Lastet - Käyttöohjeet, 50 Ja 100 Mg, Hinta, Arvostelut, Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Kampelat

Lastet: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Lastet

ATX-koodi: L01CB01

Vaikuttava aine: etoposidi (Etoposide)

Valmistaja: Nippon Kayaku Co. Oy (Nippon Kayaku, Co. Ltd.) (Japani)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 10.10.2019

Lastet on kasviperäinen syöpälääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Lastet-lääkkeen annosmuodot:

konsentraatti infuusionesteen valmistamiseksi: hiukan viskoosi läpinäkyvä vaaleankeltainen neste (5 ml kumpikin 6 ml: n neutraalilasista valmistetuissa suljetuissa ampulleissa, joissa on kaksi merkintärengasta ja sininen taittopiste) pahvilavassa, 10 ampullia kukin, pahvilaatikossa 1 lava 5 ml neutraalilasista valmistetuissa injektiopulloissa, jotka on suljettu punaisella muovikannella, jossa on japaninkielinen teksti "Laste 100 mg / 5 ml", polystyreenialustassa, 10 pulloa, pahvilaatikossa 1 lava);
kapselit 25 mg: hyytelömäinen, pehmeä, vaaleanoranssi, kapselien sisältö on läpinäkyvää viskoosia nestettä, väritöntä tai vaaleankeltaista (10 kpl PVC / alumiinifolion läpipainopakkauksissa; 4 läpipainopakkausta pahvilaatikossa);
kapselit 50 mg: hyytelömäinen, pehmeä, vaaleanpunainen-oranssi, kapselien sisältö on läpinäkyvää viskoosia nestettä, väritöntä tai vaaleankeltaista (10 kpl PVC / alumiinifolion läpipainopakkauksissa; pahvilaatikossa 2 läpipainopakkausta);
100 mg kapselit: hyytelömäinen, pehmeä, tummanpuna-oranssi, kapselien sisältö on läpinäkyvä viskoosi neste, väritön tai vaaleankeltainen (10 kpl PVC / alumiinifolion läpipainopakkauksissa; pahvilaatikossa 1 läpipainopakkaus).

Jokainen pakkaus sisältää myös ohjeet Lastetin käytöstä.

Koostumus 1 ml infuusioliuoksen valmistamiseen tarkoitettua tiivistettä:

vaikuttava aine: etoposidia - 20 mg (1 ampullissa / injektiopullossa - 100 mg);
apuaineet: polysorbaatti-80, sitruunahappo, makrogoli-400, etanoli.

Koostumus 1 kapselille:

vaikuttava aine: etoposidi - 25, 50 tai 100 mg;
apuaineet: väkevöity glyseriini (glyseroli), makrogoli 400, sitruunahappoanhydridi, hydroksipropyyliselluloosa;
kapselin kuori: gelatiini, D-sorbitoli (isotoninen sorbitoliliuos), väkevöity glyseriini (glyseroli), propyyliparahydroksibentsoaatti, etyyliparahydroksibentsoaatti, titaanidioksidi, väriaine rautaoksidi punainen, suolahappo qs, puhdistettu vesi qs

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Lastet on antineoplastinen lääke, jonka toimintamekanismi liittyy topoisomeraasi II: n estoon. Vaikuttavan aineen lääkkeen, etoposidi, joka on puolisynteettinen johdannainen podofyllotoksiinin, on tunnettu siitä, että esto mitoosin estämällä solujen SG ₂ -interphase solusyklin; taustaa vasten lisääntynyt annoksia, etoposidi toimii G ₂ faasin solusyklin. Se myös estää nukleotidien tunkeutumista plasmamembraaniin häiritsemällä virus-DNA: n (deoksiribonukleiinihappo) synteesiä ja replikaatiota.

Terveiden solujen suhteen etoposidin sytotoksinen aktiivisuus havaitaan vain, kun sitä käytetään suurina annoksina.

Farmakokinetiikka

Suun kautta annettuna etoposidia imeytyy maha-suolikanavassa. Keskimääräinen hyötyosuus on 50%, ruokavalio ei vaikuta tähän indikaattoriin. Laskimonsisäisen annon seurauksena _Cmax (maksimipitoisuus) plasmassa saavuttaa 30 μg / ml.

Lääke löytyy keuhkopussinesteestä, maksakudoksesta, perna, munuaiset, myometrium. Etoposidi ylittää istukan esteen. Aivo-selkäydinnesteen etoposidipitoisuuden arvot vaihtelevat havaitsemattomista arvoista 5 prosenttiin veriplasman pitoisuudesta. Keuhkoissa metastaasien läsnä ollessa etoposidipitoisuus on pienempi kuin normaalissa keuhkojen parenkyymissä. Myometriumissa määritetään läheinen aineen pitoisuus primaarikasvainten kudoksissa ja terveissä kudoksissa.

Aine sitoutuu plasman proteiineihin 90%: n tasolla. Etoposidin sitoutumiskertoimen ja albumiinin tason välillä on suora korrelaatio pahanlaatuisia kasvaimia sairastavien potilaiden ja terveiden ihmisten veriplasmassa.

On tietoa lääkkeen vapautumisesta ihmisen rintamaitoon.

Etoposidi metaboloituu maksassa.

Vaikuttavan aineen erittyminen pääasiassa (44-60%) tapahtuu munuaisten kautta. Jopa 16% etoposidiannoksesta erittyy suoliston kautta, jopa 6% sapen kanssa.

Etoposidin keskimääräinen eliminaation puoliintumisaika (T _1/2), joka erittyy kaksivaiheisesti potilailla, joilla on normaali munuaisten ja maksan toiminta:

aikuiset: alkuvaiheessa - 0,6–2 tuntia, loppuvaiheessa - 5,3–10,8 tuntia;
lapset: alkuvaiheessa - 0,6–1,4 tuntia; loppuvaiheessa - 3–5,8 tuntia.

Lopullinen T _{1/2 on} keskimäärin 7 tuntia.

Käyttöaiheet

sukusolukasvaimet (koriokarsinooma, kivesten kasvain);
akuutti ei-lymfoblastinen leukemia;
ei-pienisoluinen ja pienisoluinen keuhkosyöpä;
lymfogranulomatoosi;
NHL (ei-Hodgkinin lymfoomat);
mahasyöpä (mukaan lukien yhdistelmähoito);
rintasyöpä, johon liittyy keuhkopussin ja / tai maksan metastaaseja;
munasarjasyöpä;
mesoteliooma;
neuroblastoma;
Ewingin sarkooma;
Kaposin sarkooma.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

vakavat maksan ja munuaisten toiminnan rikkomukset;
akuutit infektiot;
vaikea myelosuppressio ja neutrofiilien määrä alle 1500 / μl ja / tai verihiutaleet alle 75 000 / μl;
raskauden aika;
imetys;
lasten ikä: liuos - enintään 2 vuotta, kapselit - enintään 3 vuotta;
yliherkkyys podofylliinille sekä sen johdannaisille;
yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.

Lastetin käytössä on oltava varovainen potilaille, joilla on lievä tai keskivaikea munuaisten vajaatoiminta, limakalvojen tarttuvat vauriot, sydämen rytmihäiriöt, sydäninfarktin lisääntynyt riski, yli 2-vuotiailla (liuosta varten) ja yli 3-vuotiailla lapsilla (kapselit), joilla on maksan vajaatoiminta, epilepsia ja muut vakavat hermostosairaudet, krooninen alkoholismi, vesirokko, herpes zoster edellisen säteilyn tai kemoterapian jälkeen.

Laste, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Lääkäri määrää annosmuodon ja annosteluohjelman erikseen ottaen huomioon käyttöaiheet, taudin vakavuuden, käytetyn kasvainten vastaisen hoito-ohjelman ja hematopoieettisen järjestelmän tilan.

Lastetin käyttö on suoritettava pätevän hoitohenkilökunnan läsnä ollessa, jolla on kokemusta onkologisten sairauksien hoidosta tehokkuuden hallitsemiseksi.

Kapselit

Lastet-kapselit on tarkoitettu suun kautta annettaviksi, ja ne tulee ottaa tyhjään vatsaan.

Suositeltu annostusohjelma:

monoterapia: aloitusannos on 100-200 mg / m ² viiden peräkkäisen päivän ajan tai 200 mg / m ² hoitosyklin 1., 3. ja 5. päivänä 3-4 viikon välein. Jos päivittäinen annos ylittää 200 mg, se tulisi jakaa kahteen annokseen yhtä suurina määrinä;
yhdistelmähoito: aloitusannos on 100-200 mg / m ² viiden peräkkäisen päivän ajan tai 200 mg / m ² hoitosyklin 1., 3. ja 5. päivänä 3-4 viikon välein samanaikaisesti muiden määrättyjen lääkkeiden kanssa.

Vaihtoehtoisessa annostus: 50 mg / m ² päivittäin 14-21 päivää, ja toistaminen tietysti joka 28 päivä tai jossa on uudelleen antamisen jälkeen myelosuppressiota.

Etoposidiannosta valittaessa on otettava huomioon muiden samanaikaisesti otettujen lääkkeiden myelosuppressiivinen aktiivisuus sekä aiemman säteilyn ja kemoterapian vaikutus. Neutrofiilien määrä, joka on alle 500 / μl yli 5 päivän ajan, edellyttää aloitusannoksen muuttamista.

Annosta on myös muutettava potilaille, joilla on kuumetta tai tartuntatauteja, jos verihiutaleiden määrä pienenee alle 25 000 / μl, kun toksisuuden kehittyminen on asteen 3 tai 4 tasoa ja CC: n (kreatiniinipuhdistuma) lasku alle 50 ml / min (potilaille, joilla on 15-50 ml / min). annosta suositellaan pienentävän 25%).

Uutta etoposidikurssia ei aloiteta, jos edellisen hoidon aikana neutrofiilien määrä laski alle 1500 / μl (neutropenia) ja / tai verihiutaleiden määrä laski alle 100 000 / μl (trombosytopenia). Uudelleenkäsittely suoritetaan perifeeristen verikokeiden tulosten normalisoitumisen jälkeen.

Infuusiokonsentraatti, liuosta varten

Konsentraatista valmistettu liuos on tarkoitettu laskimonsisäiseen infuusioon.

Suositeltu annostusohjelma: 50-100 mg / m ² viiden peräkkäisen päivän ajan tai 100-125 mg / m ² hoitosyklin päivinä 1, 3 ja 5 3-4 viikon välein. Yhden annoksen antamisaika on 30-60 minuuttia.

Annosta valittaessa on otettava huomioon muiden lääkkeiden myelosuppressiivinen vaikutus, jos Lastetia käytetään osana monimutkaista hoitoa, sekä aiemman sädehoidon ja kemoterapian vaikutus.

Ennen suonensisäisen antamisen aloittamista konsentraatti on laimennettava 250 ml: aan 0,9% natriumkloridiliuosta tai 5% dekstroosiliuosta. Valmistetun liuoksen lopullinen pitoisuus on 0,2–0,4 mg / ml. Tuloksena saatu liuos käytetään välittömästi valmistamisen jälkeen. Vältä lääkkeen kosketusta puskuroitujen vesiliuosten kanssa, joiden pH on suurempi kuin 8. Ennen antamista liuos on visuaalisesti arvioitava kiinteiden hiukkasten tai värimuutosten suhteen.

Koska konsentraatti laskimonsisäisesti annettavan liuoksen valmistamiseksi Lastet sisältää etyylialkoholia apukomponenttina, tästä voi tulla uusi riskitekijä maksasairauksiin, epilepsiaan, alkoholismiin ja myös lapsiin.

Potilaille, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt ja joiden CC on 15-50 ml / min, suositellaan annoksen pienentämistä 25%. Lastetin turvallisuudesta ja tehosta potilailla, joiden CC on alle 15 ml / min, ei ole tietoa.

Sivuvaikutukset

hematopoieettisesta järjestelmästä: anemia, leukopenia; harvoin trombosytopenia;
keskus- ja ääreishermostosta: lisääntynyt väsymys, uneliaisuus, ääreishermoston vaurio;
ruoansulatuskanavasta: pahoinvointi, oksentelu; harvoin - ripuli, mukosiitti, ruokahaluttomuus; suurten Lastet-annosten käytön taustalla - maksan toksiset reaktiot;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: valtimoiden hypotensio, takykardia;
immuunijärjestelmästä: allergiset reaktiot kuumeen, vilunväristysten, bronkospasmin, takykardian, hengenahdistuksen ja matalan verenpaineen muodossa;
aineenvaihdunnan puolelta: hyperurikemia; suurten Lastet-annosten käytön taustalla - metabolinen asidoosi;
lisääntymisjärjestelmästä: amenorrea, atsoospermia;
dermatologiset reaktiot: palautuva hiustenlähtö;
paikalliset reaktiot (konsentraatille): flebiitti, jos lääke pääsee iholle - voimakas paikallinen ärsyttävä vaikutus, ympäröivien kudosten nekroosi on mahdollista;
muut: toisinaan - metallinen maku suussa, interstitiaalinen pneumoniitti / keuhkofibroosi, nokkosihottuma, ihottuma, pahanlaatuinen eksudatiivinen punoitus (Stevens-Johnsonin oireyhtymä), lihaskrampit, ohimenevä kortikaalinen sokeus, kuumia aaltoja, optinen neuriitti, Lyellin oireyhtymä (toksinen epidermaalinen); jos lääke joutuu ihon alle (tiiviste) - voimakas paikallinen ärsyttävä vaikutus.

Yliannostus

Etoposidin yliannostustapauksia ihmisillä ei ole vielä kirjattu. Todennäköisesti yliannostuksen tärkeimmät ilmenemismuodot voivat olla maha-suolikanavan, maksan ja sappijärjestelmän sekä hematopoieettisen järjestelmän toksiset vaikutukset.

Tällöin suositellaan oireenmukaista hoitoa. Etoposidin spesifistä vastalääkettä ei tunneta.

erityisohjeet

Ennen Lastetin käyttöä on tehtävä perifeerisen verikuvan kliininen analyysi. Hoidon aloittamisen jälkeen verenkuvia on seurattava säännöllisesti.

Jos epäillään anafylaktisia reaktioita, etoposidin käyttö lopetetaan ja kortikosteroideja ja / tai antihistamiineja määrätään infuusiohoidon aikana.

Ekstravasaatio edellyttää injektion välitöntä keskeyttämistä. Infuusio on lopetettava, jos ilmenee polttavaa tunnetta. Hydrokortisonia ruiskutetaan ihonalaisesti vahingoittuneen alueen ympärille ja 1-prosenttista hydrokortisonivoidetta levitetään 24 tunnin ajan kuivalla sidoksella, kunnes punoitus vähenee. Loppuosa liuoksesta tulee pistää toiseen laskimoon.

Lastetin immunosuppressiivinen vaikutus voi vaikuttaa vakavan infektion kehittymiseen, joten syöpähoidon aikana potilaiden ja heidän perheidensä immunisointi elävillä rokotteilla on vasta-aiheista.

Kokeellisten tutkimusten tulokset osoittavat etoposidin mutageeniset, teratogeeniset ja embryotoksiset vaikutukset.

Miehillä voi syntyä peruuttamattoman hedelmällisyyden menetys etoposidihoidon seurauksena. Tältä osin hoitavan lääkärin tulisi suositella, että he säilyttävät siittiöitä ennen Lastetin käyttöä.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Lastet-hoidon aikana on suositeltavaa pidättäytyä kaikentyyppisistä aktiviteeteista, joiden toteuttaminen vaatii enemmän huomiota ja psykomotoristen reaktioiden nopeaa ajamista.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Lastetin käyttö on vasta-aiheista tiineyden ja imetyksen aikana.

Tarvittaessa lääkkeen määrääminen imetyksen aikana, imetys on lopetettava.

Sekä hedelmällisessä iässä olevien naisten että heidän kumppaninsa tulisi käyttää luotettavia ehkäisymenetelmiä sekä syöpähoidon aikana että kuuden kuukauden kuluessa sen päättymisestä.

Lapsuuden käyttö

Etoposidin tehoa ja turvallisuutta lapsipotilailla ei ole tutkittu. Lastet-lääkettä 3-18-vuotiailla lapsilla ja nuorilla tulisi käyttää vain, jos hoidon odotettu hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski.

Lastetin nimittäminen on vasta-aiheista alle 2-vuotiaiden (liuosta varten) ja alle 3-vuotiaiden (kapselien) hoidossa.

Yli 2-vuotiaiden (liuosta varten) ja yli 3-vuotiaiden (kapselien) lasten hoidossa Lastetia tulee käyttää varoen.

Munuaisten vajaatoiminta

Lastetin nimittäminen syöpäpotilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, on vasta-aiheista.

Lääkettä tulee määrätä varoen lievän tai keskivaikean munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Lastetin käyttö on vasta-aiheista vaikeassa maksan vajaatoiminnassa.

Varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa maksan vajaatoimintaa sairastavia potilaita.

Huumeiden vuorovaikutus

Lastetin käytön samanaikaisen käytön myelodepressiota aiheuttavien muiden lääkkeiden kanssa taustalla luuytimen toiminnan additiivisen tukahduttamisen todennäköisyys kasvaa.

Sisplatiinin yhdistelmähoito voi vähentää etoposidin puhdistumaa ja lisätä sen toksisuutta.

Suuret siklosporiiniannokset voivat vähentää etoposidin puhdistumaa, pidentää sen vaikutuksen kestoa ja lisätä lisääntyneen leukopenian riskiä.

Analogit

Lastetin analogit ovat Vepesid, Etoposide, Etoposide-Teva, Etoposide-Ebeve, Etoposide-Mili, Etoposide-LENS, Fitoside, Etozid, Etopos, Cytoposide, Filotid jne.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilytä lämpötilassa: kapselit - 2-8 ° C, liuos - 2-25 ° C.

Kestoaika: konsentraatti infuusionesteen valmistamiseksi, Lastet 50 ja 100 mg kapselit - 3 vuotta; kapselit 25 mg - 2,5 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Lastet

Arvostelut Lastetista ovat harvinaisia. Yhdessä rajoitetusta testistä yli 80% vastaajista antoi positiivisen vastauksen kysymykseen: auttaako lääke vai ei.

Paljon useammin sosiaalisissa verkostoissa potilaat tai heidän sukulaisensa pyytävät jakamaan tietoja siitä, miten ja mistä ostaa Lastetia, koska monilla alueilla sitä ei ole saatavana apteekeista.