Fenoksimetyylipenisilliini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Fenoksimetyylipenisilliini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Huumeiden vuorovaikutus
13. Analogit
14. Varastointiehdot
15. Apteekeista luovuttamisen ehdot
16. Arvostelut
17. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: fenoksimetyylipenisilliini

ATX-koodi: J01CE02

Vaikuttava aine: fenoksimetyylipenisilliini (fenoksimetyylipenisilliini)

Valmistaja: SINTEZ, JSC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 26.11.2018

Fenoksimetyylipenisilliini on luonnollinen antibakteerinen lääke, joka kuuluu penisilliinien ryhmään, jotka penisillinaasi tuhoaa.

Vapauta muoto ja koostumus

Fenoksimetyylipenisilliinin annosmuodot:

tabletit: melkein valkoiset tai valkoiset, pyöreät, lieriömäiset, viistotut; 250 mg: n annoksella - jakolinjalla (100 mg kukin: 10 kpl. läpipainopakkauksissa, pahvipaketissa 1, 2 tai 3 pakkausta, pahvilaatikossa 250 tai 960 pakkausta; 10 kpl läpipainopakkauksettomissa ääriviivapakkauksissa pahvilaatikko 250 pakkausta; 250 mg kukin: 10 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1, 2 tai 3 pakkausta, pahvilaatikossa 200 tai 460 pakkausta; 10 kpl. läpipainopakkauksissa ilman soluja, pahvilaatikossa 200 pakkausta);
jauhe suspensiota varten oraalista antoa varten: löysällä valkoisen tai melkein valkoisen massalla on erityinen haju [kerta-annospusseissa: 2,5 g kussakin, pahvipakkauksessa 30 annospussia, muovikupilla tai ilman; 5 g kukin pahvilaatikossa 15 tai 30 annospussia, muovikupilla tai ilman; 40 g (600 mg fenoksimetyylipenisilliiniä) injektiopulloissa, pahvilaatikossa 1 injektiopullo, jossa on mittalusikka].

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine: fenoksimetyylipenisilliini - 100 mg tai 250 mg;
apukomponentit: perunatärkkelys, kalsiumstearaatti, laktoosimonohydraatti (maitosokeri), talkki.

1 annospussi jauhetta (2,5 / 5 g) oraalisuspensiota varten sisältää:

vaikuttava aine: fenoksimetyylipenisilliini - 37,5 / 75 mg;
apukomponentit: sitruunahappomonohydraatti, sakkaroosi (sokeri), natriumbentsoaatti, vadelma-aromi.

1 ml valmiista suspensiosta injektiopullossa sisältää vaikuttavaa ainetta: fenoksimetyylipenisilliiniä - 12 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Fenoksimetyylipenisilliini on penisilliinisarjan antibiootti, se on bentsyylipenisilliinin (penisilliini G) johdannainen. Sillä on bakteereja tappava vaikutus bakteerisoluseinän peptidoglykaanin synteesin estymisen vuoksi, mikä aiheuttaa seinämien tuhoutumisen ja bakteerisolun kuoleman.

Seuraavat mikro-organismit osoittavat herkkyyttä lääkkeelle:

gram-positiiviset mikro-organismit, jotka eivät tuota penisillinaasia: Streptococcus pneumoniae ja muut Streptococcus speciales (spp.) -ryhmät A, C, G, H, L ja M, Staphylococcus spp., Corynebacterium spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria, Baccytogenus;
gramnegatiiviset mikro-organismit (kannat, jotka eivät tuota penisillinaasia): Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Streptobacillus moniliformis;
spirokeetit: Leptospira spp., Treponema spp.
anaerobit: Clostridium spp., Actinomyces bovis.

Lääke on aktiivinen vain tiettyjä enterokokikantoja (D-ryhmän streptokokkeja) vastaan.

Staphylococcus spp: n penisillinaasia tuottavat kannat, useimmat virukset ja gramnegatiiviset bakteerit, Mycobacterium tuberculosis, Entamoeba histolytica, Rickettsia spp. Eivät ole herkkiä fenoksimetyylipenisilliinille.

Bakteerientsyymin, penisillinaasin, vaikutus aiheuttaa fenoksimetyylipenisilliinin tuhoutumisen.

Farmakokinetiikka

Fenoksimetyylipenisilliini on vastustuskykyinen mahalaukun happamalle ympäristölle.

Suun kautta annon jälkeen 30-60% annoksesta imeytyy ohutsuolen alkaliseen väliaineeseen. Suurin aktiivisen aineen konsentraatio saavutetaan plasmassa ¹ / ₂ tunnin ajan ja pidettiin 3-6 tuntia. Lääkkeen pitoisuustaso on suorassa suhteessa otetun annoksen kokoon. Samanaikainen ruoan saanti vähentää fenoksimetyylipenisilliinin imeytymistä.

Plasman proteiineihin sitoutuminen on 60-80%.

Aine tunkeutuu hitaasti limakalvoihin ja useimpiin kehon nesteisiin, munuaisten, maksan ja keuhkojen parenkyymiin, ihoon, lihaksiin ja ohutsuolen seinämiin. Munuaisissa se määritetään suurina pitoisuuksina ihossa, maksassa ja ohutsuolen seinämissä - pienemmissä. Fenoksimetyylipenisilliinipitoisuus luissa on merkityksetön. Antibiootti läpäisee istukan esteen, pieniä määriä löytyy äidinmaidosta.

Maksassa noin 30–35% annoksesta metaboloituu.

T _1/2 (puoliintumisaika) - alkaen ¹ / ₂ kohteeseen ³ / ₄ tuntia.

Munuaisten vajaatoiminnalla ja iäkkäillä potilailla T _1/2 pidentyy.

Erittyminen: munuaisten kautta se erittyy muuttumattomana - 25% ja metaboliittien muodossa - 35% otetusta annoksesta suoliston kautta - noin 30%.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan fenoksimetyylipenisilliini on tarkoitettu sille herkkien mikro-organismien aiheuttamien lievien tai keskivaikeiden infektio- ja tulehdussairauksien hoitoon, mukaan lukien seuraavat:

angina pectoris, tulirokko, keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, välikorvatulehdus;
pehmytkudosten ja ihon märkivä sairaus;
jäykkäkouristus;
kuppa, tippuri;
pernarutto.

Lisäksi fenoksimetyylipenisilliiniä määrätään tartunnan estämiseksi seuraavissa tapauksissa:

erilaisten etiologioiden avoimet haavat, mukaan lukien puremat;
palovammat;
reumakuume ja / tai vähäkorea, glomerulonefriitti, polyartriitti, endokardiitti - streptokokki-infektioiden ja niiden komplikaatioiden ehkäisy;
tonsillektomia, hampaanpoisto ja muut pienet kirurgiset toimenpiteet synnynnäisiä tai hankittuja reumaattisia sydänsairauksia sairastavilla potilailla - bakteerien endokardiitin estämiseksi ennen toimenpidettä ja sen jälkeen;
reuma - pahenemisten estämiseksi;
sirppisoluanemia lapsilla - pneumokokkitulehduksen ehkäisyyn.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

maha-suolikanavan patologiat, joihin liittyy oksentelu ja ripuli;
sydämen achalasia, gastropareesi, lisääntynyt suoliston liikkuvuus;
tartuntatautien vakava kulku, mukaan lukien vaikean keuhkokuumeen akuutti vaihe;
nielutulehdus, aftoottinen suutulehdus;
glukoosi-galaktoosi-imeytymisoireyhtymä, laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos;
yliherkkyys muille beetalaktaamiantibiooteille, mukaan lukien penisilliinit, kefalosporiinit, karbapeneemit;
lasten ikä: jauhe - alle 3 kuukautta; tableteille - alle 3-vuotiaat;
imetys;
yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.

Fenoksimetyylipenisilliiniä tulee määrätä varoen allergisissa sairauksissa (heinänuha, keuhkoastma, diateesi), joilla on ollut allergisia reaktioita, ja raskauden aikana.

Suspensiota tulee käyttää varoen potilaille, joilla on diabetes mellitus.

Fenoksimetyylipenisilliinin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Pillereitä

Fenoksimetyylipenisilliinitabletit otetaan suun kautta, ¹ / _2-1 tuntia ennen ateriaa, runsaalla nesteellä.

Suositeltu annos yli 12-vuotiaille potilaille:

Streptococcus spp.: n aiheuttamat ylempien hengitysteiden infektiot ryhmät A, C, G, H, L ja M (mukaan lukien tulirokko ja erysipelat): 125-250 mg 3-4 kertaa päivässä. Tabletit tulee ottaa 8-6 tunnin välein;
Streptococcus pneumoniaen aiheuttamat hengitysteiden infektiot, mukaan lukien välikorvatulehdus: 250-500 mg 6 tunnin välein. Normaalin ruumiinlämpötilan palautumisen jälkeen saantia tulisi jatkaa vähintään 2 päivää;
Staphylococcus spp: n aiheuttamat pehmytkudosten ja ihon infektiot: 250-500 mg 3-4 kertaa päivässä (vastaavasti 8-6 tunnin välein);
suuontelon ja nielun bakteeri-infektiot - suutulehdus, parodontiitti, ientulehdus, Vincentin nielutulehdus, aktinomykoosi: 250–500 mg 6–8 tunnin välein.

Suositeltu fenoksimetyylipenisilliinin annos alle 12-vuotiaille lapsille:

3–6-vuotiaat lapset: päivittäinen annos määritetään nopeudella 15–30 mg / kg lapsen painoa ja jaetaan 3 annokseen 8 tunnin välein;
6–12-vuotiaat lapset: 10–20 mg / 1 painokilo päivässä saatu annos jaetaan 3 annokseen päivässä.

Suurin päivittäinen annos lapsille ei saa ylittää 50 mg / kg lapsen painoa, eikä suurin yksittäinen annos saa ylittää samaa annosta aikuisille.

Lääkäri määrää hoidon keston erikseen. Yleensä se on 5-7 päivää Streptococcus pneumoniaen aiheuttamien tartuntatautien hoidossa - vähintään 10 päivää.

Pienen korean ja / tai reumakohtauksen uusiutumisen ehkäisy suoritetaan annoksella 125-500 mg 2 kertaa päivässä pitkään. Potilaiden, jotka saavat fenoksimetyylipenisilliiniä reumakuumeen ehkäisyyn, tulee kaksinkertaistaa annos ennen valittavaa leikkausta (tonsillektomia, hampaanpoisto) ja jatkaa kaksinkertaisen annoksen ottamista leikkauksen jälkeen.

Aikuiset ja yli 30 kg painavat lapset, joilla on synnynnäisiä tai reumaattisia sydämen vajaatoimintoja, bakteerien endokardiitin ehkäisyyn pienissä kirurgisissa toimenpiteissä (mukaan lukien hammaslääketiede) välittömästi tuntia ennen leikkausta määrätään 2000 mg lääkettä. Kahden leikkauksen jälkeen potilas saa edelleen 500 mg: n annoksen 6 tunnin välein. Lasten, joiden paino on enintään 30 kg, on osoitettu ottavan 1000 mg 1 tunti ennen leikkausta ja 500 mg 6 tuntia leikkauksen jälkeen.

Vaikeassa kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa ja anuriassa fenoksimetyylipenisilliiniä käytetään tavallisena annoksena, mutta annosten välinen aika kasvaa 12 tuntiin.

Jauhe oraalisuspensiota varten

Valmis suspensio otetaan suun kautta, ¹ / _2-1 tuntia ennen ateriaa, runsaalla nesteellä.

Suspensiota varten kaada 2,5 ml jäähdytettyä kiehuvaa vettä lasiin yhden pakkauksen sisällön liuottamiseksi annoksella 37,5 mg tai 5 ml annospussilla 75 mg: n annoksella. Lisää 50 ml vettä pullon sisältöön (600 mg fenoksimetyylipenisilliiniä). Sekoita sitten huolellisesti, kunnes saadaan homogeeninen suspensio. Huuhtele lasi ja mittalusikka jokaisen käyttökerran jälkeen vedellä ja säilytä puhtaassa paikassa.

Suositeltu fenoksimetyylipenisilliiniannos aikuisille ja yli 5-vuotiaille lapsille:

lievä ylähengitystieinfektioiden muoto, tulirokko, Streptococcus spp: n aiheuttamat erysipelat: 150–300 mg 6–8 tunnin välein. Kurssin kesto - 10 päivää;
hengitystieinfektiot, Streptococcus pneumoniaen aiheuttama välikorvatulehdus: 300-600 mg 6 tunnin välein ennen normaalin ruumiinlämpötilan palautumista ja vähintään 2 päivän ajan sen jälkeen;
Staphylococcus spp.: n aiheuttamat lievät ihon ja pehmytkudosten tarttuvat patologiat: 300-600 mg 6-8 tunnin välein. Hoitojakso on 7 päivää;
lievä ja kohtalainen fusospiroshetoosin, ientulehduksen, Vincentin nielutulehdus: 300-600 mg 6-8 tunnin välein;
pienten korean ja reumakuumeen uusiutumisen ehkäisy: 150-300 mg 2 kertaa päivässä pitkään.

Suositeltu annos alle 5-vuotiaille lapsille:

3--12 kuukauden ikäiset lapset: 75 mg 6 tunnin välein;
1–5-vuotiaat lapset: 150 mg 6 tunnin välein.

Lääkäri määrää hoidon keston kliinisistä indikaatioista riippuen.

Fenoksimetyylipenisilliiniä käytetään estämään bakteerien endokardiittia ylähengitysteiden leikkauksissa ja hammaslääketieteessä potilailla, joilla on synnynnäisiä tai hankittuja (myös reumaattisia) sydänvikoja. Aikuisille määrätään 2000 mg lääkettä tunti ennen leikkausta ja 1000 mg 6 tuntia sen päättymisen jälkeen. Lapset, joiden paino on enintään 27 kg, ottavat 1000 mg 14 tuntia ennen leikkausta, sitten 500 mg 6 tunnin kuluttua leikkauksesta.

Vaikeaa kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoito suoritetaan tavanomaisilla annoksilla, pidentämällä annosten välistä aikaa 12 tuntiin.

Sivuvaikutukset

hematopoieettisten elinten puolelta: harvoin - agranulosytoosi, trombosytopenia, hemolyyttinen anemia, pansytopenia, leukopenia;
allergiset reaktiot: harvoin - nuha, sidekalvotulehdus, ihon hyperemia, nokkosihottuma, angioedeema; harvoin - kuume, nivelkipu, eosinofilia, seerumitauti; hyvin harvoin - anafylaktinen sokki;
ruoansulatuskanavasta: harvoin - suun kuivuminen, pahoinvointi, oksentelu, makuhäiriöt, ripuli, ruokahaluttomuus, kielitulehdus, suutulehdus, vesikulaarinen cheiliitti; harvoin - pseudomembranoottinen koliitti;
muut: harvoin - vaskuliitti, interstitiaalinen nefriitti.

Yliannostus

Oireet: ripuli, pahoinvointi, oksentelu; merkittävän yliannostuksen taustalla - kouristukset.

Hoito: spesifistä vastalääkettä ei ole. Mahahuuhtelu on suositeltavaa heti. Peruuta fenoksimetyylipenisilliini. Oireellisen hoidon nimittäminen tarvittaessa hemodialyysikerta.

erityisohjeet

Vakavien tartuntatautien (mukaan lukien keuhkokuume) hoidossa on välttämätöntä käyttää penisilliinin parenteraalisia muotoja.

Jos epäilet stafylokokki-infektioita, lääkkeen nimeäminen on tehtävä bakteriologisten tutkimusten tulosten perusteella.

Fenoksimetyylipenisilliinin pitkäaikaiseen käyttöön on liitettävä perifeerisen veren, munuaisten ja maksan toimintatilan säännöllinen seuranta.

On pidettävä mielessä, että lääkkeen pitkäaikainen käyttö tai toistuva määrääminen lisää fenoksimetyylipenisilliinille resistenttien bakteeri- tai sienikantojen aiheuttaman superinfektioiden riskiä.

Jos oireita ilmenee, allergisten reaktioiden kehittyminen vaatii fenoksimetyylipenisilliinin välitöntä lopettamista.

Johtuen pseudomembranoottisen koliitin kehittymisen riskistä ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID) käytön taustalla ja siihen liittyvästä uhasta potilaan elämälle, tulee lähestyä huolellisesti antibioottihoidon aikana ilmenneen vakavan jatkuvan ripulin diagnoosia. Kun ripuli ilmaantuu, tablettien ottaminen on lopetettava ja bakteriologinen tutkimus purkauksesta on tehtävä. Lisähoito suoritetaan testitulosten mukaisesti.

Ninhydriinin virtsan aminohapot, ei-entsymaattinen virtsan glukoosi ja urobilinogeeni voivat antaa vääriä positiivisia tuloksia.

Diabetesta sairastavien potilaiden tulee ottaa huomioon, että hiilihydraattien pitoisuus fenoksimetyylipenisilliinin päivittäisessä enimmäisannoksessa suspensiossa vastaa 13,1 XE: tä (leipäyksikkö).

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Fenoksimetyylipenisilliinin ottaminen voi vaikuttaa negatiivisesti psykomotoristen reaktioiden nopeuteen, joten potilaita kehotetaan olemaan varovaisia ajaessaan ja työskennellessään monimutkaisten mekanismien kanssa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Antibiootin käyttö tiineyden aikana on sallittua tapauksissa, joissa odotettu terapeuttinen vaikutus äidille on paljon suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva uhka.

Lääkkeen käyttö imetyksen aikana on vasta-aiheista, jos fenoksimetyylipenisilliiniä on tarpeen määrätä - imetys tulee peruuttaa.

Lapsuuden käyttö

On vasta-aiheista määrätä lääke tablettien muodossa alle 3-vuotiaiden lasten hoitoon, jauhe - enintään 3 kuukautta.

Näiden ikärajoitusten mukaisesti fenoksimetyylipenisilliiniä määrätään lasten hoitoon käyttöaiheiden mukaan.

Munuaisten vajaatoiminta

Vaikeassa kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa ja anuriassa määrätään tavallinen fenoksimetyylipenisilliiniannos, mutta annosten välinen aika kasvaa 12 tuntiin.

Huumeiden vuorovaikutus

lääkkeet, jotka aiheuttavat putkimaisen erityksen vähenemistä, allopurinoli, fenyylibutatsoni, diureetit, muut tulehduskipulääkkeet: auttavat lisäämään fenoksimetyylipenisilliinin pitoisuutta ja parantamaan sen vaikutusta;
askorbiinihappo: lisää lääkkeen imeytymisnopeutta ja imeytyneen aineen määrää;
kefalosporiinit, sykloseriini, rifampisiini, vankomysiini ja muut bakterisidiset antibiootit, aminoglykosidit: voivat osoittaa synergiaa fenoksimetyylipenisilliinin kanssa;
makrolidit, tetrasykliinit, kloramfenikoli, linkosamidit ja muut bakteriostaattiset antibiootit: aiheuttavat vaikutuksenvastaista vaikutusta, mikä johtaa kunkin lääkkeen terapeuttisen vaikutuksen osittaiseen tai täydelliseen puuttumiseen;
epäsuorat antikoagulantit: suoliston mikroflooran tukahduttamisen taustalla niiden vaikutus paranee, K-vitamiinin muodostuminen vähenee;
etinyyliestradioli: voi lisätä läpäisyverenvuodon riskiä;
suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet: ehkäisyteho vähenee;
lääkkeet, jotka metaboloituvat para-aminobentsoehapoksi: niiden teho estyy;
antasidit, laksatiivit, glukosamiini, aminoglykosidit: hidastavat ja heikentävät antibiootin imeytymistä;
allopurinoli: allergisten reaktioiden riski ihottumana on lisääntynyt.

Analogit

Fenoksimetyylipenisilliinin analogeja ovat kliasyyli, Vepikombin, Ospen, Megacillin huusi, Retarpen, Sulacillin, Extensillin, Bicillin, Bentsyylipenisilliini jne

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilytä 15-25 ° C: n lämpötilassa, suojattuna kosteudelta ja valolta.

Kestoaika: tabletit - 4 vuotta; jauhe suspensiota varten oraalista antoa varten - 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut fenoksimetyylipenisilliinistä

Suurin osa fenoksimetyylipenisilliiniä koskevista arvosteluista on positiivisia. Potilaat huomauttavat lääkkeen korkeasta tehokkuudesta tarttuvan alkuperän sairauksien hoidossa, mutta huomauttavat samalla tarpeen noudattaa tarkasti lääkärin määräämää annostusohjelmaa.

Ilmoitukset haittatapahtumien kehittymisestä ovat harvinaisia; useammin antibiootti siedetään hyvin. Lääkkeen kustannuksia kutsutaan kohtuuhintaisiksi, mutta heidän mukaansa sitä on viime aikoina ollut vaikea hankkia.