Gordoks - Käyttöohjeet, Hinta, Analogit, Arvostelut

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Gordox

Gordoks: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Huumeiden vuorovaikutus
11. Analogit
12. Varastointiehdot
13. Apteekeista luovuttamisen ehdot
14. Arvostelut
15. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Gordox

ATX-koodi: B02AV01

Vaikuttava aine: aprotiniini (aprotiniini)

Tuottaja: Gedeon Richter (Unkari)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 17.09.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 177 ruplaa.

Ostaa

Gordox on antifibrinolyyttinen, antiproteaasivaikutus, jota käytetään sepelvaltimoiden ohitusleikkauksen yhteydessä.

Vapauta muoto ja koostumus

Gordox valmistetaan liuoksena laskimoon annettavaksi: hieman värillinen tai väritön (10 ml: n värittömissä lasiampulleissa, 5 ampullia muovilavoissa, 5 kuormalavaa pahvilaatikossa, jossa on kaksi lisälavaa).

Yhden ampullin koostumus sisältää:

Vaikuttava aine: aprotiniini - 100000 Kallikrein Inactivating Units (KIE);
Apukomponentit: bentsyylialkoholi - 100 mg; natriumkloridi - 85 mg; injektionesteisiin käytettävä vesi - enintään 10 ml.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Aprotiniini on laajakirjoinen proteolyyttinen entsyymin estäjä, jolla on antifibrinolyyttisiä ominaisuuksia. Se muodostaa reversiibeleitä stökiometrisiä komplekseja, jotka ovat entsyymin estäjiä, mikä estää kudoksen ja plasman plasmiinin, trypsiinin ja kallikreiinin aktiivisuuden ja sen jälkeisen veren fibrinolyyttisen aktiivisuuden vähenemisen.

Aprotiniini on hyytymisen aktivaation kontaktivaiheen aktivaattori, joka aloittaa hyytymisen samanaikaisesti lisääntyvällä fibrinolyysillä. Jos potilaan hoidossa käytetään sydän-keuhkokonetta, joka aktivoi hyytymisen (tämä vaikutus johtuu veren kosketuksesta vieraiden pintojen kanssa), plasman kallikreiinin toimintojen lisäinhibitio minimoi hyytymis- ja fibrinolyysijärjestelmien toiminnan häiriöt.

Aprotiniini on systeemisen tulehdusvasteen modulaattori, jota esiintyy kardiopulmonaalisen ohitusleikkauksen aikana ja joka johtaa fibrinolyysin, hemostaasin, humoraalisten ja soluvasteiden systeemeissä esiintyvien prosessien toisiinsa liittyvään tehostumiseen. Gordoxin aktiivinen komponentti estää useita välittäjiä (trypsiini, plasmiini, kallikreiini jne.), Mikä varmistaa trombiinin muodostumisen, fibrinolyysin vähenemisen ja tulehdusvasteen heikkenemisen. Aine myös estää tulehduksellisten sytokiinien vapautumista ja ylläpitää glykoproteiinien homeostaasia. Se minimoi glykoproteiinien (GP Ib, GP IIb, GP IIIa) menetyksen verihiutaleissa ja estää tulehdusta estävien tarttuvien glykoproteiinien (CIIb) ilmentymisen granulosyyteissä.

Aprotiniinin käyttö leikkauksessa yhdessä liitetyn sydän-keuhkokoneen kanssa vähentää tulehdusvastetta, mikä johtaa verensiirron tarpeen vähenemiseen ja verenhukkaan ja vähentää myös mediastinumin toistuvien tarkistusten taajuutta verenvuodon lähteen löytämiseksi.

Farmakokinetiikka

Laskimoon annettuna aprotiniinipitoisuus plasmassa vähenee nopeasti aineen jakautumisen vuoksi solujen välisessä tilassa. Alkuperäinen puoliintumisaika on 0,3–0,7 tuntia ja lopullinen puoliintumisaika on 5–10 tuntia. Aprotiniinin keskimääräiset tasapainossa olevat intraoperatiiviset plasmapitoisuudet plasmassa ovat 175–281 CIU / ml potilaille, joille lääkettä annetaan seuraavassa annosteluohjelmassa: laskimonsisäinen latausannos 2 000 000 CIU, 2 000 000 CIU per ensisijainen infuusiotilavuus, 500 000 CI tunti koko ajan leikkaukset jatkuvan laskimoinfuusion muodossa. Puoliannosten käyttöönoton jälkeen Gordoxin keskimääräinen tasapainoinen intraoperatiivinen plasmakonsentraatio on 110-164 KIE / ml.

Aprotiniinin farmakokineettisten parametrien vertailu terveillä vapaaehtoisilla, potilailla, joilla on diagnosoitu sydän-keuhkokoneeseen kytketty sydänpatologia, ja naisilla kohdunpoiston aikana tehdyissä tutkimuksissa, osoittaa Gordoxin lineaarisen farmakokinetiikan, kun sitä käytetään annosalueella 50 000 - 2 000 000 KIE. Aprotiniinin sitoutumisaste plasman proteiineihin on 80%. Gordoxin aktiivinen komponentti muuttumattomana muodostaa 20% antifibrinolyyttisestä aktiivisuudesta. Tasapainojakautumistilavuus saavuttaa noin 20 litraa ja kokonaispuhdistuma on noin 40 ml / min.

Aprotiniinia kertyy munuaisiin ja vähemmässä määrin rustokudokseen. Sen kertyminen munuaisiin tapahtuu johtuen epiteelisolujen sitoutumisesta proksimaalisiin munuaisputkiin harjan reunalla ja kertymiseen näiden solujen fagolysosomeihin. Kumuloituminen rustokudokseen liittyy aprotiniinin, joka on emäs, ja rustokudoksen sisältämien happamien proteoglykaanien affiniteettiin. Aprotiniinipitoisuus muissa elimissä on verrattavissa plasman pitoisuuksiin. Tämän aineen alin taso määritetään aivoissa, eikä se käytännössä tunkeudu aivo-selkäydinnesteeseen.

Aprotiniini läpäisee istukan esteen vain rajoitetusti. Tämä aine metaboloituu lysosomaalisten entsyymien kautta munuaisissa, muodostaen inaktiivisia metaboliitteja - aminohappoja ja lyhyitä polypeptidiketjuja. Aktiivisessa muodossa aprotiniini määritetään virtsassa pieninä pitoisuuksina (alle 5% annetusta annoksesta). Kahden päivän kuluessa 25-40% aprotiniinista löytyy virtsasta metaboliittien muodossa, joilla ei ole farmakologista aktiivisuutta.

Loppuvaiheen munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla aprotiniinin farmakokinetiikkaa ei ole tutkittu riittävästi. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että lääkkeen farmakokineettiset parametrit eivät käytännössä muutu, joten annosohjelmaa ei tarvitse muuttaa.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Gordoxia määrätään aikuisille potilaille leikkauksen sisäisen verenhukan estämiseksi ja verensiirron määrän vähentämiseksi sepelvaltimoiden ohitusleikkauksen aikana sydän-keuhkokoneella.

Vasta-aiheet

Ikä enintään 18 vuotta (lääkkeen turvallisuutta ja tehoa tälle ikäryhmälle ei ole osoitettu);
Yliherkkyys lääkekomponenteille.

Gordoksin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Gordox annetaan laskimoon hitaasti.

Lääke tulisi antaa päälaskien kautta, joita ei voida käyttää muiden lääkkeiden kanssa. Suurin nopeus on 5-10 ml minuutissa. Gordoksin käyttöönoton jälkeen potilaan tulisi olla vaakasuorassa asennossa (makaa selällään).

Koska allergisten / anafylaktisten reaktioiden riski on suuri, kaikkien potilaiden on annettava 1 ml: n testiannos (10 tuhatta KIE) 10 minuuttia ennen Gordox-pääannoksen antamista. Negatiivisten reaktioiden puuttuessa voidaan antaa lääkkeen terapeuttinen annos. 15 minuuttia ennen Gordoxin antamista on mahdollista käyttää histamiini H1- ja H2-reseptorien salpaajia. Joka tapauksessa on tarpeen säätää tavanomaisista hätätoimenpiteistä, joiden tarkoituksena on allergisten / anafylaktisten reaktioiden hoito.

Gordoxia suositellaan käytettäväksi alkuannoksena 1-2 miljoonaa CIU. Lääke on annettava 15-20 minuutin kuluessa anestesian alkamisesta ja ennen sternotomia. Seuraava 1-2 miljoonan CIU-annos on lisättävä sydän-keuhkolaitteen ensisijaiseen tilavuuteen. Hepariinin kanssa tapahtuvan vuorovaikutuksen välttämiseksi ja lääkkeen riittävän laimennuksen varmistamiseksi aprotiniinia lisätään primääritilaan kierrätysjakson aikana.

Bolusinjektion päättymisen jälkeen ja toimenpiteen loppuun asti sinun on luotava jatkuva infuusio, jonka injektionopeus on 250-500 tuhatta KIE tunnissa. Injisoidun lääkkeen kokonaismäärä koko kurssin ajan ei saisi ylittää 7 miljoonaa KIU: ta.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien sekä iäkkäiden potilaiden ei tarvitse muuttaa annosta.

Sivuvaikutukset

Hoidon aikana voi kehittyä seuraavia haittavaikutuksia:

Hematopoieettinen järjestelmä: hyvin harvoin - koagulopatia, mukaan lukien levitetty intravaskulaarinen koagulaatio;
Sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - sydäninfarkti, sydänlihasiskemia, tromboosi / sepelvaltimoiden tukkeutuminen, tromboosi, perikardiumefuusio; harvoin - valtimotromboosi (sellaisten elintoimintojen kuten aivojen, keuhkojen, munuaisten mahdollinen toimintahäiriö); hyvin harvoin - keuhkoembolia;
Virtsateet: harvoin - munuaisten toimintahäiriöt, munuaisten vajaatoiminta;
Paikalliset reaktiot: hyvin harvoin - tromboflebiitti, reaktiot infuusion / injektion alueella;
Allergiset reaktiot: harvoin - anafylaktiset, allergiset, anafylaktoidiset reaktiot; hyvin harvoin - mahdollisesti hengenvaarallinen anafylaktinen sokki.

Potilailla, jotka saavat aprotiniinia ensimmäistä kertaa, anafylaktisten tai allergisten reaktioiden kehittyminen on epätodennäköistä. Toistuvalla Gordox-annoksella, erityisesti toistuvalla käytöllä 6 kuukauden kuluessa, allergisten (anafylaktisten) reaktioiden ilmaantuvuus voi nousta jopa 5%. Niiden kehittymisen riski kasvaa, jos lääkettä on käytetty yli kaksi kertaa 6 kuukauden aikana. Oireet ilmenevät yleensä ruoansulatuskanavan (pahoinvointi), kardiovaskulaarisen (valtimoiden hypotensio), hengityselinten (bronkospasmi / astma) sekä ihon häiriöinä (nokkosihottuma, kutina, ihottuma). Yliherkkyysreaktioiden kehittyessä aprotiniinin käytön aikana on välttämätöntä lopettaa sen antaminen välittömästi ja suorittaa tavanomaiset hätätoimenpiteet: infuusiohoito, kortikosteroidien ja adrenaliinin / adrenaliinin antaminen.

Yliannostus

Tällä hetkellä Gordox-yliannostustapauksia ei ole rekisteröity. Lääkkeelle ei ole spesifistä vastalääkettä.

erityisohjeet

Rintakehän aortan leikkausten aikana, joissa käytetään syvää kylmää kardioplegiaa ja sydän-keuhkokone, Gordoxia tulee käyttää erittäin varovasti riittävän hepariinihoidon taustalla.

Aprotiniini ei korvaa hepariinia.

Gordoxin käyttö voi vaikuttaa useisiin menetelmiin testien suorittamisessa, jotka määräävät veren hyytymiskyvyn.

Valmiste sisältää bentsyylialkoholia, jonka päivittäinen annos ei saisi ylittää 90 mg / kg ruumiinpainoa.

Välittömästi ennen käyttöä Gordoxin liuos on tarkastettava silmämääräisesti. Älä käytä lääkkeen jäännöksiä myöhempää käyttöä varten.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Ei ole tietoa Gordoxin vaikutuksesta kykyyn ajaa ajoneuvoja ja työskennellä monimutkaisten mekanismien kanssa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Tutkimuksia lääkkeen vaikutuksista raskaana olevien naisten kehoon ei ole tehty. Raskauden aikana Gordoxin nimittäminen on sallittua vain, jos hoidon mahdolliset hyödyt äidille ovat huomattavasti suuremmat kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuvat riskit. Hyöty-riski-suhdetta arvioitaessa on otettava huomioon vakavien haittavaikutusten kielteiset vaikutukset sikiöön, jotka joskus ilmenevät lääkkeen käyttöönotolla, mukaan lukien sydämenpysähdys, anafylaktiset reaktiot jne., Sekä hoitomenettelyt, jotka suoritetaan näiden reaktioiden poistamiseksi.

Gordoxin vaikutusta imetykseen ei tunneta hyvin. Lääkettä pidetään mahdollisesti turvallisena, kun se tulee lapsen elimistöön äidinmaidon kanssa, koska aprotiniinin oraalinen hyötyosuus on vähäinen.

Huumeiden vuorovaikutus

Gordox on yhteensopiva 20% hydroksietyloidun tärkkelysliuoksen, glukoosiliuoksen ja Ringerin laktaattiliuoksen kanssa.

Kun Gordoxia käytetään samanaikaisesti urokinaasin, streptokinaasin ja alteplaasin kanssa, näiden lääkkeiden aktiivisuus vähenee.

Gordoxia ei pidä sekoittaa muiden lääkkeiden kanssa.

Analogit

Gordoksin analogit ovat: Aprotex, Aerus, Aprotinin, Ingitril, Trasilol 500,000, Traxolan.

Varastointiehdot

Säilytä pimeässä, lasten ulottumattomissa, enintään 30 ° C lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 5 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Gordox

Katsausten mukaan Gordox on vakiinnuttanut asemansa tehokkaana lääkkeenä akuutin haimatulehduksen hoidossa. On raportoitu, että potilailla, joilla on tällainen diagnoosi, taudin akuutit oireet häviävät 2-3 päivän kuluttua lääkkeen käytöstä. He väittävät myös, että Gordox soveltuu myös lasten hoitoon, mutta tämä edellyttää tiukkaa asiantuntijan valvontaa.