Zitrolide Forte 500 Mg - Käyttöohjeet, Hinta, Arvostelut, Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Zitrolid forte

Zitrolide forte: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Zitrolid forte

ATX-koodi: J01FA10

Vaikuttava aine: atsitromysiini (atsitromysiini)

Valmistaja: VALENTA PHARMACEUTICAL, JSC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 23.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 153 ruplaa.

Ostaa

Zitrolide forte on antimikrobinen lääke, jolla on laaja kirjo bakteeriostaattista vaikutusta systeemiseen käyttöön.

Vapauta muoto ja koostumus

Zitrolide forte - kapselien annosmuoto: nro 00, hyytelömäinen kiinteä aine, valkoisella rungolla ja oranssilla kannella, täytetty jauheella, joka on taipuvainen rypistymään valkoisesta kellertävän sävyllä valkoiseksi (3 kpl. PVC-kalvosta ja foliosta valmistetuissa läpipainopakkauksissa, pakkauksessa) 1 tai 2 pakkausta).

Yhden kapselin koostumus sisältää:

vaikuttava aine: atsitromysiinidihydraatti (atsitromysiinin suhteen) - 500 mg;
apukomponentit: mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti;
kapseli: titaanidioksidi (E171), auringonlaskunkeltainen väriaine (E110), gelatiini.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Zitrolide forte -valmisteen aktiivinen komponentti on atsitromysiini, antibiootti, jolla on antimikrobista bakteeriostaattista tehoa, kuuluu makrolidiryhmään, atsalidiin. Sen vaikutusmekanismi liittyy mikrobisolun proteiinisynteesin estoon. Sitoutumalla palautuvasti ribosomin 50S-alayksikköön, atsalidi estää peptiditranskaasia translaation vaiheessa ja estää proteiinien biosynteesiä hidastamalla siten bakteerien kasvua ja niiden lisääntymistä. Atsitromysiini, jota käytetään suurina pitoisuuksina, on bakterisidinen.

Zitrolide forte on aktiivinen useita aerobisia (sekä gram-positiivisia että gram-negatiivisia), anaerobisia, solunsisäisiä ja muita mikro-organismeja vastaan.

Mikro-organismit voivat osoittaa alkuvaiheen vastustuskykyä antibioottien vaikutuksille tai tulla resistenteiksi hoidon aikana.

Mikrofloora, useimmissa tapauksissa herkkä atsitromysiinille:

gram-positiiviset [Gram (+)] aerobiset bakteerit: metisilliinille herkkä Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, penisilliinille herkkä Streptococcus pneumoniae;
gramnegatiiviset [Gram (-)] aerobiset bakteerit: Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida;
anaerobiset bakteerit: Clostridium perfringens, Prevotella spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas spp.
muut mikro-organismit: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma hominis.

Penisilliiniresistentit gram-positiiviset aerobit Streptococcus pneumoniae pystyvät kehittämään vastustuskyvyn atsitromysiinille.

Alun perin Zitrolide forte -bakteerille resistentit mikro-organismit: gram-positiiviset aerobiset bakteerit [Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (metisilliinille resistentit stafylokokit osoittavat lisääntynyttä vastustuskykyä makrolideille)], anaerobiset bakteerit (Bacteroides fragilis), gram-positiiviset bakteerit, jotka ovat resistenttejä erytromysiinille.

Farmakokinetiikka

Atsitromysiinin tärkeimmät farmakokineettiset ominaisuudet:

imeytyminen: atsitromysiinin imeytyminen on korkea, se on lipofiilistä ja haponkestävää; 500 mg: n kerta-annoksen jälkeen biologinen hyötyosuus on 37%, maksimipitoisuus (_Cmax) veriseerumissa on 0,4 mg / l, aika _{Cmax: n} (_Tmax) saavuttamiseen on 2,5–2,9 tuntia;
jakautuminen elimiin ja kudoksiin: jakautumistilavuus (V _d) - 31,1 l / kg, pitoisuus kudoksissa ja soluissa on 10-50 kertaa suurempi kuin seerumi. Atsitromysiini tunkeutuu helposti histohematogeenisiin esteisiin, kulkeutuu hyvin urogenitaalielimiin (mukaan lukien eturauhanen), hengitysteihin, pehmytkudoksiin, ihoon, kerääntyy matalan pH-arvon ympäristöön lysosomeissa (mikä on erittäin tärkeää sisällä olevien patogeenien hävittämisessä solut). Aine kulkeutuu polymorfonukleaarisista leukosyyteistä, fagosyytteistä ja makrofageista; tunkeutuu solukalvojen läpi ja luo niihin korkeita pitoisuuksia. Infektiokeskuksissa atsitromysiinipitoisuus on merkittävästi korkeampi (24–34%) kuin terveissä kudoksissa, ja se osoittaa suoran suhteen tulehdusprosessin vakavuuteen, samalla kun terapeuttisesti tehokkaat pitoisuudet säilyvät 5–7 päivän kuluttua viimeisestä annoksesta. Aineen yhteys veriplasman proteiineihin on 7–50% ja on kääntäen verrannollinen sen pitoisuuteen veressä;
metabolia: atsitromysiini käy läpi voimakkaan demetylaation maksassa, jolloin muodostuu inaktiivisia metaboliitteja. Prosessiin osallistuvat sytokromi P _450- isoentsyymit CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, joiden suhteen atsitromysiini on estäjä;
erittyminen: atsitromysiinin plasmapuhdistuma - 630 ml / min; sen puoliintumisaika (T _1/2) 500 mg aineen ottamisen jälkeen: 8–24 tunnin - 14–20 tunnin, 24–72 tunnin - 41 tunnin välein. Muuttumaton 50% aineesta erittyy sappeen 6% - munuaisten kautta.

Farmakokineettisiin ominaisuuksiin vaikuttaa merkittävästi lääkkeen samanaikainen anto ruoan kanssa: _Cmax pienenee 52%, pitoisuus-aikakäyrän alla oleva ala (AUC) pienenee 43%.

Iäkkäillä miehillä (65-85-vuotiaat) atsitromysiinin farmakokineettiset parametrit pysyvät muuttumattomina, iäkkäillä naisilla _Cmax kasvaa 30-50%.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Zitrolide forte -valmistetta suositellaan atsitromysiinille herkkien mikro-organismien aiheuttamien infektio- ja tulehdussairauksien hoitoon:

keuhkokuume, mukaan lukien epätyypillinen ja kroonisen, keuhkoputkentulehduksen paheneminen, mukaan lukien akuutti ja kroonisten muiden alahengitysteiden infektioiden paheneminen;
poskiontelotulehdus, välikorvatulehdus, tonsilliitti, nielutulehdus, muut ENT-elinten ja ylempien hengitysteiden infektiot;
kohdunkaulan tulehdus, tippuri / muu kuin virtsaputken virtsaputki, muut virtsatieinfektiot;
keskivaikea akne vulgaris, erysipelas, toissijaisesti infektoituneet dermatoosit, impetigo, muut ihon ja pehmytkudosten infektiot;
borrelioosi (Lymen taudin alkuvaihe), erythema migrans, Ixodidae-punkin puremasta tarttuvat tartuntataudit.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

vaikea munuaisten vajaatoiminta ja kreatiniinipuhdistuma alle 40 ml / min;
vaikea maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-asteikolla, luokka B tai korkeampi);
imetysjakso;
alle 12-vuotiaat lapset;
paino enintään 45 kg;
yhdistelmähoito ergotamiinin ja dihydroergotamiinin kanssa;
yksilöllinen yliherkkyys atsitromysiinille ja muille makrolideille sekä lääkkeen mille tahansa komponentille.

Suhteelliset vasta-aiheet, joihin Zitrolide forte -valmistetta tulee käyttää varoen: raskaus, munuaisten vajaatoiminta, kun kreatiniinipuhdistuma on yli 40 ml / min, lievä ja kohtalainen maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-asteikolla luokan B alapuolella), myasthenia gravis, rytmihäiriöt ja taipumus rytmihäiriöiden kehittyminen QT-ajan pidentyessä (kammioperäisten rytmihäiriöiden / QT-ajan pidentymisen riski) sekä samanaikainen käyttö terfenadiinin, varfariinin ja digoksiinin kanssa.

Ohjeet Zitrolide forte -valmisteen käyttöön: menetelmä ja annostus

Zitrolide forte -kapselit otetaan suun kautta, kerran päivässä, tunti ennen tai kaksi tuntia aterian jälkeen.

Suositeltu annos käyttöaiheiden mukaan aikuisille potilaille ja yli 12-vuotiaille lapsille, joiden paino on vähintään 45 kg:

ENT-elinten, ylempien / alempien hengitysteiden, ihon ja pehmytkudosten tarttuvat vauriot: 500 mg päivässä kolmen päivän ajan; kurssiannos - 1500 mg;
akne vulgaris (akne vulgaris): 500 mg päivässä kolmen päivän ajan, sitten 500 mg päivässä 1 kerran viikossa yhdeksän viikon ajan. Ensimmäinen viikoittainen annos otetaan seitsemän päivää ensimmäisen päivittäisen annoksen jälkeen, kahdeksantena päivänä kurssin alusta, seuraavat 8 viikoittaista annosta otetaan seitsemän päivän välein;
akuutit urogenitaalielinten infektiot (komplisoitumaton virtsaputki / kohdunkaulatulehdus): 1000 mg kerran;
borrelioosi tai Lymen tauti (vaiheen I - erythema migrans hoitoon): 1000 mg ensimmäisenä päivänä ja 500 mg päivässä toisesta viidenteen päivään; kurssiannos - 3000 mg;
keuhkokuume: 500 mg päivässä 7-10 päivän ajan; kapselien ottaminen alkaa heti antibiootin laskimonsisäisen annon päättymisen jälkeen.

Sivuvaikutukset

ruoansulatuskanava: pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, ripuli, ilmavaivat, melena, ruokahaluttomuus, ummetus, gastriitti, suun limakalvon kandidiaasi, dyspepsia, maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus, hyperbilirubinemia, hepatiitti, kolestaattinen keltaisuus, pseudomembranoottinen koliitti, maksan haimatulehdus (poikkeustapauksissa kuolemaan johtava, pääasiassa maksan toimintahäiriön taustalla), fulminantti hepatiitti, maksanekroosi;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: rintakipu, sydämentykytys, alentunut verenpaine (BP), QT-ajan piteneminen, kammiotakykardia ("piruettityyppisen" rytmihäiriö);
hermosto: päänsärky, huimaus, uneliaisuus, huimaus, parestesiat, makuhäiriöt / ikäihmiset, hypestesia, kouristukset, aggressiivisuus, psykomotorinen hyperaktiivisuus, pyörtyminen, myasthenia gravis, haju- / makuhäviö; lapsilla - ahdistuneisuus, neuroosi, unettomuus, hyperkinesia; välikorvatulehduksen hoidossa - päänsärky;
aistit: sidekalvotulehdus, heikentynyt näkökyvyn selkeys ja terävyys, tinnitus, kuurous;
urogenitaalinen järjestelmä: kreatiniinipitoisuuden nousu plasmassa, jäännöstypen määrän nousu ureassa, emättimen kandidiaasi, interstitiaalinen nefriitti, munuaisten vajaatoiminta akuutissa muodossa;
hematopoieesin elimet: neutropenia, leukopenia, trombosytopenia, eosinofilia, lymfopenia, hemolyyttinen anemia;
yliherkkyysreaktiot: nokkosihottuma, ihottuma, kutina, angioedeema, Stevens-Johnsonin oireyhtymä (pahanlaatuinen eksudatiivinen punoitus), multiforminen erythema, Lyellin oireyhtymä (toksinen epidermaalinen nekrolyysi), anafylaktinen reaktio;
muut: nivelkipu, hyperglykemia, voimattomuus, valoherkkyysreaktiot, perifeerinen turvotus, heikkous, huonovointisuus.

Yliannostus

Atsitromysiinin yliannostuksen oireita ovat: vaikea pahoinvointi, ripuli, oksentelu, tilapäinen kuulon heikkeneminen.

Zitrolide forte -hoidon välitön lopettaminen, mahahuuhtelu, aktiivihiilen saanti ja tarvittaessa oireenmukainen hoito on suositeltavaa.

erityisohjeet

Zitrolide forte otetaan tuntia ennen tai kaksi tuntia antasidihoitojen jälkeen.

Jos seuraava vuorokausiannos unohtuu, kapseli on otettava heti, kun se muistetaan, ja seuraavat on otettava 24 tunnin välein tästä hetkestä.

Maksan vajaatoiminnan oireiden esiintyminen, kuten taipumus verenvuotoon, nopeasti lisääntyvä voimattomuus, virtsan tummuminen, keltaisuus, maksan enkefalopatia, edellyttää atsitromysiinihoidon keskeyttämistä ja maksan toiminnallisen tilan tutkimista.

Ergotismin mahdollisen kehittymisen vuoksi ergotamiinin ja dihydroergotamiinijohdannaisten samanaikainen käyttö atsitromysiinin kanssa on vasta-aiheista.

Sekä Zitrolide Forte -hoidon taustalla että kaksi tai kolme viikkoa sen päättymisen jälkeen on mahdollista kehittää Clostridium difficile -bakteerin aiheuttama pseudomembranoottinen koliitti, johon liittyy ripuli. Lievässä taudin muodossa sinun on lopetettava atsitromysiinin käyttö ja aloitettava ioninvaihtohartsien (kolestipoli, kolestyramiini) käyttö. Vakavan taudin kulun yhteydessä neste-, proteiini- ja elektrolyyttihäviöt on korvattava, samoin kuin basitrasiinin, vankomysiinin tai metronidatsolin käyttö.

Älä käytä lääkkeitä, jotka estävät maha-suolikanavan peristaltiaa atsitromysiinihoidon aikana.

Koska makrolideja, mukaan lukien atsitromysiini, saaneiden potilaiden QT-ajan pidentyminen todennäköisesti jatkuu, sitä on noudatettava varoen potilaille, joilla on tunnettuja QT-ajan pidentymisen riskitekijöitä: elektrolyyttitasapainon (hypomagnesemia, hypokalemia), QT-ajan oireyhtymän synnynnäisen pidentymisen, sairauksien yhteydessä sydän (sydämen vajaatoiminta, bradykardia, sydäninfarkti), samalla kun käytetään lääkkeitä, jotka voivat pidentää QT-aikaa (rytmihäiriölääkkeet Ia ja III luokat, trisykliset ja tetrasykliset masennuslääkkeet, psykoosilääkkeet, fluorokinolonit) ja vanhuudessa.

Atsitromysiini voi aiheuttaa myasteenisen oireyhtymän tai myasthenia graviksen pahenemisen.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Zitrolide forte -hoidon aikana on noudatettava varovaisuutta suoritettaessa mahdollisesti vaarallisia töitä, mukaan lukien moottoriajoneuvojen ajaminen, koska lääke voi vaikuttaa keskittymiseen ja psykomotoristen reaktioiden nopeuteen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Koska atsitromysiini tunkeutuu istukan esteeseen, sen käyttö raskauden aikana on sallittua vain, jos äidille aiottu hyöty ylittää kliinisesti merkittävän määrän sikiöön mahdollisesti kohdistuvasta riskistä.

Jos Zitrolide forte -valmistetta on käytettävä imetyksen aikana, imetys on lopetettava.

Lapsuuden käyttö

Pediatrisessa käytännössä Zitrolide forte 500 mg: n käyttö alle 12-vuotiaiden ja / tai alle 45 kg painavien lasten hoitoon on vasta-aiheista.

Munuaisten vajaatoiminta

Zitrolide forte on vasta-aiheinen vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa, kun kreatiniinipuhdistuma on alle 40 ml / min.

Keskivaikean munuaisten vajaatoiminnan kreatiniinipuhdistuma on yli 40 ml / min, joten hoito on suoritettava munuaisten toiminnan valvonnassa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Zitrolide forte on vasta-aiheinen vaikeassa luokan B maksan vajaatoiminnassa Child-Pugh-asteikolla.

Lievässä tai keskivaikeassa maksan vajaatoiminnassa (Child-Pugh-asteikolla luokan B alapuolella) hoito tulee suorittaa varoen, koska on mahdollista kehittyä vaikea maksan vajaatoiminta ja fulminantti hepatiitti.

Huumeiden vuorovaikutus

antasidit (magnesiumia ja alumiinia sisältävät): ne eivät vaikuta atsitromysiinin hyötyosuuteen, mutta vähentävät sen pitoisuutta veressä 30%, joten Zitrolide forte tulisi ottaa tuntia ennen niiden ottamista tai kaksi tuntia niiden ottamisen jälkeen;
ergotamiinin ja dihydroergotamiinin johdannaiset: niiden toksinen vaikutus voi lisääntyä, mikä ilmenee vasospasmina, dysestesiana;
kumariinisarjan epäsuoran vaikutuksen antikoagulantit (varfariini): Atsitromysiinin käyttö tavanomaisina annoksina edellyttää protrombiiniajan huolellista seurantaa;
terfenadiini: terfenadiinin samanaikainen anto makrolidien kanssa voi aiheuttaa rytmihäiriöitä ja QT-ajan pidentymistä, joten tällaista reaktiota ei voida sulkea pois otettaessa yhdessä atsitromysiinin kanssa, joten on oltava varovainen;
syklosporiini, digoksiini: on välttämätöntä hallita niiden pitoisuutta veressä (on mahdollista lisätä digoksiinin imeytymistä suolistossa);
nelfinaviiri: voi lisätä atsitromysiinin haittavaikutusten, kuten kuulon heikkenemisen, lisääntyneen maksan transaminaasiaktiivisuuden, ilmaantuvuutta;
tsidovudiini: atsitromysiini ei vaikuta sen farmakokineettisiin parametreihin eikä tsidovudiinin ja sen glukuronidin erittymiseen munuaisten kautta, mutta ääreisverisuonten yksitumaisissa soluissa se lisää sen aktiivisen metaboliitin, fosforyloidun tsidovudiinin, pitoisuutta; tällä hetkellä tämän vuorovaikutuksen kliinistä merkitystä ei ole määritetty;
syklosporiini, terfenadiini, torajyväalkaloidit, sisapriidi, pimotsidi, kinidiini, astemitsoli ja muut aineet, jotka metaboloituvat CYP3A4-isoentsyymin osallistuessa: on otettava huomioon mahdollisuus estää tämän entsyymin atsitromysiini;
karbamatsepiini, simetidiini, didanosiini, efavirentsi, flukonatsoli, indinaviiri, midatsolaami, teofylliini, triatsolaami, trimetopriimi / sulfametoksatsoli, setiritsiini, sildenafiili, atorvastatiini, rifabutiini ja metyyliprednisoloni: atsitromysiini ei vaikuta veren pitoisuuteen.

Analogit

Zitrolide forte -analogeja ovat: Azibiot, Azidrop, Azitral, Azivok, AzitRus, Azitrox, Azitromysiini, ZI-tekijä, Zetamax retard, Zitnob, Zitrocin, Zitrolide, Sumaklid, Sumametsin, Sumamox, Sumamed, Sumatrolid, Dr Solutioncomm.

Varastointiehdot

Säilytä pimeässä enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Zitrolide forte

Katsausten mukaan Zitrolide Forte on voimakas uuden sukupolven antibiootti, joka hoitaa ylähengitysteiden sairauksia hyvin. Lääke on kätevä käyttää, mutta kuten kaikki antibakteeriset aineet, se voi aiheuttaa erilaisia sivureaktioita. Potilaat suosittelevat Zitrolide forte -valmisteen ottamista erityisen huolellisesti astmaatikoille, koska atsitromysiini pahentaa hengitystilaa. Yhdessä arvostelussa todetaan, että tämän lääkkeen väärennös on mahdollista hankkia apteekeista.