Tsepim

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Tsepim: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Huumeiden vuorovaikutus
13. Analogit
14. Varastointiehdot
15. Apteekeista luovuttamisen ehdot
16. Arvostelut
17. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Cepim

ATX-koodi: J01DE01

Vaikuttava aine: kefepiimi (kefepiimi)

Tuottaja: JSC SINTEZ (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 02.04.

Jauhe Tsepimin suonensisäiseen ja lihaksensisäiseen antoon tarkoitetun liuoksen valmistamiseksi

Tsepim - antibakteerinen lääke, kefalosporiini; tehokas kefepiimille herkkien mikro-organismien aiheuttamissa tarttuvissa ja tulehduksellisissa patologioissa.

Vapauta muoto ja koostumus

Tsepimin annosmuoto on jauhe laskimonsisäisen (i / v) ja lihaksensisäisen (i / m) antamiseen tarkoitetun liuoksen valmistamiseksi: hygroskooppinen, valkoinen tai valkoinen kellertävällä sävyllä.

Eri annoksina oleva lääke sijoitetaan pahvilaatikoihin seuraavissa kokoonpanoissa:

1 solun muotoinen pakkaus, joka sisältää yhden pullon, joka sisältää 0,5 tai 1 g jauhetta, täydellisenä liuottimella (injektionesteisiin käytettävä vesi tai 0,9% natriumkloridiliuos) - 1 tai 2 5 ml: n ampullia (ampulliveitsellä tai kovettimella) tarvittaessa tämän tyyppisille ampulleille);
1 solun muotoinen pakkaus, joka sisältää 5 injektiopulloa, joissa on 0,5 tai 1 g jauhetta, täydellisenä liuottimella (injektionesteisiin käytettävä vesi tai 0,9% natriumkloridiliuos) - 5 tai 10 5 ml: n ampullia (ampulliveitsellä tai tarvittaessa (tämän tyyppisille ampulleille);
1 solun muotoinen pakkaus, joka sisältää 5 injektiopulloa, jotka sisältävät 0,5 tai 1 g jauhetta;
2 kennon muotoista pakkausta, joista kukin sisältää 5 pulloa, joissa on 0,5 tai 1 g jauhetta;
1, 5 tai 10 10 tai 20 ml: n injektiopulloa, joista kukin sisältää 0,5 tai 1 g jauhetta.

Jokainen pakkaus sisältää myös ohjeet Tsepimin käytöstä.

Koostumus 1 pullo / ampulli jauhetta:

vaikuttava aine: kefepiimihydrokloridimonohydraatti (kefepiimina ilmaistuna) - 0,5 tai 1 g;
apukomponentti: arginiini.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Kefepiimi on yksi antibakteerisista lääkkeistä IV-sukupolven kefalosporiinien ryhmästä. Sille on ominaista bakterisidinen aktiivisuus, joka ilmenee mikro-organismien soluseinän synteesin rikkomisena. Aineella on laaja vaikutusvalikoima gram-positiivisia ja gram-negatiivisia bakteereita ja antibiooteille (aminoglykosidit ja / tai kolmannen sukupolven kefalosporiinit) vastustuskykyisiä kantoja vastaan. Sillä on suuri vastustuskyky useimpien β-laktamaasien hydrolyysille ja tunkeutuu nopeasti gramnegatiivisiin bakteerisoluihin, joiden sisällä on molekyylikohteita - penisilliiniä sitovia proteiineja.

In vitro ja in vivo -tutkimusten mukaan lääke on aktiivinen seuraavia mikro-organismeja vastaan:

gram-positiiviset aerobit: streptococcus viridans, pyogeeninen streptococcus (ryhmä A), pneumokokki, Staphylococcus aureus (vain metisilliinille herkät kannat);
gramnegatiiviset aerobit: Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis, Friedlanderin bacillus, Escherichia coli, Enterobacter.

In vitro kefepiimi on aktiivinen seuraavia mikro-organismeja vastaan:

gram-positiiviset aerobit: streptococcus agalactia (ryhmä B), saprofyyttinen stafylokokki, epidermaalinen stafylokokki (vain metisilliinille herkkiä kantoja);
gramnegatiiviset aerobit: serration marcescens, Stewartin providence, Rettgerin providence, Proteus vulgaris, Morganin bakteerit, moraxella catarralis (mukaan lukien β-laktamaasia tuottavat kannat), Klebsiella oxytoca, hafniat, Haemophilus influenzae (mukaan lukien β-laktamaasia tuottavat kannat) Citrobacter Freundi, Citrobacter Diversus, Acinetobacters.

Suurin osa enterokokikannoista, mukaan lukien ulosteen enterokokki, metisilliiniresistentit stafylokokit, stenotrofomonas maltophilia ja clostridium difficile, eivät ole herkkiä Tsepimille.

Farmakokinetiikka

Kefepiimin biologinen hyötyosuus on 100%. Parenteraalisen annon jälkeen oli 500 mg Tsepime T _Cmax (aika, että saavutetaan suurin pitoisuus) veriplasmassa, kun annetaan laskimoon vastaa infuusion kesto, kun niitä injektoidaan intramuskulaarisesti se on 1-2 tuntia. C _max (maksimipitoisuus) aineen, kun sitä annetaan suonensisäisesti annoksella 500/1000/2000 mg, vastaavasti, saavuttaa 0,014 / 0,03 / 0,057 mg / 1 ml, lihaksensisäisellä injektiolla annoksella 250/500/1000/2000 mg - 0,018 / 0,039 / 0,082 / 0,164 mg / 1 ml. Aika saavuttaa keskimääräinen terapeuttinen pitoisuus veriplasmassa - 12 tuntia; lihaksensisäisesti annettuna tämä luku on 0,0002 mg / 1 ml, laskimonsisäisesti - 0,0007 mg / 1 ml.

Suurina pitoisuuksina lääke määritetään sappirakossa, sappessa, lisäyksessä, eturauhasessa, ysköksessä, keuhkoputkien limakalvojen erityksissä, rakkuloiden eritteessä, vatsakalvonesteessä ja virtsassa.

Jakautumistilavuus aikuisilla on 0,25 l / 1 kg, 2 kuukauden - 16 vuoden ikäisillä lapsilla - 0,33 l / 1 kg. Lääke sitoutuu plasman proteiineihin 20%: n tasolla.

Aineenvaihdunta tapahtuu munuaisissa ja maksassa 15%. Kefepiimin puoliintumisaika veriplasmasta on 2 tuntia, kokonaispuhdistuma on 120 ml minuutissa ja munuaispuhdistuma 110 ml minuutissa. Erittyminen tapahtuu muuttumattomana munuaisten kautta glomerulussuodatuksella (85%) ja äidinmaitoon. Hemodialyysin puoliintumisaika on 13 tuntia, jatkuvan peritoneaalidialyysin kanssa - 19 tuntia.

Käyttöaiheet

Jauhe laskimonsisäisen ja lihaksensisäisen annosteluliuoksen valmistamiseksi. Tsepim on määrätty kefepiimille herkkien mikro-organismien aiheuttamien infektio- ja tulehdussairauksien hoitoon:

enterobakteerin, Pseudomonas aeruginosan, Klebsiella-keuhkokuumeen, pneumokokin aiheuttama kohtalainen ja vaikea keuhkokuume, mukaan lukien tapaukset, joihin liittyy samanaikainen bakteremia;
kuumeinen neutropenia (empiirinen hoito);
Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae tai Proteus mirabilis aiheuttamat monimutkaiset ja mutkattomat virtsatieinfektiot, mukaan lukien pyelonefriitti;
Streptococcus pyogenic tai Staphylococcus aureus (vain metisilliinille herkkiä kantoja) aiheuttamat ihon ja pehmytkudosten komplisoitumattomat infektiot;
monimutkaiset vatsansisäiset infektiot, joiden aiheuttajat ovat bakteroidit Fragilis, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli (yhdistelmähoito metronidatsolilla);
infektioiden ehkäisy vatsaleikkauksen aikana.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

lasten ikä: laskimonsisäinen antoreitti - enintään 2 kuukautta; i / m antoreitti - enintään 12 vuotta;
imetysjakso;
vakiintunut yliherkkyys lääkkeen komponenteille sekä kefalosporiinien, penisilliinien ja muiden β-laktaamiantibioottien ryhmän antibakteerisille aineille.

Suhteellinen (Tsepimin ottaminen vaatii erityistä huolellisuutta ja huolellista lääkärin valvontaa):

krooninen munuaisten vajaatoiminta;
maha-suolikanavan patologia, mukaan lukien antibiooteihin liittyvä koliitti, alueellinen enteriitti, haavainen paksusuolitulehdus, pseudomembranoottinen koliitti
raskaus.

Tsepim, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Tsepim-jauheesta valmistettu liuos on tarkoitettu annettavaksi laskimoon ja lihakseen.

Yhden lääkeannoksen saamiseksi laskimoon annettavaksi 0,5 tai 1 g jauhetta liuotetaan 5 tai 10 ml: aan steriiliä injektionesteisiin käytettävää vettä, 0,9% natriumkloridiliuosta tai 5% dekstroosiliuosta. Lääke ruiskutetaan suihkussa 3-5 minuutin ajan. Laskimonsisäistä infuusiokäyttöä varten saatu liuos sekoitetaan muiden suonensisäisiin infuusioihin tarkoitettujen liuosten kanssa - 5% dekstroosiliuos, Ringerin liuos laktaatin, 5 tai 10% dekstroosiliuoksen tai 0,9% natriumkloridiliuoksen kanssa. Suurin pitoisuus on 0,04 g / 1 ml. Tsepim annetaan tiputettuna vähintään puoli tuntia.

Liuoksen saamiseksi lihaksensisäistä antamista varten jauhe liuotetaan 0,5 tai 1% lidokaiinihydrokloridiliuokseen, bakteriostaattiseen injektionesteisiin käytettävään veteen bentsyylialkoholia tai parabeenia, 0,9% natriumkloridiliuosta tai steriiliä injektionesteisiin käytettävää vettä (0,5 g jauhetta - 1,3 ml liuotinta, 1 g 2,4 ml: ssa).

Tsepim-valmisteen antoreitti ja annos määritetään erikseen taudinaiheuttajan herkkyyden, infektion vakavuuden ja potilaan munuaisten tilan mukaan.

Tsepimin suositeltu annostusohjelma:

enterobakteerin, Pseudomonas aeruginosan, Klebsiella-keuhkokuumeen, pneumokokin aiheuttama kohtalainen ja vaikea keuhkokuume, mukaan lukien samanaikaiseen bakteremiaan liittyvät tapaukset: IV, 1-2 g 12 tunnin välein 10 päivän ajan;
kuumeinen neutropenia (empiirinen hoito): laskimoon, 2 g Tsepimiä joka 8. tunti 7 päivän ajan tai kunnes tila paranee;
Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae tai Proteus mirabilis aiheuttamat monimutkaiset ja mutkistamattomat, lievän tai keskivaikeat virtsatieinfektiot: IV tai vain Escherichia coli - IM: n aiheuttamat infektiot 7-10 päivän ajan;
vakavat komplisoituneet tai mutkikkaat virtsatieinfektiot, mukaan lukien pyelonefriitti, jotka johtuvat Klebsiella-keuhkokuumeesta tai Escherichia colista: IV, 2 g 12 tunnin välein 10 päivän ajan;
Streptococcus pyogenic tai Staphylococcus aureus (vain metisilliinille herkkiä kantoja) aiheuttamat kohtalainen ja vaikea iho- ja pehmytkudosinfektio: IV, 2 g Tsepimia 12 tunnin välein 10 päivän ajan;
monimutkaiset vatsansisäiset infektiot (yhdistelmähoito metronidatsolilla), joiden aiheuttaja ovat bakteerit Fragilis, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae tai Escherichia coli: IV, 2 g 12 tunnin välein 7-10 päivän ajan;
infektion ehkäisy vatsan elinten kirurgisten toimenpiteiden aikana: tunti ennen leikkausta 2 g Tsepim-valmistetta annetaan laskimoon puolen tunnin ajan. Lisäksi lääkeinfuusion lopussa annetaan 0,5 g metronidatsolia laskimoon. Et voi syöttää metronidatsoliliuosta samanaikaisesti kefepiimin kanssa. On tärkeää huuhdella infuusiosetti ennen ensimmäisen annostelua. Pitkittyneiden (yli 12 tunnin) kirurgisten toimenpiteiden aikana 12 tuntia ensimmäisen annoksen jälkeen 2 g lääkettä ruiskutetaan laskimoon uudelleen puolen tunnin ajan, minkä jälkeen lisätään 0,5 g metronidatsolia.

Tsepim-annos 2 kuukauden - 16 vuoden ikäisille lapsille, joiden paino on enintään 40 kg kaikissa käyttöaiheissa, paitsi kuumeista neutropeniaa varten, asetetaan 0,05 g: n / 1 kg ruumiinpainoa 12 tunnin välein laskimoon. Kuumeinen neutropenia - 0,05 g / 1 kg ruumiinpainoa 8 tunnin välein. Hoidon kesto on 7-10 päivää.

Munuaisten vajaatoiminnassa [kreatiniinipuhdistuma (CC) <30 ml 1 minuutissa] Tsepim-annosta muutetaan. Lääkkeen aloitusannoksen tulisi olla samanlainen kuin potilaille, joilla on normaali munuaisten toiminta. Annostusohjelman korjaus alkuarvosta riippuen on (CC 30-50 ml / min; 11-29 ml / min; <10 ml / min, vastaavasti):

2 g 8 tunnin välein: 2 g 8 tunnin välein; 1 g 12 tunnin välein; 1 g 24 tunnin välein;
2 g 12 tunnin välein: 2 g 12 tunnin välein; 1 g 24 tunnin välein; 0,5 g 24 tunnin välein;
1 g 12 tunnin välein: 1 g 12 tunnin välein; 0,5 g 24 tunnin välein; 0,25 g 24 tunnin välein;
0,5 g 12 tunnin välein: 0,5 g 12 tunnin välein; 0,5 g 24 tunnin välein; 0,25 g 24 tunnin välein

Hemodialyysipotilaille annetaan ensimmäisenä päivänä 1 g Tsepimia, sitten 0,5 g 24 tunnin välein kaikkien infektioiden kohdalla ja 1 g kuumeisen neutropenian hoitoon. Hemodialyysipäivänä lääkettä käytetään toimenpiteen päättymisen jälkeen. On suositeltavaa pistää Tsepim samaan aikaan joka päivä.

Tsepimin käytöstä kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla lapsilla ei ole tietoa. Ottaen kuitenkin huomioon farmakokinetiikan samankaltaisuus lapsilla kuin aikuisilla, kroonisen munuaisten vajaatoiminnan annostusohjelma (annoksen pienentäminen tai injektioiden välisen välin piteneminen) on samanlainen potilaiden ikäryhmästä riippumatta.

Sivuvaikutukset

Mahdolliset haittatapahtumat Tsepima [> 10% - hyvin yleinen; (> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja <0,1%) - harvoin; <0,01% - hyvin harvinainen; taajuutta ei voida määrittää käytettävissä olevista tiedoista - määrittelemättömällä taajuudella]:

allergiset reaktiot: kuume, kutina, ihottuma (mukaan lukien punoittava ihottuma), eksudatiivinen multiforminen erythema (mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä), eosinofilia, anafylaktoidiset reaktiot; harvoin - Lyellin oireyhtymä (toksinen epidermaalinen nekrolyysi);
hermosto: unettomuus, huimaus, päänsärky, sekavuus, ahdistuneisuus, kouristukset, parestesia, enkefalopatia (jos annosohjelmaa ei ole korjattu munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla);
urogenitaalinen järjestelmä: vaginiitti;
virtsajärjestelmä: heikentynyt munuaisten toiminta;
maha-suolikanava: vatsakipu, pahoinvointi, ripuli, oksentelu, dyspepsia, ummetus / ripuli, pseudomembranoottinen koliitti;
hematopoieettiset elimet: verenvuoto, hemolyyttinen anemia, pansytopenia, neutropenia, leukopenia, trombosytopenia, anemia;
hengityselimet: rintakipu, yskä;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: perifeerinen turvotus, hengenahdistus, takykardia;
laboratorioindikaattorit: positiiviset tulokset Coombsin testistä (ilman hemolyysiä), hyperbilirubinemia, maksan transaminaasien ja alkalisen fosfataasin lisääntynyt aktiivisuus, hyperkalsemia, hyperkreatininemia, lisääntynyt urea, lisääntynyt protrombiiniaika, vähentynyt hematokriitti;
paikalliset reaktiot: laskimonsisäisesti - laskimotulehdus; lihaksensisäisellä injektiolla - kipu ja hyperemia injektiokohdassa;
toiset: lisääntynyt hikoilu, selkäkipu, kurkku, suun ja nielun kandidiaasi, superinfektion kehittyminen, voimattomuus, torakalgia.

Yliannostus

Tärkeimmät oireet (usein havaittuja kroonisen munuaisten vajaatoiminnan taustalla): hermo-lihasliikunta, enkefalopatia, kouristukset.

Hoito: tukihoito, hemodialyysi.

erityisohjeet

Tsepimin käytön taustalla voi kehittyä pseudomembranoottinen koliitti. On tärkeää ottaa tämä diagnoosi huomioon, jos hoidon aikana esiintyy ripulia. Jos kyseessä on lievä koliitin muoto, erityishoitoa ei suoriteta, riittää, että lääke peruutetaan; kohtalaisissa tai vaikeissa muodoissa erityishoitoa voidaan tarvita.

Potilailla, joilla on allergisia reaktioita penisilliinille, kehittyy todennäköisesti yliherkkyys.

Vakavan maksan ja munuaisten vajaatoiminnan yhdistelmällä on tärkeää määrittää säännöllisesti kefepiimin sisältö veriplasmassa ja säätää annosta CC: stä.

Tsepimin pitkäaikaisen käytön taustalla on tarpeen seurata systemaattisesti munuaisten ja maksan toiminnallisen tilan indikaattoreita, ääreisveren kuvaa.

Aerobisen-anaerobisen infektion yhteydessä on suositeltavaa käyttää niitä ennen patogeenien tunnistamista yhdessä lääkkeiden kanssa, jotka ovat aktiivisia anaerobisia mikro-organismeja vastaan. Jos aivokalvontulehdusta epäillään, aivokalvontulehduksen tai aivokalvon leviämisen diagnoosi infektion etäpisteestä vahvistetaan, määrätään vaihtoehtoinen antibakteerinen aine, jolla on todistettu kliininen tehokkuus tässä tilanteessa.

On pidettävä mielessä, että Tsepim-valmisteen käytön aikana on mahdollista saada vääriä positiivisia tuloksia Coombsin testistä ja testistä virtsan glukoosin määrittämiseksi.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Tsepim-valmisteen käyttö raskauden aikana on sallittua vain tapauksissa, joissa ennustettu terapeuttinen vaikutus äidille on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuvat riskit.

Jos lääkettä on tarpeen käyttää imetyksen aikana, imetys lopetetaan.

Lapsuuden käyttö

Tsepimia laskimonsisäisenä injektiona ei ole määrätty alle 2 kuukauden ikäisille potilaille, koska sen käytön turvallisuutta ja tehoa tämän ikäisillä lapsilla ei ole vahvistettu. Tsepim-valmisteen antaminen lihakseen on vasta-aiheista alle 12-vuotiaille lapsille.

Munuaisten vajaatoiminta

Krooninen munuaisten vajaatoiminta on suhteellinen vasta-aihe Tsepim-valmisteen käytölle.

Huumeiden vuorovaikutus

Tsepim on farmaseuttisesti yhteensopimaton hepariinin ja muiden mikrobilääkkeiden kanssa.

Suositeltavat yhdistelmät huomioitaviksi:

polymyksiini B, aminoglykosidit, diureetit: alentavat lääkkeen tubulaarista eritystä, lisäävät pitoisuutta veriseerumissa, pidentävät puoliintumisaikaa, lisäävät nefrotoksisuutta (nefronekroosin todennäköisyys kasvaa);
aminoglykosidit: kefepiimi tehostaa niiden ototoksisuutta;
ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet: hidastamalla kefalosporiinien eliminaatiota, lisää verenvuotoriskiä;
bakterisidiset antibiootit (aminoglykosidit): synergisoituvat kefepiimin kanssa;
bakteriostaattiset antibiootit (tetrasykliinit, kloramfenikoli, makrolidit): osoittavat lääkettä vastaan.

Tsepim ei ole yhteensopiva metronidatsoliliuoksen kanssa. Ennen jälkimmäisen käyttöönottoa (infektioiden ehkäisemiseksi kirurgisten toimenpiteiden aikana) infuusiojärjestelmä pestään kefepiimiliuoksesta. Mahdollisten yhteisvaikutusten välttämiseksi muiden lääkkeiden kanssa kefepiimiliuosta, kuten useimpia muita β-laktaamiantibiootteja, ei tule antaa yhdessä netilmisiini-, tobramysiini-, gentamysiini- ja vankomysiiniliuosten kanssa. Tapauksissa, joissa tällaisia yhdistelmiä määrätään, jokainen antibiootti annetaan erikseen.