Brinzopt

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Brinzopt: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Brinzopt

ATX-koodi: S01EC04

Vaikuttava aine: brintsoliamidi (brintsolamidi)

Tuottaja: SC ROMPHARM Company, SRL (K. O. Rompharm Company S. R. L.) (Romania)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 11.11.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 412 ruplaa.

Ostaa

Brinzopt on glaukoomalääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - silmätipat, jotka ovat melkein valkoisen tai valkoisen suspensiota (5 ml kukin polyetyleenipulloissa, joissa on tippa-annostelija, 1 pullo pahvilaatikossa kuluttajapakkauksia varten ja ohjeet Brinzoptin käytöstä).

1 ml valmisteen koostumus:

vaikuttava aine: brintsolamidi - 10 mg;
apukomponentit: bentsalkoniumkloridi, natriumkloridi, mannitoli (E421), dinatriumedetaattidihydraatti, karbomeeri 974R, tyloksapoli, puhdistettu vesi, suolahappo tai natriumhydroksidi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Aktiivisena aineosana Brinzopt sisältää brintsolamidia, hiilihappoanhydraasi II: n (CA-II) estäjää, entsyymiä, jota esiintyy monissa kehon kudoksissa, myös silmäkudoksessa.

Lääke katalysoi palautuvia reaktioita, joissa tapahtuu hiilihapon hydrolyysi ja hiilidioksidin hydraatio.

Hiilihappoanhydraasin estymisen vuoksi silmänrungon tasolla bikarbonaatti-ionien muodostuminen hidastuu ja myöhemmin natriumin ja veden kulku vähenee. Tämä johtaa vesipitoisen huumeen erityksen vähenemiseen ja sen seurauksena silmänsisäisen paineen laskuun. Ja lisääntynyt silmänpaine, kuten tiedät, on tärkein riskitekijä näköhermon vaurioitumiselle ja näkökenttien rajojen kaventumiselle.

Farmakokinetiikka

Kun sidekalvopussiin on tiputettu, brintsolamidi pääsee systeemiseen verenkiertoon. Se imeytyy punasoluihin, koska sillä on suuri affiniteetti CA-II: een. Noin 60% annoksesta sitoutuu plasman proteiineihin.

Lääke metaboloituu N-desetyylibrintsolamidiksi. Tämä metaboliitti sitoutuu CA: han (pääasiassa KA-I: hen brintsolamidin läsnä ollessa) ja kertyy punasoluihin. Brintsolamidin ja N-desetyylibrinzolamidin pitoisuudet plasmassa ovat määritysrajan alapuolella (<7,5 ng / ml).

Lääke erittyy kokoverestä pitkään. Puoliintumisaika (T _½) on keskimäärin 24 viikkoa. Se erittyy pääasiassa munuaisissa muuttumattomana (noin 60%). Virtsassa määritetään sekä päämetaboliitti (N-desetyylibrinzolamidi) että pienet määrät muita metaboliitteja (O-desmetyyli ja N-desmetoksipropyyli).

Käyttöaiheet

Brinzoptia käytetään silmänsisäisen paineen alentamiseen avoimen kulman glaukoomassa ja oftalmisessa hypertensiossa seuraavissa tapauksissa:

vastustuskykyinen beetasalpaajille;
beetasalpaajien nimittämisen vasta-aiheiden läsnä ollessa;
jos vain beetasalpaajien tai prostaglandiinianalogien käyttö ei riitä.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

hyperkloreeminen asidoosi;
vaikea munuaisten vajaatoiminta;
ikä alle 17;
raskaus ja imetys;
yliherkkyys sulfonamideille, brintsolamidille tai jollekin Brinzoptin apuaineelle.

Lisäksi ei ole suositeltavaa määrätä tippoja maksan vajaatoiminnassa tai kapean kulman glaukooman läsnä ollessa, koska niiden käyttöä näissä sairauksissa ei ole tutkittu.

Suhteelliset vasta-aiheet (varovaisuutta on noudatettava käytettäessä Brinzopt-silmätippoja):

pseudoeksfoliatiivinen tai pigmentaarinen glaukooma;
munuaisten vajaatoiminnan kehittymiselle alttiiden tekijöiden läsnäolo (metabolinen asidoosi on mahdollista);
olosuhteet / sairaudet, joihin liittyy suuri sarveiskalvovaurioiden riski, kuten sarveiskalvon dystrofia ja diabetes mellitus.

Brinzopt, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Brinzopt-silmätipat tiputetaan sidekalvopussiin. Tiputuksen jälkeen on suositeltavaa sulkea silmäluomet huolellisesti (nenän ja silmän tukkeutumisen varmistamiseksi), jotta voidaan vähentää lääkkeen pääsyä systeemiseen verenkiertoon ja sen seurauksena vähentää systeemisten haittavaikutusten kehittymisen riskiä. Ravista pulloa hyvin ennen jokaista käyttöä. Pullo on pidettävä tiiviisti suljettuna käytön välillä. Injisoitaessa suspensioiden kontaminoitumisen / kontaminoitumisen välttämiseksi on oltava erityisen varovainen, ettei tiputinkärkeä pääse kosketuksiin silmän ja muiden pintojen kanssa.

Brinzoptille määrätään yleensä 1 tippa kumpaankin silmään 2 kertaa päivässä. Joissakin tapauksissa tarvitaan lääkkeen antotiheyden lisäämistä jopa 3 kertaa päivässä.

Kun Brinzoptia määrätään yhdessä muiden silmälääkkeiden kanssa, valmisteet tulisi asentaa vähintään 5 minuutin välein, kun taas silmävoiteet tulee levittää viimeisenä.

Kun potilas siirretään Brinzoptille toisesta glaukoomalääkkeestä, hoito voidaan aloittaa seuraavasta päivästä.

Jos seuraava annos unohdetaan, kaksinkertaista annosta ei pidä tiputtaa, hoitoa jatketaan seuraavalla tiputuksella.

Sivuvaikutukset

Kliinisissä tutkimuksissa yli 2732 potilasta sai brintsolamidia yhtenä lääkkeenä tai yhdessä beetasalpaajan timololimaleaatin 5 mg / ml kanssa. Muutamasta sekunnista muutamaan minuuttiin tiputuksen jälkeen havaittiin seuraavia haittavaikutuksia useimmiten: makuhäiriö (6%) ja tilapäinen näön hämärtyminen (5,4%).

Kliinisistä tutkimuksista saatujen tietojen ja rekisteröinnin jälkeisten spontaaniraporttien mukaan Brinzopt voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia (ne luokitellaan kehitystiheyden mukaan tällä tavalla: ≥ 1/10 - hyvin usein; ≥ 1/100 - <1/10 - usein; ≥ 1/1000 enintään <1/100 - harvoin; ≥ 1/10 000 - <1/1000 - harvoin; <1/10 000 - hyvin harvinainen; tuntematon taajuus - käytettävissä olevien tietojen perusteella taajuutta ei voida arvioida):

näköelimen puolelta: usein - vieras ruumiin tunne ja kipu silmissä, silmien ärsytys, näön hämärtyminen, silmän hyperemia; harvoin - sarveiskalvon värjäys, pistekeratiitti, keratiitti, keratopatia, silmien kutina, sidekalvon turvotus, allerginen sidekalvotulehdus, valonarkuus, meibomiitti, sidekalvotulehdus, silmän kertyminen, blefariitti, epämukavuus tai epätavallinen tunne silmässä, kyynelvuoto, kyynelvuoto, kutina kovakalvon pigmentaatio, silmien vuotaminen, subjunktivaaliset kystat, sarveiskalvon epiteelin, pterygiumin, sarveiskalvon eroosion, silmäluomien reunojen kuoren, sidekalvon injektio, pigmentin kertyminen sarveiskalvoon sarveiskalvon epiteelin eheyden rikkomisen varalta; harvoin - periorbitaalisen alueen turvotus,kaivausläpimittojen ja näköhermon pään halkaisijan suhteen muutos, näöntarkkuuden heikkeneminen, diplopia, hypestesia, valokopiot, sarveiskalvon turvotus, lisääntynyt silmänpaine; määrittelemätön taajuus - madaroosi, silmäluomien punoitus, näkövamma, sarveiskalvon ja silmäluomien häiriöt, silmien allergiset oireet;
kuuloelimestä ja labyrintistä: harvoin - korvien soiminen; määrittelemätön taajuus - huimaus;
hermostosta ja psyykestä: harvoin - päänsärky, motorinen toimintahäiriö, parestesia, huimaus, muistinmenetys, painajaiset, apatia, hermostuneisuus, masennus, masentunut mieliala, heikentynyt libido; harvoin - uneliaisuus, unettomuus, muistin heikkeneminen; tuntematon taajuus - ageusia, hypoestesia, vapina;
ruoansulatuskanavasta ja ravinnosta: usein - makuhäiriö; harvoin - parestesia suussa, suun kuivuminen, heikentynyt suuherkkyys, kipu ylävatsassa, ilmavaivat, epämukavuus vatsassa tai vatsassa, pahoinvointi, dyspepsia, ripuli, oksentelu, ruokatorvitulehdus, maha-suolikanavan häiriöt, usein suolenliikkeet määrittelemätön taajuus - vähentynyt ruokahalu;
maksa- ja sappijärjestelmästä: määrittelemätön taajuus - muutos maksan toiminnallisen tilan analyysin tuloksissa;
immuunijärjestelmästä: tuntematon taajuus - yliherkkyyden ilmentymät lääkkeelle;
hematopoieettisen järjestelmän puolelta: harvoin - plasman klooripitoisuuden kasvu, punasolujen määrän väheneminen;
virtsateiden ja munuaisten toiminnasta: harvoin - kipu munuaisalueella; määrittelemätön taajuus - pollakiuria;
sidekudoksen ja tuki- ja liikuntaelimistön puolelta: harvoin - lihaskouristukset, selkäkipu, lihaskipu; määrittelemätön taajuus - kipu raajoissa, nivelkipu;
hengityselimistä: harvoin - kurkun ärsytys, suun ja nielun kipu, nielun ja kurkunpään kipu, aivastelu, vuotava nenä, nenäverenvuoto, hengenahdistus, ylempien hengitysteiden yskäoireyhtymä; harvoin - nenän tukkoisuus, nenän kuivuminen, nenän sivuonteloiden limakalvon turvotus, ylempien hengitysteiden ruuhkautumisen tunne, keuhkoputkien hyperaktiivisuus, yskä määrittelemätön taajuus - keuhkoastma;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - sydämentykytys, bradykardia, sydän- ja hengitysvaikeusoireyhtymä; harvoin - sydämen rytmihäiriöt, angina pectoris; määrittelemätön taajuus - verenpaineen nousu tai lasku, hypertensio, rytmihäiriöt, lisääntynyt syke, takykardia;
ihon ja ihonalaisen rasvan kohdalla: harvoin - ihottumat (mukaan lukien makulopapulaarinen ihottuma), ihon kireyden tunne; harvoin - yleistynyt kutina, nokkosihottuma, hiustenlähtö; tuntematon taajuus - punoitus, dermatiitti;
lisääntymisjärjestelmästä: harvoin - erektiohäiriöt;
infektiot ja infektiot: harvoin - sinuiitti, nielutulehdus, nenänielun tulehdus; määrittelemätön taajuus - nuha;
muut: harvoin - lisääntynyt väsymys, rintakipu tai epämukavuus, epätavalliset tuntemukset; harvoin - ärtyneisyys, ahdistuneisuus, rintakipu, voimattomuus; määrittelemätön taajuus - huonovointisuus, perifeerinen turvotus.

Pienissä lyhytaikaisissa tutkimuksissa Brinzoptin käytöstä lapsilla haittavaikutuksia havaittiin noin 12,5 prosentissa tapauksista. Suurin osa näistä oli vähäisiä paikallisia reaktioita: silmien ärsytys, sidekalvon injektio, kyynelvuoto ja silmien purkautuminen.

Valittujen haittavaikutusten kuvaus

Brintsolamidin kliinisten tutkimusten mukaan yleisin systeeminen sivuvaikutus on dysgeusia (epätavallinen tai katkera maku suussa lääkkeen tiputtamisen jälkeen sidekalvopussiin). Tämä häiriö johtuu todennäköisesti suspension kulkeutumisesta nasolakrimaalisen kanavan kautta nenänieluun. Tämän vaikutuksen vakavuuden vähentämiseksi auttaa silmäluomien lyhyt sulkeminen tiputuksen jälkeen.

Hermoston, maha-suolikanavan, munuaisten ja hematologisten parametrien sivuvaikutuksia sekä aineenvaihduntahäiriöitä esiintyy pääasiassa systeemisten hiilihappoanhydraasin estäjien käytön yhteydessä. Brinzopt on hiilihappoanhydraasin estäjä, jolla on sulfonamidirakenne, joten silmiin tiputettuna se voi myös aiheuttaa samanlaisia reaktioita.

Kun brintsolamidia käytettiin travoprostihoidon lisäksi, odottamattomia haittatapahtumia ei havaittu. Havaitut häiriöt yhdistelmähoidossa olivat verrannollisia häiriöihin jokaisen lääkkeen käytön jälkeen erikseen.

Yliannostus

Brinzoptin yliannostustapauksista ei ole raportoitu. On odotettavissa, että jos suositeltu annos ylitetään merkittävästi, hermoston häiriöt ovat mahdollisia, asidoosia ja elektrolyyttitasapainoa voi kehittyä.

Hoito on oireenmukaista ja tukevaa. Potilailla on tarpeen seurata veren pH-arvoa ja elektrolyyttien pitoisuutta plasmassa.

erityisohjeet

Lääkkeen paikallisesta käytöstä huolimatta brintsolamidi voi päästä systeemiseen verenkiertoon ja aiheuttaa systeemisille sulfonamideille tyypillisiä sivuvaikutuksia. Jos vakavia yliherkkyysreaktioita kehittyy, Brinzopt-hoito lopetetaan.

Brintsolamidin on osoitettu olevan tehokas, kun sitä lisätään timololiin glaukooman hoidossa. Brinzoptin vaikutus silmänsisäisen paineen alentamiseen, kun sitä lisätään travoprostiin (prostaglandiinianalogi), on myös havaittu, mutta pitkäaikaisia tietoja brintsolamidin käytöstä travoprostin lisähoitona ei ole.

Brinzopt sisältää bentsalkoniumkloridia säilöntäaineena, joka voi aiheuttaa täpläkeratopatiaa ja / tai toksista haavaista keratopatiaa. Tässä suhteessa on oltava varovainen potilailla, joilla on sarveiskalvovaurioita ja kuivan silmän oireyhtymä.

Potilailla, joilla on vaurioitunut sarveiskalvo (etenkin niillä, joilla on vähentynyt määrä endoteelisoluja), brintsolamidin vaikutusta sarveiskalvon endoteeliin ei ole tutkittu.

Hiilianhydraasin estäjät voivat vaikuttaa sarveiskalvon nesteytykseen, mikä lisää sarveiskalvon loukkaantumisen riskiä piilolinssejä käytettäessä. Potilaita kehotetaan poistamaan linssit ennen silmätippojen tiputtamista ja asettamaan ne vähintään 15 minuuttiin Brinzoptin levityksen jälkeen. Erityistä lääkärin valvontaa tarvitaan potilaille, joilla on suuri sarveiskalvovaurion riski (sarveiskalvon dystrofioilla ja diabetes mellituksella).

Kun hiilihappoanhydraasin estäjiä käytetään samanaikaisesti annostelumuodoissa paikalliseen käyttöön ja oraaliseen antoon, voi kehittyä lisävaikutus. Tässä suhteessa ei ole suositeltavaa käyttää Brinzoptia yhdessä oraalisten hiilihappoanhydraasin estäjien kanssa.

Kokemus pseudoeksfoliatiivisen ja pigmentaarisen glaukooman hoidosta brintsolamidilla on rajallinen. Tästä syystä on ryhdyttävä varotoimenpiteisiin ja silmänsisäistä painetta hallittava.

Brinzoptin vaikutusta kapean kulman glaukoomaan ei ole tutkittu, eikä sen käyttöä tässä taudissa suositella.

Happo-emäs-epätasapainoa tunnetaan potilailla, jotka ottavat hiilihappoanhydraasin estäjiä sisällä. Brinzoptia tulee käyttää varoen potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminnan riski metabolisen asidoosin todennäköisyyden vuoksi.

Ei ole tietoa vieroitusoireista brintsolamidihoidon lopettamisen jälkeen. On odotettavissa, että Brinzoptin vaikutus silmänsisäisen paineen alentamisessa voi kestää jopa 5-7 päivää.

Oftalmologiassa paikallisesti käytetyn brintsolamidin vaikutusta ihmisen hedelmällisyyteen ei ole tutkittu. Eläinkokeissa ei ole havaittu haittavaikutuksia.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Brinzoptia käytettäessä havaittiin lievä vaikutus henkilön kykyyn ajaa ajoneuvoja ja työskennellä monimutkaisten mekanismien kanssa. Oraaliset hiilihappoanhydraasin estäjät voivat aiheuttaa heikentynyttä liikkeen koordinointia ja keskittymistä. Koska tiputtamisen jälkeen lääke pääsee systeemiseen verenkiertoon, se voi myös aiheuttaa ei-toivottuja vaikutuksia.

Joillakin potilailla havaitaan näkövamma (mukaan lukien sumuutuminen) heti Brinzoptin tiputtamisen jälkeen. Näissä tapauksissa on suositeltavaa pidättäytyä mahdollisesti vaarallisten toimintojen suorittamisesta jonkin aikaa lääkkeen käytön jälkeen (kunnes visio on palautunut).

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Brintsolamidin turvallisuudesta raskauden aikana ei ole luotettavaa tietoa. Eläintutkimusten aikana paljastettiin, että systeemisesti käytetyllä lääkkeellä on lisääntymistoksisuutta. Tältä osin Brinzoptin nimeämistä ei suositella raskaana oleville naisille. Hoidon aikana sinun tulee käyttää luotettavia ehkäisymenetelmiä.

Ei ole tietoa brintsolamidin ja / tai sen metaboliittien tunkeutumisesta äidinmaitoon paikallisen silmälääkityksen jälkeen. Eläinkokeiden mukaan oraalisen annon jälkeen lääke siirtyy äidinmaitoon mahdollisimman pieninä määrinä. Ottaen huomioon imeväisten haittavaikutusten mahdollisen riskin on suositeltavaa joko lopettaa imetys tai pidättäytyä huumeiden hoidosta.

Lapsuuden käyttö

Brinzoptin turvallisuutta ja tehoa alle 17-vuotiailla lapsilla ei ole varmistettu, joten lääkkeen antamista ei suositella tämän ikäryhmän potilaille.

Munuaisten vajaatoiminta

Brinzoptin vaikutuksia potilaisiin, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma <30 ml / min) ja hyperkloreemista asidoosia sairastaville potilaille, ei ole tutkittu. On kuitenkin todettu, että brintsolamidi ja sen päämetaboliitti erittyvät pääasiassa munuaisten kautta, minkä vuoksi lääkkeen käyttö näissä patologioissa on vasta-aiheista.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Brintsolamidin farmakokinetiikan muutoksia maksan vajaatoiminnassa ei ole tutkittu, joten Brinzopt-silmätippojen määräämistä ei suositella.

Käyttö vanhuksille

Brinzoptia käytetään iäkkäiden potilaiden hoitoon. Terapeuttista hoito-ohjelmaa ei tarvitse säätää.

Huumeiden vuorovaikutus

Erityisiä tutkimuksia Brinzoptin vuorovaikutuksesta muiden lääkkeiden kanssa ei ole tehty.

Kliinisissä tutkimuksissa brintsolamidia on käytetty yhdessä silmälääkkeiden, kuten timololin ja prostaglandiinianalogien, kanssa. Haittavaikutuksia ei havaittu.

Brintsolamidi metaboloituu sytokromi P ₄₅₀ -isoentsyymien (pääasiassa CYP3A4, vähemmässä määrin - CYP2C9, CYP2A6 ja CYP2C8) kanssa. CYP3A4: n estäjien (itrakonatsoli, ritonaviiri, ketokonatsoli, troleandomysiini, klotrimatsoli) odotetaan estävän brintsolamidin metaboliaa. Tässä suhteessa, jos tarpeen, näiden lääkkeiden samanaikaista käyttöä on noudatettava varovaisuutta. Tässä tapauksessa brintsolamidin kertyminen on epätodennäköistä, koska se erittyy munuaisten kautta.

Brintsolamidin samanaikaisen käytön mahdollisuutta adrenergisten lääkkeiden ja mioottien kanssa ei ole tutkittu.

Brintsolamidi ei ole sytokromi P _450- isoentsyymien estäjä.

Analogit

Brinzoptin analogit ovat Azopt, Glaukopt, Dorzopt, Trusopt jne.

Varastointiehdot

Säilytä alkuperäispakkauksessa enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 2 vuotta. Voit säilyttää lääkettä pullon ensimmäisen avaamisen jälkeen enintään 4 viikkoa.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Brinzoptista

Brinzopt-arvosteluissa potilaat osoittavat pääasiassa, että tämä lääke vähentää heikosti silmänsisäistä painetta. Muita haittoja ovat tarve säilyttää pisaroita jääkaapissa. Jotkut valittavat, että lääkettä on vaikea upottaa kylmään, koska pullo "jäätyy". Ne osoittavat myös, että Brinzopt on huonoin toleranssi kuin muut maahantuodut analogit.