Dostinex

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Dostinex: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Huumeiden vuorovaikutus
11. Analogit
12. Varastointiehdot
13. Apteekeista luovuttamisen ehdot
14. Arvostelut
15. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Dostinex

ATX-koodi: G02CB03

Vaikuttava aine: kabergoliini (kabergoliini)

Tuottaja: Pfizer Italia SrL (Italia)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 16.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 610 ruplaa.

Ostaa

Dostinex on prolaktiinierityksen estäjä.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - tabletit: tasainen, pitkänomainen, valkoinen, toisella puolella "P" ja "U", erotettu lovella, toisella - lyhyet lovet numeron "700" pohjassa ja yläosassa (2 tai 8 kpl. Tummissa pulloissa) lasi, pahvilaatikossa 1 pullo).

Vaikuttava aine on kabergoliini, yhdessä tabletissa - 0,5 mg.

Apukomponentit: leusiini, vedetön laktoosi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Kabergoliini on dopaminerginen johdannainen ergoliini ja on voimakas ja pitkittynyt prolaktiinin alentava vaikutus, joka johtuu suoran stimulaation D ₂ dopamiini-reseptorien lokalisoitu lactotropic solut aivolisäkkeestä. Myös, toisin kuin ottaen Dostinex jotta alentaa prolaktiinin veriplasmassa, kun se suurempina annoksina aiheuttaa keskushermoston dopaminergisen vaikutus kabergoliinin stimulaatiosta johtuen D ₂ -reseptoreihin.

Prolaktiinipitoisuuden lasku veriplasmassa havaitaan 3 tunnin sisällä Dostinexin ottamisen jälkeen, ja se kestää 7-28 päivää hyperprolaktinemiapotilailla ja terveillä vapaaehtoisilla ja jopa 14-21 päivää naisilla, jotka ovat juuri selviytyneet synnytyksestä. Kabergoliinille on ominaista tiukasti valikoiva vaikutus, eikä se muuta kortisolin ja muiden aivolisäkehormonien tyvieritystä. Dostinexin aktiivinen komponentti vähentää prolaktiinin tuotantoa, ja tämä vaikutus on annoksesta riippuvainen sekä toiminnan vakavuuden että pidentymisen suhteen.

Kabergoliinin farmakodynaaminen vaikutus, joka ei liity sen terapeuttisiin ominaisuuksiin, ilmaistaan yksinomaan verenpaineen alentamisena. Yksi Dostinex-annos johtaa maksimaaliseen verenpainetta alentavaan vaikutukseen, joka havaitaan ensimmäisen 6 tunnin aikana ja riippuu annoksesta.

Farmakokinetiikka

Kabergoliini imeytyy ruoansulatuskanavasta suurella nopeudella, ja sen enimmäispitoisuus plasmassa kirjataan 0,5-4 tuntia nauttimisen jälkeen. Sitoutumisaste veriplasman proteiineihin saavuttaa noin 41-42%. Kabergoliinin puoliintumisaika määräytyy munuaisten kautta tapahtuvan erittymisen nopeuden perusteella: se on 63–68 tuntia terveillä vapaaehtoisilla ja 79–115 tuntia naisilla, joilla on hyperprolaktinemia. Koska lääke erittyy kehosta pitkään, vaikuttavan aineen tasapainopitoisuus kehossa saavutetaan noin 4 viikkoa hoidon aloittamisen jälkeen.

10 päivän kuluttua hoitojakson aloittamisesta 72% ja 18% kabergoliiniannoksesta löytyy vastaavasti ulosteista ja virtsasta, ja muuttumattoman muotoisen kabergoliinin osuus erittyy munuaisten kautta enintään 2-3%. Virtsassa havaittu pääasiallinen metaboliitti on 6-allyyli-8β-karboksi-ergoliini, jonka pitoisuus on 4–6% otetusta kabergoliiniannoksesta. Lisäksi virtsa sisältää 3 muuta vähemmän kliinisesti merkittävää metaboliittia, joiden pitoisuus on enintään 3% otetusta Dostinex-annoksesta. Kliinisten tutkimusten tulokset vahvistavat, että lääkeaineen metaboliitit estävät prolaktiinisynteesiä paljon heikommin kuin itse kabergoliini. Ruoan saanti ei muuta Dostinexin aktiivisen komponentin imeytymistä ja jakautumista.

Käyttöaiheet

Syntyneen synnytyksen jälkeisen imetyksen tukahduttaminen;
Fysiologisen synnytyksen jälkeisen imetyksen ehkäisy;
Prolaktiinia erittävät aivolisäkkeen adenoomat (makro- ja mikroprolaktinooma), idiopaattinen hyperprolaktinemia, "tyhjän turkkilaisen satulan" oireyhtymän ja hyperprolaktinemian yhdistelmä;
Hyperprolaktinemiaan liittyvien häiriöiden, mukaan lukien galaktorrea, anovulaatio, amenorrea ja oligomenorrea, hoito.

Vasta-aiheet

Ikä alle 16;
Imetysjakso (naisille, jotka eivät halua lopettaa imetystä);
Yliherkkyys lääkkeen komponenteille ja torajyväalkaloidille.

Ohjeiden mukaan Dostinexia suositellaan käytettäväksi varoen: vaikeissa sydän- ja verisuonitauteissa, Raynaudin oireyhtymässä; joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (pienempiä annoksia tulisi määrätä); maha-suolikanavan verenvuodolla, mahahaava; raskauden aikana kehittyneen valtimoverenpainetaudin (preeklampsia tai synnytyksen jälkeinen valtimon hypertensio) tapaaminen on mahdollista vain, jos mahdollinen hyöty on huomattavasti suurempi kuin todennäköinen riski; joilla on vaikea kognitiivinen tai psykoottinen vajaatoiminta (mukaan lukien historiatiedot); samanaikainen käyttö verenpainelääkkeiden kanssa (ortostaattisen hypotension riski on olemassa), oireilla, mukaan lukien fibroottisista muutoksista johtuvat toiminnalliset hengitys- ja sydänsairaudet.

Ohjeet Dostinexin käyttöön: menetelmä ja annostus

Dostinex-tabletit suositellaan otettavaksi suun kautta aterioiden yhteydessä.

Suositeltu annos Dostinexille:

Vakiintuneen imetyksen estäminen: 0,25 mg (1/2 välilehteä) 2 kertaa päivässä. Hoitojakso on 2 päivää kokonaisannoksella 1 mg. Tämän annoksen ylittäminen voi aiheuttaa ortostaattista hypotensiota;
Imetyksen ehkäisy: kerran 1 mg (2 tablettia) ensimmäisenä päivänä synnytyksen jälkeen;
Hyperprolaktinemiaan liittyvien häiriöiden hoito: 0,5 mg viikossa, asteittain (enintään 0,5 mg 4 viikon aikana), kunnes saavutetaan terapeuttisesti tehokas viikoittainen annos, joka voi vaihdella välillä 0,25 - 2 mg … Dostinex-suvaitsevaisuudesta riippuen annos voidaan ottaa kerran tai jakaa useaan annokseen yhtä suurina osina (esimerkiksi maanantaina ja torstaina). Haittavaikutusten riskin pienentämiseksi potilailla, joilla on yliherkkyys dopaminergisille lääkkeille, on suositeltavaa aloittaa hoito 0,25 mg: n annoksella kerran viikossa lisäämällä asteittain optimaalinen hoitoannos. Hyperprolaktinemiapotilaiden enimmäisviikkoannos ei saa ylittää 4,5 mg. Määrättäessä annosta 1 mg viikossa tai enemmän, on suositeltavaa ottaa se suhteessa useaan annokseen viikon aikana. Jos potilaalle kehittyy vakavia sivuvaikutuksia, sallitaan väliaikainen viikoittaisen annoksen pienentäminen, jonka korotus suoritetaan sitten 0,25 mg: lla kerran kahdessa viikossa.

Sivuvaikutukset

Kliinisten tutkimusten perusteella Dostinexin käyttö voi aiheuttaa haittavaikutusten kehittymistä:

Ruoansulatuskanavasta: kipu epigastrisella alueella, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, gastriitti, ummetus, dyspepsia;
Sydän- ja verisuonijärjestelmä: sydämentykytys; harvoin - verenpaineen lasku (oireeton) ensimmäisten 3-4 päivän aikana synnytyksen jälkeen (systolinen lasku yli 20 mm, diastolinen - yli 10 mm Hg), ortostaattinen hypotensio (pitkittyneen hoidon taustalla lääkkeellä on verenpainetta alentava vaikutus);
Hermostosta: lisääntynyt väsymys, huimaus (huimaus), pyörtyminen, uneliaisuus, päänsärky, masennus, parestesia, voimattomuus;
Laboratorioparametrien osalta: harvoin - hemoglobiinipitoisuuden lasku amenorreapotilailla havaittiin ensimmäisten kuukausien aikana kuukautiskierron palautumisen jälkeen;
Muut: hyperemia, mastodynia, ohimenevä hemianopsia, nenäverenvuoto, jalkojen lihaskrampit, sormien vasospasmi (lääkkeellä on verisuonia supistava ominaisuus).

Yleensä haittavaikutukset ovat luonteeltaan ohimeneviä ja useimmilla potilailla häviävät hoidon jatkuessa, ja niiden vakavuus riippuu yleensä Dostinex-annoksesta.

Markkinoille tulon jälkeisten tutkimusten perusteella kabergoliinin käyttö voi aiheuttaa haittavaikutuksia muodossa: hiustenlähtö, kreatiinifosfokinaasin (CPK) lisääntynyt aktiivisuus veressä, hengenahdistus, mania, turvotus, fibroosi, maksan toimintahäiriöt, epänormaalit maksan toiminnan indikaattorit, ihottuma, yliherkkyysreaktiot, hengityselinten häiriöt, valvulopatia, hengitysvajaus.

Yliannostus

Dostinexin yliannostus aiheuttaa dopamiinireseptorien hyperstimulaatiota, jonka oireita ovat ortostaattinen valtimon hypotensio, dyspeptiset häiriöt, pahoinvointi, oksentelu, hallusinaatiot, sekavuus, psykoosi. Tässä tapauksessa on tarpeen suorittaa muita terapeuttisia toimenpiteitä imemättömän kabergoliinin (pääasiassa mahahuuhtelu) poistamiseksi ja tarvittaessa verenpaineen normalisoimiseksi. Dopamiiniantagonistit ovat myös sallittuja.

erityisohjeet

Dostinexin nimittäminen hyperprolaktinemiaan liittyvien häiriöiden hoitoon perustuu aivolisäkkeen toimintaa koskevan täydellisen tutkimuksen tietoihin.

Jokainen annoksen nostaminen tulisi suorittaa hoitavan lääkärin valvonnassa, jotta voidaan määrittää pienin tehokas annos, joka tarvitaan terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi. Annosteluohjelman vahvistamisen jälkeen on suoritettava tutkimuksia vähintään kerran kuukaudessa prolaktiinipitoisuuden tason määrittämiseksi veriseerumissa. Sen normalisoituminen tapahtuu 2-4 viikon kuluessa hoidosta.

Yleensä Dostinex-hoidon lopettamisen jälkeen potilailla esiintyy hyperprolaktinemian uusiutumista, mutta joissakin tapauksissa prolaktiinipitoisuuden pysyvää rajoittamista tapahtuu seuraavien kuukausien aikana. Dostinex-hoidon lopettamisen jälkeen ovulaatiojaksot jatkuvat useimmilla naisilla vähintään 6 kuukautta.

Naisilla, joilla on hyperprolaktineeminen hypogonadismi, Dostinex palauttaa hedelmällisyyden ja ovulaation. Koska hedelmöitys voi tapahtua amenorrean aikana, raskaustestit tulisi suorittaa vähintään kerran kuukaudessa kuukautiskierron palautumisen jälkeen - jokaisella kuukautisten viivästyksellä yli 3 päivän ajan. Potilaiden, jotka haluavat välttää raskauden, tulisi käyttää ehkäisymenetelmiä hoidon aikana ja lääkityksen lopettamisen jälkeen, kunnes anovulaatio uusiutuu. Laajentuneen aivolisäkkeen oireiden havaitsemiseksi ajoissa raskaana olevia naisia on seurattava jatkuvasti lääkärin toimesta, koska tänä aikana aivolisäkkeen kasvainten koko voi kasvaa.

On suositeltavaa määrätä pienempiä annoksia pitkäaikaishoitoon potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.

Dostinex-tabletteja on suositeltavaa ottaa varoen potilaille, joilla on kliinisiä oireita ja / tai joille on merkkejä sydämen vajaatoiminnasta, ja jos näitä oireita esiintyy anamneesissa. Potilailla, joilla on diagnosoitu valvulopatia, fibriininen pleuriitti tai pleuraefuusio, hyvinvointi parani lääkkeen lopettamisen jälkeen.

Parkinsonin tautia sairastavia potilaita, jotka nukahtavat äkillisesti lääkkeen ottamisen aikana, kehotetaan pienentämään annosta tai peruuttamaan hoito.

Tutkimuksia lääkkeen terapeuttisesta käytöstä iäkkäillä potilailla ei ole tehty.

Lääkkeen tehoa ja turvallisuutta alle 16-vuotiailla potilailla ei ole varmistettu.

Dostinex voi aiheuttaa uneliaisuutta, joten hoidon aikana sinun tulee pidättäytyä ajamasta ja käyttämästä koneita.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Koska Dostinexin käytöstä raskaana olevilla naisilla ei ole tehty kontrolloituja kliinisiä tutkimuksia, tämän luokan potilaat voivat ottaa lääkkeen vasta perusteellisen tutkimuksen jälkeen, joka koskee naisen ja sikiön hyöty-riskisuhdetta, ja vain hätätapauksissa.

Jos raskaus tapahtuu Dostinex-hoidon aikana, on tarpeen neuvotella asiantuntijan kanssa, joka arvioi lääkkeen lopettamisen toteutettavuuden, punnitsemalla hoidon mahdolliset hyödyt ja mahdolliset riskit sikiölle.

Käytettävissä olevat tiedot vahvistavat, että Dostinexin ottaminen 0,5-2 mg: n viikoittaisena annoksena hyperprolaktinemian aiheuttamien häiriöiden yhteydessä ei johda keskenmenojen, synnynnäisten epämuodostumien, moninkertaisten raskauksien tai ennenaikaisen syntymän lisääntymiseen.

Kabergoliinin tunkeutumisesta äidinmaitoon ei ole tietoa, mutta jos imetyksen ehkäisemiseksi tai estämiseksi tarkoitetun lääkkeen vaikutus on vähäinen, imettäviä äitejä kehotetaan lopettamaan imetys. Hyperprolaktinemian aiheuttamiin häiriöihin lääke on vasta-aiheinen naisille, jotka suunnittelevat imetystä.

Huumeiden vuorovaikutus

Kabergoliinin samanaikaista pitkäaikaista käyttöä muiden torajyväalkaloidivalmisteiden kanssa ei suositella.

On mahdotonta määrätä lääkettä samanaikaisesti dopamiiniantagonistien, kuten fenotiatsiinin, butyrofenonin, tioksanteenin, metoklopramidin kanssa, koska ne voivat heikentää Dostinexin prolaktiinia alentavaa vaikutusta.

Yhdistelmä makrolidiantibioottien (erytromysiini) kanssa voi lisätä kabergoliinin vaikutusta.

Analogit

Dostinex-analogit ovat: agalaatit, Bergolak, kabergoliini.

Varastointiehdot

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötiloissa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Dostinexista

Dostinexia koskevia arvosteluja on melko paljon, mutta on vaikea antaa yksiselitteistä mielipidettä siitä, auttaako lääke vähentämään prolaktiinia. Monet potilaat käyttävät sitä lopettamaan imetyksen ja ilmoittavat sen suuresta tehosta ja pienestä sivuvaikutusten riskistä. Jotkut naiset huomauttavat, että Dostinex ei käytännössä vaikuttanut heihin, mutta aiheutti sivureaktioita, kuten päänsärkyä, tajunnan menetystä jne. Asiantuntijat eroavat myös mielipiteistä, joten lääkkeen käyttöä on lähestyttävä erikseen.

Dostinex-hinta apteekeissa

Dostinexin arvioitu hinta apteekkiketjuissa on 579-912 ruplaa (pakkauksessa, joka sisältää 2 tablettia) tai 1499-2070 ruplaa (pakkauksessa, joka sisältää 8 tablettia).