Bromokriptiini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Bromokriptiini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Huumeiden vuorovaikutus
11. Analogit
12. Varastointiehdot
13. Apteekeista luovuttamisen ehdot
14. Arvostelut
15. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: bromokriptiini

ATX-koodi: N.04. BC01

Vaikuttava aine: bromokriptiini (bromokriptiini)

Tuottaja: Gedeon Richter (Unkari), Kiovan vitamiinitehdas (Ukraina), Ozon LLC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 13.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 194 ruplaa.

Ostaa

Bromokriptiini kuuluu prolaktiinierityksen estäjien ryhmään, on parkinsonismilääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Bromokriptiini on saatavana 2,5 mg: n tablettien muodossa (10, 20, 30, 40, 50, 60 tai 100 kappaletta läpipainopakkauksissa tai polymeerisäiliöissä).

Lääkkeen vaikuttava aine on bromokriptiini.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Bromokriptiini on ergotjohdannaista ja dopamiinireseptorin agonisti (D ₂). Yhdiste estää prolaktiinin tuotannon aivolisäkkeen etulohkossa eikä vaikuta muiden aivolisäkehormonien synteesiin ja vapautumiseen (lukuun ottamatta akromegaliapotilaita, joiden bromokriptiini alentaa kasvuhormonin tasoa). Synnytyksen jälkeisenä aikana prolaktiinia tarvitaan imetyksen aloittamiseen ja jatkamiseen. Muina elämänjaksoina prolaktiinituotannon lisääntyminen aiheuttaa kuukautisten epäsäännöllisyyksiä ja ovulaatiota ja / tai patologista imetystä (galaktorrea).

Bromokriptiiniä, joka kuuluu spesifisiin prolaktiinisynteesin estäjiin, voidaan käyttää fysiologisen laktaation estämiseen tai tukahduttamiseen sekä prolaktiinin ylierittymisen aiheuttamien patologisten tilojen hoidossa.

Anovulatorisissa kuukautiskierrossa, joihin liittyy galaktorrea ja / tai amenorrea, tai ei, bromokriptiini auttaa normalisoimaan munasarjojen toimintaa ja palauttamaan hormonaalisen säätelyn munasarjojen ja aivolisäkkeiden tasolla.

Bromokriptiinin käyttö ei johda heikentyneeseen kohdun synnytyksen jälkeiseen involuutioan eikä lisää tromboembolian riskiä ja vähentää myös polykystisten munasarjojen oireyhtymän kliinisten oireiden vakavuutta.

Lääke estää prolaktinoomien (prolaktiinia erittävien adenoomien) kasvua tai vähentää niiden kokoa.

Akromegaliapotilailla bromokriptiini ei vain vähennä prolaktiinin ja kasvuhormonin pitoisuutta veriplasmassa, mutta sillä on myös positiivinen vaikutus taudin kliinisiin ilmenemismuotoihin ja glukoositoleranssiin.

Parkinsonin taudissa, johon liittyy dopamiinipuutos tietyissä aivorakenteissa, lääkettä käytetään suurempina annoksina kuin hormonaalisten sairauksien hoidossa. Bromokriptiini aktivoi dopamiinireseptorit varmistaen neurokemiallisen tasapainon palautumisen näissä rakenteissa. Lääkettä määrättäessä masennuksen oireiden vakavuus, jota usein havaitaan parkinsonismipotilailla (kävelyhäiriöt, vapina, akinesia ja jäykkyys taudin kaikissa vaiheissa), vähenee.

Lääke pystyy laskemaan verenpainetta, mutta tämän toiminnan mekanismi on edelleen huonosti ymmärretty. On ehdotuksia, että tämä vaikutus johtuu agonistisesta vaikutuksesta keskeisiin dopamiinireseptoreihin. Tämän seurauksena verisuonten sävy heikkenee ja katekoliamiinien pitoisuus veriplasmassa vähenee. Siten lääke toimii verisuonia laajentavana aineena.

Farmakokinetiikka

Suun kautta annettuna bromokriptiini imeytyy ruoansulatuskanavasta 25-30%. Sen enimmäispitoisuus veriplasmassa saavutetaan 1–3 tunnissa. Kun lääke otetaan suun kautta 5 mg: n annoksena, sen maksimipitoisuus plasmassa on 0,465 ng / ml. Vähentyneen prolaktiinin vaikutus havaitaan 1-2 tuntia lääkkeen oraalisen annon jälkeen ja saavuttaa huippunsa 5-10 tunnin kuluttua - prolaktiinipitoisuus pienenee noin 80%, minkä jälkeen se pysyy muuttumattomana 8-12 tuntia.

Bromokriptiini sitoutuu veriplasman proteiineihin noin 96%. Se metaboloituu laajasti maksassa "primaarisen läpikulun" aikana muodostaen useita metaboliitteja. Tämän yhdisteen hyötyosuus on noin 6%. In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että bromokriptiinillä on korkea affiniteetti CYP3A-entsyymiin. Kilpailevat substraatit ja / tai CYP3A4: n estäjät voivat estää metabolisia prosesseja, joissa bromokriptiini on mukana, ja lisätä sen plasmatasoa. Maksan mikrosomaalisten hapetusentsyymien (CYP2C19, CYP2C8, CYP2D6) vaikutusta lääkeaineen metaboliaan ei tunneta hyvin. Bromokriptiini on CYP3A4: n estäjä.

Muuttumaton lääke erittyy veriplasmasta kaksivaiheisella tavalla. Lopullinen eliminaation puoliintumisaika on keskimäärin 15 tuntia (vaihteluväli on 8-20 tuntia). Bromokriptiini ja sen metaboliitit erittyvät melkein kokonaan ulosteisiin, vain 6% erittyy virtsaan.

Potilailla, joilla on maksan toimintahäiriöitä, bromokriptiinin erittymisnopeus voi laskea ja sen pitoisuus veriplasmassa voi kasvaa, mikä vaatii annoksen muuttamista. Potilaiden sukupuolen, rodun ja iän vaikutusta lääkkeen aktiivisen komponentin ja sen metaboliittien farmakokineettisiin parametreihin ei ole tutkittu riittävästi.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan bromokriptiinia on suositeltavaa käyttää naisten hedelmättömyyteen ja kuukautisten epäsäännöllisyyksiin:

Prolaktiinista riippuvat tilat ja sairaudet, joihin liittyy tai ei liity hyperprolaktinemia (oligomenorrea; lääkkeiden aiheuttama sekundaarinen hyperprolaktinemia; amenorrea, johon ei liity galaktorreaa; luteaalivaiheen epäonnistuminen);
Prolaktiinista riippumaton naisten hedelmättömyys (munasarjojen monirakkulatauti, anovulatoriset syklit - lisähoitona antiestrogeeneille).

Myös merkinnät lääkkeen määräämiseen ovat:

Hyperprolaktinemia miehillä: prolaktiinista riippuvainen hypogonadismi (libidon menetys, oligospermia, impotenssi);
Hyvänlaatuiset rintasairaudet: hyvänlaatuiset kystiset ja / tai nodulaariset muutokset, erityisesti fibrokystinen rintasairaus; mastalgia erillään tai yhdessä hyvänlaatuisten kystisten tai nodulaaristen muutosten tai premenstruaalisen oireyhtymän kanssa;
Premenstruaalinen oireyhtymä: syklin vaiheeseen liittyvä turvotus; rintarauhasten arkuus; ilmavaivat; mielialahäiriöt;
Prolaktinoomat: konservatiivisena hoitona aivolisäkkeen prolaktiinia erittäviä mikro- ja makroadenoomia; kasvaimen koon pienentämiseksi ja sen poistamisen helpottamiseksi (ennen leikkausta hoidon aikana); postoperatiivisena hoitona, jos prolaktiinitaso pysyy koholla;
Parkinsonin tauti, parkinsonismioireyhtymä, myös enkefaliitin jälkeen (monoterapiana tai osana yhdistelmähoitoa muiden parkinsonismilääkkeiden kanssa).

Bromokriptiiniä määrätään myös imetyksen lopettamiseksi tai estämiseksi synnytyksen jälkeen, jos on lääketieteellistä indikaatiota (maitorauhasten synnytyksen jälkeinen synnytykset, imetyksen estäminen abortin jälkeen, alkava synnytyksen jälkeinen utaretulehdus).

Vasta-aiheet

Huntingtonin korea;
Valtimon hypotensio / hypertensio;
Välttämättömät ja perinnölliset vapina;
Vakavat sydän- ja verisuonitautien muodot;
Endogeeniset psykoosit;
Raskauden toksikoosi;
Potilaan yliherkkyys torajyväalkaloidille.

Bromokriptiinin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Tarkka annos ja hoidon kesto määritetään erikseen.

Tabletit otetaan suun kautta 1,25-2,5 mg: lla 2-3 kertaa päivässä.

Lääkkeen päivittäistä annosta voidaan lisätä asteittain:

Prolaktinooma, miesten hypogonadismi, akromegalia, maitorauhasen hyvänlaatuiset sairaudet - jopa 5-20 mg;
Parkinsonismin kanssa - jopa 10-40 mg.

Jos annoksen valinnassa ilmenee sivureaktioita, on tarpeen vähentää päivittäistä bromokriptiiniannosta ja pitää se tällä tasolla viikon ajan. Kun haittavaikutukset häviävät, voit lisätä annosta uudelleen.

Sivuvaikutukset

Joissakin tapauksissa bromokriptiinin käyttö voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

Keskushermoston puolelta: päänsärky, huimaus (esiintyy yleensä ensimmäisen hoitoviikon aikana), psykomotorinen levottomuus, näöntarkkuuden heikkeneminen, uneliaisuus, dyskinesia, hallusinaatiot;
Ruoansulatuskanavasta: ripuli, pahoinvointi ja oksentelu, ummetus, maksan toimintahäiriöt, suun kuivuminen;
Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: rytmihäiriöt, ortostaattinen hypotensio; pitkäaikaisessa käytössä, joissakin tapauksissa - Raynaudin oireyhtymä (etenkin potilailla, joilla on taipumusta);
Allergiset reaktiot: ihottuma;
Muut: vasikan lihasten kouristukset, nenän tukkoisuus.

Yliannostus

Yliannostuksen oireita ovat hallusinaatiot, näön hämärtyminen, päänsärky, uneliaisuus, pahoinvointi, oksentelu, rintakipu, kylmät raajat, sydämentykytys, heikko pulssi, verenpaineen muutokset (useimmiten lasku).

Tällöin suositellaan oireenmukaista hoitoa. Ensimmäisten 3 tunnin aikana bromokriptiinin ottamisen jälkeen on tarpeen huuhdella vatsa ja ottaa aktiivihiili lääkkeen imeytymisen vähentämiseksi maha-suolikanavasta.

erityisohjeet

Bromokriptiinia määrätään varoen samanaikaisen verenpainetta alentavan hoidon yhteydessä sekä jos potilaalla on:

Parkinsonismi, jolla on dementian merkkejä;
Ruoansulatuskanavan verenvuoto;
Ruoansulatuskanavan eroosiot ja haavaumat.

Hoidon aikana on tarpeen seurata potilaan tilaa ja verenpainetta säännöllisesti, koska hypotensiiviset reaktiot voivat esiintyä (etenkin hoidon ensimmäisinä päivinä).

Kun annosta pienennetään, suurin osa bromokriptiinin sivuvaikutuksista vähenee. Hoidon alkuvaiheessa on suositeltavaa määrätä antiemeettinen aine tuntia ennen lääkkeen ottamista.

Bromokriptiinin pitkäaikaisessa käytössä naisilla, joilla on säännöllinen kuukausittainen sykli, on tarpeen suorittaa gynekologinen tutkimus kerran vuodessa, mieluiten kohdunkaulan ja kohdun limakalvon kudosten sytologisella tutkimuksella. Kun vaihdevuodet tapahtuvat kuuden kuukauden kuluessa, diagnoosi suoritetaan joka kuukausi.

Bromokriptiinihoito voi normalisoida lisääntymistoimintaa. Ei-toivotun raskauden estämiseksi sinun tulee käyttää luotettavaa ehkäisyä (lukuun ottamatta hormonaalisia ehkäisyvalmisteita).

Aivolisäkkeen adenoomalla, johon liittyy sella turcican koon huomattava kasvu ja heikentyneet näkökentät, lääkkeen nimeäminen on mahdollista vain kirurgisen hoidon ja sädehoidon tehottomuuden tapauksissa.

Jos bromokriptiini nimetään mastopatiaan, pahanlaatuisen kasvaimen läsnäolo on suljettava kokonaan pois.

Yhdistelmähoito bromokriptiinin ja levodopan kanssa Parkinsonin taudin ja parkinsonin oireyhtymän hoidossa voi lisätä kliinistä vaikutusta, jonka avulla voit vähentää levodopan annosta tai peruuttaa sen kokonaan. Tämä on erityisen tärkeää sellaisten potilaiden hoidossa, joiden levodopahoito ei johda vakaaseen terapeuttiseen vaikutukseen tai aiheuttaa motoristen häiriöiden kehittymistä.

Bromokriptiiniä käyttäviä potilaita kehotetaan pidättäytymään mahdollisesti vaarallisten toimintojen suorittamisesta, jotka edellyttävät psykomotorista nopeutta ja lisääntynyttä keskittymistä.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden aikana bromokriptiinihoito on lopetettava välittömästi, ellei hoidon mahdollinen hyöty äidille ole merkittävästi suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuvat riskit (suurten aivolisäkekasvainten kasvutaipumuksella). Lääkkeen ottaminen raskauden ensimmäisten 8 viikon aikana ei vaikuta negatiivisesti raskauden kulkuun ja lopputulokseen. Bromokriptiinin poistamisen jälkeen spontaanin keskenmenon riski ei kasva.

Lääke vähentää rintamaidon tuotantoa, joten sitä ei tule käyttää imetyksen aikana.

Imetyksen lopettamiseksi bromokriptiiniä voidaan määrätä, jos se on lääketieteellisesti tarkoitettua.

Huumeiden vuorovaikutus

Kun bromokriptiiniä käytetään samanaikaisesti suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden kanssa, prolaktiinipitoisuus veriplasmassa nousee. Lääkettä ei tule antaa yhdessä muiden torajyväalkaloidien kanssa.

Bromokriptiini tehostaa verenpainelääkkeiden ja levodopan vaikutusta. Niiden hoidon tehokkuus voi heikentyä yhdistettynä trisyklisiin masennuslääkkeisiin (amitriptyliini, imipramiini) tai dopamiiniagonisteihin (butyrofenonit, fenotiatsiinit).

Fenotiatsiinit, monoamiinioksidaasin estäjät, tioksantiinit, furatsolidoni, reserpiini, loksapiini, metoklopramidi, metyylidopa lisää bromokriptiinipitoisuutta veriplasmassa ja lisää sivuvaikutusten riskiä.

Kun bromokriptiiniä yhdistetään ritonaviirin kanssa, on suositeltavaa pienentää edellisen annosta 50%. Lääkkeen ja sympatomimeettien yhdistelmä voi aiheuttaa vakavan päänsäryn ja kohonneen verenpaineen hyökkäyksiä. Bromokriptiinin ja sumatriptaanin samanaikaisen annon jälkeen vasospastisen reaktion riski kasvaa näiden yhdisteiden additiivisen vaikutuksen vuoksi.

Bromokriptiinin maksimipitoisuus veriplasmassa ja sen hyötyosuus kasvavat, kun lääke yhdistetään oktreotidiin, erytromysiiniin, klaritromysiiniin ja josamysiiniin.

Bromokriptiini lisää niiden lääkkeiden pitoisuutta veressä, jotka metaboloituvat isoentsyymin CYP3A4 välityksellä. Varovaisuutta on noudatettava yhdistettäessä bromokriptiiniä kapean terapeuttisen indeksin omaavien lääkkeiden kanssa, etenkin niiden kanssa, jotka aiheuttavat QT-ajan pidentymistä (esimerkiksi terbinafiini, imipramiini, amiodaroni).

Etanolin ja bromokriptiinin yhdistelmä voi johtaa disulfiraamin kaltaisten reaktioiden kehittymiseen, jotka ilmaistaan kouristuskohtauksina, heikkoutena, rintakipuina, näöntarkkuuden heikkenemisenä, hyperemiana, sykkivänä päänsärkynä, refleksi-yskä, pahoinvointi, oksentelu.

Analogit

Bromikriptiinianalogit ovat: Abergin, Parlodel, Bromergon, Bromocriptine-KB, Bromocriptine-Richter.

Varastointiehdot

Kestoaika - 3 vuotta, säilytetään kuivassa, pimeässä paikassa 2-8 ° C lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut bromokriptiinista

Lukuisat arviot bromokriptiinistä todistavat lääkkeen tehokkuuden. Potilaat raportoivat prolaktiinitason laskusta, imetyksen nopeasta lopettamisesta ja rintakyhmien häviämisestä. Monille imettäville naisille lääke on auttanut lopettamaan rintamaidon tuotannon, mutta on raportoitu, että kaikkia potilaita ei ole autettu. Jotkut potilaat puhuvat negatiivisesti bromokriptiinistä usein ja vakavien sivuvaikutusten takia.