Cardosal 20

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Cardosal 20: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Cardosal 20

ATX-koodi: C09CA08

Vaikuttava aine: olmesartaanimedoksomiili (olmesartaanimedoksomiili)

Tuottaja: Daiichi Sankyo Europe, GmbH (Saksa)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 12.12.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 554 ruplaa.

Ostaa

Kalvopäällysteiset tabletit, Cardosal 20

Cardosal 20 on verenpainetta alentava lääke, angiotensiini II -reseptorin antagonisti.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääkettä on saatavana kalvopäällysteisten tablettien muodossa: pyöreät, kaksoiskupera, valkoiset, toisella puolella merkintä "C14", jolla on erityinen hieno haju (14 kpl. Läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1, 2, 4 tai 4). 7 läpipainopakkausta sekä Cardosal 20 -laitteen käyttöohjeet).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: olmesartaanimedoksomiili - 20 mg;
apukomponentit: alhainen substituutioaste, hyproloosi, jonka viskositeetti on 6–10 mPa × s, laktoosimonohydraatti, magnesiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa;
kalvokuori: talkki, titaanidioksidi, hypromelloosi, jonka viskositeetti on 5 mPa s.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Olmesartaanimedoksomiilin on voimakas spesifinen antagonisti angiotensiini II: n reseptorien (₁ -reseptorit). Angiotensiini II on RAAS: n (reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmä) ensisijainen vasoaktiivinen hormoni. Koska sillä on vaikutusta AT ₁ -reseptoreihin, sillä on tärkeä rooli valtimoverenpainetaudin mekanismissa. Oletetaan, että olmesartaanimedoksomiilin estää kaikki toimet angiotensiini II, joka välittävät AT ₁ -reseptorien, riippumatta synteesireittiä ja lähde alkuperä angiotensiini II. Johtuen tiettyjä antagonismi lääkkeen suhteen AT ₁- angiotensiini II -reseptorit, reniinin, angiotensiini I: n ja angiotensiini II: n aktiivisuus plasmassa lisääntyy ja aldosteronin pitoisuus plasmassa myös pienenee.

Cardosal 20: n vaikutuksesta valtimoverenpainetta sairastavilla potilailla havaitaan pitkittynyt annoksesta riippuva verenpaineen lasku. Ei ole todisteita siitä, että hypotensio kehittyy ensimmäisen annoksen jälkeen. Ei ole myöskään näyttöä takyfylaksian esiintymisestä pitkäaikaisessa hoidossa tai vieroitusoireyhtymässä hoidon lopettamisen jälkeen (mikä ilmenee voimakkaana verenpaineen nousuna).

Olmesartaanin kerran päivässä ottamisen seurauksena verenpaine laskee lievästi ja tehokkaasti 24 tunnin ajan, ja yhden annoksen tehokkuus on samanlainen kuin lääkkeen vaikutus, kun sitä otetaan kahdesti päivässä samalla päivittäisellä annoksella.

Cardosal 20: n verenpainetta alentava vaikutus kehittyy yleensä 2 viikon kuluttua, ja noin 8 viikkoa hoidon aloittamisen jälkeen havaitaan suurin verenpainetta alentava vaikutus.

Farmakokinetiikka

Olmesartaanimedoksomiili on aihiolääke, joka suoliston entsyymien vaikutuksesta ja ruoansulatuskanavasta imeytyessään portaalin veressä muuttuu olmesartaaniksi (aktiiviseksi metaboliitiksi). Veriplasmassa ja / tai ulosteissa puuttuu muuttumaton olmesartaanimedoksomiili tai olmesartaani, jolla on ehjä medoksomiilipaikka. Olmesartaanin biologinen hyötyosuus on keskimäärin 25,6%.

Aktiivisen metaboliitin maksimipitoisuus plasmassa saavutetaan noin 2 tuntia oraalisen annon jälkeen ja se kasvaa melkein lineaarisesti, kun Cardosal 20 - 80 mg: n kerta-annosta suurennetaan. Ruoan saanti ei käytännössä vaikuta vaikuttavan aineen hyötyosuuteen, joten lääke voidaan ottaa milloin tahansa aterian ajasta riippumatta.

Jopa 99,7% olmesartaanista sitoutuu plasman proteiineihin, kun taas tämän indikaattorin muutos vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden ja aineiden kanssa, joilla on korkea sitoutumisaste veriplasman proteiineihin, on merkityksetön (tämän tosiasian vahvistaa kliinisen merkittävän vuorovaikutuksen puuttuminen varfariinin kanssa). Olmesartaani tuskin sitoutuu verisoluihin. Laskimoon annon jälkeen keskimääräinen jakautumistilavuus on 16-29 litraa.

Plasman puhdistuma on tyypillisesti 1,3 l / h (19%: n variaatiokerroin). Se on melko alhainen verrattuna maksan verenkiertoon, joka on 90 l / h.

Olmesartaani erittyy munuaisten kautta (noin 40% imeytyneestä aineesta) ja maksa- ja sappijärjestelmän kautta (noin 60%). Olmesartaania ei ole muita metaboliitteja. Aktiivisen metaboliitin suolistossa maksan uudelleenkierto on vähäistä. Koska pääosa lääkkeestä erittyy maksan kautta, se on vasta-aiheista potilaille, joilla on sappitiehyiden tukkeutuminen.

Toistuvan oraalisen annon jälkeen T _1/2 olmesartaania on 10-15 tuntia. Muutaman ensimmäisen Cardosal 20 -annoksen ottamisen jälkeen saavutetaan tasapainotila. 14 päivän päivittäisen käytön jälkeen olmesartaanin kumulaatiota ei enää havaita. Munuaispuhdistuma on keskimäärin 0,5–0,7 l / h eikä se riipu otetusta annoksesta.

Olmesartaanin farmakokinetiikassa eri sukupuolta olevilla potilailla ei ole kliinisesti merkittäviä eroja.

Munuaisten vajaatoiminnassa AUC (pitoisuus-aika-käyrän alla oleva alue) kasvaa 62, 82 ja 179% potilailla, joilla on lievä, kohtalainen ja vaikea munuaisten vajaatoiminta (verrattuna terveiden vapaaehtoisten samaan indikaattoriin).

Henkilöillä, joilla on lievä maksan vajaatoiminta, olmesartaanin AUC kasvoi kerta-annoksen jälkeen suun kautta kerran ja 65%. Toistuvan Cardosal-annoksen jälkeen 20 kohtalaisen maksan vajaatoimintaa sairastavan olmesartaanin AUC on 65% suurempi kuin terveillä vapaaehtoisilla. Suurimpien plasmapitoisuuksien keskiarvot terveillä ihmisillä ja maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla olivat samanlaiset. Lääkkeen farmakokineettisiä parametreja henkilöillä, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, ei ole tutkittu.

Iäkkäillä ja seniilisillä (65-vuotiailla ja sitä vanhemmilla) potilailla, joilla on valtimoverenpainetauti, kun tasapainotila saavutettiin, olmesartaanin AUC kasvoi 35% (65-75-vuotiailla) ja 44% (yli 75-vuotiailla). verrattuna nuorempiin potilaisiin. Ehkä nämä erot johtuivat ikään liittyvästä munuaistoiminnan heikkenemisestä.

Käyttöaiheet

Cardosal 20: ta käytetään essentiaalisen (primaarisen) verenpainetaudin hoitoon.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma on alle 20 ml / min);
vaikea maksan vajaatoiminta (yli 9 pistettä Child-Pugh-asteikolla);
tila munuaisensiirron jälkeen (koska ei ole kokemusta lääkkeen kliinisestä käytöstä munuaisensiirron jälkeen);
sappiteiden tukkeutuminen;
laktaasipuutos, perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö (koska tabletit sisältävät laktoosia);
samanaikainen anto aliskireenin ja aliskireenia sisältävien lääkkeiden kanssa potilaille, joilla on diabetes mellitus ja / tai munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 60 ml / min);
raskauden ja imetyksen aika;
lapset ja alle 18-vuotiaat nuoret;
yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai lääkkeen apuaineille.

Suhteellinen (Cardosal 20: tä käytetään varoen):

lievä ja kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma yli 20 ml / min);
kohtalainen maksan vajaatoiminta (alle 9 pistettä Child-Pugh-asteikolla);
krooninen sydämen vajaatoiminta;
Iskeeminen sydänsairaus (sepelvaltimotauti);
mitraali- tai aortaventtiilien ahtauma;
munuaisvaltimoiden kahdenvälinen ahtauma tai yhden munuaisen munuaisvaltimon ahtauma (vasorenaalinen hypertensio);
hypertrofinen obstruktiivinen kardiomyopatia;
aivoverisuonisairaudet;
hyponatremia ja / tai hyperkalemia (valtimon hypotension, dehydraation ja munuaisten vajaatoiminnan riskin vuoksi);
olosuhteet, jotka johtavat kiertävän veren määrän vähenemiseen (esimerkiksi oksentelu ja ripuli);
ruokavalion noudattaminen, jossa on rajoitettu pitoisuus pöytäsuolaa;
Connes-oireyhtymä (primaarinen aldosteronismi);
samanaikainen käyttö litiumvalmisteiden ja diureettien kanssa;
korkea ikä (yli 65-vuotiaat potilaat).

Cardosal 20, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Cardosal 20 otetaan suun kautta aterian ajasta riippumatta. Tablettia ei saa pureskella, vaan se on nieltävä kokonaisena runsaan veden tai muun nesteen kanssa. Lääke otetaan kerran päivässä, mieluiten samaan aikaan.

Aloitusannos on 10 mg kerran päivässä. Jos haluttua verenpaineen laskua ei ole saavutettu, annos voidaan nostaa 20 mg: aan päivässä. Tulevaisuudessa tarvittaessa päivittäinen annos nostetaan 40 mg: aan. Annoksen valitsemiseksi voit käyttää erilaisia lääkeannoksia (Cardosal 10, Cardosal 20 tai Cardosal 40).

Suurin annos on 40 mg päivässä.

Yli 65-vuotiaiden potilaiden hoito tulee suorittaa huolellisesti tarkkailemalla verenpainetta.

Lievässä ja keskivaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinipuhdistuma 20-60 ml / min) lääkkeen suurin päivittäinen annos on 20 mg (potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, olmesartaanimedoksomiilia ei käytetä).

Potilaille, joilla on lievä maksan vajaatoiminta, lääke on määrätty tavanomaisina annoksina. Kohtalaisen maksan vajaatoiminnan yhteydessä päivittäinen aloitusannos on 10 mg, suurin on 20 mg. Jos sitä käytetään samanaikaisesti diureettien ja / tai muiden verenpainelääkkeiden kanssa maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, on tarpeen seurata munuaisten toimintaa ja verenpainetta. Vaikeassa maksan vajaatoiminnassa Cardosal 20 on vasta-aiheinen.

Sivuvaikutukset

maha-suolikanava: usein - dyspeptiset häiriöt, pahoinvointi, gastroenteriitti, ripuli, vatsakipu; harvoin - oksentelu;
aineenvaihdunta ja ravitsemus: usein - triglyseridien ja virtsahapon pitoisuuden nousu plasmassa; harvoin - veren kaliumpitoisuuden nousu;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - angina pectoris; harvoin - merkittävä verenpaineen lasku;
hengityselimet: usein - nuha, nielutulehdus, yskä, keuhkoputkentulehdus;
hermosto ja aistielimet: usein - päänsärky, huimaus; harvoin - huimaus;
virtsajärjestelmä: usein - virtsatieinfektiot, punasolujen määrän kasvu virtsassa; harvoin - munuaisten vajaatoiminta, mukaan lukien akuutti;
imusolmukkeet ja veri: harvoin - trombosytopenia;
tuki- ja liikuntaelinjärjestelmä: usein - niveltulehdus, kipu luissa ja selässä; harvoin - lihaskipu; harvoin - lihaskrampit;
iho ja ihonalainen rasva: harvoin - allerginen dermatiitti, ihottuma, eksanteema, kutina, nokkosihottuma; harvoin - Quincken turvotus;
immuunijärjestelmä: harvoin - anafylaktiset ja anafylaktoidiset reaktiot;
laboratoriotestiindikaattorit: usein - maksaentsyymien aktiivisuuden lisääntyminen, urean ja kreatiinifosfokinaasipitoisuuden nousu veressä; harvoin - kreatiniinipitoisuuden nousu plasmassa;
muut reaktiot: usein - flunssankaltaiset oireet, rintakipu, heikkous, perifeerinen turvotus; harvoin - huonovointisuus, voimattomuus, kasvojen turvotus; harvoin - uneliaisuuden tunne; yksittäiset tapaukset - rabdomyolyysi.

Yliannostus

Cardosal 20: n yliannostustiedot ovat hyvin rajalliset. Tärkein oire on voimakas verenpaineen lasku.

Potilas on asetettava vaakasuoraan asentoon (selällään) nostamalla jalkojaan hieman. On suositeltavaa huuhdella vatsa ja / tai antaa potilaalle aktiivihiiltä. Jatkokäsittelyn tulisi olla tavoitteena verenkierrossa olevan veren määrän lisääminen ja vesi-elektrolyyttitasapainon rikkomusten korjaaminen. Dialyysin tehokkuutta olmesartaanin eliminoimiseksi ei ole tutkittu.

erityisohjeet

Ennen Cardosal 20 -hoidon aloittamista on välttämätöntä poistaa tekijät, jotka vaikuttavat verenpaineen alenemiseen (voimakas diureettihoito, oksentelu, ripuli, rajoitettu ruokasuolan kulutus).

Joillakin potilailla munuaisten toiminta ja verisuonten sävy riippuvat RAAS: n aktiivisuudesta enemmän kuin muilla (esimerkiksi vaikeassa kroonisessa sydämen vajaatoiminnassa tai munuaisvaltimon ahtaumassa). Tällaisilla potilailla muiden RAAS-lääkkeisiin vaikuttavien lääkkeiden samanaikainen käyttö voi johtaa oligurian, atsotemian, akuutin valtimon hypotension tai akuutin munuaisten vajaatoiminnan (harvoin) kehittymiseen.

Angiotensiini II -reseptorin antagonisteja käytettäessä samanlaisen terapeuttisen vaikutuksen mahdollisuutta ei voida sulkea pois.

Potilailla, joilla on vasorenaalinen hypertensio ja jotka saavat RAAS-lääkkeeseen vaikuttavia lääkkeitä, munuaisten vajaatoiminnan ja vakavan valtimoiden hypotension riski kasvaa.

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt Cardosal 20 -hoidon aikana, on suositeltavaa seurata säännöllisesti kreatiniinipitoisuutta ja kaliumpitoisuutta veriplasmassa.

Hyperkalemia, joka joskus kehittyy hoidossa angiotensiini II -reseptorin antagonisteilla tai ACE: n (angiotensiiniä konvertoivan entsyymin) estäjillä, voi olla kohtalokas. Sen esiintymisriski kasvaa munuaisten vajaatoiminnan, dehydraation, metabolisen asidoosin, diabetes mellituksen, sydämen aktiivisuuden akuutin dekompensoinnin, tilojen, joihin liittyy massiivinen solujen hajoaminen (laaja trauma, rabdomyolyysi, akuutti raajan iskemia), kanssa käytettynä yhdessä lääkkeiden kanssa, jotka lisäävät plasman kaliumpitoisuutta, samoin kuin vanhuudessa.

Cardosal 20: n nimittäminen samanaikaisesti muiden RAAS-lääkkeeseen vaikuttavien lääkkeiden kanssa on mahdollista vasta tämän yhdistelmän hyötyjen ja riskien tasapainon huolellisen arvioinnin jälkeen. Muiden hoitovaihtoehtojen huomioon ottaminen on suositeltavaa.

Negroid-rodun potilailla olmesartaanimedoksomiilihoidon teho on hieman pienempi kuin muilla roduilla, mikä johtuu ilmeisesti matalan plasman reniiniaktiivisuuden yleisemmästä esiintyvyydestä tässä populaatiossa.

Liiallinen verenpaineen lasku potilailla, joilla on aivoverenkierron vajaatoiminta tai iskeeminen sydänsairaus, voi johtaa aivohalvaukseen tai sydäninfarktiin.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Cardosal 20 -hoidon aikana voi ilmetä haittavaikutuksia, kuten heikkoutta ja uneliaisuutta, joten ajaessasi autoa tai muita ajoneuvoja tai harjoittamalla muita mahdollisesti vaarallisia toimintoja on oltava varovainen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Lääkkeen käytöstä raskaana oleville naisille ei ole kokemusta. Kuitenkin tiedetään, että lääkkeillä, jotka vaikuttavat suoraan RAAS: iin, on vakava teratogeeninen vaikutus, joten Cardosal 20 on vasta-aiheinen raskauden aikana. Jos raskaus tapahtuu lääkehoidon aikana, se on välittömästi peruutettava ja määrättävä toinen, vaihtoehtoinen hoito.

Raskautta suunnitteleville naisille on suositeltavaa valita verenpainelääkkeet muista ryhmistä, joiden turvallisuus raskauden aikana on osoitettu asianmukaisilla tutkimuksilla. Poikkeus on, kun angiotensiini II -reseptorin antagonistien käyttö on elintärkeää.

Raskaana olevien naisten, jotka ovat ottaneet angiotensiini II -reseptorin antagonisteja II ja III raskauskolmanneksella, tulisi tehdä sikiön ultraäänitutkimus kallon luiden luutumisen ja munuaisten toiminnan arvioimiseksi. Vastasyntyneille, joiden äidit käyttivät lääkkeitä tässä ryhmässä, on tutkittava mahdollinen munuaisten toiminnan heikkeneminen ja valtimon hypotension kehittyminen.

Ei tiedetä, erittyykö lääke ihmisen rintamaitoon. Olmesartaanin tunkeutumisesta rottien rintamaitoon on luotettavaa tietoa. Siksi Cardosal 20 on imetyksen aikana vasta-aiheinen.

Lapsuuden käyttö

Alle 18-vuotiaille potilaille Cardosal 20 -valmistetta ei käytetä, koska tietoa lapsen olmesartaanimedoksomiilin tehosta ja turvallisuudesta ei ole.

Munuaisten vajaatoiminta

Olmesartaanimedoksomiili on vasta-aiheinen vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinipuhdistuma alle 20 ml / min). Kun kreatiniinipuhdistuma on 20-60 ml / min, Cardosal 20 -insuliinia käytetään varoen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Cardosal 20 on vasta-aiheinen potilaille, joilla on vaikea maksan toimintahäiriö ja sappiteiden tukkeutuminen.

Käyttö vanhuksille

Cardosal 20 -valmistetta käytetään 65-vuotiailla ja sitä vanhemmilla potilailla varoen.

Huumeiden vuorovaikutus

Cardosal 20 -valmistetta ei suositella käytettäväksi samanaikaisesti kaliumvalmisteiden, kaliumia sisältävien suolankorvikkeiden, kaliumia säästävien diureettien ja muiden plasman kaliumpitoisuutta lisäävien lääkkeiden kanssa (esimerkiksi immunosuppressantit, syklo-oksigenaasi-2: n selektiiviset estäjät, hepariini, ACE: n estäjät jne.), Koska tämä voi johtaa hyperkalemiaan. …

Olmesartaanin verenpainetta alentava vaikutus paranee yleensä, kun sitä käytetään yhdessä muiden lääkkeiden kanssa verenpaineen alentamiseksi.

Syklo-oksigenaasi-2: n estäjät, ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (mukaan lukien asetyylisalisyylihappo yli 3 g: n annoksina päivässä) ja angiotensiini II -reseptorin antagonistit pystyvät synergoimaan ja vähentämään glomerulusten suodatusta. Jos olmesartaania yhdistetään steroideihin kuulumattomien tulehduskipulääkkeiden kanssa, akuutin munuaisten vajaatoiminnan todennäköisyys kasvaa, joten nivelhoidon alkaessa on suositeltavaa seurata munuaisten toimintaa ja kuluttaa riittävä määrä nestettä. Lisäksi samanaikaisella käytöllä on mahdollista vähentää angiotensiini II -reseptorin antagonistien verenpainetta alentavaa vaikutusta ja menettää osittain terapeuttinen vaikutus.

Samanaikaista käyttöä litiumvalmisteiden kanssa ei suositella (johtuen seerumin litiumpitoisuuden mahdollisesta palautuvasta noususta ja sen toksisuuden lisääntymisestä).

Antasidit (magnesiumhydroksidi ja alumiinihydroksidi) voivat vähentää kohtuullisesti olmesartaanin hyötyosuutta.

Cardosal 20 -insuliinia ei tule käyttää samanaikaisesti aliskireenin, aliskireenia sisältävien lääkkeiden ja ACE: n estäjien kanssa, koska RAAS: n kaksinkertaisen eston yhteydessä hyperkalemian, valtimoiden hypotension ja heikentyneen munuaistoiminnan ilmaantuvuus on suurempi kuin hoidettaessa vain yhtä lueteltujen lääkkeiden lääkettä.

Aliskireenia sisältäviä lääkkeitä ei voida yhdistää olmesartaanimedoksomiiliin potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta ja diabetes mellitus. Diabeettista nefropatiaa sairastaville potilaille ei tule määrätä samanaikaisesti ACE: n estäjiä.

Digoksiinin, pravastatiinin, varfariinin ja hydroklooritiatsidin kanssa ei ollut kliinisesti merkittävää yhteisvaikutusta.

Analogit

Cardosal 20: n analogit ovat Angiakand, Valsakor, Diovan, Zisakar, Irbesartan, Kandecor, Cardosal 10, Cardosal 40, Candesartan-SZ, Losartan, Mikardis, Renicard, Telmisartan jne.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta. Säilytä pimeässä enintään 30 ° C: n lämpötilassa.

Lääkkeen säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Cardosal 20

Cardosal 20: stä ei ole paljon arvosteluja. Potilaat huomauttavat, että lääke vähentää ja vakauttaa verenpainetta hyvin ja sopii pitkäaikaiseen käyttöön. On kätevää ottaa tabletit (riittävä kerta-annos päivässä).

Suurin haitta lääkäreiden ja potilaiden mukaan on usein esiintyviä haittavaikutuksia, mukaan lukien jatkuva heikkous ja rintakipu.