Plavix

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Plavix: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Plavix

ATX-koodi: B01AC04

Vaikuttava aine: klopidogreeli (Clopidogrel)

Tuottaja: Sanofi-Winthrop Industrie (Ranska)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 26.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 799 ruplaa.

Ostaa

Plavix on lääke, jota käytetään vähentämään trombien muodostumista estämällä verihiutaleiden aggregaatiota.

Vapauta muoto ja koostumus

Plavix valmistetaan kalvopäällysteisten tablettien muodossa:

annos 75 mg: hieman kaksoiskupera, pyöreä, vaaleanpunainen, kaiverrettu "I I7I" toisella puolella ja "75" toisella puolella (7 tai 14 kpl läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 1, 2 tai 3 läpipainopakkausta; 10 kpl läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 1, 2, 3 tai 10 läpipainopakkausta);
annos 300 mg: pitkä, vaaleanpunainen, kaiverrettu "1332" toisella puolella ja "300" - toisella puolella (10 kpl läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 1 tai 3 läpipainopakkausta).

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttavat aineet: klopidogreelivetysulfaatti muodossa II - 97,875 tai 391,5 mg (vastaa vastaavasti 75 ja 300 mg klopidogreelia);
lisäkomponentit: mikrokiteinen selluloosa (matala vesipitoisuus, 90 mikronia), makrogoli 6000, hydrattu risiiniöljy, mannitoli, vähän substituoitu hyproloosi;
kalvokuori: Opadry-vaaleanpunainen [hypromelloosi, laktoosimonohydraatti, triasetiini, titaanidioksidi (E171), rautaväriaineoksidi (E172)], karnaubavaha.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Klopidogreeli on aihiolääke, jossa yksi metaboliiteista on aktiivinen ja estää verihiutaleiden aggregaatiota (aggregaatiota). Tämä klopidogreelin metaboliitti estää selektiivisesti adenosiinidifosfaatin (ADP) sitoutumista verihiutaleiden pinnalla olevaan P2Y12-reseptoriin ja ADP: n välittämän glykoproteiini IIb / IIIa -kompleksin edelleen aktivaatiota. Tämän seurauksena verihiutaleiden aggregaatio tukkeutuu, mikä peruuttamattoman sitoutumisen vuoksi menettää alttiutensa ADP-stimulaatiolle jäljellä olevan elinkaaren aikana (noin 7-10 päivää).

Verihiutaleiden normaalin toiminnan palauttaminen etenee nopeudella, joka vastaa niiden uusiutumisnopeutta. Myös muiden agonistien indusoima verihiutaleiden kiinnittyminen estetään estämällä vapautuneen ADP: n lisääntynyt aktivaatio. Koska klopidogreelin aktiivisen metaboliitin muodostuminen tapahtuu P450-järjestelmän isoentsyymien mukana, joista jotkut voivat poiketa polymorfismin suhteen ja joita muut lääkkeet voivat estää, verihiutaleiden aggregaation riittävää estämistä ei välttämättä havaita kaikilla potilailla.

Kun klopidogreeliä käytetään päivittäin 75 mg: n annoksena, ensimmäisestä antopäivästä alkaen määritetään merkittävä ADP: n aiheuttama verihiutaleiden aggregaation esto, joka lisääntyy vähitellen 3-7 päivän aikana ja saavuttaa vakiotason. Lääkkeen tasapainotilassa verihiutaleiden aggregaatiota estetään keskimäärin 40-60%. Noin 5 päivää hoidon päättymisen jälkeen havaitaan verihiutaleiden tarttumisen alkuaste ja verenvuodon kesto.

Pienessä vertailevassa tutkimuksessa klopidogreelin farmakodynaamisista vaikutuksista miehillä ja naisilla jälkimmäiset osoittivat vähemmän ADP: n aiheuttaman verihiutaleiden aggregaation tukahduttamista, mutta verenvuotoajan pidentymisessä ei havaittu eroja. Suuressa kontrolloidussa tutkimuksessa CAPRIE [klopidogreeli vs. asetyylisalisyylihappo (ASA) potilailla, joilla on iskeemisten komplikaatioiden uhka], miehillä ja naisilla kliinisten tulosten, haittavaikutusten ja kliinisten ja laboratorioparametrien poikkeamat normista olivat samat.

Klopidogreeli estää aterotromboosin kehittymisen ateroskleroottisten vaskulaaristen vaurioiden mahdollisen lokalisoinnin taustalla, mukaan lukien sepelvaltimo-, aivo- tai perifeeristen valtimoiden vauriot.

ACTIVE-A-kliinisten tutkimusten mukaan eteisvärinää sairastavilla potilailla, jotka eivät kykene ottamaan epäsuoria antikoagulantteja ja joilla on vähintään yksi verisuonikomplikaatioiden riskitekijä, klopidogreeli yhdessä ASA: n kanssa pelkkään ASA: han verrattuna vähensi uusien uusien potilaiden kokonaisriskiä. iskeemiset tapahtumat [sydäninfarktin (MI), aivohalvauksen, systeemisen tromboembolian keskushermoston suonien ulkopuolella tai verisuonikuoleman yhdistetty indikaattori] pääasiassa vähentämällä aivohalvauksen uhkaa.

Viimeaikaisen sydäninfarktin, aivohalvauksen tai diagnosoidun perifeerisen valtimoiden okklusiivisen taudin vuoksi Plavixin ottaminen päivittäisenä 75 mg: n annoksena vähentää merkittävästi iskeemisten komplikaatioiden riskiä. Suurin teho tällaisissa tapauksissa havaitaan okklusiivista perifeeristä valtimosairautta sairastavilla potilailla, etenkin yhdessä sydäninfarktin kanssa, sekä alle 75-vuotiailla potilailla.

Potilailla, joilla on akuutti sepelvaltimo-oireyhtymä, jolla ei ole ST-segmentin kohoamista (MI, epävakaa angina pectoris), Plavix otetaan 300 mg: n latausannoksena ja sitten 75 mg päivässä yhdessä ASA: n (75–325 mg kerran päivässä) ja muiden tavallisten hoitomuotojen kanssa. huolimatta samanaikaisista hoidoista [lipidejä alentavat aineet, hepariinihoito, beetasalpaajat, glykoproteiini IIb / IIIa -salpaajat, angiotensiiniä konvertoivan entsyymin (ACE) estäjät] vähentää merkittävästi uusien iskeemisten tapahtumien riskiä 17% konservatiivisella hoidolla, 29% - sen jälkeen suoritetaan perkutaaninen transluminaalinen sepelvaltimoanplastiikka (PTCA) stentillä tai ilman stenttiä ja 10% sepelvaltimon ohitussiirron jälkeen.

Potilailla, joilla on akuutti sydäninfarkti ja ST-segmentin nousu, Plavixin käyttö sydäninfarktin ensimmäisten 12 tunnin aikana 300 mg: n latausannoksella ja sitten 75 mg: lla päivässä yhdistettynä ASA: han (latausannos 150–325 mg, sitten kerran päivässä 75 ° C: ssa). –162 mg) ja fibrinolyyttinen (tarvittaessa - hepariinin kanssa) vähentää infarktista riippuvan sepelvaltimon tukkeutumisen kokonaismäärää, joka havaitaan sairaalasta purkautumisen yhteydessä, toistuvan sydäninfarktin tai kuoleman kehittymistä.

Potilailla, joilla on akuutti sydäninfarkti, ST-segmentin masennus, ST-segmentin kohoaminen, vasemman kimpun haaran lohko, Plavixin käyttö 75 mg: n vuorokausiannoksena yhdessä ASA 162 mg: n kanssa kerran päivässä auttaa vähentämään kuolemantapauksia mistä tahansa syystä ja yhdistettyä esiintymistiheyttä aivohalvaus, ensimmäinen toistuva sydäninfarkti ja kuolema.

Farmakokinetiikka

Plavix-valmisteen kerta-annoksen jälkeen 75 mg: n annos suun kautta ja tietysti havaitaan, että vaikuttava aine imeytyy nopeasti. Muuttamattoman klopidogreelin maksimipitoisuus (_Cmax) plasmassa (2,2–2,5 ng / ml) havaitaan noin 45 minuuttia oraalisen annon jälkeen. Virtsassa erittyvien klopidogreelin metaboliittien määrän perusteella voidaan päätellä, että vähintään 50% suun kautta otetusta aineesta imeytyy. Klopidogreeli ja sen veressä kiertävä tärkein inaktiivinen metaboliitti sitoutuvat palautuvasti plasman proteiineihin in vitro 98% ja 94%. Tämä yhteys on tyydyttymätön eikä saavuta pitoisuutta 100 mg / ml.

Klopidogreelin metabolinen transformaatio tapahtuu maksassa in vitro ja in vivo, ja se etenee kahdella tavalla:

Hydrolyysillä esteraasientsyymeillä muodostamalla inertti karboksyylihapon johdannainen (peittää 85% kaikista plasmassa kiertävistä metaboliiteista).
Mukana sytokromi P450 -järjestelmän isoentsyymit. Ensinnäkin klopidogreelin biotransformaation aikana muodostuu välituotteen metaboliitti 2-okso-klopidogreeli, jonka jatkuva aineenvaihdunta johtaa klopidogreelin, sen tiolijohdannaisen, aktiivisen metaboliitin syntymiseen. In vitro tämä metaboliitti muodostuu pääasiassa isoentsyymistä CYP2C19 ja joistakin muista isoentsyymeistä, mukaan lukien CYP3A4, CYP2B6 ja CYP1A2.

In vitro -tutkimuksissa eristetty klopidogreelin aktiivinen tiolimetaboliitti sitoutuu nopeasti ja peruuttamattomasti verihiutaleiden reseptoreihin ja estää siten näiden aggregaatiota. Yhden Plavix-annoksen jälkeen 300 mg: n kyllästysannoksena klopidogreelin tiolijohdannaisen _Cmax on 2 kertaa korkeampi kuin sen jälkeen, kun lääkettä on käytetty 4 päivän ajan ylläpitoannoksena 75 mg. C _max saavutetaan 30-60 minuuttia lääkkeen ottamisen jälkeen.

120 tunnin kuluessa 14C-leimatun klopidogreelin oraalisesta antamisesta noin 50% saadusta annoksesta erittyy munuaisten kautta virtsaan ja noin 46% suoliston läpi ulosteineen. 75 mg Plavixin ottamisen jälkeen klopidogreelin puoliintumisaika (T _1/2) on noin 6 tuntia. Kun vaikuttavaa ainetta käytetään kerta-annoksella ja toistuvasti, veressä kiertävä T _1/2 sen pääaktiivisesta metaboliitista on 8 tuntia.

Farmakogenetiikka

Klopidogreelin aktiivisia ja välitöntä metaboliittia (2-oksoklopidogreeli) tuotetaan isoentsyymin CYP2C19 mukana. Verihiutaleiden aggregaatiotutkimusten tulosten mukaan klopidogreelin aktiivisen metaboliitin verihiutaleiden vastainen vaikutus ja farmakokinetiikka riippuvat CYP2C19-isoentsyymin genotyypistä.

Funktionaalinen aineenvaihdunta vastaa täysin CYP2C19 * 1 -geenin alleelia, ja ei-funktionaaliset alleelit sisältävät CYP2C19 * 3 ja CYP2C19 * 2. Jälkimmäisen läsnäolo johtaa metabolisen prosessin heikkenemiseen useimmilla valkoihoisten (85%) ja mongoloidien (99%) rotujen edustajilla. Muut aineenvaihdunnan puuttumiseen / vähenemiseen liittyvät alleelit, kuten CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 ja * 8, ovat paljon harvinaisempia. Kun isoentsyymin CYP2C19 aktiivisuus on heikko, potilailla on kaksi yllä mainituista ei-toiminnallisista alleeleista. Julkaistun tiedon mukaan CYP2C19-genotyyppejä, jotka ovat vastuussa vähentyneestä metaboliasta, esiintyy 2 prosentilla valkoihoisista, 4 prosentilla negegolaisista ja 14 prosentilla kiinalaisista.

Erityiset testit ovat nyt saatavilla potilaan CYP 2C19 -genotyypin määrittämiseksi.

Arviointia CYP2C19-genotyypin vaikutuksesta kliinisiin tuloksiin klopidogreelia käyttävillä potilailla satunnaistettujen, prospektiivisten, kontrolloitujen tutkimusten aikana ei ole tehty.

Tämän isoentsyymin välitöntä ja matalaa aktiivisuutta aiheuttavien CYP2C19-geenien alleelien esiintyvyys riippuu rodusta. Rajallinen kirjallisuustiedote niiden esiintyvyydestä mongoloidirotujen potilailla ei salli meidän arvioida CYP2C19-isoentsyymin genotyypityksen kliinistä merkitystä niissä iskeemisten komplikaatioiden esiintymisen kannalta.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Plavixia suositellaan käytettäväksi (yhdessä ASA: n kanssa) aterotromboottisten komplikaatioiden estämiseksi akuutin sepelvaltimo-oireyhtymän läsnä ollessa:

ST-segmentin korkeudella (akuutti sydäninfarkti), samoin kuin 75 mg: n annoksella - lääkehoidolla ja trombolyysin mahdollisuudella;
ilman ST-segmentin korkeutta (MI ilman Q-aaltoa tai epävakaa angina pectoris), myös stentin jälkeen perkutaanisen sepelvaltimointerventioinnin aikana.

Plavix 75 mg on tarkoitettu myös seuraaviin tarkoituksiin:

aterotromboottisten komplikaatioiden ehkäisy potilaille, joille on tehty sydäninfarkti (useiden ja 35 päivän välillä sen alkamisesta), iskeeminen aivohalvaus (7 päivän ja 6 kuukauden välillä sen alkamisesta) tai henkilöillä, joilla on diagnosoitu okklusiivinen ääreisvaltimotauti;
tromboembolisten ja aterotromboottisten komplikaatioiden, mukaan lukien aivohalvaus, ehkäisy eteisvärinän (eteisvärinä) läsnä ollessa, mukaan lukien eteisvärinää sairastavat potilaat, joilla on pieni verenvuodon todennäköisyys, vähintään yksi verisuonikomplikaatioiden riskitekijä ja vasta-aiheiden esiintyminen epäsuorien antikoagulanttien käytössä (yhdessä ASK: n kanssa).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

ikä enintään 18 vuotta;
akuutti verenvuoto, mukaan lukien kallonsisäinen verenvuoto tai verenvuoto mahahaavasta;
vaikea maksan toimintahäiriö;
glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, laktaasipuutos, perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi;
raskaus ja imetysaika;
yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai muulle lääkkeen muulle komponentille.

Suhteellinen (käytä Plavix-tabletteja erittäin varoen):

munuaisten vajaatoiminta;
kohtalainen maksan vajaatoiminta, jossa alttius verenvuodolle voi pahentua;
sairaudet, joissa on taipumusta verenvuotoon (lähinnä ruoansulatuskanavan tai silmänsisäiseen) ja erityisesti samanaikaisten lääkkeiden, kuten ASA ja ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, mukaan lukien selektiiviset estäjät, samanaikainen käyttö ruoansulatuskanavan limakalvossa COX-2 (johtuu siitä, että klopidogreeli pidentää vuotoaikaa);
isoentsyymin CYP2C19 alhainen aktiivisuus;
lisääntynyt verenvuodon riski leikkauksen, trauman tai muun patologisen tilan vuoksi sekä potilailla, jotka käyttävät hepariinia, varfariinia, glykoproteiini IIb / IIIa: n estäjiä, ASA: ta, tulehduskipulääkkeitä ja muita lääkkeitä, joiden hoitoon liittyy verenvuodon uhka, selektiivinen serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI: t);
yhdistelmä isoentsyymin CYP2C8 substraatteihin (paklitakseli, repaglinidi) liittyvien aineiden kanssa niiden plasmapitoisuuksien suurenemisen riskin vuoksi;
äskettäin kärsinyt ohimenevä aivoverisuonitapahtuma tai iskeeminen aivohalvaus (yhdessä ASA: n kanssa);
hematologiset (neutropenia, trombosytopenia) ja allergiset reaktiot (ihottuma, angioedeema) muihin tienopyridiiniin (tiklopidiini, prasugreeli) ristihematologisten ja allergisten reaktioiden riskin vuoksi (seurantaa suositellaan).

Ohjeet Plavixin käyttöön: menetelmä ja annostus

Plavix otetaan suun kautta, ateriasta riippumatta.

Latausannoksena potilaille, joilla on akuutti sepelvaltimo-oireyhtymä, määrätään tabletteja 300 mg: n annoksena; ylläpitohoidon aikana käytetään Plavix 75 mg -tabletteja.

Plavixin suositeltu annostusohjelma käyttöaiheista riippuen:

akuutti sepelvaltimo-oireyhtymä ilman ST-segmentin kohoamista (MI ilman Q-aaltoa EKG: ssä tai epävakaa angina pectoris): ota yksi 300 mg: n latausannos, jatka sitten hoitoa, ottamalla 75 mg kerran päivässä ja yhdistämällä ASA: han päivittäisannoksena 75-325 mg; johtuen siitä, että ASA: n käyttö suurina annoksina pahentaa verenvuotoriskiä, tälle käyttöaiheelle on suositeltavaa ottaa se enintään 100 mg: n annoksena; suurin terapeuttinen vaikutus havaitaan 3 kuukauden kuluttua pääsyn alkamisesta, kurssi on enintään 12 kuukautta;
akuutti sepelvaltimo-oireyhtymä, jolla on ST-segmentin nousu (akuutti sydäninfarkti ja ST-segmentin nousu): ota 75 mg kerran päivässä aloitusannoksena 300 mg: n kerta-annos yhdessä ASA: n ja trombolyyttien kanssa (tai ilman niitä); yhdistetty hoito alkaa heti vaurion ensimmäisten oireiden ilmaantumisen jälkeen, kurssi on vähintään 4 viikkoa; kun hoidetaan yli 75-vuotiaita potilaita, klopidogreelin latausannosta ei määrätä; klopidogreelin ja ASA-yhdistelmän tehokkuutta yli 4 viikon ajan tässä käyttöaiheessa ei ole tutkittu;
iskeeminen aivohalvaus, MI, diagnosoitu okklusiivinen perifeerinen valtimosairaus: ota Plavix 75 mg tabletit kerran päivässä;
eteisvärinä: ota 75 mg kerran päivässä, yhdistettynä klopidogreeliin, sinun tulee aloittaa ja jatkaa ASA: n ottamista päivittäisinä annoksina 75-100 mg.

Jos seuraava annos unohtuu, jos alle 12 tuntia on kulunut hetkestä, jolloin se olisi pitänyt käyttää, ota heti unohtunut annos tavalliseen aikaan. Jos unohtuneesta annoksesta on kulunut yli 12 tuntia, on suositeltavaa ottaa seuraava säännöllinen annos tavalliseen aikaan (kaksinkertaistamatta sitä).

Geneettisesti määritetty isoentsyymin CYP2C19 vähentynyt aktiivisuus liittyy yleensä klopidogreelin verihiutaleiden vastaisen vaikutuksen heikkenemiseen. Tapa käyttää suuria annoksia (600 mg - lataus ja sitten 150 mg - ylläpitoannos kerran päivässä joka päivä) tämän isoentsyymin matalalla aktiivisuudella lisää aineen verihiutaleiden vastaista vaikutusta. Plavix-valmisteen optimaalista annosteluohjelmaa ei kuitenkaan tällä hetkellä ole vahvistettu potilaille, joilla on geneettisesti määritetty alentunut aineenvaihdunta, kliinisiä tuloksia arvioivissa tutkimuksissa.

Sivuvaikutukset

Plavixin turvallisuus määritettiin kliinisissä tutkimuksissa, joihin osallistui yli 44 000 potilasta, joista 12 000 sai lääkettä vähintään vuoden ajan. CAPRIE-tutkimuksessa klopidogreelin siedettävyys 75 mg: n vuorokausiannoksella oli yleensä yhdenmukaista 325 mg: n päivittäisen ASA-sietokyvyn kanssa potilaiden sukupuolesta, iästä ja rodusta riippumatta.

Seuraavat ovat kliinisesti merkittäviä haittavaikutuksia, jotka havaittiin tutkimusjaksolla:

hermosto: harvoin - huimaus, päänsärky, parestesia; harvoin - huimaus;
ruoansulatuskanava: usein - vatsakipu, ripuli, dyspepsia; harvoin - oksentelu, turvotus, pahoinvointi, ummetus, pohjukaissuolihaava, gastriitti, mahahaava;
hematopoieettinen järjestelmä: harvoin - verihiutaleiden / neutrofiilien määrän väheneminen perifeerisessä veressä, eosinofilia, leukopenia;
veren hyytymisjärjestelmä: harvoin - verenvuotoajan pidentäminen;
dermatologiset reaktiot: harvoin - kutina, ihottuma.

Plavix-valmisteen markkinoille tulon jälkeen saatujen tietojen perusteella rekisteröidyt haittavaikutukset (esiintymistiheys tuntematon):

hematopoieettinen järjestelmä: aplastinen pancytopenia / anemia, granulosytopenia, agranulosytoosi, hankittu hemofilia A, tromboottinen trombosytopeeninen purppura;
verenvuotohäiriöt: vakavia verenvuotoja, useimmissa tapauksissa, kuten tuki- ja liikuntaelin-, ihonalaiset, silmäverenvuodot (silmän kudoksissa ja verkkokalvossa, sidekalvossa), hengitysteiden verenvuodot (keuhkoverenvuoto, hemoptyysi), nenäverenvuodot, hematuria, verenvuoto leikkauksen jälkeisistä haavoista; kuolemaan johtaneet verenvuodot (pääasiassa kallonsisäinen tai retroperitoneaalinen verenvuoto, maha-suolikanavan verenvuoto);
ruoansulatuskanava: suutulehdus, haimatulehdus, koliitti (mukaan lukien lymfosyyttinen tai haavainen paksusuolentulehdus), hepatiitti (ei-tarttuva), akuutti maksan vajaatoiminta;
hengityselimet: bronkospasmi, interstitiaalinen / eosinofiilinen keuhkokuume;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: verenpaineen alentaminen, vaskuliitti;
tuki- ja liikuntaelimistö: nivelkipu, lihaskipu, niveltulehdus;
lisääntymisjärjestelmä ja maitorauhanen: gynekomastia;
virtsajärjestelmä: glomerulonefriitti;
allergiset reaktiot: seerumitauti, anafylaktoidiset reaktiot; ristiallergiset / hematologiset reaktiot muiden tienopyridiinien (tiklopidiinin, prasugreelin) kanssa;
hermosto: häiriöt makuaisteissa;
mielenterveyden häiriöt: aistiharhat, sekavuus;
ihotautireaktiot: kutina, punoittava / makulopapulaarinen / hilseilevä ihottuma, nokkosihottuma, angioedeema, bulloottinen dermatiitti (Stevens-Johnsonin oireyhtymä, erythema multiforme, toksinen epidermaalinen nekrolyysi), akuutti yleistynyt eksantematoottinen pustuloosi, jäkälä planus, lääkeekseeman oireyhtymä eosinofilia ja systeemiset oireet (DRESS-oireyhtymä);
laboratorio- ja instrumentaalitiedot: poikkeama maksan toiminnallisen tilan laboratorioindikaattoreiden normista, veren kreatiniinipitoisuuden nousu;
yleiset häiriöt: kuume.

Yliannostus

Plavixin yliannostuksen oire voi olla verenvuodon pidentyminen ja muita komplikaatioita verenvuodon muodossa. Klopidogreelin vastalääke on tuntematon.

Verenvuodon kehittyessä toteutetaan asianmukaiset terapeuttiset toimenpiteet. Tarvittaessa verihiutaleiden verensiirto on määrätty pitkittyneen vuotoajan nopeaan palautumiseen.

erityisohjeet

Plavix-hoidon aikana, erityisesti kurssin ensimmäisinä viikkoina ja / tai invasiivisten kardiologisten toimenpiteiden tai leikkauksen jälkeen, potilaan tilaa on seurattava huolellisesti mahdollisten verenvuodon merkkien, myös piilevien, havaitsemiseksi.

Olemassa olevan verenvuotoriskin ja hematologisten haittavaikutusten takia, kun Plavix-valmisteen käytön taustalla ilmenee tyypillisiä oireita, jotka viittaavat mahdolliseen verenvuotoon, on tarpeen tehdä välittömästi kliininen verikoke, analyysi verihiutaleiden toiminnallisesta aktiivisuudesta, määrittää aktivoitu osittainen tromboplastiiniaika (APTT), verihiutaleiden määrä ja muut tarvittavat testit.

Suunnitellun kirurgisen toimenpiteen yhteydessä Plavix-hoito on lopetettava 5-7 päivää ennen leikkausta, jos verihiutaleiden vastaista vaikutusta ei tarvita.

Potilaille on kerrottava, että lääkehoidon aikana (monoterapiana tai yhdistettynä ASA: hun) verenvuodon lopettaminen voi kestää tavallista kauemmin ja että heidän on kerrottava lääkärilleen epätavallisen verenvuodon kehittymisestä (sijainnin / keston mukaan). … Sinun tulisi myös kertoa lääkärillesi (mukaan lukien hammaslääkäri) klopidogreelin ottamisesta ennen leikkausta ja ennen uuden lääkkeen aloittamista.

Hyvin harvoin Plavixin ottamisen jälkeen (joskus jopa lyhytaikaisia) on esiintynyt tromboottista trombosytopeenista purppuraa (TTP), joka ilmenee sellaisina häiriöinä kuin trombosytopenia ja mikroangiopaattinen hemolyyttinen anemia yhdessä neurologisten oireiden, munuaisten toimintahäiriöiden tai kuumeen kanssa. Koska TTP on mahdollisesti hengenvaarallinen tila, sen esiintyessä tarvitaan kiireellisiä terapeuttisia toimenpiteitä, mukaan lukien plasmapereesin määrääminen.

Äskettäisten ohimenevien aivoverisuonitapahtumien tai aivohalvausten ja toistuvien iskeemisten komplikaatioiden suuren riskin vuoksi klopidogreelin ja ASA: n yhdistetty käyttö johtaa suuren verenvuodon ilmaantuvuuden lisääntymiseen. Tällainen yhdistelmähoito tulisi suorittaa äärimmäisen varovaisesti ja vain sen osoitetulla kliinisellä hyödyllä.

Hoidon aikana on raportoitu hankittua hemofiliaa. Jos APTT: n eristetty kasvu on vahvistettu, johon liittyy tai ei liity verenvuodon kehittymistä, on harkittava hankitun hemofilian mahdollisuutta. Diagnoosin vahvistamisen yhteydessä on välttämätöntä kieltäytyä ottamasta klopidogreelia, olla asiantuntijan valvonnassa ja saada asianmukaista hoitoa.

Potilailla, joilla isoentsyymin CYP2C19 aktiivisuus on heikkoa, kun Plavixia käytetään suositelluilla annoksilla, klopidogreelin aktiivisen metaboliitin plasmataso on pieni, mikä aiheuttaa sen vähemmän voimakkaan verihiutaleiden vastaisen vaikutuksen. Jos tällaiset potilaat ottavat hoidon aikana yleensä suositellut klopidogreeliannokset, perkutaanisen sepelvaltimoiden tai akuutin sepelvaltimo-oireyhtymän yhteydessä kardiovaskulaaristen komplikaatioiden riski on suurempi kuin potilailla, joille määritetään normaali CYP2C19-metabolia. Terapeuttisen strategian valitsemiseksi käytettävissä olevia testejä voidaan käyttää CYP2C19-genotyypin määrittämiseen.

Koska tietoja klopidogreelin käytöstä alle 7 päivän ikäisessä akuutissa aivohalvauksessa ei ole, Plavixia ei suositella tähän sairauteen.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Verihiutaleiden estäjä Plavix ei vaikuta merkittävästi ajokykyyn ajoneuvoilla ja muilla monimutkaisilla ja mahdollisesti vaarallisilla laitteilla.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Eläintutkimuksissa klopidogreelin suoraa tai epäsuoraa kielteistä vaikutusta raskauteen, alkion / sikiön kehitykseen, synnytykseen ja postnataaliseen kehitykseen ei ole osoitettu. Mutta koska reaktiota ihmisillä ei aina voida ennustaa eläinkokeiden tulosten perusteella ja koska lääkkeen käytöstä raskaana oleville naisille ei ole saatu riittävästi kontrolloituja kliinisiä tutkimuksia, Plavixin käyttö raskauden aikana on vasta-aiheista.

Eläinkokeissa havaittiin, että lääke ja sen metaboliitit tunkeutuvat äidinmaitoon, joten imetys tulisi lopettaa hoidon aikana.

Lapsuuden käyttö

Plavix on vasta-aiheinen alle 18-vuotiaille, koska tämän ikäryhmän potilaiden käytöstä sen tehosta ja turvallisuudesta ei ole tietoa.

Munuaisten vajaatoiminta

Plavixia tulee käyttää varoen munuaisten vajaatoiminnassa, koska kliininen kokemus on rajallinen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Verihiutaleiden vasta-aine on vasta-aiheinen potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.

Jos potilaalla on kohtalainen maksan vajaatoiminta, jota vastaan mahdollinen verenvuotoriski kasvaa (rajoitetun kliinisen käyttökokemuksen vuoksi), Plavixia määrätään äärimmäisen varovaisesti. Hoidon aikana on seurattava maksan toiminnallista aktiivisuutta. Vakavien vaurioiden tapauksessa on otettava huomioon hemorragisen diateesin todennäköisyys.

Käyttö vanhuksille

Plavixom-hoito iäkkäillä (yli 75-vuotiailla) potilailla on suositeltavaa aloittaa ilman kyllästysannosta.

Huumeiden vuorovaikutus

esomepratsoli, omepratsoli ja muut protonipumpun estäjät (PPI: t); fluoksetiini, fluvoksamiini, vorikonatsoli, moklobemidi, tiklopidiini, flukonatsoli, siprofloksasiini, karbamatsepiini, simetidiini, kloramfenikoliokskarbatsepiini (voimakkaat ja kohtalaiset CYP2C19-isoentsyymin estäjät): klopidin aktiivisen metaboliitin pitoisuuden lasku on mahdollista; ottaen huomioon, että tämän vuorovaikutuksen kliinistä merkitystä ei ole selvitetty, on suositeltavaa välttää näiden aineiden yhdistämistä klopidogreeliin; tarvittaessa yhdistelmähoito PPI: n kanssa, jälkimmäisiä tulisi käyttää siten, että isoentsyymi CYP2C19, esim. pantopratsoli ja lansopratsoli, estävät vähiten;
atenololi ja / tai nifedipiini: kliinisesti merkittäviä farmakodynaamisia yhteisvaikutuksia ei havaittu;
fenobarbitaali, estrogeenit: klopidogreelin farmakodynaamisessa aktiivisuudessa ei tapahtunut merkittävää muutosta;
digoksiini, teofylliini: niiden farmakokineettisissä parametreissä ei tapahtunut muutoksia;
antasidit: klopidogreelin imeytymisen vähenemistä ei havaittu;
ACE-estäjiä, β-salpaajia, hypolipideemisiä aineita, diureetteja, hypoglykeemisiä aineita (mukaan lukien insuliini), hitaita kalsiumkanavasalpaajia, sepelvaltimoiden vasodilataattoreita, hormonikorvaushoitoja, epilepsialääkkeitä, glykoproteiinireseptorien IIb / IIIa-reseptorien salpaajia ei havaittu kliinisesti merkittävät haittavaikutukset;
tolbutamidi, fenytoiini; Tulehduskipulääkkeet, jotka metaboloituvat isoentsyymin CYP2C9 välityksellä: muutos näiden lääkkeiden metaboliassa on epätodennäköistä.

Analogit

Plavix-analogit ovat Cardutol, Aggregal, Detromb, Zilt, Clopidex, Klopirel, Listab, Pidogrel, Lopirel, Plagril jne.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta. Säilytä alle 30 ° C: n lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Plavix

Plavix-arvostelut ovat yleensä positiivisia. Potilaat viittaavat verihiutaleiden vastaisen aineen korkeaan tehokkuuteen, kun sitä käytetään veren ohentamiseen verihyytymien uhatessa. Lääkkeen etuihin kuuluu kyky ottaa se ruokavaliosta riippumatta.

Harvinaisissa tapauksissa on valituksia haittavaikutusten kehittymisestä hoidon aikana ripulin, ilmavaivojen, pahoinvoinnin ja dyspepsian muodossa. Lähes kaikki pitävät lääkkeen haittana sen korkeita kustannuksia, ja koska joskus hoidon kesto voi olla 12 kuukautta, jotkut potilaat toteavat, että heidän oli pakko korvata Plavix kuultuaan lääkäriä halvemmilla analogeilla.

Plavix-hinta apteekeissa

Plavix-kalvopäällysteisten tablettien hinta voi olla:

annos 75 mg: 21 kpl. pakkauksessa - 2330–2700 ruplaa, 28 kpl. - 2620-3000 ruplaa., 100 kpl. - 6960–7900 ruplaa
annos 300 mg: 10 kpl. pakkauksessa - 2250-2400 ruplaa.