Brilinta

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Brilinta: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Brilinta

ATX-koodi: B01AC24

Vaikuttava aine: tikagrelori (tikagrelori)

Valmistaja: AstraZeneca AB (Ruotsi); ZiO-Health, JSC (Venäjä)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 27.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 2478 ruplaa.

Ostaa

Brilinta on lääke, joka estää verihiutaleiden aggregaatiota.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke valmistetaan kalvopäällysteisten tablettien muodossa: kaksoiskupera, pyöreä, vaaleanpunainen tai keltainen kalvokuori (vastaavasti 60 tai 90 mg), kaiverrus toisella puolella - numero "60" tai "90" kirjaimen T yläpuolella (14 kpl. Al / PVC / PVDC-läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa, jossa ensimmäisen avaamisen ohjain 1, 4 tai 12 läpipainopakkausta ja Brilintsin käyttöohjeet).

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine: tikagrelori - 60 tai 90 mg;
apukomponentit: mannitoli, kalsiumvetyfosfaatti, natriumkarboksimetyylitärkkelys, hyproloosi, magnesiumstearaatti;
kalvokuori: hypromelloosi 2910, titaanidioksidi (E171), makrogoli 400; lisäksi 60 mg - rautaväriaine mustaoksidi, rautaväriaine punainen oksidi; lisäksi 90 mg - talkki, värjää keltainen rautaoksidi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Brilintan aktiivinen komponentti tikagrelori edustaa syklopentyylitriatsolopyrimidiinien kemiallista luokkaa, joka on selektiivinen ja palautuva, suoraan vaikuttava P2Y12-reseptoriantagonisti. Aine estää ADP-välitteisen (adenosiinidifosfaatti-välitteisen) P2Y12-riippuvan aktivaation ja verihiutaleiden aggregaation. Tikagrelori ei estä ADP: n sitoutumista, mutta kun se on vuorovaikutuksessa verihiutaleiden P2Y12-reseptorin kanssa, ADP: n aiheuttama signaalinsiirto estetään. Koska verihiutaleet osallistuvat ateroskleroosin tromboottisten komplikaatioiden aloittamiseen ja / tai esiintymiseen, on osoitettu, että verihiutaleiden toiminnan estämisen taustalla sydän- ja verisuonitapahtumien, kuten aivohalvauksen, sydäninfarktin tai kuoleman, todennäköisyys pienenee.

Tikagrelorilla on lisävaikutusmekanismi, kun taas paikallisen endogeenisen adenosiinin pitoisuudet lisääntyvät (tyypin 1 nukleosidien kuljettajan endogeenisen tasapainon esto - ENT-1).

Adenosiinin muodostumista tapahtuu paikallisesti hypoksian ja kudosvaurioiden paikoissa, mikä saadaan aikaan ATP: n (adenosiinitrifosfaatin) ja ADP: n vapautumisella. Koska luonnossa adenosiinin pilkkominen rajoittuu solunsisäiseen tilaan, aine ENT-1: n estäminen johtaa adenosiinin T _1/2 (puoliintumisaika) lisääntymiseen ja siten sen paikallisen solunulkoisen pitoisuuden lisääntymiseen paikallisen adenosiinivasteen lisääntymisen taustalla. Tikagrelorilla ei ole kliinisesti merkittävää suoraa vaikutusta adenosiinireseptoreihin (A1, A2A, A2B, A3), eikä aine metaboloidu myöskään adenosiiniksi.

Adenosiinin päävaikutuksia ovat verisuonten laajeneminen, kardioprotektio, verihiutaleiden aggregaation esto, tulehduksen ja hengenahdistuksen modulointi, jotka voivat vaikuttaa tikagrelorin kliiniseen profiiliin.

Tikagrelori terveillä vapaaehtoisilla ja potilailla, joilla on ACS (akuutti sepelvaltimo-oireyhtymä), lisää adenosiinin vaikutuksia, kuten vasodilataatiota (arvioitu sepelvaltimoiden verenkierron lisääntymisellä), verihiutaleiden toiminnan estämistä ja hengenahdistusta. Tästä huolimatta paikallisten adenosiinipitoisuuksien ja kliinisten tulosten (sairastuvuus ja kuolleisuus) välistä suhdetta ei ole osoitettu.

Tikagrelorilla alkaa olla nopea vaikutus potilailla, joilla on vakaa sepelvaltimotaudin kulku (sepelvaltimotauti) ASA: n (asetyylisalisyylihappo) käytön taustalla. Tämä vahvistetaan IAT: n (verihiutaleiden aggregaation esto) keskimääräisen arvon määrittämisen tuloksilla.

CABG: tä (sepelvaltimoiden ohitussiirtoa) suunniteltaessa on pidettävä mielessä, että verenvuodon todennäköisyys kasvaa tapauksissa, joissa tikagrelori lopetetaan alle 96 tuntia ennen toimenpidettä.

Vaihdettaessa klopidogreelista (1 kerta päivässä, 75 mg) Brilintaan (2 kertaa päivässä, 90 mg) absoluuttisen IAT-arvon nousu havaitaan 26,4%, ja muutettaessa tikagrelorista klopidogreeliin absoluuttinen IAT-arvo pienenee 24, viisi%. Hoitoa klopidogreelista tikagreloriin voidaan muuttaa keskeyttämättä antitromboottista vaikutusta.

Brilintan kliininen teho vahvistettiin kahden vaiheen 3 tutkimuksen tuloksilla: PLATO-tutkimus (akuutti sepelvaltimo-oireyhtymä), PEGASUS-tutkimus (sydäninfarktin rasittama historia).

Tikagrelorin tehon vertailussa 90 ja 60 mg: n annoksilla tikagrelorin käyttö 60 mg: n annoksella osoitti paremman sietokyvyn ja turvallisuusprofiilin verenvuodon ja hengenahdistuksen riskiin nähden. Tässä yhteydessä aterotromboottisten komplikaatioiden (sydän- ja verisuonikuolema, sydäninfarkti ja aivohalvaus) estämiseksi potilaille, joilla on ollut raskas sydäninfarkti (sydäninfarkti lykättiin vuotta tai enemmän sitten) ja joilla on suuri riski aterotromboottisten komplikaatioiden kehittymiselle, suositellaan 60 mg: n ottamista. Brilints 2 kertaa päivässä yhdessä ASA: n kanssa.

Hoidettaessa 2 kertaa päivässä 60 mg: lla sydän- ja verisuonikuoleman, aivohalvauksen ja sydäninfarktin ensisijainen yhdistetty päätetapahtuma vähenee merkittävästi.

Yhdistettynä ASA: han havaitaan kardiovaskulaarisista syistä ja muista syistä johtuvien kuolemien määrän vähenemistä (tilastollista merkitsevyyttä ei ole saavutettu).

Tikagrelorin käyttöä voidaan jatkaa niin kauan kuin potilaalla on suuri aterotromboottisten komplikaatioiden riski.

Brilintan tehokkuus 60 mg: n annoksella 2 kertaa päivässä on osoitettu useissa potilasryhmissä sukupuolesta, painosta, alueesta ja anamneesista riippumatta. Se ei myöskään riipu muiden kardiovaskulaaristen lääkkeiden, mukaan lukien lipidejä alentavien lääkkeiden, beetasalpaajien, ACE: n (angiotensiiniä konvertoivan entsyymin) estäjien, angiotensiini II -reseptoriantagonistien, kalsiumkanavasalpaajien, protonipumpun estäjien ja nitraattien käytöstä.

Farmakokinetiikka

Tikagrelorille on tunnusomaista lineaarinen farmakokinetiikka; aineen ja sen aktiivisen metaboliitin (AR-C124910XX) altistuminen on suunnilleen verrannollinen annokseen enintään 1260 mg.

Tikagrelori imeytyy nopeasti, keskimääräinen T _max (aika aineen maksimipitoisuuden saavuttamiseen) on noin 1,5 tuntia. Veressä kiertävän pää (myös aktiivisen) metaboliitin AR-C124910XX muodostuminen tapahtuu nopeasti keskimääräisen T _{max: n ollessa} noin 2,5 tuntia. Otettuaan tyhjään vatsaan annoksella 90 mg C _max (aineen enimmäispitoisuus) on 529 ng / ml, AUC (pitoisuus-aikakäyrän alla oleva alue) - 3451 ng × h / ml. Metaboliitin C _{max: n} ja AUC: n suhde tikagreloriin on vastaavasti 0,28 ja 0,42.

Aineen keskimääräinen absoluuttinen hyötyosuus on 36%. Tikagrelorin AUC-arvon nousu 21% ja aktiivisen metaboliitin C _{max -arvon} lasku 22% johtuu rasvaisten elintarvikkeiden saannista. Näillä muutoksilla on vähäinen kliininen merkitys, ja siksi Brilinta-valmistetta voidaan käyttää hoito-ohjelmasta ja ruokavaliosta riippumatta.

Tikagrelori suspensiona, joka saadaan liuottamalla murskatut tabletit juomaveteen, otettuna suun kautta tai lisättynä nasogastrisen putken kautta vatsaan, on biologisesti samanarvoinen aineen kanssa, joka otetaan suun kautta tablettien muodossa (tikagrelorin ja sen päämetaboliitin AUC ja C _{max ovat välillä} 80--125%). Alkuperäinen altistuminen suspensiota käytettäessä (30 ja 60 minuuttia antamisen jälkeen) on suurempi kuin tikagreloria Brilinta-tablettien muodossa käytettäessä, mutta myöhemmin (välillä 2–48 tuntia) pitoisuusprofiili on käytännössä sama.

Tikagrelorilla ja sen aktiivisella metaboliitilla on korkea sitoutumisaste plasman proteiineihin (> 99%). V _d (jakautumistilavuus) ja tikagrelori tasapainossa on 87,5 litraa.

Ticagrelorin metaboliasta ja aktiivisen metaboliitin muodostumisesta vastuussa oleva isoentsyymi on pääasiassa CYP3A4; niiden vuorovaikutus muiden CYP3A-substraattien kanssa voi vaihdella aktivaatiosta inhibitioon. Tikagrelori ja sen aktiivinen metaboliitti ovat heikkoja P-glykoproteiinin (P-gp) estäjiä.

Päämetaboliitin aktiivisuus vahvistettiin verihiutaleiden ADP-reseptorin sitoutumisen P2Y12: een arvioinnin tuloksilla. AR-C124910XX: n systeeminen altistuminen on noin 30–40% tikagrelorin altistuksesta.

Aineen pääasiallinen erittymisreitti on maksan metabolia. Isotooppileimatun tikagrelorin erittyessä vapautuu keskimäärin noin 84% radioaktiivisuudesta (ulosteiden kanssa - 57,8%, virtsan kanssa - 26,5%). Tikagrelorin ja AR-C124910XX: n erittyminen virtsaan on alle 1% annoksesta. Aktiivinen metaboliitti erittyy pääasiassa sappeen. Tikagrelorin ja AR-C124910XX: n keskimääräinen T _1/2 on vastaavasti 7 ja 8,5 tuntia.

Iäkkäillä (75-vuotiailla ja sitä vanhemmilla) potilailla, joilla on ACS, tikagrelorialtistus (C _max- ja AUC- arvot ovat noin 25% korkeammat) ja aktiivisen metaboliitin altistus ovat suuremmat kuin nuorilla potilailla. Näitä eroja ei pidetä kliinisesti merkittävinä.

Tikagrelorin käytöstä lapsilla ei ole tietoa.

Naisilla on suurempi altistuminen tikagrelorille ja AR-C124910XX: lle kuin miehille. Näitä eroja ei pidetä kliinisesti merkittävinä.

Potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma <30 ml / min) verrattuna tikagrelorialtistus on noin 20% pienempi ja aktiivisen metaboliitin noin 17% suurempi verrattuna potilaisiin, joilla ei ole munuaisten vajaatoimintaa.

Lievää maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden tikagrelorin C _max -arvo kasvaa (12% ja AUC 23% verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin), kun taas Brilintan vaikutus IAT: han on verrannollinen molemmissa ryhmissä. Annosta ei tarvitse muuttaa tälle potilasryhmälle. Kokemus lääkkeen käytöstä potilaille, joilla on kohtalainen tai vaikea maksan vajaatoiminta, on riittämätön / puuttuu.

Tikagrelorin keskimääräisen hyötyosuuden arvo aasialaisilla potilailla on korkeampi kuin valkoihoisten rotujen potilailla, 39%, ja Negroid-rodun potilailla, se on pienempi 18%. Kliinistä farmakologiaa koskevissa tutkimuksissa aineen C _max ja AUC ovat japanilaisilla noin 40% (ruumiinpainoon tehdyn korjauksen jälkeen - 20%) korkeammat kuin valkoihoisilla.

Käyttöaiheet

Brilinta-valmistetta käytetään osana asetyylisalisyylihappohoitoa aterotromboottisten tapahtumien (kardiovaskulaarinen kuolema, sydäninfarkti tai aivohalvaus) ehkäisyyn akuutissa sepelvaltimo-oireyhtymässä (epävakaa angina pectoris, sydäninfarkti ST-segmentin koholla tai ilman), myös potilaille sepelvaltimon ohitussiirto (CABG), perkutaaninen sepelvaltimointerventio (PCI) tai farmakoterapia.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

patologinen verenvuoto aktiivisessa vaiheessa;
historia aivoverenvuoto;
maksan vajaatoiminta: 60 mg: lle - vaikea; 90 mg: lle - kohtalainen tai vaikea;
hemodialyysi (Brilintan turvallisuudesta ja tehosta ei ole tietoa);
yhdistetty käyttö voimakkaiden CYP3A4: n estäjien (ketokonatsoli, klaritromysiini, nefatsodoni, ritonaviiri, atatsanaviiri) kanssa;
raskaus ja imetysaika (perinataalitutkimuksista ei ole tietoja tai niitä on vain vähän)
lapset ja alle 18-vuotiaat nuoret (Brilinta-valmisteen turvallisuudesta ja tehosta tässä ikäryhmässä ei ole tietoa);
yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai lääkkeen apuaineille.

Suhteellinen (Brilint-tabletteja tulee ottaa varoen):

alttius verenvuodon kehittymiselle (äskettäiset vammat, viimeaikaiset leikkaukset, verenvuotohäiriöt, aktiivinen tai äskettäinen maha-suolikanavan verenvuoto);
samanaikainen hoito verenvuotoriskiä lisäävien lääkkeiden [ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID), oraaliset antikoagulantit ja / tai fibrinolyytit] kanssa 24 tunnin ajan ennen tikagrelorin ottamista;
lisääntynyt riski sairastua bradykardiaan [sairas sinusoireyhtymä (potilaat, joilla ei ole sydämentahdistinta), atrioventrikulaarisen II tai III asteen lohko, pyörtyminen liittyy bradykardiaan], koska kokemus Brilintan kliinisestä käytöstä on riittämätöntä;
yhdistetty käyttö bradykardiaa aiheuttavien lääkkeiden kanssa;
krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus (COPD) ja keuhkoastma (pitkittyneen hengenahdistuksen, uuden jakson tai hengenahdistuksen pahenemisen vuoksi, tutkimus on tarpeen, jos intoleranssi esiintyy, tikagrelorihoito tulee lopettaa);
keskivaikeat maksan toiminnan rikkomukset (60 mg: lle);
historia hyperurikemia tai kihti-niveltulehdus (tikagrelorin käyttöä hyperurikemisessa nefropatiassa tulisi välttää);
samanaikainen käyttö digoksiinin kanssa [jos on aiheellista, sydämen sykkeen (HR), elektrokardiogramman (EKG) ja plasman digoksiinipitoisuuden huolellista kliinistä ja laboratoriotarkkailua];
yhdistetty käyttö voimakkaiden P-glykoproteiinin estäjien (kinidiinin ja verapamiilin) kanssa, koska kliinisiä tietoja ei ole.

Tikagrelorin käyttöä asetyylisalisyylihapon kanssa suurella ylläpitoannoksella ≥ 300 mg ei suositella.

Brilintaa käytettäessä voidaan havaita seerumin kreatiniinipitoisuuden nousu, ja siksi munuaisten toiminta on arvioitava rutiinisen kliinisen käytännön mukaisesti, yli 75-vuotiaat potilaat tarvitsevat erityistä huomiota, potilaat, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta, ja varovaisuus on tarpeen yhdistelmähoidossa angiotensiinireseptorin antagonistien kanssa.

Brilinta, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Brilintin tabletit otetaan suun kautta aterioista riippumatta.

Kun vaikeuksia niellä tabletteja olisi jauhetaan hienoksi jauheeksi, sekoitetaan ¹ / ₂ kuppi juomaveden ja saatu suspensio välittömästi juoda. Kaada sitten sama määrä juomavettä lasiin ja juo uudelleen saadaksesi koko lääkeannoksen. Suspensio saa injektoida nasogastrisen putken läpi, annon jälkeen se pestään uudelleen vedellä niin, että lääkeannos tulee kokonaan potilaan mahaan.

Kun sydäninfarkti on ollut raskaana (siirretty vuosi sitten tai enemmän), latausannosta ei tarvita, suositeltu annos on 60 mg 2 kertaa päivässä. Hoito on mahdollista aloittaa riippumatta siitä, käytetäänkö verihiutaleiden vastaisia aineita aiemmin ja onko hoidossa keskeytyksiä.

Lääkkeen pitkäaikaista antamista suositellaan, paitsi tapauksissa, joissa kliininen tarve on lopettaa varhaisessa vaiheessa. Kokemuksia Brilintan käytöstä 60 mg: n kerta-annoksena yli 3 vuoden ajan potilailta, joilla on ollut sydäninfarkti, ei ole.

Akuutin sepelvaltimo-oireyhtymän (epävakaan angina pectoriksen, sydäninfarktin ilman / ST-segmentin koholla) hoidossa määrätään käytön alussa yksi latausannos - 180 mg (kaksi Brilint-tablettia 90 mg), sitten - kahdesti päivässä, 90 mg. Samanaikaisesti on tarpeen ottaa asetyylisalisyylihappo päivittäin 75--150 mg: n annoksena (ilman erityisiä vasta-aiheita).

Brilinta-hoidon suositeltu kesto on 12 kuukautta, lukuun ottamatta tapauksia, joissa lääkkeen varhaisen käytön lopettaminen on osoitettu. Tietoja tikagrelorin käytöstä yli 12 kuukauden ajan on vain vähän.

Potilaat, jotka alkoivat ottaa 90 mg: n Brilinta-annoksen 2 kertaa päivässä akuutin jakson aikana vuoden kuluttua, voivat pienentää yhden annoksen 60 mg: aan keskeytyksettä.

On suositeltavaa välttää hoidon keskeytyksiä, mutta jos seuraava annos unohtuu, ota vain seuraava annos (1 tabletti 90 mg) sopivana ajankohtana.

Akuutissa sepelvaltimo-oireyhtymässä minkä tahansa verihiutaleiden hoidon, mukaan lukien Brilintin lääke, varhainen lopettaminen voi lisätä sydäninfarktin tai sydän- ja verisuonikuoleman todennäköisyyttä perussairauden takia. Siksi lääkkeen ennenaikaista lopettamista tulisi välttää.

Tarvittaessa klopidogreelia käyttävät potilaat voidaan siirtää tikagreloriin.

Sivuvaikutukset

Tikagrelorihoidon yleisimmät haittavaikutukset ovat: mustelmat, nenäverenvuoto, hengenahdistus.

Muut haittavaikutukset Brilintit luokitellaan elinjärjestelmän ja esiintyvyyden mukaan seuraavalla luokituksella: hyvin yleinen (≥ 1/10), usein (≥ 1/100 - <1/10), harvoin (≥ 1/1000 - <1/100)), harvoin (≥ 1/10 000 - <1/1000):

aineenvaihdunta: harvoin - hyperurikemia, virtsahapon pitoisuuden nousu plasmassa;
hermosto: harvoin - aivojen / kallonsisäinen verenvuoto, verenvuotohalvaus, päänsärky, huimaus; harvoin - sekavuus, parestesia;
näön elin: harvoin - verenvuodot (silmänsisäinen, sidekalvon, verkkokalvo);
elin kuulo: harvoin - huimaus, verenvuoto korvassa;
hengityselimet: usein - nenäverenvuoto, hengenahdistus (rasituksen aikana, levossa, yöllä); harvoin - hemoptysis;
ruoansulatuskanava: usein - maha-suolikanavan verenvuoto, peräsuolen verenvuoto, suoliston verenvuoto, melena, positiivinen piilevän verikoe; harvoin - verenvuoto haavaumista (maha-suolikanavasta, mahasta, pohjukaissuolesta, mahahaavasta), hemorrhoidaalinen verenvuoto, gastriitti, verenvuoto suuontelossa (mukaan lukien ikenet), oksentelu, ripuli, vatsakipu, pahoinvointi, dyspepsia; harvoin - ummetus, retroperitoneaalinen verenvuoto;
iho ja ihonalainen kudos: usein - ihonalaiset tai ihon verenvuodot (ihonalaiset hematoomat, petekiat), mustelmat (mustelmat, hematoma, mustelmat, lisääntynyt taipumus mustelmiin, traumaattinen hematoma); harvoin - ihottuma, kutina;
tuki- ja liikuntaelimistö: harvoin - hemartroosi;
virtsajärjestelmä: harvoin - hematuria, verenvuoto virtsateistä;
lisääntymisjärjestelmä: harvoin - emättimen verenvuoto (mukaan lukien metrorragia);
laboratoriotulokset: harvoin - kreatiniinipitoisuuden nousu veressä;
muut reaktiot: harvoin - traumaattinen verenvuoto, verenvuoto haavasta.

Yliannostus

Kerta-annos tikagreloria enintään 900 mg on yleensä siedetty.

Yliannostuksen tärkeimmät oireet: haitalliset vaikutukset maha-suolikanavassa (annosta rajoittavat); kammiotaukot ja hengenahdistus. Verihiutaleiden eston vuoksi verenvuodon keston pitenemistä pidetään Brilintan oletettuna farmakologisena vaikutuksena.

Hoito: tilan hallinta epätoivottujen reaktioiden tunnistamiseksi, EKG-seuranta on mahdollista; oireenmukainen hoito paikallisten standardien mukaisesti. Jos verenvuotoa esiintyy, tarvitaan asianmukaisia tukitoimenpiteitä.

Vastalääke on tuntematon. Tikagrelorin puhdistaminen hemodialyysillä on epätodennäköistä.

erityisohjeet

Brilintin lääke on määrätty huolellisesti arvioitu aterotromboottisten tapahtumien ehkäisemisestä saatavien hyötyjen suhde verenvuodon todennäköisyyden lisääntyessä.

Verihiutaleiden verensiirtojen hemostaattisesta tehosta tikagreloria käytettäessä ei ole tietoa. Brilinta voi estää verensiirtoja verihiutaleissa.

Hemostaasia voidaan tehostaa käsittelemällä antifibrinolyytteillä (aminokaproni- tai traneksaamihapot) ja / tai rekombinantilla aktivoidulla tekijällä VIIa. Kun verenvuodon syy on diagnosoitu ja se on pysäytetty, voidaan jatkaa Brilinta-hoitoa.

Potilaan on ilmoitettava hoitavalle lääkärille Brilintan hoidosta ennen uusien lääkkeiden tai suunnitellun leikkauksen aloittamista.

CABG: n yhteydessä suurten verenvuotojen ilmaantuvuus tikagreloria käytettäessä kaikissa päivissä hoidon lopettamisen jälkeen on sama kuin klopidogreelilla, lukuun ottamatta ensimmäistä päivää, jolloin suurten verenvuotojen todennäköisyys on suurempi Brilinta-hoidon aikana.

Suunnitellun leikkauksen, jossa antitromboottinen vaikutus ei ole toivottavaa, määrääminen edellyttää Brilintin lääkkeen käytön lopettamista 7 päivää ennen leikkausta.

Brilinta-valmisteen käytöstä johtuva hengenahdistus on yleensä lievää tai kohtalaisen voimakasta ja häviää usein hoidon jatkuessa.

Tikagrelorin käyttö voi lisätä kreatiniinitasoa; tämän vaikutuksen mekanismia ei tunneta. Mutta tässä suhteessa munuaisfunktio on arvioitava kuukauden kuluttua Brilinta-annoksen aloittamisesta ja sitten rutiinisen kliinisen käytännön mukaisesti. Erityistä huomiota on kiinnitettävä yli 75-vuotiaille potilaille, potilaille, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta ja jotka saavat hoitoa angiotensiinireseptoriantagonisteilla.

Tikagrelorihoidon aikana hyperurikemian riski on suurempi kuin klopidogreelilla.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Brilintan vaikutusta kykyyn hallita monimutkaisia mekanismeja ja ajaa ajoneuvoja ei ole tutkittu. Mutta on pidettävä mielessä, että akuutin sepelvaltimo-oireyhtymän hoidossa havaittiin huimausta ja sekavuutta. Tällaisten sivuvaikutusten ilmaantuessa potilaiden on oltava varovaisia tehdessään sellaista työtä, joka vaatii enemmän huomion keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Brilinta-valmistetta ei määrätä raskauden / imetyksen aikana.

Lisääntymisikäisten naisten tulee käyttää sopivia ehkäisymenetelmiä raskauden välttämiseksi hoidon aikana.

Lapsuuden käyttö

Brilinta-valmistetta ei ole määrätty alle 18-vuotiaille potilaille.

Munuaisten vajaatoiminta

Brilintan vastaanotto on vasta-aiheista hemodialyysipotilaille.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Tabletit annoksella 60 mg:

vaikea maksan vajaatoiminta: hoito on vasta-aiheista;
kohtalainen maksan vajaatoiminta: Brilintaa tulee käyttää varoen lääkärin valvonnassa.

Tabletit annoksella 90 mg: kohtalainen tai vaikea maksan vajaatoiminta, hoito on vasta-aiheista.

Käyttö vanhuksille

Koska Brilinta-hoitoon voi liittyä seerumin kreatiniinipitoisuuden nousu, munuaisten toimintaa arvioitaessa rutiininomaisen kliinisen käytännön mukaisesti on kiinnitettävä erityistä huomiota yli 75-vuotiaisiin potilaisiin.

Huumeiden vuorovaikutus

klaritromysiini, ketokonatsoli, nefatsodoni, atatsanaviiri, ritonaviiri (voimakkaat CYP3A4: n estäjät): samanaikainen käyttö on vasta-aiheista, koska se voi lisätä tikagrelorialtistusta merkittävästi;
rifampisiini, karbamatsepiini, fenytoiini, fenobarbitaali (voimakkaat CYP3A4: n induktorit): samanaikainen anto voi vähentää tikagrelorin altistusta ja tehokkuutta;
sisapriidi ja torajyväalkaloidit (CYP3A4-substraatit, joilla on kapea terapeuttinen indeksi): tikagrelori voi lisätä altistumista näille aineille;
simvastatiini, lovastatiini: käyttöä yli 40 mg: n vuorokausiannoksena tikagrelorin kanssa ei suositella;
verapamiili, kinidiini (voimakkaat P-glykoproteiinin estäjät): teoreettisesti kykenevät lisäämään tikagrelorin altistusta, mutta tällaisesta yhteisvaikutuksesta ei ole luotettavaa tietoa; tarvittaessa tätä yhdistelmähoitoa tulee suorittaa varoen;
levonorgestreeli, etinyyliestradioli (suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet): tikagrelori lisää etinyyliestradiolin altistusta 20%, mutta ei vaikuta levonorgestreelin farmakokinetiikkaan; ei ole kliinisesti merkittävää vaikutusta ehkäisyn tehokkuuteen;
asetyylisalisyylihappo, protonipumpun estäjät, statiinit, beetasalpaajat, angiotensiiniä konvertoivat entsyymin estäjät, angiotensiinireseptorin antagonistit (pitkäaikaisen annon yhteydessä), hepariini, pienimolekyylipainoiset hepariinit, glykoproteiini IIb / IIIa -reseptorien estäjät (laskimoon annettavaksi) merkittävät ei-toivotut yhteisvaikutukset tutkimusten tulosten perusteella;
enoksapariini, desmopressiini, hepariini (hemostaasiin vaikuttavat lääkkeet): vaikutuksia aktivoituun osittaiseen tromboplastiiniaikaan (APTT), aktivoituneeseen hyytymisaikaan (ABC) ja tekijä Xa -tutkimuksiin ei ole rekisteröity, mutta varovaisuutta on noudatettava käytettäessä tikagreloria mahdollisten farmakodynaamisten yhteisvaikutusten vuoksi;
sertraliini, paroksetiini, sitalopraami (selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät): ihonalaista verenvuotoa koskevissa ilmoituksissa on noudatettava varovaisuutta, kun niitä käytetään yhdessä Brilintan kanssa;
greippimehu: päivittäisessä käytössä suurina määrinä (200 ml: sta 3 kertaa päivässä) tikagrelorialtistus lisääntyi kaksinkertaiseksi; tämän tikagrelorialtistuksen lisääntymisen ennustetaan olevan kliinisesti merkityksetöntä useimmilla potilailla.

Analogit

Brilintan analogit ovat: Deplatt-75, Agrenox, Domenan, Thromboreductin, Monafram, Kardutol, Cardogrel, Klapitax, Rutsiromab, Zilt, Aggregal, Detromb ja muut.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa enintään 30 ° C: n lämpötilassa.

Kestoaika: 60 mg tabletit - 2 vuotta; tabletit 90 mg - 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Brilint

Arvostelujen mukaan Brilinta on tehokas lääke, joka aiheuttaa harvoin sivuvaikutuksia. Suurin haittapuoli on lääkkeen korkea hinta, kun taas yleensä määrätään pitkä pääsykurssi, eikä vaikuttavalle aineelle ole analogeja.

Brilinta-hinta apteekeissa

Arvioitu hinta tuotteelle Brilinta on: 60 mg tabletit, 168 kpl. - 8043 ruplaa, tabletit 90 mg, 56 kpl. - 4334–4800 ruplaa, tabletit 90 mg, 168 kpl. - 12950-14 500 ruplaa.