Selemysiini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Selemysiini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Käyttö vanhuksilla
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: selemysiini

ATX-koodi: J01GB06

Vaikuttava aine: amikasiini (amikasiini)

Valmistaja: Medochemie Ltd. (Medochemie Ltd.) (Kypros)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 25.12.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 8987 ruplaa.

Ostaa

Infuusioneste ja liuos lihakseen Selemysiini

Selemysiini on aminoglykosidiryhmän antibakteerinen lääke, jolla on laaja kirjo bakterisidistä vaikutusta.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke on saatavana infuusionesteen ja lihaksensisäisen (i / m) antamisen muodossa: kirkas neste, kellertävä tai väritön (2 ml injektiopulloissa, 5 injektiopulloa läpipainopakkauksissa, 20 pakkausta pahvilaatikossa ja ohjeet Selemycinin käytöstä).

1 ml liuosta sisältää:

vaikuttava aine: amikasiinisulfaatti (amikasiiniemäksen suhteen) - 250 mg;
apukomponentit: natriumsitraatti, väkevä rikkihappo, natriummetabisulfiitti, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Selemysiini on puolisynteettinen antibakteerinen lääke, jolla on laaja vaikutusvalikoima, toimii bakterisidisesti. Lääkkeen farmakologinen vaikutus johtuu sen vaikuttavan aineen, amikasiinin, ominaisuudesta sitoutua 30S-ribosomialayksikköön ja estää kuljetus- ja lähettimen RNA-kompleksin (ribonukleiinihappo) muodostuminen, mikä johtaa proteiinisynteesin estämiseen ja bakteerien sytoplasmamembraanien tuhoutumiseen.

Amikasiini on aminoglykosidi, joka on erittäin aktiivinen seuraavia aerobisia gramnegatiivisia mikro-organismeja vastaan: Klebsiella speciales (spp.), Providencia spp., Serratia spp., Enterobacter spp., Shigella spp., Salmonella spp., Pseudomonas aerug coli. Escherichia. Lisäksi jotkut grampositiiviset mikro-organismit Staphylococcus spp. Ovat herkkiä amikasiinille. (mukaan lukien penisilliinille resistentit lajit ja jotkut kefalosporiinit). Streptococcus spp. Selemysiini on kohtalaisen aktiivista.

Yhdistettynä bentsyylipenisilliiniin amikasiinilla on synergistinen vaikutus Enterococcus faecalis -kantoja vastaan.

Amikasiini pysyy aktiivisena entsyymien vaikutuksesta, jotka inaktivoivat muita aminoglykosideja. Gentamisiinille, tobramysiinille ja netilmisiinille resistentit Pseudomonas aeruginosa -kannat ovat herkkiä sille.

Anaerobiset mikro-organismit eivät ole herkkiä amikasiinille.

Farmakokinetiikka

Selemysiinin i / m-annon jälkeen amikasiini imeytyy nopeasti ja täydellisesti. Sen suurin pitoisuus (_Cmax), kun sitä annetaan lihaksensisäisesti annoksena, joka saadaan 7,5 mg / kg potilaan 1 kg ruumiinpainoa (mg / kg), saavutetaan 1,5 tunnissa ja on 0,021 mg / ml. Kun _maksimi laskimonsisäisen (i / v) tiputusannoksen jälkeen on 7,5 mg / kg 0,5 tuntia - 0,038 mg / ml.

Sitoutuminen plasman proteiineihin - 4-11% annetusta annoksesta.

Parenteraalisesti annettuna amikasiini jakautuu hyvin solunulkoiseen nesteeseen (imusolmukkeet, askites, perikardiaaliset, nivel- ja vatsakalvonesteet, paiseiden sisältö, pleuraefuusio). Aine esiintyy suurina pitoisuuksina virtsassa. Rintamaidossa, sappessa, keuhkoputken eritteissä, ysköksessä, silmän vesipitoisuudessa ja aivo-selkäydinnesteessä sen sisältö on merkityksetöntä. Se tunkeutuu hyvin kaikkiin kehon kudoksiin ja kerääntyy solunsisäisesti. Korkea amikasiinipitoisuus havaitaan elimissä, joilla on hyvä verenkierto, kuten maksassa, pernassa, sydänlihaksessa, keuhkoissa, munuaisissa, ja se voi myös kerääntyä aivokuoreen. Sen sisältö on alhaisempi lihaksissa, rasvakudoksessa ja luissa.

Amikasiini annettuna aikuisille potilaille keskimääräisinä terapeuttisina annoksina ei ylitä veri-aivoestettä, läpäisevyys lisääntyy hieman aivokalvotulehduksen yhteydessä. Tunkeutuu istukan läpi, löytyy lapsivedestä ja sikiön verestä.

CSF-lääkepitoisuudet ovat vastasyntyneillä korkeammat kuin aikuisilla.

Jakautumistilavuus (V _d): aikuiset - 0,26 l / kg, lapset - 0,2-0,4 l / kg. V _d alle viikon ikäisillä vastasyntyneillä: paino alle 1500 g - enintään 0,68 l / kg, paino yli 1500 g - enintään 0,58 l / kg. V _d potilailla, joilla on kystinen fibroosi - +0,3-+0,39 l / kg.

Laskimoon tai lihakseen annetun lääkkeen keskimääräinen terapeuttinen pitoisuus säilyy 10-12 tuntia.

Kehon vaikuttava aine ei ole biotransformoitunut.

Puoliintumisaika (T _1/2): aikuiset - 2–4 tuntia, lapset - 2,5–4 tuntia, vastasyntyneet - 5–8 tuntia, lopullinen T _1/2 (vapautuminen solunsisäisistä varastoista) on yli 100 tuntia.

Se erittyy munuaisten kautta pääasiassa muuttumattomana glomerulussuodatuksella (65–94%). Amikasiinin munuaispuhdistuma on 79-100 ml / min.

Siinä tapauksessa, että munuaisten toiminta, T _1/2 nousee aikuisilla, riippuen vamman asteen ja se voi kestää jopa 100 tuntia. T _1/2 kystinen fibroosi on 1-2 tuntia. Kasvaneen puhdistuma palovammoja ja hypertermia, T _1/2 voi laskevan verrattuna keskimääräisellä suorituskyvyllä.

Hemodialyysissä 4-6 tuntia eliminoidaan 50% annetusta annoksesta, 48-72 tunnin peritoneaalidialyysissä - 25%.

Käyttöaiheet

Selemysiini-antibiootin käyttö on tarkoitettu gentamisiinille, sisomysiinille ja kanamysiinille resistenttien gram-negatiivisten mikro-organismien tai gram-negatiivisten ja gram-positiivisten mikro-organismien yhdistysten aiheuttamien infektio- ja tulehdussairauksien hoitoon, mukaan lukien patologiat, kuten:

hengitystieinfektiot (keuhkoputkentulehdus, keuhkopussin empyema, keuhkokuume, keuhkopaise);
sepsis;
septinen endokardiitti;
aivokalvontulehdus ja muut keskushermoston infektiot (CNS);
vatsainfektiot (mukaan lukien peritoniitti);
virtsatieinfektiot (kystiitti, virtsaputkentulehdus, pyelonefriitti, eturauhastulehdus, tippuri);
ihon ja pehmytkudosten märkivä infektio (mukaan lukien tartunnan saaneet palovammat, haavaumat tai eri alkuperää olevat rakot);
sappiteiden infektiot;
osteomyeliitti ja muut luiden ja nivelten infektiot;
välikorvatulehdus;
postoperatiiviset infektiot;
tartunnan saaneet haavat.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

vaikea krooninen munuaisten vajaatoiminta, johon liittyy atsotemiaa ja uremiaa;
kuulohermon neuriitti;
raskauden aika;
osoitus aikaisemmasta yliherkkyydestä aminoglykosideille;
yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.

Selemysiiniä tulee käyttää varoen keskosien tai vastasyntyneiden, sekä munuaisten vajaatoimintaa, myasthenia gravista, parkinsonismia, dehydraatiota, botulismia sairastavien potilaiden hoidossa vanhuudessa, imetyksen aikana.

Selemysiini, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Selemysiiniliuosta käytetään laskimonsisäisenä tiputuksena tai suihkuna (2 minuutin kuluessa) ja lihakseen.

Laskimoon annettavassa liuoksessa amikasiinin pitoisuus ei saa ylittää 5 mg / ml. Kun valmistellaan laskimonsisäistä tiputusta, tarvittava lääkeannos on liuotettava 200 ml: aan 0,9% natriumkloridiliuosta tai 5% dekstroosiliuosta.

Lääkkeen päivittäinen annos annetaan toimenpiteiden tiheydestä riippuen säännöllisin väliajoin.

Suositeltu selemysiiniannos:

tavallinen annos: 5 mg / kg potilaan painosta 3 kertaa päivässä tai 7,5 mg / kg 2 kertaa päivässä;
annos bakteerien aiheuttamille mutkattomille virtsatieinfektioille: 250 mg 2 kertaa päivässä;
palovammojen hoidossa käytetty annos: 5–7,5 mg / kg 4–6 kertaa päivässä.

Suurin päivittäinen annos aikuisille on enintään 15 mg / kg ruumiinpainoa.

Hoidon kesto / johdannossa on 3-7 päivää, in / m - 7-10 päivää.

Hemodialyysin jälkeen selemysiini on lisättävä annoksella 3-5 mg / kg.

Aloitusannos vastasyntyneille (myös keskosille) on 10 mg / kg ruumiinpainoa. Lisäksi hoitoa jatketaan annoksella 7,5 mg / kg 2 kertaa päivässä, keskosille - 7,5 mg / kg kerran päivässä. Kurssin kesto on 7-10 päivää.

Munuaisten vajaatoiminnassa potilaat vaativat selemysiiniannoksen korjaamista.

Sivuvaikutukset

hematopoieettisten elinten puolelta: leukopenia, trombosytopenia, anemia, granulosytopenia;
ruoansulatuskanavasta: pahoinvointi, oksentelu, maksan toimintahäiriöt (hyperbilirubinemia, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus);
aisteista: ototoksisuus (kuulovamma, peruuttamaton kuurous, vestibulaariset ja labyrintin häiriöt), toksiset vaikutukset vestibulaariseen laitteistoon (pahoinvointi, oksentelu, huimaus, heikentynyt liikkeen koordinointi);
hermostosta: päänsärky, uneliaisuus, neurotoksisuuden oireiden ilmaantuminen (tunnottomuuden ja / tai pistelyn tunne, lihasten nykiminen, epileptiset kohtaukset), hermo-lihassiirron häiriöt hengityspysähdykseen asti;
virtsajärjestelmästä: nefrotoksisuus (mikrohematuria, oliguria, proteinuria);
immuunijärjestelmästä: allergiset reaktiot (mukaan lukien kutina, ihottuma, Quincken turvotus, hyperemia, kuume).

Yliannostus

Oireet: myrkylliset reaktiot - pahoinvointi, oksentelu, jano, ruokahaluttomuus, huimaus, tukkoisuuden tunne tai korvien soiminen, kuulonalenema, ataksia, virtsahäiriöt, hengitysvajaus.

Hoito: oireenmukaisen ja tukihoidon määrääminen. Hemodialyysin tai peritoneaalidialyysin käytön on osoitettu lievittävän hermo-lihaksen leviämisen estämistä ja sen seurauksia, tarvittaessa keuhkojen keinotekoinen tuuletus, antikolinesteraasivalmisteet ja kalsiumsuolat.

erityisohjeet

Ennen selemysiinin käyttöä on tarpeen määrittää eristettyjen mikro-organismien herkkyysaste. Herkkyyden määrittämiseksi käytetään levyjä, jotka sisältävät 0,03 mg amikasiinia. Infektion aiheuttajaa pidetään herkänä, jos kasvualueen vapaan halkaisija on 17 mm tai enemmän, kohtalaisen herkkä - 15-16 mm, lääkkeelle vastustuskykyinen - alle 14 mm.

Amikasiinin pitoisuus plasmassa ei saa ylittää terapeuttista pitoisuutta, joka on 0,015-0,025 mg / ml.

Lääkehoitoon on liitettävä säännöllinen (kerran 7 päivässä) munuaisten toiminnan, vestibulaarisen laitteen ja kuulohermon seuranta. Selemysiinin käyttöön liittyy lisääntynyt nefrotoksisuuden riski, joten jos munuaisten vajaatoimintaa sairastavia potilaita on tarpeen määrätä suurina annoksina tai pitkä hoitojakso, munuaisten toimintaa on seurattava päivittäin.

Epätyydyttävät audiometriset testit ovat perusta annoksen pienentämiselle tai selemysiinin lopettamiselle.

Virtsatieinfektio- ja tulehdussairauksien hoidossa potilaita kehotetaan kuluttamaan runsaasti nesteitä.

Resistenttien mikro-organismien kehittyminen on mahdollista, joten positiivisen kliinisen dynamiikan puuttuessa on välttämätöntä lopettaa selemysiinin käyttö ja aloittaa vaihtoehtoinen hoito.

Kun liuosta annetaan erityisesti potilaille, joilla on ollut allerginen historia, allergisten komplikaatioiden kehittymisen riski anafylaktisiin reaktioihin asti on otettava huomioon.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Selemysiiniantibiootin käyttö on vasta-aiheista raskauden aikana.

Varovaisuudessa aminoglykosidien määrääminen imetyksen aikana on sallittua vain elintärkeiden indikaatioiden läsnä ollessa.

Lapsuuden käyttö

Selemysiiniä tulee käyttää varoen vastasyntyneillä, myös keskosilla.

Munuaisten vajaatoiminta

Selemysiinin käyttö on vasta-aiheista potilaille, joilla on vaikea krooninen munuaisten vajaatoiminta, atsotemia ja uremia.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidossa on noudatettava varovaisuutta ja annostusohjelmaa on muutettava.

Käyttö vanhuksille

Selemysiiniä tulee käyttää varoen iäkkäiden potilaiden hoidossa.

Huumeiden vuorovaikutus

Amikasiiniliuoksen farmaseuttinen yhteensopimattomuus hepariinin, kefalosporiinien, penisilliinien, erytromysiinin, kapreomysiinin, amfoterisiini B: n, hydroklooritiatsidin, nitrofurantoiinin, kaliumkloridin, B- ja C-vitamiinien kanssa on otettava huomioon.

Kun sitä käytetään samanaikaisesti bentsyylipenisilliinin, karbenisilliinin, kefalosporiinien kanssa, selemysiinillä on synergiaa. Vaikeassa kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa aminoglykosidien teho voi heikentyä vuorovaikutuksesta beetalaktaamiantibioottien kanssa.

Kun yhdistelmähoito nalidiksiinihapon, polymyksiini B: n, sisplatiinin tai vankomysiinin kanssa lisää nefro- ja ototoksisuuden kehittymisen riskiä.

Samanaikaisen kefalosporiinihoidon, penisilliinien, tulehduskipulääkkeiden (ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet), sulfonamidien, diureettien, erityisesti furosemidin, kanssa aminoglykosidien pitoisuus veriseerumissa kasvaa, mikä lisää nefro- ja neurotoksisuutta.

Selemysiinin käytön taustalla kurariformiset aineet lisäävät lihaksia rentouttavaa vaikutusta.

Amikasiinihoidon aikana on oltava varovainen, jos on tarpeen suorittaa suurten verimäärien verensiirto sitraattisäilöntäaineilla, metoksifluraanin, polymyksiinien käyttö parenteraaliseen antoon, kapreomysiinin tai muiden hermo-lihasliikennettä estävien lääkkeiden käyttö (opioidikipulääkkeet, inhalaatioanestesia halogenoiduilla hiilivedyillä) lisääntyneen hengityksen pysähtymisen vaara.

Aminoglykosidien toksisten vaikutusten kehittymisen todennäköisyys kasvaa samanaikaisesti indometasiinin kanssa parenteraaliseen antoon.

Selemysiinin ja myasteenisten lääkkeiden yhdistelmä auttaa vähentämään niiden vaikutusta.