Gemtranix

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Gemtranix: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Huumeiden vuorovaikutus
13. Analogit
14. Varastointiehdot
15. Apteekeista luovuttamisen ehdot
16. Arvostelut
17. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Hemtranix

ATX-koodi: B02AA02

Vaikuttava aine: traneksaamihappo (traneksaamihappo)

Valmistaja: CJSC "PharmFirma" Sotex "(Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 11.11.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 552 ruplaa.

Ostaa

Gemtranix on hemostaattinen aine.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuoto - liuos laskimonsisäiseen antoon: väritön, läpinäkyvä (pahvilaatikossa 5 tai 10 5 ml: n ampullia ja ohjeet Gemtranixin käytöstä).

5 ml (1 ampulli) liuoksen koostumus:

vaikuttava aine: traneksaamihappo (kuiva-aineena) - 250 tai 500 mg;
apuaine: injektionesteisiin käytettävä vesi - enintään 5 ml.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Gemtranixin aktiivinen komponentti, traneksaamihappo, on antifibrinolyyttinen aine, joka estää erityisesti plasminogeenin (profibrinolysiini) aktivaation ja sen muuttumisen plasmiiniksi (fibrinolysiini). Kun verenvuotoon liittyy fibrinolyysin lisääntymistä, sillä on sekä paikallisia että systeemisiä hemostaattisia vaikutuksia. Tutkimukset ovat osoittaneet, että traneksaamihappo suurina pitoisuuksina vähentää komplementin aktiivisuutta.

Farmakokinetiikka

Gemtranixin laskimonsisäisen annon jälkeen huippupitoisuus plasmassa saavutetaan välittömästi, minkä jälkeen pitoisuus pienenee vähitellen.

Traneksaamihapon yhteys plasman proteiineihin (plasminogeeni) on noin 3%. Alkuperäinen V _d (jakautumistilavuus) on noin 9–12 litraa.

Aine läpäisee istukan esteen. Raskaana olevilla naisilla traneksaamihapon pitoisuus seerumissa laskimonsisäisen 10 mg / kg: n injektion jälkeen on 10–53 μg / ml, napanuoraveressä - 4–31 μg / ml. Rintamaidossa traneksaamihappopitoisuus on 1/100 veressä havaitusta ja 1/10 silmänsisäisten ja aivo-selkäydinnesteiden pitoisuudesta.

Traneksaamihappo tunkeutuu nopeasti nivelkalvoihin ja nivelnesteeseen ja viiveellä aivo-selkäydinnesteeseen. Kun Gemtranixia annettiin 10 mg / kg annoksena potilaille, joille oli tehty polvileikkaus, pitoisuus nivelnesteissä vastasi seeruminäytteiden pitoisuutta. Traneksaamihappoa esiintyy siemennesteessä, jossa se estää fibrinolyyttistä aktiivisuutta, mutta lääkkeellä ei ole vaikutusta siittiöiden migraatioon.

Traneksaamihappo erittyy muuttumattomana virtsaan glomerulussuodatuksella. Munuaisten kokonaispuhdistuma on yhtä suuri kuin plasman kokonaispuhdistuma (110-116 ml / min). Ensimmäisten 24 tunnin aikana noin 90% annoksesta eliminoituu. T _1/2 (puoliintumisaika) - noin 3 tuntia.

Munuaisten vajaatoiminnassa traneksaamihapon pitoisuus plasmassa kasvaa.

Käyttöaiheet

Gemtranixia määrätään paikallisen tai yleistyneen fibrinolyysin aiheuttaman verenvuodon hoitoon ja ehkäisyyn, mukaan lukien:

maha-suolikanavan verenvuoto;
metrorragia ja menorragia;
verenvuoto virtsateiden ja eturauhanen kirurgisten toimenpiteiden jälkeen;
verenvuoto kirurgisten toimenpiteiden aikana nielun, suun ja nenän ontelossa (tonsillektomia, adenoidektomia, hampaanpoisto);
synnytys- ja gynekologinen verenvuoto (mukaan lukien gynekologisten kirurgisten toimenpiteiden aikana syntyvät verenvuodot);
verenvuoto vatsan, rintakehän ja muiden laajojen kirurgisten toimenpiteiden aikana (mukaan lukien sydänkirurgia);
verenvuoto, jonka kehittyminen liittyy fibrinolyyttisten lääkkeiden hoitoon.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

subaraknoidinen verenvuoto (liittyy iskemian ja aivoinfarktin, aivojen turvotuksen riskiin);
kulutuskoagulopatiaan liittyvä fibrinolyysi (DIC-oireyhtymän hypokoagulaatiovaihe);
munuaisten vajaatoiminta vaikeassa kroonisessa tilassa (potilailla, joiden glomerulusten suodatusnopeus on enintään 30 mg / ml / 1,73 m ², mikä liittyy kumulaatioriskiin)
valtimo- tai laskimotromboosi, mukaan lukien rasittunut historia (keuhkoembolia, jalkojen syvä laskimotromboosi, kallonsisäinen vaskulaarinen tromboosi jne.), jos samanaikainen käyttö antikoagulanttien kanssa on mahdotonta;
hankitut värinäön häiriöt;
kouristusten historia;
menorragia alle 16-vuotiailla potilailla;
ikä enintään 1 vuosi;
yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Suhteellinen (Gemtranixin käyttö vaatii varovaisuutta):

hematuria, johon liittyy munuaisparenkyymin sairauksia, verenvuoto ylemmistä virtsateistä (johtuen suuresta todennäköisyydestä virtsateiden sekundääriseen mekaaniseen tukkeutumiseen verihyytymän kanssa, jossa esiintyy anuria);
DIC-oireyhtymä;
suuri tromboosiriski (tromboembolisten tapahtumien paheneva historia tai tromboembolisten sairauksien sukututkimus, vahvistettu trombofilian diagnoosi);
veri onteloissa, mukaan lukien läsnäolo pleura- ja nivelonteloissa, virtsateissä;
yhdistelmähoito protrombiinikompleksin (hyytymistekijöiden II, VII, IX ja X lääkkeet yhdistelmänä) tai anti-inhiboivan koagulanttikompleksin kanssa;
samanaikainen käyttö yhdistelmäehkäisyvalmisteiden kanssa (liittyy valtimotromboosin ja laskimotromboembolisten komplikaatioiden lisääntyneeseen riskiin);
yhdistelmähoito antikoagulanttien kanssa;
raskaus ja imetysaika.

Gemtranix, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Gemtranix-liuos annetaan laskimoon tiputtamalla tai suihkuttamalla hitaasti nopeudella 50 mg / min. Nopeaa laskimonsisäistä antamista tulisi välttää.

Suositeltu annostusohjelma aikuisille (lääkettä käytetään verenvuodon alkamisesta siihen lopettamiseen asti):

maha-suolikanavan verenvuoto, metrorragia ja menorragia: 2-3 kertaa päivässä, 500 mg;
verenvuoto virtsateiden ja eturauhasen kirurgisten toimenpiteiden jälkeen: 1000 mg 3 kertaa päivässä;
verenvuoto suuontelon, nielun ja nenän kirurgisten toimenpiteiden aikana: 6-8 tunnin välein annoksella 10-15 mg / kg;
synnytys-gynekologinen verenvuoto, verenvuoto rintakehän, vatsan ja muiden suurten kirurgisten toimenpiteiden aikana: 6-8 tunnin välein, 15 mg / kg;
fibrinolyyttisten lääkkeiden käytön aiheuttama verenvuoto: 6-8 tunnin välein, 10 mg / kg;
verenvuoto sydänleikkauksen aikana: ennen leikkauksen alkua, anestesian induktion jälkeen, annetaan 15 mg / kg: n aloitusannos, minkä jälkeen suonensisäinen infuusio suoritetaan nopeudella 4,5 mg / kg / tunti koko leikkauksen ajan; traneksaamihappo annoksella 0,6 mg / kg ruiskutetaan sydän-keuhkokoneeseen.

Jos tarvitaan pitkäaikaista hemostaattista hoitoa (yli 48 tuntia), traneksaamihappotablettien käyttöä suositellaan.

Kokemus lääkkeen käytöstä lapsilla on rajallinen. Yli 1-vuotiailla lapsilla suositeltu päivittäinen Gemtranix-annos yleisen ja paikallisen fibrinolyysin aiheuttaman verenvuodon hoitoon on 20 mg / kg.

Lievän ja keskivaikean munuaisten eritysfunktion heikentyessä lääkkeen annosta ja antotiheyttä tulisi säätää.

Kun seerumin kreatiniinipitoisuus veressä on 120–249 μmol / l (1,36–2,82 mg / dl) ja glomerulusten suodatusnopeus on 60–89 ml / min / 1,73 m ², Gemtranix-liuos annetaan 15 mg / kg: n annoksena 2 kertaa päivässä näiden indikaattoreiden arvon ollessa 250-500 μmol / l (2,83-5,66 mg / dl) ja 30-59 ml / min / 1,73m ^2, ilmoitettu annos annetaan kerran päivässä.

Sivuvaikutukset

Gemtranixin käytön taustalla voi kehittyä seuraavia haittavaikutuksia (> 10% - hyvin usein;> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja <0,1% - harvoin; <0,01% - hyvin harvoin; tuntemattomia taajuus - käytettävissä olevien tietojen perusteella ei voida arvioida tarkasti sivuvaikutuksen kehittymisen tiheyttä)

iho ja ihonalainen kudos: harvoin - allergiset ihoreaktiot, mukaan lukien allerginen dermatiitti;
immuunijärjestelmä: hyvin harvoin - yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien anafylaktinen sokki;
ruoansulatuskanava: usein - oksentelu, pahoinvointi, ripuli (kun annosta pienennetään, nämä häiriöt häviävät);
hermosto: harvoin - kouristukset, huimaus;
aistielimet: harvoin - näön heikkeneminen, mukaan lukien verkkokalvon verisuonten tromboosi, heikentynyt väritaju
sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - voimakas verenpaineen lasku (useimmiten lääkkeen antonopeuden ylittymisen vuoksi), tromboemboliset komplikaatiot; hyvin harvoin - valtimo- / laskimotromboosi, jolla on erilainen lokalisointi; tuntemattomalla taajuudella - keskivaltimon ja verkkokalvon laskimotukos, akuutti sydäninfarkti, kaulavaltimon tai aivovaltimoiden tromboosi, aivohalvaus, keuhkojen tromboembolia, jalkojen syvä laskimotromboosi, sepelvaltimon ohitussiirteen tukkeuma, munuaisvaltimon tromboosi ja kortikaalisen nekroosin kehittyminen.

Yliannostus

Tietoja Gemtranixin yliannostuksesta on rajoitetusti. On tietoa yhdestä tapauksesta, jolloin traneksaamihappo annettiin suun kautta 37 000 mg: n annoksena.

Tärkeimmät oireet: ortostaattinen valtimon hypotensio, päänsärky, huimaus, dyspepsia (oksentelun, pahoinvoinnin, ripulin muodossa), ortostaattiset oireet (mukaan lukien huimaus, jota esiintyy siirryttäessä vaakasuorasta asennosta pystysuoraan). Jos on taipumusta, tromboosin riski kasvaa.

Jos epäillään yliannostusta, tarvitaan sairaalahoitoa. Vastalääke on tuntematon. Oksentelu, jota seuraa mahahuuhtelu. Ensimmäisten 1-2 tunnin aikana näytetään aktiivihiilen saanti. Jos potilas on tajuton tai jos nielee ongelmia, aktiivihiiltä voidaan antaa nenämahaletkun kautta. Suurten nestemäärien suositeltu parenteraalinen tai oraalinen antaminen, pakotettu diureesi Joillakin potilailla antikoagulanttien käyttö on perusteltua.

erityisohjeet

Munuaisten parenkyymisairauksiin liittyvässä hematuriassa Gemtranixia tulee käyttää varoen, koska fibriinin laskimonsisäinen laskeuma havaitaan usein, mikä voi johtaa munuaisvaurioiden pahenemiseen. Lääkkeen käyttö massiiviseen verenvuotoon minkä tahansa etiologian ylemmistä virtsateistä lisää myös verihyytymien todennäköisyyttä virtsaputkessa ja / tai munuaisaltaassa ja vastaavasti virtsateiden sekundaarisen mekaanisen tukkeutumisen ja anuriaa.

Ennen lääkkeen käytön aloittamista ja hoidon aikana on konsultoitava silmälääkäriä (näöntarkkuuden, värinäön, silmänpohjan tilan määrittämiseksi). Jos näköhäiriöitä esiintyy hoidon aikana, Gemtranix peruutetaan.

Kliinisissä tutkimuksissa tromboosin ilmaantuvuuden merkittävää lisääntymistä ei paljastettu, mutta tromboottisten komplikaatioiden todennäköisyyttä ei ole täysin suljettu pois. Traneksaamihapolla hoidetuilla potilailla on kuvattu laskimo- ja valtimotromboosia ja tromboemboliaa. On myös raportoitu tapauksia, joissa verkkokalvon laskimo- / valtimo tukkeutui. Monilla potilailla kehittyi kallonsisäinen tromboosi. Jos tromboosiriski on suuri, Gemtranixia tulee käyttää vain ehdottoman välttämättömästi ja lääkärin tarkassa valvonnassa. Ennen lääkkeen käyttöä on tehtävä tutkimus tromboembolisten komplikaatioiden riskitekijöiden tunnistamiseksi.

Veren onteloiden läsnä ollessa niihin voi muodostua liukenematon hyytymä (liittyy verisuonten ulkopuoliseen veren hyytymiseen), joka voi olla vastustuskykyinen fysiologiselle fibrinolyysille.

Dysmenorreaa sairastaville naisille ei tule määrätä lääkettä ennen kuin syy on selvitetty. Jos kuukautisvuodon määrä vähenee riittämättömästi Gemtranixin käytön taustalla, vaihtoehtoista hoitoa tulisi harkita.

Potilailla, joilla on levinnyt suonensisäinen hyytyminen, traneksaamihappoa tulee käyttää tämän taudin hoitoon perehtyneen lääkärin tarkassa valvonnassa. Tällaisille potilaille Gemtranixia määrätään vain, jos on oireita fibrinolyyttisen järjestelmän aktivoinnin vallitsevuudesta yhdessä akuutin vakavan verenvuodon kanssa. Yleensä tälle potilasryhmälle on tunnusomaista seuraavat hematologiset tiedot:

protrombiiniajan pidentyminen;
lyhennetään euglobuliinihyytymän hajoamisjaksoa;
fibrinogeenin, plasminogeenin ja sen aktivaattoreiden, tekijöiden V ja VIII, a-2-makroglobuliinin plasmakonsentraation lasku;
tekijöiden II, VIII ja X normaalit plasmakonsentraatiot;
normaali verihiutaleiden määrä;
fibriinin hajoamistuotteiden plasmapitoisuuden nousu.

Oletetaan, että perussairaus ei muuta hematologisen profiilin yksittäisiä indikaattoreita. Verenvuodon lopettamiseksi tällaisissa akuuteissa tapauksissa riittää yksi 1000 mg: n Gemtranix-injektio. Lääkkeen käyttö on mahdollista vasta saatuaan asiaankuuluvat tiedot laboratoriotutkimuksista ja näiden tietojen asiantuntijatutkimuksista.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Gemtranix-valmisteen käytön aikana voi esiintyä huimausta ja näköhäiriöitä, minkä vuoksi on oltava varovainen ajaessaan ajoneuvoja.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Gemtranixia raskauden aikana voidaan käyttää vain äärimmäisen välttämättömissä tapauksissa. Prekliinisten tutkimusten aikana todettiin, että traneksaamihapolla ei ole teratogeenista vaikutusta. Traneksaamihappovalmisteiden turvallisuudesta raskaana olevilla naisilla ei ole tehty tarkkaan kontrolloituja ja riittäviä tutkimuksia. Aine läpäisee istukan ja voi olla napanuoraveressä pitoisuuksina, jotka ovat lähellä äidin tasoja.

Lääke siirtyy äidinmaitoon. Oletetaan, että antifibrinolyyttisen vaikutuksen esiintyminen imeväisillä on epätodennäköistä. Gemtranixin käytöstä imetyksen aikana on kuitenkin oltava varovainen.

Lapsuuden käyttö

Koska käytöstä ei ole kokemusta, Gemtranixia ei määrätä alle 1-vuotiaille potilaille.

Gemtranixin turvallisuutta ja tehoa menorragian hoidossa alle 16-vuotiailla potilailla ei ole varmistettu.

Munuaisten vajaatoiminta

Gemtranixin käyttö on vasta-aiheista vaikeassa kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa (potilailla, joiden glomerulusten suodatusnopeus on alle 30 mg / ml / 1,73 m ²).

Huumeiden vuorovaikutus

Traneksaamihapon ja muiden lääkkeiden vuorovaikutuksen tutkimiseen tähtääviä erityisiä kliinisiä tutkimuksia ei ole tehty. Todettiin, että traneksaamihappo häiritsee trombolyyttisten (fibrinolyyttisten) lääkkeiden farmakologista vaikutusta.

Muut mahdolliset vuorovaikutukset:

yhdistetyt oraaliset ehkäisyvalmisteet: yhdistetyn käytön taustalla valtimotromboosin ja laskimotromboembolisten komplikaatioiden (mukaan lukien iskeeminen aivohalvaus ja sydäninfarkti) todennäköisyys kasvaa. Gemtranixista ja yhdistelmäehkäisytableteista ei ole kokemusta;
hydroklooritiatsidi, desmopressiini, ranitidiini, ampisilliinisulbaktaami, nitroglyseriini: tromboottisten komplikaatioiden riski voi kasvaa (mukaan lukien sydäninfarktin kehittyminen);
veren hyytymistekijöiden II, VII, IX ja X valmisteet yhdistelmänä (protrombiinikompleksi) tai estoa estävät koagulanttikompleksit: yhdistetyn käytön taustalla tromboosiriski kasvaa;
antikoagulantit: yhdistetty käyttö tulisi suorittaa tiukassa lääkärin valvonnassa;
hemostaattiset aineet: trombin muodostumisen aktivaatio voidaan havaita.

Gemtranix on farmaseuttisesti yhteensopiva fraktioimattoman hepariinin ja useimpien infuusioliuosten (Ringerin liuos, 0,9% natriumkloridiliuos, 5% dekstroosiliuos, dekstraanit) kanssa, yhteensopimaton noradrenaliinin, urokinaasin, dipyridamolin ja diatsepaamin kanssa.

Gemtranixia ei pidä sekoittaa verituotteiden ja antibioottien (penisilliinit, tetrasykliinit) kanssa.