Berlipril 5

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Latinankielinen nimi: Berlipril 5

ATX-koodi: C09AA02

Vaikuttava aine: enalapriili (enalapriili)

Valmistaja: Menarini-Von Heyden, GmbH (Saksa); Berlin-Chemie (Saksa)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 11.11.2014

Hinnat apteekeissa: alkaen 66 ruplaa.

Ostaa

Berlipril 5 on verenpainelääke, angiotensiiniä konvertoivan entsyymin (ACE) estäjä.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke valmistetaan tablettien muodossa: hieman kaksoiskupera, pyöreä, viistetyt reunat, melkein valkoiset, toisella puolella on jakolinja [10 kpl. läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 2, 3, 5 tai 10 pakkausta ja ohjeet Berlipril 5: n käytöstä.

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine: enalapriilimaleaatti - 5 mg;
apukomponentit: laktoosimonohydraatti, magnesiumhydroksikarbonaatti, gelatiini, natriumkarboksimetyylitärkkelys, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Berlipril 5 on verenpainelääke. Sen vaikuttava aine enalapriili on aihiolääke ja kuuluu ACE: n estäjien ryhmään. Hydrolyysin seurauksena enalapriili muuttuu biotransformaatiolla enalaprilaatiksi, jolla on estävä vaikutus ACE: hen. Lääkkeen vaikutusmekanismi johtuu angiotensiini II: n muodostumisen vähenemisestä angiotensiini I: stä, mikä osaltaan vähentää aldosteronin vapautumista suoraan. Tässä tapauksessa perifeerisen verisuoniresistenssin, systolisen ja diastolisen verenpaineen (BP), sydänlihaksen post- ja esikuormituksen vähenee.

Verisuonia laajentava vaikutus on voimakkaampi verisuoniin kuin laskimoihin; sydämen sykkeen (HR) heijastavaa nousua ei havaita.

Veriplasman reniinin korkealla aktiivisuudella havaitaan voimakkaampi verenpainetta alentava vaikutus kuin normaalilla tai alhaisella tasolla. Verenpaineen laskulla terapeuttisella alueella ei ole vaikutusta aivoverenkiertoon; verenkierto aivojen verisuonissa pidetään riittävänä. Enalapriili auttaa lisäämään sepelvaltimo- ja munuaisverenkiertoa.

Berlipril 5: n pitkäaikainen käyttö auttaa vähentämään vasemman kammion sydänlihaksen hypertrofiaa ja resistiivisten valtimoiden seinämien myosyyttejä, estää sydämen vajaatoiminnan etenemisen, hidastaa vasemman kammion dilataation kehittymistä. Iskeemisen sydänlihaksen verenkierto on parantunut.

Berlipril 5: llä on lievä diureettinen vaikutus.

Kun pilleri on otettu sisälle, verenpainetta alentava vaikutus ilmenee tunnin kuluttua, 4-6 tunnin kuluttua se saavuttaa maksiminsa ja kestää 24 tuntia. Joissakin tapauksissa optimaalinen verenpainetaso saavutetaan, kun lääkettä on käytetty säännöllisesti useita viikkoja. Sydämen vajaatoiminnassa merkittävä kliininen vaikutus voidaan havaita vasta 6 kuukauden tai pidemmän hoidon jälkeen.

Farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen 60% vaikuttavasta aineesta imeytyy. Samanaikainen ruoan saanti ei vaikuta sen imeytymiseen. Enalapriilin enimmäispitoisuus veriplasmassa (C _max) saavutetaan tunnin kuluttua.

Sitoutuminen plasman proteiineihin - enintään 60%.

Se metaboloituu nopeasti maksassa muodostaen aktiivisen metaboliitin - enalaprilaatin, sen C _max saavutetaan 3-4 tunnissa Enalaprilaatti voittaa helposti histohematogeeniset esteet veri-aivoestettä lukuun ottamatta. Pieni määrä siitä kulkeutuu istukan läpi äidinmaitoon.

Aktiivisen metaboliitin puoliintumisaika on noin 11 tuntia.

Se erittyy pääasiassa munuaisten kautta: 20% otetusta annoksesta - muuttumattomana, 40% - enalaprilaatin muodossa. Suoliston kautta erittyy 33% otetusta annoksesta, josta 27% on enalaprilaatin muodossa.

Se poistetaan hemodialyysin (eliminaationopeus - 62 ml / min) ja peritoneaalidialyysin aikana.

Iäkkäillä potilailla enalapriilin eliminaationopeus hidastuu.

Käyttöaiheet

valtimoverenpainetauti (mukaan lukien renovaskulaarinen hypertensio);
oireettoman vasemman kammion toimintahäiriön yhdistelmähoito kliinisesti vaikean sydämen vajaatoiminnan kehittymisen estämiseksi;
krooninen sydämen vajaatoiminta - osana yhdistelmähoitoa.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

ACE: n estäjien käytön aiheuttama angioedeema;
perinnöllinen tai idiopaattinen angioedeema;
laktaasipuutos, laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
raskauden ja imetyksen aika;
ikä enintään 18 vuotta;
vakiintunut yliherkkyys muille ACE-estäjille;
yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.

Berlipriiliä tulee käyttää varoen viidellä hemodialyysipotilaalla, joilla on munuaisten vajaatoiminta (proteinuria yli 1 g / vrk), kahdenvälinen munuaisvaltimon ahtauma, yhden munuaisen valtimon ahtauma, hyperkalemia, primaarinen hyperaldosteronismi, maksan vajaatoiminta, iskeeminen sydänsairaus, aortan ahtauma ahtauma (heikentyneillä hemodynaamisilla muuttujilla), systeemiset sidekudossairaudet, idiopaattinen hypertrofinen subaortaalinen ahtauma, aivoverenkierron sairaudet, diabetes mellitus, luuytimen hematopoieesin esto; olosuhteissa, joihin liittyy verenkierrossa olevan veren määrän väheneminen (mukaan lukien ripuli ja oksentelu); jos noudatat ruokavaliota, jossa on rajoitettua ruokasuolaa, samanaikaisesti käytetään immunosuppressantteja tai saluretiikkaa,tila munuaisensiirron jälkeen; yli 65-vuotiaat potilaat.

Berlipril 5, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Berlipril 5 -tabletit otetaan suun kautta riippumatta ruoan saannista.

Lääkkeen käyttö on tarkoitettu sekä monoterapiana että yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa.

Hoidon kesto riippuu sen tehokkuudesta.

Suositeltu annos:

valtimoverenpainetauti: aloitusannos on 5-20 mg kerran päivässä. Berlipril 5 -annos valitaan erikseen kullekin potilaalle ja riippuu valtimoverenpainetaudin vakavuudesta, lievällä vakavuudella sen tulisi olla 5-10 mg, muissa tapauksissa - 20 mg kerran päivässä. Ylläpitoannos on 20 mg kerran päivässä. Suurin päivittäinen annos on 40 mg, se voidaan ottaa jakamalla se kahteen annokseen tai kerran;
renovaskulaarinen hypertensio: aloitusannos on 5 mg (tai vähemmän) kerran päivässä. On pidettävä mielessä, että tässä potilasryhmässä verenpaine ja munuaisten toiminta voivat olla herkempiä ACE: n estolle, joten hoito tulisi aloittaa pienimmällä annoksella. Lisäksi sitä voidaan nostaa kliinisesti tehokkaaksi päivittäisannokseksi, joka on yleensä 20 mg, ottaen huomioon vaste meneillään olevalle hoidolle. Jos potilas saa diureettihoitoa, kun Berlipril 5 -tabletteja määrätään, diureetti tulee lopettaa 2-3 päivää ennen lääkkeen aloittamista. Tapauksissa, joissa tämä ei ole mahdollista, ACE: n estäjän päivittäinen aloitusannos ei saisi ylittää 2,5 mg (1/2 tablettia). Hyponatremian tapauksessa (natriumionien määrä veriseerumissa on alle 130 mmol / l) tai kreatiniinin pitoisuus veriseerumissa on yli 0,14 mmol / l, lääkkeen aloitusannos on 2,5 mg kerran päivässä. Suurin päivittäinen annos on 20 mg;
krooninen sydämen vajaatoiminta, oireeton vasemman kammion toimintahäiriö: aloitusannos - 2,5 mg kerran päivässä. Berlipril 5 -valmisteen käyttö on aloitettava tarkassa lääkärin valvonnassa sen ensisijaisen vaikutuksen osoittamiseksi verenpaineeseen. Sydämen vajaatoiminnan vakavien kliinisten oireiden hoidossa lääkkeen käyttö yhdessä diureettien ja sydämen glykosidien kanssa on osoitettu. Jos Berlipril 5 on hyvin siedetty, sen annosta on nostettava asteittain ylläpitoannokseen 20 mg, joka otetaan kerran tai aamulla ja illalla yhtä suurina osina. Jos oireista valtimoiden hypotensiota esiintyy lääkkeen ottamisen aikana, on tarpeen säätää ACE-estäjän annosta vastaavasti. Yksilöllinen annosvalinta kestää yleensä 14 - 28 päivää,mutta jos sydämen vajaatoiminnassa on jäljellä olevia oireita, se suoritetaan lyhyemmässä ajassa.

Jos Berlipril 5 -valmisteen käyttö aiheuttaa voimakkaan verenpaineen laskun, sen annosta pienennetään vähitellen.

Iäkkäiden potilaiden aloitusannoksen tulisi olla 1,25 mg, mikä vähentää voimakkaan verenpainetta alentavan vaikutuksen riskiä.

Berlipril 5: n suositeltu päivittäinen annos kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille ottaen huomioon seuraavat kreatiniinipuhdistuman indikaattorit:

CC 30–80 ml / min: 5–10 mg;
CC 10-30 ml / min: 2,5-5 mg;
CC alle 10 ml / min: 1,25–2,5 mg vain hemodialyysipäivinä. Jos hemodialyysiä ei suoriteta, annosta muutetaan verenpaineen mukaan. Enalapriilin kumulaatio tapahtuu, kun CC on alle 10 ml / min.

Sivuvaikutukset

Haittavaikutusten esiintyvyys Berlipril 5 -valmistetta käytettäessä luokitellaan seuraavasti: hyvin usein (yli 1/10); usein (alle 1/10, mutta yli 1/100); harvoin (alle 1/100, mutta yli 1/1000); harvoin (alle 1/1000, mutta yli 1/10000); hyvin harvinainen (alle 1/10 000); esiintymistiheyttä ei ole vahvistettu (haittavaikutusten esiintymistiheyttä on mahdotonta määrittää käytettävissä olevien tietojen perusteella).

veri- ja imusuonijärjestelmä: harvoin - aplastinen, hemolyyttinen ja muun tyyppinen anemia; harvoin - hemoglobiini- ja hematokriittitason lasku, trombosytopenia, neutropenia, agranulosytoosi, pansytopenia, suurentuneet imusolmukkeet, luuytimen toiminnan estäminen, autoimmuunisairaudet;
aineenvaihdunnan ja ravitsemuksen osalta: harvoin - hypoglykemia;
keskushermostosta: usein - päänsärky, masennus; harvoin - uneliaisuus, ärtyneisyys, unettomuus, huimaus, sekavuus, parestesia; harvoin - unihäiriöt, muutokset unelmien luonteessa;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: hyvin usein - huimaus; usein - huomattava verenpaineen lasku, rintakipu, pyörtyminen, sydämen rytmihäiriöt, takykardia, angina pectoris, sydäninfarkti, aivohalvaus; harvoin - sydämentykytys, ortostaattinen hypotensio; harvoin - Raynaudin oireyhtymä;
hengityselimistä: hyvin usein - yskä; usein - hengenahdistus; harvoin - kurkkukipu, käheys, rinorrhea, bronkospasmi, bronkiaalinen astma; harvoin - nuha, keuhkoinfiltraatit, eosinofiilinen keuhkokuume, allerginen alveoliitti;
maksasta ja sappijärjestelmästä: harvoin - kolestaasi, maksan vajaatoiminta, hepatosellulaarinen tai kolestaattinen hepatiitti (mukaan lukien maksanekroosi), keltaisuus;
ruoansulatuskanavasta: hyvin usein - pahoinvointi; usein - muutos makussa, vatsakipu, ripuli; harvoin - suun limakalvon kuivuus, ruokahaluttomuus, oksentelu, dyspepsia, ummetus, haimatulehdus, vatsan ärsytys, mahahaava, suoliston tukkeuma; harvoin - suutulehdus, kielitulehdus, aftoottiset haavaumat; hyvin harvoin - suoliston angioedeema;
virtsajärjestelmästä: harvoin - munuaisten toimintahäiriöt, proteinuria, munuaisten vajaatoiminta; harvoin - oliguria;
näköelimen puolelta: hyvin usein - majoituksen rikkominen;
ihon ja ihonalaisen rasvan kohdalla: usein - ihottuma, yliherkkyysreaktiot, angioedeema (mukaan lukien kasvot, huulet, kieli, äänitaitokset ja / tai kurkunpään, raajat); harvoin - kutiava iho, lisääntynyt hikoilu, nokkosihottuma, hiustenlähtö; harvoin - pemfigus, erythroderma, eksfoliatiivinen dermatiitti, multiforminen erythema, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi; taajuutta ei ole vahvistettu - oireyhtymän kehittyminen, johon liittyy seuraavat haittavaikutukset (kaikki tai osa niistä): kuume, serosiitti, vaskuliitti, nivelkipu tai niveltulehdus, lihaskipu tai myosiitti, eosinofilia, leukosytoosi, lisääntynyt antivasta-ainetiitteri (ANA) ja punasolujen sedimentaatioaste, ihottuma, valoherkkyys;
lisääntymisjärjestelmästä ja maitorauhasista: harvoin - impotenssi; harvoin - gynekomastia;
laboratorioparametrit: usein - hyperkalemia, kohonneet seerumin kreatiniinitasot; harvoin - hyponatremia, lisääntynyt seerumin ureapitoisuus; harvoin - hyperbilirubinemia, lisääntynyt maksan transaminaasien aktiivisuus;
muut: hyvin usein - voimattomuus; usein - väsymys; harvoin - kasvojen punoitus, epämukavuus, lihaskrampit, tinnitus, kuume.

Yliannostus

Oireet: voimakas verenpaineen lasku, mukaan lukien sydäninfarktin, romahduksen, akuutin aivoverisuonitapahtuman ja tromboembolisten komplikaatioiden, kouristusten, stuporin mahdollinen kehitys.

Hoito: lievän yliannostuksen yhteydessä on ilmoitettava välitön mahahuuhtelu ja suolaliuoksen nauttiminen. Potilaan tulisi olla vaakasuorassa asennossa matalalla sängyllä. Verenpaineen vakauttamiseksi potilaan vakavassa tilassa määrätään suolaliuoksen, plasman korvaavien aineiden angiotensiini II: n käyttö ja hemodialyysi.

erityisohjeet

Ennen Berlipril 5 -hoidon aloittamista potilaan tulee käydä tutkimuksessa veriparametrien (hemoglobiini, kalium, urea, kreatiniini, maksan transaminaasiaktiivisuus) ja proteiinin määrittämiseksi virtsassa. Lääkkeen ottamisen aikana näitä indikaattoreita on seurattava säännöllisesti ja säännöllisesti - verenpaine.

On pidettävä mielessä, että alentuneessa BCC: ssä äkillisen ja voimakkaan verenpaineen laskun riski kasvaa merkittävästi myös ACE-estäjän aloitusannoksen ottamisen jälkeen. BCC vähenee diureettihoidon, suolan saannin rajoittamisen, ripulin ja oksentelun, hemodialyysin seurauksena.

Ohimenevän valtimon hypotension tapauksessa Berlipril 5: n poistamista ei tarvita, verenpaineen vakautumisen jälkeen hoitoa voidaan jatkaa. Jos verenpaine laskee toistuvasti voimakkaasti, sinun on pienennettävä annosta tai lopetettava enalapriilin käyttö.

Suuren virtauksen kalvojen käyttö dialyysin aikana lisää anafylaktisen reaktion kehittymisen riskiä.

Berlipril 5 -valmisteen käyttö iskeemisessä sydänsairaudessa, vaikeassa kroonisessa sydämen vajaatoiminnassa tai aivoverisuonisairaudessa edellyttää huolellista seurantaa, koska verenpaineen voimakas lasku voi aiheuttaa sydäninfarktin, aivohalvauksen tai munuaisten vajaatoiminnan tässä potilasryhmässä.

Hoitojakson aikana alkoholijuomien käyttö on vasta-aiheista.

Potilaan tulee varoittaa kirurgia (mukaan lukien hammaslääketiede) kirurgille tai anestesiologille ACE-estäjän ottamisesta.

Enalapriilihoidon äkillinen lopettaminen ei aiheuta voimakasta verenpaineen nousua.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Berlipril 5 -valmisteen käytön aikana on oltava varovainen ajaessasi ajoneuvoja tai harjoittamalla mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka edellyttävät enemmän huomion keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Berlipril 5: n käyttö on vasta-aiheista tiineyden ja imetyksen aikana.

Hedelmällisessä iässä oleville potilaille on kerrottava mahdollisesta sikiöön kohdistuvasta riskistä ja siitä, että jos käsitys vahvistuu, pillereiden käyttö on lopetettava välittömästi.

ACE: n estäjien käytöllä raskauden II ja III kolmanneksella on kielteinen vaikutus sikiöön, mukaan lukien munuaisten vajaatoiminnan, valtimon hypotension, hyperkalemian ja / tai kallon luiden hypoplasian kehittyminen vastasyntyneellä ja voi aiheuttaa sikiön tai vastasyntyneen kuoleman. Lisäksi sellainen komplikaatio kuin oligohydramnios on mahdollinen, mikä johtaa kallon luiden, mukaan lukien sen kasvo-osan, raajojen supistumiseen ja keuhkojen hypoplasiaan, muodonmuutoksiin.

Tapauksissa, joissa Berlipril 5 -hoitoa ei voida peruuttaa raskauden aikana, vastasyntynyttä on seurattava huolellisesti oligurian, verenpaineen alentamisen ja hyperkalemian havaitsemiseksi. Peritoneaalidialyysiä tai vaihdonsiirtoa voidaan käyttää poistamaan enalapriili vastasyntyneen verenkierrosta.

Jos imetyksen aikana on tarpeen käyttää Berlipril 5 -insuliinia, imetys on lopetettava.

Lapsuuden käyttö

Berlipril 5 -tabletteja ei käytetä alle 18-vuotiaiden potilaiden hoitoon, koska tällaisen hoidon tehoa ja turvallisuutta ei tunneta tässä ikäryhmässä.

Munuaisten vajaatoiminta

Berlipril 5 -valmistetta on suositeltavaa ottaa varoen munuaisten vajaatoiminnan (proteinuria yli 1 g / vrk), molemminpuolisen munuaisvaltimon ahtauman, yksittäisen munuaisen valtimon ahtauman, hyperkalemian, potilaiden, joilla on munuaisensiirto tai hemodialyysi.

Kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille päivittäinen annos tulee määrätä ottaen huomioon yksilöllinen CC-arvo.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Berliprilia tulee käyttää varoen viidellä maksan vajaatoimintaa sairastavalla potilaalla.

Käyttö vanhuksille

Berliprilia tulee määrätä varoen viidelle yli 65-vuotiaalle potilaalle.

Aloitusannos iäkkäillä potilailla ei saa ylittää 1,25 mg.

Huumeiden vuorovaikutus

selektiiviset syklo-oksigenaasi-2: n estäjät (COX-2: n estäjät) ja muut ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID: t): samanaikaisella hoidolla näiden lääkkeiden kanssa verenpainetta alentavan vaikutuksen väheneminen on mahdollista. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on suurempi riski heikentää munuaisten toimintaa;
spironolaktoni, amiloridi, triamtereeni: yhdistelmä kaliumia säästävien diureettien kanssa voi aiheuttaa hyperkalemiaa;
litiumvalmisteet: väliaikainen litiumin pitoisuuden nousu veriseerumissa on mahdollista, mikä johtaa sen toksisten vaikutusten kehittymiseen. Tältä osin on suositeltavaa välttää Berlipril 5: n ja litiumvalmisteiden yhdistettyä käyttöä tai varmistaa veriseerumin litiumpitoisuuden huolellinen seuranta;
antipyreettiset ja kipulääkkeet: auttavat vähentämään lääkkeen verenpainetta alentavaa vaikutusta;
teofylliini: teofylliiniä sisältävät valmisteet heikentävät niiden vaikutusta;
diureetit, beetasalpaajat, nitraatit, metyylidopa, dihydropyridiinisarjan hitaiden kalsiumkanavien salpaajat, pratsosiini, hydralatsiini: tehostavat Berlipril 5: n verenpainetta alentavaa vaikutusta;
immunosuppressantit, sytostaatit, allopurinoli: yhdistelmä näiden aineiden kanssa lisää hematotoksisuutta;
lääkkeet, jotka aiheuttavat luuydinsuppressiota: näitä lääkkeitä on käytettävä varoen, koska ne voivat aiheuttaa neutropenian ja / tai agranulosytoosin kehittymisen;
insuliini, hypoglykeemiset aineet oraaliseen antoon: kukin näistä lääkkeistä voi lisätä sen hypoglykeemistä vaikutusta lisäämällä hypoglykemian todennäköisyyttä. Tältä osin diabetes mellitusta sairastavien potilaiden, jotka käyttävät hypoglykeemisiä aineita, tulisi seurata huolellisesti verensokeritasoa;
natrium-aurotiomalaatti: kultavalmisteiden parenteraalinen anto voi aiheuttaa oireyhtymän, mukaan lukien pahoinvointi, oksentelu, kasvojen ihon punoitus ja valtimon hypotensio;
etanoli: alkoholi ja etanolia sisältävät lääkkeet oraaliseen antamiseen lisäävät lääkkeen verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Analogit

Berlipril 5 -analogit ovat Berlipril 10, Berlipril 20, Renipril, Renitek, Ednit, Enalapril, Enalapril HEXAL, Enalapril Forte, Enalapril-Ajio, Enalapril-Teva, Enam, Enap, Enapharm jne.