Ulcernil

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Ulcernil: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Ulcernil

ATX-koodi: A02BC04

Vaikuttava aine: rabepratsoli (rabepratsoli)

Valmistaja: San Pharmaceutical Industries, Ltd. (Sun Pharmaceutical Industries, Ltd.) (Intia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 11.11.2014

Hinnat apteekeissa: alkaen 344 ruplaa.

Ostaa

Enteroliuottavat tabletit, kalvopäällysteiset, Ulcernil

Ulcernil on protonipumpun estäjä (PPI), joka vähentää tehokkaasti mahalaukun eritysfunktiota.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuoto - enterotabletit, kalvopäällysteiset: keltaiset, kaksoiskupera, pyöreät, toiselta puolelta sileät; annos 10 mg - painettu”R” toisella puolella; annos 20 mg - "RA" (7 kpl läpipainopakkauksissa; pahvilaatikossa 2 tai 4 läpipainopakkausta ja ohjeet Ulcernilin käytöstä).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: rabepratsolinatrium - 10 tai 20 mg;
apukomponentit (intragranulaarinen kerros): hyproloosi, vähän substituoitu hyproloosi, raskas magnesiumoksidi, mannitoli;
apukomponentit (rakeinen kerros): magnesiumstearaatti, mannitoli, vähän substituoitu hyproloosi;
ytimen kuori: hyproloosi, kevyt magnesiumoksidi, etyyliselluloosa;
enteerinen päällyste: titaanidioksidi, talkki, diasetyloitu monoglyseridi, hypromelloosiftalaatti, rautaoksidiväriaine (keltainen);
punainen muste: Opacode Sl-1666 Red [SDA 3A -alkoholi 27CFR, titaanidioksidi, propyleeniglykoli, n-butyylialkoholi, väriainepunainen viehättävä AC, lasitettu sellakka (20% esteröity) etanolissa].

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Rabepratsolinatrium on yksi erittymistä estävistä aineista (ryhmä bentsimidatsolijohdannaisia). Estämällä vety-kaliumadenosiinitrifosfataasi (H ⁺ / K ⁺ -ATPaasi) -entsyymiä spesifisesti mahalaukun parietaalisolujen erityspinnalla, aine estää mahalaukun mehun eritystä. Koska H ⁺ / K ⁺ -ATPaasientsyymi on proteiinikompleksi, joka toimii protonipumppuna, Ulcernil on protonipumpun estäjä (PPI) ja estää hapontuotannon viimeisen vaiheen. Tämä vaikutus riippuu lääkkeen annoksesta ja palvelee perus- ja stimuloidun happoerityksen estämistä ärsykkeestä riippumatta. Antikolinerginen vaikutus ei kuulu rabepratsolinatriumin ominaisuuksiin.

Suun kautta annetun 20 mg: n tabletin jälkeen eritysvaikutus kehittyy tunnin ajan. 23 tuntia ensimmäisen annoksen ottamisen jälkeen perus- ja stimuloidun haponerityksen esto on vastaavasti 69% ja stimuloitunut happoeritys 82%, tämä kestää jopa 48 tuntia. Tämä farmakodynaamisen vaikutuksen kesto on pidempi kuin puoliintumisaika (noin 1 tunti). Tämä vaikutus voidaan selittää aineen pitkäaikaisella sitoutumisella mahalaukun parietaalisolujen H ⁺ / K ⁺ -ATPaasiin. Kolmen päivän lääkkeen ottamisen jälkeen sen happoeritystä estävä vaikutus saavuttaa tasangon. Kun hoito peruutetaan, eritystoiminta palautuu 1-2 päivän kuluessa.

Käynnissä olevissa kliinisissä tutkimuksissa potilaat saivat 10 tai 20 mg: n tabletteja päivittäin enintään 43 kuukauden ajan. Ensimmäisten 2–8 viikon aikana havaittiin gastriinitason nousu veriplasmassa, mikä heijastaa estävää vaikutusta happojen eritykseen. Gastriinipitoisuus palasi alkuperäisiin arvoihinsa useimmissa tapauksissa 1-2 viikon kuluessa Ulcernilin käytöstä poistamisesta.

Saadut näytteet mahan biopsian tutkimuksesta silmänpohjalta ja antrumilta 500 potilaalta, jotka käyttivät rabepratsolinatriumia tai vertailulääkettä 8 viikon ajan, eivät osoittaneet vakaita muutoksia Helicobacter pylori -infektion leviämisessä, atrofisen gastriitin taajuudessa, suoliston metaplasiassa, gastriitin vakavuudessa ja enterokromaffiinin kaltaisten solujen morfologisessa rakenteessa …

400 vapaaehtoisella, jotka saivat lääkettä annoksena 10 tai 20 mg päivässä enintään yhden vuoden ajan, hyperplasian ilmaantuvuus oli vähäistä ja verrattavissa omepratsolin (20 mg / 1 kg ruumiinpainoa) esiintyvyyteen. Rotilla ei havaittu karsinoidikasvaimia tai adenomatoottisia muutoksia.

Tällä hetkellä Ulcernilin systeemisiä vaikutuksia hengitys-, sydän- ja verisuonijärjestelmään sekä keskushermostoon ei ole kirjattu. Suun kautta annettu 20 mg tabletti päivässä kahden viikon ajan ei johda muutokseen lisäkilpirauhasen, kasvuhormonin, luteinisoivien ja follikkelia stimuloivien hormonien, aldosteronin, reniinin, glukagonin, prolaktiinin, testosteronin, estrogeenin ja kortisolin sekä hiilihydraattien aineenvaihdunnan ja kilpirauhasen toiminnassa.

Farmakokinetiikka

Rabepratsolille on ominaista nopea imeytyminen suolesta. Suurin plasmakonsentraatio (_Cmax) havaitaan 3,5 tuntia 20 mg aineen oraalisen annon jälkeen. Veriplasman enimmäispitoisuuden ja pitoisuus-aikakäyrän (AUC) alapuolisen alueen muutokset ovat lineaarisia annosalueella 10–40 mg. Absoluuttinen hyötyosuus 20 mg lääkkeen ottamisen jälkeen suun kautta verrattuna sen laskimonsisäiseen antamiseen on noin 52%. Toistuvalla Ulcernil-annolla indikaattori ei muutu.

Veriplasman puoliintumisaika terveillä henkilöillä on noin 1 tunti (vaihtelee 0,7 - 1,5 tuntia) ja kokonaispuhdistuma on 3,8 ml minuutissa / 1 kg ruumiinpainoa. Kroonisten maksavaurioiden taustalla AUC kasvaa 2 kertaa verrattuna tähän indikaattoriin terveillä vapaaehtoisilla, mikä viittaa ensikierron metabolian vähenemiseen, puoliintumisaika veriplasmasta kasvaa 2-3 kertaa.

Lääkkeen imeytyminen ei riipu käyttöajasta päivän aikana ja antasidien vaikutuksesta. Rasvaisten ruokien samanaikainen saanti hidastaa sen imeytymistä vähintään 4 tunnilla, mutta imeytymisaste tai _{Cmax eivät} muutu.

Aineen sitoutumisaste veriplasman proteiineihin ihmisillä on noin 97%.

Kun terveille ihmisille annettiin suun kautta 20 mg: n kerta-annos lääkettä, virtsassa ei havaittu muuttumattomassa muodossa olevaa ¹⁴ C-leimattua rabepratsolinatriumia. Lähes 90% aineesta erittyy virtsaan, enimmäkseen kahden metaboliitin muodossa - merkapturiinihapon (M5) ja karboksyylihapon (M6) konjugaatti sekä kahden tuntemattoman metaboliitin muodossa, jotka tunnistettiin toksikologisen analyysin aikana. Loput otetusta annoksesta erittyy ulosteeseen.

Kokonaiseritys on 99,8%, mikä osoittaa lääkeaineen metaboliittien vähäistä erittymistä sappeen. Natriumrabepratsolin päämetaboliitti on tioesteri (M1), ainoa aktiivinen metaboliitti on desmetyyli (M3), joka kuitenkin havaittiin pieninä pitoisuuksina vain yhdellä vapaaehtoisella 80 mg: n lääkkeen jälkeen.

Taustaa vasten vakaan munuaisten vajaatoiminnan terminaalivaiheessa, jossa huolto hemodialyysiä vaaditaan (kreatiniinin puhdistuma <5 ml per minuutti per 1,73 m ²), erittyminen aineen oli samanlainen kuin terveillä henkilöillä. Sen puoliintumisaika oli terveillä vapaaehtoisilla keskimäärin 0,82 tuntia, hemodialyysin aikana 0,95 ja hemodialyysin jälkeen 3,6 tuntia. Rabepratsolinatriumin puhdistuma hemodialyysiä vaativissa munuaissairauksissa oli lähes 2 kertaa suurempi kuin terveillä vapaaehtoisilla.

Potilaat, joilla on krooninen kompensoitu maksakirroosi, sietävät rabepratsolinatriumia päivittäisenä 20 mg: n annoksena, mutta heidän _Cmax- ja AUC-arvonsa kaksinkertaistuvat 50% verrattuna vastaavan sukupuolen terveisiin henkilöihin.

Ulcernilin eliminaatio vanhuksilla on jonkin verran hidastunut. Kun tabletteja oli käytetty 7 päivän ajan 20 mg: n vuorokausiannoksena, AUC oli iäkkäillä potilailla melkein kaksi kertaa suurempi ja Cmax kasvoi 60% verrattuna terveisiin nuoriin vapaaehtoisiin. Aineen kertymisen merkkejä ei havaittu.

Hitaalla CYP2C19-aineenvaihdunnalla, kun rabepratsolia on annettu viikon 20 mg: n vuorokausiannoksella, AUC-arvo nousee 1,9 kertaa ja puoliintumisaika on 1,6 kertaa nopeaan metaboloijaan verrattuna, kun taas C _max nousee 40% …

Käyttöaiheet

Ulcernil-tabletteja 10 mg: n annoksina määrätään mahahapon lisääntyneeseen happamuuteen liittyvien dyspepsian oireiden hoitoon, mukaan lukien gastroesofageaalisen refluksitaudin oireet (hapan röyhtäily, närästys).

Ulcernil 20 mg tabletteja käytetään seuraavien sairauksien / sairauksien hoitoon:

pohjukaissuolihaavan paheneminen;
mahahaavan paheneminen, anastomoottinen haavauma;
refluksiösofagiitti, mahahaava ja eroosinen gastroesofageaalinen refluksitauti (GERD);
GERD (ylläpitohoitoon);
ei-erosiivinen gastroesofageaalinen refluksitauti (NERD);
Zollinger-Ellisonin oireyhtymä tai muut tilat, joille on tunnusomaista patologinen yliheritys;
mahahaava (Helicobacter pylorin hävittämiseksi yhdessä sopivan antibioottihoidon kanssa).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

raskaus;
imetysjakso;
lapset ja alle 12-vuotiaat ja 18-vuotiaat nuoret (20 mg: n ja 10 mg: n tabletit);
vakiintunut yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Suhteellinen (Ulcernilin ottaminen vaatii erityistä huolellisuutta ja huolellista lääkärin valvontaa): vaikea munuaisten / maksan vajaatoiminta; lasten ikä (10 mg tableteille).

Ulcernil, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Ulcernil-tabletit on tarkoitettu suun kautta annettavaksi.

Yksi annos tulee ottaa aamulla ennen ateriaa kokonaisena, murskaamatta tai pureskelematta tabletteja. Havaittiin, että ruoalla ja vuorokaudenaikalla ei ole vaikutusta rabepratsolinatriumin aktiivisuuteen, mutta suositeltu lääkkeen antamisaika (aamu) auttaa potilasta noudattamaan paremmin hoito-ohjelmaa.

Ulcernil 10 mg tabletit otetaan 1 kpl. päivässä. Jos vaikutusta ei ole kolmen ensimmäisen hoitopäivän aikana, erikoislääkäri on tarpeen. Hoidon enimmäiskesto ilman lääkärin kuulemista ei saa ylittää 14 päivää.

Suositeltu annostusohjelma Ulcernil 20 mg -tableteille käyttöaiheesta riippuen:

mahahaavan paheneminen, anastomoottinen haavauma: 1 kpl. päivässä. Useimmissa tapauksissa 42 päivän hoito riittää, mutta tarvittaessa lääkkeen ottamisen kestoa voidaan pidentää vielä 42 päivällä;
pohjukaissuolihaavan paheneminen: 1 kpl. päivässä 14–28 päivän ajan. Tarvittaessa lääkkeen ottamisen kestoa voidaan pidentää vielä 28 päivällä;
GERD, refluksi-ruokatorvitulehdus: 1 kpl. päivässä 28-56 päivän ajan, mikä saattaa pidentää Ulcernilin ottamisen kestoa vielä 56 päivällä (tarvittaessa);
tukihoito GERD: lle: 1 kpl. päivässä. Hoidon kesto asetetaan yksilöllisesti potilaan tilasta riippuen;
NERD ilman ruokatorvitulehdusta: 1 kpl. päivässä. Ulcernilin käyttöaika riippuu potilaan tilasta. Tapauksissa, joissa 28 päivän hoidon jälkeen patologian ilmenemismuodot eivät häviä, potilaalle on tehtävä lisätutkimus. Oireiden häviämisen jälkeen niiden myöhemmän kehityksen estämiseksi lääke tulee ottaa tarvittaessa kerran päivässä;
Zollinger-Ellisonin oireyhtymä ja muut tilat, joille on tunnusomaista patologinen yliherkkyys: rabepratsoliannos valitaan yksilöllisesti. Aloitusannos on 3 kpl. päivässä, tulevaisuudessa se nostetaan 5 kpl. päivässä kerralla tai 3 kpl. 2 kertaa päivässä. Joissakin tapauksissa jaollinen annostus on edullinen. Ulcernilin ottaminen jatkuu kliinisen tarpeen mukaan. Joillakin potilailla hoidon kesto oli enintään yksi vuosi;
Helicobacter pylorin hävittäminen: 1 kpl. 2 kertaa päivässä tietyn aikataulun mukaisesti sopivalla antibakteeristen aineiden yhdistelmällä. Hoidon kesto on 7 päivää.

Munuaisten / maksan vajaatoiminnassa Ulcernil-annoksen muuttaminen ei ole tarpeen. Rabepratsolinatriumin pitoisuus veressä potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, on yleensä suurempi kuin terveillä henkilöillä. Lääkettä tulee määrätä erittäin varovasti vaikean maksan vajaatoiminnan yhteydessä.

Iäkkäille potilaille annosta ei muuteta.

Ulcernil 20 mg -tablettien käytön tehokkuus ja turvallisuus 12-vuotiailla ja sitä vanhemmilla lapsilla lyhytaikaisessa (enintään 8 viikon) GERD-hoidossa on vahvistettu ekstrapoloimalla riittävien ja hyvin kontrolloitujen tutkimusten tulokset, jotka tukevat Ulcernilin terapeuttista tehoa aikuisille, sekä turvallisuutta ja farmakokineettisiä tutkimuksia lapsille. 12-vuotiailla ja sitä vanhemmilla potilailla lääkettä käytetään päivittäisenä 20 mg: n annoksena enintään 8 viikon ajan. Rabepratsolinatriumin turvallisuus- ja tehoprofiilia GERD: n ja muiden sairauksien / sairauksien hoidossa alle 12-vuotiailla lapsilla ei ole varmistettu.

Sivuvaikutukset

Potilaat sietävät Ulcernilia yleensä hyvin, kuten kliinisten tutkimusten kokemukset osoittavat. Haittavaikutukset ovat yleensä lieviä tai kohtalaisia ja ohimeneviä.

Kliinisissä tutkimuksissa haittavaikutuksia havaittiin perifeerisen turvotuksen, ihottuman, huimauksen, päänsäryn, suun kuivumisen, ummetuksen, ilmavaivojen, ripulin ja vatsakivun muodossa.

Ulcernilin mahdolliset haittavaikutukset [> 10% - hyvin yleinen; (> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja <0,1%) - harvoin; <0,01% - hyvin harvinainen; taajuutta ei voida määrittää käytettävissä olevista tiedoista - määrittelemättömällä taajuudella]:

immuunijärjestelmä: harvoin - akuutit systeemiset allergiset reaktiot;
veri ja imukudos: harvoin - leukopenia, neutropenia, trombosytopenia;
aineenvaihdunta ja ravitsemus: harvoin - hypomagnesemia;
maksa ja sappi: maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus; harvoin - maksan enkefalopatia, keltaisuus, hepatiitti;
munuaiset ja virtsatiet: hyvin harvoin - interstitiaalinen nefriitti;
iho ja ihonalainen kudos: harvoin - nokkosihottuma, rakkulainen ihottuma; hyvin harvoin - Steven-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, erythema multiforme;
tuki- ja liikuntaelimistö: harvoin - nivelkipu, lihaskipu;
lisääntymisjärjestelmä: hyvin harvoin - gynekomastia.

Laboratorioparametreissa ei tapahtunut muutoksia. Rekisteröinnin jälkeisistä tutkimuksista saatavilla olevien tietojen perusteella PPI: ien käyttöön liittyy lisääntynyt murtumariski.

Yliannostus

Rabepratsolin tahallisesta tai vahingossa tapahtuvasta yliannostuksesta on vain vähän ilmoituksia. Vakavia yliannostustapauksia ei ole kirjattu.

Hoito: oireenmukainen ja tukeva. Spesifistä vastalääkettä ei tunneta. Koska Ulcernil sitoutuu hyvin veriplasman proteiineihin, sitä ei eritä dialyysin kautta.

erityisohjeet

Potilaan positiivinen vaste Ulcernil-hoitoon ei sulje pois pahanlaatuisten kasvainten esiintymistä mahassa.

On pidettävä mielessä, että tabletit on nieltävä kokonaisina, niitä ei saa murskata tai pureskella. Todettiin, että lääkkeen aktiivisuus ei riipu hoito-ohjelmasta ja ruokavaliosta sekä vuorokaudesta.

Tutkimus Ulcernilin nimittämisestä lievän tai keskivaikean maksan toimintahäiriön vuoksi ei löytänyt mitään erityisiä eroja haittatapahtumien esiintymistiheydessä verrattuna ikään vastaaviin terveisiin vapaaehtoisiin. Tästä huolimatta on tärkeää olla varovainen annettaessa rabepratsolinatriumia potilaille, joilla on vaikea maksan toimintahäiriö. Aineen AUC on tällaisissa tapauksissa noin 2 kertaa suurempi kuin terveillä ihmisillä.

Ulcernilin annostusohjetta ei korjata, jos munuaisten tai maksan toiminta on heikentynyt.

PPI: n käyttö vähintään 3 kuukauden ajan liittyy harvoin oireettomaan ja oireenmukaiseen hypomagnesemiaan. Tyypillisesti raportit tämän tilan kehittymisestä saatiin vuoden kuluttua hoidosta. Vakavia haittatapahtumia olivat kouristukset, rytmihäiriöt ja tetania. Useimmissa tapauksissa tarvitaan hypomagnesemiahoitoa, mukaan lukien magnesiumin korvaaminen ja PPI: n poistaminen. Potilailla, jotka aikovat ottaa Ulcernil-valmistetta pitkään, sekä ottamalla PPI-lääkkeitä yhdessä digoksiinin tai lääkkeiden kanssa, jotka voivat aiheuttaa hypomagnesemiaa (esimerkiksi diureetteja), hoitohenkilökunnan tulee seurata magnesiumpitoisuutta ennen PPI: n käyttöä ja hoidon aikana.

Ulcernilia ei tule käyttää yhdessä muiden happamuutta alentavien lääkkeiden kanssa (esimerkiksi PPI- tai H2-reseptorin salpaajat).

Havainnointitodisteet viittaavat siihen, että PPI: n käyttö voi lisätä selkärangan, ranteen tai lonkan osteoporoottisten murtumien riskiä. Murtumien todennäköisyys lisääntyi pitkäaikaisilla suurilla PPI-annoksilla (vähintään yksi vuosi).

Kirjallisuuden mukaan PPI-lääkkeiden ja metotreksaatin yhdistetty käyttö, erityisesti suurina annoksina, voi johtaa jälkimmäisen ja / tai sen metaboliitin (hydroksimetotreksaatti) pitoisuuden ja puoliintumisajan lisääntymiseen, johon joskus liittyy myrkyllisyyden ilmenemismuotoja. Jos tarvitaan suuria metotreksaattiannoksia, voidaan harkita PPI-lääkkeiden väliaikaista lopettamista.

PPI: n käyttö voi lisätä maha-suolikanavan infektioiden, mukaan lukien Clostridium difficile, riskiä.

Lyhytaikaisella oireenmukaisella Ulcernil-hoidolla NERD- ja GERD-oireiden (esimerkiksi närästys) hoitoon ilman reseptiä potilaan on hakeuduttava lääkäriin seuraavissa tapauksissa:

lääkkeiden käyttö närästyksen ja ruoansulatushäiriöiden ilmenemismuotojen lievittämiseksi vähintään 28 päivän ajan;
uusien havaittujen oireiden esiintyminen tai muutos 55-vuotiailla potilailla;
historia mahahaava tai mahahaava, keltaisuus jne. (mukaan lukien maksan ja munuaisten vajaatoiminta);
tahaton laihtuminen, jatkuva oksentelu tai veren ja vatsan sisällön oksentelu, nielemisvaikeudet, nielemisvaikeudet, maha-suolikanavan verenvuoto, anemia.

Potilaiden, jotka kärsivät toistuvista ruoansulatushäiriöistä tai närästyksestä pitkään, tulisi olla säännöllisen lääkärin valvonnassa. Yli 55-vuotiaiden potilaiden, jotka saavat päivittäin lääkkeitä ruoansulatushäiriöiden ja närästyksen oireiden lievittämiseksi, tulisi ilmoittaa asiasta lääkärilleen.

Yhdessä Ulcernilin kanssa et voi ottaa muita happamuutta alentavia lääkkeitä, esimerkiksi PPI: itä tai H2-reseptorin salpaajia.

Muilla lääkkeillä hoidettaessa potilaita kehotetaan neuvottelemaan apteekkihenkilökunnan tai lääkärin kanssa ennen rabepratsolinatriumin käyttöä.

Ennen Ulcernil-hoidon aloittamista potilaiden tulee ilmoittaa lääkärilleen, jos endoskooppinen tutkimus on määrätty.

Lääkettä tulisi välttää ennen urean hengitystestiä.

Vakavasti heikentyneen maksan toiminnan kannalta on tärkeää, että potilaat menevät lääkäriin NERD: n ja GERD: n oireiden (esimerkiksi närästys) lyhytaikaiseen oireenmukaiseen hoitoon ennen lääkkeiden käyttöä.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Jos uneliaisuutta havaitaan Ulcernil-hoidon aikana, aja ajoneuvoa ja muuta muuta huomionarvoista työtä tulee käyttää varoen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Ulcernilia ei määrätä raskauden eikä imetyksen aikana, koska sen käytön turvallisuudesta näissä tapauksissa ei ole tietoa.

Kaneilla ja rotilla tehdyt lisääntymistutkimukset eivät paljastaneet Ulcernilin aiheuttamia heikentyneitä hedelmällisyyksiä tai sikiön kehityshäiriöitä. Rotilla pieninä määrinä rabepratsoli kuitenkin läpäisi istukan esteen. Lääkettä ei tule käyttää raskauden aikana, ellei odotettu terapeuttinen vaikutus äidille ole suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva vahinko.

Ei ole selvitetty, erittyykö aine äidinmaitoon, koska asianmukaisia tutkimuksia naisilla ei ole tehty. Rabepratsolia on kuitenkin todettu imettävien rottien maidosta, minkä vuoksi sitä ei suositella käytettäväksi imetyksen aikana naisilla.

Lapsuuden käyttö

Ulcernil-tablettien käyttö 10 ja 20 mg: n tabletteina alle 18-vuotiaille ja 12-vuotiaille lapsille on vasta-aiheista.

Lapsille ja vanhemmille nuorille 20 mg: n tabletteja tulee käyttää varoen, koska turvallisuus- ja tehoprofiilia ei tunneta hyvin.

Munuaisten vajaatoiminta

Vaikea munuaisten vajaatoiminta on suhteellinen vasta-aihe Ulcernilin käytölle.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Vaikea maksan vajaatoiminta on suhteellinen vasta-aihe Ulcernilin käytölle.

Huumeiden vuorovaikutus

Kuten muutkin PPI: t, rabepratsoli metaboloituu maksassa sytokromi P450 (CYP450) -järjestelmän mukana. In vitro -tutkimukset ihmisen maksan mikrosomeilla ovat osoittaneet, että aine metaboloituu isoentsyymien CYP3A4 ja CYP2C19 välityksellä. Samaan aikaan terveillä ihmisillä ei havaittu farmakokineettisiä tai kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia muiden tämän järjestelmän metaboloimien lääkkeiden, kuten diatsepaamin, teofylliinin, fenytoiinin ja varfariinin kanssa.

Neljän suuntainen ristiintutkimus yhdistelmähoidosta rabepratsolilla ja antibiooteilla tehtiin 16 terveellä vapaaehtoisella. He saivat päivittäin 20 mg rabepratsolia, 1000 mg amoksisilliinia ja 500 mg klaritromysiiniä tai näiden kolmen yhdistelmää. Klaritromysiinin ja amoksisilliinin AUC- ja C _max -arvot olivat samanlaiset verrattaessa yhdistelmähoitoa monoterapiaan. Nämä Ulcernil-indikaattorit kasvoivat vastaavasti 11% ja 34% ja klaritromysiinin aktiivisen metaboliitin (14-hydroksiklaritromysiini) lisääntyivät vastaavasti 42% ja 46% monoterapiaan verrattuna. Tämä rabepratsolin ja klaritromysiinin määrän kasvu ei ole kliinisesti merkittävää.

Rabepratsolinatrium estää mahahapon erityksen jatkuvan ja pitkittyneen vaimennuksen. Tämä voi johtaa vuorovaikutukseen aineiden kanssa, joiden imeytyminen riippuu pH: sta. Jos ketokonatsolia / digoksiinia käytetään samanaikaisesti, kummankin imeytyminen vähenee vastaavasti 30% / lisääntyy 22%. Tämän perusteella joitain potilaita tulisi seurata, jotta he voivat päättää annoksen säätämisen tarpeesta käytettäessä Ulcernilia kyseisten aineiden tai muiden lääkkeiden kanssa, joiden imeytyminen riippuu pH: sta.

Kun terveitä henkilöitä yhdistettiin atatsanaviirin (300 mg) / ritonaviirin (100 mg) ja omepratsolin (40 mg kerran päivässä) tai atatsanaviirin (400 mg) ja lansopratsolin (60 mg kerran päivässä) kanssa, atatsanaviirialtistus väheni merkittävästi. Sen imeytyminen riippuu pH: sta. Vaikka yhdistelmäkäyttöä rabepratsolin kanssa ei ole tutkittu, vastaavien tulosten odotetaan olevan myös muilla PPI: llä. Siksi atatsanaviirin käyttö samanaikaisesti PPI-lääkkeiden, mukaan lukien Ulcernil, on vasta-aiheista.

Rabepratsolinatriumilla ei ollut kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia geelin muodossa olevan alumiinin tai magnesiumhydroksidin kanssa eikä myöskään rasvasta tyhjentyneen ruokavalion kanssa. Ulcernilin käyttö rasvailla rikastetun ruoan kanssa voi hidastaa sen imeytymistä jopa 4 tuntiin tai enemmän, mutta C _max ja AUC eivät muutu.

Ihmisen maksan mikrosomeja käyttävän in vitro -kokeilun mukaan rabepratsoli estää siklosporiinin metaboliaa IC50-arvolla 62 μmol, toisin sanoen pitoisuuksilla, jotka ovat 50 kertaa korkeammat kuin _Cmax terveille ihmisille 20 päivän lääkkeen ottamisen jälkeen. Estämisen aste on samanlainen kuin omepratsolin vastaavissa pitoisuuksissa.

Saatavilla olevat haittavaikutuksia koskevat raportit, julkaistujen farmakokineettisten tutkimusten tiedot ja takautuvat analyysit viittaavat siihen, että PPI: n ja metotreksaatin yhdistelmän käyttöön, erityisesti suurina annoksina, voi liittyä jälkimmäisen ja / tai sen metaboliitin pitoisuuden lisääntyminen veriplasmassa ja pidentää puoliintumisaikaa. PPI: n ja metotreksaatin yhteisvaikutuksista ei kuitenkaan ole tehty erityisiä tutkimuksia.

Analogit

Ulcernilin analogit ovat Khairabezol, Rabelok, Zulbeks, Rabeprazol-SZ, Rabeprazole, Rabeprazole-VERTEX, Ulblok, Bereta, Pariet, Razo, Noflux, Ontaym, Rabiet.

Varastointiehdot

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötiloissa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

10 mg: n tabletteja on saatavana ilman reseptiä, 20 mg: n tabletteja on saatavana reseptillä.

Arvostelut: Ulzernil

Ulcernilistä on muutama arvostelu, joka vahvistaa lääkkeen tehokkuuden.

Yhdessä tapauksessa tablettien käyttöön 10 mg: n annoksena liittyi mahalaukun sivuvaikutuksia. Puutteista mainitaan myös lääkkeen harvinainen esiintyminen apteekkiverkostossa.