Morfiinihydrokloridi

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Morfiinihydrokloridi: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: morfiinihydrokloridi

ATX-koodi: N02AA01

Vaikuttava aine: morfiinihydrokloridi (morfiinihydrokloridi)

Valmistaja: Liittovaltion yksikköyritys "Moscow Endocrine Plant" (Venäjä); RUE "Belmedpreparaty" (Valkovenäjän tasavalta)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 09.10.2019

Morfiinihydrokloridi on kipulääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke valmistetaan injektionesteen, läpinäkyvän, värittömän tai vaaleankeltaisen sävyn muodossa [1 ml ampullissa, solun muotoisessa pakkauksessa 5 ampullia, pahvilaatikossa 1 tai 2 pakkausta ja ohjeet morfiinihydrokloridin käytöstä, pahvilaatikossa 34 pakkausta - sairaaloille; 1 cm ³ (1 ml) ruiskuputkessa, 20, 50 tai 100 ruiskuputken laatikossa].

1 ml valmistetta sisältää:

vaikuttava aine: morfiinihydrokloridi - 10 mg;
lisäkomponentit: injektionesteisiin käytettävä vesi, kloorivetyhappo 0,1 M liuos.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Morfiinihydrokloridi on opioidireseptorin agonisti. Luonteenomaisista farmakologisista ominaisuuksistaan johtuen lääke varmistaa kipuherkkyyden kynnyksen nousun saavuttamisen erilaisilla ärsykkeillä, edistää ehdollisten refleksien estämistä, osoittaa euforoivia ja kohtalaisia hypnoottisia vaikutuksia, kiihdyttää oksentamiskeskusta ja lisää vagushermokeskusten sävyä. Se auttaa tukahduttamaan hengityskeskuksen, pupillin supistumisen okulomotorisen hermon keskuksen aktivoitumisen seurauksena, lisäämään sisäelinten sulkijalihasten keuhkoputkien ja sileiden lihasten (sappiteiden, suoliston, virtsarakon) sävyä. Se aiheuttaa myometriumin supistumistoiminnan lisääntymistä, suoliston peristaltiikan heikkenemistä ja ruoansulatuskanavan eritystoiminnan hidastumista (GIT).

Morfiinihydrokloridi vähentää hieman perusmetaboliaa ja kehon lämpötilaa, stimuloi antidiureettisen hormonin (ADH) tuotantoa. Se johtaa ääreisverisuonten laajenemiseen ja histamiinin vapautumiseen, se voi aiheuttaa hypotension, ihon punoituksen ja silmien albumiinikalvon, lisääntyneen hikoilun. Morfiini lisää rauhoittavien lääkkeiden, unilääkkeiden, antihistamiinien, joilla on keskeinen vaikutuskomponentti, anestesialääkkeiden, psykoosilääkkeiden, anksiolyyttisten ja masennuslääkkeiden vaikutusta keskushermostoon (CNS). Se johtaa riippuvuuteen ja huumeiden (opioidien) riippuvuuteen - morfinismi.

Morfiinihydrokloridilla on nopeita kipua lievittäviä vaikutuksia. Lääkkeen epiduraalisella antamisella segmentaalinen analgesia syntyy selkäytimen selkäpuoliseen sarveen sijoitettujen opioidireseptorien tukkeutumisen seurauksena, joka on osallisena nokitseptiossa, yleisen verenkiertoelimistön erittäin alhaisen lääkepitoisuuden taustalla. Vaikuttavan aineen alhaisen lipofiilisyyden vuoksi sen kertyminen aivo-selkäydinnesteeseen lisää analgesian kestoa ja sen toiminta-alueen leviämistä rostralisuunnassa aivo-selkäydinnesteen virtauksen mukana. Yhdellä epiduraalisella annolla vaikutus kestää jopa 24 tuntia.

10 mg: n annoksen liuoksen lihaksensisäisten (i / m) injektioiden seurauksena vaikutus havaitaan 10-30 minuutin kuluttua ja saavutetaan maksimi 30-60 minuutin kuluttua ja kestää 4-5 tuntia. Laskimoon (iv) annettaessa suurin vaikutus havaitaan 20 minuuttia ja kestää myös 4-5 tuntia. Morfiinin oraalisen antamisen jälkeen vaikutus saavutetaan 20-30 minuutissa subkutaanisella (subkutaanisella) injektiolla - 10-20 minuutin kuluttua ja kestää 3-5 tuntia tai enemmän. Toistuvan ihonalaisen antamisen jälkeen morfinismi voi kehittyä nopeasti; jos terapeuttista annosta annetaan säännöllisesti suun kautta, lääkeriippuvuus muodostuu hieman hitaammin (2-14 päivän kuluttua antamisen aloittamisesta). Vieroitusoireyhtymä voi ilmetä useita tunteja pitkän hoitojakson päättymisen jälkeen ja saavuttaa maksimiarvonsa 36-72 tunnin kuluttua.

Farmakokinetiikka

Vaikuttavan aineen jakautumistilavuus on 4 l / kg. Aika saavuttaa aineen maksimipitoisuus (C _max) laskimonsisäisellä injektiolla on 20 minuuttia, lihaksensisäisellä injektiolla - 30–60 minuuttia, ihonalaisella injektiolla - 50–90 minuuttia. Noin 30–35% lääkkeestä muodostaa sidoksen veriplasman proteiineihin. Morfiinihydrokloridi tunkeutuu veri-aivoesteeseen (BBB) ja istukkaan, voi aiheuttaa sikiön hengityskeskuksen masennuksen, havaitaan äidinmaidossa.

Vaikuttavan aineen metabolisen muutoksen tuotteet ovat pääasiassa glukuronideja ja sulfaatteja, puoliintumisaika (T _1/2) on 2-3 tuntia. Noin 85% aineesta erittyy munuaisten kautta, tästä määrästä, noin 9-12% - 24 tunnin ajan muuttumattomana, 80 % - glukuronidien muodossa. Loput lääkkeestä, joka on 7-10%, erittyy sappeen.

Käyttöaiheet

Morfiinihydrokloridia suositellaan käytettäväksi anestesia-aineena vakavan kipuoireyhtymän hoidossa seuraavien sairauksien / tilojen taustalla:

trauma;
leikkausta edeltävät, operatiiviset ja postoperatiiviset jaksot;
vakavat angina pectoriksen hyökkäykset;
sydäninfarkti;
pahanlaatuiset kasvaimet;
muut tilat, joihin liittyy voimakasta kipua.

Lääke on myös tarkoitettu (valmistajasta riippuen) käytettäväksi seuraavissa tapauksissa:

selkärangan anestesia synnytyksen aikana;
yleinen tai paikallinen anestesia (mukaan lukien esilääkitys) lisälääkkeenä;
keuhkopöhö akuutin vasemman kammion vajaatoiminnan taustalla lisähoidon lääkkeenä.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen (kaikille valmistajille):

tilat, joihin liittyy hengityslamaa tai keskushermoston vakava masennus;
päävamma;
lisääntynyt kallonsisäinen paine;
paralyyttinen ileus;
keuhkoputkien astma ja krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus (COPD);
yliherkkyys opiaatteille.

Muut ehdoton vasta-aiheet valmistajasta riippuen:

kouristukset;
akuutit alkoholitilat ja alkoholipsykoosi;
sydämen rytmihäiriöt, krooniseen keuhkosairauteen liittyvä sydämen vajaatoiminta;
tilat sappiteiden kirurgisten toimenpiteiden jälkeen;
feokromosytooma (histamiinien vapautumisen aiheuttaman vasokonstriktorivaikutuksen lisääntyneen riskin vuoksi);
diagnosoimattomat vatsan elinten akuutit kirurgiset sairaudet;
kooma;
ikä enintään 1 vuosi tai enintään 18 vuotta.

Älä käytä morfiinihydrokloridiliuosta yhdessä monoamiinioksidaasin (MAO) estäjien kanssa, eikä 14 päivän kuluessa siitä, kun viimeksi mainittu on lopetettu hengitys- ja vasomotorikeskusten mahdollisten vakavien haittavaikutusten vuoksi.

Suhteellinen (morfiinihydrokloridia on käytettävä erittäin varoen):

lisämunuaisen kuoren vajaatoiminta;
maksa- ja / tai munuaissairaus;
yleinen uupumus;
vanhusten ikä;
raskaus ja imetys (vain jos se on ehdottoman välttämätöntä);
osoitus huumeriippuvuuden historiasta.

Muut suhteelliset vasta-aiheet valmistajasta riippuen:

emotionaalinen labiliteetti, itsemurhataipumus;
tuntemattoman alkuperän vatsakipu;
kouristukset;
epileptinen oireyhtymä;
maha-suolikanavan, virtsateiden kirurginen hoito;
sappikivitauti;
sappiteiden leikkauksen jälkeinen aika;
vaikea tulehduksellinen suolistosairaus;
rytmihäiriöt;
keuhkojen sydämen vajaatoiminta kroonisissa keuhkosairauksissa;
virtsaputken ahtaumat, eturauhasen liikakasvu;
kilpirauhasen vajaatoiminta.

Morfiinihydrokloridi, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Liuos morfiinihydrokloridia ampulleissa injektoidaan s / c, i / v, i / m, epiduraalisesti (valmistajasta riippuen). Lääkeannokset määritetään yksilöllisesti ottaen huomioon potilaan tila ja ikä.

Annostusohjelma aikuisille

Aikuisille määrätään s / c, yleensä 1 ml liuosta, epiduraalisesti - 0,2-0,5 ml lääkettä laimennettuna isotoniseen natriumkloridiliuokseen 10 ml: n annoksena. Analgeettinen vaikutus kehittyy 10–15 minuutin kuluttua annostelusta ja saavuttaa maksimi 1–2 tunnin kuluttua. Aikuisten ihonalaisissa injektioissa suurin kerta-annos on 10 mg, päivittäinen annos on 50 mg.

Turvotuksen aikana morfiinihydrokloridin antamista ihon alle ei suositella. Jos potilaalle määrätään lääkkeen laskimonsisäinen anto, 1 ml lääkettä on laimennettava 10 ml: aan 0,9% natriumkloridiliuosta. Tuloksena oleva liuos injektoidaan suonensisäisesti hitaasti, osittain 5 minuutin välein 3-5 ml: n välein, kunnes kipu-oireyhtymä on täysin helpottunut.

Annostusohjelma lapsille

Lapsille morfiinihydrokloridia annetaan parenteraalisesti, joskus yhdessä oraalisen morfiinin kanssa annoksina, jotka vaihtelevat välillä 0,05 - 0,2 mg / kg / annos.

On suositeltavaa antaa lääke ihonalaisesti annoksella 0,1–0,2 mg / kg, tarvittaessa, 4–6 tunnin välein, mutta päivittäinen kokonaisannos syntymästä 2-vuotiaille lapsille ei saisi ylittää 15 mg, yli 2-vuotiaille lapsille vuotta - 1,5 mg / kg.

Laskimonsisäistä morfiinihydrokloridia annetaan hyvin hitaasti: alle 2-vuotiaat lapset - 0,05–0,1 mg / kg jatkuvan laskimonsisäisen infuusion aikana annoksena 0,01–0,015 mg / kg / h; yli 2-vuotiaat lapset - 0,05–0,2 mg / kg, jatkuva infuusio - 0,02–0,05 mg / kg / h.

Esilääkitystä varten morfiinihydrokloridia tulisi antaa lihakseen 0,05–0,1 mg / kg. Osana yleisanestesiaa määrätään laskimonsisäinen anto 0,1–0,5 mg / kg. 0–2-vuotiaiden lasten kokonaisannoksen tulee olla enintään 15 mg, yli 2-vuotiaiden - enintään 50 mg.

Epiduraaliseen antoon on suositeltavaa käyttää morfiinihydrokloridia 0,05–0,1 mg / kg annoksina, laimennettuna aiemmin isotoniseen natriumkloridiliuokseen 2–4 ml: n annoksella - alle 2-vuotiaille lapsille, 4–10 ml: n annoksille - yli 2-vuotiaille … Anestesia havaitaan 15–20 minuutin kuluttua ja saavuttaa maksimin 60 minuutin kuluttua, vaikutuksen kesto on 12 tuntia tai enemmän.

Sivuvaikutukset

ruoansulatuskanava: useammin - pahoinvointi, oksentelu (lähinnä kurssin alussa), ummetus; harvemmin - suun limakalvon kuivuus, sappiteiden sileiden lihasten kouristus, gastralgia, ruokahaluttomuus; harvoin - maksatoksisuus kolestaasin oireilla, vakavilla tulehduksellisilla suolistovaurioilla - paralyyttinen ileus, suoliston atonia, myrkyllinen megakoloni;
hengityselimet: useammin - hengityskeskuksen masennus (erityisesti vastasyntyneillä ja alle 1-vuotiailla lapsilla); harvemmin - bronkospasmi;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: useammin - takykardia, alentunut verenpaine (BP); harvemmin - bradykardia; joskus - kohonnut verenpaine;
hermosto: useammin - epätavallinen väsymys, uneliaisuus, yleinen heikkous, huimaus, pyörtyminen; harvemmin - tahattomat lihasten nykiminen, päänsärky, hermostuneisuus, vapina, unettomuus, parestesiat, heikentynyt erilaisten lihasryhmien liikkeiden koordinaatio, lisääntynyt kallonsisäinen paine ja aivoverenkierron häiriöiden riski, masennus, sekavuus, harvoin - levoton uni, keskushermoston masennus taustalla suuret annokset - lihasten jäykkyys (erityisesti hengityselinten), ahdistuneisuus, paradoksaalinen levottomuus; tuntematon - painajaiset, rauhoittava / stimuloiva vaikutus (pääasiassa iäkkäillä potilailla), keskittymiskyvyn heikkeneminen, delirium, kouristukset, riippuvuus;
allergiset reaktiot: useammin - kasvojen punoitus, ihottuma kasvoissa, hengityksen vinkuminen; harvemmin - ihottuma, kutina, nokkosihottuma, vilunväristykset, kurkunpään turvotus, kasvojen turvotus, kurkunpään kouristus;
urogenitaalinen järjestelmä: harvemmin - heikentynyt libido, heikentynyt teho, virtsaputkien kouristus (usein virtsaamistarve, vaikeus ja kipu virtsaamisen aikana), vähentynyt virtsaneritys; tuntemattomalla taajuudella - virtsarakon sulkijalihaksen kouristus, heikentynyt virtsan ulosvirtaus tai tämän tilan paheneminen virtsaputken ahtauman ja eturauhanen hyperplasian taustalla;
paikalliset reaktiot: hyperemia, polttaminen pistoskohdassa, turvotus;
toiset: useammin - dysfonia, lisääntynyt hikoilu; harvemmin - mioosi, nystagmus, visuaalisen havainnon heikkeneminen, epämukavuus, euforia; tuntematon - sietokyky, lääkeriippuvuus, hypotermia, vieroitusoireyhtymä (yleinen heikkous, aivastelu, haukottelu, nuha, ärtyneisyys, hermostuneisuus, hikoilu, lihaskipu, vapina, pahoinvointi ja oksentelu, ripuli, mydriaasi, takykardia, hypertermia, vatsakrampit, ruokahaluttomuus, päänsärky), ADH: n epäasianmukaisen erityksen oireyhtymä.

Yliannostus

Morfiinihydrokloridin akuutin ja kroonisen yliannostuksen oireita voivat olla: mioosi (merkittävän hypoksiatapauksen ollessa mahdollista, että oppilas voi laajentua), hypotermia, suun limakalvon kuivuus, vaikea heikkous, uneliaisuus, huimaus, hermostuneisuus, ahdistuneisuus, kylmä nihkeä hiki, verenpaineen alentaminen, sekavuus, bradykardia, hidas hengitysvaikeus, lihasjäykkyys, kallonsisäinen verenpainetauti (aivoverenkierron häiriöön saakka), kouristukset, harhainen psykoosi, hallusinaatiot, vaikeissa tapauksissa - tajunnan menetys, kooma, hengityspysähdys.

Ensiapu yliannostuksessa - toimenpiteiden toteuttaminen sydämen toiminnan ja riittävän keuhkotuuletuksen ylläpitämiseksi. Hengityksen nopeaa palauttamista varten määrätään laskimonsisäinen spesifinen opioidikipulääkkeiden antagonisti - naloksoni (Narkan) annoksella 0,4-2 mg, ilman vaikutusta 2-3 minuutin kuluttua, lääkkeen toistuva antaminen on mahdollista, mutta enintään 10 mg päivässä. Lapsille naloksonin aloitusannos on 0,01 mg / kg.

On välttämätöntä ottaa huomioon naloksonin ja nalorfiinin käytön lopettamisen mahdollinen riski potilailla, joilla on riippuvuus morfiinista. Tällaisissa tapauksissa on suositeltavaa lisätä antagonistien annosta asteittain.

erityisohjeet

Alkoholin käyttö on kielletty hoidon aikana.

Kun potilaalle tehdään sydänleikkaus tai muu kirurginen toimenpide, johon liittyy voimakasta kipua, morfiinihydrokloridin käyttö on lopetettava 24 tuntia ennen ehdotettua leikkausta. Jos hoitoa osoitetaan tulevaisuudessa, annosohjelma on valittava kirurgisen toimenpiteen vakavuuden mukaan.

Jos hoidon aikana esiintyy pahoinvointia ja oksentelua, lääkettä voidaan käyttää yhdessä fenotiatsiinin kanssa. Laksatiiveja suositellaan morfiinin suoliston haittavaikutusten vähentämiseksi.

Morfiinihydrokloridin käyttö lääkkeiden, kuten masennuslääkkeiden, anksiolyyttien, psykoosilääkkeiden, unilääkkeiden ja anestesia-aineiden, taustalla on sallittua vain lääkärin valvonnassa ja pieninä annoksina keskushermoston liiallisen masennuksen ja hengityskeskuksen toiminnan estämisen vuoksi.

On pidettävä mielessä, että alle 2-vuotiaat lapset ovat herkempiä opioidikipulääkkeiden vaikutukselle, ja siksi heillä voi myös olla paradoksaalisia reaktioita.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Hoidon aikana ei ole suositeltavaa ajaa ajoneuvoja ja muita mahdollisesti vaarallisia ja monimutkaisia mekanismeja ja laitteita.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden, synnytyksen ja imetyksen aikana morfiinihydrokloridin käyttö on sallittua vain terveydellisistä syistä johtuen huumeiden riippuvuuden uhan lisääntymisestä sikiössä ja vastasyntyneessä.

Lapsuuden käyttö

Yli vuoden ikäisillä lapsilla morfiinihydrokloridin farmakokinetiikka on verrattavissa aikuisten farmakokinetiikkaan laskimonsisäisen annon jälkeen, T _1/2 on 2 tuntia.

Lapsille (valmistajasta riippuen) lääkettä voidaan käyttää syntymäpäivästä, 12 kuukaudesta tai 18 vuodesta.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä lääkehoitoa tulee suorittaa varoen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Maksan toiminnallisten häiriöiden yhteydessä morfiinihydrokloridia tulee käyttää varoen.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäiden potilaiden on käytettävä morfiinihydrokloridia varoen.

Huumeiden vuorovaikutus

beetasalpaajat: keskushermostoa estävän vaikutuksen lisääntyminen on mahdollista;
narkoottiset kipulääkkeet, jotka kuuluvat osittaisten agonistien ryhmään (buprenorfiini), opioidireseptorien agonistit-antagonistit (butorfanoli, nalbufiini, tramadoli), dopamiini: on olemassa riski vähentää kipua ja vieroitusoireita henkilöillä, jotka ovat riippuvaisia opioideista; yhdistelmää ei suositella;
barbituraattien ja fenotiatsiinin johdannaiset: verenpainetta alentava vaikutus lisääntyy ja hengityslaman riski kasvaa;
klooripromatsiini: morfiinin sedatiivisten, mioottisten ja kipua lievittävien vaikutusten lisääntyminen kirjataan;
muut opioidikipulääkkeet: esiintyy hengityslamaa ja keskushermoston toimintaa sekä verenpaineen lasku;
tsidovudiini: tämän aineen metabolia maksassa estyy ja sen puhdistuma pienenee, keskinäisen huumausaineiden myrkytyksen vaara kasvaa;
naltreksoni: vieroitusoireiden ilmaantumista havaitaan lääkeriippuvuuden taustalla (ne voidaan havaita jo 5 minuuttia lääkkeen antamisen jälkeen ja jatkua 48 tunnin ajan, ne ovat pysyviä ja vaikeita poistaa);
simetidiini: lisääntynyt hengityslama;
meksiletiini: tämän aineen imeytyminen voi olla rikkomusta;
verenpainetta alentavat lääkkeet, mukaan lukien diureetit, ganglionisalpaajat: näiden lääkkeiden verenpainetta alentavan vaikutuksen kasvu kirjataan;
lääkkeet, joilla on antikolinesteraasiaktiivisuutta, ripulilääkkeet (mukaan lukien loperamidi): keskushermoston toiminnan masennuksen, virtsaumpiä ja ummetusta, jopa suoliston tukkeutumista, voidaan pahentaa
metoklopramidi: tämän aineen vaikutus heikkenee;
aminofylliini, barbituraattien ja fenytoiinin natriumsuolat; natriumasykloviiri, fluorourasiili, doksorubisiini, natriumhepariini, furosemidi, tetrasykliinit, prometatsiinihydrokloridi (Diprazine, Pipolfen): näiden lääkkeiden yhteensopimattomuus morfiinin kanssa on todettu;
bromidit, jodidit, tanniini ja tanniinit, hapettimet, emäkset ja emäksisen reaktion omaavat aineet: morfiinihydrokloridin käyttö on yhteensopimaton näiden aineiden kanssa, koska se tuhoutuu emäksisessä ympäristössä (hapettimien kanssa tapahtuvan reaktion aikana muodostuu toksisempi morfiinin metaboliitti - dioksimorfiini ja kun se yhdistetään emästen kanssa, saostuu morfiinin emäs).

Analogit

Morfiinihydrokloridianalogit ovat morfiinisulfaatti, morfiini, MCT Continus, DHA Continus, pitkä morfiini jne.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa, suojattuna valon tunkeutumiselta, enintään 20 ° C lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut morfiinihydrokloridista

Koska morfiinihydrokloridista ei tällä hetkellä ole potilasarviointeja lääketieteellisillä verkkosivustoilla, sen tehokkuutta ja haittoja ei voida arvioida todellisuudessa.