Letizen

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Letizen: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Letizen

ATX-koodi: R06AE07

Vaikuttava aine: setiritsiini (setiritsiini)

Valmistaja: KRKA, dd (KRKA, dd) (Slovenia)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 29.7.2019

Letizen on antiallerginen lääke, H ₁ -histamiinireseptorien salpaaja.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuodot:

oraaliliuos: läpinäkyvä, väritön neste, jolla on banaanihaju [120 ml kutakin tummissa lasipulloissa (varustettu turva-aukolla, joka säätelee liuoksen virtausta), pahvilaatikossa 1 injektiopullo, jossa on annosruisku];
kalvopäällysteiset tabletit: valkoiset, pyöreät, hieman kaksoiskupera, jakolinja (10 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1 tai 2 läpipainopakkausta).

Jokainen pakkaus sisältää myös ohjeet Letizenin käytöstä.

1 ml liuosta sisältää:

vaikuttava aine: setiritsiinidihydrokloridi - 1 mg;
apukomponentit: glyseroli, sorbitoli, natriumsyklamaatti, sitruunahappomonohydraatti, natriumbentsoaatti, natriumsitraattidihydraatti, banaanimaku, puhdistettu vesi.

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine: setiritsiinidihydrokloridi - 10 mg;
apukomponentit: laktoosimonohydraatti, maissitärkkelys, povidoni, magnesiumstearaatti;
kalvokuoren koostumus: Opadray 33G28707 [laktoosimonohydraatti, hypromelloosi, makrogoli 3000, triasetiini, titaanidioksidi (E171)].

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Letizen on antiallerginen lääke, jonka vaikuttava aine on setiritsiini, hydroksitsiinin metaboliitti ja histamiinin kilpaileva antagonisti. Setiritsiinin vaikutusmekanismi johtuu sen ominaisuudesta perifeeristen H ₁ -histamiinireseptorien selektiiviseen estoon. Lääkkeen vaikutuksen seurauksena allergisten reaktioiden varhaisessa histamiiniriippuvaisessa vaiheessa tulehdusvälittäjien vapautuminen allergisen reaktion myöhäisessä vaiheessa on rajoitettua, eosinofiilien, basofiilien ja neutrofiilien migraatio vähenee, syöttösolujen kalvot stabiloituvat.

Letizenin käyttö auttaa eliminoimaan ihoreaktiot histamiinin, spesifisten allergeenien ja kylmän nokkosihottuman yhteydessä - jäähdytykseen. Potilailla, joilla on lievä keuhkoastma, histamiinin aiheuttama keuhkoputkien supistuminen vähenee.

Antiallergisen lääkkeen lisäksi sillä on kutinaa estävä ja antieksudatiivinen vaikutus, sillä on heikko antikolinerginen ja antiseerotoniinivaikutus. Vähentää kapillaarien läpäisevyyttä, estää kudosödeeman kehittymisen.

Terapeuttisten annosten ottamisen aikana sedaatiota ei yleensä tapahdu.

Oraalisen annon jälkeen lääke alkaa vaikuttaa 1/3 tunnissa ja saavuttaa maksimaalisen vaikutuksensa tunnin kuluttua. Vaikutus kestää yli 24 tuntia. Sietokyky setiritsiinin antihistamiinivaikutukselle ei kehity hoidon aikana, vaikutus kestää jopa 72 tuntia viimeisen Letizene-annoksen ottamisen jälkeen.

Farmakokinetiikka

Letizenin ottamisen jälkeen setiritsiini imeytyy maha-suolikanavasta (GIT) nopeasti, sen hyötyosuus tablettien tai liuoksen muodossa on 70%. Suurin pitoisuus (C _max) veriplasmassa saavutetaan tunnin kuluttua, tasapainopitoisuus - 72 tunnin hoidon jälkeen. Samanaikainen ruoan saanti vähentää imeytymisnopeutta, mutta ei vaikuta imeytymisasteeseen.

Setiritsiinille annosvälillä 5-60 mg farmakokinetiikka on lineaarista, pitkäaikaisessa käytössä elimistössä se ei keräänny.

Sitoutuminen plasman proteiineihin (albumiini) - noin 93% otetusta annoksesta. Jakautumistilavuus on noin 0,5 l / kg.

Rintamaidossa setiritsiini erittyy pieninä määrinä.

Maksassa alle 14% annoksesta metaboloituu, minkä seurauksena farmakologisesti inaktiivinen metaboliitti muodostuu O-dealkyloinnilla.

Aineen puoliintumisaika (T _1/2) on noin 10 tuntia. Se erittyy muuttumattomana munuaisten kautta - 2/3, suoliston kautta metaboliittina - jopa 10%.

Vanhuudessa T _1/2 on noin 15 tuntia, puhdistuma vähenee 40%, pääasiassa munuaisten vajaatoiminnan seurauksena.

Lapsilla setiritsiinipitoisuus veriplasmassa saavuttaa korkeamman tason, kokonaispuhdistuma on suurempi kuin aikuisilla, 33%, mikä aiheuttaa lääkkeen nopeamman eliminoinnin kehosta. T _1/2 6-12-vuotiailla lapsilla on 6 tuntia.

Jos lievä munuaisten toimintahäiriö on kreatiniinipuhdistuma (CC) yli 40 ml / min, setiritsiinin farmakokinetiikka ei muutu. Munuaisten vajaatoiminnan ollessa kohtalainen ja hemodialyysipotilailla (CC alle 7 ml / min) puhdistuma pienenee 70% ja T _1/2 kasvaa 3 kertaa. Siksi potilaat, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta, tarvitsevat Letizen-annoksen muuttamista. Hemodialyysin aikana 9,4% otetusta annoksesta erittyy kehosta.

Maksakirroosissa setiritsiinin 10 mg tai 20 mg annoksen kerta-annoksen taustalla T _1/2 nousee 50%, puhdistuma vähenee 40% verrattuna potilaisiin, joilla on terve maksa. Maksasairaudessa annosta tulisi muuttaa vain potilaille, joilla on samanaikainen munuaisten vajaatoiminta.

Käyttöaiheet

kausiluonteinen tai monivuotinen allerginen nuha ja allerginen sidekalvotulehdus;
allerginen dermatoosi, johon liittyy kutina;
pollinoosi tai heinänuha;
Quincken turvotus;
nokkosihottuma, mukaan lukien krooninen idiopaattinen urtikaria.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta (CC alle 10 ml / min), joka vaatii hemodialyysiä;
glukoosi-galaktoosi-imeytymisoireyhtymä, laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos;
raskauden aika;
imetys;
iän vasta-aiheet: liuos - enintään 1 vuosi; tabletit - enintään 6 vuotta;
yliherkkyys hydroksitsiinille, setiritsiinille tai lääkkeen apuaineille.

Letizenia tulee käyttää varoen potilaille, joilla on krooninen munuaisten vajaatoiminta (lukuun ottamatta terminaalista vaihetta) tai krooninen maksasairaus vanhuudessa.

Letizen, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Oraaliliuos

Letizen-liuos otetaan suun kautta ennen ateriaa tai sen jälkeen, juomalla runsaasti nestettä, mieluiten illalla.

Lääkkeen tarkkaan annosteluun on käytettävä mukana toimitettua ruiskua, jonka tilavuus vastaa 5 ml.

Pullo tulee säilyttää kannen ollessa tiiviisti suljettu.

Letizenin suositeltu annos (ottaen huomioon potilaan ikä):

aikuiset ja yli 12-vuotiaat nuoret: 10 ml kerran päivässä;
6–12-vuotiaat lapset: 5 ml 2 kertaa päivässä;
2–6-vuotiaat lapset: 5 ml kerran päivässä tai 2,5 ml (1/2 annosruiskua) 2 kertaa päivässä;
1-2-vuotiaat lapset: 2,5 ml (1/2 annosruiskua) 2 kertaa päivässä.

Hoidon keston määrää lääkäri erikseen.

Jos aikuisten potilaiden munuaisten toiminta on heikentynyt, Letizen-annoksen pienentäminen on välttämätöntä CC-arvon mukaan:

50–79 ml / min: 10 mg kerran päivässä;
30–49 ml / min: 5 mg kerran päivässä;
10–30 ml / min: 5 mg kerran 2 päivässä.

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt lapsilla, lääkärin on määrättävä Letizen-annos ottaen huomioon lapsen ikä, ruumiinpaino ja CC.

Iäkkäät potilaat ja maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat eivät tarvitse Letizena-annoksen muuttamista.

Kalvopäällysteiset tabletit

Letizen-tabletit otetaan suun kautta riittävän nestemäärän kanssa säännöllisesti potilaalle sopivaan aikaan, mieluiten illalla.

Suositeltu annostus (ottaen huomioon potilaan ikä):

aikuiset ja yli 12-vuotiaat nuoret: 1 tabletti (10 mg) kerran päivässä;
6-12-vuotiaat lapset: 1/2 tablettia (5 mg) 2 kertaa päivässä.

Lääkäri määrittää hoitojakson keston erikseen.

Iäkkäät potilaat ja maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat eivät tarvitse Letizena-annoksen muuttamista.

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt aikuisilla, annos määritetään CC-indikaattoreiden mukaisesti:

50–79 ml / min: 1 tabletti (10 mg) kerran päivässä;
30–49 ml / min: 1/2 tablettia (5 mg) kerran päivässä;
alle 30 ml / min (ei tarvitse hemodialyysiä): 5 mg joka toinen päivä.

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt yli 6-vuotiailla lapsilla, on suositeltavaa käyttää Letizeniä oraaliliuoksen muodossa säätämällä annosta CC: n, lapsen iän ja painon mukaan.

Sivuvaikutukset

ylemmistä ja alemmista hengitysteistä: usein - nielutulehdus, nuha;
keskus- ja ääreishermostosta: usein - huimaus, päänsärky; harvoin - uneliaisuus, migreeni; erittäin harvoin - maunmuutos tai menetys, unettomuus, aggressiivisuus, aistiharhat, sekavuus, parestesia, dyskinesia, kouristukset, pyörtyminen, levottomuus, sekavuus, dystonia, vapina, tikit, masennus
sydän- ja verisuonijärjestelmä: erittäin harvoin - takykardia;
ruoansulatuskanavasta: usein - pahoinvointi, suun limakalvon kuivuus; harvoin - vatsakipu; erittäin harvoin - ripuli, maksan toimintahäiriöt (transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, gamma-glutamyylitransferaasi, alkalinen fosfataasi, bilirubiinipitoisuus);
virtsajärjestelmästä: erittäin harvoin - dysuria, enureesi;
aistien puolelta: erittäin harvoin - näön hämärtyminen, majoituksen rikkominen, nystagmus;
dermatologiset reaktiot: erittäin harvoin - kutina, ihottuma, nokkosihottuma;
allergiset reaktiot: erittäin harvoin - yliherkkyysreaktiot, angioedeema, anafylaktinen sokki;
laboratorioparametrit: trombosytopenia;
muut: usein - heikkous; erittäin harvoin - yleinen huonovointisuus, voimattomuus, painonnousu, alaraajojen turvotus.

Yliannostus

oireet: ripuli, yleinen huonovointisuus, uneliaisuus, huimaus, kutina, sekavuus, päänsärky, mydriaasi, ahdistuneisuus, sekavuus, letargia, virtsaumpi, takykardia, vapina, stupori;
hoito: ei spesifistä vastalääkettä. Edellyttää välitöntä mahahuuhtelua, oksentamisen aloittamista ja aktiivihiilen saantia. Varmistetaan sydän- ja verisuonisto- ja hengityselinten toiminnan tarkka seuranta Oireellisen tai tukevan hoidon määrääminen. Hemodialyysi on tehoton.

erityisohjeet

Letizen-valmisteen vahingossa unohtunut annos voidaan ottaa asetettua aikaa myöhemmin, ellei tämä tarkoita kaksinkertaisen annoksen ottamista.

Suositukset setiritsiinin suositellusta saamisesta illalla johtuvat siitä, että joissakin tapauksissa se voi aiheuttaa uneliaisuutta.

Hoidon aikana on välttämätöntä pidättäytyä juomasta alkoholijuomia.

Suuret Letizen-liuoksen annokset voivat myötävaikuttaa päänsäryn ja maha-suolikanavan häiriöiden kehittymiseen johtuen glyserolin läsnäolosta koostumuksessa.

Sorbitolin pitoisuus 1 ml: ssa liuosta on 450 mg ja laktoosimonohydraatti yhdessä tabletissa on 75 mg.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Letizenin käytön aikana ei ole suositeltavaa harjoittaa mahdollisesti vaarallista työtä, jonka suorittaminen vaatii enemmän huomiota tai psykomotoristen reaktioiden nopeutta johtuen siitä, että lääke voi aiheuttaa uneliaisuutta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Letizen-valmisteen käyttö on vasta-aiheista raskauden ja imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Iän vasta-aiheet Letizenin käytöstä lasten hoidossa: liuoksen muodossa - enintään 1 vuosi, tablettien muodossa - enintään 6 vuotta.

Munuaisten vajaatoiminta

Letizenin käyttö on vasta-aiheista loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminnassa (CC alle 10 ml / min), mikä vaatii hemodialyysihoitoja.

Letizeniä tulee käyttää varoen vain lääkärin kuulemisen jälkeen potilailla, joilla on krooninen munuaisten vajaatoiminta.

Lääkkeen annos on asetettava ottaen huomioon potilaan laadunvarmistus.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Letizenia tulee käyttää varoen potilaille, joilla on krooninen maksasairaus. Annosta ei tarvitse muuttaa.

Käyttö vanhuksille

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä Letizenia vanhuksilla. Annosta ei tarvitse muuttaa.

Huumeiden vuorovaikutus

Samanaikaisesti myelotoksisten aineiden kanssa Letizenin hematotoksisuuden ilmentyminen lisääntyy.

Setiritsiinin kokonaispuhdistuma pienenee 16% samanaikaisen teofylliinihoidon kanssa 400 mg: n vuorokausiannoksella, teofylliinin farmakokineettiset parametrit eivät muutu.

Terapeuttisten setiritsiiniannosten ottaminen yhdessä makrolidien tai ketokonatsolin kanssa ei aiheuta muutoksia EKG: ssä.

Lääkkeen kliinisesti merkittävää vuorovaikutusta etanolin, simetidiinin, pseudoefedriinin, ketokonatsolin, atsitromysiinin, erytromysiinin, diatsepaamin tai glipitsidin kanssa ei ole osoitettu.

Analogit

Letizenin analogit ovat: setiritsiini, setiritsiini Sandoz, setiritsiini-Akrikhin, setiritsiini-Teva, tsetriini, setirinax, Alerza, Zirtek, Zinset, Zodak, Parlazin jne.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilytä enintään 30 ° C: n lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 5 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Saatavana ilman reseptiä.

Arvostelut Letizene

Letizene-arvostelut ovat kiistanalaisia. Lääkäreiden mukaan lääkkeen tehokkuus ja turvallisuus on paljon keskimääräistä korkeampi. Potilaat jaettiin. Niistä, jotka havaitsivat lääkkeen hyvän antiallergisen vaikutuksen, lähinnä sen käytön taustalla, ei ollut ei-toivottuja vaikutuksia, mutta jotkut potilaat ilmoittivat vakavan uneliaisuuden ja muiden haittavaikutusten kehittymisen.

Joissakin arvosteluissa ilmoitettiin, että Letizen-tablettien ottamisella ei ollut mitään terapeuttista vaikutusta.