Ketofril - Käyttöohjeet, Tabletit, Arvostelut, Hinta, Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Ketofriili

Ketofril: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Farmakokinetiikka
4. Käyttöaiheet
5. Vasta-aiheet
6. Levitysmenetelmä ja annostus
7. Sivuvaikutukset
8. Yliannostus
9. Erityisohjeet
10. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
11. Käytä lapsuudessa
12. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
13. Maksan toiminnan rikkomuksista
14. Käyttö vanhuksilla
15. Huumeiden vuorovaikutus
16. Analogit
17. Varastointiehdot
18. Apteekeista luovuttamisen ehdot
19. Arvostelut
20. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Ketofreel

ATX-koodi: M01AB15

Vaikuttava aine: ketorolakki (ketorolakki)

Valmistaja: Torrent Pharmaceuticals, Ltd. (Torrent Pharmaceuticals, Ltd.) (Intia)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 30.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 83 ruplaa.

Ostaa

Ketofriili on ei-steroidinen tulehduskipulääke, jolla on voimakas analgeettinen vaikutus.

Vapauta muoto ja koostumus

Ketofriilin annosmuodot:

kalvopäällysteiset tabletit: pyöreät, kaksoiskupera, valkoiset tai melkein valkoiset (pahvilaatikossa 1 tai 2 10 tabletin liuskaa);
liuos suonensisäiseen ja lihaksensisäiseen antoon: läpinäkyvä, vaaleankeltaisesta värittömään (pahvilaatikossa 1 tai 2 läpipainopakkausta, joissa on 5 1 ml: n ampullia).

Jokainen pakkaus sisältää myös ohjeet ketofriilin käytöstä.

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: ketorolaakkitrometamoli (ketorolakitrometamiini) - 10 mg;
apukomponentit (ydin): kolloidinen piidioksidi, MCC (mikrokiteinen selluloosa), vedetön laktoosi, natriumkarboksimetyylitärkkelys, magnesiumstearaatti;
kuori: kolloidinen piidioksidi makrogoli, titaanidioksidi, hypromelloosi, talkki.

1 ml liuoksen koostumus:

vaikuttava aine: ketorolaakkitrometamoli (ketorolakitrometamiini) - 30 mg;
apukomponentit: etanoli, natriumkloridi, natriumhydroksidi, dinatriumedetaatti, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Ketorolac-trometamiini - Ketofrilin vaikuttava aine, jolla on voimakas kipulääke, sillä on myös kohtalainen kuumetta ja tulehdusta estävä vaikutus.

Sen vaikutusmekanismi liittyy COX-1- ja -2-entsyymien (syklo-oksigenaasi 1 ja 2) aktiivisuuden ei-selektiiviseen estoon pääasiassa ääreiskudoksissa, minkä seurauksena estetään prostaglandiinien biosynteesiä, jotka ovat termoregulaation, kipuherkkyyden ja tulehduksen modulaattoreita. Aine on [-] S- ja [+] R-enantiomeerien raseeminen seos, analgeettinen vaikutus johtuu [-] S-muodosta.

Ketorolac ei vaikuta opioidireseptoreihin, ei estä hengitystä, ei aiheuta riippuvuutta lääkkeistä, sillä ei ole sedatiivista ja anksiolyyttistä vaikutusta.

Analgeettisen vaikutuksen vakavuuden suhteen Ketofril on merkittävästi parempi kuin muut ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, sen vaikutus on verrattavissa morfiinin vaikutukseen.

Suun kautta annetun ja lihaksensisäisen annon jälkeen analgeettinen vaikutus kehittyy vastaavasti 30 minuutissa ja 60 minuutissa, suurin vaikutus saavutetaan 60-120 minuutissa.

Farmakokinetiikka

Kalvopäällysteiset tabletit

Suun kautta otettuna ketorolakki imeytyy hyvin ruoansulatuskanavaan, _Cmax (maksimipitoisuus) veriplasmassa on 0,7–1,1 μg / ml. Aika tämän arvon saavuttamiseen, kun 10 mg ketorolakkia otetaan tyhjään vatsaan, on 40 minuuttia. Kun sitä otetaan samanaikaisesti runsaasti rasvaa sisältävän ruoan kanssa, C _max veressä vähenee, ja aika sen saavuttamiseen hidastuu myös 60 minuutilla.

99% aineesta sitoutuu veriplasman proteiineihin; hypoalbuminemian taustalla havaitaan vapaan aineen määrän lisääntyminen veressä.

Ketorolakin biologinen saatavuus on 80-100%. Suun kautta antamista varten 4 kertaa päivässä (yläpuolella subterapeuttisilla annos), aikaa päästä C _ss (tasapaino pitoisuus) on 24 tuntia. Otettuaan 10 mg ainetta _Css- indikaattori vaihtelee välillä 0,39-0,79 μg / ml.

Ketorolaakki tunkeutuu äidinmaitoon: C _max maito-, kun on ottanut äiti annoksella 10 mg saavutetaan 2 tunnin kerta-annoksen jälkeen ja on 7,3 ng / ml, jälkeen toistuvan annon ketorolaakin (käytettäessä Ketofril 4 kertaa päivässä) C _max kautta 2 tuntia on 7,9 ng / ml.

Liuos laskimoon ja lihakseen

Ketorolakin biologinen saatavuus on 80-100%. Lihakseen annettuna aine imeytyy täydellisesti ja nopeasti. Kun _maksimi ja aika saavuttaa se lihaksensisäisellä injektiolla on (annoksesta riippuen): 30 mg - 1,74-3,1 μg / ml ja 15-73 minuuttia; 60 mg - 3,23-5,77 mcg / ml ja 30-60 minuuttia. Jossa _max kanssa laskimonsisäisenä infuusiona 15 mg - 1,96-2,98 ug / ml; 30 mg - 3,69-5,61 μg / ml.

Parenteraalisen antamisen 4 kertaa päivässä (yläpuolella subterapeuttisilla annos), aikaa päästä C _ss on 24 tuntia. Tämän indikaattorin arvo (lihakseen / laskimoon) on: 15 mg - 0,65-1,13 / 0,79-1,39 μg / ml; 30 mg - 1,29-2,47 / 1,68-2,76 mcg / ml.

Kokonaispuhdistuma lihaksensisäisenä 30 mg ketorolakin injektiona on 0,023 l / kg / h; iäkkäillä potilailla - 0,019 l / kg / h; munuaisten vajaatoiminta potilailla, joiden plasman kreatiniinipitoisuus veressä on 19-50 mg / l - 0,015 l / kg / h. Laskimonsisäisen infuusion kokonaispuhdistuma on 0,03 l / kg / h.

Molemmat annosmuodot

50% annetusta annoksesta metaboloituu maksassa, jolloin muodostuu farmakologisesti inaktiivisia metaboliitteja, joista tärkeimmät ovat glukuronidit ja p-hydroksiketorolaakki. Erittyminen tapahtuu: munuaisten kautta - 91%, suoliston kautta - 6%.

Potilailla, joilla ei ole munuaisten vajaatoimintaa, T _1/2 (puoliintumisaika) on keskimäärin 5,3 tuntia. Iäkkäillä potilailla tämän indikaattorin arvo kasvaa, nuorilla potilailla se pienenee. Maksan toiminnalla ei ole vaikutusta T _{1/2: een}. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt ja plasman kreatiniinipitoisuus veressä on 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), T _1/2 -arvo on välillä 10,3-10,8 tuntia, jos potilaalla on voimakkaampi munuaisten vajaatoiminta - yli 13,6 tuntia.

V _d (jakautumistilavuus) vaihtelee 0,15-0,33 l / kg. Taustaa vasten munuaisten vajaatoiminnan Indikaattorin arvo voi nousta 2 kertaa, ja V- _d [+] R-enantiomeeri aineen - 20%.

Ketorolakki ei erittele hemodialyysin aikana.

Käyttöaiheet

Ketofriili on määrätty eri etiologioiden kohtalaiseen / vaikeaan kipu-oireyhtymään (mukaan lukien leikkauksen jälkeen, onkologisiin sairauksiin jne.)

Vasta-aiheet

Ketofriiliä ei ole tarkoitettu kivun lievittämiseen ennen leikkausta / leikkauksen aikana (johon liittyy suuri verenvuotoriski), eikä kroonisen kivun hoitoon.

Absoluuttinen:

historia nuha-iskuista, keuhkoputkien tukkeutumisesta, nokkosihottumasta asetyylisalisyylihapon tai muun ei-steroidisen tulehduskipulääkkeen käytön jälkeen (asetyylisalisyylihappo-intoleranssin täydellinen / osittainen oireyhtymä, joka ilmenee rhinosinusitis, urtikaria, nenän limakalvon polyypit, bronkiaalinen astma);
hypovolemia (taudin syy ei ole väliä);
angioedeema;
kuivuminen;
tulehdukselliset suolistosairaudet;
eroosio- ja haavaumamuutokset mahalaukun tai pohjukaissuolen limakalvossa, aktiivinen maha-suolikanavan verenvuoto;
hypokoagulaatio (mukaan lukien hemofilia);
aktiivinen maksasairaus, vaikea maksan vajaatoiminta;
etenevä munuaissairaus, vaikea munuaisten vajaatoiminta (plasman kreatiniinipitoisuus yli 50 mg / l);
vahvistettu hyperkalemia;
hemorraginen diateesi, hemorraginen aivohalvaus (epäilty tai diagnosoitu);
hematopoieesin rikkominen, verenvuodon esiintymisen / toistumisen suuri riski (mukaan lukien leikkausten jälkeen);
jakso sepelvaltimon ohitussiirron jälkeen;
yhdistelmähoito muiden ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden kanssa;
raskauden ja synnytyksen aika;
imetys;
ikä alle 16;
yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.

Suhteellinen (ketofriililiuos ja tabletit on määrätty lääkärin valvonnassa):

munuaisten vajaatoiminta (plasman kreatiniinipitoisuus alle 50 mg / l);
aktiivinen hepatiitti;
aivoverisuonisairaudet, iskeeminen sydänsairaus, valtimon hypertensio;
keuhkoputkien astma;
krooninen sydämen vajaatoiminta;
kolekystiitti;
hyperlipidemia / dyslipidemia;
diabetes;
ääreisvaltimotauti;
systeeminen lupus erythematosus;
kolestaasi;
sepsis;
nenänielun ja nenän limakalvon polyypit;
anamneettiset tiedot ruoansulatuskanavan haavaisten vaurioiden kehittymisestä;
Helicobacter pylori -infektion läsnäolo;
vakavat somaattiset sairaudet;
yhdistelmähoito seuraavilla aineilla: selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (sertraliini, fluoksetiini, sitalopraami, paroksetiini), antikoagulantit (varfariini), verihiutaleiden vastaiset aineet (asetyylisalisyylihappo, klopidogreeli), oraaliset glukokortikosteroidit (prednisoloni);
pitkäaikainen hoito ei-steroidisilla tulehduskipulääkkeillä;
tupakointi;
usein alkoholin käyttö;
ikä yli 65.

Ruoansulatuskanavan haittavaikutusten riskin minimoimiseksi on käytettävä pienintä tehokasta annosta mahdollisimman pienellä kurssin kestolla.

Ketofriili, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Kalvopäällysteiset tabletit

Ketofril-tabletit otetaan suun kautta, riippuen kipu-oireyhtymän vakavuudesta - kerran tai toistuvasti.

Kerta-annos - 10 mg.

Enintään: levitystiheys - 4 kertaa päivässä, päivittäinen annos - 40 mg, hoidon kesto - 5 päivää.

Liuos laskimoon ja lihakseen

Annos valitaan kivun oireyhtymän voimakkuuden ja potilaan vasteen perusteella.

Liuos ruiskutetaan hitaasti syvälle lihakseen (tai suonensisäisesti) vähintään 15 sekunnin ajan.

Tarvittaessa opioidikipulääkkeitä voidaan lisäksi määrätä pieninä annoksina.

Jos ketofriilia käytetään parenteraalisesti kerta-annoksena, esitetään seuraavat annokset: alle 65-vuotiaat potilaat - 10-30 mg; yli 65-vuotiaat potilaat tai munuaisten vajaatoiminta - 10-15 mg.

Toistuvalla parenteraalisella annolla ketofriili määrätään: lihakseen - 4-6 tunnin välein, suonensisäisesti - 6 tunnin välein. Aloitusannos liuoksen jatkuvaa annostelua varten infuusiopumpulla on 30 mg, sitten infuusionopeus on 5 mg / tunti.

Alle 65-vuotiaiden potilaiden suurin päivittäinen annos on 90 mg, yli 65-vuotiaille tai munuaisten vajaatoimintaa sairastaville - 60 mg.

Jatkuvan laskimonsisäisen infuusion enimmäiskesto on 24 tuntia.

Parenteraalisesti annettavan hoitojakson kesto ei saa ylittää 5 päivää.

Molempien annosmuotojen päivittäinen kokonaisannos vaihdettaessa parenteraalisesta Ketofril-antamisesta suun kautta tapahtuvaan antoon siirtopäivänä ei saisi olla yli 90 mg alle 65-vuotiailla potilailla; yli 65-vuotiailla tai munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla - 60 mg.

Ketofriilin enimmäisannos tabletteina siirtymäpäivänä on 30 mg.

Sivuvaikutukset

Mahdolliset haittavaikutukset (> 3% - usein; 1% - harvoin; <1% - harvoin):

virtsajärjestelmä: harvoin - hemolyyttinen ureeminen oireyhtymä (trombosytopenia, munuaisten vajaatoiminta, hemolyyttinen anemia, purppura), akuutti munuaisten vajaatoiminta, selkäkipu, johon voi liittyä atsotemiaa ja / tai hematuriaa, virtsan määrän väheneminen tai lisääntyminen, munuaisödeema, nefriitti, usein virtsaaminen;
ruoansulatuskanava: usein (erityisesti usein häiriöitä kehittyy yli 65-vuotiailla potilailla, joilla on ollut ruuansulatuskanavan syöpymiä ja haavaumia) - ripuli, gastralgia; harvoin - vatsan täyteyden tunne, ummetus, suutulehdus, oksentelu, ilmavaivat; harvoin - pahoinvointi, ruuansulatuskanavan eroosio- ja haavaumavauriot (mukaan lukien verenvuoto / perforaatio - melena, närästys, polttaminen tai kouristukset epigastrisella alueella, pahoinvointi, oksentelu kuten kahvipohja, vatsakipu jne.), akuutti haimatulehdus, kolestaattinen keltaisuus, hepatomegalia, hepatiitti;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - kohonnut verenpaine; harvoin - pyörtyminen, keuhkopöhö;
hermosto: usein - huimaus, päänsärky, uneliaisuus; harvoin - hallusinaatiot, psykoosi, aseptinen aivokalvontulehdus (kouristukset, voimakas päänsärky, kuume, jäykät niska- ja / tai selkälihakset), hyperaktiivisuus (ahdistus, mielialan muutokset), masennus
hengityselimet: harvoin - nuha, hengenahdistus tai bronkospasmi, kurkunpään turvotus (ilmenee hengitysvaikeuksena, hengenahdistuksena);
hematopoieettinen järjestelmä: harvoin - anemia, eosinofilia, leukopenia;
iho: harvoin - purppura, ihottuma (mukaan lukien makulopapulaarinen ihottuma); harvoin - nokkosihottuma, hilseilevä dermatiitti (kuumeen muodossa, johon liittyy vilunväristyksiä tai ilman vilunväristyksiä, punoitusta, ihon kuorintaa tai paksunemista, palatiinisten nielurisojen arkkuutta ja / tai turvotusta), Lyell- ja Stevens-Johnsonin oireyhtymät;
aistielimet: harvoin - korvien soiminen, kuulon heikkeneminen, näköhäiriöt (mukaan lukien näön hämärtyminen);
hemostaasijärjestelmä: harvoin - peräsuolen tai nenän verenvuoto, verenvuoto leikkauksen jälkeisestä haavasta;
immuunijärjestelmä: harvoin - anafylaktoidiset tai anafylaktiset reaktiot (ilmenevät ihon kutina, rintakehän raskaus, kasvojen värimuutokset, ihottuma, urtikaria, hengenahdistus / takypnea, periorbitaalinen ödeema, silmäluomien turvotus, hengenahdistus, hengenahdistus, hengityksen vinkuminen);
muut: usein - turvotus (prosessiin voi liittyä kasvot, jalat, nilkat, sormet, jalat; painonnousu); harvoin - lisääntynyt hikoilu; harvoin - kuume, kielen turvotus.

Yliannostus

Tärkeimmät oireet: vatsakipu, oksentelu, metabolinen asidoosi, pahoinvointi, munuaisten vajaatoiminta, eroosisen gastriitin tai mahahaavan kehittyminen.

Hoito: vaikuttavan aineen poistamiseen tähtäävät toimenpiteet, mukaan lukien mahahuuhtelu ja adsorbenttien (aktiivihiili) saanti, oireenmukainen hoito (elintoimintojen ylläpitämiseksi).

Dialyysin yhteydessä ketorolakki ei eritty riittävästi.

erityisohjeet

Ketofriili lakkaa vaikuttamasta verihiutaleiden aggregaatioon 24–48 tunnin kuluttua.

Älä käytä lääkettä yhdessä parasetamolin kanssa yli 5 päivää. Verihyytymishäiriöiden taustalla Ketofrilia tulee määrätä vain verihiutaleiden jatkuvassa seurannassa (potilaat tarvitsevat erityistä huomiota leikkauksen jälkeisenä aikana), mikä edellyttää hemostaasin huolellista seurantaa.

Munuaisten haittavaikutusten riski hypovolemian taustalla kasvaa. Tarvittaessa Ketofrilia voidaan määrätä yhdessä narkoottisten kipulääkkeiden kanssa.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Sinun on pidättäydyttävä ajamasta ajoneuvoja Ketofril-hoidon aikana, johon liittyy suuri hermoston haittavaikutusten riski (uneliaisuus, päänsärky, huimaus).

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Ketofriilia ei ole määrätty raskauden / imetyksen aikana. Lääkettä ei myöskään voida käyttää synnytyksen aikana eikä kivunlievitykseen synnytyslääkärissä.

Lapsuuden käyttö

Ketofriilin käytön turvallisuutta / tehoa alle 16-vuotiailla potilailla ei ole tutkittu, joten sen määrääminen tälle potilasryhmälle on vasta-aiheista.

Munuaisten vajaatoiminta

etenevä munuaissairaus, vaikea munuaisten vajaatoiminta (plasman kreatiniinipitoisuus yli 50 mg / l): lääkkeen ottaminen on vasta-aiheista;
munuaisten vajaatoiminta (plasman kreatiniinipitoisuus alle 50 mg / l): Ketofriilia voidaan käyttää varoen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

aktiivinen maksasairaus, vaikea maksan vajaatoiminta: lääkkeen ottaminen on vasta-aiheista;
aktiivinen hepatiitti: Ketofriilia voidaan käyttää varoen.

Käyttö vanhuksille

Ketofriilihoito yli 65-vuotiailla potilailla tulee suorittaa lääkärin valvonnassa.

Huumeiden vuorovaikutus

asetyylisalisyylihappo tai muut ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, kalsiumvalmisteet, glukokortikosteroidit, etanoli, kortikotropiini: ruoansulatuskanavan verenvuoto kehittyy ja maha-suolikanavan haavaumat muodostuvat;
parasetamoli: yhdistettyyn käyttöön liittyy nefrotoksisuuden lisääntyminen;
metotreksaatti: samanaikaisen käytön taustalla nefro- ja hepatotoksisuus lisääntyvät; yhdistelmähoito voidaan suorittaa vain käyttämällä pieniä metotreksaattiannoksia veren plasmapitoisuuden hallitsemisessa;
lääkkeet, jotka estävät tubulaarista eritystä: ketorolakin puhdistuma vähenee ja sen plasmapitoisuudet nousevat veressä;
kefoperatsoni, trombolyytit, epäsuorat antikoagulantit, hepariini, verihiutaleiden vastaiset aineet, pentoksifylliini, kefotetaani: verenvuodon todennäköisyys kasvaa;
probenesidiä: vähentää plasman puhdistuma ja V _d ketorolaakin, on kasvattaa plasman pitoisuus veressä ja T _1/2 arvot;
metotreksaatti, litiumvalmisteet: yhdistettyyn käyttöön liittyy puhdistuman väheneminen ja myrkyllisyyden lisääntyminen;
lääkkeet, joilla on verenpainetta alentava ja diureettinen vaikutus: niiden tehokkuus vähenee (johtuen prostaglandiinien synteesin vähenemisestä munuaisissa);
opioidikipulääkkeet: niiden annoksen merkittävä pienentäminen on mahdollista;
insuliini ja oraaliset hypoglykeemiset aineet: samanaikainen käyttö johtaa niiden hypoglykeemisen vaikutuksen lisääntymiseen, mikä vaatii annoksen laskemisen uudelleen;
valproiinihappo: verihiutaleiden aggregaatiota on rikottu;
verapamiili, nifedipiini: niiden plasmapitoisuus on lisääntynyt veressä;
muut nefrotoksiset lääkkeet (mukaan lukien kultavalmisteet): samanaikaisen käytön taustalla nefrotoksisuuden todennäköisyys kasvaa.

Analogit

Ketofriilin analogit ovat: Ketalgin, Dolomin, Torolak, Dolak, Ketorol, Ketanov, Toradol, Ketolak, Ketorolac, Ketadrop, Ketokam.

Varastointiehdot

Säilytä valolta ja kosteudelta suojatussa paikassa enintään 30 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika: tabletit - 3 vuotta; injektioneste - 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Ketofril

Ketofrilin arvostelut ovat harvat. Useimmiten todetaan, että sillä on väitetty terapeuttinen vaikutus, vaikka jotkut potilaat viittaavat riittämättömän voimakkaaseen vaikutukseen. Lääkkeen kustannusten arvioidaan olevan kohtuuhintaisia.

Ketofriilin hinta apteekeissa

Arvioitu hinta Ketofrilille on:

kalvopäällysteiset tabletit (10 mg), 20 kpl. pakkauksessa - 82-105 ruplaa;
liuos suonensisäiseen ja lihaksensisäiseen antoon (30 mg / ml, 1 ml: n ampullit), 10 kpl. pakkauksessa - 101 ruplaa.