Sabril

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Sabril: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Sabril

ATX-koodi: N03AG04

Vaikuttava aine: Vigabatriini (Vigabatrin)

Valmistaja: Sanofi-Aventis France (Ranska); Sanofi-Aventis Deutschland, GmbH (Saksa); Sanofi Aventis (Turkki, Italia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 10.10.2019

Sabril on kouristuslääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Sabrilin annostusmuodot:

kalvopäällysteiset tabletit: soikeat, valkoiset, jakolinjalla, toisella puolella on SABRIL-merkki (eurooppalainen versio) tai OV 111 (myyntiin Yhdysvalloissa) (10 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 5 tai 10 läpipainopakkausta));
rakeet oraaliliuoksen valmistamiseksi: rakeinen jauhe valkoisesta valkoiseen ja kermanvärinen (pahvilaatikossa 50 tai 100 annospussia, 3 tai 10 ml: n ruiskulla).

Jokaisessa pakkauksessa on myös Sabrilin käyttöohjeet.

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: vigabatriini - 500 mg;
apukomponentit: polyetyleeniglykoli, titaanidioksidi, povidoni, HPMC (hydroksipropyylimetyyliselluloosa), magnesiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa.

Rakeiden koostumus 1 annospussissa:

vaikuttava aine: vigabatriini - 500 mg;
apukomponentti: povidoni.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Vigabatriini on epilepsialääke. Sen vaikutuksen tarkkaa mekanismia ei ole vahvistettu, mutta uskotaan, että kliininen vaikutus liittyy aineen kykyyn inhiboida GABA (gamma-aminovoihappo) aminotransferaasia. Tämä aminotransferaasi on vastuussa GABA: n aktiivisuudesta ja metaboliasta synapseissa.

GABA on yksi tärkeimmistä välittäjistä, jotka säätelevät keskushermoston (keskushermoston) toimintaa. Vigabatriini lisää pitoisuuttaan, minkä seurauksena impulssien siirtyminen keskushermoston rakenteisiin estyy. Lääkkeen vaikutuksen kesto ei riipu niinkään sen poistumisesta kehosta, vaan ajasta, joka kuluu GABA-aminotransferaasin uudelleen synteesiin.

Farmakokinetiikka

Kliinisten tutkimusten mukaan vigabatriinille on tunnusomaista lineaariset farmakokineettiset parametrit, kun sitä käytetään 0,5–4 g: n kerta-annoksena ja säännöllisten 0,5–2 g: n annosten jälkeen kahdesti päivässä.

Suun kautta annettuna vigabatriini imeytyy nopeasti ja melkein kokonaan ruoansulatuskanavaan. C _max (maksimipitoisuus) aikuisilla ja lapsilla 10-vuotiaille, lääke saavuttaa 45-60 minuuttia, ikäisillä lapsilla 5-24 kuukautta. - 2,5 tuntia.

Sabrilin pitkäaikaisessa käytössä vaikuttavalle aineelle on pieni kumulatiivinen vaikutus. Kliinisissä tutkimuksissa terveillä vapaaehtoisilla samanaikaisesti aterian hidasti lääkkeen imeytymistä ja aikaa päästä C _max 2 tuntia, ja pienempi arvo C _max ja ¹ / ₃.

Plasman ja aivo-selkäydinnesteen pitoisuudet riippuvat lineaarisesti vastaanotetusta vigabatriiniannoksesta, mutta niillä ei ole suoraa korrelaatiota Sabrilin tehokkuuteen. Kliininen tehokkuus määräytyy GABA-transaminaasien uudelleen synteesin nopeuden perusteella.

Vigabatriini tasaisesti koko elimistön kudoksissa, V _d (jakautumistilavuus) on keskimäärin noin 1,1 l / kg. Se ei sitoutu plasman proteiineihin eikä ole vuorovaikutuksessa maksan sytokromi P _{450 -järjestelmän} kanssa. Se käy läpi pienen biotransformaation. Lääkkeen metaboliareittejä ei ole täysin ymmärretty, mutta on osoitettu, että se lisää maksaentsyymin CYP2C9 aktiivisuutta.

Vigabatriini erittyy munuaisiin. T _1/2 (puoliintumisaika) vaihtelee potilaan iän mukaan: lapsilla, 5-24 kuukautta. - 5,7–6 tuntia, 10–16-vuotiailla lapsilla - 9,5–10 tuntia, aikuisilla - 10,5–11 tuntia.

72 tuntia yhden Sabril-annoksen jälkeen noin 95% annoksesta erittyy virtsaan, josta 80% ei muutu.

Farmakokinetiikka erityistapauksissa:

rotu ja sukupuoli: farmakokineettisissä parametreissä ei havaittu eroja;
lasten ikä: vigabatriinin munuaispuhdistuma 5–24 kuukauden ikäisillä lapsilla. on 2,4 l / h, 10–16-vuotiailla lapsilla - 5,8 l / h (verrattuna aikuisiin - 7 l / h);
korkea ikä: yli 65-vuotiailla potilailla lääkkeen munuaispuhdistuma laskee 36%;
maksan toiminta: vigabatriini metaboloituu vain vähäisessä määrin maksassa, joten sen toimintahäiriö ei vaikuta merkittävästi lääkkeen ominaisuuksiin;
munuaisten toiminta: vigabatriini erittyy munuaisten kautta, joten elimen kohtalaisilla toiminnallisilla häiriöillä lääkkeen C _max kasvaa 30% ja T _1/2 - 1,5 kertaa. Farmakokinetiikkaa vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa ei ole tutkittu, mutta vigabatriiniparametreissä on odotettavissa vielä suurempaa muutosta. Tältä osin Sabril-annos on valittava erikseen. Munuaissairautta sairastavilla lapsilla vigabatriinin farmakokinetiikkaa ei ole tutkittu, joten tarvittava annos lasketaan laboratoriotutkimusten tulokset huomioon ottaen.

Käyttöaiheet

Kalvopäällysteiset tabletit

Sabril 500 mg -tabletteja käytetään aikuisille ja lapsille toisen linjan lääkkeinä tai osana monimutkaista osittaisten kohtausten kompleksihoitoa, johon liittyy yksi tai useampi seuraavista oireista:

desorientaatio avaruudessa;
tavoitteettomat liikkeet;
merkityksellisen ilmeen puute;
tajunnan menetys;
uneliaisuus tai voimakas väsymys kohtauksen jälkeen.

Lääke on määrätty myös tulenkestäville (vastustuskykyisille muille kouristuslääkkeille) ja muille epilepsian muodoille.

Rakeet oraaliliuoksen valmistamiseksi

Sabrilia oraaliliuoksen muodossa määrätään monoterapiana 1 kuukauden - 2 vuoden ikäisille lapsille infantiilisten kouristusten yhteydessä.

Imeväisten kohtaukset voivat johtua jostakin seuraavista sairauksista / tiloista:

vaikea hypoksia synnytyksen aikana;
keskushermoston infektiot;
aivovaurio;
mukulaskleroosi ja muut keskushermoston perinnölliset patologiat.

Tarkkaa syytä ei kuitenkaan voida määrittää 30 prosentissa tapauksista.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

raskaus;
imetysjakso;
alle kuukauden ikäiset lapset - rakeille, enintään 10 vuotta - tableteille;
yksilöllinen suvaitsemattomuus minkään lääkkeen komponentin suhteen.

Äärimmäisen varovaisesti Sabrilia tulisi käyttää seuraavissa tapauksissa:

bentsodiatsepiinien, rauhoittavien aineiden tai muiden keskushermoston toimintaa estävien lääkkeiden yliannostus;
heikentynyt munuaisten toiminta;
visuaalisten kenttien vika;
historia käyttäytymishäiriöitä ja psykoosia;
vanhukset.

Sabril, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Sabril on tarkoitettu suun kautta annettavaksi.

Lääke on suositeltavaa ottaa aterioiden välillä (2 tuntia ennen tai 2 tuntia sen jälkeen). Päivittäinen annos käytetään kerrallaan tai jaetaan kahteen annokseen.

Hoito alkaa pienimmällä annoksella ja suurentaa sitä vähitellen, kunnes haluttu kliininen vaikutus saavutetaan.

Pienille lapsille Sabrilia määrätään vain oraaliliuoksena, joka on valmistettu rakeista. Valmistelusäännöt: kaada yhden paketin sisältö puhtaaseen lasiin, lisää 10 ml juomavettä huoneenlämpötilassa ja sekoita, kunnes muodostuu homogeeninen suspensio. Valmiissa liuoksessa vigabatriinipitoisuus on 50 mg / 1 ml. Liuos tulee valmistaa välittömästi ennen käyttöä.

Sabrilin suositellut annostusohjelmat:

aikuiset ja yli 16-vuotiaat nuoret, joilla on monimutkaisia osittaisia kohtauksia: päivittäinen aloitusannos on 1000 mg, enimmäisannos on 3000 mg. Annoksen lisäys on epäkäytännöllistä, koska vaikutus ei parane;
10-16-vuotiaat lapset, joilla on monimutkaisia osittaisia kohtauksia: ruumiinpaino 25-60 kg - Sabrilin alkuperäinen päivittäinen annos - 500 mg, enintään - 2000 mg; joiden paino on yli 60 kg - määrätä annoksia kuten aikuisille;
lapset, joilla on infantiilikohtauksia: kliinisestä kuvasta riippuen päivittäinen annos voi olla 0,05–0,15 mg / kg.

Aikuisten munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden tulisi pienentää Sabril-annosta:

vähäiset rikkomukset - 25%;
kohtalaiset rikkomukset - 50%;
vakavia rikkomuksia - 75%.

Munuaissairautta sairastavilla lapsilla vigabatriinin farmakokinetiikkaa ei ole tutkittu, joten tarvittava Sabril-annos lasketaan laboratoriokokeiden tulokset huomioon ottaen.

Sivuvaikutukset

maha-suolikanavasta: vatsakipu, ulostehäiriöt, pahoinvointi, oksentelu;
aineenvaihdunnan puolelta: painon nousu;
keskushermoston puolelta: uneliaisuus, heikkous, ahdistus, aggressiivisuus, levottomuus, ärtyneisyys, vapina, heikentynyt keskittymiskyky, parestesia, mielenterveyshäiriöt, masennus, epileptisten kohtausten lisääntyminen, status epilepticus, neurotoksiset vaikutukset, taipumukset itsemurhaan
näköelimen puolelta: näköhäiriöt, näkökentän viat, nystagmus, perifeerinen verkkokalvon atrofia, näköhermon atrofia;
muut: ihottumat, turvotus, kipu lihaksissa ja nivelissä, flunssan kaltaiset oireet, kuukautishäiriöt.

Yliannostus

Noin puolet tunnetuista yliannostustapauksista liittyy muiden antikonvulsanttien samanaikaiseen käyttöön. Oli sydän- ja verisuonijärjestelmän loukkauksia, heikkoutta ja tajunnan menetystä koomaan saakka.

Vigabatriinilla ei ole spesifistä vastalääkettä. Liiallisen Sabril-annoksen ottamisen jälkeen tulee ottaa mahahuuhtelu ja absorbentit. Lisähoito on oireenmukaista.

erityisohjeet

Jos hoidon kliininen vaikutus puuttuu 3 kuukauden kuluessa aikuisilla ja 2-4 viikon aikana alle 2-vuotiailla lapsilla, Sabril peruutetaan.

Sabrilin ottamiseen (annoksesta ja hoidon kestosta riippumatta) liittyy peruuttamattoman näköhäviön riski. Tässä suhteessa silmälääkärin on säännöllisesti tarkastettava kaikki potilaat hoidon aikana. Kliinisistä tutkimuksista saatujen tietojen mukaan noin kolmanneksella aikuispotilaista oli komplikaatioita kuten heikentynyt näöntarkkuus, tunnelinäön vaikutus ja verkkokalvon vaurioituminen.

Näköelimen komplikaatioiden esiintyvyydestä lapsilla ei ole tietoa, koska objektiivisia menetelmiä näön toiminnan arvioimiseksi tämän ikäryhmän potilailla ei ole. Oletetaan kuitenkin, että tällaisten reaktioiden määrä on samanlainen kuin aikuisilla. Samaan aikaan lääketieteen asiantuntijat eivät sulje pois sitä, että lasten häiriöt voivat olla voimakkaampia ja vakavampia.

Näköhäiriöiden kehitysjaksoa ei tunneta. Komplikaatioita voi esiintyä sekä muutaman viikon tai kuukauden kuluttua Sabrilin käytön aloittamisesta että 1-2 vuoden kuluttua. Suurinta turvallista annosta ei ole vahvistettu, mutta oletetaan, että annoksen suurentuessa näön menetysriski kasvaa.

Jos havaitaan merkkejä näön heikkenemisestä, lääke peruutetaan välittömästi.

Visuaalisen toiminnan häiriöiden estämiseksi ja havaitsemiseksi ajoissa on suositeltavaa noudattaa useita tärkeitä sääntöjä:

Rajoita Sabrilin saanti potilaille, joilla on taipumus näköelimen patologioihin.
Älä käytä samanaikaisesti lääkkeitä, joilla on negatiivinen vaikutus näöntarkkuuteen.
Tarkkaile silmälääkäriä: ensimmäisten 4–6 hoitoviikon aikana - 7 päivän välein, sitten - 3 kuukauden välein. 3-4 kuukauden kuluessa hoidon päättymisestä pienet lapset tulisi tarkistaa automaattisilla diagnostisilla laitteilla (tomografia, elektroretinografia ja muut tutkimukset).
Kerro lääkärillesi pienimmästä näköhäiriöstä.

Magneettiresonanssikuvauksen (MRI) poikkeavuuksia, kuten rajoitettu diffuusio talamuksessa, tyvganglioissa, pikkuaivoissa ja aivorungossa, esiintyy usein Sabrilia saaneilla lapsilla (joka 5. lapsi). Markkinoille tulon jälkeisten kliinisten tutkimusten tulokset osoittavat kuitenkin, että tällaiset komplikaatiot ovat palautuvia ja häviävät hoidon lopettamisen jälkeen. Aikuisilla ja nuorilla patologioita ei tunnistettu magneettikuvauksessa.

Sabril, kuten muut kouristuslääkkeet, voi aiheuttaa masennukseen liittyviä käyttäytymismuutoksia ja itsetuhoisia taipumuksia. Lumekontrolloiduissa tutkimuksissa, joihin osallistui 199 ihmistä, vigabatriiniryhmän ja kontrolliryhmän välillä havaittiin vain pieni ero. Asiantuntijat sanovat kuitenkin, että itsemurha-aikomusten kehittymisen riski on suurempi lääkkeen ensimmäisen hoitoviikon aikana psykiatrisissa sairauksissa.

Sabrilin käytön äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa vieroitusoireyhtymän, joten hoidon loppu tulisi suorittaa pienentämällä lääkkeen annosta asteittain lääkärin valvonnassa.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Sabrilin käytön aikana potilaiden tulee pidättäytyä tekemästä mahdollisesti vaarallista työtä, mikä johtuu keskushermoston ja näköelimen sivuvaikutusten todennäköisyydestä.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden aikana Sabril on vasta-aiheinen.

Jos antikonvulsanttihoito on tarpeen imetyksen aikana, imetys on lopetettava.

Lapsuuden käyttö

Indikaatioiden mukaan Sabril rakeina oraalisuspensiota varten määrätään 1 kuukauden ikäisten ja sitä vanhempien lasten hoitoon.

Yli 10-vuotiaita lapsia kehotetaan ottamaan lääke kalvopäällysteisten tablettien muodossa.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten toiminnallisten häiriöiden hoidossa Sabrilia käytetään varoen. Annoksen pienentäminen vaaditaan.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Vigabatriini metaboloituu vain vähän maksassa, joten sen toimintahäiriö ei vaikuta merkittävästi Sabrilin ominaisuuksiin. Annoksen muuttamisen tarpeesta ei ole merkkejä.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäillä potilailla Sabrilia tulee käyttää varoen. Optimaalisen annostusohjelman yksilöllinen valinta on suositeltavaa.

Huumeiden vuorovaikutus

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä samanaikaisesti muita epilepsialääkkeitä ja kouristuslääkkeitä.

Sabril vähentää fenytoiinin vaikutusta.

Suun kautta otettavien hormonaalisten ehkäisyvalmisteiden yhteiskäyttöä ei suositella.

Etanoli ei vaikuta Sabrilin tehoon ja farmakokineettisiin parametreihin, mutta se voi pahentaa taustalla olevan taudin kulkua.

Analogit

Sabrilin analogit ovat Algerica, Benzonal, Vimpat, Gabapentin, Zonegran, Ropimat, Topiromax, Torepimat, Topiramat-Vial, Epimax jne.

Varastointiehdot

Säilytä huoneenlämmössä lasten ulottumattomissa.

Säilyvyysaika riippuu lääkkeen annosmuodosta, joka on merkitty pakkaukseen.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Sabril

Sabrilia koskevat arvostelut ovat positiivisia. Huolimatta lääkkeen puutteesta Venäjän apteekkien vapailla markkinoilla, sitä määrätään usein sekä aikuisille että lapsille. Jotkut potilaat huomauttavat, että Sabril on ainoa lääke, joka todella auttaa osittaisten kohtausten hoidossa. Mutta on suositeltavaa ottaa se vasta kuultuasi lääkäriä yhteensopivuudesta muiden lääkkeiden kanssa, varsinkin jos kompleksinen hoito on tarpeen.

Huolimatta ohjeiden suuresta määrästä sivuvaikutuksia, niiden kehityksestä ei ole valituksia. Suurimpana haittana on enemmistön mukaan korkea hinta ja tarve tilata lääke ulkomailta.

Sabrilin hinta apteekeissa

Sabrilin hintaa ei tällä hetkellä tiedetä, koska Venäjän federaatiossa lääkkeen rekisteröintiaika päättyi vuonna 2002. Viralliset tämän lääkkeen levitysohjelmat, jotka aiemmin toteutettiin eri kaupunkien erikoissairaaloissa, on lopetettu.

Ainoa tapa ostaa Sabril on tehdä tilaus verkkoapteekista, joka myy lääkkeitä Euroopasta. 100 tablettia tai 100 annospussia rakeita sisältävän pakkauksen arvioitu hinta on 6300-8000 ruplaa.