Bentsyylipenisilliininatriumsuola

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Latinankielinen nimi: bentsyylipenisilliininatrium

ATX-koodi: J01CE01

Vaikuttava aine: bentsyylipenisilliini (bentsyylipenisilliini)

Valmistaja: Krasfarma OJSC (Venäjä); Synthesis JSC (Venäjä); Shandong Weifangin lääketehdas Co (Shandong Weifangin lääketehdas) (Kiina)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 30.11.2018

Injektiokuiva-aine liuoksen valmistamiseksi Bentsyylipenisilliininatriumsuola

Bentsyylipenisilliininatriumsuola on systeemiseen käyttöön tarkoitettu biosynteettisten penisilliinien ryhmän antibiootti, jolla on bakterisidinen vaikutus.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuodot:

jauhe liuoksen valmistamiseksi laskimonsisäistä (i / v) ja lihaksensisäistä (i / m) antoa varten: valkoinen jauhe, jolla on heikko ominaishaju [1 000 000 U (vaikutusyksikkö) tai 500 000 U injektiopulloissa, pahvilaatikossa 1 tai 10 injektiopullot, sairaaloita varten - 50 injektiopullon pahvilaatikossa];
jauhe liuoksen valmistamiseksi lihakseen ja ihon alle (ihon alle) annettavaksi: valkoinen jauhe, jolla on heikko erityishaju (1 000 000 U tai 500 000 U kukin 10 ml: n injektiopulloissa) pahvilaatikossa, jossa on 1, 5 tai 10 pulloa, sairaaloille - pahvilaatikossa, 50 pulloa);
jauhe injektionesteen valmistamista varten ja paikalliseen käyttöön: valkoinen jauhe, jolla on heikko erityishaju (1 000 000 U tai 500 000 U 10 ml: n tai 20 ml: n injektiopulloissa, pahvilaatikossa 1, 5 tai 10 injektiopulloa, sairaaloille - 50 pullon pahvilaatikko).

Jokainen pakkaus sisältää myös ohjeet bentsyylipenisilliininatriumsuolan käytöstä.

Yksi pullo sisältää vaikuttavaa ainetta: bentsyylipenisilliininatriumsuolaa - 500 000 yksikköä tai 1 000 000 yksikköä.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Bentsyylipenisilliininatriumsuola on biosynteettisten (luonnollisten) penisilliinien ryhmän antibakteerinen lääke, jolla on bakterisidinen vaikutus, penisillinaasi tuhoaa sen. Vaikuttavan aineen vaikutusmekanismi johtuu transpeptidaasin estämisestä ja peptidisidosten muodostumisen estämisestä. Häiritsemällä soluseinän peptidoglykaanisynteesin myöhäiset vaiheet se aiheuttaa jakautuvien bakteerisolujen hajoamisen.

Bentsyylipenisilliini on aktiivinen seuraavia taudinaiheuttajia vastaan:

gram-positiiviset mikro-organismit: Bacillus anthracis, Streptococcus speciales (spp.) (mukaan lukien Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (ei tuota penisillinaasia), Corynebacterium spp. (mukaan lukien Corynebacterium diphtheriae), Actinomyces spp.
gramnegatiiviset mikro-organismit: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., luokka Spirochaetes.

Bentsyylipenisilliininatriumsuolan vastustuskykyä osoittavat mikro-organismit, jotka tuottavat penisillinaasia: Staphylococcus spp., Useimmat virukset, gramnegatiiviset bakteerit, mukaan lukien Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Alkueläimet.

Viime vuosina hemolyyttisten streptokokkien, gonokokkien, stafylokokkien ja pneumokokkien herkkyys bentsyylipenisilliinille on muuttunut.

Farmakokinetiikka

I / m-annon jälkeen bentsyylipenisilliinin maksimipitoisuus veriplasmassa saavutetaan noin 0,5 tunnissa.

Plasman proteiineihin sitoutuminen on 60%.

Bentsyylipenisilliini tunkeutuu istukan esteeseen, ja aivokalvon tulehdus ylittää veri-aivoesteen. Se on levinnyt laajalti kudoksiin, elimiin ja kehon nesteisiin (lukuun ottamatta silmäkudoksia, aivo-selkäydinnestettä ja eturauhanen).

Se erittyy munuaisten kautta muuttumattomana. Puoliintumisaika (T _1/2) on 0,5–1 tunti, munuaisten vajaatoiminnalla - 4–10 tuntia tai enemmän.

Käyttöaiheet

Bentsyylipenisilliininatriumsuolan käyttö on tarkoitettu seuraavien penisilliinille herkkien patogeenien aiheuttamien bakteeri-infektioiden hoitoon:

hengitysteiden ja ENT-elimet (korva, kurkku, nenä): tonsilliitti, keuhkoputkentulehdus, yhteisössä hankittu keuhkokuume, märkivä pleuriitti, tulirokko, kurkkumätä, keuhkojen aktinomykoosi
sappiteiden: kolekystiitti, kolangiitti;
urogenitaalinen järjestelmä: kuppa, tippuri, kystiitti, kolpiitti, endometriitti, endokervisiitti, salpingoooforiitti, adnexiitti;
iho ja pehmytkudokset, haavainfektiot: impetigo, erysipelas, toissijaisesti infektoituneet dermatoosit;
näön elin: sidekalvotulehdus, dakryosystiitti, blefariitti;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: septinen endokardiitti;
tuki- ja liikuntaelimistö: osteomyeliitti;
keskushermosto: aivokalvontulehdus;
muut infektiot: pernarutto, sepsis, peritoniitti jne.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

imetys;
yliherkkyys muille penisilliinille, kefalosporiineille ja bentsyylipenisilliinille.

Lisäksi lääkkeen endolumbaalinen antaminen on vasta-aiheista epilepsiapotilailla.

Bentsyylipenisilliininatriumsuolaa suositellaan määräämään erittäin varovaisesti munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille, joilla on sydämen vajaatoiminta, allergisia sairauksia (mukaan lukien yliherkkyys lääkkeille, nokkosihottuma, heinänuha, keuhkoastma) ja jos diagnosoitu yliherkkyys kefalosporiiniluokan β-laktaamiantibiooteille (johtuen ristiallergia).

Raskauden aikana lääkkeen käyttö on mahdollista vain tapauksissa, joissa odotettu kliininen vaikutus äidille ylittää sikiölle mahdollisesti aiheutuvan uhan.

Bentsyylipenisilliininatriumsuola, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Valmis bentsyylipenisilliininatriumsuolaliuos annetaan suonensisäisesti (tiputettuna tai suihkuttamalla), lihaksensisäisesti, ihonalaisesti, aivonsisäisesti (vatsa-, pleura- ja muihin onteloihin), intratekaalisesti (endolumbarinen), paikallisesti.

Ennen ensimmäistä antoa on välttämätöntä varmistaa, että lääke ja novokaiini siedetään (jos niitä käytetään liuottimena). Tätä varten potilaille on tehtävä ihonsisäinen testi.

Bentsyylipenisilliininatriumsuolaliuos on välttämätöntä valmistaa välittömästi ennen antomenetelmää, riippuen seuraavista vaatimuksista:

liuos suonensisäiseen suihkutukseen: tarvitaan liuottimena 1 000 000 U: n pullon sisältöä varten 5 ml steriiliä injektionesteisiin käytettävää vettä tai 0,9% natriumkloridiliuosta;
liuos tiputettavaan laskimonsisäiseen antoon: käytä 0,9% natriumkloridiliuosta tai 5% glukoosiliuosta 100-200 ml: n tilavuudessa 2 000 000 - 5 000 000 IU antibioottia liuottimena;
liuos lihaksensisäistä injektiota varten: injektiopullon sisältö liuotetaan steriiliin injektionesteisiin käytettävään veteen, 0,9% natriumkloridiliuokseen tai 0,5% prokaiiniliuokseen käyttäen 1-3 ml liuotinta;
liuos s / c-injektiota varten: jauhe liuotetaan 0,25–0,5% prokaiiniliuokseen (novokaiini) seuraavien osuuksien mukaisesti: 500 000 yksikköä varten tarvitaan 2,5–5 ml, 1 000 000 yksikköä kohti 5–10 ml liuotin;
injektioneste, liuos kehononteloon: liuottamaan antibiootti, kun se injektoidaan vatsa-, keuhkopussi- tai muuhun onteloon, käytä steriiliä injektionesteisiin käytettävää vettä tai 0,9% natriumkloridiliuosta
liuos intratekaalista antoa varten: injektiopullon sisältö liuotetaan steriiliin injektionesteisiin käytettävään veteen tai 0,9% natriumkloridiliuokseen suhteessa 1000 IU vaikuttavaa ainetta - 1 ml liuotinta. Saatu liuos sekoitetaan selkäydinkanavasta uutettuun aivo-selkäydinnesteeseen (CSF) yhtä suurina osuuksina, 5-10 ml antibioottiliuosta lisätään 5-10 ml: aan CSF: ää;
silmätipat [valmistettu ex tempore (tarvittaessa)]: lisää steriiliä injektionesteisiin käytettävää vettä 5–25 ml / 500 000 IU tai 0,9% natriumkloridiliuos 10–50 ml / 1 000 000 IU pullon sisältöön;
nenätipat ja korvatipat: steriili injektionesteisiin käytettävä vesi 5-50 ml / 500 000 U tai 0,9% natriumkloridiliuos 10-100 ml / 1 000 000 U lisätään pullon sisältöön.

Laskimonsisäinen liuos voidaan injektoida suihkuna hitaasti 3-5 minuutin aikana tai tippua nopeudella 60-80 tippaa minuutissa.

IM-injektiot tehdään pakaran ylempään ulkoneliöön syvälle lihakseen.

Intratekaalista bentsyylipenisilliininatriumsuolaa tulisi antaa nopeudella 1 ml minuutissa.

Suositeltu annos:

i / v ja i / m esittely: aikuiset - 250,000-500,000 IU 4-6 kertaa päivässä kohtalaisten infektioiden hoitoon. Lääkkeen päivittäinen annos vaikeissa infektioissa voi vaihdella 1000000 - 20000000 U, kaasugreeni - jopa 40 000 000 - 60 000 000 U. Päivittäinen annos lapsille määritetään ottaen huomioon lapsen paino: alle 1-vuotiaat - 50000-100000 U / 1 kg lapsen painoa, yli 1-vuotias - 50000 U / 1 kg. Tarvittaessa se voidaan nostaa 200 000 - 300 000 yksikköön painokiloa kohden ja elintoimintojen perusteella ja enintään 500 000 yksikköä painokiloa kohti. Päivittäinen annos on jaettu 4-6 injektioon. IV bentsyylipenisilliininatriumsuolaa annetaan yleensä 1-2 kertaa päivässä, loput päivittäisestä annoksesta annetaan i / m;
s / c-antaminen: tunkeutuvien infiltraatioiden muodossa liuoksella, jonka konsentraatio on 100 000 - 200 000 U / ml ml 0,25-0,5% prokaiiniliuosta;
tuonti ruumiinonteloon: aikuiset - liuoksen konsentraatio on 10000–20 000 IU 1 ml: ssa liuotinta, lapset - 2000–5000 IU 1 ml: ssa. Hoidon kesto on 5-7 päivää. Sitten potilas siirretään bentsyylipenisilliininatriumsuolan / m-käyttöön;
intratekaalisesti (endolumbar) aivokalvojen, aivojen ja selkäytimen märkiville sairauksille: aikuiset - päivittäisannoksena 5000-10 000 IU, yli 1-vuotiaat lapset - 2000-5000 IU, kerran päivässä 2-3 päivän ajan, sitten potilas siirretään / m-käyttöönottoon;
paikallisesti (vain jauhe injektionesteen valmistamiseen ja paikalliseen käyttöön): silmäsairaudet - tiputetaan 1-2 tippaa 6-8 kertaa päivässä silmätippoja, jotka sisältävät 20000-100000 IU 1 ml: aan steriiliä 0,9% NaCl-liuosta tai tislattu vesi; liuosta käytetään juuri valmistettua. Korvan tai nenän sairaudet - tiputetaan 1-2 tippaa 6-8 kertaa päivässä, juuri valmistetut pisarat, jotka sisältävät 10000-100000 IU 1 ml: ssa steriiliä 0,9% NaCl-liuosta tai tislattua vettä.

Bentsyylipenisilliininatriumsuolahoidon keston määrää lääkäri erikseen ottaen huomioon taudin muoto ja vakavuus. Kurssi voi olla 7-10 päivää, ja sepsiksen, septisen endokardiitin ja muiden vakavien patologioiden kanssa jopa 60 päivää tai enemmän.

Kupilla ja tippurilla hoito suoritetaan erityisesti kehitetyn järjestelmän mukaisesti.

Sivuvaikutukset

immuunijärjestelmä: yliherkkyysreaktiot ihottumana, kutina, nokkosihottuma, kuume, vilunväristykset, ödeema, nivelkipu, eksfoliatiivinen dermatiitti, eksudatiivinen erythema multiforme, angioödeema (Quincken ödeema), anafylaktinen sokki (mukaan lukien bentsylinazoli-injektio, injektiona) suolat, kuolemaan johtavat);
hermostosta: tinnitus, päänsärky, huimaus; endolumbaalisella annolla neurotoksikoosin (pahoinvointi, oksentelu, kouristukset, meningismin oireet) kehittyminen, kooma on mahdollista;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: sydänlihaksen pumppausfunktion rikkominen, verenpaineen vaihtelut;
imusolmukkeista ja verestä: leukopenia, trombosytopenia, hemolyyttinen anemia, eosinofilia, agranulosytoosi, positiiviset Coombs-testitulokset;
ruoansulatuskanavasta: suun kandidiaasi, suutulehdus, pahoinvointi, ripuli, kielitulehdus, pseudomembranoottinen koliitti, maksan toimintahäiriöt;
urogenitaalisesta järjestelmästä: emättimen kandidiaasi, interstitiaalinen nefriitti;
hengityselimistä: bronkospasmi;
reaktiot injektiokohdassa: arkuus ja kovettuminen i / m-levityksen yhteydessä; jos suspensio lihaksensisäistä injektiota varten verisuonikerrokseen - näköhäiriöt, huimaus, tinnitus, pelon tunne, lyhytaikainen tajunnan menetys.

Yliannostus

oireet: pahoinvointi, oksentelu, refleksinen levottomuus, päänsärky, lihaskipu, nivelkipu, kouristukset, aivokalvon oireet, kooma. Myrkyllinen vaikutus keskushermostoon esiintyy usein endolumbaalisen annon yhteydessä;
hoito: lääkkeen välitön lopettaminen, oireenmukainen hoito.

erityisohjeet

Bentsyylipenisilliininatriumsuolan nimeäminen on tarkoitettu vain lääkkeelle herkkien mikro-organismien aiheuttamille patologioille. Kun taudinaiheuttajat kehittävät resistenssiä, bentsyylipenisilliini tulee korvata toisella antibiootilla.

Jos kliinistä vaikutusta ei saavuteta 3–5 päivän käytön jälkeen, hoito-ohjelma on korjattava / korvattava. Tässä tapauksessa muiden antibioottien tai synteettisten kemoterapeuttisten aineiden lisämääräys tai potilaan siirtäminen uudelle antibiootille on mahdollista. Haittavaikutusten todennäköisyys ja niiden vakavuus voivat kasvaa samanaikaisesti.

Yliherkkyystestiä suoritettaessa potilaan tulee olla hoitohenkilökunnan valvonnassa 0,5 tuntia. Bentsyylipenisilliininatriumsuolalle aiheutuvien allergisten reaktioiden oireet tulee peruuttaa ja määrätä asianmukainen hoito, mukaan lukien epinefriini, antihistamiinit, kortikosteroidit. On otettava huomioon, että potilailla, joilla on ollut yliherkkyyttä kefalosporiineille, ristiallergiaa voi esiintyä lääkkeen taustalla.

Bentsyylipenisilliinin pitkäaikaiseen käyttöön on liitettävä säännöllinen munuaistoiminnan, elektrolyyttitasapainon ja verenkuvan seuranta.

Bentsyylipenisilliinin subterapeuttisten annosten käyttö tai lääkkeen ennenaikainen peruuttaminen aiheuttaa usein vastustuskykyisten patogeenikantojen esiintymisen.

Jos potilaalla on vaikea ripuli, syyn diagnosoinnissa on otettava huomioon potilaan pseudomembranoottisen koliitin kehittymisen riski. Siksi on suositeltavaa peruuttaa bentsyylipenisilliininatriumsuolan anto.

Sienien superinfektion kehittymisen estämiseksi on suositeltavaa määrätä samanaikaisesti sienilääkkeitä.

Kun bentsyylipenisilliini sekoitetaan prokaiiniin, liuos voi muuttua sameaksi, mikä mahdollistaa lääkkeen injektion lihakseen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Lääkkeen käyttö imetyksen aikana on vasta-aiheista.

Raskauden aikana bentsyylipenisilliininatriumsuolan käyttö on sallittua vain tapauksissa, joissa odotettu kliininen vaikutus äidille on lääkärin mielestä suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva uhka.

Jos on tarpeen määrätä antibiootti imetyksen aikana, imetys on lopetettava.

Lapsuuden käyttö

Pediatrisessa käytännössä bentsyylipenisilliininatriumsuolaa käytetään käyttöaiheiden mukaisesti suositellun annostusohjelman mukaisesti.

Lääkettä tulee käyttää varoen imeväisille.

Munuaisten vajaatoiminta

Bentsyylipenisilliininatriumsuolaa tulee käyttää erittäin varovasti munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidossa.

Huumeiden vuorovaikutus

Bentsyylipenisilliininatriumsuolan ja aminoglykosidien, makrolidien, sulfanilamidiaineiden yhdistelmä luo vaikutusten synergian.

Bentsyylipenisilliinin aktiivisuuden lisääntyminen johtuu beetalaktamaasin estäjistä.

Muiden bakteriostaattisten lääkkeiden (mukaan lukien kloramfenikoli) samanaikainen käyttö vähentää lääkkeen terapeuttista vaikutusta.

Samanaikaisessa hoidossa ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID-lääkkeiden), diureettien, putkimaisen erityksen estäjien, allopurinolin kanssa bentsyylipenisilliinin T1 / 2-arvo nousee, sen pitoisuus veriplasmassa ja myrkyllisten vaikutusten riski kasvavat. Lisäksi allopurinoli lisää ihottumien kehittymisen riskiä.

Bentsyylipenisilliininatriumsuolan ja NSAID-lääkkeiden yhdistämistä etinyyliestradiolia ei suositella. Suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden ehkäisyvaikutus voi heikentyä.

Bentsyylipenisilliinin käytön taustalla epäsuorien antikoagulanttien vaikutus lisääntyy, puhdistuma vähenee ja metotreksaatin toksisuus lisääntyy.

Bentsyylipenisilliinin sekoittaminen yhdessä astiassa muiden lääkkeiden kanssa ei ole sallittua.

Älä käytä natriumia sisältäviä liuoksia glukoosin kanssa, mukaan lukien Ringerin liuos, jauheen liuottamiseen.

Bentsyylipenisilliininatriumsuolan yhteensopimattomuus sympatomimeettisten amiinien ja metalli-ionien kanssa on otettava huomioon.

Analogit

Bentsyylipenisilliininatriumsuolan analogit ovat bentsyylipenisilliini, bentsyylipenisilliin novokaiinisuola, bisilliini-1, bisilliini-3, bisilliini-5, penisilliini G-natriumsuola, prokaiinibentsyylipenisilliini, fenoksimetyylipenisilliini, molifentsisilliini ja dr.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilytä 15-25 ° C: n lämpötilassa kosteudelta suojattuna.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut bentsyylipenisilliininatriumsuolasta

Bentsyylipenisilliininatriumsuolan arvostelut ovat melko kiistanalaisia. Mutta on huomattava, että hoidettaessa bakteeri-infektioita, joilla on ennalta määritelty taudinaiheuttajan herkkyys lääkkeelle, potilaat osoittavat antibiootin korkean tehokkuuden.