini. Lääkkeellä on taipumus kerääntyä elimistöön, mikä voi johtaa odottamattomien toksisten reaktioiden kehittymiseen.

Fenytoiinin puoliintumisaika on 24 tuntia. 35-60% otetusta annoksesta erittyy virtsaan, 40-65% annetusta fenytoiinista - sappeen. Erittymisaste kasvaa emäksisen virtsareaktion kanssa.

Käyttöaiheet

Epilepsia (suuret kouristuskohtaukset), epilepsiakohtaukset neurokirurgiassa, status epilepticus ja tonic-klooniset kohtaukset (hoito ja ehkäisy);
Kammion rytmihäiriöt (mukaan lukien glykosidien tai trisyklisten masennuslääkkeiden myrkytykseen liittyvät);
Kolmoishermosärky (toisen linjan lääkeaineena tai samanaikaisesti karbamatsepiinin kanssa).

Vasta-aiheet

Sinusbradykardia;
AV-lohko II-III-aste;
Sinoatrial-saarto;
Morgagni-Adams-Stokesin oireyhtymä;
Kakeksia;
Sydämen vajaatoiminta;
Porfyria;
Munuaisten ja maksan toimintahäiriöt;
Raskaus (lukuun ottamatta tapauksia, joissa hyödyt äidille ovat suuremmat kuin odotetut haitat sikiölle) ja imetys;
Yliherkkyys difeniinin komponenteille.

Ohjeet difeniinin käytöstä: menetelmä ja annostus

Difeniini otetaan suun kautta.

Aikuisille lääke määrätään yleensä päivittäisenä aloitusannoksena 3-4 mg / kg. Annosta nostetaan vähitellen, kunnes saavutetaan optimaalinen terapeuttinen vaikutus. Tyypillisesti ylläpitoannos on 200-500 mg päivässä yhdessä tai useammassa annoksessa.

Lapsille määrätään yleensä 5 mg / kg päivässä jaettuna kahteen annokseen, minkä jälkeen annosta lisätään, mutta enintään 300 mg päivässä. Ylläpitoannos lapsille on 4-8 mg / kg.

Sivuvaikutukset

Hoidon aikana on mahdollista kehittää joidenkin kehojärjestelmien häiriöitä, jotka ilmenevät eri taajuuksilla:

Ruoansulatuskanava: mahdollisesti - maksavaurio, pahoinvointi, ummetus, oksentelu, myrkyllinen hepatiitti. Hoidon ensimmäisen 6 kuukauden aikana hyperplasia voi kehittyä alkaen ientulehduksesta (yleisempi alle 23-vuotiailla potilailla);
Keskus- ja ääreishermosto: mahdollista - ataksia, nystagmus, mielialan muutokset, sekavuus, lihasheikkous, huimaus, käsien vapina, heikentynyt liikkeen koordinointi, ohimenevä hermostuneisuus, unihäiriöt, änkytys tai epäselvä puhe; harvoin - perifeerinen neuropatia;
Hormonaalinen järjestelmä: mahdollinen - kasvojen piirteiden laajentuminen, mukaan lukien nenän kärjen laajentuminen, huulten paksuuntuminen ja alaleuan jatko, hypertrikoosi;
Tuki- ja liikuntaelimistö: mahdollisesti - Dupuytrenin kontraktuuri; harvoin - perifeerinen polyartropatia. Pitkäaikaisessa hoidossa noudattamatta D-vitamiinin tarvetta tyydyttävää ruokavaliota tai ilman auringonvaloa voi esiintyä riisitautia ja osteomalasiaa;
Hematopoieettinen järjestelmä: harvoin - megaloblastinen anemia, trombosytopenia, granulosytopenia, leukopenia, pansytopenia, agranulosytoosi;
Aineenvaihdunta: mahdollisesti - insuliinin vapautumisen estämisen, hypokalsemian kehittymisen ja D-vitamiinin metabolian heikentyneen glukoosinoton heikentyminen;
Allergiset reaktiot: harvoin - ihottuma, joka voi olla oire vakavammista ihoreaktioista, eosinofilia, lääke-lymfadenopatia, kuume;
Muut: harvoin - Peyronien tauti.

Yliannostus

Difeniinin yliannostuksen myrkyllisten sivuvaikutusten ilmenemismuodot voivat olla voimakkaampia. Spesifistä vastalääkettä ei tunneta, joten on suositeltavaa ottaa aktiivihiili, laksatiivit ja oireenmukainen hoito.

Pitkäaikaisessa käytössä voidaan havaita yliherkkyyden fenytoiinille ja keskushermoston voimakkaalle masennukselle oireita, jotka edellyttävät difeniinin poistamista.

erityisohjeet

Yliherkkyys jollekin hydantoiinin antikonvulsantista on myös yliherkkä muille tämän ryhmän lääkkeille.

Dipheniinin käytön äkillinen lopettaminen epilepsiapotilailla voi johtaa vieroitusoireyhtymän kehittymiseen. Jos hoito on keskeytettävä äkillisesti (esimerkiksi yliherkkyysreaktioiden tai allergisten reaktioiden kehittyessä), on käytettävä kouristuksia estäviä aineita, jotka eivät liity hydantoiinijohdannaisiin.

Fenytoiini metaboloituu suuressa määrin maksassa, joten potilaiden, joilla on toiminnallisia maksan häiriöitä, ja iäkkäiden potilaiden on muutettava annosteluohjelmaa.

Hoidon aikana, etenkin pitkäaikaisessa, on suositeltavaa noudattaa ruokavaliota, joka tyydyttää D-vitamiinin tarpeen.

Kun difeniiniä käytetään lapsilla kasvukauden aikana, sidekudoksen häiriöiden kehittymisen riski kasvaa.

Fenytoiinin pitoisuus plasmassa voi nousta akuutin alkoholimyrkytyksen yhteydessä; kroonisen alkoholismin kanssa - vähentää.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Ohjeiden mukaan Difenin hidastaa psykomotoristen reaktioiden nopeutta, joka on otettava huomioon suoritettaessa työtä, joka vaatii enemmän huomiota ja nopeita psykomotorisia reaktioita, mukaan lukien ajo.

Huumeiden vuorovaikutus

Kun difeniiniä käytetään samanaikaisesti joidenkin lääkkeiden kanssa, haittavaikutuksia voi esiintyä:

Lääkkeet, joilla on masentava vaikutus keskushermostoon: on mahdollista lisätä masentavaa vaikutusta keskushermostoon;
Sienilääkkeet, klotsapiini, digitoksiini, glukokortikosteroidit, estrogeenit, dikumaroli, furosemidi, doksisykliini, oraaliset ehkäisyvalmisteet, kinidiini, rifampisiini, D-vitamiini: niiden terapeuttinen vaikutus voi muuttua;
Amiodaroni, sienilääkkeet (mukaan lukien flukonatsoli, amfoterisiini B, mikonatsoli, ketokonatsoli, itrakonatsoli), metronidatsoli, sulfonamidit, histamiini H1 -reseptorin salpaajat, klordiatsepoksidi, tolbutamidi, klooriamfenikoli, salisylaatit, dikumaroksididi, diatsepoksidia estrogeenit, sukkinimidit, sulfiinipyratsoni, trazodoni: fenytoiinin pitoisuuden nousu veriplasmassa on mahdollista, mikä voi lisätä sen terapeuttista vaikutusta ja lisätä haittavaikutusten riskiä;
Asetatsolamidi: osteomalasian, riisitautien mahdollinen kehittyminen;
Fenobarbitaali, fenotiatsiinijohdannaiset (mukaan lukien klooripromatsiini, proklooriperatsiini, tioridatsiini), antineoplastiset aineet: fenytoiinin pitoisuuden nousu tai lasku veriplasmassa on mahdollista (difeniinin vaikutus fenobarbitaalin plasmakonsentraatioon on arvaamaton);
Valproiinihappo: muutamien ensimmäisten hoitoviikkojen aikana fenytoiinin kokonaispitoisuus veriplasmassa voi laskea;
Asykloviiri: fenytoiinipitoisuuden lasku veriplasmassa ja sen tehokkuuden lasku on mahdollista;
Verapamiili, nimodipiini, felodipiini: niiden pitoisuuden lasku veriplasmassa;
Desipramiini, pyridoksiini 200 mg: n annoksena: sen pitoisuuden lasku veriplasmassa on mahdollista;
Imipramiini, klaritromysiini, ritonaviiri, felbamaatti: fenytoiinin pitoisuuden nousu veriplasmassa on mahdollista;
Parasetamoli: sen tehokkuuden heikkeneminen;
Vigabatriini, karbamatsepiini, reserpiini, foolihappo, sukralfaatti: fenytoiinin terapeuttisen vaikutuksen väheneminen ja sen pitoisuus veriplasmassa on mahdollista;
Teofylliini: voi vähentää niiden pitoisuutta plasmassa ja tehokkuutta;
Sukralfaatti: fenytoiinin imeytymisen heikkeneminen;
Fenyylibutatsoni, simetidiini, disulfiraami, diltiatseemi, nifedipiini, gabapentiini: fenytoiinipitoisuuden nousu veriplasmassa on mahdollista myrkyllisten reaktioiden kehittymisen myötä;
Foolihappo: fenytoiinin tehon heikkeneminen;
Siprofloksasiini: fenytoiinin pitoisuuden muutos veriplasmassa on mahdollista, lääkkeiden yhteisvaikutus on epäselvä.

Analogit

Difeniinin analogit ovat: Difantoiini, Solantil, Fengidon, Eptoin.

Varastointiehdot

Säilytä pimeässä, kuivassa paikassa lasten ulottumattomissa 5-30 ° C: n lämpötilassa.

Kestoaika on 4 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut difeniinistä

Lähes kaikki potilaiden jättämät difeniiniarvostelut ovat positiivisia. He kertovat, että jopa pitkäaikaisen hoidon aikana lääkkeen tehokkuus ei vähene ja se estää onnistuneesti epileptiset kohtaukset sekä lyhentää niiden kestoa.

Jotkut potilaat huomauttavat, että vaihdettaessa difeniinistä muihin epilepsialääkkeisiin hyvinvoinnin heikkeneminen on mahdollista. Myös fenytoiinin epilepsialääke tehostuu, kun se sisältyy yhdistelmähoitoon.