Polymyxin B - Käyttöohjeet, Arvostelut, Hinta, Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Polymysiini B

Latinankielinen nimi: Polymyxin B

ATX-koodi: J01XB02

Vaikuttava aine: polymyksiini B (polymyksiini B)

Tuottaja: ABOLmed LLC (Venäjä), Jodas Expoim Pvt. (Intia)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 16.7.2018

Polymysiini B on polysyklinen antibiootti, jolla on bakterisidinen vaikutus.

Vapauta muoto ja koostumus

Polymysiini B on saatavana lyofilisaatin muodossa injektionesteen valmistamiseksi: huokoinen massa jauheen tai tabletin muodossa, lähes valkoinen tai valkoinen [25 mg tai 50 mg lasipulloissa, joiden tilavuus on 5 ml, pahvilaatikossa 1 pullo, jossa on liuotinta (in 5 ml: n tai 10 ml: n ampullit - 1 tai 2 kpl) tai ilman; pahvilaatikossa 5 pulloa, joissa on liuotinta (5 ml tai 10 ml - 5 kpl. tai ilman sitä).

Yksi pullo, jossa on kylmäkuivattua ainetta, sisältää vaikuttavan aineosan: polymyksiini B-sulfaatti (polymyksiini B1, B1-I, B2, B3 määrän mukaan) - 25 mg tai 50 mg.

Liuotin: injektionesteisiin käytettävä vesi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Polymysiini B on antibakteerinen lääke, jolla on bakterisidinen vaikutus. Vaikuttavaa ainetta tuottavat itiöitä muodostavat bakteerit Bacillus polymyxa, 1 mg puhdistettua polymyksiini B-emästä vastaa 10000 U (vaikutusyksikkö) polymyksiini B: n pitoisuutta. Lääkkeen vaikutusmekanismi johtuu sen kyvystä adsorboitua mikrobisolun kalvon fosfolipideihin, mikä johtaa läpäisevyyden lisääntymiseen ja membraanin eheyden häiriintymiseen. aiheuttaen bakteerien hajoamisen.

Useimmat gramnegatiiviset bakteerit ovat herkkiä Polymyxin B: lle, mukaan lukien Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella speciales (spp.), Enterobacter spp., Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Bordetella pertussis.

Osoittaa kohtalaisen aktiivisuuden Fusobacterium spp., Bacteroides fragilis ja muita Bacteroides spp.

Polymysiini B ei ole aktiivinen anaerobisia mikro-organismeja, sieniä, kaista-aerobisia mikro-organismeja (Streptococcus spp., Mukaan lukien Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), gram-positiivisia bakteereja Corynebacterium spp. ja Mycobacterium tuberculosis.

Lääkkeen herkistyminen on hidasta. Täysi ristiresistenssi esiintyy polymyksiini E: n ja kolistiinin kanssa.

Farmakokinetiikka

Lihaksensisäisen (i / m) antamisen jälkeen polymyksiini B-sulfaatin maksimipitoisuus (_Cmax) veriplasmassa saavutetaan 1-2 tunnissa ja on 2-7 mg / ml. Laskimonsisäisen (suonensisäisen) antamisen taustalla annoksella 2-4 mg / 1 kg potilaan painoa _Cmax veriplasmassa on 2-8 mg / ml.

Sitoutuminen plasman proteiineihin - 50% annetusta annoksesta.

Se tunkeutuu huonosti kudosesteiden, mukaan lukien istukka, läpi, ei ylitä veri-aivoestettä ja pääsee äidinmaitoon pieninä määrinä.

Vaikuttava aine ei metaboloidu, sillä on taipumusta kerääntyä toistuvan annon jälkeen.

Puoliintumisaika (T _1/2) on 3-4 tuntia.

Se erittyy muuttumattomana: munuaisten kautta 72–96 tunnissa - 60%, loput suoliston läpi.

Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa T _1/2 voi olla 48-72 tuntia.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Polymyxin B: tä käytetään seuraavien vakavien tartuntatautien ja sellaisten tilojen hoitoon, jotka ovat herkkiä gramnegatiivisia mikro-organismeja aiheuttaneet ja jotka ovat monin tavoin vastustuskykyisiä muiden antibioottien vaikutuksille: keuhkokuume, aivokalvontulehdus, sepsis, bakteremia, yleistynyt haavan infektio.

Vasta-aiheet

myasthenia gravis;
raskauden aika;
imetys;
yliherkkyys polymyksiinille.

Polymysiini B: tä tulee käyttää varoen potilaille, joilla on krooninen munuaisten vajaatoiminta.

Ohjeet polymyksiini B: n käyttöön: menetelmä ja annostus

Lyofilisaatin valmisliuos käytetään lihakseen, suonensisäisesti ja intratekaalisesti.

Laskimonsisäiseen tiputusinjektioon Polymyxin B liuotetaan seuraavissa suhteissa: aikuisille - 50 mg lyofilisaattia nopeudella 300-500 ml 5-prosenttista dekstroosiliuosta, lapsille - yksittäinen annos liuotetaan 30-100 ml: aan 5-10% dekstroosiliuosta. Infuusionopeus on 60–80 tippaa minuutissa.

Lihakseen annettavaksi lyofilisaatti liuotetaan nopeudella 50 mg vaikuttavaa ainetta 2 ml: aan injektionesteisiin käytettävää vettä, 1% prokaiiniliuosta tai 0,9% natriumkloridiliuosta.

Intratekaalista antoa varten lisätään 10 ml 0,9% natriumkloridiliuosta 50 mg: aan lääkettä, tuloksena olevan liuoksen konsentraatio on 5 mg / ml.

Suositeltu annos potilaille, joiden munuaisten toiminta on normaali:

Laskimonsisäinen anto: aikuiset, yli vuoden ikäiset lapset - nopeudella 1,5–2,5 mg / 1 kg potilaan painoa, suurin päivittäinen annos on enintään 2,5 mg / 1 kg. Alle 1-vuotiaille lapsille sallitaan päivittäisen annoksen korottaminen, ottaen huomioon kliiniset indikaatiot, enintään 4 mg / 1 kg ruumiinpainoa. Tuloksena oleva annos jaetaan kahteen antoon 12 tunnin välein;
lihaksensisäinen injektio (vain tapauksissa, joissa laskimonsisäinen injektio ei ole mahdollista): aikuiset, yli vuoden ikäiset lapset - nopeudella 2,5-3 mg / 1 kg ruumiinpainoa päivässä. Saatu annos on jaettava 3-4 injektioon 6-8 tunnin välein. Alle 1-vuotiaille lapsille päivittäisen annoksen nostaminen on sallittu, ottaen huomioon kliiniset indikaatiot, enintään 4 mg / 1 kg ruumiinpainoa. Käyttöönoton taajuus - 4 kertaa päivässä 6 tunnin välein;
intratekaalinen antaminen valittuun hoitoon Pseudomonas aeruginosan aiheuttamassa aivokalvontulehduksessa: aikuiset, yli 2-vuotiaat lapset - 5 mg: n annoksena kerran päivässä. 3-4 injektion jälkeen toimenpide suoritetaan kerran 2 päivässä. Hoitoa on jatkettava 14 päivän ajan negatiivisen viljelyvasteen saamisen ja normaalin glukoosipitoisuuden saavuttamisen jälkeen aivo-selkäydinnesteessä. Alle 2-vuotiaille lapsille Polymyxin B: tä määrätään annoksena 2 mg kerran päivässä 3-4 päivän ajan tai 2,5 mg kerran 2 päivässä. Saatuaan negatiivisen bakteriologisen viljelmän tuloksen ja palauttamalla normaalin glukoosipitoisuuden aivo-selkäydinnesteessä, potilaalle määrätään 2,5 mg: n annos kerran kahdessa päivässä 14 päivän ajan.

Hoitettaessa munuaisten vajaatoimintaa sairastavia potilaita annostusohjelmaa on muutettava. Sitä tuotetaan pienentämällä tavanomaista Polymyxin B -annosta potilaille, joiden munuaisten toiminta on normaali, ottaen huomioon kreatiniinipuhdistuma (CC) seuraavalla tavalla:

CC 20-50 ml / min: 75-100%;
CC 5-20 ml / min: 50%;
CC alle 5 ml / min: 15%.

Päivittäinen annos on jaettava kahteen annokseen 12 tunnin välein.

Sivuvaikutukset

hermostosta: uneliaisuus, huimaus, parestesia, ataksia, aivokalvon oireet (päänsärky, kasvojen punoitus, jäykät niskalihakset, kuume, proteiinin ja solujen määrän kasvu aivo-selkäydinnesteessä), tajunnan heikkeneminen, neuromuskulaarinen saarto;
ruoansulatuskanavasta: vähentynyt ruokahalu, pahoinvointi, kipu epigastrisella alueella, pseudomembranoottinen koliitti;
hengityselimestä: apnea, hengityslihasten halvaus;
virtsajärjestelmästä: sylindruria, atsotemia, proteinuria, albuminuria, munuaisten tubulaarinen nekroosi;
aisteista: näkövamma;
allergiset reaktiot: kutina, ihottuma, eosinofilia;
paikalliset reaktiot: kivun tunne i / m-injektiokohdassa, flebiitti, tromboflebiitti, periflebiitti;
muut: kandidiaasi, superinfektio.

Yliannostus

Oireet: nefrotoksisuus, ototoksisuus, hengityslihaksen halvaus.

Hoito: tukevan ja oireenmukaisen hoidon määrääminen.

erityisohjeet

Lääkkeen parenteraalinen käyttö on tarkoitettu vain sairaalassa.

Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa ja muut gramnegatiivisten mikro-organismien aiheuttamat infektiot, Polymyxin B on määrättävä tapauksissa, joissa taudinaiheuttaja on resistentti mikrobilääkkeille, joilla on vähemmän myrkyllisyyttä.

Pitkäaikaiseen hoitoon on liitettävä munuaisten toiminnan säännöllinen seuranta, joka suoritetaan kerran kahdessa päivässä.

Kipuaistumisen vähentämiseksi i / m-annon aikana on suositeltavaa käyttää 1-prosenttista prokaiiniliuosta lyofilisaatin liuottamiseen.

Clostridium difficile -bakteerin aiheuttama pseudomembranoottinen koliitti on vaarassa. Se voi tapahtua sekä lääkkeen pitkäaikaisen käytön taustalla että 14–21 päivää hoidon lopettamisen jälkeen. Sen oireita ovat: ripuli, leukosytoosi, kuume, vatsakipu, veren ja liman eritys ulosteineen. Kun nämä ilmiöt ilmenevät, Polymyxin B: n anto on lopetettava. Jos diagnoosi vahvistuu, potilaalle määrätään ioninvaihtohartseja (kolestipoli, kolestyramiini), toimenpiteet toteutetaan vesi-elektrolyyttitasapainon palauttamiseksi. Vankomysiinin tai metronidatsolin käyttö on osoitettu.

Suoliston peristaltiikkaa estävien lääkkeiden käyttö on vasta-aiheista.

Munuaisten tai hermoston haittavaikutusten riskin vähentämiseksi on suositeltavaa välttää Polymyxin B: n samanaikaista käyttöä muiden neurotoksisten ja / tai nefrotoksisten ominaisuuksien kanssa.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Polymyxin B: n käyttö voi aiheuttaa uneliaisuutta, huimausta ja muita ei-toivottuja ilmiöitä hermostossa, joten potilaita kehotetaan hoidon aikana olemaan varovainen mahdollisesti vaarallisten toimintojen suhteen, mukaan lukien ajo ja työskentely monimutkaisten mekanismien kanssa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Polymyxin B: n käyttö tiineyden ja imetyksen aikana on vasta-aiheista.

Jos lääke on tarpeen määrätä imetyksen aikana, imetys on lopetettava.

Lapsuuden käyttö

Suositeltu päivittäinen Polymyxin B -annos lapsille, joilla on normaali munuaisten toiminta:

laskimonsisäinen anto: yli vuoden ikäisenä - nopeudella 1,5–2,5 mg / 1 kg lapsen painoa, enintään 1 vuosi - enintään 4 mg / 1 kg painoa riippuen kliinisistä käyttöaiheista. Tuloksena oleva annos jaetaan kahteen antoon 12 tunnin välein;
i / m esittely: yli vuoden ikäisenä - 2,5-3 mg / 1 kg ruumiinpainoa, jaettuna 3-4 injektioon 6-8 tunnin välein; alle 1-vuotiaat - enintään 4 mg / 1 kg ruumiinpainoa jaettuna 4 injektioon 6 tunnin välein;
intratekaalinen antaminen valittuun hoitoon Pseudomonas aeruginosan aiheuttamassa aivokalvontulehduksessa: yli 2-vuotiaat - 5 mg: n annoksena kerran 3-4 päivän ajan. Sitten toimenpide suoritetaan kerran 2 päivässä, hoitoa tulee jatkaa 14 päivän ajan negatiivisen bakteriologisen viljelyvasteen saamisen ja normaalin glukoosipitoisuuden saavuttamisen jälkeen aivo-selkäydinnesteessä. Alle 2-vuotiaat - 2 mg kerran päivässä 3-4 päivän ajan tai 2,5 mg kerran 2 päivässä. Saatuaan negatiivisen bakteriologisen viljelmän tuloksen ja palauttamalla normaalin glukoosipitoisuuden aivo-selkäydinnesteessä, potilaalle määrätään 2,5 mg: n annos kerran kahdessa päivässä 14 päivän ajan.

Munuaisten vajaatoiminta

Polymysiini B: tä tulee käyttää varoen munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidossa.

Lääkkeen päivittäisen annoksen määrittäminen tehdään ottaen huomioon CC: CC: n ollessa 20-50 ml / min sen tulisi olla 75-100% annoksesta potilaille, joilla on normaali munuaisten toiminta, CC: n ollessa 5-20 ml / min - 50%, CC: n ollessa alle 5 ml / min - 15%. Päivittäinen annos on jaettu kahteen annokseen 12 tunnin välein.

Huumeiden vuorovaikutus

Polymyxin B: n samanaikainen käyttö:

ei-depolarisoivat lihasrelaksantit ja muut neurotoksiset aineet: lisäävät hengityslihaksen halvauksen kehittymisen riskiä, joten niiden yhdistelmää tulisi välttää;
ampisilliini: aiheuttaa synergistisen vaikutuksen useimpiin gram-negatiivisiin bakteereihin;
tetrasykliini, kloramfenikoli, karbenisilliini, sulfonamidit, trimetopriimi: vaikutukset ovat synergistisiä Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp.
aminoglykosidit (streptomysiini, kanamysiini, neomysiini, gentamysiini): lisäävät hermo-lihassalpauksen, nefro- ja ototoksisuuden riskiä;
amfoterisiini B: lisää sen nefrotoksista vaikutusta.

Polymyksiini B-sulfaattiliuos on farmaseuttisesti yhteensopimaton seuraavien aineiden kanssa: ampisilliininatriumsuola, klooramfenikoli, kefalosporiiniantibiootit, tetrasykliini, hepariini, aminohappoliuokset. Lääkkeen parenteraaliseen käyttöön niiden sekoittaminen on vasta-aiheista.

Analogit

Polymysiini B: n analogit ovat: Vilimiksiini, Polymyxin M -sulfaatti, Vellobactin-B, Subviksin.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilytä 25 ° C: n lämpötilassa pimeässä.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Polymyxin B

Harjoittelevilta lääkäreiltä on saatu vain vähän arvosteluja polymymiini B: stä, jotka osoittavat lääkkeen korkean tehokkuuden enterobakteerien, brucellan, E. colin ja Pseudomonas aeruginosan aiheuttamien tartuntatautien hoidossa. Polymysiini B: tä ei kuitenkaan tällä hetkellä tuoteta maassa eikä sitä ole saatavana apteekkiketjussa. Tämä johtuu pääasiassa sen myrkyllisyydestä ja suuresta todennäköisyydestä vakavien haittatapahtumien kehittymiseen verestä ja munuaisista.