Xsenalten - Käyttöohjeet, Arvostelut, Hinta, Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Xenalten

Xsenalten: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Huumeiden vuorovaikutus
12. Analogit
13. Varastointiehdot
14. Apteekeista luovuttamisen ehdot
15. Arvostelut
16. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Xenalten

ATX-koodi: A08AB01

Vaikuttava aine: orlistaatti (orlistaatti)

Tuottaja: Obolenskin lääkeyhtiö, CJSC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 23.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 676 ruplaa.

Ostaa

Xsenalten - lääke liikalihavuuden hoitoon, on lipaasien estäjä ruoansulatuskanavassa.

Vapauta muoto ja koostumus

Xsenalten valmistetaan kapseleina: koko nro 1, sininen runko ja kansi; sisältö - melkein valkoisia tai valkoisia rakeita (7 tai 21 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1, 2, 3, 4, 6 tai 12 pakkausta).

1 kapseli (täyteaineen keskimääräinen paino - 240 mg) sisältää:

vaikuttava aine: orlistaatti - 120 mg;
apukomponentit: mikrokiteinen selluloosa (MCC) - 59,6 mg; natriumkarboksimetyylitärkkelys (natriumtärkkelysglykolaatti) - 38 mg; natriumlauryylisulfaatti - 10 mg; talkki - 2,4 mg; povidoni - 10 mg;
kapselin korkki ja runko: gelatiini, titaanidioksidi, patentoitu sininen väriaine.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Xsenaltenin aktiivinen komponentti orlistaatti on spesifinen maha-suolikanavan lipaasien estäjä. Se luo kovalenttisen sidoksen mahalaukun ja haiman lipaasien aktiivisen seriinikohdan kanssa mahalaukun ja ohutsuolen ontelossa, minkä seurauksena inaktivoidut entsyymit menettävät kykynsä hajottaa ravinnorasvoja triglyseridien muodossa. Triglyseridit, joita ei ole pilkottu, eivät imeydy, mikä johtaa kalorien saannin vähenemiseen kehossa, mikä johtaa laihtumiseen. 24-48 tuntia orlistaatin ottamisen jälkeen lisää rasvan määrää ulosteessa. Se vähentää kehon rasvaa ja antaa sinun hallita kehon painoa tehokkaasti.

Orlistaatin systeemistä imeytymistä sen aktiivisuuteen ei tarvita. Suositellun terapeuttisen annoksen (120 mg 3 kertaa päivässä) hyväksyminen estää lipidien imeytymistä ruoasta noin 30%.

Farmakokinetiikka

Orlistaatti imeytyy erittäin vähän. 8 tuntia Xonaltenin ottamisen jälkeen muuttumattomana orlistaatin pitoisuus on alle 5 ng / ml, joten sen määrittäminen plasmassa ei ole mahdollista.

Orlistaatin systeemiset altistumisnopeudet ovat myös vähäiset. Suun kautta annetun 360 mg isotoopin ¹⁴ C-orlistaatin plasman radioaktiivisuus saavutti huippunsa 8 tunnin kuluttua, ja muuttumattoman orlistaatin pitoisuus lähestyi raja-määritelmää (<5 ng / ml). Terapeuttisten tutkimusten aikana, joihin sisältyi potilaan plasmanäytteiden arviointi, siinä havaittiin satunnaisesti muuttumatonta orlistaattia ja sen taso oli alhainen (<10 ng / ml) ilman kerrostumisen merkkejä, mikä vahvistaa lääkkeen minimaalisen imeytymisen.

In vitro -laboratoriotutkimuksissa todettiin, että orlistaatti sitoutuu plasman proteiineihin yli 99% (pääasiassa albumiinilla ja lipoproteiineilla). Aine tunkeutuu punasoluihin minimaalisesti. Sen metabolia tapahtuu pääasiassa ruoansulatuskanavan (maha-suolikanavan) seinämissä, mikä johtaa farmakologisesti inaktiivisten metaboliittien M1 (hydrolysoitu nelijäseninen laktonirengas) ja M3 (M1 pilkkoutuneella N-formyylleusiinitähteellä) muodostumiseen.

Tutkimuksessa lihavista potilaista, jotka ottivat ¹⁴ C-orlistaattia suun kautta, plasman kokonaisradioaktiivisuus 42%: lla saatiin kahdesta sen metaboliitista, M1: stä ja MZ: stä, joilla on avoin β-laktonirengas ja joilla on erittäin heikko estoaktiivisuus lipaaseja vastaan (heikompi vastaavasti 1000: ssa) ja 2500 kertaa orlistaattiin verrattuna). Metaboliittien määrä plasmassa 2–4 tuntia orlistaatin terapeuttisten annosten oraalisen annon jälkeen on noin 26 ng / ml ja vastaavasti 108 ng / ml. Kun otetaan huomioon näiden metaboliittien matala aktiivisuus ja pieni pitoisuus plasmassa, niiden katsotaan olevan farmakologisesti merkityksettömiä.

Päämetaboliitin (M1) puoliintumisaika (T _1/2) on noin 3 tuntia, toinen metaboliitti (M3) erittyy hitaammin, sen T _1/2 on 13,5 tuntia. Liikalihavilla potilailla C _ss (tasapainopitoisuus) M1 (mutta ei MZ) kasvaa orlistaatin annoksen suurenemisen mukaan. 360 mg: n kerta-annoksen seurauksena ¹⁴C-orlistaatti sisällä normaalin ruumiinpainon ja liikalihavuuden kanssa imeytymätön orlistaatti erittyi pääasiassa suoliston läpi ulosteineen - noin 97%, josta 83% - muuttumattomana. Osittain orlistaatti ja sen metaboliitit erittyvät myös sappeen; alle 2% aineesta erittyy munuaisten kautta. Orlistaatin täydellinen eliminaatio virtsan ja ulosteiden kanssa on 3-5 päivää. Orlistaatin erittyminen oli samanlaista potilailla, joilla oli normaali paino ja liikalihavuus. Rajoitettujen tietojen mukaan imeytynyt orlistaatti T _1/2 vaihtelee välillä 1-2 tuntia.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Xsenaltenia suositellaan käytettäväksi yhdessä hypokalorisen ruokavalion kanssa liikalihavuuden hoitoon, mukaan lukien ruumiinpainon alentaminen ja ylläpitäminen, sekä vähentämään uudelleen painonnousun riskiä sen alkuperäisen menetyksen jälkeen.

Ksenalten on määrätty potilaille, joiden BMI on liikalihavia (BMI) ≥ 30 kg / m ² tai BMI ≥ 28 kg / m ² ja joihin liittyy samanaikaisia riskitekijöitä (hypertensio, diabetes, dyslipidemia).

BMI lasketaan kaavalla: BMI = M / P ² (M - ruumiinpaino kilogrammoina, P - korkeus metreinä).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

kolestaasi;
imeytymishäiriöoireyhtymä;
samanaikainen vastaanotto syklosporiinin kanssa;
raskaus ja imetys;
alle 18-vuotias;
lisääntynyt yksilön herkkyys orlistaatille tai muille Xsenalten-aineille.

Lääkettä käytetään varoen munuaiskivitautien (kalsiumoksalaattikivien) ja hyperoksaluriaa sairastaneiden läsnä ollessa.

Xsenaltenin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Xsenalten-kapselit otetaan suun kautta jokaisen aterian yhteydessä tai viimeistään tunnin kuluttua aterian jälkeen.

Xsenaltenin suositeltu annos aikuisille potilaille: 120 mg (1 kapseli) 3 kertaa päivässä.

Voit ohittaa kapselin, jos syöt rasvattoman aterian.

Hoidon enimmäiskesto on 2 vuotta.

Sivuvaikutukset

Haittavaikutusten esiintymistiheys määritettiin seuraavan asteikon mukaisesti: hyvin usein - yli 0,1%; usein - yli 0,01%, mutta alle 0,1%; joskus - yli 0,001%, mutta alle 0,01%; harvoin - yli 0,0001%, mutta alle 0,001%; erittäin harvinainen - alle 0,0001%, yksittäiset viestit mukaan lukien.

Järjestelmien ja elinten haittavaikutukset:

ruuansulatuskanava: hyvin usein - steatorrhea, pakollinen ulostemointihalu, kaasun purkautuminen ja erittyminen, öljyisen aineen poistuminen peräsuolesta, kipu / epämukavuus vatsassa, löysät ulosteet, lisääntynyt suolenliike, ilmavaivat [yleensä nämä sivureaktiot ovat lieviä ohimenevä (esiintyy hoidon alkuvaiheessa, yleensä kolmen ensimmäisen kuukauden aikana); ruokavalion rasvapitoisuuden lisääntyessä tällaisten haittavaikutusten esiintymistiheys kasvaa, minkä yhteydessä potilaille olisi kerrottava niiden esiintymisen mahdollisuudesta ja selitettävä, että niiden eliminointi tapahtuu noudattamalla ruokavaliota paremmin, erityisesti vähentämällä elintarvikkeessa olevan rasvan määrää]; usein - kipu / epämukavuus peräsuolessa, pehmeät ulosteet, ulosteiden inkontinenssi, turvotus, ikenien / hampaiden vaurioituminen;
hengityselimet, välikarsina ja rintaelimet: hyvin usein - ylähengitysteiden infektio; usein - alempien hengitysteiden infektio;
immuunijärjestelmä: harvoin - nokkosihottuma, kutina, ihottuma, bronkospasmi, angioedeema, anafylaksia;
hermosto: hyvin usein - päänsärky;
maksan ja sappiteiden järjestelmä: erittäin harvoin - maksan transaminaasien ja alkalisen fosfataasin aktiivisuuden lisääntyminen, hepatiitti;
urogenitaalinen järjestelmä: usein - virtsateiden infektiot;
muut reaktiot: hyvin usein - flunssa; usein - ahdistuneisuus, dysmenorrea, heikkous.

Jos jokin ilmoitetuista haittavaikutuksista pahenee tai esiintyy muita reaktioita, joita ei ole mainittu ohjeissa, sinun tulee ilmoittaa asiasta lääkärillesi.

Yliannostus

Orlistaatin yliannostustapauksia ei ole kuvattu.

Lihavilla potilailla ja normaalipainoisilla ihmisillä ei havaittu kliinisesti merkittäviä haittavaikutuksia, koska orlistaatti annettiin suun kautta kerran 800 mg: n annoksena tai toistettiin 3 kertaa päivässä korkeintaan 400 mg: n annoksina (15 päivän ajan).

Jos orlistaatin yliannostus havaitaan koko päivän ajan, potilaan tilaa on seurattava. Eläin- ja ihmiskokeiden tulokset ovat osoittaneet, että orlistaatin kykyyn estää lipaasia liittyvät systeemiset vaikutukset palautuvat nopeasti.

erityisohjeet

Hoidon aikana tarvitaan tasapainoinen hypokalorinen ruokavalio, joka sisältää enintään 30% rasvaa, rikastettuna vihanneksilla ja hedelmillä. D-vitamiinin ja β-karoteenipitoisuus liikalihavuudessa voi olla pienempi kuin normaalissa ruumiinpainossa. Jos on välttämätöntä kompensoida rasvaliukoisten vitamiinien imeytymisen heikkeneminen, on mahdollista suorittaa monivitamiinivalmisteiden lisäkurssi, joka tulisi ottaa Xsenaltenin kanssa noudattaen kahden tunnin välein annosten välillä esimerkiksi ennen nukkumaanmenoa.

Ennen Xsenaltenin määräämistä on tärkeää sulkea pois ylipainon orgaaniset ja hormonaaliset syyt, esimerkiksi kilpirauhasen vajaatoiminta.

Rasvojen, proteiinien ja hiilihydraattien päivittäinen saanti on jaettava kolmen pääaterian välillä. Mutta on tärkeää ottaa huomioon, että kun ruoka sisältää yli 30% päivittäisestä kaloripitoisuudesta rasvojen muodossa, maha-suolikanavan haittavaikutusten todennäköisyys kasvaa.

Xsenaltenin ottaminen yli 120 mg: n annoksina 3 kertaa päivässä ei tuota lisävaikutusta.

Kun on mahdotonta välttää orlistaatin ja syklosporiinin samanaikaista antamista, on välttämätöntä seurata viimeksi mainitun plasmatasoa.

Havaintojen tulosten mukaan potilaat, jotka eivät saaneet vitamiinilisää vitamiinipuutoksen estämiseksi, osoittivat alentuneen vitamiinipitoisuuden plasmassa [toistuvilla lääkärikäynnillä (kaksi tai useampi) kahden vuoden orlistaattiterapian aikana].

Joissakin tapauksissa Xonalten-valmisteen käytön yhteydessä voidaan havaita oksalaattipitoisuuden nousua virtsassa.

Kuten muillakin painonpudotuslääkkeillä, anorexia nervosa- tai bulimia nervosa -potilailla voi olla taipumus Xsenaltenin väärinkäyttöön.

Orlistaatti voi vähentää K-vitamiinin imeytymistä, joten Xsenalten-valmistetta pitkäaikaisen varfariinihoidon taustalla olevien potilaiden on seurattava veren hyytymisparametreja.

Orlistaatin aiheuttaman painonlaskun induktion yhteydessä on mahdollista parantaa diabetes mellituksen metabolista säätelyä, mikä saattaa edellyttää oraalisten hypoglykeemisten aineiden (metformiini, sulfonyyliureajohdannaiset jne.) Tai insuliinin annosten säätämistä niiden vähentämisen suuntaan.

Kysymys tarpeesta jatkaa Xsenalten-hoitoa edellyttäen, että kolmen kuukauden lääkkeen ottamisen jälkeen ruumiinpainon lasku on alle 5%, päätetään asiantuntijan kuulemisen jälkeen.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Xsenalten ei vaikuta potilaiden kykyyn ajaa ajoneuvoja ja tehdä muuta työtä, joka vaatii motoristen ja henkisten reaktioiden mobilisointia.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

raskaus: Xsenaltenin käyttö on vasta-aiheista, koska luotettavien tietojen puuttuminen vahvistaa sen turvallisuutta äidille ja sikiölle.
imetys: ei suositella imetyksen aikana, koska ei ole luotettavasti selvitetty, kulkeeko lääke äidinmaitoon.

Lapsuuden käyttö

Xsenaltenia ei käytetä pediatrisessa käytännössä.

Huumeiden vuorovaikutus

digoksiini, amitriptyliini, fenytoiini, fluoksetiini, sibutramiini, atorvastatiini, pravastatiini, nifedipiini, losartaani, glibenklamidi, furosemidi, kaptopriili, atenololi ja etanoli: kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia ei havaittu;
syklosporiini: sen plasmataso laskee (samanaikaista käyttöä ei suositella; lääkeaineiden yhteisvaikutuksen todennäköisyyden vähentämiseksi siklosporiini tulee ottaa 2 tuntia ennen orlistaattia tai 2 tuntia sen jälkeen);
varfariini, muut epäsuorat antikoagulantit: protrombiinipitoisuuden lasku ja MHO-indikaattorin (kansainvälinen normalisoitu suhde) muutos ovat mahdollisia, mikä edellyttää sen indikaattorin säännöllistä seurantaa;
Elintarvikelisäaineiden sisältämä β-karoteeni: orlistaatti vähentää sen imeytymistä 30%;
E-vitamiini (a-tokoferoliasetaatin muodossa): orlistaatti estää sen imeytymistä noin 60%;
pravastatiini: sen hyötyosuus ja hypolipideeminen vaikutus lisääntyvät, sen pitoisuus plasmassa kasvaa 30%;
A-, D-, E- ja K-vitamiinit: orlistaatti vähentää niiden imeytymistä (multivitamiinit tulisi ottaa 2 tuntia ennen tai 2 tuntia Xsenaltenin ottamisen jälkeen, esimerkiksi ennen nukkumaanmenoa);
akarboosi: samanaikaista käyttöä ei suositella, koska tietoa farmakokinetiikasta orlistaatin kanssa ei ole saatavilla;
amiodaroni: sen plasmatason lasku havaittiin kertakäyttöisen käytön jälkeen, yhdistelmä on mahdollinen vain asiantuntijan suosituksesta;
suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet: orlistaatti pystyy vähentämään epäsuorasti niiden biologista hyötyosuutta vähentämällä ehkäisyvaikutuksia, mikä voi johtaa ei-toivotun raskauden kehittymiseen; akuutin ripulin kehittymisen yhteydessä on suositeltavaa käyttää muita suojamenetelmiä.

Analogit

Xsenaltenin analogit ovat: Garcinia-Forte, Listata, Orsoten, Orsoten Slim, Xenical, Listata Mini, LiDa Premium, Meridia, Momordica Harantskaya jne.

Varastointiehdot

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötilassa kuivassa, pimeässä paikassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Xenalten

Useimmissa positiivisissa arvosteluissa Xsenaltenia kutsutaan tehokkaaksi ja turvalliseksi laihtumistuotteeksi, jolla on melko nopea tulos. On huomattava, että samaan aikaan astiat puhdistetaan toksiineista ja kolesterolista, lisäksi Xsenalten on halvempi verrattuna vastaaviin keinoihin päästä eroon ylipainosta.

Haittana useimmat potilaat toteavat rasvainen öljyinen uloste, varsinkin rasvaisten ruokien liiallisen syömisen jälkeen. Mutta on pidettävä mielessä, että valmistaja varoittaa tästä sivuvaikutuksesta ohjeissa ja antaa suosituksia sen ilmenemisen todennäköisyyden vähentämiseksi.