Nadolol

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Nadolol: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Apteekkien ketju

Latinankielinen nimi: Nadolol

ATX-koodi: C07AA12

Vaikuttava aine: nadololi (Nadololum)

Valmistaja: Sanofi (Ranska)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 10.10.2019

Nadolol on beetasalpaaja.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - tabletit (10 kpl. Läpipainopakkauksissa ja 100 kpl. Injektiopulloissa, pahvilaatikossa 3 läpipainopakkausta tai 1 pullo ja Nadololin käyttöohjeet).

Lääkkeen vaikuttava aine on nadololi: yhdessä tabletissa - 20, 40, 80, 120 tai 160 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Nadololi on ei-selektiivinen beetasalpaaja, jolla on antianginaalisia, rytmihäiriölääkkeitä ja verenpainetta alentavia vaikutuksia, jolla ei ole sympatomimeettistä vaikutusta.

Estämällä β-adrenergisiä reseptoreita on sydämessä (josta 75% on β ₁ -adrenergiset reseptorit, 25% ovat β ₂ -adrenergiset reseptorit), lääke vähentää muodostumista syklisen adenosiinimonofosfaatin (cAMP) adenosiinitrifosfaatista (ATP) stimuloidaan katekoliamiinien, seurauksena solunsisäinen virta kalsiumionien pienenee.

Sillä on negatiivinen batmo-, dromo-, krono- ja inotrooppinen vaikutus: se hidastaa sykettä (HR), vähentää sydänlihaksen supistuvuutta, estää herkkyyttä ja johtavuutta. Ensimmäisen 24 tunnin aikana sen jälkeen, kun lääkkeen, koska vastavuoroisesti kasvu aktiivisuuden α-adrenergisten reseptorien ja poistaminen stimulaatio β ₂ -adrenergisten reseptorien, siellä on lisääntynyt tilavuuden ääreisverenkierron vastuksen (OPSR), mutta sen jälkeen 1-3 päivää indikaattori palaa alkuperäiseen arvoon, ja pitkäaikainen käyttö nadololista pienenee.

Antianginaalinen vaikutus kehittyy sydänlihaksen hapenkulutuksen vähenemisen vuoksi sydämen lyöntitiheyden ja supistuvuuden vähenemisen taustalla. Myös sykkeen lasku aiheuttaa sydänlihaksen perfuusion paranemisen ja diastolin lisääntymisen. Vasemman kammion loppudiastolisen paineen nousu ja kammiolihaskuidun venytyksen kasvu voivat lisätä hapenkulutusta, erityisesti potilailla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta.

Rytmihäiriölääke selittyy nadololin kyvyllä estää joitain rytmihäiriötekijöitä, kuten korkea verenpaine, takykardia, cAMP (jolla on tärkeä rooli kammiovärinän esiintymisessä sydänlihaksen iskemian aikana), sympaattisen hermoston lisääntynyt aktiivisuus (kammiotakykardiaalisen rytmihäiriön ja minun) kanssa. Nadololi vähentää sinusien ja kohdunulkoisten sydämentahdistinten spontaanin virityksen nopeutta. Tukahduttaa impulssin johtamisen antegrade-suuntaan (vähemmässä määrin - taaksepäin) atrioventrikulaarisen solmun (AV-solmu) läpi käytännössä vaikuttamatta johtamiseen ylimääräisiä reittejä pitkin.

Verenpainetta alentava vaikutus johtuu pienen veritilavuuden vähenemisestä ja ääreisverisuonten sympaattisesta stimulaatiosta, reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän (RAAS) aktiivisuuden vähenemisestä (tärkeää potilaille, joilla on alun perin reniinin yliherkkyys), aortan kaaren baroretseptorien herkkyyden palauttamiseen (heidän aktiivisuutensa ei kasva vasteena laskujen vähenemiseen). AD) sekä vaikutus keskushermostoon.

Lääke palauttaa myös baroreceptor depressor refleksin herkkyyden.

Salpaus presynaptisen β ₂ -adrenergisten reseptorien aiheuttaa lasku vapauttamista noradrenaliinin peräisin loppuosaan sympaattinen kuitujen ja lasku adrenerginen hermotus verisuonia.

Nadololi lisää tyreoglobuliinin (TG) ja matalatiheyksisen lipoproteiinin (LDL) pitoisuutta, alentaa suuren tiheyden lipoproteiinin (HDL) pitoisuutta veriplasmassa.

Farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen nadololi imeytyy huonosti ja epätasaisesti ruoansulatuskanavasta (noin 30%). Maksimipitoisuus plasmassa (_Cmax) saavutetaan 3–4 tunnissa, tasapainopitoisuus veressä saavutetaan 6–9 päivän kuluttua lääkkeen säännöllisestä käytöstä.

Sitoutuu plasman proteiineihin 4–30% annoksesta. Lääkkeelle on ominaista matala rasvaliukoisuus. Se tunkeutuu huonosti veri-aivojen ja istukan esteiden läpi. Erittyy äidinmaitoon.

Maksassa tapahtuu vähäinen biotransformaatio. Se erittyy muuttumattomana pääasiassa munuaisten kautta (70–90%), vähemmässä määrin - sapen mukana. Puoliintumisaika (T _½) on 20–24 tuntia, ja se voi pidentyä munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Kerta-annoksen jälkeen se poistetaan kokonaan 4 päivän kuluttua.

Nadololi poistuu kehosta hemodialyysillä.

Käyttöaiheet

valtimon hypertensio;
angina pectoris;
hyperkineettinen sydämen oireyhtymä;
sydämen iskemia;
rytmihäiriöt (supraventrikulaarinen takykardia, paroksismaalinen eteistakykardia, sinustakykardia, supraventrikulaarinen ekstrasystoli);
sydäninfarktin toissijainen ehkäisy (potilaan kliinisesti vakaa tila);
sykkeen hallinta eteisvärinällä tai lepatuksella;
rytmihäiriöiden hallinta feokromosytoomassa (yhdistelmänä alfa-salpaajien kanssa), synnynnäinen pitkittyneen QT-ajan oireyhtymä, mitraaliläpän esiinluiskahdus, sydäninfarkti ilman sydämen vajaatoiminnan ja tyreotoksikoosin oireita;
vapina;
migreenin ehkäisy.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

dekompensoitu krooninen sydämen vajaatoiminta tai akuutti sydämen vajaatoiminta;
Prinzmetalin angina;
valtimoiden hypotensio (systolinen verenpaine <90 mm Hg, erityisesti sydäninfarktin yhteydessä);
sairas sinusoireyhtymä;
atrioventrikulaarinen lohko II - III aste;
sinoatriaalinen saarto;
kardiogeeninen sokki;
kardiomegalia (ei merkkejä sydämen vajaatoiminnasta);
bradykardia (syke <40 lyöntiä minuutissa);
Raynaud'n tauti ja perifeerinen verisuonten okklusiivinen sairaus, joka komplisoituu ajoittaisen kouristuksen, levossa olevan kivun tai gangreenin avulla
vaikea keuhkoastma;
diabetes;
vaikea munuaisten ja / tai maksan toimintahäiriö;
monoamiinioksidaasin estäjien (MAO) samanaikainen anto;
raskauden ja imetyksen aika;
yliherkkyys lääkkeelle.

Suhteellinen (Nadololia tulee käyttää erittäin varoen):

kompensoitu krooninen sydämen vajaatoiminta;
vasemman kammion matala osa ehokardiogrammilla;
munuaisten / maksan vajaatoiminta;
tyreotoksikoosi;
myasthenia gravis;
feokromosytooma;
masennus (nykyinen tai historia);
psoriaasi;
historia allergisia reaktioita;
lapset ja vanhuus.

Nadolol, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Nadolol-tabletit tulee ottaa suun kautta aterioista riippumatta.

Suositellut annostusohjelmat:

rytmihäiriö: 40 mg kerran päivässä, tarvittaessa 7 päivän välein, annosta nostetaan vähitellen optimaaliseen terapeuttiseen, suurin päivittäinen annos on 160 mg;
angina pectoris: 40 mg kerran päivässä, sitten annos nostetaan 7 päivän välein asteittain optimaaliseen terapeuttiseen 120–160 mg: seen, suurin päivittäinen annos on 240 mg;
valtimoverenpainetauti: aloitusannos - 80 mg kerran päivässä, sitten tarvittaessa tarkkailemalla 7 päivän välein annosta nostetaan vähitellen optimaaliseen terapeuttiseen 160 mg: aan, suurin päivittäinen annos on 240 mg;
migreeni: aloitusannos on 40 mg kerran päivässä, minkä jälkeen annosta suurennetaan vähitellen 80–160 mg: aan tarvittaessa 7 päivän välein.
kilpirauhasen liikatoiminta: kliinisestä vasteesta riippuen päivittäinen annos voi olla 80–160 mg.

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, kreatiniinipuhdistuman (CC) mukaan lääkeaineannosten välillä on oltava:

CC 50 ml / min - 20 h;
CC 31–49 ml / min - 24–36 h;
CC 11-30 ml / min - 24-48 h;
CC 10 ml / min - 40-60 h.

Sivuvaikutukset

sydän- ja verisuonijärjestelmä: sydänlihaksen supistuvuuden heikkeneminen, rytmihäiriöt, heikentynyt sydänjohtavuus, sydämentykytys, sinusbradykardia, alentunut verenpaine, rintakipu, ortostaattinen hypotensio, angiospasmin ilmeneminen (alaraajojen jäähdytys, lisääntynyt ääreisverenkierron häiriö, Raynaud'n oireyhtymä), kehitys / kroonisen sydämen vajaatoiminnan paheneminen (hengenahdistus, nilkkojen ja jalkojen turvotus), AV-lohko, kunnes täydellinen poikittainen saarto ja sydämenpysähdys kehittyvät;
hengityselimistä: nenän tukkoisuus, kurkunpään kouristus, hengitysvaikeudet, bronkospasmi;
keskushermostosta ja ääreishermostosta: asteninen oireyhtymä, huimaus, lisääntynyt väsymys, painajaiset, uneliaisuus, päänsärky, unettomuus, ahdistuneisuus, heikkous, lyhytaikainen muistin menetys, aistiharhat, sekavuus, masennus, raajojen parestesia, lihasheikkous, vapina;
ruoansulatuskanavasta: makumuutokset, suun limakalvon kuivuus, ripuli, ummetus, vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, muutokset maksaentsyymien ja bilirubiinitasoissa, maksan toimintahäiriöt (kolestaasi, tumma virtsa, ihon tai kovakalvon keltaisuus);
hematopoieettisesta järjestelmästä: leukopenia, agranulosytoosi, trombosytopenia (epätavallinen verenvuoto ja verenvuoto);
endokriinisestä järjestelmästä: kilpirauhasen vajaatoiminta, hypoglykemia (insuliinia saavilla potilailla) tai hyperglykemia (potilailla, joilla on ei-insuliiniriippuvainen diabetes mellitus);
näköelimen puolelta: kyynelnesteen erityksen väheneminen, silmien arkuus ja kuivuus, näön hämärtyminen, sidekalvotulehdus;
dermatologiset ja allergiset reaktiot: ihottuma, nokkosihottuma, kutina, ihon punoitus, psoriaasin oireiden paheneminen, psoriaasin kaltaiset ihoreaktiot, eksanteema, lisääntynyt hikoilu;
muut: vieroitusoireyhtymä (kohonnut verenpaine, lisääntyneet angina pectoris-iskut), nivelkipu, selkäkipu, heikentynyt teho, heikentynyt libido.

Yliannostus

Kun otetaan liian suuri nadololiannos, seuraavia oireita voi esiintyä: valtimon hypotensio, huimaus, rytmihäiriöt, bradykardia, akrosyanoosi, hengitysvaikeudet, sydämen vajaatoiminta Vakavissa tapauksissa romahdus on mahdollista.

Lääkkeen poistamiseksi kehosta suoritetaan hemodialyysi. Kliinisestä kuvasta riippuen seuraavia lääkkeitä voidaan määrätä: atropiini (0,25-1 mg laskimoon), beeta-adrenomimeetit (isoprenaliini), diureetit, kardiotoniikat (sydämen glykosidit, dopamiini, dobutamiini, adrenaliini, noradrenaliini), rauhoittavat aineet (loratsepaami, diatsepaami) ja muut oireenmukaiset aineet.

erityisohjeet

Pitkäaikaisella hoidolla vieroitusoireyhtymän kehittymisen välttämiseksi sinun on lopetettava Nadololin käyttö vähitellen - vähintään 2 viikon ajan tarkassa lääkärin valvonnassa.

Feokromosytooma-potilaille lääke voidaan määrätä vasta alustavan hoidon jälkeen alfa-salpaajilla.

Tarvittaessa kirurginen toimenpide (mukaan lukien hammashoito) yleisanestesian avulla, Nadolol tulee peruuttaa muutama päivä ennen sen suorittamista. Jos tämä ei ole mahdollista, anestesiologia tulisi varoittaa lääkkeen ottamisesta, jotta hän valitsee anesteetin, jolla on vähiten negatiivinen inotrooppinen vaikutus.

Jos potilas valmistellaan osittaiseen kilpirauhasenpoistoon viimeisten 10 päivän aikana, kaliumjodidia määrätään samanaikaisesti Nadolol-lääkkeen kanssa.

Lääke voi häiritä joidenkin laboratoriotestien tuloksia.

Nadololilla on kyky peittää joitain hypoglykemian oireita (verenpaineen muutokset ja takykardian kehittyminen) ja kilpirauhasen liikatoimintaa (takykardian ulkonäkö).

Potilailla, joilla on raskas allerginen historia, ja potilailla, jotka saavat immunoterapiaa tai allergeeniuutteita ihotesteihin, Nadolol voi lisätä allergeenien anafylaktisten reaktioiden vakavuutta ja kestoa sekä neutraloida tavanomaisten adrenaliiniannosten vaikutuksen. Tässä suhteessa on suositeltavaa korvata Nadolol toisella tämän farmakologisen ryhmän lääkkeellä.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Nadololi aiheuttaa joissakin tapauksissa häiriöitä keskushermostosta (mukaan lukien lihasheikkous, huimaus, uneliaisuus, aistiharhat), joten hoidon aikana on suositeltavaa pidättäytyä mahdollisesti vaarallisesta työstä ja ajamisesta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Nadololitutkimuksissa kaneilla annoksella, joka oli 10 kertaa suurempi kuin ihmisille suositeltu enimmäismäärä, lääkkeellä oli alkio- ja sikiötoksisia ominaisuuksia. Nämä vaikutukset puuttuivat rotilla ja hamsterilla. On ehdotettu, että raskauden aikana käytetty nadololi voi aiheuttaa kohdunsisäisen kasvun hidastumisen, hypoglykemian ja bradykardian sikiössä. Tässä suhteessa lääkkeen antaminen on vasta-aiheista raskaana oleville naisille.

On todettu, että nadololi tunkeutuu äidinmaitoon pitoisuutena, joka ylittää plasman pitoisuuden. Tutkimuksissa, joissa käytettiin 12 imettävää naista, jotka saivat lääkettä 5 päivän ajan 80 mg: n vuorokausiannoksella, nadololin keskimääräinen pitoisuus maidossa 24 tuntia viimeisen annoksen ottamisen jälkeen oli 357 ng / ml, kun taas plasman pitoisuus oli 77 ng / ml. On laskettu, että 5 kg painava lapsi saa 2-7% vastaavasta aikuisen annoksesta maidon kautta. Vaikka haittavaikutusten ja komplikaatioiden kehittymistä ei ole kirjattu, lääkkeen antaminen on vasta-aiheista imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Nadololin turvallisuutta ja tehoa alle 18-vuotiaiden lasten ja nuorten hoidossa ei ole varmistettu, joten lääkettä ei suositella tämän ikäryhmän potilaille.

Munuaisten vajaatoiminta

vakavat munuaisten toimintahäiriöt: lääke on vasta-aiheinen;
lievät tai keskivaikeet häiriöt: varovaisuus vaaditaan.

Maksan toiminnan rikkomuksista

vakavat maksan toimintahäiriöt: lääke on vasta-aiheinen;
lievät tai keskivaikeet häiriöt: varovaisuus vaaditaan.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäillä potilailla Nadolol-lääkettä tulee käyttää varoen, annoksen säätäminen voi olla tarpeen.

Huumeiden vuorovaikutus

Nadololi on vasta-aiheinen käytettäväksi MAO-estäjien kanssa.

Erityistä varovaisuutta tulee noudattaa psykotrooppisten lääkkeiden samanaikaisessa käytössä.

Valtimoiden hypotensiota voidaan voimistaa perifeerisillä vasodilataattoreilla, sympatolyytteillä, diureeteilla, dihydropyridiinikalsiumantagonisteilla; heikentää - isoprenaliini ja adrenaliini.

Kinidiinilääkkeiden samanaikaisella käytöllä yleisanestesia-aineet, diltiatseemi ja amiodaroni lisäävät todennäköisyyttä automatismin, supistuvuuden ja sydämen johtumisen rikkomiseen.

Jos klonidiini peruutetaan meneillään olevan nadololihoidon taustalla, on olemassa vakavan valtimoverenpainetaudin äkillisen kehittymisen vaara. Oletettavasti tämä liittyy katekoliamiinien kiertävän veripitoisuuden lisääntymiseen ja niiden vasokonstriktorisen toiminnan lisääntymiseen.

Vakavan valtimon hypotension tapauksia samanaikaisen natriumamidotrizoaatin kanssa on kuvattu.

Nadololi voi estää teofylliinin positiivisen inotrooppisen vaikutuksen sekä vahvistaa lidokaiinin vaikutuksia (mukaan lukien myrkyllisiä), mikä johtuu ilmeisesti sen metabolian hidastumisesta maksassa.

Erytromysiini pystyy lisäämään nadololin pitoisuutta veriplasmassa.

Fenelsiini lisää bradykardian, neostigmiinin - valtimon hypotension ja bradykardian, teofylliini - bronkospasmin riskiä potilailla, joilla on obstruktiivinen krooninen keuhkosairaus ja keuhkoastma.

Nadololi, kun sitä käytetään yhdessä allergeeniuutteiden kanssa ihokokeissa tai allergeenit, joita käytetään immunoterapiassa, lisää anafylaksian tai vakavien systeemisten allergisten reaktioiden riskiä.

Analogit

Nadololin analogit ovat: Korgard, Atenolol, Betacard, Tenormin, Betak, Lokren, Biprol, Concor, Betalok, Bisoprolol, Egilok, Nebivolol, Xonef, Visken, Obzidan, Prinorm, Atenova, Metoprolol, Sotalex, Timolol, Celivipre DR.

Varastointiehdot

Säilytä huoneenlämmössä pimeässä paikassa, joka ei ole lasten ulottuvilla.

Viimeinen voimassaolopäivä - katso pakkausta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Nadololista

Nadololista ei ole käytännössä arvosteluja lääketieteellisillä foorumeilla ja erikoistuneilla sivustoilla. On harvinaisia raportteja, joissa potilaat vahvistavat lääkkeen tehokkuuden sydän- ja verisuonijärjestelmän sairauksissa, mutta valittavat sen saatavuudesta apteekkiketjuissa.

Hinta Nadolol-apteekeissa

Nadololin hintaa ei tällä hetkellä tunneta, koska lääkettä ei ole apteekeissa. Korgard-analogin hinta 28 tablettia sisältävälle 80 mg: n pakkaukselle on noin 1950 ruplaa.