Sulperacef

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Sulperacef: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Sulperacef

ATX-koodi: J01DD62

Vaikuttava aine: kefoperatsoni (kefoperatsoni), sulbaktaami (sulbaktaami)

Tuottaja: LLC "ABOLmed" (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 16.1.2020

Jauhe liuoksen valmistamiseksi laskimonsisäistä ja lihaksensisäistä sulperacefia varten

Sulperacef on antibakteerinen aine.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuoto - jauhe liuoksen valmistamiseksi laskimoon (laskimoon) ja lihakseen (lihakseen): valkoinen tai valkoinen kellertävällä sävyllä [250 mg + 250 mg, 500 mg + 500 mg, 1000 mg + 1000 mg per lasipullot, joiden kapasiteetti on 10 tai 20 ml, pahvilaatikossa tai 1 pullo tai 1 pullo, jossa on 1 ampulli liuotinta (erikseen tai läpipainopakkauksessa), tai 5 pulloa läpipainopakkauksessa tai 5 pulloa läpipainopakkauksessa, täydellinen 5 ampullilla liuotinta. Jokainen pakkaus sisältää myös ohjeet Sulperacefin käytöstä.

Lääkkeen vaikuttavien aineiden koostumus yhdessä pullossa: kefoperatsoni (natriumsuolan muodossa) - 250, 500 tai 1000 mg ja sulbaktaami (natriumsuolan muodossa) - 250, 500 tai 1000 mg (vastaavasti).

Liuotin: injektionesteisiin käytettävä vesi - 5 ml.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Sulperacefin vaikutus johtuu sen aktiivisten komponenttien ominaisuuksista:

kefoperatsoni on kolmannen sukupolven kefalosporiini, joka vaikuttaa herkkiin mikro-organismeihin niiden aktiivisen lisääntymisen aikana johtuen kyvystä estää soluseinän mukopeptidin biosynteesiä;
sulbaktaami on peruuttamaton estäjä useimmista tärkeimmistä beetalaktamaaseista, jotka tuottavat mikro-organismeja, jotka osoittavat vastustuskykyä beetalaktaamiantibiooteille. Sillä on kliinisesti merkittävää antibakteerista vaikutusta vain Acinetobacter ja Neisseriaceae -bakteereja vastaan. Se sitoutuu joihinkin penisilliiniä sitoviin proteiineihin, minkä seurauksena se lisää kefoperatsonin vaikutusta herkkiin kantoihin.

Sulperacef on aktiivinen kaikkia kefoperatsonille herkkiä mikro-organismeja vastaan. Kahden aktiivisen komponentin yhdistelmän ansiosta lääkkeellä on synergiaa eri mikro-organismeihin, erityisesti Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides-lajit, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Klebsiella species pneumonia …

In vitro Sulperacefilla on laaja vaikutusvalikoima monia kliinisesti merkittäviä mikro-organismeja vastaan:

anaerobiset mikro-organismit: gram-positiiviset ja gram-negatiiviset kokit (mukaan lukien Peptostreptococcus, Peptococcus, Veillonella-lajit), gram-positiiviset sauvat (mukaan lukien Eubacterium, Clostridium, Lactobacillus-lajit), gram-negatiiviset sauvat (mukaan lukien Fusobacterium fragil -lajit, Bacides)
gramnegatiiviset mikro-organismit: Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter-lajit, Escherichia coli, Enterobacter-lajit, Haemophilus influenzae, Klebsiella-lajit, Morganella morganii, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Proteidencia mirabasis retinis, Proteidencia, Salmonella, Serratia-lajit (mukaan lukien S. marcescens), Yersinia enterocolitica;
gram-positiiviset mikro-organismit: Streptococcus agalactiae (B-ryhmän beeta-hemolyyttinen streptokokki), Streptococcus pyogenes (ryhmän A beeta-hemolyyttinen streptokokki), Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (mukaan lukien suurin osa bacillusta tuottavista) tuholaisista muut beetahemolyyttisten streptokokkien kannat.

Farmakokinetiikka

Molemmat Sulperacefin vaikuttavat aineet jakautuvat hyvin erilaisiin kehon nesteisiin ja kudoksiin, mukaan lukien sappirakko, sappi, munasarjat, munanjohdot, kohtu, lisäys, iho.

Laskimoon annetun 2000 mg lääkkeen (1000 mg kefoperatsonia ja sulbaktaami) jälkeen vaikuttavien aineiden maksimipitoisuudet plasmassa (_Cmax) 5 minuutissa olivat keskimäärin 236,8 ja 130,2 μg / ml. Kefoperesonin jakautumistilavuus (V _d) on 10,2–11,3 litraa, sulbaktaamin 18–27,6 litraa. Seerumin pitoisuus on verrannollinen annettuun annokseen.

Sulperacefin annon jälkeen noin 25% kefoperatsoniannoksesta ja 84% sulbaktaamin annoksesta erittyy munuaisten kautta, loput kefoperatsonista - pääasiassa sapen kanssa.

Kefoperatsonin puoliintumisaika (T _1/2) on keskimäärin 1,7 tuntia, sulbaktaami - 1 tunti.

Lääkkeen myöhempien injektioiden yhteydessä ei havaittu merkittäviä muutoksia Sulperacefin molempien vaikuttavien aineiden farmakokineettisissä parametreissa.

Farmakokinetiikka erityistapauksissa:

maksan toiminta: koska suurin osa kefoperatsonista erittyy sappeen, potilailla, joilla on maksasairaus ja sappiteiden tukkeuma, sen T _1/2 pidentyy. Jopa vakavan maksan toimintahäiriön tapauksessa lääkkeen terapeuttinen pitoisuus sapessa saavutetaan, kun taas T _1/2 kasvaa 2-4 kertaa;
munuaisten toiminta: munuaisten useiden toimintahäiriöiden kohdalla havaittiin korkea korrelaatio lasketun kreatiniinipuhdistuman ja sulbaktaamin kokonaispuhdistuman välillä kehosta. Loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminnassa sulbaktaamin T _1/2 nousee merkittävästi (jopa 6,9-9,7 tuntiin). Merkittäviä muutoksia V _d, T _1/2 ja yhteensä poistuminen kehosta sulbaktaamia aiheuttaa hemodialyysin;
vanhuus: Jos samanaikaisesti esiintyy munuaisten ja maksan toimintahäiriöitä, T _1/2 ja V _d kasvavat, molempien Sulperacefin vaikuttavien aineiden puhdistuma pienenee. Kefoperatsonin farmakokinetiikka korreloi maksan vajaatoiminnan asteen kanssa ja sulbaktaamin farmakokinetiikka korreloi munuaisten vajaatoiminnan asteen kanssa.
lasten ikä: lapsilla sulbaktaamin ja kefoperatsonin farmakokinetiikassa ei ollut merkittäviä eroja. Kefoperatsonin keskimääräinen T _1/2 on 1,44–1,88, sulbaktaami on 0,91–1,42 tuntia.

Käyttöaiheet

Sulperacefia käytetään ainoana antibioottina (monoterapiana) sekoitettujen aerobisten ja anaerobisten infektioiden hoidossa, joissa esiintyy erilaisia lokalisointeja, mukaan lukien tapaukset, joissa taudinaiheuttaja on vastustuskykyinen muille kefalosporiineille, penisilliinille, aminoglykosideille, fluorokinoloneille, linkosamideille. Lääke on määrätty erityisesti sellaisille sairauksille kuin:

bakteerien aivokalvontulehdus;
luiden ja nivelten infektiot;
septikemia;
virtsatieinfektiot, mukaan lukien pyeliitti ja pyelonefriitti;
vatsaontelon sisäiset infektiot (mukaan lukien monimutkaiset), mukaan lukien kolangiitti, kolekystiitti, vatsan paise ja peritoniitti;
ihon ja pehmytkudosten infektiot;
hengitystieinfektiot, mukaan lukien sinuiitti, keuhkokuume, keuhkopaise, keuhkopussin empyema;
lantion elinten tulehdussairaudet (mukaan lukien endometriitti, pelvioperitoniitti, salpingoooforiitti), sukupuolielinten infektiot (mukaan lukien gonorrhea).

Vasta-aiheet

Sulperacef-antibiootti on vasta-aiheinen potilaille, jotka ovat allergisia penisilliinille, kefoperatsonille, sulbaktaamille tai muille kefalosporiineille.

Lääkettä käytetään varoen vakavissa maksasairauksissa ja sappiteiden ahtaassa tukkeutumisessa sekä potilailla, joilla on munuaisten ja maksan vajaatoiminta tai näiden patologioiden yhdistelmä.

Poikkeustapauksissa ja tarkassa valvonnassa antibioottia käytetään raskaana olevien ja imettävien naisten hoitoon.

Sulperacef, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Sulperacef-jauheesta valmistettu liuos injektoidaan i / m tai i / v.

I / m antamista varten jauhe liuotetaan steriiliin injektionesteisiin käytettävään veteen. Se injektoidaan syvälle lihakseen kehon alueilla, joilla on voimakas lihaskerros (esimerkiksi pakaran ylempi-ulompi neljännes). Annoksella 250 mg / ml laimennus suoritetaan kahdessa vaiheessa:

Ensisijaiseen laimennukseen käytetään steriiliä vettä: Sulperacef 500 mg (250 mg kefoperatsonia ja sulbaktaami) - 1,5 ml, Sulperacef 1000 mg (500 mg kefoperatsonia ja sulbaktaami) - 2,4 ml, Sulperacef 2000 mg (1000) mg kefoperatsonia ja sulbaktaamia) - 4,7 ml.
Toissijaiseen laimennukseen käytetään 2-prosenttista lidokaiiniliuosta (jos paikallispuudutteille ei ole allergiaa): Alun perin saatuun liuokseen lisätään 0,5 ml 2-prosenttista lidokaiiniliuosta Sulperacef 500 mg: aan, Sulperacef 1000 mg - 1 ml Sulperacef 2000 mg - 2 ml.

Suonensisäistä injektiota varten jauhe 500 ja 1000 mg: n annoksina liuotetaan 10 ml: aan ja jauhe 2000 mg: n annoksena liuotetaan 20 ml: aan 0,9% natriumkloridiliuosta tai injektionesteisiin käytettävää vettä. Astu sisään 3-5 minuutin kuluessa. Kun infuusiona on yhteensopivia liuoksia, Sulperacef voidaan antaa laskimonsisäisen infuusiojärjestelmän pistoskohdan kautta.

Laskimonsisäistä tiputusinfuusiota varten jauhe annoksina 500 ja 1000 mg liuotetaan 10–20 ml: aan 0,9% natriumkloridiliuosta tai injektionesteisiin käytettävää vettä. Sitten tämä liuos lisätään 50-100 ml: aan 0,9% natriumkloridiliuosta tai 5% dekstroosiliuosta. Annetaan laskimoon annettavalla infuusiojärjestelmällä.

Aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille määrätään 1000-2000 mg Sulperacefia (500-1000 mg kefoperatsonia ja sulbaktaamia) 12 tunnin välein. Vakaviin hengenvaarallisiin infektioihin annos nostetaan 4000 mg: aan (2000 mg kefoperatsonia ja sulbaktaamia) 12 tunnin välein Joissakin tapauksissa voidaan tarvita vain kefoperatsonia sisältävän lääkkeen antaminen.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille lääkkeen annosta muutetaan. Kreatiniinipuhdistumasta riippuen Sulperacefia määrätään:

15-30 ml / min - 1000 mg (500 mg kefoperatsonia ja sulbaktaamia) 12 tunnin välein;
<15 ml / min - 500 mg (250 mg kefoperatsonia ja sulbaktaamia) 12 tunnin välein.

Vakavissa infektioissa potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, määrätään lisäksi vain kefoperatsonia sisältävä lääke. Hemodialyysipotilaat, Sulperacef on annettava välittömästi dialyysin päättymisen jälkeen.

Potilailla, joilla on toiminnallinen maksan vajaatoiminta, lääkkeen annosta on muutettava vaikean maksasairauden ja sappiteiden vakavan tukkeutumisen vuoksi sekä maksan vajaatoiminnan ja munuaisten vajaatoiminnan yhdistelmän tapauksessa. Hoidon aikana on tarpeen säätää kefoperatsonin seerumipitoisuutta ja säätää tarvittaessa sen annosta. Jos kefoperatsonin pitoisuutta veriseerumissa ei ole mahdollista seurata, päivittäistä annosta 2000 mg (1000 mg kefoperatsonia ja sulbaktaamia) ei pidä ylittää.

1 kuukauden - 12 vuoden ikäisille lapsille Sulperacef annetaan päivittäisenä annoksena 40–80 mg / kg jaettuna 2–4 injektioon 12 tai 6 tunnin välein. Vakavissa infektioprosesseissa annos voidaan nostaa 160 mg / kg päivässä.

Vastasyntyneitä hoidettaessa sulbaktaamin päivittäistä annosta 80 mg / kg ei saa ylittää. Ensimmäisen elämänviikon lapsille on suositeltavaa pistää Sulperacef 12 tunnin välein.

Sivuvaikutukset

laboratorioparametrit: hyperbilirubinemia, hyperkreatininemia, hyprombrombemia, alkalisen fosfataasin lisääntyminen ja maksaentsyymiaktiivisuus;
maha-suolikanava: pahoinvointi, pseudomembranoottinen koliitti, ripuli, oksentelu;
hematopoieettinen järjestelmä: neutrofiilien määrän väheneminen, K-vitamiinin puutos (verenvuoto); pitkäaikaisella hoidolla - palautuva neutropenia; harvinaisissa tapauksissa - positiivinen Coombsin testi, alentunut hematokriitti- ja hemoglobiinitaso, hyprombrombemia, ohimenevä trombosytopenia / leukopenia;
ihoreaktiot: kutina, nokkosihottuma, makulopapulaarinen ihottuma, Stevens-Johnsonin oireyhtymä (erityisesti potilailla, joilla on aiemmin ollut penisilliiniallergiaa);
allergiset reaktiot: kuume, ohimenevä eosinofilia, anafylaktinen sokki;
paikalliset reaktiot: ohimenevä kipu lihaksensisäisessä injektiokohdassa, flebiitti laskimonsisäisen infuusion kohdalla;
muut: kuume, päänsärky, vilunväristykset, vaskuliitti, hematuria.

Yliannostus

Yliannostustapauksissa odotetaan sulperacefin tavanomaisen käytön yhteydessä havaittujen reaktioiden esiintymistä (sivuvaikutuksia). Kefoperatsonin lisääntyneen pitoisuuden vuoksi voi kehittyä neurologisia häiriöitä, mukaan lukien kouristukset.

Yliannostushoito on oireenmukaista ja tukevaa. Neurologisten häiriöiden hoitoon tehdään rauhoittava hoito. Anafylaktisen sokin yhteydessä adrenaliinia annetaan laskimoon, glukokortikosteroideja ja hapen inhalaatiota. Vakavissa tapauksissa sekä potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta, suoritetaan hemodialyysi.

erityisohjeet

Kuten muutkin antibiootit, kefoperatsoni voi aiheuttaa K-vitamiinin puutetta. Riskiryhmää edustavat potilaat, joilla on imeytymishäiriöoireyhtymä (esimerkiksi kystinen fibroosi), sekä potilaat, jotka saavat aliravitsemusta tai pitkäaikaista keinotekoista laskimonsisäistä ravintoa. Näissä tapauksissa protrombiiniaikaa on seurattava säännöllisesti, tarvittaessa lisämääräyksiä K-vitamiinia sisältäville lääkkeille. Samoja varotoimia tarvitaan potilaille, jotka käyttävät antikoagulantteja.

Pitkäaikaisessa Sulperacef-hoidossa, kuten muissakin antibiooteissa, tunteeton mikro-organismien liiallinen kasvu on mahdollista. On välttämätöntä seurata sisäelinten toimintojen indikaattoreita, mukaan lukien verenkiertoelimistö, munuaiset ja maksa, erityisesti keskosilla, vastasyntyneillä ja pikkulapsilla. Kefoperatsonin seerumipitoisuuden seuranta on tarpeen useammin potilailla, joilla maksan vajaatoiminta yhdistetään munuaisten vajaatoimintaan.

Sulperacef saattaa vääristää virtsan glukoositestien tuloksia käytettäessä Fehlingin tai Benedictin liuosta. On mahdollista saada väärä positiivinen Coombsin testi.

Beetalaktaamiantibiooteilla hoidetuilla potilailla on raportoitu vakavia yliherkkyysreaktioita. Riski kasvaa potilailla, joilla on ollut allergisia reaktioita. Kun ilmenee yliherkkyyden merkkejä lääkkeelle, Sulperacefin anto lopetetaan välittömästi ja adrenaliini annetaan välittömästi, tarvittaessa glukokortikosteroideja injektoidaan laskimoon, määrätään happea tai hengitysteiden läpinäkyvyys varmistetaan.

Laajan aktiivisuusspektrin vuoksi Sulperacefia käytetään pääasiassa yksivalmisteena. Tarvittaessa sitä voidaan kuitenkin määrätä yhdessä aminoglykosidien kanssa, vain munuaisten toiminnan huolellisempaa seurantaa tarvitaan.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Ei tietoa saatavilla.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Sulperacef-antibioottia määrätään raskaana oleville / imettäville naisille vain, jos hoidon hyödyt ovat selvästi suuremmat kuin sikiölle / vauvalle mahdollisesti aiheutuvat riskit.

Lapsuuden käyttö

Indikaatioiden mukaan Sulperacefia käytetään lasten hoitoon syntymästä alkaen annossuositusten mukaisesti. Lääkemääräystä vastasyntyneille, erityisesti keskosille, on kuitenkin arvioitava odotetut hyödyt ja mahdolliset riskit.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä Sulperacefia käytetään varoen. Annoksen säätäminen on tarpeen kreatiniinipuhdistuman mukaan sekä munuaisten ja maksan vajaatoiminnan yhdistelmän tapauksessa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Maksan vajaatoiminnan yhteydessä Sulperacefia käytetään varoen. Annos on muutettava vaikeassa maksasairaudessa ja sappiteiden ahtaassa tukkeutumisessa sekä maksan vajaatoiminnan ja munuaisten vajaatoiminnan yhdistelmässä.

Huumeiden vuorovaikutus

Kefoperatsoni, kuten disulfiraami, aiheuttaa alkoholin intoleranssia, joka ilmenee päänsärkyinä, hikoiluna, kuumina aaltoina, takykardiana. Potilaita tulee varoittaa tarpeesta pidättyä alkoholijuomien juomisesta 5 päivän ajan hoidon päättymisen jälkeen. Keinotekoista ravintoa saavien potilaiden tulee välttää etanolia sisältävien liuosten lisäämistä.

Aminoglykosidien samanaikaisen käytön yhteydessä esiintyy bakteereja tappavan vaikutuksen synergia gram-negatiivisiin ja gram-positiivisiin bakteereihin. Älä sekoita liuoksia keskenään samassa ruiskussa tai samassa infuusioväliaineessa, koska ne eivät ole fyysisesti yhteensopivia. Yhdistelmähoidossa näiden lääkkeiden laskimonsisäinen anto suoritetaan erillisten laskimonsisäisten katetrien tai kahden erillisen infuusion avulla (lääkeannosten antamisen välillä katetri pestään riittävällä liuoksella), lihaksensisäiset injektiot tehdään kehon eri osiin. Infuusioiden (injektioiden) välisen ajan on oltava mahdollisimman pitkä.

Sulperacef on farmaseuttisesti yhteensopimaton proteiinihydrolysaattien ja verituotteiden sekä Ringer-laktaattiliuoksen kanssa, joten sitä ei suositella käytettäväksi lääkkeen ensisijaiseen liukenemiseen.

Analogit

Sulperacefin analogit ovat Bakperazon, Bakcefort, Broadsef-S, Zavicefta, Zerbaxa, Claruktam, Maksiktam-AF, Paktocef, Sulzontsef, Sulmover, Sulmagraf, Sulcef, Sulperazon, Tsebanex, Cefbaktam, Cefoperazon ja Drvitseactam +.

Varastointiehdot

Säilytä kuivassa, pimeässä paikassa, jossa ympäristön lämpötila on enintään 25 ° C.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Sulperacefista

Tällä hetkellä Sulperacefia ei ole arvioitu potilailta tai lääkäreiltä, joten ei ole mitään keinoa arvioida sen tehokkuutta, turvallisuutta ja suvaitsevaisuutta.

Sulperacefin hinta apteekeissa

Tällä hetkellä apteekeissa ei ole lääkettä, mutta Sulperacefille on rekisteröity hinta, koska se sisältyy elintärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden (elintärkeät ja välttämättömät lääkkeet) luetteloon. Liuoksen hinta lihakseen ja laskimoon on:

annos 250 mg + 250 mg: pakkauksessa 1 pullo - 201 ruplaa, pakkauksessa 1 pullo, jossa on liuotinampulli - 222,87 ruplaa, pakkauksessa 1 pullo ja liuotin läpipainoliuskassa - 233 ruplaa, pakkauksessa 5 pullot läpipainoliuskassa - 1006 ruplaa; 5 pullon pakkauksessa, jossa on 5 ampullia liuotinta läpipainopakkauksissa - 1081 ruplaa;
annos 500 mg + 500 mg: pakkauksessa 1 pullo - 315 ruplaa, pakkauksessa 1 pullo liuotinampullia läpipainoliuskassa - 347 ruplaa, 5 pullon pakkauksessa - 1575 ruplaa, 5 pullon pakkauksessa, jossa on 5 ampullia liuotinta ääriviivapaketit - 1655 ruplaa;
annos 1000 mg + 1000 mg: pakkauksessa 1 pullo - 398 ruplaa, pakkauksessa 1 pullo, jossa on liuotinampulli - 419,85 ruplaa, pakkauksessa 1 pullo ja liuotin läpipainoliuskassa - 430 ruplaa, pakkauksessa 5 pullot läpipainoliuskassa - 1991 ruplaa, 5 pullon pakkauksessa, jossa 5 ampullia liuotinta läpipainopakkauksissa - 2080 ruplaa.