Femara

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Femara: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Femara

ATX-koodi: L02BG04

Vaikuttava aine: letrotsoli (letrotsoli)

Tuottaja: Novartis Pharma Stein (Sveitsi)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 26.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 6753 ruplaa.

Ostaa

Femara on syöpälääke, jota käytetään rintasyövän hoitoon postmenopausaalisilla naisilla.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuoto Femara - kalvopäällysteiset tabletit: tummankeltainen, hieman kaksoiskupera, pyöreä, viistetyt reunat, toiselle puolelle painettu "CG", toiselle puolelle "FV" (pahvilaatikossa 3 läpipainopakkausta, joissa 10 tablettia).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: letrotsoli - 2,5 mg;
apukomponentit: maissitärkkelys - 9,5 mg; kolloidinen piidioksidi - 0,5 mg; natriumkarboksimetyylitärkkelys - 5 mg; laktoosimonohydraatti - 61,5 mg; magnesiumstearaatti - 1 mg; mikrokiteinen selluloosa - 20 mg;
kuori: titaanidioksidi - 0,249 mg; hypromelloosi - 1,838 mg; makrogoli 8000 - 0,333 mg; talkki - 1,331 mg; väriaine rautaoksidi keltainen (17268) - 0,249 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Femara on yksi syöpälääkkeistä.

Sillä on antiestrogeeninen vaikutus, se estää selektiivisesti estrogeenisynteesin entsyymiä - aromataasia, joka tapahtuu erittäin spesifisen kilpailevan sitoutumisen vuoksi sytokromi P450 -heemiin (tämän entsyymin alayksikköön). Perifeerisissä ja tuumorikudoksissa se estää estrogeenin synteesin.

Postmenopausaalisilla naisilla estrogeenit muodostuvat pääasiassa aromataasientsyymin avulla, joka muuntaa lisämunuaisissa syntetisoidut androgeenit estradioliksi ja estroniksi.

Kun päivittäin käytetään 0,1–5 mg letrotsolia, veren estradiolin, estronisulfaatin ja estronin pitoisuus plasmassa pienenee 75–95% alkuperäisestä arvosta. Estrogeenisynteesin vaimennus säilyy koko hoidon ajan.

Femaran käyttö terapeuttisina annoksina (0,1–5 mg) ei johda steroidihormonien synteesin rikkomiseen lisämunuaisissa; ACTH: n (adrenokortikotropiinihormoni) testin seurauksena kortisolin tai aldosteronin synteesin rikkomuksia ei havaita. Mineralokortikoidien ja glukokortikoidien nimeäminen ei ole tarpeen.

Estrogeenibiosynteesin esto ei johda androgeenien, jotka ovat estrogeenien edeltäjä, kertymistä. Hoidon aikana ei myöskään havaita muutoksia follikkelia stimuloivien ja luteinisoivien hormonien pitoisuuksissa veressä, lipidiprofiilissa ja kilpirauhasen toiminnassa eikä aivohalvausten ja sydäninfarktien lisääntymistä.

Femara-hoidon aikana osteoporoosin taajuus kasvaa hieman, kun taas luunmurtumien taajuus ei muutu.

Rintasyövän varhaisvaiheiden adjuvanttihoidon myötä etenemisriski pienenee, eloonjäämisaste ilman taudin oireita kasvaa 5 vuoden ajan ja kasvaimen todennäköisyys toisessa rintassa pienenee.

Pitkäaikainen adjuvanttihoito vähentää taudin etenemisen riskiä 42%. Femaran ryhmällä oli merkittävä hyöty taudista vapaana eloonjäämiseen riippumatta siitä, olivatko imusolmukkeet mukana. Jos imusolmukkeet ovat mukana, Femaran käyttö voi vähentää kuolleisuutta 40%.

Farmakokinetiikka

Letrotsoli imeytyy nopeasti ja täydellisesti ruoansulatuskanavaan. Keskimääräinen hyötyosuus on 99,9%. Ruoan saanti vähentää imeytymisnopeutta hieman.

Cmax (aineen enimmäispitoisuus) saavutetaan keskimäärin 1 tai 2 tunnissa ja se saavuttaa 129 ± 20,3 tai 98,7 ± 18,6 nmol / L (kun lääkettä otetaan tyhjään vatsaan tai vastaavasti ruoan kanssa). Samanaikaisesti letrotsolin imeytymisaste ei muutu mitattuna AUC: llä (pitoisuus-aika-käyrän alla oleva alue). Letrotsoli voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman, sillä pienillä imeytymisnopeuden muutoksilla ei katsota olevan kliinistä merkitystä.

Letrotsolin sitoutuminen veriplasman proteiineihin on noin 60% (pääasiassa albumiinin kanssa - 55%). Punasoluissa aineen pitoisuus on noin 80% sen plasmatasosta. Tasapainojakson aikana näennäinen Vd (jakautumistilavuus) on noin 1,87 ± 0,47 L / kg. Aika Css: n (tasapainopitoisuus) saavuttamiseen on 2–6 viikkoa, kun päivittäinen Femara-annos on 2,5 mg: n vuorokausiannos. Farmakokinetiikka on epälineaarista. Pitkäaikaisessa käytössä kumulaatiota ei havaittu.

Letrotsoli metaboloituu suuressa määrin isoentsyymien CYP3A4 ja CYP2A6 välityksellä. Tämän seurauksena muodostuu farmakologisesti inaktiivinen karbinoliyhdiste.

Se erittyy pääasiassa munuaisten kautta metaboliitteina, vähemmässä määrin suoliston kautta. Lopullinen T1 / 2 - 48 tuntia.

Potilailla, joilla on kohtalaisen vaikea maksan vajaatoiminta (Child - Pugh-asteikolla - luokka B), keskimääräiset AUC-arvot ovat korkeammat, mutta ne ovat arvojen rajoissa, jotka havaitaan ilman maksan toimintahäiriöitä. Maksakirroosin ja vaikean toimintahäiriön (Child - Pugh-asteikolla - luokka C) AUC-indeksit kasvavat (95 ja 187%). Ottaen huomioon suurten Femara-päivittäisten annosten (5-10 mg) hyvä sietokyky, annosohjelmaa ei tarvitse muuttaa.

Käyttöaiheet

rintasyöpä alkuvaiheessa hormonireseptorien läsnä ollessa soluissa (määrätty postmenopausaalisille naisille adjuvanttina);
rintasyöpä varhaisvaiheessa normaalin adjuvanttihoidon päättymisen jälkeen tamoksifeenilla (määrätty postmenopausaalisille naisille pitkäaikaisena adjuvanttina);
yleiset hormoniriippuvaiset rintasyövän muodot (määrätty postmenopausaalisille naisille ensilinjan hoitona);
yleiset rintasyövän muodot naisilla, jotka ovat saaneet aikaisempaa antiestrogeenihoitoa (määrätty naisille luonnollisilla tai keinotekoisesti indusoiduilla postmenopausaalisilla naisilla).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

endokriininen tila, joka on ominaista lisääntymisjaksolle;
ikä enintään 18 vuotta;
raskaus ja imetys;
yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.

Ennen kuin Femaraa määrätään naisille, joiden kreatiniinipuhdistuma on alle 10 ml / min, lääkärin on arvioitava hyöty-riski-suhde, koska lääkkeen käytöstä tässä potilasryhmässä ei ole kokemusta.

Femaran käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Femara otetaan suun kautta päivittäin riippumatta ruoan saannista.

Suositeltu päivittäinen annos on 2,5 mg kerrallaan. Lääke on tarkoitettu pitkäaikaiseen hoitoon.

Kun Femaraa käytetään laajennettuna adjuvanttina, sen kesto on 5 vuotta (ei enää).

Tapauksissa, joissa on merkkejä taudin etenemisestä, lääke peruutetaan.

Vaikeassa maksan vajaatoiminnassa potilaan tilaa on seurattava jatkuvasti.

Sivuvaikutukset

Haittavaikutukset ovat yleensä lieviä tai kohtalaisia. Niiden kehitys liittyy pääasiassa estrogeenisynteesin tukahduttamiseen.

Mahdolliset haittavaikutukset (> 10% - hyvin yleiset;> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja <0,1% - harvoin; <0,01% - hyvin harvinaiset):

lisääntymisjärjestelmä: harvoin - kipu rintarauhasissa, emättimen vuoto, emättimen verenvuoto, emättimen kuivuus;
virtsajärjestelmä: harvoin - virtsatieinfektiot, usein virtsaaminen;
ruoansulatuskanava: usein - ripuli, ummetus, dyspepsia, pahoinvointi, oksentelu; harvoin - suutulehdus, vatsakipu, kserostomia, maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus;
hematopoieettinen järjestelmä: harvoin - leukopenia;
hermosto: usein - masennus, huimaus, päänsärky; harvoin - aivoverenkierron häiriöt (jaksot), unettomuus, uneliaisuus, muistin heikkeneminen, ahdistuneisuus, hermostuneisuus, ärtyneisyys, dysestesia, parestesia, makuhäiriöt, hypestesia;
hengityselimet: harvoin - yskä, hengenahdistus;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - takykardia, sydämentykytys, pinnallisten ja syvien suonien tromboflebiitti, tromboembolia, kohonnut verenpaine, sepelvaltimotauti (sydäninfarkti, angina pectoris, sydämen vajaatoiminta); harvoin - valtimoiden tromboosi, keuhkoembolia, aivohalvaus;
dermatologiset reaktiot: usein - lisääntynyt hikoilu, hiustenlähtö, ihottuma (mukaan lukien psoriaasin kaltaiset ihottumat, punoittava, makulopapulaarinen, vesikulaarinen ihottuma); harvoin - kuiva iho, kutina, nokkosihottuma; hyvin harvoin - anafylaktiset reaktiot, angioedeema;
tuki- ja liikuntaelinjärjestelmä: hyvin usein - nivelkipu; usein - luukipu, lihaskipu, luunmurtumat, osteoporoosi; harvoin - niveltulehdus;
aistielimet: harvoin - näön hämärtyminen, silmien ärsytys, kaihi, heikentynyt maku;
muut: hyvin usein - kuumia aaltoja (kuumia aaltoja); usein - lisääntynyt ruokahalu, perifeerinen turvotus, lisääntynyt väsymys, huonovointisuus, voimattomuus, painonnousu, hyperkolesterolemia, ruokahaluttomuus; harvoin - kipu kasvainpisteissä, laihtuminen, jano, hypertermia, yleistynyt turvotus, kuivat limakalvot.

Yliannostus

On tietoa yksittäisistä yliannostustapauksista.

Femaran yliannostuksen erityisiä hoitomenetelmiä ei tunneta. Oireellinen / tukihoito on osoitettu. Letrotsoli erittyy plasmasta hemodialyysin aikana.

erityisohjeet

Vakavissa maksan toiminnan häiriöissä potilaan tilaa on seurattava jatkuvasti.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Hoidon aikana, kun ajetaan ajoneuvoja, on oltava varovainen, mikä liittyy huimauksen ja yleisen heikkouden mahdollisuuteen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Ohjeiden mukaan Femaraa ei määrätä raskauden / imetyksen aikana.

Naisia perimenopausaalisella ja varhaisella postmenopausaalisella jaksolla suositellaan käyttämään luotettavia ehkäisymenetelmiä, kunnes vakaa postmenopausaalinen hormonaalinen taso saavutetaan.

Lapsuuden käyttö

Femara-hoito on vasta-aiheista alle 18-vuotiaille potilaille.

Munuaisten vajaatoiminta

Ennen kuin Femaraa määrätään naisille, joiden kreatiniinipuhdistuma on alle 10 ml / min, on ensin arvioitava hyötyjen ja mahdollisten riskien suhde (ei kokemusta käytöstä).

Maksan toiminnan rikkomuksista

Jos maksan toimintahäiriö on vaikea (Child-Pugh-asteikolla - luokka C), potilaan tilaa on seurattava jatkuvasti.

Huumeiden vuorovaikutus

Femaran käytöstä yhdessä muiden syöpälääkkeiden kanssa ei ole kliinistä kokemusta.

Kun Femaraa käytetään yhdessä lääkkeiden kanssa, jotka metaboloituvat pääasiassa sytokromi P450 -isoentsyymien - 2A6 ja 2C19 - mukana ja joilla on kapea terapeuttinen indeksi, on noudatettava varovaisuutta.

Analogit

Femaran analogit ovat Extraza, Nexazol, Loreta, Letroza, Oreta, Lestrodex, Letrotera, Letrozole, Estrolet, Letrosan.

Varastointiehdot

Säilytä kosteudelta suojatussa paikassa enintään 30 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 5 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Femara

Femara-arvostelut ovat enimmäkseen positiivisia. On huomattava, että lääke on paremmin siedetty kuin tamoksifeeni. Haittavaikutukset ovat harvinaisia. On osoitettu, että osteoporoosin estämiseksi hoitoon annetaan joskus lisäksi biofosfanaatteja.