Nitratsepaami - Käyttöohjeet, Hinta, Arvostelut, Tablettien Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Nitrazepam

Nitratsepaami: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Nitrazepam

ATX-koodi: N05CD02

Vaikuttava aine: nitratsepaami (nitratsepaami)

Tuottaja: Altai Federal Scientific and Practical Center (Venäjä), Moskovan hormonitoimisto FSUE (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 01.10.2019

Nitratsepaami on voimakas unilääke bentsodiatsepiiniryhmästä, jolla on anksiolyyttisiä, kouristuksia estäviä, rauhoittavia ja lihaksia rentouttavia vaikutuksia.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - tabletit: litteät lieriömäiset tai pallomaiset, valkoiset kellertävän vihertävällä sävyllä, viistotut (10 kpl läpipainoliuskassa, pahvilaatikossa 1, 2 tai 5 pakkausta; 20 tai 50 kappaletta polymeeritölkyssä tai valosuojalasista, pahvipakkauksessa 1 tölkki ja ohjeet nitratsepaamin käytöstä).

Vaikuttava aine: nitratsepaami, sen sisältö yhdessä tabletissa on 5 mg.

Lisäkomponentit: pienimolekyylipainoinen lääketieteellinen polyvinyylipyrrolidoni (povidoni), maitosokeri (laktoosi), talkki, primogeeli (natriumkarboksimetyylitärkkelys), perunatärkkelys, magnesiumstearaatti.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Nitratsepaami on bentsodiatsepiiniryhmän unilääke. Lääkkeellä on myös keskeinen lihasrelaksantti, antikonvulsantti ja anksiolyyttinen vaikutus.

Hypnoottisen vaikutuksen päämekanismi perustuu aivorungon retikulaarisen muodostuksen solujen estoon. Nitratsepaamin vaikutuksesta unen kesto ja syvyys kasvavat. Uni ja herääminen ovat fysiologisia.

Nitratsepaami lisää GABA: n (gamma-aminovoihappo) estävää vaikutusta, joka on yksi tärkeimmistä välittäjistä keskushermostossa tapahtuvan impulssin siirron pre- ja postsynaptisessa estämisessä. Vähentää aivojen subkortikaalisten rakenteiden (limbisen järjestelmän, talamuksen, hypotalamuksen) herkkyyttä, estää polysynaptisia selkärangan refleksejä. Vähentää emotionaalisten, motoristen ja autonomisten ärsykkeiden vaikutusta, jotka häiritsevät nukahtamismekanismia.

Nitratsepaamin anksiolyyttinen vaikutus johtuu vaikutuksesta limbisen järjestelmän amygdalakompleksiin. Se ilmenee emotionaalisen stressin vähenemisenä, pelon, ahdistuksen, ahdistuksen heikkenemisenä.

Rauhoittava vaikutus perustuu vaikutukseen aivorungon ja talamuksen epäspesifisten ytimien retikulaariseen muodostumiseen. Tämä lääkkeen ominaisuus ilmenee neuroottisen alkuperän oireiden (pelko, ahdistus) vähenemisenä.

Nitratsepaamin antikonvulsanttivaikutus saadaan aikaan lisäämällä presynaptista estoa. Aine estää epileptogeenisen aktiivisuuden leviämisen, kun taas fokuksen viritetty tila ei poistu.

Keskushermostoa rentouttava vaikutus perustuu polysynaptisten selkärangan afferenttien estoreittien estoon. Lihasten ja motoristen hermojen suora esto on myös mahdollista.

Terapeuttisen vaikutuksen kehitys havaitaan 30 minuuttia oraalisen annon jälkeen, sen kesto vaihtelee 6-8 tuntia.

Farmakokinetiikka

Nitratsepaamin imeytyminen ruoansulatuskanavasta on täydellinen ja nopea. Biologinen hyötyosuus on 54–98% (annosmuodosta riippuen). Jos se otetaan samanaikaisesti ruoan kanssa, imeytyminen hidastuu, kun taas plasman maksimipitoisuus pienenee noin 30%.

Suurimman pitoisuuden keskiarvo kerta-annoksella 10 mg ainetta on 0,08 - 0,1 μg / ml, aika sen saavuttamiseen on 1 - 4 tuntia. Yhteys plasman proteiineihin on noin 85–90%.

Nitratsepaamin jakautumisvaihe elimistössä vaihtelee suuresti ja voi olla 1,7-3,5 tuntia. Iän myötä jakautumistilavuus kasvaa, tämä luku on 1,3–2,6 l / kg. Se tunkeutuu hyvin histohematogeenisten esteiden läpi, mukaan lukien veri-aivojen ja istukan esteet, ja sitä löytyy äidinmaidosta.

Metabolia tapahtuu maksassa pelkistämällä nitroryhmää ja sen jälkeen asetyloimalla muodostamalla passiivisia asetyylijohdannaisia.

Puoliintumisaika on 16–48 tuntia (tämän indikaattorin arvo määräytyy iän ja ruumiinpainon mukaan), aivo-selkäydinnesteestä - 68 tuntia.

Tärkeimmät metaboliitit ovat: 7-asetamino-nitratsepaami, 7-amino-nitratsepaami, 2-amino-5-nitrobentsofenoni ja hydroksi-2-amino-5-nitrobentsofenoni. Ne erittyvät virtsaan ja ulosteisiin (vastaavasti 65–71% ja 14–20%). Noin 1–5% annoksesta erittyy muuttumattomana munuaisten kautta.

Toistuvassa annostelussa aine kertyy minimaalisesti (nitratsepaami viittaa bentsodiatsepiineihin, joiden puoliintumisaika on lyhyt / keskipitkä), hoidon lopettamisen jälkeen erittyminen on nopeaa.

Käyttöaiheet

Eri alkuperää olevat unihäiriöt (nukahtamisvaikeudet, usein öiset ja / tai varhain aamulla heräämiset);
Unissakävely;
Joitakin kohtausten muotoja, mukaan lukien West-oireyhtymä (fulminanttiset kouristuskohtaukset) pienillä lapsilla;
Keskushermoston orgaaniset vauriot (aivojen verenkiertohäiriöt, traumaattisen aivovaurion seuraukset);
Neuroosit;
Affektiivinen hulluus;
Mielenterveyden häiriöt, joihin liittyy lisääntynyt ahdistuksen ja ahdistuksen tunne;
Enkefalopatia, jolla on epileptisiä oireita;
Alkoholismin ja huumeriippuvuuden vieroitusoireet;
Skitsofrenia (osana yhdistelmähoitoa).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

Vakava masennus;
Akuutti hengitysvajaus;
Huume- tai alkoholiriippuvuus;
Riippuvuus;
Akuutti alkoholimyrkytys, johon liittyy elintoimintojen heikkeneminen;
Ajallisen lohkon epilepsia;
Suljetun kulman glaukooma;
Kooma;
Shokki;
Myasthenia gravis;
Hyperkapnia;
Vaikea krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus;
Akuutti myrkytys lääkkeillä, joilla on masentava vaikutus keskushermostoon;
Lasten nielemisvaikeudet;
Raskaus ja imetysjakso;
Yliherkkyys lääkekomponenteille tai muille bentsodiatsepiineille.

Suhteellinen:

Hengitysvajaus;
Hyperkineesi;
Aivojen ja selkärangan ataksiat;
Maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta;
Orgaaniset aivosairaudet;
Uniapnea (mukaan lukien epäilty uniapnea);
Hypoproteinemia;
Ataksia;
Psykoosi;
Taipumus käyttää psykoaktiivisia lääkkeitä;
Huumeriippuvuuden historia;
Vanhukset.

Nitratsepaami, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Nitrazepam-tabletit tulee ottaa suun kautta.

Unilääkkeenä unihäiriöihin - 1 kerta päivässä 30 minuuttia ennen nukkumaanmenoa. Suositellut annokset:

Alle 1-vuotiaat lapset - 1,25-2,5 mg;
1-5-vuotiaat lapset - 2,5-5 mg;
6-14-vuotiaat lapset - 5 mg;
Yli 14-vuotiaat nuoret ja aikuiset - 5-10 mg, suurin sallittu päivittäinen annos on 20 mg;
Iäkkäät (yli 65-vuotiaat) - 2,5-5 mg.

Suositellut annokset käytettäessä nitratsepaamia antikonvulsanttina ja anksiolyyttisenä lääkkeenä:

Aikuiset - 5-10 mg 2-3 kertaa päivässä;
Iäkkäät potilaat - 2,5-5 mg 2-3 kertaa päivässä;
6-14-vuotiaat lapset - 7,5-15 mg (päivittäinen annos) 3 jaettuna annoksena;
1-6-vuotiaat lapset - 5-10 mg (päivittäinen annos) 3 jaettuna annoksena;
Alle 1-vuotiaat lapset - 2,5-7,5 mg (päivittäinen annos) 3 jaettuna annoksena.

2/3 päivittäisestä annoksesta on suositeltavaa ottaa yöllä.

Nitrazepaamin imeväisannosta laskettaessa on suositeltavaa ottaa huomioon ruumiinpaino. Enintään 30 kg painaville lapsille määrätään 0,3-1 mg / kg / vrk jaettuna kolmeen annokseen.

West-oireyhtymällä 1-2-vuotiailla lapsilla määrätään 2,5-5 mg päivässä yhdessä annoksessa.

Imeväisille ja lapsille, jotka eivät voi niellä tablettia kokonaisena, sopiva määrä lääkettä voidaan murskata ja liuottaa (suspendoida) pieneen määrään vettä.

Hoidon kesto on yleensä 30-45 päivää.

Kaikki yllä olevat annokset ovat ohjeellisia. Kummassakin tapauksessa lääkäri määrittää optimaalisen annoksen yksilöllisesti käyttöaiheen, potilaan yleisen tilan, etiopatogeneesin ja lääkkeen yksilöllisen sietokyvyn mukaan.

Sivuvaikutukset

Hermosto: hoidon alussa (erityisesti iäkkäillä) - keskittymiskyvyn heikkeneminen, henkisten ja motoristen reaktioiden hidastuminen, huimaus, uupumus, tunteiden tylsyys, uneliaisuus, letargia, ataksia; harvoin - sekavuus, euforia, katalepsia, päänsärky, dystoniset ekstrapyramidaalireaktiot (hallitsematon kehon liike, mukaan lukien silmät), näön hämärtyminen, masennus, anterogradinen amnesia, dysartria, lihasheikkous, vapina; joissakin tapauksissa - paradoksaaliset reaktiot (psykomotorinen levottomuus, ahdistuneisuus, pelko, unettomuus, aggressiiviset purkaukset, lisääntynyt ärtyneisyys, aistiharhat, lihaskouristukset, itsemurhataipumukset);
Ruoansulatuskanava: kuolio tai suun kuivuminen, ruokahalun heikkeneminen tai lisääntyminen, pahoinvointi, oksentelu, ripuli / ummetus, keltaisuus, lisääntynyt maksan transaminaasi- ja alkalifosfataasiaktiivisuus, maksan toimintahäiriö;
Urogenitaalinen järjestelmä: virtsankarkailu tai retentio, lisääntynyt tai heikentynyt libido, heikentynyt munuaisten toiminta, dysmenorrea;
Hematopoieettiset elimet: anemia, neutropenia, leukopenia, trombosytopenia, agranulosytoosi (epätavallinen väsymys tai heikkous, kurkkukipu, hypertermia, vilunväristykset);
Sydän- ja verisuonijärjestelmä: verenpaineen alentaminen; harvoin - takykardia;
Allergiset reaktiot: kutina, ihottuma;
Muut: riippuvuus, huumeriippuvuus; harvoin - laihtuminen, bulimia, näkövamma (diplopia), hengityskeskuksen masennus.

Nitratsepaamin annoksen jyrkällä pienentämisellä tai lopettamisella voi kehittyä vieroitusoireyhtymä, joka ilmenee seuraavina oireina: psykomotorinen levottomuus, ahdistuneisuus, pelko, lisääntynyt ärtyneisyys, depersonalisaatio, dysforia, vapina, unihäiriöt, päänsärky, havaintohäiriöt (mukaan lukien parestesia, hyperestesia, hyperakusia, valonarkuus), masennus, aistiharhat, lisääntynyt hikoilu, takykardia, pahoinvointi, oksentelu, sisäelinten ja luuston lihasten kouristukset, kouristukset harvoin - akuutti psykoosi.

Vastasyntyneillä, joiden äidit ottivat Nitratsepaamia raskauden aikana, imevä refleksi tukahduttaminen, hengitysvajaus ja keskushermoston masennus ovat mahdollisia.

Yliannostus

Tärkeimmät oireet: vähentyneet refleksit, paradoksaalinen levottomuus, uneliaisuus, ataksia, dysartria, vaihtelevan vakavan tajunnan masennus (koomaan asti), heikentynyt reaktio kipuärsytykseen, syvä uni, vaikea heikkous, nystagmus (näkövamma), vapina, hengenahdistus tai hengenahdistus, bradykardia, verenpaineen alentaminen, hengitys- ja sydämen toiminnan masennus, romahdus.

Hoito: mahahuuhtelu, aktiivihiilen saanti, pakotettu diureesi, oireenmukainen hoito (jonka tarkoituksena on ylläpitää hengitystä ja verenpainetta). Flumatseniilia käytetään spesifisenä antagonistina sairaalassa. Hemodialyysi on tehoton.

erityisohjeet

Hoito on aloitettava potilailla, jotka olivat ennen nitratsepaamin määräämistä saaneet hoitoa muilla lääkkeillä pitkään.

Vaikeaa masennusta sairastavien potilaiden tulee olla erityisvalvonnassa hoitojakson aikana, koska he voivat käyttää lääkettä itsemurha-aikomusten toteuttamiseen.

Nitratsepaamia ei pidä ottaa pitkään ilman lääkärin määräystä.

Hoidon aikana on ehdottomasti kiellettyä juoda alkoholia, sinun on pidättäydyttävä ajamasta autoa ja tekemästä mahdollisesti vaarallisia töitä, jotka edellyttävät nopeaa reaktiota ja suurempaa huomiota.

Pitkäaikaisessa hoidossa sekä munuaisten ja / tai maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on välttämätöntä hallita maksaentsyymejä ja ääreisveren kuvaa.

Nitratsepaamilla on ensisijainen riippuvuuspotentiaali. Lääkeriippuvuuden muodostumisen riski kasvaa potilailla, jotka ovat aiemmin käyttäneet väärin lääkkeitä tai alkoholia, sekä silloin, kun lääkettä käytetään suurina annoksina tai pitkään, jopa tavallisilla terapeuttisilla annoksilla. Tästä syystä lääkäri määrää tämän lääkkeen erikseen arvioituaan huolellisesti hyödyt ja riippuvuuden tai riippuvuuden kehittymisen mahdollisen riskin.

Vieroitusoireyhtymän kehittymisen välttämiseksi hoitoa ei pidä lopettaa äkillisesti, vaan annosta tulee pienentää asteittain.

Lääke on peruutettava, jos kehittyy paradoksaalisia reaktioita, kuten hallusinaatiot, pinnallinen uni, nukahtamisvaikeudet, psykomotorinen levottomuus, lisääntyneet lihaskrampit, pelko, aggressiivisuus, itsemurha-ajatukset.

Jos lääkettä käytetään usein raskauden aikana, vastasyntyneellä on fyysisen riippuvuuden (vieroitusoireyhtymän) riski.

Nitratsepaamin ottaminen välittömästi ennen synnytystä tai synnytyksen aikana voi aiheuttaa vastasyntyneelle heikon imetyksen ("veltto vauvan oireyhtymä"), heikentyneen lihasten ja verenpaineen, hypotermian ja hengityslaman.

Pienillä lapsilla ysköksen ja liman tuotanto lisääntyy hengitysteissä, joten on toteutettava toimenpiteitä hyvän hengitysteiden läpinäkyvyyden varmistamiseksi.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Potilaiden on pidättäydyttävä ajamasta ajoneuvoja ja käyttämästä monimutkaisia mekanismeja nitratsepaamihoidon aikana.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Nitratsepaamia ei määrätä raskauden / imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Jos nieleminen on heikentynyt lapsilla, hoito on vasta-aiheista.

Munuaisten vajaatoiminta

Nitratsepaamia käytetään varoen munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Nitratsepaamia käytetään varoen maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla.

Käyttö vanhuksille

Lääkkeen käyttö iäkkäillä potilailla vaatii lääkärin valvontaa.

Huumeiden vuorovaikutus

Mikrosomaalisten maksaentsyymien induktorit vähentävät nitratsepaamin, oraalisten estrogeenia sisältävien ehkäisyvalmisteiden ja simetidiinin tehokkuutta - tehostavat ja pidentävät.

Toimenpiteen keskinäinen tehostuminen havaitaan, kun nitratsepaami yhdistetään psykotrooppisiin ja kouristuslääkkeisiin, yleisanestesia-aineisiin, narkoottisiin kipulääkkeisiin, lihasrelaksantteihin, litiumvalmisteisiin, antihistamiineihin ja rauhoittaviin aineisiin, anksiolyytteihin, barbituraatteihin, klonidiiniin ja etanoliin.

Samanaikaisesti otetut huumeiden kipulääkkeet lisäävät euforiaa ja johtavat huumeriippuvuuden lisääntymiseen.

Nitratsepaami vähentää levodopan tehokkuutta, voi lisätä tsidovudiinin toksisuutta.

Klotsapiinin samanaikaisessa käytössä hengityslamaa on mahdollista, verenpainelääkkeitä - voimakas verenpaineen lasku.

Mikrosomaaliset hapettumisen estäjät pidentävät nitratsepaamin puoliintumisaikaa ja lisäävät sen toksisten vaikutusten kehittymisen riskiä.

Valproiinihappo todennäköisesti lisää nitratsepaamin vaikutusta epilepsiaa sairastavilla lapsilla.

Probenesidi ja simetidiini hidastavat nitratsepaamin erittymistä, minkä seurauksena aine kertyy elimistöön, mikä johtaa liialliseen sedaatioon.

Rifampisiini lisää nitratsepaamin erittymistä.

Analogit

Nitratsepaamin analogit ovat: Nitrosan, Radedorm 5, Eunoktin.

Varastointiehdot

Säilytä valolta ja kosteudelta suojatussa paikassa, lasten ulottumattomissa, enintään 25 ºС lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Nitrazepam

Nitrazepamin arvostelut ovat harvat. Suurin osa heistä osoittaa lääkkeen tehokkuuden ja sen hyvän sietokyvyn. Samalla on huomattava, että riippuvuuden kehittyminen on mahdollista.