Rezorba

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Rezorba: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Rezorba

ATX-koodi: M05BA08

Vaikuttava aine: triamcinoloniasetonidi (triamcinoloniasetonidi)

Tuottaja: JSC "Pharm-Sintez", LLC "Diamed", LLC "Company" DEKO "(Venäjä)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 20.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 4734 ruplaa.

Ostaa

Kylmäkuivattu aine infuusioliuoksen valmistamiseksi Resorba

Resorba on bisfosfonaatti, joka estää luun resorptiota.

Vapauta muoto ja koostumus

Resorba valmistetaan lyofilisaatin muodossa infuusioliuoksen valmistamiseksi: huokoinen massa (jauhe), joka on lähes valkoista tai valkoista [4 mg kumpikin tummissa lasipulloissa, joiden kapasiteetti on 10 ml, läpipainoliuskapakkauksissa 1 pullo, jossa on yksi ampulli liuotinta (injektionesteisiin käytettävä vesi) - 5 ml) pahvilaatikossa, 1 pakkaus, joka sisältää 1 säiliön (100 ml) liuotinta - 0,9-prosenttista natriumkloridi-infuusionestettä tai ilman sitä].

1 pullo sisältää:

vaikuttava aine: tsoledronihappomonohydraatti - 4,26 mg, mikä vastaa 4 mg vedetöntä tsoledronihappoa;
apukomponentit: natriumsitraattidihydraatti, D-mannitoli.

Liuottimet - väritön, hajuton, läpinäkyvä neste: ampullissa - injektionesteisiin käytettävä vesi (5 ml), astiassa - 0,9% natriumkloridiliuos infuusionestettä varten (100 ml).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Tsoledronihappo on erittäin tehokas bisfosfonaatti, jolla on selektiivinen vaikutus luukudokseen, mikä estää sen resorptiota ja vaikuttaa osteoklasteihin. Bisfosfonaattien selektiivisyys luukudoksessa johtuu niiden suuresta samankaltaisuudesta mineralisoituneen luukudoksen kanssa. Mekanismia, jolla osteoklastien aktiivisuus estyy molekyylitasolla, ei ole vahvistettu.

Tsoledronihapolla ei ole ei-toivottuja vaikutuksia luun mekaanisiin ominaisuuksiin, mineralisaatioon tai muodostumiseen.

Resorballa on kasvainten vastaisia ominaisuuksia, niiden tehokkuutta käytetään luumetastaasien hoidossa. In vivo -tutkimusten tulokset vahvistavat lääkkeen estävän vaikutuksen osteoklastien luun resorptioon, muutokset luuytimen mikroympäristössä, kasvainsolujen kasvun vähenemisen ja bisfosfonaatin antiangiogeenisen vaikutuksen ilmentymisen. Luun resorption vaimennukseen liittyy merkittävä kivun ja muiden kliinisten oireiden väheneminen.

In vitro tsoledronihappo estää osteoblastien lisääntymistä, sillä on suora proapoptoottinen ja sytostaattinen vaikutus, sillä on antiadhesive- ja anti-invasiivista vaikutusta. Kasvainten vastaisen vaikutuksen synergia muiden sytostaattien kanssa antaa mahdollisuuden, kun tsoledronihappoa yhdistetään kemoterapiaan tai hormonaaliseen terapiaan, estää lisääntyminen ja indusoida apoptoosi, antaa kasvaintenvastainen vaikutus suoraan rintasyöpää ja ihmisen myeloomasoluja vastaan. Vaikuttavan aineen antimetastaattiset ominaisuudet vahvistetaan solunulkoiseen matriisiin tunkeutuvien ihmisen rintasyöpäsolujen määrän vähenemisellä. Tsoledronihapolla on anti-angiogeeninen vaikutus, se estää nisäkkäiden endoteelisolujen lisääntymistä.

Hoidettaessa kiinteitä kasvaimia, joissa on metastaattisia luuvaurioita, mukaan lukien rinta- ja eturauhassyöpä, tsoledronihappo auttaa estämään patologisten murtumien kehittymisen potilailla, selkäytimen puristumisen, vähentämään kasvaimen hyperkalsemiaa ja vähentämään kirurgisten toimenpiteiden ja sädehoidon tarvetta. Resorba estää kipusyndrooman etenemistä. Lääkkeen terapeuttinen vaikutus on selvempi potilailla, joilla on osteolyyttisiä polttopisteitä kuin osteoblastisilla.

Multippelissa myeloomassa ja rintasyövässä, jossa on vähintään yksi luupiste, tsoledronihapon käytön tehokkuus 4 mg: n annoksella vastaa pamidronihapon vaikutusta 90 mg: n annoksella.

Kasvaimen hyperkalsemiaa käytettäessä Resorba vaikuttaa kalsiumin erittymiseen munuaisten kautta ja veren seerumin kalsiumpitoisuuden laskuun. Kalsiumpitoisuuden normalisoituminen tapahtuu keskimäärin 4 päivän kuluttua, 87–88%: lla potilaista - 10. päivään mennessä. Aika relapsiin (seerumin kalsiumpitoisuus, albumiinikorjattu - vähintään 2,9 mmol / l) on keskimäärin 30–40 päivää.

Tutkimukset ovat osoittaneet, että luumetastaasien ja hyperkalsemian hoidossa tsoledronihapon (4 ja 8 mg), pamidronihapon (90 mg) tai lumelääkkeen potilailla havaittujen haittavaikutusten esiintyvyys ja vakavuus ovat verrattavissa.

Farmakokinetiikka

Resorban imeytyminen ja jakautuminen ovat riippumattomia annoksesta. Seerumin zoledronihappopitoisuus nousee nopeasti infuusion aloittamisen jälkeen ja saavuttaa veren enimmäispitoisuuden (Cmax) infuusion loppuun mennessä. Sitten tulee pitoisuuden nopean laskun jakso. Neljän tunnin kuluttua taso laskee 10%, 24 tunnin kuluttua - alle 1% Cmax: sta, toistuvan infuusion aikana pitoisuustaso ei ylitä 0,1% Cmax: sta.

Plasman proteiineihin sitoutuminen on noin 56%.

Tsoledronihappo ei metaboloidu ja erittyy muuttumattomana munuaisten kautta.

Poisto tapahtuu kolmessa vaiheessa. Kaksi vaihetta T1 / 2 (puoliintumisaika) systeemisestä verenkierrosta ovat 0,24 tuntia ja 1,87 tuntia, kolmas vaihe on 146 tuntia. Toistuvalla annostelulla 28 päivän välein lääkkeen kumulaatiota ei havaittu.

Virtsassa ensimmäisten 24 tunnin aikana löydetään jopa 39% annetusta annoksesta, loput lääkkeestä sitoutuu luukudokseen, jota seuraa hidas vapautuminen systeemiseen verenkiertoon. Lääkkeen kokonaispuhdistuma plasmassa ei riipu potilaan annoksesta, iästä, sukupuolesta, painosta tai rodusta ja on 5,04–2,5 l / h. Infuusion keston pidentyminen 5 minuutista 15 minuuttiin aiheuttaa tsoledronihappopitoisuuden vähenemisen 30% infuusion lopussa, mutta ei vaikuta sen kokonaispitoisuuteen veriplasmassa (AUC).

Alle 3% annetusta Resorba-annoksesta erittyy suoliston kautta.

Ihmisillä tsoledronihappo ei estä sytokromi P450 -isotsyymejä eikä biotransformoidu. Koska maksan vajaatoimintaa ja hyperkalsemiaa sairastavilla potilailla ei ole tehty farmakokineettisiä tutkimuksia, oletus, että maksan toiminnalla ei ole merkittävää vaikutusta tsoledronihapon farmakokinetiikkaan, perustuu in vitro -tuloksiin.

Tsoledronihapon munuaispuhdistuma korreloi positiivisesti kreatiniinipuhdistuman (CC) kanssa. Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (CC alle 20 ml / min) tsoledronihapon laskettu puhdistuma tsoledronaatin puhdistumaindikaattoreista potilaille, joiden CC on yli 84 ml / min, on keskimäärin 37%, keskivaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (CC 20-50 ml / min) se vastaa 72% …

Käyttöaiheet

myeloomaa ja metastaattisia luuvaurioita pahanlaatuisten kiinteiden kasvainten taustalla - vähentää kasvaimeen liittyvän hyperkalsemian, patologisten murtumien, selkäytimen puristuksen riskiä ja vähentää sädehoidon tarvetta;
hyperkalsemia (seerumin kalsiumpitoisuus, korjattu albumiinipitoisuudelle, 3 mmol / l tai 12 mg / dl ja enemmän), jonka aiheuttaa pahanlaatuiset kasvaimet.

Vasta-aiheet

vaikea munuaisten vajaatoiminta, CC alle 30 ml / min;
raskauden aika;
imetys;
lapset ja murrosikä;
vakiintunut yliherkkyys muille bisfosfonaateille;
yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.

Varovaisuutta on määrättävä Resorbaa potilaille, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta, keuhkoputkien astma (lisääntynyt herkkyys asetyylisalisyylihapolle) ja vaikea maksan vajaatoiminta.

Resorban käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Valmiita liuoksia käytetään tiputettuna IV-injektiona.

Infuusioliuos valmistetaan aseptisissa olosuhteissa ennen suoraa antoa.

Kylmäkuivatun liuottamiseksi injektiopullon sisältöön (4 mg) tulisi lisätä 5 ml injektionesteisiin käytettävää vettä ja ravista sitä sitten varovasti, jotta se liukenee kokonaan. Tuloksena oleva liuos on laimennettava 100 ml: aan 0,9% natriumkloridiliuosta tai 5% dekstroosiliuosta.

Älä käytä kalsiumia sisältäviä liuoksia!

Tarvittaessa valmistettua liuosta voidaan säilyttää jääkaapissa enintään 24 tuntia 2–8 ° C: n lämpötilassa. Jääkaapissa säilytetty valmis infuusioneste on lämmitettävä huoneenlämpöiseksi.

Infuusion keston tulisi olla vähintään 15 minuuttia.

Suositeltu resorba-annos:

luumetastaasit, osteolyyttiset polttimot multippelissa myeloomassa: 4 mg 21-28 päivän välein. Hoitoon liittyy kalsiumin päivittäisen saannin lisäksi 500 mg: n annos ja D-vitamiini - 400 IU;
pahanlaatuisten kasvainten aiheuttama hyperkalsemia: kerta-annos 4 mg.

Infuusio voidaan suorittaa vain, jos potilas on riittävästi nesteytetty.

Resorbaa ei suositella käytettäväksi vaikeasti heikentyneessä munuaisten toiminnassa, kun CC on alle 30 ml / min.

Potilailla, joilla on pahanlaatuisten kasvainten aiheuttama hyperkalsemia, munuaisten vajaatoiminta ja seerumin kreatiniinipitoisuus alle 400 μmol / l tai 4,5 mg / dl, annosta ei muuteta. Jos vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa määrätään lääkettä määrättäessä, on tarpeen arvioida huolellisesti ehdotetun hoidon riski-hyötysuhde.

Resorba-annos yleisten pahanlaatuisten kasvainten ja myelooman luumetastaaseille on määrätty ottaen huomioon alkuperäinen CC-taso, joka lasketaan Cockcroft-Gault-kaavan avulla.

Suositeltavat Resorba-annokset potilaille, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta, ottaen huomioon CC: n lähtötaso:

yli 60 ml / min: 4 mg;
50-60 ml / min: 3,5 mg;
40-49 ml / min: 3,3 mg;
30-39 ml / min: 3 mg.

Seerumin kreatiniinitaso on määritettävä ennen tsoledronihapon jokaista antoa.

Seuraavan Resorba-annoksen ottamista on lykättävä, jos havaitaan seuraava munuaisten toimintahäiriö:

potilaat, joiden lähtötason kreatiniiniarvot olivat alle 1,4 mg / dl: seerumin kreatiniinipitoisuuden nousu 0,5 mg / dl;
Potilaat, joiden lähtötason kreatiniinitaso on yli 1,4 mg / dl: Seerumin kreatiniinipitoisuuden nousu 1 mg / dl.

Resoran käyttöä samassa annoksessa voidaan jatkaa vasta, kun kreatiniinitaso ylittää alkuperäisen arvon enintään 10%.

Sivuvaikutukset

hematopoieettisten elinten puolelta: usein - anemia; joskus - leukopenia, trombosytopenia; harvoin - pansytopenia;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: joskus - voimakas verenpaineen lasku tai nousu (verenpaine); harvoin - bradykardia;
maha-suolikanavasta: usein - pahoinvointi, oksentelu, ruokahaluttomuus; joskus - suun kuivuminen, vatsakipu, ripuli, dyspepsia, ummetus, suutulehdus;
hermostosta: usein - päänsärky; joskus - makuhäiriöt, huimaus, hypestesia, hyperestesia, parestesia, unihäiriöt, ahdistuneisuus, vapina, harvoin - sekavuus;
hengityselimistä: joskus - yskä, hengenahdistus;
tuki- ja liikuntaelimistöstä: usein - lihaskipu, luukipu, yleistynyt kipu, nivelkipu; joskus - lihaskrampit;
virtsajärjestelmästä: usein - munuaisten toimintahäiriöt; joskus - hematuria, proteinuria, akuutti munuaisten vajaatoiminta;
immuunijärjestelmästä: joskus - yliherkkyysreaktiot; harvoin - angioedeema;
näköelinten puolelta: usein - sidekalvotulehdus; joskus - visuaalisen havainnon "hämärtyminen"; hyvin harvoin - episkleriitti, uveiitti;
ihotautireaktiot: joskus - lisääntynyt hikoilu, ihon kutina, ihottuma (mukaan lukien punoittava, makulaarinen);
paikalliset reaktiot: ärsytys, kipu, turvotus, infiltraatio pistoskohdassa;
laboratorioparametrit: hyvin usein - hypofosfatemia; usein - hypokalsemia, urean ja kreatiniinin pitoisuuden nousu veriseerumissa; joskus - hypokalemia, hypomagnesemia; harvoin - hypernatremia, hyperkalemia;
muut: usein - flunssan kaltainen oireyhtymä (yleisen huonovointisuuden, korkean ruumiinlämmön, vilunväristyksen, kivulias muodossa), kuume; joskus - perifeerinen ödeema, voimattomuus, rintakipu, lisääntynyt ruumiinpaino, hammashoito (mukaan lukien hampaanpoisto) taustalla - leuan osteonekroosin kehittyminen; hyvin harvoin - merkittävä verenpaineen lasku, mikä aiheuttaa pyörtymistä, verenkierron romahtamista.

Yliannostus

Oireet: munuaisten vajaatoiminta, mukaan lukien elektrolyyttihäiriöt (mukaan lukien plasman kalsium-, magnesium-, fosfaattipitoisuudet), munuaisten vajaatoiminta.

Hoito: Jatkuva lääketieteellinen valvonta, jolla on hypokalsemian kliinisiä ilmenemismuotoja, laskimonsisäisesti annetaan kalsiumglukonaattia.

erityisohjeet

Resorba-infuusio tulee antaa vain, kun potilas on riittävästi nesteytetty. Jos kehosta puuttuu nestettä, suolaliuoksen lisääminen on ilmoitettava ennen infuusiota, rinnakkain tai sen jälkeen. Samanaikaisesti potilaan ylikuumenemista ei pitäisi sallia, koska se voi lisätä sydän- ja verisuonijärjestelmän komplikaatioiden kehittymisen riskiä.

Tsoledronihapon antamisen jälkeen seerumin kreatiniini-, kalsium-, magnesium- ja fosforipitoisuutta on seurattava säännöllisesti.

Hoitoon on liitettävä munuaisten toiminnan tarkka seuranta. Munuaisten toimintahäiriöiden kehittymisen riskitekijöitä ovat kuivuminen, munuaisten vajaatoiminnan esiintyminen, suuri infuusionopeus, tsoledronihapon ja muiden bisfosfonaattien toistuva antaminen tai nefrotoksisten aineiden käyttö. Jos munuaisten toiminta heikkenee tai munuaisten vajaatoiminta etenee ensimmäisen tai yhden Resorba-annoksen aikana, hemodialyysin tarvetta on harkittava.

Keuhkoputkia sairastavilla potilailla, jotka ovat herkkiä asetyylisalisyylihapolle, bronkospasmeja ei ole kirjattu tsoledronihapon käytön taustalla. Koska niitä esiintyy muiden bisfosfonaattien kanssa, on kuitenkin noudatettava varovaisuutta.

Ennen bisfosfonaattien käyttöä potilaiden tulee käydä hammaslääkärintarkastuksessa ja tarvittaessa suorittaa kaikki terapeuttiset toimenpiteet suuontelossa. On pidettävä mielessä, että syöpäpotilaiden osteonekroosin kehittymisen riskitekijöitä ovat sairaudet tai huono suuhygienia, infektiot, anemia, koagulopatia, samanaikainen kemoterapia tai sädehoito ja kortikosteroidien käyttö. Hoitojakson aikana ei ole suositeltavaa suorittaa hammasleikkausta.

Kun luumetastaaseja hoidetaan tsoledronihapolla, terapeuttisen vaikutuksen on odotettavissa vasta 2–3 kuukauden hoidon jälkeen.

Hypokalsemiaa, hypomagnesemiaa tai hypofosfatemiaa sairastaville potilaille voidaan tarvittaessa antaa lyhytaikaisia sopivia lääkkeitä.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

On tarpeen ottaa huomioon mahdollisuus kehittää hermoston sivuvaikutuksia. Jos epämukavuuden oireita ilmenee, potilaiden on lopetettava työn tekeminen, joka vaatii suurta reaktioiden nopeutta ja enemmän huomiota, mukaan lukien ajaminen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Ohjeiden mukaan Rezorba on vasta-aiheinen tiineyden ja imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Koska tietoa zoledronihapon käytöstä lapsuudessa ja murrosiässä ei ole turvallisuutta ja tehoa, lääkkeen nimeäminen tähän potilasryhmään on vasta-aiheista.

Munuaisten vajaatoiminta

Rezorbaa tulee määrätä varoen potilaille, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Bisfosfonaatin määrääminen vaikeassa maksan vajaatoiminnassa on suositeltavaa, koska sen käytöstä ei ole kliinistä kokemusta.

Huumeiden vuorovaikutus

Kun sitä käytetään samanaikaisesti Resorban kanssa:

antibiootit, muut syöpälääkkeet, kipulääkkeet, diureetit: eivät aiheuta kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia;
aminoglykosidit: edistävät seerumin kalsiumpitoisuuden nousua ja hypokalsemian, hypomagnesemian riskiä;
nefrotoksisia vaikutuksia omaavia lääkkeitä: tulisi käyttää varoen;
talidomidi: lisää munuaisten toimintahäiriöiden riskiä multippelia myeloomaa sairastavilla potilailla.

Valmis lyofilisaattiliuoksen sekoittaminen muihin lääkkeisiin on kielletty.

Ringerin liuosta ja muita kalsiumia sisältäviä liuoksia ei voida käyttää liuottimina.

Analogit

Resorban analogit ovat Zoledronihappo, Veroclast, Aklasta, Blaztera, Zometa, Zolendronic-Rus 4, Zolerix, Zoledronate-Teva, Zoledrex, Rezoklastin FS, Rezoscan.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilytä korkeintaan 25 ° C: n lämpötilassa, suojattuna kosteudelta ja valolta.

Kestoaika: lyofilisaatti - 3 vuotta, liuotin - 5 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Rezorba

Muutama Rezorbea koskeva arvostelu antaa meille mahdollisuuden kuvitella potilaan tilaa ensimmäisen infuusion jälkeen. Ne osoittavat flunssankaltaisen tilan vakavien oireiden kehittymisen, kehon lämpötilan merkittävän nousun. Mutta kun toistuvia infuusioita suoritetaan, vakavien haittatapahtumien kehittymistä ei havaita. Menettelyt ovat paljon parempia, sidekalvotulehdus voi kehittyä. Resorban tehokkuus vahvistetaan hoidon tuloksilla, jotka osoittavat kalsiumpitoisuuden normalisoitumisen ja kivun merkittävän vähenemisen.

Rezorban hinta apteekeissa

Rezorban hinta voi olla: pakkaus, joka sisältää yhden pullon lyofilisaattia ja 1 ampullin liuotinta - alkaen 5974 ruplaa; sarjalle, joka koostuu 1 pullosta lyofilisaattia, 1 ampulli liuotinta ja 100 ml natriumkloridia - alkaen 6142 ruplaa.