Mezavant

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Mezavant: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Mezavant

ATX-koodi: A07EC02

Vaikuttava aine: mesalatsiini (mesalatsiini)

Valmistaja: Cosmo S.p. A. (Cosmo, SpA) (Italia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 10.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 3366 ruplaa.

Ostaa

Pitkävaikutteiset enteropäällysteiset tabletit, Mezavant

Mesavant on lääke, jolla on antimikrobista ja paikallista tulehdusta estävää vaikutusta.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke on saatavana enteropäällysteisten tablettien muodossa, joilla on pitkävaikutteinen vaikutus: kaksoiskupera, pitkänomainen, punaruskea, kaiverrettu "8476" toisella puolella; poikkileikkauksessa on valkoinen tai melkein valkoinen ydin (12 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 5 läpipainopakkausta ja ohjeet Mezavantin käytöstä).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: mesalatsiini - 1200 mg;
tabletin ytimen apukomponentit: steariinihappo, talkki, natriumkarmelloosi (7MF ja 7HXF), magnesiumstearaatti, karnaubavaha, natriumkarboksimetyylitärkkelys (tyyppi A), kolloidinen piidioksidi;
enteerinen päällyste: metyylimetakrylaatin ja metakryylihapon (1: 1), titaanidioksidin, metyylimetakrylaatin ja metakryylihapon kopolymeeri (2: 1), makrogoli 6000, talkki, trietyylisitraatti, punainen rautaoksidi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Mesalatsiini on 5-aminosalisyylihapon johdannainen. Lääkkeen tarkkaa vaikutusmekanismia ei ole täysin ymmärretty, mutta tiedetään, että sillä on paikallinen tulehdusta estävä vaikutus suolen epiteeliä vastaan. Kroonisissa tulehduksellisissa suolistosairauksissa limakalvollaan arakidonihapon metaboliittien muodostuminen lipoksigenaasi- ja syklo-oksigenaasireittien kautta lisääntyy. Oletetaan, että mesalatsiini heikentää tulehdusprosessia estämällä prostaglandiinien synteesiä ja estämällä syklo-oksigenaaseja paksusuolessa. Se voi tukahduttaa NF-kB: n (ydintekijä kappa-B) aktivaation ja sen seurauksena tärkeimpien tulehdusta edistävien sytokiinien tuotannon. Ei niin kauan sitten esitettiin hypoteesi, jonka mukaan haavainen paksusuolitulehdus voi johtua riittämättömistä ydinvoiman PPAR-y-reseptoreista (γ-reseptorit,lisääntymisperoksisomin aktivoimana). PPAR-y-reseptorin agonistien on osoitettu olevan tehokkaita potilailla, joilla on haavainen paksusuolentulehdus. Tähän mennessä saatavilla olevat tiedot viittaavat siihen, että mesalatsiinin vaikutus voi liittyä sen vaikutukseen PPAR-y-reseptoreihin.

Farmakokinetiikka

Mezavant-tabletit on päällystetty metakryylihappokopolymeerien enteerisellä päällysteellä, ja sisällä on ydin, joka sisältää mesalatsiinia. Kotelo on suunniteltu siten, että vaikuttavan aineen vapautuminen alkaa vasta pH: n ollessa yli 7.

Lääkkeen ottamisen jälkeen mesalatsiini kulkee nopeasti ylemmän maha-suolikanavan (maha-suolikanava) läpi muuttumattomana. Vaikuttavan aineen jälkiä havaitaan koko paksusuolessa. Mesalatsiinin täydellinen hajoaminen ja vapautuminen tapahtuu noin 17,4 tunnin kuluttua.. Mesalatsiinin imeytyminen yhden Mezavant-annoksen jälkeen 2,4 tai 4,8 g: n annoksena kahden viikon ajan on yhtä suuri kuin 21-22% suun kautta otetusta annoksesta. Veriplasmassa mesalatsiini määritetään 2 tuntia tyhjään vatsaan ottamisen jälkeen, ja suurin pitoisuus saavutetaan 9-12 tunnin kuluttua.

Lääkkeen farmakokinetiikka vaihtelee suuresti. AUC (pitoisuus-aika-käyrän alla oleva alue) on suoraan verrannollinen otettuun annokseen (annosalueella 1,2–4,8 g). Suurin plasmakonsentraatio annosalueella 1,2–2,4 g nousi melkein suoraan suhteessa, ja annosalueella 2,4–4,8 g se nousi vähemmän kuin suhteessa otettuun annokseen.

Kun Mezavant on otettu tavallisen ruoan kanssa (kerran ja toistuvasti annoksina 2,4 ja 4,8 g), mesalatsiinia esiintyy plasmassa noin 4 tunnin kuluttua ja suurin pitoisuus saavutetaan 8 tunnin kuluttua. Rasvaiset elintarvikkeet hidastavat imeytymisvaihetta (kun otetaan 4, 8 g mesalatsiinia havaitaan plasmassa vasta 6 tunnin kuluttua), mutta tämä lisää mesalatsiinin systeemistä altistusta.

Lääkkeen jakautumistilavuus on suhteellisen pieni ja noin 18 litraa. Mesalatsiinin yhteys plasman proteiineihin (jos sen pitoisuus plasmassa on enintään 2,5 μg / ml) on enintään 43%.

Lääkkeen ainoa tärkeä metaboliitti on inaktiivinen N-asetyyli-5-aminosalisyylihappo, joka muodostuu paksusuolen limakalvon ja maksasolujen solujen sytosoliin N-asetyylitransferaasi-1 -entsyymin vaikutuksesta.

Mesavantin erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta (erittyy metaboliittina ja muuttumattomana). Imeytyneestä mesalatsiinin 21–22%: sta alle 8% erittyy muuttumattomana virtsaan 24 tunnin kuluessa ja noin 13% N-asetyyli-5-aminosalisyylihapon muodossa 4 tunnissa. Lääkkeen puoliintumisaika 2,4-annosten ottamisen jälkeen ja 4,8 g keskimäärin 7-9 ja 8-13 tuntia, vastaavasti.

Ei ole tietoa mesalatsiinin käytöstä maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Lääkkeen systeeminen altistuminen iäkkäille potilaille 4,8 g: n kerta-annoksen jälkeen oli melkein kaksi kertaa suurempi kuin nuoremmilla potilailla. Systeemisen mesalatsiinialtistuksen arvo on kääntäen verrannollinen munuaistoimintaan (arvioitu kreatiniinipuhdistumalla). Tämä seikka on otettava huomioon, kun Mezavantia määrätään yli 65-vuotiaille potilaille.

Munuaisten vajaatoiminnan vuoksi erittymisnopeuden lasku ja mesalatsiinin plasmapitoisuuden nousu ovat mahdollisia, mikä lisää virtsajärjestelmän ei-toivottujen sivuvaikutusten riskiä.

Naisilla AUC-käyrän alla oleva alue on 2 kertaa suurempi kuin miehillä.

Käyttöaiheet

Mesavantia käytetään indusoimaan remissio endoskooppisten ja kliinisten parametrien avulla potilailla, joilla on lievä tai keskivaikea haavainen paksusuolitulehdus.

Lääkettä määrätään myös potilaille, joilla on haavainen paksusuolitulehdus remission ylläpitämiseksi.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

vaikea munuaisten toimintahäiriö (glomerulusten suodatusnopeus alle 30 ml / min);
vaikea maksan toimintahäiriö;
lapset ja alle 18-vuotiaat nuoret;
lisääntynyt yksilöllinen herkkyys salisylaateille (mukaan lukien mesalatsiini) tai lääkkeen apuaineille.

Suhteellinen (Mezavant-tabletteja käytetään varoen):

lievä tai kohtalainen munuaisten / maksan toimintahäiriö;
sairaudet, jotka altistavat perikardiitin tai sydänlihastulehduksen kehittymiselle;
krooninen keuhkojen toiminnan heikentyminen (mukaan lukien keuhkoastma);
allergia sulfasalatsiinille (koska ristiinherkkyys mesalatsiinille on mahdollista);
raskauden ja imetyksen aika. alisylaatit, mukaan lukien herkkyys mesalatsiinille ja muille salisylaateille sekä ients

Mezavant, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Mezavant-tabletit otetaan suun kautta aterioiden aikana pureskelematta, rikkoutumatta tai murskaamatta, mutta nieltynä kokonaisina.

Aikuisille, myös iäkkäille potilaille (yli 65-vuotiaat), määrätään 2--4 tablettia (2,4-4,8 g) Mezavantia remission aikaansaamiseksi kerran päivässä. Jos potilas ei ole herkkä vähimmäisannokselle, on suositeltavaa käyttää lääkettä päivittäisessä enimmäisannoksessa, joka on 4 tablettia (4,8 g). Hoidon vaikutus suurimman päivittäisen annoksen ottamisen yhteydessä on arvioitava aikaisintaan 8 viikon kuluttua.

Remission ylläpitämiseksi Mezavantille määrätään 2 tablettia (2,4 g) kerran päivässä.

Sivuvaikutukset

Ei-toivotut häiriöt, joita esiintyy Mezavant-hoidon aikana (käytetään seuraavaa esiintymistiheysluokitusta: hyvin usein - ≥ 1/10, usein - ≥ 1/100 ja <1/10, harvoin - ≥ 1/1000 ja <1/100, harvoin - ≥ 1 / 10000 ja <1/1000, hyvin harvoin - <1/10 000, tuntematon - sivuvaikutusten esiintymistiheyttä ei voida määrittää):

ruoansulatuskanava: usein - dyspeptiset häiriöt, pahoinvointi, vatsakipu, oksentelu, turvotus, ripuli, ilmavaivat, epänormaalit maksan toimintakokeet; harvoin - haimatulehdus, koliitti, peräsuolen polyp; tuntemattomalla taajuudella - sappikivitauti, hepatiitti;
hengityselimet: harvoin - kipu kurkunpään ja / tai nielun alueella; tuntemattomalla taajuudella - bronkospasmi;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - kohonnut verenpaine; harvoin - hypotensio, takykardia; tuntemattomalla taajuudella - perikardiitti, sydänlihastulehdus;
keskushermosto: usein - päänsärky; harvoin - vapina, uneliaisuus, huimaus; tuntemattomalla taajuudella - neuropatia;
imusolmukkeet ja veri: harvoin - verihiutaleiden määrän väheneminen; harvoin - agranulosytoosi; tuntemattomalla taajuudella - leukosyyttien (mukaan lukien neutrofiilit) määrän väheneminen, aplastinen anemia, erytrosyyttien, leukosyyttien ja verihiutaleiden puute;
tuki- ja liikuntaelimistö: usein - selkäkipu, nivelkipu; harvoin - lihaskipu;
virtsajärjestelmä: harvoin - munuaisten vajaatoiminta; tuntemattomalla taajuudella - interstitiaalinen nefriitti;
iho ja ihonalainen rasva: usein - ihottuma, kutina; harvoin - patologinen kaljuuntuminen, akne;
immuunijärjestelmä: harvoin - nokkosihottuma; tuntemattomalla taajuudella - angioedeema, pneumoniitti (mukaan lukien eosinofiilinen ja interstitiaalinen sekä allerginen alveoliitti), anafylaktiset reaktiot, DRESS-oireyhtymä;
muut reaktiot: usein - kuume, voimattomuus; harvoin - heikkous, kasvojen turvotus.

Yliannostus

Mesavant kuuluu aminosalisylaatteihin, joten lääkemyrkytyksen merkit ovat samanlaisia kuin muiden salisylaattien myrkytyksen oireet. Potilaalla on erityisesti seuraavat reaktiot: päänsärky, uneliaisuus, tinnitus, hypertermia, huimaus, hyperventilaatio, oksentelu, ripuli, lisääntynyt hikoilu (jota vastaan dehydraatio on mahdollista), keuhkopöhö, hypoglykemia, heikentynyt pH ja veren elektrolyyttitasapaino, tietoisuuden sekavuus.

Menetelmät salisylaattimyrkytyksen hoitamiseksi ovat vakiona. Hoito sisältää nesteen ja elektrolyyttien epätasapainon ja hypoglykemian korjaamisen sekä riittävän munuaistoiminnan ylläpitämisen.

erityisohjeet

Munuaisten toiminta on tutkittava ennen Mezavant-hoidon aloittamista sekä vähintään 2 kertaa vuodessa lääkehoidon aikana.

Astmapotilailla on erityisen suuri riski yliherkkyysreaktioiden kehittymisestä, joten heitä on seurattava.

Harvinaisissa tapauksissa lääkehoidon aikana kehittyy vakava veren koostumuksen rikkominen. Jos potilaalla on selittämätöntä verenvuotoa, mustelmia tai purppuraa, kuumetta ja kurkkukipua, veri on otettava analysoitavaksi. Jos epäilet muutosta veren solukoostumuksessa, mesalatsiinihoito on lopetettava.

Mesavant voi aiheuttaa akuutin intoleranssin oireyhtymän, jota on usein vaikea erottaa suoliston tulehdusprosessin pahenemisesta. Tämän ilmiön esiintymistiheyttä ei tiedetä tarkalleen, mutta sulfasalatsiinin ja mesalatsiinin kontrolloiduissa kokeissa se oli jopa 3%. Oireyhtymän pääoireita ovat: akuutti vatsakipu, suolistokouristukset, verinen ripuli, joskus ihottuma, päänsärky ja kuume. Jos epäilet akuuttia intoleranssioireyhtymää, Mezavant tulee peruuttaa eikä sitä saa enää käyttää.

Ruoansulatuskanavan yläosan tukkeutuminen (toiminnallinen tai orgaaninen) voi estää terapeuttisen vaikutuksen alkamisen.

Mesalatsiini voi väärin nostaa virtsan normetanefriinipitoisuutta nestekromatografialla testattuna, koska normetanefriinin ja N-asetyyli-5-aminosalisyylihapon (mesalatsiinin päämetaboliitti) kromatogrammit ovat samanlaiset. Normetanefriinin pitoisuuden määrittämiseksi suositellaan vaihtoehtoista menetelmää.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Uskotaan, että Mezavant ei vaikuta kykyyn ajaa ajoneuvoja ja työskennellä muiden mahdollisesti vaarallisten ja monimutkaisten mekanismien kanssa, mutta erityisiä tutkimuksia tästä aiheesta ei ole tehty.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Tietoja Mezavantin käytöstä raskauden aikana on rajoitetusti. Mesalatsiini kulkee istukan läpi sikiöön, mutta sen pitoisuus sikiökudoksissa on merkittävästi pienempi kuin terapeuttiset pitoisuudet. Eläintutkimukset eivät ole paljastaneet mesalatsiinin haitallisia vaikutuksia sikiöön, raskauteen, synnytykseen ja jälkeläisten jatkokehitykseen. Ihmisillä Mezavantin käyttö raskauden aikana on mahdollista arvioitu odotettu hyöty äidille ja mahdollinen riski sikiölle. Määrättäessä suuria annoksia lääkettä raskaana oleville naisille on oltava varovainen.

Tietty määrä mesalatsiinia erittyy äidinmaitoon. Metaboliitin pitoisuus äidinmaidossa on hieman suurempi. Lääkettä käytetään varoen imetyksen aikana ottaen huomioon hyötyjen suhde äitiin ja riskit lapselle. Satunnaista ripulia on raportoitu imettäville vauvoille, joiden äidit käyttivät mesalatsiinia.

Saatavilla olevien tietojen mukaan Mezavant ei vaikuta miespotilaiden kykyyn tulla raskaaksi.

Lapsuuden käyttö

Mezavant-valmisteen käyttöä ei suositella alle 18-vuotiaille, koska mesalatsiinin tehosta ja turvallisuudesta lapsilla ja alle 18-vuotiailla nuorilla ei ole tietoa.

Munuaisten vajaatoiminta

Potilaiden, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta, tulee olla varovaisia Mezavant-hoidon aikana.

Lääke on vasta-aiheinen potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (glomerulusten suodatusnopeudella alle 30 ml / min).

Maksan toiminnan rikkomuksista

Koska mesalatsiinihoidon aikana on esiintynyt maksaentsyymien lisääntynyttä aktiivisuutta, Mezavant-valmistetta on määrättävä varoen lievän tai keskivaikean maksan vajaatoiminnan yhteydessä.

Potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, Mezavant on vasta-aiheinen.

Huumeiden vuorovaikutus

Mesalatsiini ei ole vuorovaikutuksessa lääketieteellisessä käytännössä neljän yleisimmin käytetyn mikrobilääkkeen (metronidatsolin, amoksisilliinin, sulfametoksatsolin ja siprofloksasiinin) kanssa.

Mesavant-valmistetta tulee käyttää varoen nefrotoksisten aineiden, mukaan lukien atsatiopriini ja ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, kanssa, koska munuaisten ei-toivottujen sivuvaikutusten riski kasvaa.

Mesalatsiini voi estää tiopuriinimetyylitransferaasientsyymin aktiivisuutta, joten sitä käytetään varoen merkaptopuriinin ja atsatiopriinin kanssa (veren solukoostumuksen rikkomisen riskin vuoksi).

Mesavantti voi vähentää kumariiniantikoagulanttien aktiivisuutta. Jos tämän yhdistelmän käyttö on välttämätöntä, protrombiiniaikaa on seurattava säännöllisesti.

Analogit

Mezavantin analogit ovat: Mesakol, Kansalazin, Salofalk, Pentasa, Asakol ja Ulcolfri.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa enintään 25 ° C lämpötilassa.

Tablettien säilyvyysaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Mezavant

Arvostelujen mukaan Mezavant on erittäin hyvä lääke haavaisen paksusuolentulehduksen hoitoon. Potilaat huomauttavat, että se on tehokkaampi kuin muut mesalatsiinia sisältävät lääkkeet. Lääke aiheuttaa harvoin sivuvaikutuksia.

Suurin haitta on tablettien hinta, joka on huomattavasti keskimääräistä korkeampi. Mezavantia ei ole aina saatavana apteekeista.