Tolizor

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Tolizor: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Tolizor

ATX-koodi: M03BX04

Vaikuttava aine: tolperisoni (tolperisoni)

Valmistaja: LLC "Ozon" (Venäjä)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 20.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 170 ruplaa.

Ostaa

Tolizor on keskitetysti vaikuttava lihasrelaksantti.

Vapauta muoto ja koostumus

Tolizoria on saatavana kovien hyytelömäisten läpinäkymättömien kapseleiden muodossa:

50 mg: koko nro 2, kelta-kermanvärinen runko ja vaaleanharmaa kansi;
150 mg: koko nro 0, vaaleankeltainen runko ja keltainen korkki.

Kapselien sisältö on rakeiden ja jauheen seos (on mahdollista, että kapselin muodossa on paakkuja, jotka puristuvat helposti puristettaessa), joiden väri on melkein valkoinen tai valkoinen ja joilla on tyypillinen haju.

Kapselien pakkaus: 10, 20, 30, 40, 50, 60 ja 100 kpl. pankeissa pahvilaatikossa 1 tölkki; 5, 7, 10, 20 ja 30 kpl. läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1, 2, 3, 4, 5, 6 tai 10 pakkausta. Täydellinen 2 ja 3 pahvipakkauksen sarjaryhmä (kuljetuspakkaus) on mahdollinen.

Yhden kapselin Tolizor-koostumus:

vaikuttava aine: tolperisonihydrokloridi - 50 tai 150 mg;
apukomponentit (kapselit 50/150 mg): mikrokiteinen selluloosa (55,22 / 70 mg), laktoosimonohydraatti (maitosokeri) (34,33 / 43,5 mg), kroskarmelloosinatrium (6,32 / 12 mg), hypromelloosi (1,58 / 3 mg), sitruunahappomonohydraatti (1,5 / 4,5 mg), magnesiumstearaatti (1,05 / 2 mg);
ruumiin koostumus (kapselit 50/150 mg): titaanidioksidi (1/2%), vesi (14,5%), rautaväriaine keltainen oksidi (0,0733 / 0,05%), gelatiini (enintään 100%);
korkkikoostumus: 50 mg kapselit - vesi (14,5%), titaanidioksidi (2%), rautaväriaine mustaoksidi (0,05%), gelatiini (enintään 100%); kapselit 150 mg - vesi (14,5%), titaanidioksidi (2%), kinoliinikeltainen väriaine (0,75%), auringonlaskunkeltainen väriaine (0,0059%), gelatiini (enintään 100%).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Tolperisoni - Tolizorin vaikuttava aine on keskitetysti vaikuttava lihasrelaksantti. Sen vaikutusmekanismia ei ole täysin ymmärretty. Lääke saavuttaa suurimmat pitoisuudet selkäytimessä, aivorungossa ja ääreishermostossa. Sillä on suuri affiniteetti hermokudokseen. Tärkein vaikutus liittyy selkärangan refleksikaarien estoon. Oletetaan, että tämä tolperisonin vaikutus taustalla, joka eliminoi virityksen johtamisen laskeutumisreittejä helpottavan vaikutuksen, tarjoaa Tolizorin terapeuttisen vaikutuksen.

Tolperisonin kemiallinen rakenne on samanlainen kuin lidokaiinilla. Hänen tapaansa lääkkeellä on kalvoa stabiloiva vaikutus, se vähentää primaaristen afferenttikuitujen ja motoristen hermosolujen sähköistä herkkyyttä.

Annoksesta riippuen tolperisoni estää jännitteisten natriumkanavien aktiivisuuden ja vähentää sen seurauksena toimintapotentiaalin amplitudia ja taajuutta.

On luotettavasti todettu, että lääkkeellä on masentava vaikutus jänniteohjattuihin kalsiumkanaviin. Oletettavasti tolperisoni voi kalvon stabiloivan vaikutuksen lisäksi myös estää välittäjän vapautumisen.

Lisäksi tolperisonilla on antimuskariininen vaikutus ja lieviä alfa-adrenergisiä antagonistisia ominaisuuksia.

Farmakokinetiikka

Suun kautta annettu tolperisoni imeytyy hyvin ohutsuolessa. Suurin pitoisuus saavuttaa 30-60 minuutin kuluttua. Sille on ominaista alhainen hyötyosuus - noin 20%. Verrattuna lääkkeen ottamiseen tyhjään vatsaan, kun syöt runsaasti rasvaa sisältävää ruokaa, biologinen hyötyosuus kasvaa melkein 100%: iin ja lisää myös maksimipitoisuutta plasmassa (noin 45%) ja aikaa maksimaalisen pitoisuuden saavuttamiseen (noin 30 minuutilla).

Tolperisonin voimakas metaboloituminen tapahtuu maksassa ja munuaisissa. Yli 99% annoksesta erittyy munuaisten kautta metaboliitteina, joiden farmakologista aktiivisuutta ei ole varmistettu. Puoliintumisaika on noin 2,5 tuntia.

Käyttöaiheet

Tolizoria käytetään aivohalvauspotilaiden spastisuuden oireenmukaiseen hoitoon.

Vasta-aiheet

myasthenia gravis;
laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, laktaasipuutos;
ikä enintään 18 vuotta;
imetysjakso;
yliherkkyys jollekin Tolizor-komponentista.

Ohjeet Tolizorin käyttöön: menetelmä ja annostus

Tolizor tulee ottaa suun kautta: niele kapselit kokonaisina avaamatta tai pureskelematta ja juo runsaasti vettä. Lääke on suositeltavaa ottaa aterioiden jälkeen, koska tyhjään mahaan otettuna sen hyötyosuus vähenee.

Lääkäri valitsee jokaiselle potilaalle optimaalisen annoksen potilaan tarpeiden ja lääketoleranssin mukaan.

Aloitusannos on 50 mg 3 kertaa päivässä. Tarvittaessa annosta nostetaan vähitellen, jopa 150 mg: aan 3 kertaa päivässä.

Tolizorin suurin päivittäinen annos on 450 mg jaettuna kolmeen annokseen.

Hoidon kesto on yksilöllinen.

Sivuvaikutukset

Tolizor on yleensä hyvin siedetty, ja sen turvallisuusprofiili on vahvistettu yli 12 000 potilaan kokemuksella.

Joissakin tapauksissa esiintyy seuraavia haittavaikutuksia:

psyyken puolelta: harvoin (≥ 1/1000 - <1/100) - unihäiriöt, unettomuus; harvoin (≥ 1/10000 - <1/1000) - heikkous, masennus; hyvin harvoin (<1/10000) - sekavuus;
hermostosta: harvoin - uneliaisuus, huimaus, päänsärky; harvoin - huonovointisuus, vapina, parestesia, kouristukset, tarkkaavaisuushäiriö, letargia;
kuulo- ja näköelinten puolelta: harvoin - tinnitus, huimaus, näöntarkkuuden heikkeneminen;
hengityselimestä: harvoin - nenäverenvuoto, hengenahdistus, takypnea;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - valtimon hypotensio; harvoin - kasvojen punoitus, sydämentykytys, takykardia, angina pectoris; hyvin harvoin - bradykardia;
maha-suolikanavasta: harvoin - suun kuivuminen, dyspepsia, epämukava tunne vatsassa, pahoinvointi, ripuli; harvoin - ilmavaivat, epigastrinen kipu, oksentelu, ummetus;
munuaisista ja virtsateistä: harvoin - proteinuria, enureesi;
maksasta ja sappiteistä: harvoin - kohtalainen maksan vajaatoiminta;
aineenvaihdunnan ja ravitsemuksen puolelta: harvoin - ruokahaluttomuus; hyvin harvoin - polydipsia;
tuki- ja liikuntaelinjärjestelmästä ja sidekudoksesta: harvoin - lihasheikkous, kipu lihaksissa ja raajoissa; harvoin - epämukavuus raajoissa; hyvin harvoin - osteopenia;
immuunijärjestelmästä; harvoin - yliherkkyysreaktiot (mukaan lukien angioedeema, mukaan lukien kasvot ja huulet), anafylaktiset reaktiot; hyvin harvoin - anafylaktinen sokki;
veri- ja imusuonijärjestelmä: hyvin harvoin - lymfadenopatia, anemia;
ihon ja ihonalaiskudosten kohdalla: harvoin - ihottumat, kutina, nokkosihottuma, liikahikoilu, allerginen dermatiitti;
laboratorioparametrit: harvoin - leukosytoosi, hyperbilirubinemia, trombosytopenia, maksan toimintahäiriö; hyvin harvoin - hyperkreatininemia;
muut: harvoin - huonovointisuus, uupumus, voimattomuus; harvoin - lämmön tunne, jano, ärtyneisyys, myrkytys; hyvin harvoin - epämukava tunne rinnassa.

Yliannostus

Yliannostustiedot eivät ole riittäviä tolperisonin vaikutuksen asteen arvioimiseksi. Prekliinisissä tutkimuksissa akuutista toksisuudesta, kun lääkettä käytettiin suurina annoksina, havaittiin toonis-kloonisia kohtauksia, ataksiaa, hengenahdistusta, hengityshalvauksia. Spesifistä vastalääkettä ei tunneta. Yliannostuksen hoito on oireenmukaista, mukaan lukien sellaiset, joiden tarkoituksena on ylläpitää elimistön elintärkeitä järjestelmiä.

erityisohjeet

Allergiset reaktiot tolperisonille voivat olla vaikeusasteeltaan vaihtelevia: lievästä ihosta vaikeaan systeemiseen, mukaan lukien anafylaktinen sokki. Allergiaoireita ovat punoitus, ihottumat, kutina, nokkosihottuma, Quincken turvotus, hengenahdistus, valtimon hypotensio, takykardia.

Miehiin verrattuna naiset, joilla on ollut allergisia reaktioita tai yliherkkyysreaktioita muille lääkkeille, ovat alttiimpia yliherkkyysreaktioille.

Erityistä varovaisuutta on noudatettava potilaille, joiden tiedetään olevan yliherkkiä lidokaiinille, koska tolperisonia käytettäessä voi kehittyä ristireaktioita.

Potilaita tulee varoittaa hakeutumaan välittömästi lääkärin hoitoon, jos heille ilmaantuu yliherkkyysoireita. Jopa yhden yliherkkyysjakson jälkeen tolperisonille sen käyttö on vasta-aiheista.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Tolizor ei pääsääntöisesti vaikuta henkilön huomioon, hänen motorisiin ja psykologisiin toimintoihin. Joissakin tapauksissa se voi kuitenkin aiheuttaa uneliaisuutta, näön hämärtymistä, huimausta, heikentynyttä huomiota, lihasheikkoutta, kouristuksia. Tällaisten potilaiden tulisi mennä lääkäriin.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Eläimillä tehtyjen kokeiden aikana tolperisonin teratogeenista vaikutusta ei paljastettu. Merkittäviä kliinisiä tietoja ei kuitenkaan ole, joten raskauden aikana, etenkin ensimmäisen kolmanneksen aikana, Tolizor on vasta-aiheinen, ellei hoidon aiottu hyöty ole ehdottomasti suurempi kuin mahdolliset riskit.

Ei tiedetä, erittyykö tolperisoni äidinmaitoon, joten Tolizorin käyttö on vasta-aiheista imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Ohjeiden mukaan Tolizoria ei käytetä alle 18-vuotiaiden potilaiden hoitoon.

Munuaisten vajaatoiminta

Kokemus lääkkeen käytöstä potilaille, joilla on samanaikainen munuaisten vajaatoiminta, on rajallinen, mutta on todettu, että haittavaikutuksia esiintyy useammin tämän taudin yhteydessä. Tältä osin Tolizorin käyttöä ei suositella vaikean munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä. Kohtalaisen munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä annosta on valittava huolellisesti, potilaan tilaa ja munuaisten toimintaa on seurattava.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Kokemus lääkkeen käytöstä potilailla, joilla on samanaikainen maksan vajaatoiminta, on rajallinen, mutta on havaittu, että haittavaikutuksia esiintyy useammin tämän taudin yhteydessä. Tältä osin Tolizorin käyttöä ei suositella vakavan maksan vajaatoiminnan yhteydessä. Kohtalaisen maksan toimintahäiriön yhteydessä annosta on valittava huolellisesti, potilaan tilaa ja maksan toimintaa on seurattava.

Huumeiden vuorovaikutus

Kun otat Tolizor-kapseleita tyhjään vatsaan, Tolperisonin hyötyosuus pienenee.

Maksan mikrosomeilla ja ihmisen maksasoluilla tehdyissä laboratoriokokeissa ei havaittu merkittävää muiden CYP-isoentsyymien (CYP2C8, CYP1A2, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4, CYP2C9) induktiota tai estämistä.

Tarvittaessa muiden keskeisten lihasrelaksanttien samanaikaisen käytön tulisi vähentää Tolizor-annosta.

Tolperisoni voi lisätä veren, pääasiassa CYP2D6-isoentsyymin välityksellä metaboloituvien lääkkeiden, kuten atomoksetiinin, nebivololin, dekstrometorfaanin, venlafaksiinin, tioridatsiinin, desipramiinin, tolterodiinin, metoprololin, perfenatsiinin, pitoisuutta veressä.

Kun samanaikaisesti käytetään isoentsyymin CYP2D6 substraatteja ja (tai) muita lääkkeitä, tolperisonialtistuksen ei odoteta lisääntyvän, mikä selittyy sen metaboliareittien monimuotoisuudella.

Tolperisoni tehostaa niflumiinihapon vaikutusta, joten niiden yhdessä käytettynä sen annosta voidaan joutua pienentämään. Sama pätee muihin steroideihin kuulumattomiin tulehduskipulääkkeisiin.

Analogit

Tolizor-analogit ovat Tolperisone-OBL, Midocalm, Tolperisone.

Varastointiehdot

Säilytä korkeintaan 3 vuotta korkeintaan 25 ° C: n lämpötilassa pimeässä ja lasten ulottumattomissa.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Tolizorista

Tolizorin arviot ovat enimmäkseen positiivisia: lääke on tehokas, toimii nopeasti, ei aiheuta uneliaisuutta ja on halpaa.

Erikseen kohdatut negatiiviset arvostelut sisältävät yleensä valituksia sivuvaikutusten kehittymisestä. Jotkut potilaat kirjoittavat, että lääkettä ei myydä kaikissa apteekeissa.

Tolizorin hinta apteekeissa

Tolizorin hinta 150 mg: n annoksena on noin 280–445 ruplaa. 30 kapselin pakkaus. Lääkkeen kustannuksia 50 mg: n annoksella ei tunneta, koska tällä hetkellä sitä ei ole saatavana kaupallisesti.