Bilumid

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Bilumid: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Bilumide

ATX-koodi: L02BB03

Vaikuttava aine: bikalutamidi (bikalutamidi)

Valmistaja: OJSC "Veropharm" (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 16.6.20120

Bilumid on ei-steroidinen antiandrogeeninen lääke miesten eturauhanen pahanlaatuisten kasvainten hormonihoitoon.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - kalvopäällysteiset tabletit: pyöreät, kaksoiskupera, poikkileikkauksessa erottuu kaksi kerrosta - keltainen kalvokuori ja valkoinen tai lähes valkoinen ydin (läpipainoliuskassa 7, 10 tai 14 kpl; pahvilaatikossa 4 pakkausta 7 kpl., 3 pakkausta 10 kpl. Tai 2 pakkausta 14 kpl. Ja lääkkeen käyttöohjeet; polymeerimateriaalitölkissä 28 kpl. Pahvilaatikossa 1 tölkki ja ohjeet Bilumien käytöstä).

Koostumus 1 tabletille (50/150 mg):

vaikuttava aine: bikalutamidi - 50 tai 150 mg;
apuaineet: perunatärkkelys - 30,8 / 92,4 mg; maitosokeri (laktoosimonohydraatti) - 55,7 / 167,1 mg; MCC (mikrokiteinen selluloosa) - 8/24 mg; polyvinyylipyrrolidoni (povidoni) - 8/24 mg; natriumkarboksimetyylitärkkelys (primogeeli) - 4,8 / 14,4 mg; magnesiumstearaatti - 1,6 / 4,8 mg; aerosili (kolloidinen piidioksidi) - 1,1 / 3,3 mg;
kalvokuori: polyvinyylipyrrolidoni (povidoni) - 1,35 / 4,05 mg; hydroksipropyylimetyyliselluloosa (hypromelloosi) - 2,15 / 6,45 mg; polysorbaatti 80 (tween 80) - 0,45 / 1,35 mg; titaanidioksidi - 0,4 / 1,2 mg; talkki - 0,6 / 1,8 mg; väriaine kinoliinikeltainen (E104) - 0,05 / 0,15 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Bilumid-bikalutamidin vaikuttava aine on raseeminen seos, jossa sen (R) -enantiomeerillä on pääosin ei-steroidinen antiandrogeeninen vaikutus. Aineella ei ole muita hormonaalisia vaikutuksia.

Sitoutumalla androgeenireseptoreihin, mutta ei aktivoimalla geeniekspressiota, bikalutamidi estää androgeenien stimuloivaa vaikutusta, mikä johtaa eturauhasen pahanlaatuisten kasvainten regressioon.

Bikalutamidin käytön lopettaminen joillakin potilailla voi johtaa kliinisen antiandrogeenivieroitusoireyhtymän kehittymiseen.

Farmakokinetiikka

Bikalutamidi imeytyy nopeasti ja täydellisesti ruoansulatuskanavasta oraalisen annon jälkeen. Ruoan saanti ei vaikuta sen imeytymiseen. Bilumidin päivittäinen käyttö 50 mg: n annoksella varmistaa (R) -enantiomeerin tasapainopitoisuuden plasmassa ~ 9 μg / ml, annoksella 150 mg - ~ 22 μg / ml. Aktiivisen (R) -enantiomeerin osuus, riippuen aineen tasapainopitoisuudesta plasmassa, on jopa 99% kaikista veressä kiertävistä enantiomeereistä.

Plasman proteiineihin sitoutuminen on korkea: raseeminen seos - 96%, (R) - enantiomeeri - 99,6%.

Bikalutamidi metaboloituu maksassa intensiivisesti hapettumisen kautta muodostaen konjugaatteja glukuronihapon kanssa. Metaboliitit erittyvät suunnilleen yhtä suurina määrinä munuaisten ja suoliston kautta.

Koska (R) -enantiomeerin puoliintumisaika on noin 7 päivää, (S) -enantiomeeri eliminoituu kehosta paljon nopeammin. Bikalutamidin päivittäinen saanti noin 10 kertaa lisää (R) -enantiomeerin tasapainopitoisuutta veriplasmassa pitkän puoliintumisajan vuoksi. Tämän aineen farmakokineettisen ominaisuuden ansiosta voit ottaa Bilumid-valmisteen kerran päivässä.

Potilaan ikä, munuaistoiminnan tila ja lievä / kohtalainen maksan toimintahäiriö eivät vaikuta (R) -enantiomeerin farmakokineettisiin ominaisuuksiin.

On näyttöä siitä, että vaikeassa maksan toimintahäiriössä (R) -enantiomeerin eliminointi plasmasta hidastuu.

Käyttöaiheet

pitkälle edennyt eturauhassyöpä (eturauhassyöpä) - yhdessä gonadotropiinia vapauttavan hormonin (GnRH) tai kirurgisen kastraation analogin kanssa;
paikallisesti edennyt eturauhassyöpä (vaiheet T3 - T4, mikä tahansa N, M0; vaiheet T1 - T2, N +, M0) - lääkkeenä monoterapiana tai adjuvanttina radikaalin eturauhasen poiston tai sädehoidon lisäksi;
paikallisesti edennyt ei-metastaattinen eturauhassyöpä - kun kirurgista kastraatiota ja / tai muita lääketieteellisiä toimenpiteitä ei voida soveltaa tai ei voida hyväksyä.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

hypolaktasia, laktaasipuutos, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
samanaikainen käyttö astemitsolin, terfenadiinin, sisapridin kanssa;
lapset ja alle 18-vuotiaat nuoret;
yliherkkyys bikalutamidille tai lääkkeen apuaineille.

Bilumidia ei ole määrätty naispotilaille.

Lääkettä käytetään varoen seuraavissa tapauksissa:

keskivaikean / vakavan maksan toiminnan rikkomukset;
riskitekijöiden esiintyminen QT-ajan pidentämisessä, QT-aikaa pidentävien lääkkeiden samanaikainen käyttö;
syklosporiinin samanaikainen käyttö; BMCC (hitaat kalsiumkanavasalpaajat); mikrosomaalista hapettumista estävät lääkkeet (simetidiini, ketokonatsoli); lääkkeet, jotka metaboloituvat pääasiassa isoentsyymin CYP3A4 mukana.

Bilumid, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Bilumid-tabletit on tarkoitettu suun kautta annettavaksi.

Suositeltu annostusohjelma aikuisille ja vanhemmille miehille:

yleinen eturauhassyöpä (yhdessä GnRH-analogin tai kirurgisen kastraation kanssa): 50 mg (1 tabletti) kerran päivässä. Hoito alkaa samanaikaisesti GnRH-analogin aloittamisen kanssa tai välittömästi kirurgisen kastraation jälkeen
paikallisesti edennyt eturauhassyöpä: 150 mg (1 tabletti 150 mg tai 3 tablettia 50 mg) kerran päivässä. Hoidon kulku on pitkä, lääke otetaan vähintään 2 vuotta. Jos taudin etenemisen oireita ilmenee, kurssi on suoritettava.

Sivuvaikutus

Haittavaikutukset, jotka kehittyvät, kun otetaan Bilumid-tabletteja 50 mg: n annoksella:

hyvin usein (10% tai enemmän): voimattomuus, anemia, rintojen arkuus, gynekomastia (se voi jatkua myös hoidon päättymisen jälkeen, erityisesti bikalutamidin pitkäaikaisessa käytössä), ihottuma;
usein (vähintään 1%, mutta alle 10%): anemia *, kuumat aallot *, huimaus *, pahoinvointi *, vatsakipu *, ummetus *, hematuria *, turvotus *, maksatoksisuus, maksan transaminaasien aktiivisuuden ohimenevä lisääntyminen, keltaisuus (nämä maksan toiminnan muutokset arvioitiin harvinaisissa tapauksissa vakaviksi, useammin ne olivat ohimeneviä, katosivat kokonaan tai heikentyivät kurssin jatkuessa tai hoidon lopettamisen jälkeen), vähentynyt libido, heikentynyt ruokahalu, masennus, uneliaisuus, ilmavaivat, dyspepsia, hiustenlähtö tai hirsutismi (hiusten kasvun palautuminen)), kutina, kuiva iho, erektiohäiriöt, painonnousu, rintakipu, QT-ajan pidentyminen, sydämen vajaatoiminta **, sydäninfarkti (on raportoitu kuolemaan johtaneista tapauksista) **;
harvoin (vähintään 0,01%, mutta alle 0,1%): yliherkkyysreaktiot, nokkosihottuma, angioedeema, interstitiaaliset keuhkosairaudet (kuolemaan johtaneita tapauksia on raportoitu), valoherkkyysreaktiot **;
hyvin harvinainen (alle 0,01%): maksan vajaatoiminta (kuolemaan johtaneita tapauksia on raportoitu).

Huomautuksia

* Hyvin usein haittavaikutuksia havaittiin tapauksissa, joissa bikalutamidia ja GnRH-analogeja annettiin yhdessä.

** Haittavaikutuksia havaittiin bikalutamidimonoterapian yhteydessä.

Haittavaikutukset, jotka kehittyvät, kun otetaan Bilumid-tabletteja 150 mg: n annoksella:

hyvin usein (10% tai enemmän): voimattomuus, rintojen arkuus, gynekomastia (se voi jatkua myös hoidon päättymisen jälkeen, erityisesti bikalutamidin pitkäaikaisessa käytössä), ihottuma;
usein (vähintään 1%, mutta alle 10%): ruokahaluttomuus, masennus, huimaus, uneliaisuus, kutina, kuumat aallot, ummetus, vatsakipu, dyspepsia, ilmavaivat, hiustenlähtö tai hirsutismi (hiusten kasvun palautuminen), heikentynyt libido, erektiohäiriöt, turvotus, rintakipu, painonnousu, maksatoksisuus, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, keltaisuus, heikentynyt ruokahalu, anemia;
harvoin (vähintään 0,1%, mutta alle 1%): yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien angioedeema ja nokkosihottuma, interstitiaalinen keuhkosairaus (on raportoitu kuolemaan johtaneista tapauksista) *;
harvoin (vähintään 0,01%, mutta alle 0,1%): valoherkistymisreaktiot, maksan vajaatoiminta (on raportoitu kuolemaan johtaneista tapauksista) *.

Huomautus

* Perustuu rekisteröinnin jälkeisiin tutkimustietoihin.

Haittavaikutuksia, kuten kolestaasi, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus ja keltaisuus, arvioitiin harvinaisissa tapauksissa vakaviksi. Useimmiten ne olivat ohimeneviä ja jatkuivat kurssin jatkuessa tai Bilumidin peruuttamisen jälkeen kokonaan tai niiden vakavuus väheni. Erittäin harvoissa tapauksissa, bikalutamidihoidon taustalla, kehittyi maksan vajaatoiminta, mutta syy-yhteyttä sen kehityksen ja lääkkeen saannin välillä ei ole luotettavasti osoitettu.

Yliannostus

Bikalutamidin yliannostustapauksia ihmisillä ei ole kuvattu.

Jos epäillään myrkytystä Bilumidilla, on suositeltavaa suorittaa oireenmukainen ja yleinen tukihoito ja seurata samalla kehon elintoimintoja.

Dialyysi on tehotonta, koska bikalutamidi sitoutuu melkein kokonaan plasman proteiineihin eikä erittele muuttumattomana virtsaan. Lääkkeen spesifistä vastalääkettä ei tunneta.

erityisohjeet

Kun otetaan huomioon bikalutamidin erittymisnopeuden vähenemisen todennäköisyys ja sen mahdollinen kertyminen maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden elimistöön, on suositeltavaa arvioida maksan toiminta säännöllisesti tässä potilasryhmässä. Suurin osa maksan ja sappirakon häiriöistä havaitaan kuuden ensimmäisen kuukauden aikana bikalutamidihoidon aloittamisen jälkeen.

Jos tauti etenee PSA: n (eturauhasspesifisen antigeenin) tason nousun taustalla, hoidon keskeyttämistä on harkittava.

Protrombiiniaikaa on seurattava säännöllisesti, kun Bilumidia määrätään potilaille, jotka käyttävät kumariiniantikoagulantteja.

Bilumidin samanaikainen käyttö pääasiassa CYP3A4: n mukana metaboloituvien lääkkeiden kanssa vaatii varovaisuutta, koska bikalutamidi pystyy estämään tämän sytokromi P _450- isoentsyymin aktiivisuuden.

Antiandrogeenihoito voi lisätä QT-ajan pidentymisen riskiä. Ennen Bilumidin määräämistä hoidon hyötyjen ja "piruettityyppisen" kammiotakykardian riskin välinen suhde arvioidaan perusteellisesti potilaille, joilla on tunnettuja riskitekijöitä QT-ajan pidentämiseksi tai QT-aikaa pidentävien lääkkeiden käyttämiselle.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Bilumid ei vaikuta psykomotoristen reaktioiden nopeuteen ja potilaiden kykyyn lisätä huomion keskittymistä, mikä on välttämätöntä ajoneuvojen ajamiseksi tai muuhun mahdolliseen vaaraan liittyvään toimintaan.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Bilumidia ei ole määrätty naispotilaille.

Lapsuuden käyttö

Bilumidin käyttö pediatriassa on vasta-aiheista.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat eivät tarvitse Bilumid-annoksen muuttamista.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Bikalutamidin annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on lievä maksan vajaatoiminta.

Kohtalaisen / vaikean maksan toimintahäiriön tapauksessa bikalutamidin kertymisen lisääntyminen on todennäköistä, lääkettä tulee käyttää varoen.

Jos maksan toiminnassa ilmenee voimakkaita muutoksia, Bilumid-tablettien käyttö on lopetettava.

Käyttö vanhuksille

Bilumidin käytöstä iäkkäillä potilailla ei ole erityisiä käyttöaiheita.

Huumeiden vuorovaikutus

Farmakodynaamisista tai farmakokineettisistä yhteisvaikutuksista GnRH-analogien ja bikalutamidin välillä ei ole tietoa.

In vitro havaittiin, että bikalutamidin (R) -enantiomeeri estää sytokromi P ₄₅₀ 3A4 -entsyymiä; vähemmässä määrin se vaikuttaa sytokromi P ₄₅₀ -entsyymien 2C9, 2C19 ja 2D6 aktiivisuuteen.

Bikalutamidin mahdollista kykyä olla vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa ei ole löydetty. Mutta havaittiin, että kun bikalutamidia käytettiin 4 viikon ajan samanaikaisesti midatsolaamin kanssa, jälkimmäisen AUC-käyrän ala kasvaa 80%.

Bilumid ei ole yhteensopiva astemitsolin, terfenadiinin, sisapridin kanssa.

Tarvittaessa bikalutamidin ja siklosporiinin tai BMCC: n samanaikaista antoa on noudatettava varoen. Voi olla tarpeen vähentää näiden lääkkeiden annoksia lähinnä kehittymällä tai voimistamalla ei-toivottuja sivuvaikutuksia. Bikalutamidin käytön alkaessa tai sen peruuttamisen jälkeen potilaiden on valvottava siklosporiinipitoisuutta veriplasmassa ja seurattava huolellisesti kliinistä tilaa.

Bikalutamidin käyttö yhdessä mikrosomaalisen hapettumisen estäjien, kuten simetidiinin tai ketokonatsolin kanssa, voi lisätä sen plasmapitoisuutta ja todennäköisesti myös lisätä negatiivisten haittavaikutusten ilmaantuvuutta.

Kilpailun osoittaminen yhteydestä proteiinien kanssa, bikalutamidi, kun sitä käytetään samanaikaisesti kumariiniantikoagulanttien, esimerkiksi varfariinin kanssa, parantaa niiden vaikutusta.

Antiandrogeenisen hoidon aikana QT-ajan pitenemisen riski kasvaa, ja siksi on oltava varovainen, kun Bilumidia käytetään samanaikaisesti QT-ajan pidentymistä aiheuttavien lääkkeiden tai "piruettityyppisten" kammiotakykardian kehittymistä edistävien lääkkeiden kanssa. Näihin kuuluvat luokan IA rytmihäiriölääkkeet (kinidiini, disopyramidi), luokka III (amiodaroni, dofetilidi, ibutilidi, sotaloli), moksifloksasiini, metadoni, psykoosilääkkeet jne.

Analogit

Bilumidin analogit ovat Androblock, Balutar, Bikalutera, Bicalutamide, Bikalutamid-Sigardis, Bikalutamid-Teva, Bikaprost, Bikana, Casodex, Kalumid jne.

Varastointiehdot

Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 5 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Bilumid

Muutamat Bilumtien arvostelut ovat positiivisia. Lääkettä ottaneet miehet panevat merkille sen tehokkuuden sekä monoterapiana että osana eturauhassyövän monimutkaista hoitoa. He korostavat kuitenkin, että on tärkeää viitata asiantuntijoihin ja aloittaa hoito taudin alkuvaiheessa.