Moksifloksasiini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Moksifloksasiini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: moksifloksasiini

ATX-koodi: J01MA14

Vaikuttava aine: moksifloksasiini (moksifloksasiini)

Tuottaja: Vertex AO (Venäjä), Hetero Labs Limited (Intia), PFC "Alium", LLC (Venäjä), Virend International, LLC (Venäjä), Promomed Rus, LLC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 22.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 340 ruplaa.

Ostaa

Kalvopäällysteiset tabletit, moksifloksasiini

Moksifloksasiini on antibakteerinen aine, jolla on laaja kirjo bakterisidistä vaikutusta.

Vapauta muoto ja koostumus

Moksifloksasiinin annosmuodot:

kalvopäällysteiset tabletit: kaksoiskupera; valmistajasta riippuen: kapselinmuotoinen, viistetty, vaaleanoranssista vaaleanpunaiseksi, kaiverrettu "80" toisella puolella ja "I" toisella puolella; tai pyöreä keltainen; kaikki poikkileikkaukseltaan tabletit - ydin vaaleankeltaisesta keltaiseen (5, 7 tai 10 kpl läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 1, 2 tai 3 läpipainopakkausta; 5, 7, 10 tai 15 kpl. ääriviivakennossa pakkaus, pahvilaatikossa 1–6 pakkausta; 10 kpl polyeteenitölkissä, pahvilaatikossa 1 tölkki);
infuusioneste, liuos: läpinäkyvä, vaaleankeltaisesta vihertävänkeltaiseen nesteeseen (50 ml värittömästä lasista valmistetuissa injektiopulloissa, pahvilaatikossa 5 pulloa; 250 ml muovipulloissa, pahvilaatikossa 1 pullo ilmatiiviisti suljetussa pussissa tai ilman sairaalat - 1–96 pulloa ilman pakkausta ilmatiiviisti suljetuissa pusseissa tai ilman niitä pahvilaatikossa).

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine: moksifloksasiinihydrokloridi - 436,4 mg (vastaa moksifloksasiinipitoisuutta - 400 mg);
lisäkomponentit: povidoni K29 / 32 tai K-30 (Kollidon 30), mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti, kroskarmelloosinatrium; valmistajasta riippuen lisäksi - laktoosimonohydraatti, talkki ja kolloidinen piidioksidi;
kalvopäällyste (valmistajasta riippuen): opadry II oranssi 85F23452 [polyvinyylialkoholi, titaanidioksidi, makrogoli, talkki, auringonlaskun keltainen väri alumiinilakalla (E110), rautaväriaine punainen oksidi (E172)] tai vaaleanpunainen opadry 02F540000 [hypromelloosi 2910, titaanidioksidi (E171), makrogoli, rautavärjätty punaoksidi (E172), rautaväriaine keltainen oksidi (E172)] tai kuiva seos kalvopäällystystä varten (hypromelloosi, keltainen rautaoksidi (rautaoksidi), hyproloosi (hydroksipropyyliselluloosa), titaanidioksidi, talkki].

1 ml infuusionestettä sisältää:

vaikuttava aine: moksifloksasiinihydrokloridi - 1,744 mg (moksifloksasiiniemäksen suhteen - 1,6 mg);
lisäkomponentit: natriumkloridi, injektionesteisiin käytettävä vesi; natriumhydroksidiliuos tai kloorivetyhappoliuos tai (valmistajasta riippuen) etyleenidiamiinitetraetikkahappo-dinatriumsuola (natriumhydroksidiliuos tai suolahappoliuos - käytetään tarvittaessa prosessin pH-arvon säätämiseen).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Moksifloksasiini on fluorokinoloniryhmän antimikrobinen lääke, jolla on bakterisidinen vaikutus, jonka mekanismi johtuu bakteerientsyymien topoisomeraasi II: n (DNA-gyrase) ja topoisomeraasi IV: n estämisestä, jotka ovat välttämättömiä deoksiribonukleiinihapon (DNA) replikaatiolle, transkriptiolle ja korjaukselle, mikä johtaa sen synteesiin, johtaa sen synteesiin, johtaa sen synteesiin, johtaa sen synteesiin, johtaa sen kuolemaan soluja.

Aineen pienin bakterisidinen pitoisuus on yleensä verrattavissa sen pienimpään estävään pitoisuuteen (MIC). Antibakteerista vaikutusta eivät heikennä mekanismit, jotka johtavat resistenssin syntymiseen makrolideille, aminoglykosideille, kefalosporiineille, penisilliinille ja tetrasykliineille. Näiden antibioottiryhmien ja moksifloksasiinin välillä ei havaittu ristiresistenssiä; plasmidiresistenssitapauksia ei myöskään havaittu. Resistenssi vaikuttavalle aineelle kehittyy hitaasti useiden mutaatioiden kautta. Lääkkeen moninkertaisen altistumisen taustalla mikro-organismeille pitoisuuksina MIC-arvon alapuolella tämä indikaattori paljastui vain hieman. Ristiresistenssin kinoloneille on havaittu, mutta joitain grampositiivisia ja anaerobisia mikro-organismeja,osoittaa vastustuskykyä muille kinoloneille, osoittaa herkkyyttä moksifloksasiinille.

In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet aktiivisuutta monenlaisille anaerobeille, gramnegatiivisille ja gram-positiivisille mikro-organismeille, epätyypillisille ja happoa vastustaville bakteereille, mukaan lukien kuten Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Samoin kuin bakteereille, jotka ovat resistenttejä P-laktaamin ja makrolidiantibioottien vaikutus.

Kahdessa vapaaehtoisilla tehdyssä tutkimuksessa havaittiin vaikuttavan aineen oraalisen annon jälkeen seuraavat muutokset suoliston mikrofloorassa: Bacteroides vulgatus-, Bacillus spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterococcus spp., Sekä anaerobit Peptostreptococcus spp. -Tason lasku. … ja Bifidobacterium spp. Näiden mikro-organismien määrä palasi normaaliksi kahden viikon kuluessa. Clostridium difficile-toksiineja ei havaittu.

Alla ovat mikro-organismit, jotka sisältyvät moksifloksasiinin antibakteerisen aktiivisuuden spektriin.

Seuraavien mikro-organismien kannat ovat herkkiä lääkkeen vaikutukselle:

gramnegatiiviset aerobit: Haemophilus influenzae ja Moraxella catarrhalis (mukaan lukien beetalaktamaaseja syntetisoivat ja syntetisoimattomat kannat) *, Haemophilus parainfluenzae *, Proteus vulgaris, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis;
gram-positiiviset aerobit: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pneumoniae * [mukaan lukien kannat, joilla on moninkertainen antibioottiresistenssi, ja kannat, jotka osoittavat resistenssiä penisilliinille, sekä kannat, jotka osoittavat vastustuskykyä kahdelle tai useammalle antibiootille, kuten penisilliinille (MIC> 2 μg / ml), tetrasykliinit, II sukupolven kefalosporiinit (esim. kefuroksiimi), trimetoprim-sulfametoksatsoli, makrolidit], Streptococcus milleri (Streptococcus constellatus *, Streptococcus anginosus *, Streptococcus intermedius *), Streptococcus pyogenes (ryhmä A) *, virptococcus pyogenes (virptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus mutans, Streptococcus constellatus, Streptococcus thermophilus, Streptococcus sanguinis), Staphylococcus aureus (metisilliinille herkät kannat) *, Streptococcus dysgalactiae,Streptococcus agalactiae, koagulaasigatiiviset stafylokokit (Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus simulans, Staphylococcus haemolyticus; alttiit
anaerobit: Porphyromonas spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Prevotella spp.
epätyypilliset bakteerit: Chlamydia trachomatis *, Chlamydia pneumoniae *, Coxiella burnetii, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae *, Mycoplasma genitalium, Legionella pneumophila *.

Seuraavien mikro-organismien kannat ovat kohtalaisen herkkiä moksifloksasiinin vaikutukselle:

gramnegatiiviset aerobit: Enterobacter spp. (Enterobacter sakazakii, Enterobacter intermedius, Enterobacter aerogenes), Citrobacter freundii **, Klebsiella pneumoniae *, Escherichia coli *, Klebsiella oxytoca, Pantoea agglomerans, Enterobacter clotacae *, Stenotrophomonas maltophilia cephalicia *, Stenotrophomella Providencia spp. (Providencia stuartii, Providencia rettgeri), Neisseria gonorrhoeae *;
gram-positiiviset aerobit: Enterococcus faecium *, Enterococcus avium *, Enterococcus faecalis (vain gentamisiinille ja vankomysiinille herkät kannat) *;
anaerobit: Clostridium spp. *, Peptostreptococcus spp. *, Bacteroides spp. (Bacteroides vulgaris *, Bacteroides fragilis *, Bacteroides thetaiotaomicron *, Bacteroides distasonis *, Bacteroides uniformis *, Bacteroides ovatus *).

Seuraavat mikro-organismit ovat resistenttejä lääkkeelle: koagulaasigatiiviset Staphylococcus spp. (metisilliinille Staphylococcus cohnii, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simulans resistentit kannat), Staphylococcus aerosus aureus

* Kliiniset tiedot vahvistavat mikro-organismien herkkyyden moksifloksasiinille.

** Ei suositella metisilliiniresistenttien S. aureus (MRSA) -kantojen hoitoon. Jos MRSA-infektiot vahvistetaan tai epäillään, hoidossa tarvitaan sopivia antibakteerisia lääkkeitä.

Hankitun lääkeresistenssin jakautuminen joillekin kannoille voi olla erilainen ajan myötä ja vaihdella maantieteellisen alueen mukaan. Kannan herkkyyden testaamisen aikana on suositeltavaa saada paikallisia tietoja resistenssistä, mikä on erityisen tärkeää vakavien infektioiden hoidossa.

Farmakokinetiikka

Suun kautta otettuna moksifloksasiini imeytyy nopeasti ja voimakkaasti. Tuotteen absoluuttinen hyötyosuus saavuttaa noin 91%. Otettuaan kerran päivässä 400 mg: n annoksella sen enimmäispitoisuus (Cmax) veressä on 3,1 mg / l ja sitä havaitaan 0,5-4 tuntia, stabiilin pitoisuuden _maksimiarvo (Css _max) ja sen pienin arvo (Css) _min) on vastaavasti 3,2 mg / l ja 0,6 mg / l.

Suun kautta otettavan kerta-annoksen ollessa 50–1200 mg annosvälillä sekä 10 päivän hoitojaksolla 600 mg: n vuorokausiannoksella vaikuttavan aineen farmakokinetiikka on lineaarista. Tasapainotila saavutetaan 3 päivässä. Työkalua voidaan käyttää ruokavaliosta riippumatta, koska ruoan kanssa otettuna havaitulla merkityksettömällä Cmax-arvon laskulla ja sen saavuttamisajanjakson kasvulla ei ole kliinistä merkitystä - imeytymisen kesto ei muutu.

Yhden tunnin moksifloksasiiniannoksen jälkeen 400 mg: n annoksella, jonka kesto on yksi tunti, sen Cmax havaitaan toimenpiteen lopussa ja on noin 4,1 mg / l, mikä vastaa tämän indikaattorin kasvua 26% verrattuna suun kautta annettaviin. Vaikuttavan aineen altistuminen määräytyy pitoisuus-aikakäyrän (AUC) alapuolella ja ylittää hiukan suun kautta annettavan altistuksen. Absoluuttinen hyötyosuus on noin 91%.

Useiden laskimonsisäisten (iv) infuusioiden jälkeen 400 mg: n annoksella kerran päivässä 1 tunnin ajan plasmassa _olevien aineiden Css _max ja Css _min ovat välillä 4,1-5,9 mg / l ja 0,43-3,5 0,84 mg / l. Yhden tunnin infuusion lopussa keskimääräinen vakaa pitoisuus on 4,4 mg / l.

Moksifloksasiini jakautuu nopeasti kudoksiin ja elimiin sekä suun kautta että laskimoon. Yhteys veriplasman proteiineihin (enimmäkseen albumiiniin) on noin 45%, jakautumistilavuus on 2 l / kg. Aine saavuttaa korkeat pitoisuudet keuhkokudoksessa (mukaan lukien epiteelineste ja alveolaariset makrofagit), nenän polyypeissä, nenän sivuonteloiden limakalvossa, tulehduksen paikoissa (ihovaurioita sisältävien rakkuloiden sisällössä), ylittäen plasman pitoisuudet. Vapaana, proteiinittomassa muodossa moksifloksasiinia esiintyy syljessä ja interstitiaalisessa nesteessä pitoisuuksina, jotka ylittävät plasman pitoisuudet. Lisäksi korkeat lääkepitoisuudet määritetään vatsakalvonesteessä, vatsaelinten kudoksissa ja naisten sukuelimissä.

Vaikuttava aine läpikäy vaiheen II biotransformaation ja erittyy munuaisten kautta ja suoliston läpi sekä muuttumattomana että inaktiivisten sulfo-yhdisteiden (M1) ja glukuronidien (M2) muodossa. Sytokromi P450: n mikrosomaalinen järjestelmä ei osallistu biotransformaatioon. Metaboliittien M1 ja M2 pitoisuudet plasmassa ovat antoreitistä riippumatta matalampia kuin lähtöyhdisteen pitoisuus plasmassa. Prekliinisten tutkimusten tulosten mukaan näillä metaboliiteilla ei ole haitallista vaikutusta kehoon suvaitsevaisuuden ja turvallisuuden kannalta.

Puoliintumisaika (T _1/2) on noin 12 tuntia. Kun ainetta on käytetty 400 mg: n annoksena, keskimääräinen kokonaispuhdistuma voi vaihdella 179 - 246 ml / min ja munuaispuhdistuma - 24 - 53 ml / min, mikä vahvistaa moksifloksasiinin osittaisen tubulaarisen reabsorption. Kerta-annoksella 400 mg ainetta 22% annoksesta erittyy muuttumattomana munuaisten kautta, noin 26% suoliston kautta.

Moksifloksasiinin farmakokineettisissä parametreissä ei ollut kliinisesti merkittäviä eroja eri sukupuolta ja ikää sairastavilla potilailla sekä eri etnisillä ryhmillä.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan moksifloksasiinia suositellaan tarttuvien ja tulehdussairauksien hoitoon sille herkille mikro-organismeille:

yhteisössä hankittu keuhkokuume (mukaan lukien moninkertaisen antibioottiresistenssin omaavien mikro-organismikantojen aiheuttama keuhkokuume *);
pehmeiden kudosten (liuosta varten), ihon ja ihonalaiskudosten (mukaan lukien tartunnan saanut diabeettinen jalka) monimutkaiset tarttuvat vauriot;
monimutkaiset vatsansisäiset infektiot, mukaan lukien polymikrobiset infektiot (mukaan lukien vatsaontelon paiseet).

Lisäksi tableteille:

krooninen keuhkoputkentulehdus akuutissa vaiheessa;
akuutti sinuiitti;
ihonalaisrakenteiden ja ihon komplisoitumattomat infektiot;
tulehduksellisten lantionelinten komplikaatiotaudit (mukaan lukien endometriitti ja salpingiitti).

* Streptococcus pneumoniae, jolla on moninkertainen resistenssi antibakteerisille aineille, sisältää kantoja, jotka osoittavat resistenssiä penisilliinille, sekä kantoja, jotka ovat resistenttejä kahdelle tai useammalle seuraaviin ryhmiin kuuluvalle antibiootille: penisilliinit (MIC ≥2 μg / ml), makrolidit, II sukupolven kefalosporiinit (kefuroksiimi)), tetrasykliinit, trimetopriimi / sulfametoksatsoli.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

kinoloniantibioottien hoidosta johtuvat jänteen patologiat;
sydänpatologiat: kliinisesti merkittävä sydämen vajaatoiminta, jossa vasemman kammion ejektiofraktio on vähentynyt, kliinisesti merkittävä bradykardia, synnynnäinen / hankittu dokumentoitu QT-ajan pidentyminen, akuutti sydänlihasiskemia; elektrolyyttihäiriöt, pääasiassa korjaamaton hypokalemia; historia kliinisten oireiden yhteydessä esiintyvistä rytmihäiriöistä (johtuen havaituista muutoksista sydämen elektrofysiologisissa parametreissa QT-ajan pidentymisen muodossa lääkkeen antamisen jälkeen prekliinisten ja kliinisten tutkimusten aikana);
yhdistetty käyttö QT-aikaa pidentävien lääkkeiden kanssa;
maksakirroosi (tabletit, valmistajasta riippuen);
C-luokan maksan toimintahäiriöt Child-Pugh-luokituksen mukaisesti, kun transaminaasitaso ylittää viisi kertaa normaalin ylärajan (UHN);
laktaasipuutos, laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö (laktoosia sisältävät tabletit);
raskaus ja imetys;
ikä enintään 18 vuotta;
yliherkkyys jollekin lääkkeen ainesosalle tai muille kinoloneille.

Suhteellinen (käytä moksifloksasiinia erittäin varoen):

keskushermoston (CNS) sairaudet, jotka altistavat kohtausten esiintymiselle ja alentavat kohtaustoiminnan kynnystä;
mahdollisesti proarytmiset tilat, kuten akuutti sydänlihasiskemia ja sydämenpysähdys, erityisesti naisilla ja vanhuksilla;
maksakirroosi (valmistajasta riippuen) QT-ajan pidentymisen mahdollisen riskin vuoksi;
myasthenia gravis (Myasthenia Gravis), johtuen tämän taudin mahdollisesta pahenemisesta;
psykoosi ja / tai psykiatriset sairaudet;
yhdistelmä lääkkeisiin, jotka vähentävät kaliumpitoisuuksia;
glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutos (johtuu siitä, että tätä häiriötä sairastavilla potilailla on taipumus hemolyyttisiin reaktioihin kinoloneilla hoidettaessa).

Ohjeet moksifloksasiinin käyttöön: menetelmä ja annostus

Moksifloksasiinille herkkien mikro-organismien aiheuttamien infektioiden hoidossa on suositeltavaa käyttää sitä kerran päivässä, 400 mg (1 tabletti tai 250 ml infuusioliuosta), annosta ei pidä ylittää. Hoidon kulku määritetään ottaen huomioon infektion sijainti ja vakavuus sekä kliininen vaikutus.

Hoidon alkuvaiheessa voidaan käyttää infuusioliuosta, ja sitten, jos on tarpeen, potilas on mahdollista siirtää oraaliseen kalvopäällysteisten tablettien antamiseen.

Tabletit otetaan suun kautta nieltynä kokonaisina, pureskelematta ja juomatta runsaasti vettä. Ruoan saanti ei vaikuta moksifloksasiinin vaikutukseen.

Infuusioliuos infusoidaan laimentamattomana tai yhdessä seuraavien yhteensopivien IV-liuosten kanssa vähintään 60 minuutin ajan.

Suositeltu hoidon kokonaiskesto (IV-infuusio, jota seuraa oraalinen antaminen):

yhteisössä hankittu keuhkokuume: 7–14 päivää;
ihon ja ihonalaisrakenteiden monimutkaiset infektiot: 7–21 päivää;
monimutkaiset vatsansisäiset infektiot: 5-14 päivää.

Suositeltu hoidon kesto lääkkeellä tablettien muodossa:

ihonalaisrakenteiden ja ihon komplisoitumattomat infektiot, akuutti sinuiitti: 7 päivää;
kroonisen keuhkoputkentulehduksen pahenemisjakso: 5-10 päivää;
tulehdukselliset lantion elinten mutkattomat sairaudet: 14 päivää.

Kliinisten tutkimusten mukaan tableteilla tai infuusioliuoksella hoidon kesto voi olla jopa 21 päivää.

Infuusioliuokset, jotka ovat yhteensopivia moksifloksasiiniliuoksen kanssa (yhdistetyssä käytössä ne annetaan T-muotoisen adapterin kautta): Ringerin liuos, ksylitoliliuos 20%, natriumkloridiliuos 1 M, dekstroosiliuokset 5, 10 tai 40%, natriumkloridiliuos 0,9%, liuos Ringerin laktaatti, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Lääkkeen seos yllä olevien liuosten kanssa huoneenlämpötilassa pysyy vakaana 24 tunnin ajan. Kun moksifloksasiiniliuosta määrätään yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, ne on annettava erikseen. On välttämätöntä varastoida injektiopullot liuoksen kanssa tuotantopakkaukseen. Infuusiota varten voidaan käyttää vain läpinäkyvää liuosta, jossa ei ole sulkeumia. Alle 12/15 ° C: n lämpötiloissa (valmistajasta riippuen) voi esiintyä sakkaa, joka liukenee 12/15-25 ° C: n lämpötilassa.

Sivuvaikutukset

hematopoieettinen järjestelmä: harvoin - neutropenia, trombosytoosi, leukopenia, trombosytopenia, anemia, lisääntynyt kansainvälinen normalisoitu suhde (INR) / pidentynyt protrombiiniaika; harvoin - muutokset tromboplastiinipitoisuudessa; erittäin harvinainen - protrombiinipitoisuuden nousu / INR: n lasku;
tarttuvat ja loistaudit: usein - sienen superinfektiot;
aineenvaihdunta: harvoin - hyperlipidemia; harvoin - hyperurikemia, hyperglykemia; erittäin harvinainen - hypoglykemia;
immuunijärjestelmä: harvoin - ihottuma, kutina, nokkosihottuma, allergiset reaktiot, eosinofilia; harvoin - anafylaktiset / anafylaktoidiset reaktiot, angioedeema, mukaan lukien kurkunpään ödeema (mukaan lukien hengenvaarallinen luonne); erittäin harvinainen - anafylaktinen / anafylaktoidinen sokki (myös hengenvaarallinen);
sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - QT-ajan pidentyminen samanaikaisen hypokalemian taustalla; harvoin - sydämentykytys, vasodilataatio, takykardia, QT-ajan pidentyminen; harvoin - verenpaineen (BP) nousu / lasku, pyörtyminen, kammiotakyarytmiat; erittäin harvoin - piruettikammiotakykardia (Torsade de pointes), epäspesifiset rytmihäiriöt, sydämenpysähdys (useimmissa tapauksissa henkilöillä, joilla on rytmihäiriöille alttiita sairauksia, kuten akuutti sydänlihasiskemia, kliinisesti merkittävä bradykardia);
kuulo- ja labyrintin häiriöt: harvoin - tinnitus, kuulovamma / menetys (yleensä palautuva);
näön elin (pääasiassa keskushermoston häiriöillä): harvoin - näköhäiriöt; erittäin harvinainen - ohimenevä näön menetys;
mielenterveyshäiriöt: harvoin - psykomotorinen hyperreaktiivisuus / levottomuus, ahdistuneisuus; harvoin - masennus (yksittäisissä tapauksissa, johon liittyy itsensä vahingoittamisen halu - itsemurha-ajatukset / yritykset), emotionaalinen labiliteetti, aistiharhat; erittäin harvoin - depersonalisaatio, psykoottiset reaktiot (mahdollisten itsemurha-ajatusten / -yritysten kanssa);
munuaiset ja virtsatiet: harvoin - kuivuminen ripulin tai vähentyneen nesteen vuoksi; harvoin - munuaisten toimintahäiriöt, dehydraatiosta johtuva munuaisten vajaatoiminta (joka voi aiheuttaa munuaisvaurioita, erityisesti iäkkäillä potilailla, joilla on jo munuaisten vajaatoiminta);
tuki- ja sidekudos: harvoin - lihaskipu, nivelkipu; harvoin - lihasheikkous, lisääntynyt lihasten sävy, kouristukset, jännetulehdus; erittäin harvinainen - kävelyhäiriöt tuki- ja liikuntaelimistön vaurioiden, niveltulehduksen, jänteen repeämien, myasthenia gravis -oireiden pahenemisen seurauksena;
maksa ja sappitie: usein - maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus; harvoin - maksan vajaatoiminta (mukaan lukien laktaattidehydrogenaasin aktiivisuuden lisääntyminen), emäksisen fosfataasin aktiivisuuden lisääntyminen veressä, bilirubiinipitoisuuden nousu, gamma-glutamyylitransferaasin aktiivisuuden lisääntyminen; harvoin - keltaisuus, hepatiitti (pääasiassa kolestaattinen); erittäin harvoin - fulminantti hepatiitti, mahdollisesti hengenvaarallisen maksan vajaatoiminnan (myös kuolemaan johtavan) mahdollinen uusi esiintyminen;
maha-suolikanava: usein - vatsakipu, oksentelu, ripuli, pahoinvointi; harvoin - lisääntynyt amylaasiaktiivisuus, vähentynyt ruokahalu ja ruoan saanti, ilmavaivat, dyspepsia, ummetus, gastroenteriitti (paitsi erosiivinen); harvoin - suutulehdus, nielemishäiriö, pseudomembranoottinen koliitti (erittäin harvinaisissa tapauksissa liittyy hengenvaarallisiin komplikaatioihin);
hengityselimet, rintakehän elimet ja välikarsina: harvoin - hengenahdistus (mukaan lukien astmaattinen tila);
iho ja pehmytkudokset: erittäin harvinaiset - rakkulaiset ihoreaktiot, mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja Lyellin oireyhtymä (toksinen epidermaalinen nekrolyysi), mahdollisesti hengenvaaralliset;
pistoskohdan vammat ja yleiset häiriöt: usein - paikalliset reaktiot; harvoin - hikoilu, kipu ilman näkyvää syytä, yleinen huonovointisuus, flebiitti / tromboflebiitti pistoskohdassa; harvoin - turvotus.

Porrastettua hoitoa saaneiden potilaiden ryhmässä (laskimonsisäinen anto, jota seurasi oraalinen antaminen), seuraavien häiriöiden ilmaantuvuus oli suurempi: usein - gamma-glutamyylitransferaasin lisääntynyt aktiivisuus; harvoin - hypotensio, kammiotakyarytmiat, ödeema, kouristukset, joilla on erilaisia kliinisiä ilmenemismuotoja (mukaan lukien grand mal-kohtaukset), pseudomembranoottinen koliitti (yksittäisissä tapauksissa liittyy hengenvaarallisiin komplikaatioihin), munuaisten vajaatoiminta (dehydraation seurauksena), munuaisten vajaatoiminta, hallusinaatiot.

Yliannostus

Moksifloksasiinin yliannostuksesta on vain vähän ilmoituksia. Lääkettä käytettäessä kerran annoksena enintään 1200 mg tai 10 päivän ajan annoksella 600 mg päivässä ei havaittu mitään ei-toivottuja reaktioita.

Jos epäillään yliannostusta, suoritetaan oireenmukainen ja tukeva hoito kliinisen kuvan mukaan sekä EKG-seuranta. Tablettien yliannostuksen yhteydessä on suositeltavaa ottaa aktiivihiili heti niiden ottamisen jälkeen liiallisen systeemisen altistumisen estämiseksi.

erityisohjeet

Moksifloksasiinin käytön taustalla on todettu fulminantin hepatiitin tapauksia, mikä lisää maksan vajaatoiminnan uhkaa. Jälkimmäisen oireiden kehittyessä on tarpeen kysyä kiireellisesti hoitavan lääkärin neuvoja ennen hoidon jatkamista.

Jos kurssin aikana on merkkejä limakalvojen tai ihon vaurioitumisesta, on myös tarpeen ottaa välittömästi yhteys lääkäriin bulloosien ihovaurioiden mahdollisen kehityksen uhan vuoksi.

Antibioottihoidon aikana on mahdollista komplikaatio, kuten pseudomembranoottinen koliitti, tämä on otettava huomioon vakavan ripulin kehittymisessä. Potilaat tarvitsevat tässä tapauksessa asianmukaista hoitoa. Suoliston peristaltiikkaa estävien lääkkeiden käyttö on vasta-aiheista.

Kun käytetään moksifloksasiinia, etenkin iäkkäillä, glukokortikosteroidien saaminen, jännetulehdus ja jänteen repeämä ovat mahdollisia. Näiden komplikaatioiden esiintymisestä on tietoa useita kuukausia hoidon lopettamisen jälkeen. Kun havaitaan tulehduksen tai kivun ensimmäisiä oireita loukkaantumispaikassa, lääkkeen käyttö on peruutettava ja sairastunut raaja on vapautettava.

Hoidon aikana on suositeltavaa välttää altistumista ultraviolettisäteilylle ja suoralle auringonvalolle, koska valoherkkyysreaktioita havaittiin kinolonien käytön taustalla.

Monimutkaisten lantion tulehdussairauksien (esimerkiksi lantion tai tubo-munasarjojen paiseiden) läsnä ollessa potilaita ei suositella lääkkeen ottamiseksi tablettien muodossa.

Moksifloksasiinin ominaisuus estää mykobakteerien kasvua voi johtaa bakteerikokeiden vääriin negatiivisiin tuloksiin tuberkuloosipotilailla hoidon aikana.

Koska sensolimoottori tai sensorinen polyneuropatia voi kehittyä kinolonihoidon aikana, potilaiden tulee välittömästi ottaa yhteyttä lääkäriin ja lopettaa lääke, jos tämän komplikaation oireita ilmenee, kuten pistely, polttaminen, kipu, heikkous ja / tai puutuminen tai muut aistihäiriöt.

Moksifloksasiinin käytön aikana verensokeritasot muuttuivat, mukaan lukien hypo- ja hyperglykemia. Dysglykemiaa esiintyi pääasiassa iäkkäillä diabetesta sairastavilla ihmisillä, jotka käyttivät suun kautta otettavia hypoglykeemisiä aineita (mukaan lukien sulfonyyliureajohdokset) tai insuliinia. Diabetes mellitusta sairastavien potilaiden on hoidon aikana kontrolloitava veren glukoosipitoisuutta.

Potilaiden, joille on osoitettu ruokavaliota, jolla on alhainen suolapitoisuus (sydämen vajaatoiminnan, nefroottisen oireyhtymän, munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä), on otettava huomioon, että infuusioneste sisältää natriumkloridia: päivittäisessä lääkeannoksessa - 34 mmol.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Moksifloksasiinin käyttö voi vaikuttaa negatiivisesti psykomotoristen reaktioiden nopeuteen ja keskittymiskykyyn heikentäen kuljetusten hallinnan taitoja ja monimutkaisia, mahdollisesti vaarallisia mekanismeja.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden aikana moksifloksasiinihoito on vasta-aiheista, koska kliinisiä tietoja, jotka vahvistavat sen turvallisuuden tänä aikana, ei ole. Joitakin kinoloneja käyttävillä lapsilla on raportoitu palautuvia nivelvaurioita, mutta äidistä raskauden aikana ei ole raportoitu tästä patologiasta sikiössä. Eläintutkimusten aikana lääkkeen lisääntymistoksisuus tunnistettiin, mutta mahdollista riskiä ihmisille ei ole osoitettu.

Koska pieni määrä moksifloksasiinia erittyy äidinmaitoon eikä sen käytöstä imettäville naisille ole tietoa, sen käyttö on vasta-aiheista imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Moksifloksasiinin käyttö on vasta-aiheista alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille, koska sen farmakokinetiikkaa ei ole tutkittu tämän ikäryhmän potilailla.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä (mukaan lukien vaikea munuaisten vajaatoiminta, jonka CC on ≤ 30 ml / min / 1,73 m²) sekä jatkuvaa hemodialyysiä saavilla potilailla, jotka saavat pitkäaikaisen avohoidon peritoneaalidialyysin, moksifloksasiinin annosteluohjelman muuttaminen ei ole tarpeen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Moksifloksasiini on vasta-aiheinen potilaille, joilla on heikentynyt maksan toimintakykyluokka C Child-Pugh-luokituksen mukaisesti, sekä silloin, kun transaminaasien pitoisuus ylittää viisi kertaa ULN, kliinisten tutkimusten rajoitettujen tietojen vuoksi. Maksakirroosin läsnä ollessa lääke on vasta-aiheinen tai tarvitaan erityistä hoitoa (valmistajasta riippuen).

Potilailla, joilla on A- ja B-luokan maksan toiminnallisia häiriöitä Child-Pugh-asteikolla, moksifloksasiinin annosteluohjelmaa ei tarvitse muuttaa.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäiden potilaiden ei tarvitse muuttaa annostusohjelmaa.

Huumeiden vuorovaikutus

trisykliset masennuslääkkeet; hydrokinidiini, kinidiini, disopyramidi (luokan IA rytmihäiriölääkkeet); ibutilidi, dofetilidi, sotaloli, amiodaroni (luokan III rytmihäiriölääkkeet); halofantriini (malarialääkkeet), pentamidiini, erytromysiini (laskimoon annettuna), sparfloksasiini (mikrobilääkkeet); sultopridi, haloperidoli, sertindoli, pimotsidi, fenotiatsiini (psykoosilääkkeet); mizolastiini, astemitsoli, terfenadiini (antihistamiinit); difemanili, bepridiili, vinkamiini (laskimonsisäisesti annettuna), sisapriidi ja muut QT-ajan pidentymiseen vaikuttavat lääkkeet: niiden yhteiskäyttö moksifloksasiinin kanssa on vasta-aiheista kammioperäisen rytmihäiriön (mukaan lukien torsade de pointes -tyyppisen kammiotakykardian) lisääntyneen riskin vuoksi;
rautaa, sinkkiä, magnesiumia ja alumiinia sisältävät valmisteet; antasidit; antiretroviraaliset lääkkeet (didanosiini); sukralfaatti: moksifloksasiinipitoisuuden merkittävä väheneminen on mahdollista johtuen kelaattikompleksien muodostumisesta niiden koostumukseen sisältyvien moniarvoisten kationien kanssa; näiden varojen ja moksifloksasiinin ottamisen välillä tulisi olla vähintään 4 tuntia;
aktiivihiili: antibiootin imeytymisen eston vuoksi sen systeeminen hyötyosuus vähenee yli 80% (annettaessa suun kautta 400 mg);
digoksiini: farmakokineettisissä parametreissä ei ole merkittävää muutosta;
varfariini: protrombiiniaika ja muut veren hyytymisparametrit eivät muutu; samaan aikaan on mahdollista lisätä antikoagulanttien aktiivisuutta; riskitekijöihin kuuluvat tartuntatautien esiintyminen, potilaan yleinen tila ja ikä; sen on seurattava INR-arvoa ja tarvittaessa muutettava epäsuorien antikoagulanttien annosta;
syklosporiini, kalsiumlisäaineet, atenololi, teofylliini, ranitidiini, suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet, itrakonatsoli, glibenklamidi, morfiini, digoksiini, probenesidi - näiden lääkkeiden kliinisesti merkittävää yhteisvaikutusta moksifloksasiinin kanssa ei havaittu (annosmuutoksia ei tarvita);
natriumbikarbonaattiliuos 4,2 ja 8,4%; natriumkloridiliuos 10 ja 20% - nämä liuokset eivät ole yhteensopivia moksifloksasiini-infuusionesteen kanssa (on kiellettyä päästä samanaikaisesti).

Analogit

Moksifloksasiinianalogit ovat: Vigamox, Alvelon-MF, Megaflox, Avelox, Moxigram, Maxiflox, Aquamox, Moxistar, Moxiflo, Moxispenser, Moximak, Moxifloxacin Sandoz, Moxifloxacin-KGP, Moxifloxin Mok, Plevilox, Rotomox, Moxifur, Moksifloksasiini-TL, Ultramox, Simoflox, Heinemox.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa, valolta ja kosteudelta suojattuna, enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Liuosta ei saa jäätyä.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut moksifloksasiinista

Sekä potilaiden että lääkäreiden arvostelut moksifloksasiinista ovat pääasiassa positiivisia. Tämä antibiootti on osoittautunut tartuntatautien, erityisesti virtsateiden vaurioiden hoidossa, osoittaen pysyvän terapeuttisen vaikutuksen.

Lääkkeen haittana on arvioiden mukaan huomattava määrä haittavaikutuksia, kuten huimaus, pahoinvointi, ripuli, rinta- ja vatsakipu, sydämentykytys, takykardia, unettomuus, ahdistuneisuus. Joissakin tapauksissa haittavaikutusten takia potilaiden oli lopetettava hoito.

Moksifloksasiinin hinta apteekeissa

Moksifloksasiinista ei ole luotettavaa hintatietoa, koska sitä ei tällä hetkellä ole saatavana apteekeista. Analogin, Moxifloxacin Canonin, hinta voi olla 500 ruplaa per pakkaus, joka sisältää 5 400 mg: n tablettia. Lääkkeiden korvaamisesta tulee sopia hoitavan lääkärin kanssa.