Nitroglyseriini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Nitroglyseriini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Huumeiden vuorovaikutus
10. Analogit
11. Varastointiehdot
12. Apteekeista luovuttamisen ehdot
13. Arvostelut
14. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: nitroglyseriini

ATX-koodi: C01DA02

Vaikuttava aine: nitroglyseriini (nitroglyseriini)

Tuottaja: NPF Mikrokhim, LLC Experimental Plant GNTsLS (Ukraina), LLC Ozon, LLC Lumi, LLC Farmamed, Medico-technology holding MTX, Samaramedprom, CJSC Binnopharm, JSC "Biomed" heitä. I. I. Mechnikova "," Medisorb "(Venäjä)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 16.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 14 ruplaa.

Ostaa

Nitroglyseriini on verisuonia laajentava lääke, jota käytetään angina pectoriksen lievittämiseen.

Vapauta muoto ja koostumus

Nitroglyseriiniä on saatavana seuraavina annosmuotoina:

Sublingvaaliset tabletit: melkein valkoiset tai valkoiset, sylinterimäiset, karkealla pinnalla (40 tablettia polymeeriputkessa, tiiviisti suljettu polymeeritulpalla, 1 putki kukin pahvilaatikossa);
Annettu sublingvaalinen spray: väritön, läpinäkyvä (200 annoksen pulloissa tai tölkeissä (10 ml), 1 pullo tai ilmapallo pahvilaatikossa, mekaanisella annostelupumpulla varustettuna);
Konsentraatti infuusionesteen valmistamiseksi: väritön, läpinäkyvä (2, 5 tai 10 ml: n ampulleissa, 5 ampullia läpipainopakkauksissa, 1, 2 tai 10 pakkausta pahvilaatikossa).

Yhden sublingvaalisen tabletin koostumus sisältää:

Vaikuttava aine: nitroglyseriini - 0,5 mg (100% aineena);
Apukomponentit: sokeri (sakkaroosi) - 7,9 mg, glukoosi (dekstroosi) - 9,3 mg, perunatärkkelys - 9,3 mg.

Yhden sublingvaalisen suihkeen annoksen koostumus sisältää:

Vaikuttava aine: nitroglyseriini - 0,4 mg;
Apukomponentit: 95% etanolia (1% liuoksena).

1 ml: n infuusioliuoksen valmistamiseen tarkoitetun tiivisteen koostumus sisältää:

Vaikuttava aine: nitroglyseriini - 1 mg;
Apukomponentit: dekstroosi, natriumkloridi, kaliumdivetyfosfaatti, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Nitroglyseriini on perifeerinen vasodilataattori, joka vaikuttaa pääasiassa laskimoon. Sen vaikutus johtuu pääasiassa sydänlihaksen hapenkulutuksen vähenemisestä, joka johtuu esikuormituksen vähenemisestä (verenkierron väheneminen oikeaan eteiseen ja perifeeristen laskimoiden laajentuminen) ja jälkikuormituksesta (perifeerisen verisuonten kokonaisresistanssin lasku).

Nitroglyseriini kykenee vapauttamaan typpioksidia molekyylistään, mikä on luonnollinen endoteelin rentouttava tekijä. Yhdiste lisää syklisen guanosiinimonofosfataasin pitoisuutta solun sisällä, mikä estää kalsiumionien tunkeutumisen sileisiin lihassoluihin ja aiheuttaa niiden rentoutumista. Verisuoniseinän sileiden lihasten rentoutuminen johtaa vasodilataatioon, mikä vähentää sydämen kuormitusta ja sydänlihaksen hapenkulutusta. Sepelvaltimoiden laajeneminen auttaa parantamaan sepelvaltimoiden verenkiertoa ja uudelleenjakoa alueilla, joille on ominaista verenkierron heikkeneminen, mikä stimuloi hapen kulkeutumista sydänlihakseen.

Laskimopalautuksen lasku aiheuttaa paineen laskun keuhkoverenkierrossa ja täyttopaineessa, paranemisen verenkierrossa subendokardiaalisissa kerroksissa ja keuhkopöhön ominaisten oireiden regressiossa. Nitroglyseriinille on tunnusomaista sympaattisen verisuonten sävyn keskeinen estovaikutus ja kivun oireyhtymän muodostumisesta vastaavan verisuonten komponentin tukahduttaminen. Se aiheuttaa myös aivokalvojen laajenemisen, mikä aiheuttaa päänsärkyä sen ottamisen jälkeen ja rentouttaa keuhkoputkien, ohutsuolen ja paksusuolen, ruokatorven, niiden sulkijalihasten, sappitiehyen, sappirakon, virtsateiden sileiden lihasten soluja.

Sublingvaalisten muotojen käyttö antaa sinun yleensä lopettaa angina pectoriksen hyökkäys 1,5 minuuttia oraalisen annon jälkeen ja antianginaalinen vaikutus kestää 30-60 minuuttia.

Farmakokinetiikka

Nitroglyseriini imeytyy nopeasti ja melkein kokonaan suuontelon limakalvojen pinnalta. Kun se otetaan sublingvaalisesti, se siirtyy välittömästi systeemiseen verenkiertoon. Lääkkeen biologinen hyötyosuus on 100%, koska aineen ensisijainen hajoaminen maksassa ei ole mahdollista. Nitroglyseriinin enimmäispitoisuus veriplasmassa määritetään 4-5 minuutin kuluttua. Aineen metabolia tapahtuu melko nopeasti nitraattireduktaasin mukana. Tässä tapauksessa muodostuu mono- ja dinitraatteja. Ainoastaan isosorbidi-5-mononitraatilla on farmakologinen vaikutus. Lopullinen metaboliitti on glyseroli.

Lääkkeen jakautumistilavuus on erittäin suuri (1,2 (3,3 l / kg). Sitoutumisaste veriplasman proteiineihin on 60%. Nitroglyseriini erittyy virtsaan metaboliittien muodossa (alle 1% otetusta annoksesta erittyy muuttumattomana), kokonaispuhdistuma on 25-30 l / min (infuusiona - jopa 78 l / min). Lääkkeen oraalisen sublingvaalisen antamisen jälkeen puoliintumisaika veriplasmasta vaihtelee 2,5-4,4 minuuttia (infuusiona - 1-3 minuuttia). Kiertävä nitroglyseriini sitoutuu voimakkaasti punasoluihin ja kerääntyy verisuonten seinämiin.

Käyttöaiheet

Indikaatiot nitroglyseriinin käytöstä ovat:

Angina pectoris (angina pectoris-kohtausten helpotus ja lyhytaikainen ehkäisy ennen emotionaalista stressiä tai fyysistä rasitusta);
Akuutti sydäninfarkti, mukaan lukien akuutin vasemman kammion vajaatoiminta (infuusioliuos);
Keuhkopöhö (infuusioliuos);
Epävakaa angina pectoris (infuusioneste).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

Romahdus;
Ikä enintään 18 vuotta (nitroglyseriinin käytön tehokkuutta ja turvallisuutta tälle potilasikäisille ei ole osoitettu);
Yliherkkyys lääkekomponenteille.

Annosmuodosta riippuen absoluuttiset vasta-aiheet nitroglyseriinin käytölle ovat seuraavat sairaudet / tilat:

Glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö (kielenalaiset tabletit);
Sokki (kielenalaiset suihkeet ja tabletit);
Kardiogeeninen sokki, paitsi kun toteutetaan toimenpiteitä diastolisen paineen ylläpitämiseksi (sublingvaalinen spray);
Vaikea valtimon hypotensio, jossa systolinen verenpaine on alle 90 mm Hg. Taide. (sublingvaalinen spray);
Konstriktiivinen sydänpussitulehdus (sublingvaalinen spray);
Angina pectoris, johon liittyy hypertrofinen obstruktiivinen kardiomyopatia (sublingvaalinen spray);
Akuutti sydäninfarkti ja krooninen sydämen vajaatoiminta alhaisella vasemman kammion täyttöpaineella (sublingvaalinen spray);
Perikardiaalinen tamponaatti (sublingvaalinen spray);
Kaikki olosuhteet, jotka liittyvät lisääntyneeseen kallonsisäiseen paineeseen (sublingvaalinen suihke);
Vaikea mitraali- ja / tai aorttaläpän ahtauma, primaarinen keuhkoverenpainetauti (sublingvaalinen spray);
Samanaikainen käyttö fosfodiesteraasi-5: n estäjien, kuten vardenafiilin, sildenafiilin, tadalafiilin (kielen alle annettavat tabletit ja spray) kanssa.

Ohjeiden mukaan nitroglyseriiniä tulee käyttää varoen hyöty-riskisuhteen arvioinnin jälkeen:

Hemorraginen aivohalvaus;
Vaikea anemia;
Tyreotoksikoosi;
Vaikea munuaisten vajaatoiminta;
Suljetun kulman glaukooma;
Viimeaikaiset pään vammat;
Kallonsisäinen hypertensio;
Sydämen tamponaatti (kielenalaiset tabletit ja infuusioliuos);
Maksan vajaatoiminta (kielenalaiset tabletit ja infuusioliuos), vaikea maksan vajaatoiminta (sublingvaalinen spray);
Valtimoverenpainetauti matalalla systolisella paineella - alle 90 mm Hg. Taide. (kielenalaiset tabletit ja infuusioliuos);
Ortostaattinen hypotensio ja taipumus kehittää ortostaattinen hypotensio (sublingvaalinen spray);
Alkoholin väärinkäyttö (sublingvaalinen spray);
Epilepsia (sublingvaalinen spray);
Migreeni (sublingvaalinen suihke);
Konstriktiivinen perikardiitti (kielenalaiset tabletit ja infuusioliuos);
Eristetty mitraalinen ahtauma (kielenalaiset tabletit ja infuusioliuos);
Hypertrofinen kardiomyopatia (kielenalaiset tabletit ja infuusioliuos);
Myrkyllinen keuhkopöhö (infuusioliuos);
Idiopaattinen hypertrofinen subaortaalinen ahtauma (kielenalaiset tabletit), aortan ahtauma (infuusioneste);
Akuutti sydäninfarkti, krooninen sydämen vajaatoiminta ja matala vasemman kammion täyttöpaine (kielenalaiset tabletit ja infuusioliuos);
Hallitsematon hypovolemia, jolla on normaali tai matala paine keuhkovaltimossa sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (infuusioliuos);
Isku, mukaan lukien kardiogeeninen sokki, paitsi tapauksissa, joissa vasemman kammion täyttöpaine on riittävän korkea, ml. varustettu lääkkeillä, joilla on positiivinen inotrooppinen vaikutus tai aortan sisäinen vastahäiriö (infuusioliuos);
Aivoverenvuoto (infuusioliuos);
Vaikea aivojen ateroskleroosi (infuusioliuos);
Raskaus ja imetys (kaikissa lääkkeen muodoissa);
Vanhukset (infuusioneste).

Ohjeet nitroglyseriinin käytöstä: menetelmä ja annostus

Kielenalaiset tabletit

Komplikaatioiden estämiseksi nitroglyseriiniä suositellaan ottamaan lääkärin ohjeiden mukaan.

Nitroglyseriinitabletit otetaan (kielen alle) kielen alle, pidetään suussa, kunnes ne ovat täysin imeytyneet, nielemättä.

Nitroglyseriini tulisi ottaa välittömästi, kun ensimmäiset merkit angina pectorisista ilmenevät, tai ennen odotettua fyysistä aktiivisuutta tai emotionaalista stressiä. Kerta-annos - 1 tabletti. Vakaan angina pectoriksen vaikutus voi tulla pienemmästä annoksesta, tässä tapauksessa loput tabletista, jolla ei ollut aikaa liueta, suositellaan sylkemään ulos. Useimmissa tapauksissa (75% potilaista) parannus havaitaan nitroglyseriinin käytön ensimmäisten 3 minuutin aikana.

Jos angina pectoris -kohtaus ei pysähdy 5 minuutin kuluessa, ota toinen tabletti.

Jos ei ole terapeuttista vaikutusta kahden nitroglyseriinitabletin ottamisen jälkeen, ota heti yhteys lääkäriin.

Sublingual spray

Ruiskutetaan kielelle tai sen alle, mieluiten istuma-asentoon, samalla kun pidät hengitystä. Ruiskutuksen jälkeen suihketta ei niellä välittömästi, vaan sitä pidetään sulkemalla suu muutaman sekunnin ajan.

Komplikaatioiden välttämiseksi nitroglyseriiniä tulisi käyttää lääkärin ohjeiden mukaan.

Kun ensimmäiset merkit angina-iskuista ilmenevät, annetaan 1-2 annosta suihketta (vakavuudesta riippuen). Tarvittaessa on mahdollista lisätä toinen 1 annos, mutta enintään 3 annosta (1,2 mg) 15 minuutin kuluessa.

Jos tila ei parane 3 annoksen ottamisen jälkeen 15 minuutin ajan, ota yhteys lääkäriisi.

Suurin yksittäinen annos on 3 suihkutusannosta.

Jos induktio nitroglyseriinin käytöstä on angina pectoriksen estäminen, lääkettä käytetään yhtenä annoksena 5-10 minuuttia ennen odotettua kuormitusta tai stressiä.

Älä ravista suihkepakkausta ennen käyttöä. Ruiskutettaessa pullo on pidettävä pystysuorassa.

Infuusioliuos

Nitroglyseriinin laskimonsisäisen injektionopeus valitaan erikseen ottaen huomioon verenpaine, syke, keskuslaskimon paine, EKG ja muut indikaattorit. Liuos tulisi antaa infuusion tai automaattisen annostelijan kautta, jotta se voidaan annostella tarkasti ja hallita antotiheyttä.

Nitroglyseriinin antaminen tavanomaista nesteensiirtojärjestelmää käyttäen varmistaa annostustarkkuuden laskemalla siirrettävien nestepisaroiden määrän. Ennen käyttöönottoa nitroglyseriiniliuos laimennetaan alustavasti 0,9% natriumkloridiliuoksella tai 5% glukoosiliuoksella (dekstroosi) 0,01%: n konsentraatioon. Älä käytä muita liuottimia.

On suositeltavaa käyttää lasi- ja polyetyleeniputkia, koska vaikuttava aine imeytyy PVC-putkien seinämiin (häviöt voivat olla 40-80%). Nitroglyseriiniliuos tuhoutuu nopeasti valossa, joten verensiirtojärjestelmä ja injektiopullot on suojattava läpinäkymättömällä materiaalilla. Liuoksen säilyttäminen avatussa ampullissa ei ole sallittua.

Liuoksen aloitusannos on 0,5-1 mg tunnissa, suurin nopeus 8-10 mg tunnissa.

Nitroglyseriinin suositeltu pitoisuus ja antonopeus ovat: 1 mg / h (0,0166 mg / min) - 24 mg päivässä automaattisen annostelijan kautta (liuoksen tilavuus 1 mg / ml) tai 240 mg päivässä suonensisäisen järjestelmän kautta (liuoksen tilavuus 0 (1 mg / ml); antonopeus on 3-4 tippaa minuutissa (1 ml vastaa 20 tippaa).

Hoidon kesto määräytyy kliinisten indikaatioiden mukaan ja voi vaihdella useista tunneista 2-3 päivään.

Sivuvaikutukset

Keskushermosto: heikkous; harvoin - psykoottiset reaktiot, ahdistuneisuus, desorientaatio, letargia;
Ruoansulatusjärjestelmä: suun limakalvon kuivuus; harvoin - oksentelu, pahoinvointi, vatsakipu;
Sydän- ja verisuonijärjestelmä: päänsärky, huimaus, kuume, takykardia, matala verenpaine; harvoin (varsinkin yliannostustapauksissa) - syanoosi, ortostaattinen romahdus, lisääntyneet angina pectoriksen oireet (paradoksaalinen reaktio nitraateille); joskus - romahtaa tajunnan menetys ja bradyarytmia;
Paikalliset reaktiot: polttaminen kielen alla, ihon punoitus;
Allergiset reaktiot: harvoin - kutina, ihottuma, hilseilevä dermatiitti;
Muut: harvoin - hypotermia, näön hämärtyminen, methemoglobinemia.

Yliannostus

Nitroglyseriinin yliannostuksen oireita ovat: pahoinvointi, oksentelu, lisääntynyt uneliaisuus, vaikea heikkous, voimattomuus, vaikea huimaus, päänsärky, kouristuskohtaukset, kuume, hengenahdistus, refleksi takykardia, verenpaineen alentaminen (alle 90 mm Hg), johon liittyy ortostaattinen dysregulaatio … Lääkkeen ottaminen suurina annoksina (yli 20 mg / kg) voi johtaa takypnean, hengenahdistuksen, syanoosin, romahduksen, methemoglobinemian kehittymiseen.

Jos yliannostuksessa on merkkejä, sinun on annettava potilaalle välittömästi vaakasuora asento nostamalla jalkansa ja hakeuduttava myös lääkäriin.

erityisohjeet

Ohjeissa ilmoitettuja terapeuttisia annoksia ei saa ylittää.

1 tabletti kielen alle Nitroglyseriini sisältää 2.65X10 ^-3 XE (grain-yksikköä).

Hoidon aikana verenpaineen merkittävä lasku ja huimaus voivat kehittyä, kun terävä siirtyminen pystysuoraan asentoon makuu- tai istuma-asennosta sekä kuumalla säällä kuntoilun tai alkoholin käytön aikana.

Hoito on keskeytettävä, jos näön hämärtyminen tai suun limakalvon kuivuminen säilyy tai on huomattavan vakava.

Ohjeiden mukaan nitroglyseriini, kuten muutkin orgaaniset nitraatit, voi aiheuttaa riippuvuutta (tässä tapauksessa annosta on lisättävä).

Päänsäryn vakavuutta hoidon aikana voidaan vähentää vähentämällä lääkeannosta ja / tai antamalla samanaikaisesti validolia.

Usein angina pectoriksen hyökkäysten yhteydessä on suositeltavaa käyttää pitkittyneitä nitroglyseriinilääkkeitä.

Nitroglyseriinin käytön aikana alkoholijuomien käyttö on ehdottomasti kielletty.

Sublingvaalinen spray sisältää alkoholia, joka on tärkeää imettäville ja raskaana oleville naisille, potilaille, joilla on maksan toimintahäiriöitä, epilepsiaa, traumaattisia aivovaurioita ja muita keskushermoston sairauksia sekä alkoholin väärinkäyttöä.

Infuusioliuos sisältää glukoosia (dekstroosia), joka on otettava huomioon diabetesta sairastavilla potilailla.

Akuutissa sydämen vajaatoiminnassa tai akuutissa sydäninfarktissa nitroglyseriiniä tulee käyttää vain potilaan tilan huolellisen kliinisen seurannan yhteydessä.

Angina-iskujen lisääntymisen estämiseksi on suositeltavaa välttää lääkkeen äkillinen lopettaminen.

Verenpaineen ei-toivotun laskun estämiseksi nitroglyseriini-infuusionesteen antonopeus on valittava erikseen. Verenpaineen lasku voidaan havaita paitsi liuoksen antonopeuden valinnan aikana myös myöhemmin, alun perin vakiintuneen verenpaineen taustalla (säätö tulisi suorittaa vähintään 3-4 kertaa tunnissa koko infuusion ajan).

Aikaisemmin orgaanisilla nitraateilla (isosorbidi-5-mononitraatti, isosorbididinitraatti) hoidetut potilaat saattavat tarvita suurempaa annosta halutun hemodynaamisen vaikutuksen saavuttamiseksi.

Nitroglyseriinin käytön aikana on oltava varovainen ajaessasi ajoneuvoja ja tehdessään mahdollisesti vaarallisia töitä, jotka edellyttävät enemmän huomiota ja nopeita psykomotorisia reaktioita.

Huumeiden vuorovaikutus

Kun nitroglyseriiniä käytetään samanaikaisesti joidenkin lääkkeiden kanssa, voi esiintyä seuraavia vaikutuksia:

Vasodilataattorit, verenpainelääkkeet, angiotensiinikonvertaasin estäjät, fosfodiesteraasi-5-estäjät, "hitaiden" kalsiumkanavien salpaajat, trisykliset masennuslääkkeet, etanoli, diureetit, beetasalpaajat, monoamiinioksidaasin estäjät, prokainamidi: verenpainetta alentavan vaikutuksen voimistuminen
Dihydroergotamiini: sen sisällön nousu veressä ja verenpaineen nousu;
Hepariini: sen tehokkuuden heikkeneminen;
Asetyylisalisyylihappo: nostaa veren nitroglyseriinitasoa ja tehostaa sen toimintaa.

Analogit

Nitroglyseriinin analogit ovat: Nirmin, Nit-ret, Nitradisk, Nitroksoliini, Nitrosorbidi, Nitromint, Nitrocor, Nitrong forte, Nitro, Nitro pol infus, Angiolingval, Nitroglyseroli, Nitroject, Anginin, Angibidts, Angisedin, N Nitrokardioli, Nitrogliini, Nitrostat, Nitrozell, Nitrosprint, Nitrospray, Trinitroglyseroli, Trinitrin, Trinitrol, Sustonit, Sustak Forte, Perlinganit.

Varastointiehdot

Säilytä pimeässä paikassa, lasten ulottumattomissa.

Kestoaika:

Kielenalaiset tabletit: 2 vuotta korkeintaan 25 ° C: n lämpötilassa;
Sublingvaalinen spray: 2 vuotta korkeintaan 15 ° C: n lämpötilassa;
Infuusiokonsentraatti, liuosta varten: 3 vuotta 5-25 ° C: n lämpötilassa.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut nitroglyseriinistä

Katsausten mukaan nitroglyseriini osoittautuu välttämättömäksi lääkkeeksi potilaille, joilla on angina pectoris. Erityisesti sitä käyttävät iäkkäät potilaat. Lääke on nopeavaikutteinen ja lopettaa sydänkohtaukset melkein heti antamisen jälkeen. On kuitenkin raportteja, joissa mainitaan haittavaikutukset, lähinnä huimaus ja voimakas päänsärky.

Nitroglyseriinin hinta apteekeissa

Nitroglyseriinin arvioitu hinta sublingvaalisten tablettien muodossa on 48-66 ruplaa (pakkaus sisältää 40 kpl.). Voit ostaa mitatun kielen alle 80-127 ruplaa (suunniteltu 200 annokselle). Infuusioliuoksen valmistamisen tiivisteen hinta vaihtelee 540-624 ruplaan (pakkaus sisältää 10 ampullia).