Ursodex

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Ursodex: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Ursodex

ATX-koodi: A05AA02

Vaikuttava aine: Ursodeoksikoolihappo (Ursodeoksikoolihappo)

Valmistaja: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Intia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 24.10.2018

Ursodex on hepatoprotektori, jolla on myös immunomoduloiva, choleretic, hypolipideeminen, cholelitholyytic ja hypocholesterolemic vaikutus.

Vapauta muoto ja koostumus

Ursodexin annosmuoto on kalvopäällysteiset tabletit: ruskeanpunainen, kaksoiskupera, pyöreä, riskin toisella puolella; rikkoutuneen ytimen väri on valkoinen (10 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1, 5 tai 10 pakkausta).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: ursodeoksikoolihappo - 150 tai 300 mg;
apukomponentit (150/300 mg): puhdistettu talkki - 6,4 / 20 mg; laktoosi - 43,5 / 87 mg; tärkkelys - 9/18 mg; natriumlauryylisulfaatti - 3/6 mg; mikrokiteinen selluloosa - 22/44 mg; magnesiumstearaatti - 3/6 mg; povidoni K-30 - 10/10 mg; kolloidinen piidioksidi - 1,5 / 3 mg; natriumkarboksimetyylitärkkelys - 13/26 mg;
kalvopäällyste (150/300 mg): makrogoli-6000 - 0,95 / 1,9 mg; hypromelloosi E5 - 4,8 / 9,6 mg; titaanidioksidi - 0,48 / 0,96 mg; punainen rautaoksidi - 0,09 / 0,18 mg; keltainen rautaoksidi - 0,08 / 0,16 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Ursodex on maksasuoja, jolla on choleretic-, cholelitholytic-, hypolipideemiset, hypokolesterolemiset ja immunomoduloivat ominaisuudet.

Kolangiosyyttien ja maksasolujen kalvojen stabiloitumisen seurauksena ursodeoksikoolihapolla on suora sytoprotektiivinen vaikutus. Lääkkeen vaikutuksesta sappihappojen maha-suolikanavan verenkiertoon hydrofobisten happojen pitoisuus pienenee (ne ovat mahdollisesti myrkyllisiä). Sillä on hypokolesteroleeminen vaikutus (johtuen kolesterolin imeytymisen vähenemisestä suolistossa ja joistakin muista biokemiallisista vaikutuksista). Tukahduttaa myrkyllisten sappihappojen aiheuttaman solukuoleman.

Ursodeoksikoolihapolla on korkeat polaariset ominaisuudet, minkä seurauksena muodostuu myrkyttömiä sekoitettuja misellejä, joissa on myrkyllisiä (apolaarisia) sappihappoja, mikä johtaa mahalaukun heijastuskyvyn heikkenemiseen solukalvoja vaurioittavilla potilailla, joilla on refluksoitunut ruokatorvitulehdus ja sappirefluksi gastriitti. Lisäksi ursodeoksikoolihappo muodostaa kaksoismolekyylejä, jotka voidaan sisällyttää solukalvoihin stabiloimalla ne ja tekemällä niistä immuuni sytotoksisten misellien vaikutuksille.

Aineen muut vaikutukset:

sappikylläisyyden väheneminen kolesterolilla (johtuen sen imeytymisen estymisestä suolistossa, synteesin estämisestä maksassa ja sappierityksen vähenemisestä);
kolesterolin liukoisuuden lisääntyminen sapessa muodostamalla nestekiteitä sen kanssa;
sapen litogeenisen indeksin lasku.

Ursodexin käytön seurauksena kolesterolin sappikivet liukenevat (sappihappojen / kolesterolin suhteen muutoksen vuoksi sapessa). Lääkkeen ottaminen estää myös uusien kalkkien muodostumisen, mikä varmistetaan kolesterolipitoisuuden vähenemisellä sapessa. Se indusoi runsaasti bikarbonaatteja sisältävän kolereesin, mikä johtaa sapen kulun lisääntymiseen ja stimuloi myrkyllisten sappihappojen erittymistä suolen läpi.

Ursodexin immunomoduloiva vaikutus johtuu HLA-antigeenien (ihmisen leukosyyttiantigeenit - kudosyhteensopivuusantigeenit) ilmentymisen estämisestä kolangiosyyttien ja maksasolujen kalvoissa ja lymfosyyttien luonnollisen tappaja-aktiivisuuden normalisoitumisesta. Tutkimusten mukaan ursodeoksikoolihappo viivästyttää fibroosin etenemistä primaarisessa sappikirroosissa, kystisessä fibroosissa ja alkoholipitoisessa steatohepatiitissa, vähentää ruokatorven suonikohjujen todennäköisyyttä.

Farmakokinetiikka

Ursodeoksikoolihapon imeytyminen tyhjiöstä tapahtuu passiivisen diffuusion vuoksi ileumista aktiivisen kuljetuksen kautta. Suun kautta annettavan 500 mg aineen plasmakonsentraatio on 3,8; 5,5 ja 3,7 mmol / l (saavutettu vastaavasti 30, 60, 90 minuutin kuluttua).

Aineen jakautumiselle on tunnusomaista korkea sitoutumisaste plasman proteiineihin (96-99%). Tunkeutuu istukan esteeseen.

Ursodeoksikoolihappo eliminoidaan presysteemisesti muodostamalla glysiini- ja tauriinikonjugaatteja, jotka erittyvät sappeen. Noin 50–70% annetusta kokonaisannoksesta erittyy sappeen.

Loppuosa imeytymättömästä fraktiosta hajoaa bakteereissa paksusuolessa, jossa tapahtuu litokoolihapon muodostumista, joka imeytyy osittain suolesta, biotransformoituu maksassa sulfolitokolyylitauriini- ja sulfolitokolyyliglysiinikonjugaateiksi ja erittyy sitten.

Käyttöaiheet

primaarinen sappikirroosi potilailla, joilla ei ole merkkejä dekompensaatiosta (oireenmukainen hoito);
sapen refluksi gastriitti;
pienet / keskikokoiset kolesterolikivet potilailla, joilla ei ole sappirakon toimintahäiriöitä (liukenemaan).

Vasta-aiheet

korkeat kalsium-sappikivet (röntgensäteellä positiiviset);
toimimaton sappirakko;
haimatulehdus;
tulehdukselliset sappirakon, sappitiehyen ja suoliston sairaudet;
vaikea munuaisten / maksan vajaatoiminta;
maksakirroosi dekompensoinnin vaiheessa;
laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
paino enintään 34 kg;
raskaus ja imetys;
yksilöllinen suvaitsemattomuus Ursodexin mihinkään komponenttiin.

Ohjeet Ursodexin käyttöön: menetelmä ja annostus

Ursodex otetaan suun kautta, pureskelematta, pienellä vedellä, mieluiten illalla.

Suositeltu annostusohjelma:

kolesterolin sappikivien liukeneminen: 10 mg / kg päivässä, kurssin kesto - 6-12 kuukautta; kivien liukenemisen jälkeen hoidon jatkamista osoitetaan vielä useita kuukausia ennalta ehkäisevällä tarkoituksella;
sappirefluksi gastriitti: kerran päivässä, 250 mg, kurssin kesto - 10 päivästä 6 kuukauteen, tarvittaessa se voi olla pidempi - jopa 2 vuotta;
primaarinen sappikirroosi: 10-15 mg / kg päivässä.

Sivuvaikutukset

ruoansulatuskanava: vatsakipu, pahoinvointi, ripuli, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, sappikivien kalkkeutuminen; potilailla, joilla on primaarinen sappikirroosi - maksakirroosin palautuva ohimenevä dekompensaatio;
muut: allergiset reaktiot (mukaan lukien nokkosihottuma).

Yliannostus

Ei ole tietoa Ursodexin yliannostustapauksista.

erityisohjeet

Kivien liukenemisen onnistumiseksi on täytettävä useita ehtoja:

kivien puhdas kolesterolirakenne;
kivet korkeintaan 1,5–2 cm;
sappirakon täyttäminen kivillä enintään puolet;
sappiteiden toiminnan täydellinen säilyttäminen.

Sappikivien liuottamisen hoidon aikana potilaiden tulee olla lääkärin valvonnassa seuraavien indikaattorien suhteen: maksan transaminaasien ja alkalisen fosfataasin aktiivisuus, gamma-glutamyylitransferaasi, bilirubiinipitoisuus. Jos korotetut hinnat jatkuvat, hoito peruutetaan.

Ensimmäiset 3 kuukautta Ursodexin käytöstä kolekystografia tulisi suorittaa kerran kuukaudessa, sitten kerran 3 kuukaudessa. Vähintään kerran puolessa kuukaudessa hoidon tehokkuus on arvioitava (ultraäänellä). Vahvistamisen jälkeen kiven liukenemisesta lääkettä tulee jatkaa vähintään 3 kuukauden ajan. Tämä liuottaa edelleen pieniä kiviä, joita ei havaita ultraäänellä.

Jos 6–12 kuukauden hoidon jälkeen kiven osittaista liukenemista ei ole tapahtunut, onnistumisen todennäköisyyttä pidetään minimaalisena.

Kuvittamattoman sappirakon havaitseminen hoitojakson aikana on merkki siitä, että kivet eivät ole liuenneet ja että Ursodex on peruutettava. Hoidon peruuttaminen on tarpeen myös seuraavissa tapauksissa: sappikivien kalkkeutuminen, sappirakon heikentynyt supistuvuus tai sappikolikoiden iskut.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Ohjeiden mukaan Ursodex on vasta-aiheinen raskaana oleville ja imettäville naisille.

Lapsuuden käyttö

Lääkettä ei ole määrätty potilaille, joiden paino on enintään 34 kg.

Munuaisten vajaatoiminta

Ursodexin käyttö on vasta-aiheista potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Vasta-aiheet Ursodexin ottamiseen ovat maksakirroosi ja vaikea maksan vajaatoiminta.

Huumeiden vuorovaikutus

Mahdolliset yhteisvaikutukset:

estrogeenit, gestageenit, neomysiini, hypolipideemiset lääkkeet: sappikylläisyyden lisääntyminen kolesterolilla, mikä voi johtaa ursodeoksikoolihapon kyvyn liukenemiseen kolesterolin sappikivet;
antasidit, jotka sisältävät alumiinia ja ioninvaihtohartseja: yhdistelmä on vasta-aiheinen, koska yhdistelmähoito voi johtaa ursodeoksikoolihapon imeytymisen heikkenemiseen;
syklosporiini: imeytymisen lisääntyminen suolesta (sen pitoisuutta veressä tulee seurata; tarvittaessa lääkäri voi säätää sen annosta).

Analogit

Ursodexin analogit ovat: Ursolit, Ursofalk, Urdoksa, Ursosan, Ursoliv, Ursodez.

Varastointiehdot

Säilytä valolta ja kosteudelta suojatussa paikassa enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Ursodex

Katsausten mukaan Ursodexia käytetään pääasiassa kivien liuottamiseen sekä maksan parametrien lisääntyessä. Joissakin tapauksissa hoito on erittäin tehokasta sekä aikuisille että lapsille. On kuitenkin arvosteluja, jotka osoittavat, että lääkkeestä oli luovuttava sivuvaikutusten kehittymisen tai riittämättömän terapeuttisen vaikutuksen vuoksi.