Rovamysiini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Rovamysiini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Huumeiden vuorovaikutus
11. Analogit
12. Varastointiehdot
13. Apteekeista luovuttamisen ehdot
14. Arvostelut
15. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: rovamysiini

ATX-koodi: J01FA02

Vaikuttava aine: spiramysiini (spiramysiini)

Tuottaja: Sanofi-Aventis France (Ranska)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 14.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 691 ruplaa.

Ostaa

Kalvopäällysteiset tabletit, rovamysiini

Rovamysiini on makrolidiryhmän antibakteerinen aine.

Vapauta muoto ja koostumus

Rovamysiinin annosmuodot:

kalvopäällysteiset tabletit: pyöreä, kaksoiskupera, valkoinen tai valkoinen, kermanvärinen sävy, jonka toiselle puolelle on kaiverrettu RPR 107 (1,5 miljoonan IU: n tabletit) tai ROVA 3 (3 miljoonan IU: n tabletit); poikkileikkaus - valkoinen tai valkoinen, kermanvärinen (1,5 miljoonaa kansainvälistä yksikköä (IU): 8 kpl läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 2 läpipainopakkausta; 3 miljoonaa IU kukin: 5 kpl läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 2 läpipainopakkausta);
kylmäkuivattu aine liuoksen valmistamiseksi laskimonsisäistä (iv) antoa varten: huokoisen rakenteen massa kellertävästä valkoiseen (1,5 miljoonaa IU kukin läpinäkyvissä lasipulloissa, 1 injektiopullo pahvilaatikossa).

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine: spiramysiini - 1,5 miljoonaa IU (kaiverrettu "RPR 107") ja 3 miljoonaa IU (kaiverrettu "ROVA 3");
apukomponentit: esigelatinoitu maissitärkkelys, kolloidinen piidioksidi, hyproloosi, magnesiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa, kroskarmelloosinatrium;
kuori: hypromelloosi, makrogoli 6000, titaanidioksidi (E171).

1 pullo sisältää:

vaikuttava aine: spiramysiini - 1,5 miljoonaa IU;
apukomponentit: adipiinihappo.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Spiramysiini on makrolidiryhmän antibiootti, jonka antibakteerinen vaikutus selittyy proteiinisynteesin estolla mikrobisoluissa johtuen sitoutumisesta ribosomin 508-alayksikköön.

Seuraavilla mikro-organismeilla on suuri herkkyys spiramysiinille [pienin estävä pitoisuus (MIC) alle 1 mg / l]:

anaerobit: Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., Prevotella spp., Bacteroides spp., Porphyromonas spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.
gramnegatiiviset aerobit: Moraxella spp., Bordetella pertussis, Legionella spp., Campylobacter spp., Branhamella catarrhalis;
gram-positiiviset aerobit: Streptococcus pyogenes, Streptococcus B, Streptococcus pneumoniae, luokittelematon streptokokki, Bacillus cereus, Staphylococcus meti-R (metisilliiniresistentit stafylokokit, Staphylococcus metiocillin, Staphylococcus diphocyteris) (Staphyl spp.
eri: Toxoplasma gondii, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Chlamydia spp., Mycoplasma pneumoniae, Leptospira spp., Coxiella spp.

Kohtuullinen herkkyys spiramysiinille (antibiootti osoittaa kohtalaista aktiivisuutta in vitro Rovamycin-pitoisuuksina tulehduspisteessä yli 1 mg / l, mutta alle 4 mg / l) seuraavat mikro-organismit: anaerobit (Clostridium perfringens), gram-negatiiviset aerobit (Neisseria gonorrhoeae), erilaiset (Ureaplasma urealyticum).

Seuraavien mikro-organismien katsotaan olevan resistenttejä spiramysiinille (MIC on yli 4 mg / l, vähintään 50% kannoista on resistenttejä): anaerobit (Fusobacterium spp.), Gramnegatiiviset aerobit (Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Haemophilus spp., Enterobacteria spp.), gram-positiiviset aerobit (Nocardia asteroides, Corynebacterium jeikeium), erilaiset (Mycoplasma hominis).

Spiramysiinin teratogeenista vaikutusta ei ole osoitettu, joten sen käyttö raskaana oleville naisille on sallittua. Rovamysiiniä käytettäessä raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana toksoplasmoosin leviämisen riski sikiölle on pienentynyt 25 prosentista 8 prosenttiin, toisella kolmanneksella - 54 prosentista 19 prosenttiin, kolmannella kolmanneksella - 65 prosentista 44 prosenttiin.

Farmakokinetiikka

Spiramysiini imeytyy nopeasti, mutta ei kokonaan, ja imeytymisasteen likimääräinen arvo on melko laaja: 10-60%. Ruoan saanti ei vaikuta tähän farmakokineettiseen indikaattoriin.

Suun kautta annetun 6 miljoonan IU spiramysiinin maksimipitoisuus plasmassa saavuttaa noin 3,3 μg / ml. Aine ei tunkeudu aivo-selkäydinnesteeseen, mutta erittyy äidinmaitoon. Spiramysiini sitoutuu plasman proteiineihin vähän (noin 10%).

Kun laskimoon on annettu 1,5 miljoonaa IU rovamysiiniä infuusiona tunnin kuluessa, maksimipitoisuus plasmassa on 2,3 μg / ml. Puoliintumisaika on noin 5 tuntia. Kun 1,5 miljoonaa IU spiramysiiniä annetaan laskimoon 8 tunnin välein, tasapainopitoisuus saavutetaan toisen päivän loppuun mennessä (C _min - noin 0,5 μg / ml, C _max - noin 3 μg / ml).

Aine tunkeutuu istukan esteeseen (sen sisältö sikiön veressä on noin 50% äidin veren spiramysiinipitoisuudesta). Sen taso istukan kudoksissa on noin viisi kertaa korkeampi kuin vastaava indikaattori veriseerumissa. Jakautumistilavuus on noin 383 litraa.

Spiramysiini erottuu suuresta tunkeutumisesta kehon kudoksiin ja sylkeen (pitoisuus luissa on 5-100 μg / g, keuhkot - 20-60 μg / g, infektoituneet nenän sivuontelot - 75-110 μg / g, risat - 20-80 μg / g). 10 päivää hoidon päättymisen jälkeen munuaisten, maksan ja pernan spiramysiinipitoisuus on 5–7 μg / g.

Spiramysiini tunkeutuu ja kerääntyy fagosyytteihin (alveolaariset ja peritoneaaliset makrofagit, monosyytit ja neutrofiilit). Ihmisillä tämän yhdisteen pitoisuus fagosyyttien sisällä on melko korkea. Nämä ominaisuudet määräävät spiramysiinin vaikutuksen solunsisäisiin bakteereihin.

Spiramysiini metaboloituu maksassa muodostaen aktiivisia metaboliitteja, joilla on tutkimaton kemiallinen rakenne. Sen puoliintumisaika veriplasmasta on noin 8 tuntia. Aine erittyy elimistöstä pääasiassa sapen kanssa (sapen pitoisuudet ovat 15–40 kertaa korkeammat kuin seerumissa). Noin 10% annetusta annoksesta erittyy munuaisten kautta. Ulosteisiin erittyvän spiramysiinin määrä on erittäin pieni.

Käyttöaiheet

Kalvopäällysteiset tabletit

Rovamysiinin käyttö tablettien muodossa on tarkoitettu tarttuville ja tulehduksellisille sairauksille, jotka ovat spiramysiinille herkkien mikro-organismien aiheuttamia:

kroonisen keuhkoputkentulehduksen akuutti muoto;
beeta-hemolyyttisen streptokokin A aiheuttama nielutulehduksen krooninen ja akuutti muoto (vaihtoehtoinen hoito beetalaktaamiantibiooteille, mukaan lukien ne, joilla on vasta-aiheita niiden käytölle);
krooninen ja akuutti tonsilliitti;
stomatiitti, kielitulehdus ja muut suuontelon tarttuvat patologiat;
akuutti sinuiitti (vasta-aiheita beetalaktaamiantibioottien käytölle);
bakteerien etiologian akuutti keuhkoputkentulehdus, joka on akuutin virusperäisen keuhkoputkentulehduksen komplikaatio;
epätyypillinen keuhkokuume, jonka aiheuttavat Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. bakteerit tai epäily siitä (epäedulliseen tulokseen liittyvien riskitekijöiden puuttuessa tai esiintyessä ja missä tahansa vakavuudessa);
yhteisössä hankittu keuhkokuume ilman vakavia kliinisiä oireita, epäedullisen tuloksen riskitekijöitä, pneumokokki-etiologian keuhkokuumeen kliiniset oireet;
tarttuva dermohypoderma (mukaan lukien erysipelat), sekundaarinen infektoitunut dermatoosi, impetigo, impetiginisaatio, ektyma, erythrasma ja muut ihon ja ihonalaisen kudoksen infektiot;
sukuelinten infektiot, jotka eivät ole gonokokki-etiologiaa;
toksoplasmoosi, myös raskauden aikana;
periodontium ja muut sidekudoksen ja tuki- ja liikuntaelimistön infektiot.

Lisäksi tabletteja määrätään reuman toistumisen estämiseksi potilailla, joilla on allergia beetalaktaamiantibiooteille.

Rovamysiiniä käytetään meningokokki-aivokalvontulehduksen ehkäisyyn (ei hoitoon) poistamalla Neisseria meningitidis nenänielusta potilailla (joilla on vasta-aiheita rifampisiinille), jotka ovat kosketuksissa ennen sairaalahoitoa (10 päivän kuluessa) henkilöiden kanssa, jotka ovat erittäneet Neisseria meningitidistä syljellä ympäristöön ennen lähtöä. karanteeniin ja hoidon jälkeen.

Kylmäkuivattu aine liuoksen valmistamiseksi laskimoon (IV) antamista varten

Lyofilisaatin käyttö on tarkoitettu aikuisille potilaille alahengitysteiden tartuntatautien hoidossa:

akuutti keuhkokuume;
tarttuva-allerginen keuhkoastma;
kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen.

Vasta-aiheet

glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puute (akuutin hemolyysin riskin vuoksi);
imetysjakso;
yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Iän vasta-aiheet:

tabletit: 1,5 miljoonaa IU kukin alle 6-vuotiailla lapsilla, 3 miljoonaa IU kukin - enintään 18-vuotiailla;
lyofilisaatti: enintään 18 vuotta vanha.

Ohjeiden mukaan Rovamysiiniä suositellaan määräämään varoen potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta, sappitiehojen tukkeutuminen.

Lisäksi lyofilisaattia ei tule käyttää potilaille, joilla on pidentynyt QT-aika samanaikaisesti lääkkeiden kanssa, jotka aiheuttavat kammion takykardiaa "piruettityyppisessä" muodossa: hydrokinidiini, kinidiini, disopyramidi (luokan IA rytmihäiriölääkkeet), sotaloli, amiodaroni, dofetilidi, ibutilidi (luokan III rytmihäiriölääkkeet), klooripromatsiini, tioridatsiini, levomepromatsiini, syamematsiini, trifluoperatsiini, droperidoli, haloperidoli, pylusidi (fenotiatsiinilääkkeet), tiapridi, sulpiridi, sultopridi, amisulpridi (bentsamidiryhmän psykoosilääkkeet), papridepridanididi / erytromysiinin ja vinkamiinin käyttöönotossa.

Varovasti Rovamysiini-lyofilisaattia tulee määrätä samanaikaisen hoidon kanssa lääkkeillä, jotka vaikuttavat bradykardian, torajyväalkaloidien, lääkkeiden, jotka vähentävät kaliumin pitoisuutta veriseerumissa, kehitykseen.

Ohjeet rovamysiinin käyttöön: menetelmä ja annostus

Kalvopäällysteiset tabletit

Rovamysiini-tabletit otetaan suun kautta, niellään kokonaisina ja pestään tarvittavalla määrällä vettä.

Suositellulla päivittäisellä annostuksella on ikärajoituksia:

aikuiset: hoito - 6-9 miljoonaa IU (4-6 tablettia 1,5 miljoonaa IU tai 2-3 tablettia 3 miljoonaa IU) jaettuna 2-3 annokseen; meningokokki-aivokalvontulehduksen ehkäisy - 3 miljoonaa IU 2 kertaa päivässä, kurssi - 5 päivää;
yli 6-vuotiaat lapset: hoito - nopeudella 150-300 tuhatta IU / 1 kg ruumiinpainoa, annos jaetaan 2-3 annokseen päivässä; meningokokki-aivokalvontulehduksen ehkäisy - 75 tuhatta IU / 1 kg lapsen painoa 2 kertaa päivässä, kurssi - 5 päivää.

Alle 18-vuotiaille potilaille tulisi määrätä vain 1,5 miljoonaa IU: n rovamysiini-tabletteja.

Suurin sallittu päivittäinen annos: aikuiset ja yli 30 kg painavat lapset - 9 miljoonaa IU, lapset - 300 tuhatta IU / 1 kg.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta, eivät tarvitse annoksen muuttamista.

Kylmäkuivattu aine liuoksen valmistamiseksi laskimoon annettavaksi

Kylmäkuivattua ainetta käytetään hitaasti laskimoon.

Infuusioliuoksen valmistamiseksi pullon sisältö liuotetaan 4 ml: aan injektionesteisiin käytettävää vettä, sitten saatu liuos sekoitetaan 100 ml: aan 5-prosenttista dekstroosia (glukoosia), minkä jälkeen valmis liuos injektoidaan vähintään tunnin ajan. Rovamysiiniliuos on huoneenlämpötilassa stabiili 12 tuntia.

Annoksen ja hoitojakson määrää lääkäri ottaen huomioon mikroflooran herkkyys, tarttuvan prosessin kulun vakavuus ja kliiniset piirteet.

Rovamysiinin suositeltu annos: 4,5 miljoonaa IU päivässä, 1,5 miljoonaa IU 8 tunnin välein. Vakavia infektioita hoidettaessa annos voidaan kaksinkertaistaa.

Heti kun potilaan tila sallii rovamysiinin ottamisen suun kautta, laskimonsisäinen antaminen peruutetaan.

Sivuvaikutukset

immuunijärjestelmä: kutiava iho, ihottuma, nokkosihottuma; hyvin harvoin - anafylaktinen sokki, angioedeema; joissakin tapauksissa - Shenlein-Henoch purpura, vaskuliitti;
maha-suolikanava: pahoinvointi, ripuli, oksentelu; hyvin harvoin - pseudomembranoottinen koliitti;
maksa- ja sappijärjestelmä: hyvin harvoin - sekoitettu tai kolestaattinen hepatiitti, heikentyneet maksan toimintakokeet;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: hyvin harvoin - QT-ajan pidentyminen EKG: ssä;
hermosto: hyvin harvoin - ohimenevä parestesia;
hematopoieettinen järjestelmä: hyvin harvoin - akuutti hemolyysi;
ihotautireaktiot: hyvin harvoin - akuutti yleistynyt eksantematoottinen pustuloosi.

Lisäksi Rovamysiini-tablettien ottaminen voi aiheuttaa ruoansulatuskanavan häiriöitä haavaisen ruokatorven tulehduksen, akuutin paksusuolitulehduksen muodossa AIDS-potilailla - suoliston limakalvon akuutti vaurio suurten spiramysiini-annosten taustalla.

Lyofilisaatilla hoidettaessa lievää injektiota kohden laskimonsisäistä prosessia esiintyy harvoissa tapauksissa kohtalaista tuskallista herkkyyttä.

Yliannostus

Rovamysiinin yliannostustapauksia ei tunneta, mutta sen todennäköisiä oireita, kun lääkettä käytetään suurina annoksina, ovat ripuli, pahoinvointi ja oksentelu. Suurilla spiramysiiniannoksilla hoidetuilla vastasyntyneillä tai potilailla, jotka saivat laskimoon Rovamysiiniä ja joilla on taipumus pidentää QT-aikaa, QT-aika kasvaa joskus, mikä häviää hoidon lopettamisen jälkeen. Spiramysiinin yliannostuksen yhteydessä suositellaan säännöllistä EKG-seurantaa QT-ajan keston määrittämiseksi, erityisesti vakavien riskitekijöiden läsnä ollessa (yhdistelmä lääkkeisiin, jotka aiheuttavat kammiotakykardian, kuten "piruetti", ja / tai pidentävät QT-ajan kestoa, synnynnäistä QT-ajan pidentymistä, hypokalemiaa).

Spesifistä vastalääkettä ei ole. Jos epäilet Rovamycin Teva -tablettien yliannostusta, suositellaan oireenmukaista hoitoa.

erityisohjeet

Maksan patologiaa sairastavien potilaiden hoitoon on liitettävä säännöllisesti sen toimintaa.

Jos rovamysiinin käytön alkaessa yleistynyt punoitus ja märkärakkulat, joihin liittyy kohonnut ruumiinlämpö, tulisi lopettaa, koska tämä tila voi viitata akuuttiin yleistyneeseen eksantematoottiseen pustuloosiin (tässä tapauksessa spiramysiinin käyttö on vasta-aiheista potilaalla).

3 miljoonan IU: n tablettien käyttöä lapsille ei suositella, koska hengitysteiden tukkeutumisvaara johtuu suurikokoisten tablettien nielemisestä.

Jos ilmenee merkkejä allergisesta reaktiosta, liuoksen anto on lopetettava välittömästi.

Kun infuusio vaatii verensokeripitoisuuden säätämistä diabetes mellitusta sairastavilla potilailla (5-prosenttisen dekstroosin käytön vuoksi).

Päätöksen potilaan kyvystä ajaa ajoneuvoa ja suorittaa muita mahdollisesti vaarallisia toimintoja tekee hoitava lääkäri ottaen huomioon potilaan tilan vakavuus.

Rovamysiini ei vaikuta kykyyn ajaa ajoneuvoja ja mekanismeja.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Tarvittaessa rovamysiiniä määrätään raskauden aikana. Pitkäaikainen kokemus spiramysiinin käytöstä tänä aikana ei vahvista fetotoksisten tai teratogeenisten ominaisuuksien esiintymistä siinä.

Jos lääkehoito on saatava päätökseen imetyksen aikana, imetys on lopetettava välittömästi, koska spiramysiini siirtyy äidinmaitoon.

Huumeiden vuorovaikutus

Rovamysiinin samanaikainen käyttö:

levodopa - vähentää sen pitoisuutta veriplasmassa (vaatii annoksen muuttamista ja kliinistä seurantaa);
fluorokinolonit, jotkut kefalosporiinit, sykliinit, makrolidit, sulfametoksatsolin ja trimetoprimin yhdistelmä, muut antibioottien ryhmät - lisäävät epäsuorien antikoagulanttien aktiivisuutta. Verihyytymisjärjestelmän indeksin muutosta altistavat riskitekijät sisältävät infektion tyypin, tulehdusreaktion vakavuuden, potilaan yleisen tilan ja iän.

Rovamysiinin samanaikainen käyttö lyofilisaatin muodossa hitaiden kalsiumkanavasalpaajien, diltiatseemin, verapamiilin, beetasalpaajien, klonidiinin, guanfasiinin, digitalikseglykosidien, koliiniesteraasin estäjien, klooriesteraasin estäjien, klooriesteraasin estäjien, klooriaminosilisidien, pyrolyysilääkkeiden, pyrolyysilääkkeiden, pyrolyysin kanssa veren kaliumpitoisuuden vähentäminen (kaliumia erittävät diureetit, amfoterisiini B: n laskimonsisäinen anto, stimuloivat laksatiivit, glukokortikosteroidit, tetrakosaktidi, mineralokortikosteroidit) - kammioperäisten rytmihäiriöiden riski kasvaa (hypokalemia on suositeltavaa poistaa ennen spiramysiinin käyttöä ja hoidon aikana elektrolyyttien tason säätelyä) veri, EKG).

Analogit

Rovamysiinin analogit ovat: Sumamed, Spiramycin-vero, erytromysiini, atsitromysiini, Vilprafen.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötilassa, kylmäkuivattu aine on suojattava valolta.

Kestoaika: tabletit, joissa on kaiverrus "RPR 107" - 3 vuotta, "ROVA 3" - 4 vuotta; lyofilisaatti - 1,5 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut rovamysiinistä

Kuten arvostelut osoittavat, rovamysiiniä käytetään laajalti kliinisessä käytännössä, ja sen tehokkuutta pidetään todistettuna. Tämän vahvistavat lausunnot lukuisista lääketieteellisistä foorumeista.

Hyvin usein siitä on arvosteluja raskaana olevilta naisilta, joille on määrätty sitä tartuntatautien hoitoon. Tämä on täysin perusteltua, koska tutkimukset eivät ole vahvistaneet teratogeenisen vaikutuksen esiintymistä - mutaatioiden tai patologioiden kehittymistä sikiössä.

Joskus rovamysiiniä käytetään myös lastenlääketieteessä, mutta on tärkeää unohtaa, että 1,5 miljoonaa IU-tablettia voidaan määrätä vain 6-vuotiaille lapsille, ja laskimonsisäinen spiramysiini ja 3 miljoonaa IU-tablettia ovat vasta-aiheisia 18-vuotiaille asti.

Lääkkeen epämiellyttävistä sivuvaikutuksista on harvinaisia raportteja. Allergisista reaktioista raportoidaan useimmiten: ihoärsytys, nokkosihottuma, kutina jne. Yksittäisissä tapauksissa Rovamycin-hoito osoittautui hyödyttömäksi esimerkiksi klamydiassa.

Monet asiantuntijat mainitsevat, että lääke on määrättävä ehdottomasti yksilöllisesti: patogeenin herkkyyden määrittämiseksi spiramysiinille ja oikean hoito-ohjelman valitsemiseksi, joka johtaa maksimaaliseen terapeuttiseen vaikutukseen mahdollisimman pienillä sivureaktioilla.

Rovamysiinin hinta apteekeissa

Rovamysiinin arvioitu hinta tableteissa, joiden annos on 1,5 miljoonaa IU, on 912-1274 ruplaa (pakkaus sisältää 16 kpl) ja 3 miljoonan IU: n annokselle - 1605-2225 ruplaa (pakkaus sisältää 10 kpl). Lyofilisaattia laskimoon annettavan liuoksen valmistamiseksi ei tällä hetkellä ole kaupallisesti saatavilla.