Khairabezol

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Khairabezol: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Khairabezolin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut Hayrabesolesta
19. Khairabezolin hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Hirabezol

ATX-koodi: A02BC04

Vaikuttava aine: rabepratsoli (rabepratsoli)

Valmistaja: HiGlance Laboratories Pvt. Oy (Intia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 23.10.2018

Khairabezol - protonipumpun estäjä; lääke, joka on suunniteltu vähentämään mahalaukun eritystä.

Vapauta muoto ja koostumus

Khairabezol-lääkkeen annostusmuoto - tabletit, jotka on päällystetty kalvopäällysteisellä kalvolla: pyöreä, kaksoiskupera, valkoinen tai valkoinen ydin, jossa on kellertävä sävy, erottuu tauolla, kuoren väri riippuu annostuksesta: 10 mg - vaaleanpunaisesta punertavaan vaaleanpunaiseksi; 20 mg - vaaleankeltaisesta keltaiseksi (10, 14 tai 15 kpl. Nauhoina / läpipainopakkauksina; pahvilaatikossa 1 tai 10 10/10, 1, 2 tai 10 nauhaa / läpipainopakkausta, joissa on 14 tai 15 kpl..; pahvilaatikossa, sisäpuolella PVC-kalvolla suojattuna, rei'illä ja venttiilillä 1 liuska / läpipainopakkaus, 14 tai 15 kpl; 100, 500 tai 1000 kpl. polyeteenipusseissa, tiheässä polyeteenipurkissa 1 pussi - sairaalat).

Khairabezol-tablettien koostumus:

vaikuttava aine: natriumrabepratsoli - 10 tai 20 mg;
apuaineet: mannitoli, magnesiumoksidi, maissitärkkelys, vähän substituoitu hyproloosi, povidoni-K30, natriumstearyylifumaraatti;
enteerinen kalvopäällyste: sellasefaatti, titaanidioksidi; 10 mg: n annokselle, punainen rautaoksidi, 20 mg: n annokselle, keltainen rautaoksidi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Khairabezol on lääke, jolla on haavaumia estävä vaikutus. Khairabezolin vaikuttava aine - rabepratsoli kuuluu protonipumpun estäjien ryhmään [vety-kaliumadenosiinitrifosfataasi (H + / K + -ATPaasi)]. Sen metabolia tapahtuu mahalaukun parietaalisoluissa, rabepratsoli pilkkoutuu aktiivisiksi sulfanilamidijohdannaisiksi inaktivoiden H + / K + -ATPaasien sulfhydryyliryhmiä. Kloorivetyhapon erityksen viimeisen vaiheen esto tapahtuu perus- ja stimuloidun erityksen sisällön vähenemisen takia ärsykkeen etiologiasta riippumatta.

Korkean lipofiilisyyden omaava rabepratsoli tunkeutuu helposti mahahapon soluihin, jotka erittävät suolahappoa ja Castlen luontaista tekijää, ja keskittymällä niihin on sytoprotektiivinen vaikutus.

Suun kautta annettuna 20 mg: n annoksella, eritysvaikutus ilmenee tunnin sisällä, saavuttaen maksimiarvonsa 2–4 tunnin kuluttua. Haponerityksen esto 23 tuntia ensimmäisen annoksen jälkeen on: perus - 62%, stimuloitu ruoka - 82%. Lääkkeen vaikutusaika on 48 tuntia. Sekretorinen aktiivisuus normalisoituu saannin päättymisen jälkeen 2-3 päivän ajan.

Hoidon alussa, 2-8 viikon ajan, seerumin gastriinipitoisuus nousee, ja sen paluu alkuperäiselle tasolle tapahtuu 1-2 viikkoa Hayrabesolin saannin lopettamisen jälkeen. Lääkkeellä ei ole vaikutusta sydän-, verisuoni-, keskushermo- ja hengityselimiin.

Farmakokinetiikka

Khairabezolin imeytyminen tapahtuu ohutsuolessa (koska tableteissa on haponkestävä enteerinen päällyste). Rabepratsolin imeytyminen on korkea, plasman maksimipitoisuuden (_Cmax) saavuttamiseen kuluva aika on noin 3,5 _{tuntia. Cmax} ja pitoisuus-aikakäyrän alla oleva alue (AUC) ovat lineaarisia. Aineen biologinen hyötyosuus toistuvan annon jälkeen ei kasva ja on 52%, jopa 97% rabepratsolista sitoutuu plasman proteiineihin.

Lääkkeen metabolia tapahtuu maksassa sytokromi P ₄₅₀ (isoentsyymit CYP 2C19 ja CYP 3A4) mukana.

Puoliintumisaika (T _1/2) on 0,7 - 1,5 tuntia, puhdistuma-arvo 283 ± 98 ml / min. Suurin osa rabepratsolista, jopa 90%, erittyy virtsaan munuaisten kautta kahden metaboliitin muodossa [karboksyylihappo (M6) ja merkapturiinihappokonjugaatti (M5)], loput 10% erittyy ulosteisiin.

Farmakokineettiset ominaisuudet erityisissä kliinisissä tilanteissa:

lievä tai kohtalainen krooninen maksan vajaatoiminta: kerta-annoksen seurauksena indikaattorit kasvavat: AUC - 2 kertaa, T _1/2 - 2-3 kertaa; 20 mg: n 7 päivän ottamisen seurauksena indikaattoreiden kasvu on: AUC: lle 1,5 kertaa, T _{1/2: lle} - 1,2 kertaa;
munuaisten vajaatoiminta, kun kreatiniinipuhdistuma (CC) <5 ml / min / 1,73 m ², stabiilissa terminaalivaiheessa, joka vaatii hemodialyysiä: rabepratsolin jakauma vastaa käytännössä terveiden yksilöiden jakautumista;
vanhuus: rabepratsolin 7 päivän käytön seurauksena AUC-indikaattori kaksinkertaistuu, C _max - 60% verrattuna nuoriin potilaisiin;
sytokromi P ₄₅₀ CYP2C19: n hidas metabolia: seurauksena rabepratsolin ottamisesta 7 päivän ajan annoksella 20 mg / vrk seuraavat indikaattorit kasvavat: AUC - 1,9 kertaa, T _1/2 - 1,6 kertaa verrattuna vastaaviin parametreihin nopeassa metaboloijissa C _max kasvaa tässä tapauksessa 40%.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Khairabezol on suositeltavaa ottaa seuraavien sairauksien hoitoon:

pohjukaissuolen ja mahalaukun mahahaava akuutissa vaiheessa;
maha-suolikanavan (maha-suolikanavan) stressihaavaumat;
GERD (gastroesofageaalinen refluksitauti);
patologiset yliheritysolosuhteet, mukaan lukien Zollinger-Ellisonin oireyhtymä.

Lisäksi Khairabezol otetaan osana mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan tai kroonisen gastriitin potilaiden monimutkaista hoitoa Helicobacter pylorin hävittämiseksi sekä tähän bakteeriin liittyvän mahahaavan uusiutumisen hoitoon ja ehkäisyyn.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

raskauden ja imetyksen aika (imetys);
alle 12-vuotiaat lapset;
yliherkkyys substituoiduille bentsimidatsoleille, rabepratsolille ja / tai lääkkeen apuaineille.

Suhteellinen (Khairabezolia käytetään varoen):

vaikea munuaisten / maksan vajaatoiminta;
ikä 12-18 vuotta (GERD: n lyhytaikaisessa hoidossa, muissa käyttöaiheissa lääkkeen tehokkuutta ja turvallisuutta ei ole varmistettu).

Ohjeet Khairabezolin käyttöön: menetelmä ja annostus

Khairabezol-tabletit otetaan suun kautta, murskaamatta tai pureskelematta, nieltynä kokonaisina, jotta vältetään kalvokuoren eheys. Rabepratsolin aktiivisuus ei riipu kellonajasta ja ruoan saannista.

Suositeltu annosteluohjelma käyttöaiheiden mukaan:

pohjukaissuolen / mahalaukun mahahaava akuutissa vaiheessa: 20 mg kerran päivässä, hoidon kulku - 4-6 viikkoa;
GERD: hoito - 20 mg kerran päivässä, hoitojakso - 4-8 viikkoa; ylläpitohoito - 10 tai 20 mg kerran päivässä potilaan vasteen mukaan; oireenmukainen hoito potilailla, joilla ei ole ruokatorvitulehdusta: 10 mg kerran päivässä 4 viikon ajan.

Hoitava lääkäri valitsee annoksen yksilöllisesti Zollinger-Ellisonin oireyhtymän ja muiden tilojen, joille on tunnusomaista mahalaukun mehun yliherkkyys, hoitamiseksi.

Kroonisen gastriitin hoitoa, joka johtuu Helicobacter pylori -infektiosta tai pohjukaissuolen / mahalaukun mahahaavasta, suositellaan yhden viikon ajan käyttäen yhtä seuraavista yhdistelmistä:

I - 2 kertaa päivässä: 20 mg Khairabezol + 500 mg klaritromysiini + 1000 mg amoksisilliini;
II - 2 kertaa päivässä: 20 mg Hayrabesol + 500 mg klaritromysiiniä + 400 mg metronidatsolia.

Sivuvaikutukset

ruoansulatuskanava: usein - pahoinvointi, ripuli; harvoin - vatsakipu, ummetus, oksentelu, ilmavaivat; harvoin - röyhtäily, suun kuivuminen, dyspepsia; erittäin harvinainen - suutulehdus, makuhäiriö, ruokahaluttomuus, gastriitti, maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus;
hermosto ja aistielimet: usein - päänsärky; harvoin - voimattomuus, huimaus, unettomuus; erittäin harvoin - uneliaisuus, hermostuneisuus, masennus, makuhäiriöt, näkövamma;
tuki- ja liikuntaelimistö: harvoin - lihaskipu; erittäin harvinainen - vasikan lihasten kouristukset, nivelkipu;
hengityselimet: harvoin - ylempien hengitysteiden tulehdus tai infektio, vaikea yskä; erittäin harvinainen - keuhkoputkentulehdus, sinuiitti;
hematopoieettiset elimet ja hemostaasijärjestelmä: harvoin - leukopenia, trombosytopenia; erittäin harvinainen - leukosytoosi;
allergiset reaktiot: harvoin - ihottuma, ihon kutina;
muut reaktiot: harvoin - kipu rinnassa, selässä, raajoissa, virtsatieinfektio, turvotus, vilunväristykset, kuume, flunssan kaltainen oireyhtymä; erittäin harvinainen - liikahikoilu, painonnousu.

Yliannostus

Khairabezolin yliannostuksen oireita ei ole tutkittu, koska suositellun annoksen tarkoituksellisesta tai vahingossa tapahtuvasta ylittämisestä ei ole riittävästi tietoa. Rabepratsoli 60 mg kahdesti päivässä tai 160 mg kerran aiheutti vähäisiä palautuvia sivuvaikutuksia.

Rabepratsolilla ei ole spesifistä vastalääkettä. Dialyysi on tehotonta, koska lääke sitoutuu hyvin plasman proteiineihin, mikä vähentää merkittävästi sen erittymistä. Oireellista ja tukihoitoa suositellaan.

erityisohjeet

Ennen Khairabezolin ottamista ja hoidon päätyttyä on ehdottomasti suoritettava endoskooppinen valvonta pahanlaatuisten kasvainten poissulkemiseksi, koska hoito voi peittää taudin oireet ja viivyttää oikeaa diagnoosia.

Potilaiden, joilla on vaikea maksasairaus, on noudatettava varovaisuutta, kun he käyttävät rabepratsolia ensimmäistä kertaa.

Khairabezol ei vaikuta hiilihydraattien aineenvaihduntaan, kilpirauhasen toimintaan, eikä veren kortisolin, estrogeenin, lisäkilpirauhashormonin, testosteronin, prolaktiinin, sekretiinin, glukagonin, kolekystokiniinin, luteinisoivan hormonin, follikkelia stimuloivan hormonin, reniinin, somatotrooppisen hormonin pitoisuuksiin veressä.

Lääkkeen lopettaminen ei aiheuta vieroitusoireita, eritysaktiivisuus palautuu uusien entsyymimolekyylien synteesin takia 2-3 päivän kuluessa.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Jos uneliaisuus kehittyy hoidon aikana, ajaminen ja muun työn suorittaminen, joka vaatii suurta huomiota ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta, tulisi luopua.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Rabepratsolin tehosta ja turvallisuudesta raskaana oleville ja imettäville naisille ei ole riittävästi tietoa, joten khairabetsolia ei tule määrätä raskauden aikana ja imetys tulee keskeyttää hoidon aikana.

Lapsuuden käyttö

Pediatrisessa käytännössä rabepratsolia käytetään yli 12-vuotiaiden lasten ja nuorten GERD: n lyhytaikaiseen (enintään 8 viikkoa) hoitoon.

Rabepratsolin tehoa ja turvallisuutta ei ole osoitettu käytettäessä alle 18-vuotiaille potilaille muihin käyttöaiheisiin.

Munuaisten vajaatoiminta

Khairabezol-annosta ei tarvitse muuttaa munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta voi lisätä rabepratsolin pitoisuutta plasmassa verrattuna terveiden potilaiden pitoisuuteen.

Vaikea maksan vajaatoiminta vaatii varovaisuutta Hayrabesol-hoidon aikana.

Käyttö vanhuksille

Khairabezol-annosta ei tarvitse muuttaa iäkkäille potilaille.

Huumeiden vuorovaikutus

fenytoiini, diatsepaami, epäsuorat antikoagulantit, jotkut muut lääkkeet, jotka metaboloituvat maksassa mikrosomaalisen hapettumisen kautta: rabepratsoli hidastaa niiden erittymistä;
ketokonatsoli, digoksiini: rabepratsoli vähentää niiden pitoisuutta vastaavasti 33% ja 22%;
nestemäiset antasidit: lääkeaineiden vuorovaikutusta rabepratsolin kanssa ei havaittu;
teofylliini, varfariini, fenytoiini, diatsepaami (lääkkeet metaboloituvat CYP 450 -järjestelmän kautta): yhteensopivat Khairabezolin kanssa.

Analogit

Khairabezolin analogit ovat: Noflux, Bereta, Zulbeks, Pariet, Razo, Rabelok, Ontime jne.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa, kuivassa paikassa enintään 25 ° C lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Hayrabesol

Useimmat Khairabezolia koskevat arvostelut puhuvat lääkkeen nopeasta toiminnasta, kun terveydentila paranee melkein toisena hoitopäivänä, epämukavuus ja vatsakipu katoavat. Monet potilaat pitävät tehokkuuden ja hinnan suhdetta optimaalisena, mikä osoittaa, että Khairabezolin käytön ja kalliimpien lääkkeiden hoidon välillä ei ole merkittävää eroa.

Haittavaikutuksia olivat pienet päänsäryt ja ummetus.

Khairabezolin hinta apteekeissa

Arvioitu hinta Khairabezolille:

tabletit 10 mg: 15 kpl. pakkauksessa - 364 ruplaa, 30 kpl. pakkauksessa - 584 ruplaa;
tabletit 20 mg: 15 kpl. pakkauksessa - 529 ruplaa, 30 kpl. pakkauksessa - 769 ruplaa.