Kefoperatsoni + Sulbaktaami

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Kefoperatsoni + sulbaktaami: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Huumeiden vuorovaikutus
12. Analogit
13. Varastointiehdot
14. Apteekeista luovuttamisen ehdot
15. Arvostelut
16. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: kefoperatsoni + sulbaktaami

ATX-koodi: J01DD62

Vaikuttava aine: kefoperatsoni (kefoperatsoni) + sulbaktaami (sulbaktaami)

Valmistaja: Harbin Pharmaceutical Group Co. (Kiina), ATM Sanita Pharma (Uzbekistan), Krasfarma, JSC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 23.11.2018

Injektiokuiva-aine liuoksen valmistamiseksi Kefoperatsoni + sulbaktaami

Kefoperatsoni + sulbaktaami on yhdistetty laajakirjoinen antibakteerinen lääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääkkeen annostelumuoto Kefoperatsoni + sulbaktaami - injektiokuiva-aine injektionesteen valmistamiseksi: kiteinen, valkoinen (pahvilaatikossa 1 pullo).

Vaikuttavat aineet yhdessä pullossa:

kefoperatsoninatrium - 0,5 g tai 1 g;
natriumsulbaktaami - 0,5 g tai 1 g.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Lääkkeen antibakteerinen komponentti, kefoperatsoni, on kolmannen sukupolven kefalosporiini. Se toimii bakterisidisesti (estämällä bakteeriseinän synteesiä).

Sulbaktaamilla ei ole todellista antibakteerista aktiivisuutta, poikkeuksena on aktiivisuus Acinetobacteria ja Neisseriaceaea vastaan. Sulbaktaami on kuitenkin beetalaktamaasin estäjä (nämä ovat entsyymejä, joita tuottavat beetalaktaamiantibiooteille resistentit mikro-organismit).

Sulbaktaami auttaa estämään penisilliinien ja kefalosporiinien tuhoutumisen resistenttien mikro-organismien toimesta. Lisäksi kefalosporiinien ja penisilliinien kanssa on voimakas synergia. Sulbaktaami sitoutuu myös joihinkin penisilliiniä sitoviin proteiineihin, joten herkät mikro-organismit ovat herkempiä sulbaktaamin / kefoperatsonin vaikutukselle kuin pelkän kefoperatsonin vaikutukselle.

Sulbaktaamin ja kefoperatsonin yhdistelmä on aktiivinen seuraavia mikro-organismeja vastaan: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Enterobacter aerogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Klebsiella Morgania

In vitro kefoperatsoni + sulbaktaami on aktiivinen monenlaisia kliinisesti merkittäviä mikro-organismeja vastaan:

gram-positiiviset mikro-organismit: Staphylococcus aureus (mukaan lukien penisillinaasia tuottavat / tuottamattomat kannat), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (lähinnä Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes ja Streptococcus agalactia -ryhmät) useimmat muun tyyppiset beeta-hemolyyttiset streptokokit, monet Streptococcus faecalis -lajit;
gramnegatiiviset mikro-organismit: Escherichia coli, Enterobacter, Citrobacter ja Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii (pääasiassa Proteus morganii), Providencia rettgeri (pääasiassa Serus rettgeri), Providencia spp. mukaan lukien S. marcescens), Shigella- ja Salmonella-lajit, Pseudomonas aeruginosa, Yersinia enterocolitica, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, jotkut Pseudomonas-lajit;
anaerobiset mikro-organismit: gramnegatiiviset basillit (mukaan lukien Bacteroides fragilis, muut Bacteroides-lajit ja Fusobacterium-lajit), gram-positiiviset basillit (mukaan lukien Clostridium-, Eubacterium- ja Lactobacillus-lajit), gram-positiiviset / gram-negatiiviset kokit, Peptostreptococcus ja Veillonella).

Farmakokinetiikka

Kun laskimoon on annettu 1 g kefoperatsonia, _Cmax (aineen enimmäispitoisuus) on 0,114 mg / ml, aika sen saavuttamiseen on 30 minuuttia. Kun laskimoon on annettu 0,5 tai 1 g sulbaktaamia, _Cmax on 0,021–0,04 mg / ml ja 0,048–0,088 mg / ml, aika sen saavuttamiseen on 15 minuuttia.

Sitoutuminen plasman proteiineihin: kefoperatsoni - 82-93%, sulbaktaami - 38%.

Sulbaktaamin ja kefoperatsonin keskimääräiset _Cmax- arvot sen jälkeen, kun 2 g lääkettä Kefoperatsoni + sulbaktaami on annettu laskimoon 5 minuutin ajan, ovat vastaavasti 0,130 2 ja 0,236 8 mg / ml. Kahdesta vaikuttavasta aineesta sulbaktaamin jakautumistilavuus on suurempi, 18 - 27,6 litraa (kefoperatsonin jakautumistilavuus on 10,2 - 11,3 litraa).

Molemmat vaikuttavat aineet jakautuvat voimakkaasti kehon nesteisiin ja kudoksiin, mukaan lukien sappirakko, sappi, iho, munanjohdot, lisäys, kohtu, munasarjat jne.

Kun injektioneste, liuos annetaan kefoperatsoni + sulbaktaami, noin 84% sulbaktaamin annoksesta ja 25% kefoperatsoniannoksesta erittyy munuaisten kautta. Suurin osa kefoperatsoniannoksesta erittyy sappeen. Lääkkeen antamisen jälkeen sulbaktaamin keskimääräinen T _1/2 (puoliintumisaika) on 1 tunti, kefoperatsoni - 1,7 tuntia. Plasmakonsentraatiot ovat verrannollisia annettuun annokseen.

Lapsipotilailla sulbaktaamin keskimääräinen T _1/2 on välillä 0,91–1,42 tuntia, kefoperatsoni –1,44–1,88 tuntia.

Toistuvien merkittävien muutosten jälkeen lääkkeen Cefoperazone + Sulbactam komponenttien farmakokineettisissä prosesseissa ei havaittu kumuloitumista 8-12 tunnin välein käytettäessä.

Käyttöaiheet

ylemmän / alemman virtsateiden infektiot;
ylähengitystieinfektiot, mukaan lukien bakteeri-sinuiitti;
vatsainfektiot, mukaan lukien kolekystiitti, peritoniitti, kolangiitti;
lantion infektio, mukaan lukien endometriitti;
ihon, pehmytkudosten, nivelten ja luiden infektiot;
aivokalvontulehdus;
septikemia;
tippuri.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

imetysjakso;
yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.

Suhteellinen (kefoperatsoni + sulbaktaami on määrätty lääkärin valvonnassa):

vastasyntyneen ajanjakso;
raskaus.

Käyttöohjeet Kefoperatsoni + sulbaktaami: menetelmä ja annostus

Lääkkeen antotapa Kefoperatsoni + sulbaktaami: lihakseen ja laskimoon.

Ihon testi suvaitsevaisuuden varalta on tehtävä ennen hoidon aloittamista.

Tavallinen aikuisten päivittäinen annos on 2–4 g jaettuna kahteen yhtä suureen annokseen ja annetaan 12 tunnin välein. Vakavia / resistenttejä infektioita hoidettaessa päivittäisen annoksen nostaminen on sallittua enintään 8 grammaan.

Vaikeassa obstruktiivisessa keltaisuudessa ja vakavassa maksasairaudessa tai tapauksissa, joissa molempiin patologioihin liittyy munuaisten vajaatoiminta, Kefoperatsoni + sulbaktaami -annosta muutetaan.

Maksan vajaatoiminnan ja samanaikaisen munuaisten vajaatoiminnan tapauksessa kefoperatsonin pitoisuus plasmassa on kontrolloitava ja tarvittaessa annosta on muutettava. Jos pitoisuuden seuranta ei ole mahdollista, kefoperatsonin enimmäisannoksen tulisi olla 2 g päivässä.

Jos lääkettä käytetään merkittävästi munuaisten vajaatoiminnalla (kreatiniinipuhdistuma <30 ml / min) sulbaktaamin pienentyneen puhdistuman kompensoimiseksi, lääkkeen päivittäinen annos muutetaan. Kun kreatiniinipuhdistuma on 15-30 ml / min ja <15 ml / min, sulbaktaamin enimmäisannoksen tulisi olla 1 ja 0,5 g, päivittäisen annoksen tulisi olla 2 ja 1 g. Vakavissa infektioissa kefoperatsonin lisäannostus on mahdollista.

Hemodialyysiä käytettäessä Kefoperatsoni + sulbaktaami -annos on korjattu (liittyy muutokseen sulbaktaamin farmakokineettisessä profiilissa ja kefoperatsonin T _1/2: n vähenemiseen).

Lasten keskimääräinen annos on 0,04–0,08 g / kg päivässä. Päivittäinen annos jaetaan tasaisesti ja annetaan 2–4 kertaa päivässä säännöllisin väliajoin. Vakavien / tulenkestävien infektioiden tapauksessa annos voidaan nostaa 0,16 g / kg päivässä.

Kefoperatsoni + sulbaktaami annetaan 12 tunnin välein vastasyntyneille ensimmäisen elinviikon aikana. Suurin päivittäinen annos on 0,08 g / kg.

Ennen tippainfuusiota jokaisen injektiopullon sisältö on liuotettava sopivaan määrään 5-prosenttista dekstroosiliuosta vedessä, 0,9-prosenttisessa natriumkloridiliuoksessa tai steriilissä injektionesteisiin käytettävässä vedessä. Välittömästi ennen antamista tilavuus säädetään 20 ml: ksi samanlaisella liuoksella. Lääkettä annetaan 15-60 minuuttia.

Kefoperatsoni + sulbaktaami on yhteensopiva injektionesteisiin käytettävän veden, 5% dekstroosiliuoksen 0,225% suolaliuoksella ja 5% dekstroosin kanssa normaalissa suolaliuoksessa pitoisuuksina 0,01–0,125 g / ml kutakin vaikuttavaa ainetta.

Ringerin laktaattiliuosta voidaan käyttää laimennukseen laskimonsisäisenä infuusiona; sitä ei voida käyttää ensisijaiseen laimennukseen.

Laskimonsisäistä injektiota varten lääke laimennetaan samalla tavalla. Antoaika on vähintään 3 minuuttia.

Intramuskulaarisesti käytettynä lidokaiinikloridi on hyväksyttävä laimennusliuos; sitä ei voida käyttää primäärilaimennukseen.

Sivuvaikutukset

ruoansulatuskanava: ripuli, oksentelu, pahoinvointi, pseudomembranoottinen koliitti;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: vaskuliitti, valtimon hypotensio;
hematopoieettinen järjestelmä: leukopenia, neutrofiilien määrän vähäinen lasku; pitkäaikaisessa käytössä - palautuva neutropenia; joissakin tapauksissa positiivinen suora Coombsin testi, vähentynyt hemoglobiini / hematokriitti, eosinofilia, trombosytopenia ja hypoprotrombinemia;
hermosto: albumiinikonsentraation väheneminen (kefoperatsonin takia); keltaisuutta sairastavien vastasyntyneiden hoidossa - bilirubiinien enkefalopatian kehittymisen todennäköisyyden kasvu;
virtsajärjestelmä: hematuria;
ihoreaktiot: makulopapulaarinen ihottuma, kutina, nokkosihottuma, Stevens-Johnsonin oireyhtymä (rikkomusten todennäköisyys on suurempi potilailla, joilla on aiemmin ollut allergisia reaktioita, erityisesti penisilliinien suhteen);
paikalliset reaktiot: lihaksensisäisellä injektiolla (harvoin) - kipu pistoskohdassa; infuusion kanssa - flebiitti infuusiokohdassa, kun liuos annetaan laskimonsisäisen katetrin kautta;
laboratorioparametrit: aspartaatti-aminotransferaasin, alaniiniaminotransferaasin, alkalisen fosfataasin ja bilirubiinin pitoisuuksien funktionaalisten maksakokeiden indikaattoreiden epäjohdonmukainen kasvu;
muut: kuume, päänsärky, lihasten nykiminen, kipu pistoskohdassa, anafylaktiset reaktiot (mukaan lukien sokki).

Yliannostus

Tärkeimmät oireet: lisääntyneet sivuvaikutukset. On pidettävä mielessä, että suurilla beeta-laktaamiantibioottien pitoisuuksilla aivo-selkäydinnesteessä voi kehittyä neurologisia reaktioita, erityisesti kohtauksia.

Kefoperatsoni ja sulbaktaami erittyvät verenkierrosta hemodialyysin avulla, joten tämä toimenpide voi johtaa lääkkeen eliminaation lisääntymiseen elimistöstä yliannostuksen yhteydessä potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta.

Hoito: oireenmukainen. Spesifistä vastalääkettä ei ole.

erityisohjeet

Lisääntyneen verenvuotoriskin takia Cefoperazone + Sulbactam -valmistetta tulee käyttää varoen heikentyneille potilaille, joilla on imeytymishäiriöitä, sekä alkoholin käytön yhteydessä.

Superinfektiotapauksissa tarvitaan asianmukaista hoitoa.

Kun allergiset reaktiot kehittyvät, hoito tulee lopettaa välittömästi ja määrätä asianmukainen hoito. Vaikeat anafylaktiset reaktiot vaativat välitöntä hätähoitoa (esim. Adrenaliini). Hoitohoitoa, laskimonsisäisiä kortikosteroideja voidaan käyttää, jos se on osoitettu, ja hengitysteiden läpinäkyvyys, mukaan lukien intubaatio, on varmistettava.

Joillakin potilailla kefoperatsonin käyttö johtaa K-vitamiinipuutoksen kehittymiseen. Riskiryhmään kuuluvat potilaat, joilla on rajoitettu ravinto, imeytymishäiriö (esimerkiksi sappirakon fibroosilla), sekä potilaat, jotka ovat olleet pitkään parenteraalisesti (laskimoon). Nämä potilaat tarvitsevat protrombiiniajan hallintaa. Vastaava seuranta on tarpeen antikoagulantteja käyttäville potilaille. Tällaisissa tapauksissa eksogeenisen K-vitamiinin lisämääräys on mahdollista.

Kuten muiden antibioottien käytön yhteydessä, pitkäaikainen kefoperatsoni + sulbaktaamihoito voi johtaa resistentin mikroflooran lisääntyneeseen kasvuun. Tässä suhteessa potilaan tilaa on seurattava huolellisesti. On tarpeen ottaa huomioon munuaisten, maksan ja hematopoieettisen järjestelmän rikkomusten säännöllisten ilmenemisten todennäköisyys. Tämä varoitus koskee erityisesti vastasyntyneiden (myös keskosien) hoitoa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

raskaus: Kefoperatsoni + sulbaktaami-lääkkeen käyttö on mahdollista vasta arvioitu odotetun hyödyn ja mahdollisen riskin suhde (kontrolloituja tutkimuksia ei ole tehty);
imetysjakso: hoito on vasta-aiheista, koska kefoperatsoni + sulbaktaami erittyy äidinmaitoon pieninä määrinä.

Lapsuuden käyttö

Ennen käytön aloittamista keskosille tai vastasyntyneille on arvioitava odotetun hyödyn ja mahdollisen riskin suhde. Kefoperatsonia + sulbaktaamia on käytetty tehokkaasti vauvoilla, mutta kontrolloituja tutkimuksia ei ole tehty.

Huumeiden vuorovaikutus

Ohjeiden mukaan kefoperatsoni + sulbaktaami on fyysisesti yhteensopimaton seuraavien lääkkeiden kanssa: filgrastiimi, amifostiini, labetaloli, perfenatsiini, nikardipiini, meperidiini, ondansetroni, petidiini, prometatsiini, sargramostiimi, vinorelbiini.

Hoidon aikana, samoin kuin vielä 5 päivää sen päättymisen jälkeen, ei ole suositeltavaa juoda alkoholia. Tämä johtuu todennäköisyydestä kehittää seuraavia reaktioita: kasvojen punoitus, päänsärky, hikoilu, takykardia. Sinun tulisi myös välttää keinotekoisen ravinnon käyttöä, joka sisältää etanolia (oraalisia tai parenteraalisia liuoksia).

Kefoperatsoni + sulbaktaami- ja aminoglykosidiliuoksia ei tule sekoittaa suoraan niiden fyysisen yhteensopimattomuuden vuoksi. Jos yhdistelmähoitoa tarvitaan, ne on annettava peräkkäin käyttämällä erillistä toissijaista laskimonsisäistä (IV) letkujärjestelmää. Ensisijainen IV-letkujärjestelmä on huuhdeltava perusteellisesti sopivalla liuoksella infuusioiden välillä. Kefoperatsoni + sulbaktaami -injektionesteen ja aminoglykosidiliuosten injektioiden välillä on suositeltavaa, että päivien välillä on mahdollisimman pitkä aika.

Fehlingin tai Benedictin liuosta käytettäessä virtsassa voi olla vääriä positiivisia reaktioita glukoosiin.

Analogit

Kefoperatsonin + sulbaktaamin analogit: Sulperacef, Sulcef, Sulmover, Cefbactam, Sulperazon, Tsebanex, Sulzontsef, Bakperazon, Sulmagraf, Cefpar SV, Cefoperazone ja Sulbactam Jodas, Cefoperazon ja Sulbaktam.

Varastointiehdot

Säilytä valolta suojatussa paikassa 15-25 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Cefoperazone + Sulbactam

Muutaman arvostelun mukaan kefoperatsoni + sulbaktaami on tehokas laajakirjoinen antibakteerinen lääke. Haittavaikutusten kehittymistä raportoidaan harvoin.