Rumikoosi

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Rumikoosi: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
11. Huumeiden vuorovaikutus
12. Analogit
13. Varastointiehdot
14. Apteekeista luovuttamisen ehdot
15. Arvostelut
16. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Rumycoz

ATX-koodi: J02AC02

Vaikuttava aine: itrakonatsoli (itrakonatsoli)

Tuottaja: Valenta Pharmaceuticals JSC, Venäjä

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 12.12.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 320 ruplaa.

Ostaa

Rumikoosi on oraalinen sienilääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto Rumikoz - kapselit: koko nro 0, valkoisella rungolla ja vaaleanpunaisella ruskealla kannella; sisältö - pallomaiset mikrorakeet vaaleankeltaisesta kellan-beigenväriseen (6 tai 5 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa, 1 tai 3 pakkausta, vastaavasti).

Vaikuttava aine: itrakonatsoli - 100 mg 1 kapselissa.

Apukomponentit: poloksameeri (lutrol), sakkaroosi, hypromelloosi, vehnätärkkelys, musta rautaoksidi.

Kapselin koostumus: titaanidioksidi, gelatiini, punainen rautaoksidi, auringonlaskun keltainen, kinoliinikeltainen, atsorubiini.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Rumikoosi on laajakirjoinen sienilääke, joka on keinotekoinen ja liittyy triatsolijohdannaisiin. Se estää ergosterolin tuotantoa, joka on tärkeä osa sienisolukalvoa.

Itrakonatsolilla on farmakologista aktiivisuutta hiivan kaltaisia sieniä ja hiivoja (Candida spp., Mukaan lukien Candida krusei, Candida glabrata ja Candida albicans, Cryptococcus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp., Pityrosporum spp., Flosporum spp.) Vastaan., Trichophyton spp.), Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Blastomyces dermatitidis, Paracoccidioides brasiliensis, Cladosporium spp., Fonsecaea spp., Sporothrix scabies ja muut hiivat

Farmakokinetiikka

Suun kautta otettuna itrakonatsolin suurin hyötyosuus havaitaan, kun lääkettä käytetään välittömästi aterian jälkeen. Sen maksimipitoisuus plasmassa kirjataan 3-4 tuntia nauttimisen jälkeen.

Rumikosoosin aktiivisen komponentin tasapainopitoisuus plasmassa 3-4 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen on 2 μg / ml (kun 200 mg: n annos on määrätty 2 kertaa päivässä), 1,1 μg / ml (kun 200 mg: n annos on määrätty kerran päivässä) ja 0,4 μg / ml (kun määrätään 100 mg: n annos kerran päivässä). Pitkäaikaisessa hoidossa tasapainopitoisuus saavutetaan 1-2 viikossa. Lääkkeen vaikuttava aine sitoutuu plasman proteiineihin 99,8%. Se tunkeutuu hyvin ja jakautuu kaikkiin elinjärjestelmiin ja kudoksiin. Itrakonatsolin pitoisuus luissa, luurankolihaksissa, keuhkoissa, mahassa, maksassa, pernassa, munuaisissa on 2-3 kertaa suurempi kuin sen pitoisuus plasmassa.

Itrakonatsoli kerääntyy keratiinikudoksiin, erityisesti ihoon, pitoisuuksina, jotka ovat neljä kertaa suurempia kuin plasmassa, ja erittymisnopeus määräytyy epidermaalisen regeneraation nopeuden perusteella.

Itrakonatsolin pitoisuutta plasmassa ei määritetä jo viikossa Rumikoosin lopettamisen jälkeen, mutta aineen terapeuttinen pitoisuus ihossa pysyy 2-4 viikkoa neljän viikon hoitojakson päättymisen jälkeen. Emättimen limakalvossa itrakonatsolin terapeuttinen pitoisuus pysyy vakaana 2 päivän ajan kolmen päivän hoitojakson päättymisen jälkeen (päivittäinen annos oli 200 mg) ja 3 päivän ajan yhden päivän hoitojakson päättymisen jälkeen (annos oli 200 mg 2 kertaa päivässä). Rumikoosin terapeuttinen konsentraatio kynsilevyjen keratiinissa havaitaan viikon kuluttua hoidon aloittamisesta ja se kestää 6 kuukautta kolmen kuukauden hoidon jälkeen.

Itrakonatsoli erittyy myös hiki- ja talirauhasten eritteisiin ja metaboloituu maksassa muodostaen aktiivisia metaboliitteja. Yhdellä niistä, hydroksi-itrakonatsolilla, on in vitro sienilääke, joka on samanlainen kuin itrakonatsolilla.

Itrakonatsoli eliminoituu veriplasmasta kahdessa vaiheessa. Terminaalinen puoliintumisaika on noin 24-36 tuntia. 3--18% otetusta annoksesta erittyy suoliston kautta, alle 0,03% annoksesta munuaisten kautta. Noin 35% otetusta annoksesta erittyy metaboliittien muodossa virtsaan yhden viikon ajan.

Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta tai heikentynyt immuniteetti (neutropenia, AIDS, elinsiirrot), itrakonatsolin hyötyosuus on yleensä jonkin verran heikentynyt. Maksakirroosia sairastavilla potilailla tämän aineen biologinen hyötyosuus pienenee ja puoliintumisaika kasvaa.

Käyttöaiheet

dermatofyyttien ja / tai homeiden ja hiivojen aiheuttama onykomykoosi;
kandidiaasi, johon liittyy ihon tai limakalvojen vaurioita (mukaan lukien vulvovaginaalinen kandidiaasi);
sieni-keratiitti;
pityriasis versicolor;
dermatomykoosi;
syvä viskeraalinen kandidiaasi;
systeemiset mykoosit: histoplasmoosi, blastomykoosi, sporotrikoosi, aspergilloosi, parakokidioidomykoosi, kandidiaasi, kryptokokkoosi (mukaan lukien kryptokokki-aivokalvontulehdus) sekä muut systeemiset ja trooppiset mykoosit.

Vasta-aiheet

CYP3A4-isoentsyymin välityksellä metaboloituvien ja QT-aikaa pidentävien lääkkeiden samanaikainen käyttö (sisapridi, mizolastiini, dofetilidi, astemitsoli, kinidiini, sertindoli, pimotsidi, terfenadiini, levometadoni), suun kautta annettavat midatsolaamin muodot ja triatsolamidi-H-inhibiittorit CYP3A4-isoentsyymin (esimerkiksi lovastatiini, simvastatiini), torajyväalkaloidien (ergotamiini, ergometriini, dihydroergotamiini, metyyliergometriini) osallistuminen;
imetysjakso;
yliherkkyys rumikoosin komponenteille.

Huolellisesti:

krooninen munuaisten vajaatoiminta;
maksasairaus ja maksan vajaatoiminta;
vaikea sydämen vajaatoiminta;
yliherkkyys muille atsolin sienilääkkeille.

Raskaana oleville naisille ja lapsille rumikoosia määrätään vain poikkeustapauksissa, kun hyötyjen ja riskien tasapaino on arvioitu huolellisesti.

Ohjeet Rumikozin käyttöön: menetelmä ja annostus

Rumikoosi tulee ottaa suun kautta aterioiden jälkeen.

Suositellut sieni-sairauksien annosteluohjelmat:

pityriasis versicolor: 2 kapselia kerran päivässä 7 päivän ajan;
sieni keratiitti: 2 korkkia. 1 kerta / päivä 21 päivän ajan;
sileän ihon dermatomykoosi: 2 korkkia. 1 kerta / päivä 7 päivän kurssilla tai 1 korkki. 1 kerta / päivä 15 päivän ajan;
suun kandidiaasi: 1 korkki. 1 kerta / päivä 15 päivän ajan;
vulvovaginaalinen kandidiaasi: 2 korkkia. 2 kertaa päivässä 1 päivän ajan tai 2 korkkia. 1 kerta / päivä 3 päivän kurssilla;
voimakkaasti keratinoituneiden ihoalueiden (käsien ja / tai jalkojen) vauriot: 2 korkkia. 2 kertaa päivässä 7 päivän ajan tai 1 korkki. 1 kerta / päivä 30 päivän ajan.

Taudin kliinisen kuvan dynamiikasta riippuen lääkäri voi säätää hoidon kestoa.

Koska immuniteetti on heikentynyt (esimerkiksi potilailla, joille on tehty elinsiirto, neutropenia tai hankittu immuunipuutosoireyhtymä), suun kautta otettavan itrakonatsolin biologinen hyötyosuus voi heikentyä, näiden potilasryhmien on ehkä lisättävä päivittäistä annosta 2 kertaa.

Rumikoosin suositellut annosteluohjelmat systeemisille mykooseille:

kandidiaasi: 1-2 korkkia. 1 kerta / päivä kurssilla, riippuen taudin kulusta, 3 viikosta 7 kuukauteen. Jos taudilla on invasiivinen tai levinnyt muoto, annos nostetaan kahteen korkkiin. 2 kertaa päivässä;
aspergilloosi: 2 korkkia. 1 kerta / päivä 2-5 kuukauden ajan. Jos taudilla on invasiivinen tai levinnyt muoto, annos nostetaan kahteen korkkiin. 2 kertaa päivässä;
sporotrikoosi: 1 korkki. 1 kerta / päivä 3 kuukauden kurssilla;
histoplasmoosi: 2 korkkia. 1-2 kertaa päivässä yleensä 8 kuukautta;
kromomykoosi: 1-2 korkkia. 1 kerta / päivä 6 kuukauden ajan;
blastomykoosi: taudin vakavuudesta riippuen annos voi vaihdella 1 korkista. 1 kerta / päivä enintään 2 korkkia. 2 kertaa päivässä, hoidon kesto - 6 kuukautta;
parakokidioidomykoosi: 1 korkki. 1 kerta / päivä 6 kuukauden kurssilla;
kryptokokkoosi (lukuun ottamatta aivokalvontulehdusta): 2 korkkia. Yksi aika / päivä, hoidon kesto taudin vakavuudesta riippuen voi vaihdella 2 kuukaudesta 1 vuoteen;
kryptokokki-aivokalvontulehdus: 2 korkkia. 2 kertaa päivässä 2-12 kuukauden ajan (ylläpitohoitona).

Tartunnan tyypistä ja taudin kulun ominaisuuksista riippuen lääkäri voi säätää annosta.

Onykomykoosissa käytetään yhtä kahdesta hoito-ohjelmasta:

pulssihoito: 2 korkkia. 2 kertaa päivässä 7 päivän ajan, yhteensä 2 (käsien kynsilevyjen vaurioitumisella) tai 3 (jalkojen kynsilevyjen vaurioitumisella) kolmen viikon välein kurssien välillä;
jatkuva hoito (jos jalkojen kynsilevyt vaurioituvat vahingoittumatta tai käsien kynsilevyt vaurioituvat): 2 korkkia. 1 kerta päivässä 3 kuukauden kurssilla.

Koska itrakonatsoli erittyy ihosta ja kynsilevyistä hitaammin kuin veriplasmasta, optimaaliset mykologiset ja kliiniset vaikutukset saavutetaan 2-4 viikon kuluttua ihovaurioiden hoidon päättymisestä ja 6-9 kuukauden kuluttua kynsisairauksien hoidon päättymisestä.

Sivuvaikutukset

allergiset reaktiot: ihottumat, nokkosihottuma, kutina, angioedeema; harvoin - Stevens-Johnsonin oireyhtymä (erythema multiforme eksudatiivinen);
dermatologiset reaktiot: valoherkkyys, hiustenlähtö;
keskus- ja ääreishermostosta: huimaus, päänsärky, perifeerinen neuropatia;
ruoansulatuskanavasta: maksaentsyymien aktiivisuuden palautuva lisääntyminen, ripuli / ummetus, ruokahalun heikkeneminen, pahoinvointi, vatsakipu, dyspepsia, oksentelu, hepatiitti; erittäin harvoissa tapauksissa - vakava myrkyllinen maksavaurio, mukaan lukien akuutti maksan vajaatoiminta, joka johtaa kuolemaan;
muut: virtsan värjäys tummalla värillä, turvotusoireyhtymä, hyperkreatininemia, hypokalemia, keuhkoödeema, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, kuukautisten häiriöt.

Yliannostus

Rumikoosin yliannostustapauksista ei ole tarkkoja tietoja. Jos vahingossa otetaan liian suuria lääkeannoksia, suositellaan tukitoimenpiteitä: turvaudu ensimmäisen tunnin aikana mahahuuhteluun ja ota tarvittaessa aktiivihiiltä. On epäkäytännöllistä käyttää hemodialyysiä itrakonatsolin poistamiseksi kehosta. Spesifistä vastalääkettä ei tunneta.

erityisohjeet

Potilailla, joilla on keskushermoston kryptokokkoosi ja immuunipuutos, Rumikoosia voidaan määrätä vain, jos ensilinjan lääkkeitä ei voida käyttää näissä tapauksissa tai ne ovat tehottomia.

Hedelmällisessä iässä olevien naisten tulee käyttää luotettavia ehkäisymenetelmiä koko hoidon ajan, aina ensimmäiseen kuukautiseen sen päättymisen jälkeen.

Itrakonatsolilla on negatiivinen inotrooppinen vaikutus, joten se lisää sydämen vajaatoiminnan riskiä. Tästä syystä potilaita, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta (mukaan lukien anamneesissa ollut) rumikoosi, voidaan määrätä vain tapauksissa, joissa odotetut hyödyt ovat suuremmat kuin mahdolliset riskit.

Munuaisten vajaatoiminnassa itrakonatsolin hyötyosuus voi heikentyä, joten annoksen muuttaminen voi olla tarpeen.

Antasidien samanaikaisen käytön yhteydessä rumikoosi on otettava vähintään 2 tuntia niiden jälkeen.

Potilaat, joilla on aklorhydrian ja potilaille, jotka saavat protonipumpun estäjien tai salpaajia histamiini H ₂ -reseptorien, lääke on suositeltavaa ottaa happamia juomia.

Vakavien toksisten maksavaurioiden, mukaan lukien akuutti maksan vajaatoiminta ja kuolema, kehittyminen on hyvin harvinaista. Tätä rumikoosin sivuvaikutusta on havaittu ihmisillä, joilla on samanaikainen maksasairaus, ja ihmisillä, joita hoidetaan maksatoksisia vaikutuksia omaavilla lääkkeillä. Tältä osin hoidon aikana on välttämätöntä seurata maksan toimintaa säännöllisesti.

Jos neuropatia kehittyy, rumikoosihoito on lopetettava.

Lääkkeen negatiivista vaikutusta reaktionopeuteen ja keskittymiskykyyn ei havaittu.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Ohjeiden mukaan rumikoosia raskauden aikana määrätään vain tapauksissa, joissa äidin terveydelle on välitön uhka. Jos lääke on tarpeen ottaa imetyksen aikana, on suositeltavaa kieltäytyä imetyksestä.

Rumikoosia käyttävien potilaiden, joilla on säilynyt lisääntymistoiminta, tulisi käyttää luotettavia ehkäisymenetelmiä koko hoidon ajan seuraavan kuukautiskierron alkamiseen sen päättymisen jälkeen.

Munuaisten vajaatoiminta

Koska itrakonatsolin hyötyosuus on jonkin verran heikentynyt munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, annoksen muuttaminen voi olla tarpeen.

Huumeiden vuorovaikutus

Jos mahdollista, kalsiumkanavasalpaajia ei tule käyttää samanaikaisesti itrakonatsolin kanssa, koska niillä voi olla myös negatiivinen inotrooppinen vaikutus, jota voidaan parantaa tällä yhdistelmällä.

Tehokkaat CYP3A4-isoentsyymin induktorit (rifabutiini, rifampisiini, isoniatsidi, karbamatsepiini) vähentävät merkittävästi itrakonatsolin hyötyosuutta ja heikentävät merkittävästi sen tehokkuutta, joten tämä yhdistelmä ei ole toivottavaa.

Voimakkaat CYP3A4-entsyymin estäjät (esim. Erytromysiini, klaritromysiini, indinaviiri ja ritonaviiri) voivat lisätä itrakonatsolin hyötyosuutta.

Mahalaukun mehun happamuutta vähentävät lääkkeet vähentävät itrakonatsolin imeytymistä.

Itrakonatsoli pystyy tukahduttamaan lääkkeiden CYP3A4-välitteistä aineenvaihduntaa, minkä seurauksena on mahdollista lisätä tai pidentää niiden vaikutuksia, mukaan lukien sivuvaikutukset. Rumikoosin poistamisen jälkeen itrakonatsolin pitoisuus veriplasmassa laskee asteittain käytetystä annoksesta ja hoidon kestosta riippuen. Nämä tiedot on otettava huomioon, kun yhdistelmähoitoa tarvitaan.

Kun seuraavat lääkkeet nimetään samanaikaisesti rumikoosin kanssa, on seurattava niiden pitoisuutta veriplasmassa, vaikutusta ja sivuvaikutuksia:

antineoplastiset lääkkeet (trimetreksaatti, busulfaani, vinka-alkaloidit, dosetakseli);
kalsiumkanavasalpaajat (esim. verapamiili tai dihydropyridiini), jotka metaboloituvat CYP3A4-isoentsyymin kautta;
oraaliset antikoagulantit;
immunosuppressiiviset aineet (takrolimuusi, syklosporiini, sirolimuusi);
jotkut glukokortikosteroidit (deksametasoni, budesonidi, metyyliprednisoloni);
HIV-proteaasin estäjät (indinaviiri, ritonaviiri, sakinaviiri);
HMG-CoA-reduktaasin estäjät, jotka metaboloituvat isoentsyymin CYP3A4 mukana;
muut lääkkeet: laskimoon annettava midatsolaami, repaglinidi, alfentaniili, karbamatsepiini, rifabutiini, silostatsoli, alpratsolaami, digoksiini, eletriptaani, ebastiini, disopyramidi, buspironi, halofantriini, reboksetiini, brotitsolaami.

Analogit

Rumicozin analogit ovat: Flukonatsoli, Diflazon, Mikomax, Procanazole, Vikand, Irunin, Itrakonatsoli, Itrazol, Canditral, Orungal, Orungamin, Teknazol.

Varastointiehdot

Säilytä pimeässä, kuivassa paikassa lasten ulottumattomissa enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Rumikoz

Katsausten mukaan rumikoosi on tehokkain sienitautien hoidossa, kun sitä käytetään osana pitkäaikaista yhdistelmähoitoa. Tapaukset täydestä toipumisesta yhden hoitojakson jälkeen ovat erittäin harvinaisia.

Monet lääkettä käyttävät potilaat kertovat hyvistä tuloksista kynsisienen, pityriasis versicolor, kandidiaasin ja muiden sienien aiheuttamien sairauksien hoidossa. On kuitenkin viittauksia epämiellyttäviin sivuvaikutuksiin. Ne ovat hyvin erilaisia, ja vakavin niistä liittyy maksan häiriöihin. Siksi, kun tehdään sienilääkitys Rumikoosilla, potilaan tilaa on seurattava jatkuvasti. Haittana on lääkkeen melko korkea hinta.