Roksitromysiini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Roksitromysiini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: roksitromysiini

ATX-koodi: J01FA06

Vaikuttava aine: roksitromysiini (roksitromysiini)

Valmistaja: Ozone, LLC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 22.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 155 ruplaa.

Ostaa

Roksitromysiini on makrolidiryhmän puolisynteettinen antibakteerinen aine, jolla on laaja kirjo aktiivisuutta.

Vapauta muoto ja koostumus

Roksitromysiinin annosmuoto - kalvopäällysteiset tabletit: pyöreä kaksoiskupera, kuori ja ytimen väri - valkoinen, toisella puolella kaiverrus "164" (pahvilaatikossa 1-5 tai 10 läpipainopakkausta, joissa 10, 25 tai 30 tablettia tai 1 tölkki 10, 20, 30, 40, 50 tai 100 tablettia).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: roksitromysiini - 150 mg;
apukomponentit: poloksameeri - 0,15 mg; povidoni K30 - 4,2 mg; talkki - 2,25 mg; kolloidinen piidioksidi - 1,875 mg; maissitärkkelys - enintään 210 mg; hyproloosi - 19,65 mg; magnesiumstearaatti - 1,875 mg;
kuori: titaanidioksidi - 0,27 mg; dekstroosi - 1,12 mg; hypromelloosi - 2,78 mg; propyleeniglykoli - 0,83 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Roksitromysiini on yksi makrolidiryhmän puolisynteettisistä antibiooteista, jolla on laaja kirjo antibakteerista vaikutusta. Sillä on bakteriostaattinen vaikutus - estää bakteerien kasvua ja lisääntymistä, mikä liittyy aineen päävaikutuksiin: sitoutuminen 50S-ribosomien alayksikköön, transpeptidaatio- ja translokaatioreaktion tukahduttaminen, peptidisidosten muodostuminen peptidiketjun ja aminohappojen välillä, proteiinisynteesin estäminen ribosomeilla.

Roksitromysiinin teho solunsisäisiin patogeeneihin (mukaan lukien Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila) saavutetaan hyvän solutunkeutumisen ansiosta.

Seuraavat ovat alttiita roksitromysiinin vaikutukselle: Neisseria meningitidis, Mycoplasma pneumoniae, Listeria monocytogenes, Chlamydia Trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Gardnerella vaginalis.

Seuraavilla mikro-organismeilla on vaihteleva herkkyys: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (ryhmän A beeta-hemolyyttinen streptokokki), Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae.

Roksitromysiini on tehokas myös anaerobisia mikro-organismeja vastaan: Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium acnes, Rickettsia conorii, Rickettsia rickettsii, Bacteroides melaninogenic oralis, Bacteridreal

Resistentti lääkkeen vaikutukselle: Enterobacteriaceae-perhe, Bacteroides fragilis, Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Clostridium difficile.

Farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen roksitromysiini imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Osoittaa vakauden mahalaukun happamassa ympäristössä, ruoan saannilla 15 minuuttia pillerin ottamisen jälkeen ei ole vaikutusta imeytymiseen. Kun _maksimiarvo (aineen enimmäispitoisuus) suun kautta annetun 150 tai 300 mg roksitromysiinin annon jälkeen on 6,6 tai 9,6 mg / l, aika C _{max: n} saavuttamiseksi on vastaavasti 2,2 tai 1,5 tuntia.

Lapsilla C _max (kaksinkertaisella annoksella 2,5 mg / kg päivässä) saavutetaan 2 tunnin kuluttua ja on välillä 8,7-10,1 mg / l.

Kun otetaan 12 tunnin tauko, tehokkaat veripitoisuudet säilyvät 24 tunnin ajan.

C _ss (tasapainopitoisuus) plasmassa, kun otetaan 2 kertaa päivässä, 150 mg 10 päivän aikana on 9,3 mg / l ja saavutetaan 2–4 päivässä; kun se otetaan kerran päivässä, 300 mg 11 päivän ajan, _Css on 10,9 mg / l.

Yhteys veriplasman proteiineihin - 96%. Roksitromysiinille on ominaista korkea kudosten tunkeutuminen etenkin keuhkoihin, eturauhasen ja palatiinin nielurisoihin. Aine tunkeutuu hyvin myös kehon nesteisiin ja soluihin (makrofagit). Se erittyy äidinmaitoon merkityksettöminä määrinä. Se ei käytännössä tunkeudu veri-aivoesteen läpi. Jakautumistilavuus on 31,2 litraa.

Se metaboloituu osittain maksassa, yli 50% vaikuttavasta aineesta erittyy muuttumattomana suolistossa, noin 15% keuhkoissa, 12% munuaisissa. Kerta-annoksen jälkeen 150 mg roksitromysiiniä, T _1/2 (puoliintumisaika) on keskimäärin 12 tuntia.

Maksan vajaatoiminnan tapauksessa C _max ja T _1/2 kasvavat.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan roksitromysiiniä määrätään lieville / keskivaikeille infektioille, jotka aiheutuvat vaikuttavan aineen vaikutukselle herkistä taudinaiheuttajista:

pehmytkudosten ja ihon infektiot;
ylemmän ja alemman hengitysteiden infektiot - tonsilliitti, nielutulehdus, akuutti sinuiitti, keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume (mukaan lukien epätyypillisten patogeenien, mukaan lukien Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, aiheuttama keuhkokuume);
infektiot odontologiassa, hampaiden ja suuontelon infektiot (aikuisilla);
Ureaplasma urealyticum ja Chlamydia trachomatis (aikuisilla) aiheuttamat virtsa- ja virtsatieinfektiot.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

yhdistetty käyttö torajuuret supistavien alkaloidien (dihydroergotamiini, ergotamiini), sisapridin, pimotsidin, astemitsolin, terfenadiinin kanssa;
porfyria;
ikä enintään 12 vuotta tai paino enintään 40 kg;
raskaus ja imetys;
yksilöllinen intoleranssi lääkkeen komponenteille sekä muille makrolideille.

Suhteellinen (roksitromysiini on määrätty lääkärin valvonnassa):

maksan / munuaisten vajaatoiminta;
yhdistetty käyttö seuraavien lääkkeiden kanssa: varfariini, disopyramidi, kolkisiini, digoksiini, dopamiinireseptorin agonistit - torajyväalkaloidit (mukaan lukien bromokriptiini, kabergoliini, lisuridi, pergolidi), teofylliini, syklosporiini;
myasthenia gravis (Erb-Goldflam-tauti);
QT-ajan synnynnäinen pidentyminen, sydämen rytmihäiriöiden kehittymiseen vaikuttavat olosuhteet (mukaan lukien korjaamaton hypokalemia tai hypomagnesemia, kliinisesti merkittävä bradykardia), samanaikainen hoito luokkien IA ja III rytmihäiriölääkkeillä;
ikä 65 vuotta.

Roksitromysiinin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Roksitromysiini-tabletit otetaan suun kautta riittävän nestemäärän kanssa, mieluiten ennen ateriaa.

Suositeltu annostusohjelma: 2 kertaa päivässä (12 tunnin tauon kanssa), 1 tabletti. Aikuisille, lukuun ottamatta potilaita, joilla on munuaisten vajaatoiminta, voidaan määrätä 2 tablettia päivässä yhtenä annoksena.

Vaikeassa maksan vajaatoiminnassa (erityisesti maksakirroosissa, johon liittyy vesitulehdusta tai keltaisuutta) roksitromysiini tulee ottaa 1 tabletti kerran päivässä.

Kurssin kesto määräytyy käyttöaiheiden, tartuntaprosessin vakavuuden ja infektion aiheuttaneen mikro-organismin mukaan. Yleensä lääkkeen ottamisen kesto on 5-10 päivää, beetahemolyyttisen streptokokin aiheuttamien infektioiden kanssa - vähintään 10 päivää. Hoidon enimmäiskesto on 10 päivää.

Sivuvaikutukset

maksa- ja sappijärjestelmä: maksan transaminaasien (aspartaattiaminotransferaasi, alaniiniaminotransferaasi, alkalinen fosfataasi), akuutin hepatosellulaarisen tai kolestaattisen hepatiitin (joissakin tapauksissa keltaisuuden) lisääntynyt aktiivisuus;
ruoansulatuskanava: oksentelu, pahoinvointi, vatsakipu, ripuli (joissakin tapauksissa verellä), pseudomembranoottinen koliitti, haimatulehdus;
hermosto: parestesia, päänsärky, huimaus, makuaistimusten muutokset (mukaan lukien ageusia), heikentynyt haju (mukaan lukien anosmia), tilapäinen kuulonalenema, huimaus, hypoakuusia, hallusinaatiot;
allergiset reaktiot: anafylaktinen sokki, eksudatiivinen erythema multiforme, bronkospasmi, nokkosihottuma, angioedeema, eosinofilia;
ihoreaktiot: punoitus, ihottuma, purppura;
muut: superinfektio, kandidiaasi.

Yliannostus

Yliannostustapauksessa annoksesta riippuvat haittavaikutukset voivat lisääntyä.

Suositeltava: mahahuuhtelu; oireenmukainen hoito. Spesifistä vastalääkettä ei ole.

erityisohjeet

Maksan vajaatoiminnassa roksitromysiiniä tulee käyttää varoen maksan toiminnan valvonnassa, tarvittaessa annosta muutetaan.

Jos allergisia reaktioita ja superinfektioita ilmenee, roksitromysiini tulee lopettaa välittömästi ja määrätä asianmukainen hoito.

Kun käytetään roksitromysiiniä, mukaan lukien 2-3 viikon kuluttua hoidon päättymisestä, pseudomembranoottista koliittia voi esiintyä. Lievissä tapauksissa lääkkeen lopettaminen ja ioninvaihtohartsien (kolestipoli, kolestyramiini) käyttö ovat yleensä riittäviä, vaikeissa tapauksissa määrätään neste-, proteiini- ja elektrolyyttihäviöiden korvaaminen, metronidatsoli / vankomysiinihoito. On mahdotonta käyttää lääkkeitä, jotka hidastavat suoliston liikkuvuutta.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Kysymys ajoneuvojen ajamisesta roksitromysiinihoidon aikana on ratkaistava erikseen, mikä liittyy hermoston häiriöiden, mukaan lukien aistiharhat ja huimaus, kehittymisen todennäköisyyteen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Roksitromysiiniä ei ole määrätty raskauden / imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Lääkkeen ottaminen on vasta-aiheista alle 12-vuotiaille tai enintään 40 kg painaville potilaille.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoimintaa koskeva roksitromysiinihoito tulee suorittaa lääkärin valvonnassa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Roksitromysiinihoito maksan vajaatoiminnan vuoksi tulisi suorittaa lääkärin valvonnassa.

Käyttö vanhuksille

Roksitromysiinihoito yli 65-vuotiailla potilailla tulee suorittaa lääkärin valvonnassa.

Huumeiden vuorovaikutus

lääkkeet, jotka metaboloituvat CYP3A-isoentsyymin (astemitsoli, pimotsidi tai sisapridin) avulla: QT-ajan pidentyminen ja / tai sydämen rytmihäiriöt (useimmissa tapauksissa piruettityypin kammiotakykardia), johon liittyy niiden plasmapitoisuuden nousu; yhdistelmä on vasta-aiheinen;
disopyramidi: sen pitoisuus plasmassa kasvaa, ja siksi on suositeltavaa, mikäli mahdollista, määrittää disopyramidin pitoisuus veriplasmassa ja seurata EKG: tä;
dihydroergotamiinia tai ergotamiinia (vasokonstriktoriset torajyväalkaloidit) sisältävät valmisteet: valtimoiden kouristusten ja vaikean iskemian kehittyminen ja raajojen nekroosi; yhdistelmä on vasta-aiheinen;
terfenadiini: sydän- ja verisuonijärjestelmän vakavien komplikaatioiden, mukaan lukien eteisvärinä, kammiovärinä ja muut kammioperäiset rytmihäiriöt, todennäköisyys kasvaa; yhdistelmä on vasta-aiheinen;
epäsuorat antikoagulantit (varfariini): protrombiiniajan piteneminen, ja siksi hoidon aikana on suositeltavaa määrittää säännöllisesti INR (kansainvälinen normalisoitu suhde);
luokan IA ja III rytmihäiriölääkkeet: mahdollinen yhteenveto roksitromysiinin ja näiden lääkkeiden QT-ajan pidentämisen vaikutuksista; yhdistetty hoito vaatii varovaisuutta (elektrokardiogramman valvonnassa);
digoksiini: sen imeytyminen lisääntyy, mikä voi johtaa glykosidimyrkytykseen (ilmenee pahoinvoinnin, oksentelun, ripulin, päänsäryn, huimauksen muodossa); myrkytys sydämen glykosideilla voi myös johtaa sydämen johtumiseen / sydämen rytmihäiriöihin; yhdistelmäkäytössä, mukaan lukien yhdistelmä muiden sydämen glykosidien kanssa, on suositeltavaa seurata säännöllisesti elektrokardiogrammaa ja määrittää sydämen glykosidin pitoisuus plasmassa (näitä toimenpiteitä tarvitaan sydämen glykosidien yliannostuksen oireiden yhteydessä);
dopamiinireseptorin agonistit - torajyväalkaloidit (mukaan lukien bromokriptiini, lisuridi, kabergoliini, pergolidi): niiden plasmapitoisuus kasvaa ja sen seurauksena farmakodynaaminen vaikutus kasvaa ja niiden sivuvaikutusten riski kasvaa; yhdistelmähoito vaatii varovaisuutta (huolimatta tiedon puutteesta, joka vahvistaa tällaisen vuorovaikutuksen);
kolkisiini: sen pitoisuus plasmassa kasvaa, kun taas haittavaikutusten, mukaan lukien nefrotoksiset vaikutukset, riski kasvaa; yhdistelmähoito vaatii varovaisuutta (huolimatta tiedon puutteesta, joka vahvistaa tällaisen vuorovaikutuksen);
teofylliini, syklosporiini: niiden pitoisuus plasmassa kasvaa, kun taas annosohjelman korjaamista ei yleensä tarvita;
midatsolaami: sen T _1/2 ja pitoisuus-aika-käyrän alla oleva alue kasvavat, mikä voi johtaa sen vaikutusten lisääntymiseen ja pidentymiseen.

Analogit

Roksitromysiinianalogit ovat Elrox, Rulid, Esparoxy, Xitrocin, Rulicin.

Varastointiehdot

Säilytä valolta suojatussa paikassa enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut roksitromysiinistä

Arvostelun mukaan roksitromysiini on tehokas antibiootti, jota käytetään useimmiten ureaplasmoosin ja mykoplasmoosin hoidossa. Joissakin tapauksissa ne osoittavat haittavaikutusten kehittymisen.