Atosiban

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Atosiban: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Atosiban

ATX-koodi: G02CX01

Vaikuttava aine: Atosiban (Atosiban)

Valmistaja: CJSC Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company (Venäjä); LLC "Pharmidea" (Latvia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 28.5.2020

Konsentraatti infuusionesteen valmistamiseksi Atosiban

Atosiban on lääke, joka estää työvoimaa. Se on oksitosiinireseptorien salpaaja.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke valmistetaan konsentraatin muodossa infuusioliuoksen valmistamiseksi, joka on väritön, läpinäkyvä liuos (0,9 ml kukin läpinäkyvissä värittömissä lasipulloissa, joiden tilavuus on 2 ml, suljettu bromobutyylitulpalla ja hermeettisesti suljettavalla repäisykannella; kukin 5 ml läpinäkyvissä värittömissä lasipulloissa, joiden tilavuus on 6 ml, suljettu bromobutyylitulpalla ja hermeettisesti suljettavalla kannella; pahvilaatikossa 1 pullo ja Atosibanin käyttöohjeet; sairaaloille: pahvilaatikoissa 9, 21 tai 121 0-pulloa 9 ml tai 4, 10 tai 64 5 ml: n injektiopulloa).

Koostumus 1 ml konsentraattia:

vaikuttava aine: atosibaani (atosibaaniasetaatin muodossa) - 7,5 mg;
apukomponentit: 1 M suolahappoliuos (kunnes pH on 4,5), mannitoli, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Atosiban on synteettinen peptidi. Se on kilpaileva ihmisen oksitosiinin antagonisti. Lääke toimii reseptoritasolla. Atosibaani sitoutuu oksitosiinireseptoreihin, mikä vähentää myometriumin sävyä ja kohdun supistusten tiheyttä, mikä lopulta johtaa kohdun supistumisen tukahduttamiseen. Lisäksi se sitoutuu vasopressiinireseptoreihin estäen vasopressiinin vaikutusta, mutta ei vaikuta sydän- ja verisuonijärjestelmään.

Ennenaikaisen syntymän kehittymisen seurauksena lääkkeen käytöstä suositelluissa annoksissa kohdun supistuminen estetään ja sen toiminnallinen lepo varmistetaan. Heti atosibaanin annon jälkeen kohtu alkaa rentoutua. Myometriumin supistumisaktiivisuus vähenee merkittävästi ensimmäisten 10 minuutin aikana, ja sitten kohdun vakaa toiminnallinen lepotila säilyy 12 tunnin ajan (4 tai vähemmän supistuksia tunnissa).

Farmakokinetiikka

Lääkkeen farmakokinetiikka (puhdistuma, puoliintumisaika ja jakautumistilavuus) ei riipu annoksesta.

Laskimonsisäisen (laskimonsisäisen) infuusion jälkeen, jonka annos on 300 mikrog / min 6-12 tunnin ajan, suurin plasmapitoisuus saavutetaan ensimmäisen tunnin sisällä infuusion aloittamisesta. Plasman maksimipitoisuuden vaihteluväli on 298--533 ng / ml (keskiarvo on 442 ± 73 ng / ml). Atosibaani kulkee istukan läpi sikiöön, kun taas sikiön vaikuttavan aineen pitoisuuden suhde lääkkeen pitoisuuteen äidin kehossa on 0,12. Noin 46–48% Atosibanista sitoutuu plasman proteiineihin. Jakautumistilavuuden keskiarvo on 18,3 ± 6,8 litraa.

2 metaboliittia löytyy virtsasta ja verestä. Yhden metaboliitin farmakologinen aktiivisuus on verrattavissa itse atosibaaniin.

Lääkeaineen pitoisuus veriplasmassa laskee nopeasti laskimonsisäisen infuusion lopettamisen jälkeen. Alkuperäinen puoliintumisaika on 0,21 ± 0,01 tuntia, lopullinen 1,7 ± 0,3 tuntia ja keskimääräinen puhdistuma 41,8 ± 8,2 l / h. Virtsassa muuttumatonta Atosibaania esiintyy hyvin pieninä määrinä (sen pitoisuus on 50 kertaa pienempi kuin aktiivisen metaboliitin pitoisuus).

Käyttöaiheet

Atosibaania käytetään yli 18-vuotiaiden raskaana olevien naisten ennenaikaisen synnytyksen uhalla 24-33 täyden viikon ajan sikiön normaalin sykkeen (sykkeen) mukaisesti seuraavissa tilanteissa:

kohdun supistukset ovat säännöllisiä, supistusten kesto on vähintään 30 sekuntia ja taajuus on yli 4 kertaa 30 minuutin kuluessa;
kohdunkaulan dilataatio enintään 1-3 cm (nollaraisilla naisilla - enintään 0-3 cm).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

ennenaikainen istukan irtoaminen;
istukan previa;
kohdun verenvuoto, joka vaatii välitöntä toimitusta;
epäily korioamnioottisten kalvojen tulehduksesta;
eklampsia tai vaikea preeklampsia, joka vaatii kiireellistä toimitusta;
epänormaali syke sikiössä;
kohdunsisäinen kasvun hidastuminen;
kohdunsisäinen sikiön kuolema;
ennenaikainen membraanien repeämä raskauden aikana yli 30 viikkoa;
raskaus alle 24 viikkoa tai yli 33 viikkoa (täysi);
kaikki sikiön tai äidin tilat, joissa raskauden jatkuva säilyttäminen on vaarallista sikiön tai äidin elämälle ja terveydelle;
imetysjakso;
historia osoittaa yliherkkyyden lääkkeen pää- tai apukomponenteille.

Suhteellinen (Atosibania käytetään varoen):

heikentynyt munuaisten tai maksan toiminta;
moninkertainen raskaus;
epäily kalvojen ennenaikaisesta repeämästä (raskauden pidentämisen tarvetta tulisi verrata korioamniottien kalvojen tulehdusriskiin);
raskausikä 24–27 viikkoa (koska kliinistä kokemusta ei ole riittävästi);
yhteiskäyttö muiden tokolyyttisten lääkkeiden kanssa.

Atosiban, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Lääke annetaan laskimoon, kolmessa vaiheessa.

Atosibaanin käyttöönotto aloitetaan heti ennenaikaisen synnytyksen diagnoosin vahvistamisen jälkeen:

1. vaihe: 0,9 ml laimentamatonta tiivistettä (1 pullo) ruiskutetaan 1 minuutin kuluessa, ts. alkuannos on 6,75 mg;
2. vaihe: 3 tunnin infuusio suoritetaan annoksella 300 μg / min (atosibaaniannos on 18 mg / h, antonopeus on 24 ml / h);
3. vaihe: jatkuva laskimonsisäinen infuusio (enintään 45 tuntia) suoritetaan annoksella 100 μg / min (atosibaaniannos on 6 mg / h, antonopeus on 8 ml / h).

Kaikkien kolmen vaiheen kokonaiskeston tulisi olla enintään 48 tuntia. Atosibaanin suurin annos on 330,75 mg.

Jos lääkkeen käyttö on välttämätöntä, hoito aloitetaan uudelleen ensimmäisestä vaiheesta ja sitten suoritetaan toinen ja kolmas vaihe.

Atosibanin uudelleen käyttöönotto voidaan aloittaa milloin tahansa ensimmäisen kurssin päättymisen jälkeen. On suositeltavaa käyttää enintään 3 hoitosykliä. Jos kohdun supistumisaktiivisuus ei laske kolmannen syklin jälkeen, on harkittava toisen tokolyyttisen aineen käyttöä.

Infuusioliuoksen valmistamiseksi voit käyttää 5% glukoosiliuosta, Ringerin asetaattiliuosta tai 0,9% natriumkloridiliuosta. Tätä varten 10 ml tyhjennetään pullosta, jossa on 100 ml liuotinta, ja sitten injektoidaan 2 pulloa (10 ml) Atosibania infuusioliuoksen saamiseksi, jonka pitoisuus on 75 mg / 100 ml. Valmiita liuoksia voidaan varastoida enintään 24 tuntia. Jos väri muuttuu tai siinä näkyy hiukkasia, infuusioliuos on hävitettävä.

Sivuvaikutukset

ruoansulatuskanava: hyvin usein - pahoinvointi; usein - oksentelu;
aineenvaihdunta ja ravitsemus: usein - kohonnut verensokeri;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - verenpaineen alentaminen, takykardia, kuumat aallot;
hermosto: usein - huimaus, päänsärky; harvoin - unettomuus;
sukuelimet ja maitorauhanen: hyvin harvoin - kohdun atonia / kohdun verenvuoto;
iho ja ihonalainen rasva: harvoin - kutina, ihottuma;
immuunijärjestelmä: harvoin - allergiset reaktiot;
muut: usein - lämpötilan nousu pistoskohdassa; harvoin - kuume.

Yliannostus

Atosibaanin yliannostustapauksia on kirjattu useita, mutta erityisiä päihtymisoireita ei ole.

Lääkemyrkytyksen yhteydessä suoritetaan tukeva ja oireenmukainen hoito. Vastalääke on tuntematon.

erityisohjeet

Jos kohdun supistumisaktiivisuus ei vähene liuoksen antamisen aikana, on tarpeen seurata kohdun supistuksia ja säätää sikiön sykettä. Tarvittaessa harkitaan mahdollisuutta käyttää muita tokolyyttisesti vaikuttavia lääkkeitä.

Sikiön kohdunsisäisen kasvun hidastumisen vuoksi on tarpeen arvioida sikiön kypsyysaste hoidon jatkamiseksi tai jatkamiseksi.

Atosibaania ei tule käyttää potilaille, joilla istukka on kiinnittynyt epänormaalisti.

Koska atosibaani on oksitosiinin antagonisti, se voi edistää kohdun rentoutumista ja aiheuttaa synnytyksen jälkeistä kohdun verenvuotoa. Synnytyksessä oleville naisille, joille on injektoitu lääke, synnytyksen jälkeen veren menetysaste on arvioitava säännöllisesti.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Kun otetaan huomioon Atosibanin oireet, ajaminen ja muun mahdollisesti vaarallisen ja monimutkaisen työn suorittaminen huumeiden käytön aikana on mahdotonta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Atosiban on vasta-aiheinen 24 täysviikkoon asti ja 33 raskausviikon jälkeen. 24-33 viikon välein lääkettä käytetään vain, jos "ennenaikaisen synnytyksen" diagnoosi on vahvistettu.

Imetys on ehdoton vasta-aihe atosibaanin käytölle.

Lapsuuden käyttö

Lääkkeen määräämistä alle 18-vuotiaille raskaana oleville naisille ei suositella, koska Atosibanin turvallisuudesta ja tehokkuudesta tällaisilla potilailla ei ole tietoa.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla Atosiban-valmisteen käyttö vaatii varovaisuutta.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Atosibaania annetaan varoen raskaana oleville naisille, joilla on maksan vajaatoiminta.

Huumeiden vuorovaikutus

Lääke Atosiban ei vaikuta niiden lääkkeiden farmakokineettisiin parametreihin, joiden metaboliaan sytokromi P450 osallistuu.

Atosibanin vuorovaikutus antibioottien kanssa on epätodennäköistä.

Yhdistettynä labetaloliin lääkkeen farmakokinetiikka ei muutu. Betametasonin kanssa ei ollut kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia.

Lääkettä ei sovi käyttää samanaikaisesti torajyväalkaloidien kanssa, koska näiden lääkkeiden käyttöaiheet ja farmakologiset ominaisuudet ovat päinvastaiset.

Analogit

Atosibanin analogi on Tractocil.

Varastointiehdot

Säilytä pimeässä, lasten ulottumattomissa, lämpötilassa +2 … + 8 ° С.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Atosibanista

Arviot Atosibanista jättävät pääasiassa lääkärit, jotka huomauttavat sen korkean tehokkuuden uhkaavan ennenaikaisen syntymän hoidossa. Yhdessä tehdyssä tutkimuksessa noin 90%: lla havaituista potilaista lääke auttoi pidentämään raskautta, mutta sivuvaikutuksia ei ollut. On huomattava, että toivotun vaikutuksen saavuttamiseksi on tärkeää noudattaa Atosibanin hallintojärjestelmää (yhtä vaihetta ei pidä ohittaa).

Suurin haittapuoli on lääkkeen korkeat kustannukset, mutta kun otetaan huomioon syvän keskosien hoitokustannukset, se oikeuttaa itsensä täysin.

Atosibanin hinta apteekeissa

Atosibanin hinta konsentraattina 7,5 mg / ml infuusionesteen valmistamiseksi 0,9 ml: n injektiopulloissa (1 injektiopullo pakkauksessa) on 910-1000 ruplaa, 5 ml: n injektiopullossa (1 injektiopullo pakkauksessa) - 5600 –5800 ruplaa.