Itrakonatsoli
Itrakonatsoli: käyttöohjeet ja arvostelut
- 1. Vapauta muoto ja koostumus
- 2. Farmakologiset ominaisuudet
- 3. Käyttöaiheet
- 4. Vasta-aiheet
- 5. Levitysmenetelmä ja annostus
- 6. Haittavaikutukset
- 7. Yliannostus
- 8. Erityiset ohjeet
- 9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
- 10. Käytä lapsuudessa
- 11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
- 12. Maksan toiminnan rikkomuksista
- 13. Käyttö vanhuksilla
- 14. Huumeiden vuorovaikutus
- 15. Analogit
- 16. Varastointiehdot
- 17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
- 18. Arvostelut
- 19. Hinta apteekeissa
Latinankielinen nimi: Itrakonatsoli
ATX-koodi: J02AC02
Vaikuttava aine: itrakonatsoli
Tuottaja: Biocom CJSC (Venäjä), Atoll (Venäjä), Sandoz (Slovenia)
Kuvaus ja valokuvapäivitys: 19.10.2018
Hinnat apteekeissa: alkaen 274 ruplaa.
Ostaa
Itrakonatsoli on laajakirjoinen sienilääke.
Vapauta muoto ja koostumus
Annostelumuoto - kapselit: koko nro 0, kova hyytelömäinen, valmistajasta riippuen - valkoisella rungolla ja punaisella korkilla tai oranssilla rungolla ja korkilla tai läpinäkyvällä luonnollisella gelatiinirungolla ja läpinäkymättömällä sinisellä korkilla (1, 3, 4, 5, 6 tai 7 kpl. Läpipainopakkauksissa, pahvipaketissa 1–5 pakkausta; 5 tai 10 kpl. Läpipainopakkauksessa, pahvipaketissa 1–6 tai 10 pakkausta; 15 kpl. pahvilaatikko 1 läpipainopakkaus; 5, 10, 15, 20, 30, 50 tai 100 kpl.
Vaikuttava aine: itrakonatsoli, 1 kapselissa - 100 mg.
Muiden aineiden koostumus vaihtelee lääkkeen valmistajan mukaan.
Kapselit, joissa on valkoinen runko ja punainen korkki:
- apukomponentit: neutraalit pelletit (sokeripallot), propyleeniglykoli 20000, povidoni K-30, hypromelloosi-E5 (HPME-E5), sakkaroosi, eudragit E-100 (metyylin, dimetyyliaminoetyylin ja butyylimetakrylaatin kopolymeeri);
- kapseli: gelatiini, metyyliparahydroksibentsoaatti, propyyliparahydroksibentsoaatti; vartalon väri - titaanidioksidi (E 171); korkivärit - titaanidioksidi (E 171), Ponso 4R (E 124) ja auringonlaskun keltainen (E 110).
Kapselit, joissa on oranssi runko ja korkki:
- apukomponentit: sokeripelletit, mikronisoitu poloksameeri 188 (lutrol), hypromelloosi, poloksameeri 188 (lutrol);
- kapseli: gelatiini, puhdistettu vesi, titaanidioksidi, auringonlaskun keltainen väri.
Kapselit, joissa on läpinäkyvä luonnollinen gelatiinivärirunko ja läpinäkymätön sininen korkki:
- apukomponentit: sokerimurut (sakkaroosi, tärkkelysisiirappi), sakkaroosi, natriummetyyliparahydroksibentsoaatti, natriumpropyyliparahydroksibentsoaatti, hypromelloosi, butyylimetakrylaatti, dimetyyliaminoetyylimetakrylaatti ja metyylimetakrylaattikopolymeeri [1: 2: 1] (eag;
- kapseli: runko - gelatiini; korkki - gelatiini, titaanidioksidi ja indigokarmiiniväriaine.
Farmakologiset ominaisuudet
Farmakodynamiikka
Itrakonatsoli on triatsolijohdannainen, synteettinen sienilääke, jonka mekanismi johtuu sienisolukalvon pääkomponentin - ergosterolin - biosynteesin estosta, joka on mukana kalvon rakenteellisen eheyden ylläpitämisessä. Siten heikentyneen synteesin takia kalvon läpäisevyys ja solujen hajoaminen muuttuvat.
Lääke on aktiivinen seuraavien sienien aiheuttamia tartuntatauteja vastaan: dermatofyytit (Mikrosrorum spp., Trichophyton spp., Epidermofyton floccosum), hiivan kaltaiset sienet (Candida spp., Mukaan lukien C. krusei, C. tropicalis, C. albicans ja C. parapsilosis sekä Malassezia spp., Crüptoccus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (mukaan lukien H. capsulatum), Blastomyces dermatitidis, Fonescea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis ja monet muut.
Vähiten herkkiä itrakonatsolin vaikutukselle ovat Candida-lajit, kuten Candida glabrata, Candida tropicalis ja Candida krusei.
Itrakonatsoli ei ole aktiivinen seuraavia sieniä vastaan: Scopulariopsis spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Zygomycetes (Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Absidia spp., Mucor spp.).
Atsolien, mukaan lukien itrakonatsoli, vastustuskyky kehittyy hitaasti ja on yleensä seurausta useista geneettisistä mutaatioista. Resistenssin muodostumisen mekanismeihin kuuluu ERG11-geenin yli-ilmentyminen, joka koodaa entsyymiä 14α-demetylaasia, joka on atsolien toiminnan pääkohde, ja ERG11-pisteiden mutaatiot, jotka johtavat kuljetusjärjestelmien aktivoitumiseen ja / tai entsyymien sitoutumisen atsoleihin vähenemiseen, mikä johtaa lääkkeen erittymisen lisääntymiseen.
Aspergillus fumigateiden itrakonatsoliresistenttejä kantoja on raportoitu.
Tutkimuksissa on havaittu Candida spp: n ristiresistenssi. atsoliryhmän lääkkeille, resistenssi jollekin tämän ryhmän lääkkeelle ei kuitenkaan välttämättä tarkoita resistenssin esiintymistä muille saman ryhmän lääkkeille.
Farmakokinetiikka
Toistuvassa annostelussa itrakonatsoli kertyy veriplasmaan. Suurin pitoisuus (Cmax) ja pitoisuus-aikakäyrän alla oleva pinta-ala (AUC) pitkäaikaisessa annostelussa ovat 4-7 kertaa suuremmat kuin kerta-annoksella. Lääkkeen tasapainopitoisuus saavutetaan yleensä 15 päivän kuluessa. Jos otat itrakonatsolia kerran päivässä, plasman suurin tasapainopitoisuus on noin 2 μg / ml.
Lääkkeen lopettamisen jälkeen aineen pitoisuus veriplasmassa laskee melkein huomaamattomaan arvoon 7-14 päivän kuluessa käytetystä annoksesta ja hoidon kestosta riippuen.
Lopullinen puoliintumisaika: yhdellä annoksella - 16-28 tuntia, useilla annoksilla - 34-42 tuntia.
Oraalisen annon jälkeen itrakonatsoli imeytyy nopeasti. Plasman Cmax saavutetaan 2-5 tunnin kuluttua. Absoluuttinen hyötyosuus on noin 55%. Suurin hyötyosuus havaitaan, kun lääke otetaan heti aterian jälkeen.
Yhteys plasman proteiineihin (pääasiassa albumiiniin) on 99,8%. Aineen affiniteetti lipideihin havaittiin myös. Jakautumistilavuus on yli 700 litraa. Pitoisuudet mahassa, munuaisissa, pernassa, lihaksissa, luissa ja keuhkoissa ovat 2-3 kertaa suuremmat kuin plasmassa. Samanaikaisesti itrakonatsolin pitoisuus keratiinia sisältävissä kudoksissa (erityisesti ihossa) on noin 4 kertaa suurempi kuin plasman pitoisuus.
Huolimatta siitä, että aivo-selkäydinnesteessä itrakonatsolitaso on merkittävästi alhaisempi kuin plasmassa, lääkkeen on osoitettu olevan tehokas aivo-selkäydinnesteessä esiintyviä tartuntatauteja vastaan.
Itrakonatsoli metaboloituu pääasiassa CYP3A4-isoentsyymin mukana maksassa muodostamalla suuri määrä metaboliitteja, joista tärkein on hydroksititrakonatsoli - in vitro sillä on sienilääkkeiden vaikutusta, joka on verrattavissa itrakonatsoliin, sen pitoisuus plasmassa on noin kaksinkertainen itrakonatsoliin verrattuna.
Noin 35% aineesta erittyy munuaisten kautta inaktiivisina metaboliitteina, noin 54% suolistossa.
Lääkkeen uudelleenjakautuminen keratiinia sisältävistä kudoksista on merkityksetöntä, joten sen erittyminen näistä kudoksista liittyy orvaskeden uudistumiseen. Ihossa, toisin kuin veriplasmassa, itrakonatsolin pitoisuus säilyy 2-4 viikkoa 4 viikon hoitojakson päättymisen jälkeen ja kynsien keratiinissa - 6 kuukautta 3 kuukauden hoitojakson päättymisen jälkeen.
Koska itrakonatsoli metaboloituu pääasiassa maksassa, 100 mg: n kerta-annoksen jälkeen maksakirroosia sairastavien potilaiden keskimääräinen maksimipitoisuus on merkittävästi pienempi kuin terveillä vapaaehtoisilla. Ei ole tietoa lääkkeen pitkäaikaisesta käytöstä sienilääkkeissä potilailla, joilla on samanaikainen maksakirroosi.
Tietoja itrakonatsolin käytöstä suun kautta annettavassa muodossa potilaille, joilla on samanaikainen munuaisten vajaatoiminta, on vain vähän. Dialyysi ei vaikuta itrakonatsolin tai hydroksititrakonatsolin puhdistumaan ja eliminaation puoliintumisaikaan.
Käyttöaiheet
Itrakonatsoli on lääke herkkien patogeenien aiheuttamien infektioiden hoitoon:
- dermatofyyttien ja / tai hiivan kaltaisten sienien aiheuttama onykomykoosi;
- ihon ja limakalvojen vauriot: suun limakalvon kandidiaasi; vulvovaginaalinen kandidiaasi; dermatomykoosi; sieni-keratiitti; versicolor versicolor;
- systeemiset mykoosit: sporotrikoosi; histoplasmoosi; systeeminen aspergilloosi ja kandidiaasi; parakokidioidomykoosi; blastomykoosi; kryptokokkoosi (mukaan lukien kryptokokki-aivokalvontulehdus); muut harvinaiset systeemiset tai trooppiset mykoosit.
Vasta-aiheet
- fruktoosi-intoleranssi, sakkaroosi / isomaltoosipuutos, glukoosin ja galaktoosin imeytymishäiriö;
- krooninen sydämen vajaatoiminta, mukaan lukien historia (lukuun ottamatta erittäin vaarallisia tai hengenvaarallisia infektioita);
- raskaus ja imetysaika;
- alle 3-vuotiaat lapset;
- midatsolaamin (oraalinen), triatsolaamin, nisoldipiinin, eletriptaanin, isoentsyymin CYP3A4 substraattien, torajyväalkaloidien (ergotamiini, dihydroergotamiini, ergometriini, metyyliergometriini) samanaikainen käyttö;
- yliherkkyys lääkkeen mille tahansa komponentille.
Suhteelliset vasta-aiheet (olosuhteet / tilanteet, jotka edellyttävät varovaisuutta):
- vakavat maksan ja munuaisten toiminnan rikkomukset;
- yliherkkyys muille atsoliryhmän lääkkeille;
- lapset ja vanhuus;
- samanaikainen lääkkeiden käyttö, jotka voivat muuttaa itrakonatsolin pitoisuutta veriplasmassa, ja lääkkeet, joiden pitoisuus plasmassa voi muuttua itrakonatsolin vaikutuksesta.
Ohjeet itrakonatsolin käyttöön: menetelmä ja annostus
Kapselit tulee ottaa suun kautta, niellä kokonaisina, heti aterian jälkeen.
Dermatofyyttien ja / tai homeen ja hiivan kaltaisten sienien aiheuttaman onykomykoosin hoito voidaan suorittaa jommallakummalla seuraavista tavoista:
- Jatkuva hoito jalkojen kynsilevyjen vaurioille, mukaan lukien käsien kynsien vauriot: 200 mg päivässä 3 kuukauden ajan.
- Pulssiterapia: 200 mg 2 kertaa päivässä 1 viikon ajan, jota seuraa 3 viikon tauko. Jos käsien kynsilevyt vaurioituvat, suoritetaan 2 tällaista kurssia, ja jalkojen kynnet vaurioituvat (käsien kynsien vaurioitumisella tai ilman) - 3 kurssia.
Hoidon tulos voidaan arvioida 6–9 kuukautta terapeuttisen kurssin päättymisen jälkeen, mikä liittyy itrakonatsolin hitaampaan eliminaatioon kynsilevystä verrattuna plasmaan.
Annostusohjeet iho- ja limakalvovaurioille:
- suun limakalvon kandidiaasi: 100 mg kerran päivässä 15 päivän ajan;
- vulvovaginaalinen kandidiaasi: 200 mg 2 tai 1 kertaa päivässä 1 tai 3 päivän ajan;
- sileän ihon dermatomykoosi: 100 tai 200 mg kerran päivässä 15 tai 7 päivän aikana;
- sieni-keratiitti: 200 mg kerran päivässä 21 päivän ajan hoidon keston mukauttamisesta riippuen hoidon positiivisen dynamiikan kehityksestä;
- versicolor versicolor: 200 mg kerran päivässä 7 päivän ajan;
- voimakkaasti keratinoituneiden ihoalueiden (käsien ja jalkojen) vauriot: 200 mg 2 kertaa päivässä tai 100 mg 1 kerran päivässä 7 tai 30 päivän ajan.
Jos immuniteetti on heikentynyt (siirrettyjen elinten läsnä ollessa, neutropenia tai AIDS), itrakonatsolin hyötyosuus voi heikentyä, mikä vaatii kaksinkertaisen annoksen suurentamisen.
Hoidon tulos voidaan arvioida 2–4 viikkoa terapeuttisen kurssin päättymisen jälkeen, mikä liittyy itrakonatsolin hitaampaan eliminaatioon plasmasta verrattuna ihoon.
Lääkkeen annos systeemisille mykooseille ja hoidon keskimääräinen kesto (sitä voidaan säätää hoidon tehokkuudesta riippuen):
- aspergilloosi: 200 mg kerran päivässä 2–5 kuukauden ajan. Jos infektio on invasiivinen tai levinnyt, annos nostetaan 200 mg: aan 2 kertaa päivässä;
- kandidiaasi: 100 tai 200 mg kerran päivässä 3 viikon - 7 kuukauden ajan. Jos tauti on invasiivinen tai levinnyt, annos nostetaan 200 mg: aan 2 kertaa päivässä;
- blastomykoosi: annos määritetään erikseen ja se voi vaihdella 100 mg: sta kerran päivässä 200 mg: aan 2 kertaa päivässä, hoidon kesto on 6 kuukautta;
- kromomykoosi: 100 tai 200 mg kerran päivässä 6 kuukauden ajan;
- histoplasmoosi: 200 mg 1 tai 2 kertaa päivässä 8 kuukauden ajan;
- parakokidioidomykoosi: 100 mg kerran päivässä 6 kuukauden ajan *;
- sporotrikoosi: 100 mg kerran päivässä 3 kuukauden ajan;
- kryptokokki-aivokalvontulehdus **: 200 mg 2 kertaa päivässä, hoidon kesto - 2-12 kuukautta;
- kryptokokkoosi **: 200 mg kerran päivässä, hoitojakso on 2-12 kuukautta.
* Ei ole tietoa tämän annoksen tehokkuudesta parakokidioidomykoosin hoidossa AIDS-potilailla.
** Itrakonatsolia käytetään kaikkien potilaiden keskushermoston kryptokokkoosin, kriptokokkoosin ja kryptokokki-aivokalvontulehduksen yhteydessä immuunipuutteisilla potilailla vain, jos ensilinjan lääkkeet ovat tehottomia tai niitä ei voida määrätä tietyistä syistä.
Sivuvaikutukset
Haittavaikutusten jakauma esiintymistiheyden mukaan: hyvin usein - ≥ 1/10, usein - ≥ 1/100 - <1/10, harvoin - ≥ 1/1000 - <1/100, harvoin - ≥ 1/10000 - < 1/1000, hyvin harvoin - <1/10000 (mukaan lukien yksittäiset tapaukset), esiintymistiheyttä ei tunneta - käytettävissä olevien tietojen perusteella ei voida laskea haittavaikutusten esiintyvyyttä.
Itrakonatsolihoidon aikana mahdollisesti esiintyvät haittavaikutukset:
- tartuntataudit ja loisetaudit: harvoin - sinuiitti, nuha, ylähengitystieinfektiot;
- aineenvaihdunnan puolelta: hyvin harvoin - veren kaliumionien pitoisuuden lasku, triglyseridipitoisuuden kasvu;
- näköelimen puolelta: harvoin - näön hämärtyminen; hyvin harvoin - diplopia;
- immuunijärjestelmästä: hyvin harvoin - anafylaktiset ja anafylaktoidiset reaktiot, angioedeema, seerumitauti;
- kuulo- ja labyrinttihäiriöiden elimestä: harvoin - korvien soiminen; hyvin harvoin - kuulonalenema (sekä väliaikainen että pysyvä);
- veren ja imusuoniston puolelta: harvoin - leukosyyttien tason lasku veren kokonaissolukoostumuksessa; hyvin harvoin - verihiutaleiden ja neutrofiilien määrän väheneminen;
- hengityselimistä: hyvin harvoin - hengenahdistus, keuhkopöhö;
- tuki- ja liikuntaelimistöstä: hyvin harvoin - lihaskipu, nivelkipu;
- sydän- ja verisuonijärjestelmä: hyvin harvoin - valtimon hypertensio / hypotensio, krooninen sydämen vajaatoiminta;
- hermostosta: harvoin - päänsärky, parestesia, huimaus; harvoin - hypestesia; hyvin harvoin - perifeerinen neuropatia;
- munuaisista ja virtsateistä: harvoin - pollakiuria; hyvin harvoin - virtsankarkailu;
- maksa- ja sappijärjestelmästä: harvoin - maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, hyperbilirubinemia; hyvin harvoin - hepatiitti, vaikea myrkyllinen maksavaurio (mukaan lukien yksittäiset akuutin maksan vajaatoiminnan kuolemaan johtavat tapaukset);
- lisääntymisjärjestelmän puolelta: harvoin - kuukautiskierron häiriöt; harvoin - erektiohäiriöt;
- ruoansulatuskanavasta: usein - pahoinvointi, vatsakipu; harvoin - ilmavaivat, ummetus, ripuli, makuhäiriöt, dyspepsia, oksentelu; hyvin harvoin - haimatulehdus;
- ihon ja ihonalaiskudosten puolelta: usein - ihottuma; harvoin - hiustenlähtö, kutina, nokkosihottuma, yliherkkyys; hyvin harvoin - polymorfinen punoitus, valoherkkyys, eksfoliatiivinen dermatiitti, leukosytoklastinen vaskuliitti, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, akuutti yleistynyt eksantemaattinen pustuloosi, Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
- muut: harvoin - edematoosi oireyhtymä; hyvin harvoin - hypertermia;
- laboratorioparametrit: hyvin harvoin - veren kreatiinifosfokinaasin aktiivisuuden lisääntyminen.
Yliannostus
Yliannostuksen yhteydessä havaitut oireet olivat verrattavissa annoksesta riippuviin haittavaikutuksiin, joita esiintyy tavallisilla itrakonatsoliannoksilla. Lääkkeellä ei ole spesifistä vastalääkettä. Hemodialyysi on tehoton. Yliannostuksen yhteydessä mahahuuhtelu suoritetaan natriumbikarbonaattiliuoksella, annetaan aktiivihiiltä ja suoritetaan tukihoito.
erityisohjeet
Mahalaukun mehun vähentynyt happamuus häiritsee itrakonatsolin imeytymistä kapseleista. Antasidit voidaan tarvittaessa ottaa aikaisintaan 2 tuntia itrakonatsolin jälkeen. Potilaiden, jotka saavat protonipumpun estäjiä tai H 2 -histamiinireseptorin salpaajia, ja achlorhydriaa sairastavien potilaiden tulisi ottaa lääke kolaa sisältävien juomien kanssa. On välttämätöntä hallita lääkkeen sienilääke ja tarvittaessa lisätä sen annosta.
Lääkettä ei suositella systeemisten mykoosien alkuvaiheen hoidossa, jotka uhkaavat potilaiden elämää.
Itrakonatsolilla on negatiivinen inotrooppinen vaikutus. Kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoidon aikana esiintyvät tapaukset tunnetaan. Kun päivittäinen annos oli 400 mg, havaittiin useammin sydämen vajaatoiminta, mutta pienempien annosten käytön yhteydessä tätä mallia ei tunnistettu, joten riski on oletettavasti annosriippuvainen. Tästä syystä lääke on vasta-aiheinen kroonisessa sydämen vajaatoiminnassa ja tämän oirekompleksin läsnä ollessa historiassa, lukuun ottamatta tapauksia, joissa sienilääkitys on elintärkeää ja sen odotetut hyödyt ovat suuremmat kuin mahdolliset riskit. Hyödyn ja riskin suhdetta arvioidessaan lääkärin on otettava huomioon seuraavat seikat: lääkkeen määräämistä koskeva indikaatio, annosteluohjelma ja yksittäiset riskitekijät, kuten munuaisten vajaatoiminta, obstruktiivinen keuhkosairaus,venttiilivaurio, sepelvaltimotauti tai muut sairaudet, joille on tunnusomaista turvotus. Potilaille on kerrottava ensimmäisistä oireista ja oireista, jotka viittaavat sydämen toimintahäiriöön. Jos ne ilmaantuvat, heidän on välittömästi lopetettava Itraconazole Orion -tablettien käyttö ja otettava yhteys lääkäriin.
Lääke on lopetettava perifeerisen neuropatian ilmetessä, jos epäillään, että se liittyy itrakonatsolin käyttöön.
Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin
Tutkimuksia lääkkeen vaikutuksesta henkilön psykofysikaalisiin ja kognitiivisiin toimintoihin ei ole tehty. On tunnettuja tapauksia sellaisten haittavaikutusten kehittymisestä, kuten huimaus, kuulon heikkeneminen, näön hämärtyminen hoidon aikana. Jos niitä ilmenee, sinun on pidättäydyttävä ajamasta ajoneuvoja ja tekemästä työtä, jolla voi olla vaarallisia seurauksia.
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Itrakonatsolia ei tule käyttää raskauden aikana. Lisäksi hedelmällisessä iässä olevien naisten tulisi käyttää luotettavia ehkäisymenetelmiä koko hoitojakson ajan ja sen jälkeen ensimmäisen kuukautisten alkamiseen saakka.
Ohjeiden mukaan itrakonatsoli erittyy äidinmaitoon, joten jos hoito on perusteltua, imettävien naisten tulisi lopettaa imetys.
Lapsuuden käyttö
Kliinisen kokemuksen puutteen vuoksi lääke on vasta-aiheinen alle 3-vuotiaille lapsille; vanhemmassa iässä sitä tulee käyttää varoen, jos odotettu hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski.
Munuaisten vajaatoiminta
Itrakonatsolia tulee käyttää varoen munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidossa, koska tiedot lääkehoidosta tässä potilasryhmässä ovat rajalliset.
Lääkkeen puoliintumisaika munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä on hieman pidentynyt, minkä vuoksi sen pitoisuutta plasmassa on seurattava, koska itrakonatsolin annosta voidaan joutua muuttamaan.
Maksan toiminnan rikkomuksista
Itrakonatsolia tulee käyttää varoen maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidossa.
Lääkkeen puoliintumisaika maksan vajaatoiminnan aikana on hieman pidentynyt, minkä vuoksi sen pitoisuutta plasmassa on seurattava, koska itrakonatsolin annosta voidaan joutua muuttamaan.
On olemassa yksittäisiä tapauksia vakavien toksisten maksavaurioiden kehittymisestä hoidon aikana, mukaan lukien akuutti maksan vajaatoiminta, joka päättyy kuolemaan. Tällaisia komplikaatioita havaittiin yleensä potilailla, joilla oli ennestään maksasairaus, niillä, joilla oli muita vakavia sairauksia ja jotka saivat itrakonatsolia systeemisiin käyttöaiheisiin, sekä potilailla, jotka saivat samanaikaisesti muita lääkkeitä, joilla oli maksatoksisia vaikutuksia. Tämän vuoksi maksan toimintaa on seurattava säännöllisesti huolellisesti itrakonatsolihoidon aikana. Potilaita tulee varoittaa välittömän lääketieteellisen hoidon tarpeesta, jos oireita voivat olla hepatiitti, kuten pahoinvointi, vatsakipu, tumma virtsa, oksentelu, ruokahaluttomuus, heikkous. Nämä merkit ovat suora osoitus lääkkeen välittömästä lopettamisesta ja tutkimus maksan toiminnasta.
Maksaentsyymien lisääntyneen aktiivisuuden, aktiivisen maksasairauden tai myrkyllisten maksasairauksien läsnä ollessa itrakonatsolia ei tule määrätä samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa, paitsi erityistapauksissa, joissa tietylle potilaalle suunnitellut hyödyt oikeuttavat maksavaurion mahdolliset riskit. Näiden potilasryhmien hoito tulisi suorittaa vain maksaentsyymien aktiivisuuden tarkalla seurannalla.
Käyttö vanhuksille
Lääkkeen käytöstä tämän ikäryhmän potilaiden hoidossa on rajallisesti tietoa, joten itrakonatsolia määrätään vanhuksille vasta sen jälkeen, kun on arvioitu hyödyt ja todennäköiset riskit. Tässä tapauksessa on otettava huomioon munuaisten, maksan ja sydämen toiminnan mahdollinen ikään liittyvä väheneminen, mahdollisten samanaikaisten sairauksien esiintyminen ja muiden lääkkeiden samanaikainen käyttö.
Huumeiden vuorovaikutus
Mahalaukun mehun happamuutta vähentävät lääkkeet vähentävät itrakonatsolin imeytymistä.
CYP3A4-isoentsyymin induktorit (fenytoiini, rifabutiini, rifampisiini) heikentävät suuresti itrakonatsolin biologista hyötyosuutta ja sen seurauksena sen tehokkuutta; siksi tällaisten yhdistelmien käyttöä ei suositella.
Voimakkaat CYP3A4-isoentsyymin estäjät (erytromysiini, indinaviiri, ritonaviiri, klaritromysiini) voivat lisätä itrakonatsolin biologista hyötyosuutta.
Itrakonatsoli pystyy estämään CYP3A4-isoentsyymin pilkkomien lääkkeiden metaboliaa, mikä voi pidentää tai tehostaa niiden vaikutuksia, mukaan lukien sivuvaikutukset.
Seuraavia lääkkeitä ei tule määrätä yhdessä itrakonatsolin kanssa:
- oraalinen triatsolaami ja midatsolaami;
- HMG-CoA-reduktaasin estäjät, jotka on katkaistu CYP3A4-entsyymillä (simvastatiini, lovastatiini);
- sisapriidi, astemitsoli, kinidiini, levometadoni, mizolastiini, sertindoli, dofetilidi, terfenadiini, pimotsidi;
- torajyväalkaloidit (metyyliergometriini, ergometriini, dihydroergotamiini, ergotamiini).
Tarvittaessa seuraavien lääkkeiden samanaikainen käyttö vaatii niiden toiminnan, veren pitoisuusindikaattoreiden ja sivuvaikutusten kehittymistä huolellisesti:
- glukokortikosteroidit: budesonidi, metyyliprednisoloni, deksametasoni;
- epäsuorat antikoagulantit;
- CYP3A4-entsyymin pilkkomien hitaiden kalsiumkanavien salpaajat: verapamiili, dihydropyridiini;
- HIV-proteaasin estäjät: indinaviiri, ritonaviiri, sakinaviiri;
- CYP3A4-entsyymin pilkkomaan HMG-CoA-reduktaasin estäjät: atorvastatiini;
- immunosuppressiiviset lääkkeet: takrolimuusi, syklosporiini, sirolimuusi;
- antineoplastiset lääkkeet: vaaleanpunaiset vinka-alkaloidit, dosetakseli, busulfaani, trimetreksaatti;
- muut lääkkeet: suonensisäinen midatsolaami, brotitsolaami, buspironi, karbamatsepiini, halofantriini, rifabutiini, digoksiini, silostatsoli, ebastiini, eletriptaani, alpratsolaami, repaglinidi, reboksetiini, alfentaniili, disopyramidi.
Itrakonatsolilla ei ollut vaikutusta noretisteronin ja etinyyliestradiolin metaboliaan.
Yhteisvaikutuksia itrakonatsolin ja fluvastatiinin, tsidovudiinin välillä ei havaittu.
In vitro -tutkimuksissa havaittiin, ettei itrakonatsolin ja lääkkeiden, kuten indometasiinin, diatsepaamin, sulfadiatsiinin, propranololin, tolbutamidin, simetidiinin, imipramiinin, välillä ollut vuorovaikutusta plasman proteiineihin sitoutumisen kanssa.
Analogit
Itrakonatsolianalogit ovat: Irunin, Itrazol, Orungal, Izol, Orungamin, Itrungar, Itral, Mikokur, Itracon, Sporaxol, Orunzol, Metrix, Itrasin, Trioxal, Ikonazol, Funit, Sporagal, Eszol, Mikostop.
Varastointiehdot
Säilytä lasten ulottumattomissa, kuivana, valolta suojattuna enintään 25 ° C lämpötilassa.
Säilyvyysaika on 3 vuotta.
Apteekeista luovuttamisen ehdot
Annetaan reseptillä.
Arvostelut Itrakonatsolista
Arvostelujen mukaan itrakonatsoli on tehokas sienilääke. Kuitenkin melko usein potilaat valittavat lääkkeen sivuvaikutuksista.
Itrakonatsolin hinta apteekeissa
Itrakonatsolin hinta on 335–485 ruplaa 14 kapselin pakkauksessa.
Itrakonatsoli: hinnat online-apteekeissa
Lääkkeen nimi Hinta Apteekki |
Itrakonatsoli 100 mg kapseli 15 kpl. 274 r Ostaa |
Itrakonatsoli 100 mg kapseli 14 kpl. 343 r Ostaa |
Itrakonatsoli 100 mg kapseli 14 kpl. 346 r Ostaa |
Itrakonatsolikapselit 100mg 15 kpl. 418 RUB Ostaa |
Itrakonatsolikapselit 100 mg 14 kpl. 445 RUB Ostaa |
Maria Kulkes Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta
Koulutus: Ensimmäinen Moskovan valtion lääketieteellinen yliopisto nimetty I. M. Sechenov, erikoislääke "Yleislääketiede".
Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!